Ingredientes ativos: Diazepam
Valium 2 mg cápsulas duras
Valium 5 mg cápsulas duras
Valium 5 mg / ml gotas orais, solução
As bulas de Valium estão disponíveis para os tamanhos de embalagem: - Valium 2 mg cápsulas, Valium 5 mg cápsulas, Valium 5 mg / ml gotas orais, solução
- Valium 10 mg / 2 ml solução injetável
Por que o Valium é usado? Para que serve?
Ansiedade, tensão e outras manifestações somáticas ou psiquiátricas associadas à síndrome de ansiedade. Insônia.
Os benzodiazepínicos são indicados apenas quando o distúrbio é grave, incapacitante ou torna o indivíduo muito desconfortável.
Contra-indicações Quando Valium não deve ser usado
Hipersensibilidade ao diazepam, a outros benzodiazepínicos ou a qualquer um dos excipientes.
Miastenia grave.
Insuficiência respiratória grave.
Insuficiência hepática grave, aguda ou crônica.
Síndrome da apnéia do sono.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Valium
Devido à reatividade altamente variável aos psicotrópicos, a dosagem de Valium deve ser fixada dentro de limites prudenciais em pacientes idosos ou debilitados e naqueles com alterações orgânicas cerebrais (especialmente ateroscleróticas) ou com insuficiência cardiorrespiratória.
Uso concomitante de álcool / depressores do SNC
O uso concomitante de Valium com álcool e / ou drogas com atividade depressora do sistema nervoso central deve ser evitado, pois pode aumentar os efeitos clínicos de Valium, incluindo possível sedação profunda e depressão respiratória e / ou cardiovascular clinicamente relevante.
História de abuso de álcool / depressores do SNC
Valium deve ser usado com extrema cautela em pacientes com histórico de abuso de álcool ou drogas. Em pacientes com dependência de drogas com atividade depressora do sistema nervoso central e em pacientes com dependência de álcool, Valium deve ser evitado, exceto quando o tratamento de abstinência aguda for necessário.
Tolerância
Pode ocorrer alguma perda de eficácia dos efeitos hipnóticos dos benzodiazepínicos após o uso repetido por algumas semanas.
Dependência.
O uso de benzodiazepínicos pode levar ao desenvolvimento de dependência física e mental dessas drogas. O risco de dependência aumenta com a dose e a duração do tratamento; é maior em pacientes com histórico de abuso de drogas ou álcool. Uma vez que a dependência física tenha se desenvolvido, a interrupção abrupta do tratamento será acompanhada por sintomas de abstinência. Estes podem consistir em dor de cabeça, dores musculares, ansiedade extrema, tensão, inquietação, confusão e irritabilidade. Em casos graves, os seguintes sintomas podem ocorrer: desrealização, despersonalização, hiperacusia, dormência e formigamento das extremidades, hipersensibilidade à luz, ruído e contato físico, alucinações ou convulsões.
Insônia e ansiedade de rebote.
Uma síndrome transitória em que os sintomas que levam ao tratamento com benzodiazepínicos recorrem de forma agravada pode ocorrer após a descontinuação do tratamento. Pode ser acompanhada por outras reações, incluindo alterações de humor, ansiedade, inquietação ou distúrbios do sono. Sintomas de abstinência ou rebote são maiores após o abrupto descontinuação do tratamento, sugere-se uma diminuição gradual da dosagem.
Duração do tratamento.
A duração do tratamento deve ser a mais curta possível (ver posologia) dependendo da indicação, mas não deve exceder quatro semanas para insônia e oito a doze semanas para ansiedade, incluindo um período de retirada gradual. ocorrer sem reavaliação da situação clínica. Pode ser útil informar o paciente quando o tratamento for iniciado que será de duração limitada e explicar precisamente como a dosagem deve ser diminuída progressivamente. Também é importante que o paciente seja informado da possibilidade de fenômenos de rebote, minimizando assim a ansiedade sobre esses sintomas, caso ocorram com a suspensão do medicamento.Há elementos que predizem que, no caso dos benzodiazepínicos de curta duração de ação, os sintomas de abstinência podem se manifestar dentro do intervalo de dosagem entre as doses, particularmente para altas doses. Ao usar benzodiazepínicos com ação de longa duração, é importante alertar o paciente que a mudança abrupta para um benzodiazepínico de curta duração de ação não é recomendada, pois "podem ocorrer sintomas de abstinência".
Amnésia.
Os benzodiazepínicos podem induzir amnésia anterógrada. Isso ocorre na maioria das vezes várias horas após a ingestão da droga e, portanto, para reduzir o risco, deve-se garantir que os pacientes tenham de 7 a 8 horas de sono ininterrupto (ver efeitos colaterais).
Reações psiquiátricas e paradoxais.
