Ingredientes ativos: Sufentanil
Sufentanil-hameln 50 microgramas / ml solução injetável
Por que o Sufentanil é usado? Para que serve?
Sufentanil-hameln pertence a um grupo de medicamentos chamados anestésicos opióides que aliviam ou previnem a dor durante ou após a anestesia geral.O Sufentanil-hameln é administrado por via intravenosa durante e após uma cirurgia de grande porte que requer ventilação mecânica.
Sufentanil-hameln administrado por via intravenosa é usado em / em:
Adultos
- para prevenir a dor durante a indução e manutenção da anestesia em combinação com outros medicamentos anestésicos
- como um medicamento para induzir e manter a anestesia durante grandes cirurgias
Crianças
O sufentanil intravenoso é indicado como analgésico durante a indução e / ou manutenção da anestesia geral balanceada em crianças com mais de 1 mês de idade.
Sufentanil-hameln administrado por via peridural é usado em:
Adultos
- para prevenir a dor após a cirurgia e uma cesariana
- para o tratamento da dor durante o trabalho de parto e parto
Crianças:
Sufentanil peridural é indicado em crianças com mais de 1 ano de idade para o controle da dor pós-cirúrgica após cirurgia geral, tórax ou procedimentos ortopédicos.
Contra-indicações Quando o sufentanil não deve ser usado
Não use Sufentanil-hameln
- por via intravenosa se:
- você é alérgico ao sufentanil, outros medicamentos semelhantes à morfina ou a qualquer outro componente deste medicamento.
- sofre de qualquer doença que cause dificuldades respiratórias, por exemplo asma ou bronquite crônica.
- está a tomar medicamentos antidepressivos conhecidos como inibidores da monoamina oxidase (IMAO). A terapia com IMAO deve ser interrompida 2 semanas antes da cirurgia.
- sofre de uma doença hepática conhecida como porfiria hepática aguda.
- está a tomar ou tomou recentemente outros analgésicos fortes, como nalbufina, buprenorfina, pentazocina.
- está em trabalho de parto ou antes do clampeamento do cordão umbilical durante um parto cesáreo.
- epidural se:
- sofra de forte sangramento ou choque.
- sofrem de infecção grave.
- sofrem de cicatrização de feridas prejudicada.
- infecção no local da injeção.
- tem alterações no número de células sanguíneas ou se está a tomar outros medicamentos que previnem a formação de coágulos sanguíneos (medicamentos anticoagulantes).
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Sufentanil
Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de usar Sufentanil-hameln.
- Sufentanil-hameln deve ser administrado apenas por anestesistas experientes e em hospitais ou outras instalações onde ventilação mecânica e monitoramento pós-operatório estão disponíveis.
- Tal como acontece com todos os analgésicos fortes deste tipo, pode ocorrer uma redução da frequência respiratória dependente da dose. Isso pode durar até a fase de despertar ou acontecer novamente durante esse período. Por esse motivo, o monitoramento pós-operatório cuidadoso dos pacientes é essencial.
- Sufentanil-hameln deve ser usado com extrema cautela em pacientes com doenças pulmonares, hepáticas, renais e da tireoide e em pacientes alcoólatras.
- O uso médico prolongado ou abuso prévio desse tipo de medicamento pode reduzir sua eficácia e pode ser necessário um aumento da dose.
- Sufentanil-hameln deve ser administrado com cautela em pacientes com pressão intracraniana elevada e trauma crânio-cerebral.
- Em pacientes com baixo volume de sangue (hipotensão), a administração de Sufentanil-hameln pode causar uma queda na pressão arterial e diminuir a freqüência cardíaca.
- A administração prolongada de Sufentanil-hameln pode causar dependência.
- Podem ocorrer contrações musculares involuntárias.
Recém-nascidos / bebês
- Os recém-nascidos são suscetíveis a dificuldades respiratórias após a administração de sufentanil, como é o caso de outros opioides. Para bebês, apenas dados limitados estão disponíveis sobre o uso de sufentanil intravenoso. Por esse motivo, o médico avaliará cuidadosamente os riscos e benefícios antes de administrar Sufentanil-hameln a recém-nascidos e bebês.
- Devido ao risco de sobredosagem ou subdosagem, o uso de Sufentanil-hameln intravenoso não é recomendado durante o período neonatal.