Quando os benzodiazepínicos são usados, sabe-se que podem ocorrer reações como inquietação, agitação, irritabilidade, agressão, decepção, raiva, pesadelos, alucinações, psicose, alterações comportamentais. Se isto ocorrer, o medicamento deve ser interrompido. Estas reações são mais frequentes em crianças e idosos. Populações especiais de pacientes.
Idade pediátrica
Os benzodiazepínicos não devem ser administrados a crianças sem uma consideração cuidadosa da real necessidade de tratamento; a duração do tratamento deve ser a mais curta possível. Como a segurança e a eficácia em crianças menores de 6 meses não foram estabelecidas, Valium deve ser usado. cuidado nesta faixa etária e somente se nenhuma alternativa terapêutica estiver disponível.
Cidadãos idosos
Os idosos devem tomar uma dose reduzida (ver “Dose, método e horário de administração). Da mesma forma, uma dose mais baixa é sugerida para pacientes com insuficiência respiratória crônica devido ao risco de depressão respiratória.
Insuficiência hepática e renal
Em pacientes com insuficiência hepática ou renal, as precauções normalmente adotadas para o tratamento de tais indivíduos devem ser seguidas. Os benzodiazepínicos são contra-indicados em pacientes com insuficiência hepática grave, aguda ou crônica, pois podem precipitar encefalopatia (ver Contra-indicações). Os benzodiazepínicos não são recomendados para o tratamento primário de doenças psicóticas. Os benzodiazepínicos não devem ser usados isoladamente para tratar a depressão ou ansiedade associada à depressão (o suicídio pode ser precipitado em tais pacientes). Os benzodiazepínicos devem ser usados com extrema cautela em pacientes com histórico de abuso de drogas ou álcool. Uma dosagem mais baixa deve ser usada para pacientes debilitados.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito do Valium
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita.
A ingestão concomitante com álcool deve ser evitada.O efeito sedativo pode ser aumentado quando o medicamento é tomado juntamente com álcool. Isto afeta adversamente a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas. Associação com depressores do SNC: o efeito depressivo central pode ser potencializado em casos de uso concomitante com antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos / sedativos, antidepressivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos e anti-histamínicos sedativos. Aumento da euforia levando a um aumento do psiquismo. dependência.
Os compostos que inibem certas enzimas hepáticas (especialmente o citocromo P450) podem aumentar a atividade dos benzodiazepínicos. Em menor grau, isso também se aplica aos benzodiazepínicos, que são metabolizados apenas por conjugação.
Avisos É importante saber que:
As cápsulas de Valium contêm lactose, pelo que se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
Valium gotas contém 11,9 vol% de etanol (álcool), por exemplo. até 192 mg por dose de 10 mg, equivalente a 4,8 ml de cerveja, 2 ml de vinho por dose. Pode ser prejudicial para os alcoólatras. Deve ser levado em consideração em mulheres grávidas ou lactantes, crianças e grupos de alto risco, como pessoas com doença hepática ou epilepsia.
Para quem pratica atividades esportivas, o uso de medicamentos contendo álcool etílico pode determinar testes antidoping positivos em relação aos limites de concentração de álcool indicados por algumas federações esportivas.
Gravidez e amamentação
Gravidez
Se Valium for prescrito a uma mulher com potencial para engravidar, ela deve ser aconselhada a entrar em contato com seu médico para interromper o tratamento se ela pretende engravidar ou suspeita que está grávida.
Não administre no primeiro trimestre da gravidez.
Se, por motivos médicos graves, o produto for administrado durante o último período da gravidez ou durante o trabalho de parto em altas doses, podem ocorrer efeitos no recém-nascido como hipotermia, hipotonia e depressão respiratória moderada, devido à ação farmacológica do medicamento. Além disso, bebês nascidos de mães que tomaram benzodiazepínicos cronicamente durante o final da gravidez podem desenvolver dependência física e podem correr algum risco de desenvolver sintomas de abstinência no período pós-natal.
Hora da alimentação
Uma vez que os benzodiazepínicos são excretados no leite materno, não devem ser administrados a mães que amamentam.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Sedação, amnésia, diminuição da concentração e função muscular podem afetar adversamente a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Se a duração do sono foi insuficiente, a probabilidade de comprometimento do estado de alerta pode aumentar (ver interações).
Dosagem e método de uso Como usar Valium: Dosagem
Ansiedade, tensão e outras manifestações somáticas ou psiquiátricas associadas à síndrome de ansiedade
O tratamento deve ser o mais curto possível. O paciente deve ser reavaliado regularmente e a necessidade de continuação do tratamento deve ser cuidadosamente considerada, principalmente se o paciente não apresentar sintomas. A duração total do tratamento geralmente não deve exceder 8-12 semanas, incluindo um período de retirada gradual. Em certos casos, pode ser necessária uma extensão para além do período máximo de tratamento; nesse caso, não deve ocorrer sem uma reavaliação do estado do paciente.
Insônia
O tratamento deve ser o mais curto possível. A duração do tratamento geralmente varia de alguns dias a duas semanas, até um máximo de quatro semanas, incluindo um período de retirada gradual.
Em certos casos, pode ser necessária uma extensão para além do período máximo de tratamento; nesse caso, não deve ocorrer sem uma reavaliação do estado do paciente. O tratamento deve ser iniciado com a dose mais baixa recomendada. A dose máxima não deve ser excedida. No tratamento de insônia o medicamento deve ser tomado antes de ir para a cama. O paciente deve ser monitorado regularmente no início do tratamento para diminuir a dose ou frequência de ingestão, se necessário, para prevenir sobredosagem devido ao acúmulo.
Dose média para pacientes adultos: 2 mg (uma cápsula de 2 mg ou 10 gotas) duas a três vezes ao dia a 5 mg (uma cápsula de 5 mg ou 25 gotas) uma ou duas vezes ao dia.
Pacientes idosos ou debilitados: 2 mg duas vezes ao dia.
Tratamento hospitalar de estados de ansiedade: 10-20 mg três vezes ao dia.
Crianças: até 3 anos, 1-6 mg (5-30 gotas por dia) de 4 a 14 anos, 4-12 mg por dia As gotas de Valium devem ser diluídas em água ou outra bebida.
Como usar o frasco conta-gotas: para dispensar a dose correta do medicamento é necessário segurar o frasco na vertical com a abertura voltada para baixo. Se o líquido não descer, é aconselhável sacudir o frasco ou virar várias vezes ao contrário e repetir a operação conforme indicado acima.
Superdosagem O que fazer se você tiver tomado muito Valium
Tal como acontece com outras benzodiazepinas, uma sobredosagem não deve colocar a vida a menos que concomitantemente outros depressores do SNC (incluindo álcool) .No tratamento da sobredosagem de qualquer medicamento, deve ser considerada a possibilidade de outras substâncias serem tomadas ao mesmo tempo.
Após uma overdose de benzodiazepínicos orais, o vômito deve ser induzido (dentro de uma "hora) se o paciente estiver consciente ou lavagem gástrica com proteção respiratória realizada se o paciente estiver inconsciente. Melhora com esvaziamento do estômago, carvão ativado deve ser administrado para reduzir a absorção. Deve-se prestar atenção especial às funções respiratórias e cardiovasculares na terapia de emergência.A superdosagem de benzodiazepínicos geralmente resulta em graus variados de depressão do sistema nervoso central, desde opacificação até coma.
Em casos leves, os sintomas incluem sonolência, confusão mental e letargia. Em casos graves, os sintomas podem incluir ataxia, hipotonia, hipotensão, depressão respiratória, raramente coma e muito raramente morte. "Flumazenil" pode ser útil como um antídoto. Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma dose excessiva de Valium, avise o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
SE VOCÊ TIVER ALGUMA DÚVIDA SOBRE O USO DE VALIUM, ENTRE EM CONTATO COM SEU MÉDICO OU FARMACÊUTICO.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Valium
Como todos os medicamentos, Valium pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Sonolência, mesmo durante o dia, embotamento das emoções, diminuição do estado de alerta, confusão, fadiga, dor de cabeça, tontura, fraqueza muscular, ataxia, visão dupla. Estes fenômenos ocorrem principalmente no início da terapia e geralmente desaparecem com as administrações subsequentes.Outras reações adversas foram ocasionalmente relatadas, incluindo: distúrbios gastrointestinais, alterações na libido e reações cutâneas.
Amnésia.
A amnésia anterógrada também pode ocorrer com dosagens terapêuticas, o risco aumenta com dosagens mais altas. Os efeitos amnésicos podem estar associados a mudanças comportamentais (ver advertências e precauções especiais).
Depressão.
Durante o uso de benzodiazepínicos, um estado depressivo pré-existente pode ser desmascarado. Os benzodiazepínicos ou compostos semelhantes aos benzodiazepínicos podem causar reações como: inquietação, agitação, irritabilidade, agressão, decepção, raiva, pesadelos, alucinações, psicose, alterações comportamentais. Bastante graves. e são mais prováveis em crianças e idosos.
Dependência.
O uso de benzodiazepínicos (mesmo em doses terapêuticas) pode levar ao desenvolvimento de dependência física: a descontinuação da terapia pode causar rebote ou fenômenos de abstinência (ver advertências e precauções especiais). Pode ocorrer dependência psíquica. Foi relatado abuso. De benzodiazepínicos.
Experiência pós-marketing
Doenças do sistema nervoso: ataxia, disartria, dificuldades na fala, dor de cabeça, tremores, tonturas.
Transtornos psiquiátricos: reações paradoxais como inquietação, agitação, irritabilidade, agressão, delírio, raiva, pesadelos, alucinações, psicose, comportamento anormal e outros eventos comportamentais adversos são conhecidos por ocorrerem durante o tratamento com benzodiazepínicos. Com o aparecimento de tais efeitos, o tratamento deve ser interrompido. Essas reações ocorrem mais em crianças e idosos. Confusão, resposta emocional pobre, diminuição do estado de alerta, depressão, aumento ou diminuição da libido.
Lesões, intoxicações e complicações do procedimento: quedas e fraturas. O risco de quedas e fraturas aumenta em pacientes que tomam sedativos concomitantes (incluindo bebidas alcoólicas) e em pacientes idosos.
Doenças gastrointestinais: náuseas, boca seca ou hipersalivação, obstipação e outras doenças gastrointestinais.
Afecções oculares: diplopia, visão turva.
Doenças vasculares: hipotensão, depressão circulatória.
Investigações: frequência cardíaca irregular, muito raramente aumento dos níveis de transaminase, aumento da fosfatase alcalina no sangue.
Doenças renais e urinárias: incontinência, retenção urinária.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: reações cutâneas.
Afecções do ouvido e do labirinto: vertigem.
Doenças cardíacas: insuficiência cardíaca incluindo parada cardíaca.
Distúrbios respiratórios: depressão respiratória, incluindo insuficiência respiratória.
Afecções hepatobiliares: muito raramente icterícia.
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Os efeitos indesejáveis também podem ser comunicados diretamente através do sistema nacional de notificação em "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento. "
Expiração e retenção
Validade: veja a data de validade indicada na embalagem.
Atenção: não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.
O prazo de validade indicado refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
MANTENHA O MEDICAMENTO FORA DA VISTA E DO ALCANCE DAS CRIANÇAS
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Composição e forma farmacêutica
COMPOSIÇÃO
Valium 2 mg cápsulas: uma cápsula contém: ingrediente ativo: diazepam 2 mg. Excipientes: amido de milho, talco, lactose monohidratada, gelatina, dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo (E172), óxido de ferro preto (E172).
Valium 5 mg cápsulas: uma cápsula contém: ingrediente ativo: diazepam 5 mg. Excipientes: amido de milho, talco, lactose monohidratada, gelatina, dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo (E172), óxido de ferro preto (E172).
Valium 5 mg / ml gotas orais, solução: 1 ml (= 25 gotas) contém: ingrediente ativo: diazepam 5 mg.
Excipientes: etanol 96%, glicerol, propilenoglicol, sacarina, essência solúvel de laranja, essência solúvel de limão, E 127, água purificada.
FORMA FARMACÊUTICA E CONTEÚDO
Valium 2 mg - cápsulas - 30 cápsulas.
Valium 5 mg - cápsulas - 20 cápsulas.
Valium 5 mg / ml - gotas orais, solução - frasco de 20 ml.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
VALIUM
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Valium 2 mg cápsulas duras
uma cápsula contém:
ingrediente ativo: diazepam 2 mg.
Excipientes com efeito conhecido: lactose mono-hidratada
Valium 5 mg cápsulas duras
uma cápsula contém:
ingrediente ativo: diazepam 5 mg.
Excipientes com efeito conhecido: lactose mono-hidratada
Valium 5 mg / ml solução de gotas orais
1 ml (25 gotas) contém:
ingrediente ativo: diazepam 5 mg.
Excipientes com efeito conhecido: etanol, propilenoglicol,
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Cápsulas e gotas orais, solução.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Ansiedade, tensão e outras manifestações somáticas ou psiquiátricas associadas à síndrome de ansiedade. Insônia.
Os benzodiazepínicos são indicados apenas quando o distúrbio é grave, incapacitante ou torna o indivíduo muito desconfortável.
04.2 Posologia e método de administração
Ansiedade, tensão e outras manifestações somáticas ou psiquiátricas associadas à síndrome de ansiedade
O tratamento deve ser o mais curto possível. O paciente deve ser reavaliado regularmente e a necessidade de continuação do tratamento deve ser cuidadosamente considerada, principalmente se o paciente não apresentar sintomas. A duração total do tratamento geralmente não deve exceder 8-12 semanas, incluindo um período de retirada gradual.
Em certos casos, pode ser necessária uma extensão para além do período máximo de tratamento, caso em que não deve ocorrer sem uma reavaliação do estado do paciente.
Insônia
O tratamento deve ser o mais curto possível. A duração do tratamento geralmente varia de alguns dias a duas semanas, até um máximo de quatro semanas, incluindo um período de retirada gradual.
Em certos casos, pode ser necessária uma extensão para além do período máximo de tratamento; nesse caso, não deve ocorrer sem uma reavaliação do estado do paciente.
O tratamento deve ser iniciado com a dose recomendada mais baixa. A dose máxima não deve ser excedida.
No tratamento da insônia, o medicamento deve ser tomado imediatamente antes de ir para a cama.
O paciente deve ser monitorado regularmente no início do tratamento para diminuir a dose ou frequência de ingestão, se necessário, para prevenir sobredosagem devido ao acúmulo.
Dose média para pacientes adultos: de 2 mg (uma cápsula de 2 mg ou 10 gotas) duas a três vezes ao dia a 5 mg (uma cápsula de 5 mg ou 25 gotas) uma a duas vezes ao dia.
Pacientes idosos ou debilitados: 2 mg duas vezes ao dia.
Tratamento hospitalar de estados de ansiedade: 10-20 mg três vezes ao dia.
Crianças: até 3 anos, 1-6 mg (5-30 gotas por dia); de 4 a 14 anos, 4-12 mg por dia.
As gotas de Valium devem ser diluídas em água ou outra bebida.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade ao diazepam, a outras benzodiazepinas ou a qualquer um dos excipientes listados na secção 6.1;
Miastenia grave;
Insuficiência respiratória grave;
Insuficiência hepática grave, aguda ou crônica;
Síndrome da apnéia do sono.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Devido à reatividade altamente variável aos psicotrópicos, a dosagem de Valium deve ser fixada dentro de limites prudenciais em pacientes idosos ou debilitados e naqueles com alterações orgânicas cerebrais (especialmente ateroscleróticas) ou com insuficiência cardiorrespiratória.
O uso concomitante de Valium com álcool e / ou medicamentos com atividade depressora do sistema nervoso central deve ser evitado, pois pode aumentar os efeitos clínicos de Valium, incluindo possível sedação profunda e depressão respiratória e / ou cardiovascular clinicamente relevante (ver parágrafo 4.5).
Valium deve ser usado com extrema cautela em pacientes com histórico de abuso de álcool ou drogas.
Em pacientes com dependência de drogas com atividade depressora do sistema nervoso central e em pacientes com dependência de álcool, Valium deve ser evitado, exceto quando o tratamento de abstinência aguda for necessário.
Tolerância
Pode ocorrer alguma perda de eficácia dos efeitos hipnóticos dos benzodiazepínicos após o uso repetido por algumas semanas.
Dependência
O uso de benzodiazepínicos pode levar ao desenvolvimento de dependência física e mental dessas drogas. O risco de dependência aumenta com a dose e a duração do tratamento; é maior em pacientes com histórico de abuso de drogas ou álcool. Uma vez que a dependência física tenha se desenvolvido, a interrupção abrupta do tratamento será acompanhada por sintomas de abstinência. Estes podem consistir em dor de cabeça, dores musculares, ansiedade extrema, tensão, inquietação, confusão e irritabilidade. Em casos graves, os seguintes sintomas podem ocorrer: desrealização, despersonalização, hiperacusia, dormência e formigamento das extremidades, hipersensibilidade à luz, ruído e contato físico, alucinações ou convulsões.
Insônia e ansiedade de rebote
Uma síndrome transitória em que os sintomas que levam ao tratamento com benzodiazepínicos recorrem de forma agravada pode ocorrer após a descontinuação do tratamento. Pode ser acompanhada por outras reações, incluindo alterações de humor, ansiedade, inquietação ou distúrbios do sono. Sintomas de abstinência ou rebote são maiores após o abrupto descontinuação do tratamento, sugere-se uma diminuição gradual da dosagem.
Duração do tratamento
A duração do tratamento deve ser a mais curta possível (ver seção 4.2) dependendo da indicação, mas não deve exceder quatro semanas para insônia e oito a doze semanas para ansiedade, incluindo um período de retirada gradual. ocorrer sem reavaliação da situação clínica. Pode ser útil informar o paciente quando o tratamento for iniciado que será de duração limitada e explicar precisamente como a dosagem deve ser diminuída progressivamente. Também é importante que o paciente seja informado da possibilidade de fenômenos de rebote, minimizando assim a ansiedade sobre esses sintomas, caso ocorram com a suspensão do medicamento.Há elementos que predizem que, no caso dos benzodiazepínicos de curta duração de ação, os sintomas de abstinência podem se manifestar dentro do intervalo de dosagem entre as doses, particularmente para altas doses.
Ao usar benzodiazepínicos com ação de longa duração, é importante alertar o paciente que a mudança abrupta para um benzodiazepínico de curta duração de ação não é recomendada, pois podem ocorrer sintomas de abstinência.
Amnésia
Os benzodiazepínicos podem induzir amnésia anterógrada. Isso ocorre na maioria das vezes várias horas após a ingestão da droga e, portanto, para reduzir o risco, deve-se garantir que os pacientes tenham de 7 a 8 horas de sono ininterrupto (ver efeitos colaterais).
Reações psiquiátricas e paradoxais
Quando os benzodiazepínicos são usados, sabe-se que podem ocorrer reações como inquietação, agitação, irritabilidade, agressão, decepção, raiva, pesadelos, alucinações, psicose, alterações comportamentais. Nesse caso, o medicamento deve ser interrompido, pois estas reações são mais frequentes em crianças e idosos.
Populações de pacientes especiais
Idade pediátrica
Os benzodiazepínicos não devem ser administrados a crianças sem uma consideração cuidadosa da real necessidade de tratamento; a duração do tratamento deve ser a mais curta possível.
Uma vez que a segurança e eficácia em crianças com menos de 6 meses não foram estabelecidas, Valium deve ser utilizado com a maior cautela neste grupo etário e apenas se não houver alternativas terapêuticas disponíveis.
Cidadãos idosos
Os idosos devem tomar uma dose reduzida (ver posologia). Da mesma forma, uma dose menor é sugerida para pacientes com insuficiência respiratória crônica devido ao risco de depressão respiratória.
Insuficiência hepática e renal
Em pacientes com insuficiência hepática ou renal, as precauções normalmente adotadas para o tratamento de tais indivíduos devem ser seguidas.
Os benzodiazepínicos estão contra-indicados em doentes com insuficiência hepática grave, aguda ou crónica, uma vez que podem precipitar encefalopatia (ver secção 4.3).
Os benzodiazepínicos não são recomendados para o tratamento primário de doenças psicóticas. Os benzodiazepínicos não devem ser usados isoladamente para tratar a depressão ou ansiedade associada à depressão (o suicídio pode ser precipitado nesses pacientes). Os benzodiazepínicos devem ser usados com extrema cautela em pacientes com histórico de abuso de drogas ou álcool.
Uma dosagem mais baixa deve ser usada para pacientes debilitados.
As cápsulas de Valium contêm lactose; portanto, os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
A ingestão concomitante com álcool deve ser evitada.O efeito sedativo pode ser aumentado quando o medicamento é tomado juntamente com álcool. Isto afeta adversamente a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas. Associação com depressores do SNC: o efeito depressivo central pode ser potencializado em casos de uso concomitante com antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos / sedativos, antidepressivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos e anti-histamínicos sedativos. Aumento da euforia levando a um aumento do psiquismo. dependência.
Os compostos que inibem certas enzimas hepáticas (especialmente o citocromo P450) podem aumentar a "atividade" dos benzodiazepínicos.
Substratos que modulam a atividade do CYP2C19 e CYP3A, isoenzimas do citocromo P450 que regulam o metabolismo oxidativo do diazepam, podem alterar potencialmente a farmacocinética do diazepam (ver seção 5.2). Fármacos como cimetidina, cetoconazol, fluvoxamina, fluoxetina, inibidores do CYPome19 e CYP3A, pode levar a uma ação sedativa aumentada e prolongada.
Em menor grau, isso também se aplica às benzodiazepinas, que são metabolizadas apenas por conjugação.
04.6 Gravidez e amamentação
Se Valium for prescrito a uma mulher com potencial para engravidar, ela deve entrar em contato com o médico, tanto se ela pretende engravidar como se ela suspeita que está grávida devido à descontinuação do medicamento.
Não administre no primeiro trimestre da gravidez.
Se, por motivos médicos graves, o produto for administrado durante o último período da gravidez ou durante o trabalho de parto em altas doses, podem ocorrer efeitos no recém-nascido como hipotermia, hipotonia e depressão respiratória moderada, devido à ação farmacológica do medicamento. Além disso, bebês nascidos de mães que tomaram benzodiazepínicos cronicamente durante o final da gravidez podem desenvolver dependência física e podem correr algum risco de desenvolver sintomas de abstinência no período pós-natal.
Uma vez que os benzodiazepínicos são excretados no leite materno, não devem ser administrados a mães que amamentam.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Sedação, amnésia, diminuição da concentração e função muscular podem afetar adversamente a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Se a duração do sono foi insuficiente, a probabilidade de diminuição do estado de alerta pode aumentar (ver seção 4.5).
04.8 Efeitos indesejáveis
Sonolência, mesmo durante o dia, embotamento das emoções, diminuição do estado de alerta, confusão, fadiga, dor de cabeça, tontura, fraqueza muscular, ataxia, visão dupla. Estes fenômenos ocorrem principalmente no início da terapia e geralmente desaparecem com as administrações subsequentes.Outras reações adversas foram ocasionalmente relatadas, incluindo: distúrbios gastrointestinais, alterações na libido e reações cutâneas.
Amnésia
A amnésia anterógrada também pode ocorrer com dosagens terapêuticas, o risco aumenta com dosagens mais altas. Os efeitos amnésicos podem estar associados a alterações comportamentais (ver secção 4.4).
Depressão
Durante o uso de benzodiazepínicos, um estado depressivo pré-existente pode ser desmascarado. Os benzodiazepínicos ou compostos semelhantes aos benzodiazepínicos podem causar reações como: inquietação, agitação, irritabilidade, agressão, decepção, raiva, pesadelos, alucinações, psicose, alterações comportamentais.
Essas reações podem ser bastante graves. Eles são mais prováveis em crianças e idosos.
Dependência
O uso de benzodiazepínicos (mesmo em doses terapêuticas) pode levar ao desenvolvimento de dependência física: a descontinuação da terapia pode causar rebote ou fenômenos de abstinência (ver advertências e precauções especiais de uso). Pode ocorrer dependência psíquica. Abuso de benzodiazepínicos foi relatado.
Experiência pós-marketing
Doenças do sistema nervoso: ataxia, disartria, dificuldades na fala, cefaleias, tremores, tonturas.
Distúrbios psiquiátricos: Sabe-se que reações paradoxais como inquietação, agitação, irritabilidade, agressão, delusão, raiva, pesadelos, alucinações, psicose, comportamento anormal e outros eventos comportamentais adversos são conhecidos por ocorrerem durante o tratamento com benzodiazepínicos. Com o aparecimento de tais efeitos, o tratamento deve ser interrompido. Essas reações ocorrem mais em crianças e idosos.
Confusão, embotamento das emoções, diminuição do estado de alerta, depressão, aumento ou diminuição da libido.
Lesões, envenenamento e complicações do procedimento: quedas e fraturas. O risco de quedas e fraturas aumenta em pacientes que tomam sedativos concomitantes (incluindo bebidas alcoólicas) e em pacientes idosos.
Problemas gastrointestinais: náuseas, boca seca ou hipersalivação, prisão de ventre e outras doenças gastrointestinais.
Desordens oculares: diplopia, visão turva.
Patologias vasculares: hipotensão, depressão circulatória.
Testes de diagnóstico: frequência cardíaca irregular, níveis de transaminase muito raramente aumentados, fosfatase alcalina no sangue aumentada.
Doenças renais e urinárias: incontinência, retenção urinária.
Doenças do tecido cutâneo e subcutâneo: reações cutâneas.
Doenças do ouvido e do labirinto: tontura.
Patologias cardíacas: insuficiência cardíaca incluindo parada cardíaca.
Patologias respiratórias: depressão respiratória incluindo insuficiência respiratória.
Doenças hepatobiliares: muito raramente icterícia.
Notificação de suspeitas de reações adversas.
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdose
Tal como acontece com outras benzodiazepinas, uma sobredosagem não deve colocar a vida a menos que concomitantemente outros depressores do SNC (incluindo álcool) .No tratamento da sobredosagem de qualquer medicamento, deve ser considerada a possibilidade de outras substâncias serem tomadas ao mesmo tempo.
Após uma overdose de benzodiazepínicos orais, o vômito deve ser induzido (dentro de uma "hora) se o paciente estiver consciente ou lavagem gástrica com proteção respiratória realizada se o paciente estiver inconsciente. Melhora com esvaziamento do estômago, carvão ativado deve ser administrado para reduzir a absorção. Deve-se prestar atenção especial às funções respiratórias e cardiovasculares na terapia de emergência. A overdose de benzodiazepínicos geralmente resulta em vários graus de depressão do sistema nervoso central, que vão desde turvação até coma. Em casos leves, os sintomas incluem sonolência, confusão mental e letargia. Em casos graves, os sintomas pode incluir ataxia, hipotonia, hipotensão, depressão respiratória, raramente coma e muito raramente morte. "Flumazenil" pode ser útil como antídoto.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: ansiolíticos, derivados de benzodiazepínicos. Código ATC: N05BA01.
Por meio do envolvimento seletivo de estruturas cerebrais bem definidas, como o sistema límbico e o hipotálamo, o Valium determina a resolução da ansiedade e a estabilização autonômica e melhora a disposição para dormir.
Graças ao controle da reflexividade espinhal, Valium também fornece, em doses adequadas, um relaxamento total dos músculos esqueléticos.
Os testes que visam avaliar a atividade anticonvulsivante do diazepam produziram os seguintes resultados:
rato: DE50 no bloqueio das convulsões da isoniazida: 0,14 mcM / kg;
rato: DE50 no bloqueio das apreensões de picrotoxina: 1 mcM / kg.
Quanto à atividade relaxante muscular, uma dose de 1,6 mg / kg i.v. é capaz de reduzir ou eliminar a rigidez do gato descerebrado.
A atividade ansiolítica, medida como a capacidade de resolver uma situação de conflito induzida experimentalmente no rato, tem um DE50 de 10 mg / kg, enquanto 67 mg / kg são necessários para ter uma inibição psicomotora não específica.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Absorção
O diazepam é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrointestinal e as concentrações plasmáticas máximas ocorrem 30 a 90 minutos após a administração oral.
Distribuição
O diazepam e seus metabólitos são altamente ligados às proteínas plasmáticas (diazepam: 98%); eles atravessam a barreira hematoencefálica e a barreira placentária e também são encontrados no leite em concentrações iguais a cerca de um décimo do plasma materno.
O volume de distribuição no estado estacionário é de 0,8-1,0 l / kg.
Metabolismo
O diazepam é extensamente metabolizado no corpo e apenas 0,1% é excretado como tal na urina.
O metabolismo oxidativo do diazepam, levando à formação de N-dismetildiazepam (nordiazepam), 3-hidroxidiazepam (tenazepam) e oxazepam, é mediado por CYP2C19 e CYP3A, isoenzimas do citocromo P450. Conforme demonstrado por estudos em vitro, a reação de hidroxilação é causada principalmente pela isoforma CYP3A, enquanto a N-dismetilação é mediada por CYP2C19 e CYP3A. Os resultados são derivados de estudos em Eu vivo em voluntários confirmaram as observações dos estudos em vitro.
Oxazepam e tenazepam são posteriormente conjugados com ácido glucurônico.
Eliminação
A curva da concentração plasmática ao longo do tempo é bifásica, uma fase inicial de distribuição rápida e ampla com meia-vida de aproximadamente três horas, seguida por uma fase de eliminação terminal prolongada (meia-vida 20-50 horas).
A meia-vida de eliminação (t½ ß) do metabólito ativo N-dismetildiazepam é de até 100 horas, dependendo da idade e da função hepática. O diazepam e seus metabólitos são eliminados principalmente na urina (aproximadamente 70%) na forma livre ou predominantemente conjugada.
A eliminação pode ser retardada em recém-nascidos, idosos e em pacientes com doença hepática ou renal, portanto, deve-se observar que as concentrações plasmáticas levarão mais tempo para atingir o estado estacionário.
Em condições de estado estacionário, a depuração plasmática é de aproximadamente 23 ml / min.
A meia-vida de eliminação (ß) do diazepam é de aproximadamente 32 horas.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Os testes de toxicidade aguda deram valores de DL50 nas espécies testadas de 720 a 1800 mg / kg após administração oral e de 32 a 100 mg / kg se administrado i.v.
Em testes de toxicidade crônica realizados por mais de 6 meses com altas doses (em cães 10-40 mg, em macacos 5-40 mg, em ratos 320 mg / kg por dia), o diazepam não deu origem a manifestações patológicas do biológico fundamental funções de órgãos e sistemas, nem a alterações histológicas.
Carcinogenicidade
O potencial carcinogênico do diazepam oral foi estudado em várias espécies de roedores. Um aumento na incidência de tumores hepatocelulares foi encontrado em camundongos machos Não houve crescimento significativo na incidência de tumores em camundongos, ratos, hamsters ou gerbils fêmeas.
Mutagenicidade
Alguns estudos têm mostrado pouca evidência de potencial mutagênico em altas concentrações que são, no entanto, bem acima das doses terapêuticas em humanos.
Fertilidade prejudicada
Estudos reprodutivos em ratos mostraram uma diminuição no número de gestações e no número de nascidos vivos após doses orais de 100 mg / kg / dia antes e durante o acasalamento e durante a gestação e lactação.
Teratogenicidade
O diazepam foi considerado teratogênico em camundongos nas dosagens de 45-50 mg / kg, 100 mg / kg e 140 mg / kg / dia, bem como em hamsters nas dosagens de 280 mg / kg. Em contraste, este medicamento não foi considerado teratogénico a 80 e 300 mg / kg / dia em ratos e a 20 e 50 mg / kg / dia em coelhos.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Valium 2 mg cápsulas duras:
Amido de Milho; talco; lactose mono-hidratada; geléia; dióxido de titânio; óxido de ferro amarelo (E172); óxido de ferro preto (E172).
Valium 5 mg cápsulas duras:
Amido de Milho; talco; lactose mono-hidratada; geléia; dióxido de titânio; óxido de ferro amarelo (E172); óxido de ferro preto (E172).
Valium 5 mg / ml solução de gotas orais:
96% de etanol; glicerol; propileno glicol; sacarina; essência de laranja solúvel; essência de limão solúvel; E127; água purificada.
06.2 Incompatibilidade
Nenhum fenômeno de incompatibilidade foi observado.
06.3 Período de validade
5 anos.
06.4 Precauções especiais para armazenamento
Sem precauções especiais de armazenamento.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Valium 5 mg / ml solução em gotas orais é apresentado em um frasco para injetáveis de vidro embalado em uma caixa de papelão, juntamente com o folheto informativo.
As demais formas são apresentadas em embalagens blister de plástico termoformado acopladas a fita de alumínio envolta em caixa de papelão juntamente com o folheto ilustrativo.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Como usar o frasco conta-gotas:
Para dispensar a dose correta do medicamento é necessário segurar o frasco na posição vertical com a abertura voltada para baixo. Se o líquido não escorrer, é aconselhável sacudir o frasco ou virar várias vezes de cabeça para baixo e repetir a dispensação conforme indicado acima .
Eliminação de medicamentos vencidos / não utilizados:
A libertação de medicamentos para o ambiente deve ser minimizada Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Use sistemas de coleta dedicados, se disponíveis.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milão
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
30 cápsulas de 2 mg - AIC: 019995024
20 cápsulas 5 mg - AIC: 019995012
Gotas orais, solução 20 ml - AIC: 019995048
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Renovação: junho de 2010
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Janeiro de 2014