- O uso de Sufentanil-hameln peridural não é recomendado em crianças com menos de 1 ano de idade.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem modificar o efeito do Sufentanil
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Informe o seu médico se você estiver tomando algum dos seguintes medicamentos:
- medicamentos fortes para a dor, como opioides
- sedativos e ansiolíticos, como barbitúricos, tranquilizantes ou benzodiazepínicos (por exemplo, diazepam, midazolam)
- relaxantes musculares (por exemplo, vecurônio, suxametônio)
- narcóticos gerais (por exemplo, tiopental, etomidato, óxido nítrico)
- drogas neurolépticas (antipsicóticos)
- antibióticos para tratar infecções bacterianas (eritromicina)
- medicamentos usados para tratar infecções fúngicas (por exemplo, cetoconazol, itraconazol)
- medicamentos usados para tratar infecções virais (por exemplo, ritonavir para tratar HIVAIDS)
Avisos É importante saber que:
Advertências para doping no esporte
Para quem exerce atividade desportiva: a utilização do medicamento sem necessidade terapêutica constitui dopagem e pode, em qualquer caso, determinar testes antidopagem positivos e riscos para a saúde.
Gravidez e amamentação
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
Sufentanil-hameln não deve ser administrado por via intravenosa durante o trabalho de parto porque atravessa a placenta e pode afetar a respiração do bebê.
O sufentanil passa para o leite materno. Deve-se ter cuidado quando o Sufentanil é administrado a uma mulher a amamentar.
Sufentanil-hameln pode ser administrado por via peridural durante o parto.
Condução e utilização de máquinas
Após ter recebido Sufentanil-hameln, não deve conduzir ou utilizar máquinas nas próximas 24 horas.
Sufentanil-hameln contém sódio
Sufentanil-hameln contém 0,15 mmol (3,54 mg) de sódio para cada mililitro de solução. Isso deve ser levado em consideração no caso de pacientes com dieta controlada em sódio.
Dosagem e método de uso Como usar o Sufentanil: Dosagem
O sufentanil-hameln será injetado por um médico experiente em uma veia (por via intravenosa) ou no espaço ao redor da coluna (por via peridural) antes do início da operação. Isso o ajudará a adormecer e a evitar que sinta dores durante e após a operação.
Durante o tratamento com Sufentanil-hameln, você será monitorado de perto por profissionais de saúde treinados e equipamentos de emergência estarão disponíveis.
Uso em crianças com mais de um mês de idade e adolescentes
Administração intravenosa
O sufentanil é injetado lentamente em uma veia por um anestesista.A dosagem depende da dose dos anestésicos concomitantes, do tipo e da duração da cirurgia e será determinada pelo anestesista.
Uso em crianças com mais de 1 ano de idade e adolescentes
Administração peridural
Sufentanil-hameln é injetado lentamente no espaço epidural (parte da coluna) por um anestesista com experiência em técnicas de anestesia pediátrica. A dosagem depende do uso concomitante de anestésicos locais e da duração necessária da analgesia.
Os pacientes pediátricos serão monitorados para sinais de respiração lenta por pelo menos 2 horas após a administração peridural de Sufentanil-hameln.
Dosagem
O seu médico decidirá em que dosagem e por quanto tempo você deve receber Sufentanilhameln.
A dosagem depende da sua idade, peso corporal e condição física, do tipo de procedimento cirúrgico e do nível de anestesia.
- A dose sugerida deve ser ajustada cuidadosamente em pacientes com hipotireoidismo (glândula tireoide hipoativa), insuficiência renal, obesidade e alcoolismo. Após a cirurgia, recomenda-se que os sinais vitais desses pacientes sejam monitorados por um período prolongado.
- Para indução e manutenção da anestesia, o seu médico decidirá cuidadosamente qual a dose adequada para o seu filho.
- Pacientes com lesão hepática ou renal requerem doses mais baixas.
- Pacientes idosos e debilitados requerem doses mais baixas.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito sufentanil
Se você receber mais Sufentanil-hameln do que deveria ou se você esquecer de uma dose
Uma vez que o Sufentanil-hameln é normalmente administrado por um médico em condições cuidadosamente controladas, é improvável que lhe seja administrado demasiado ou que uma dose seja esquecida.
No caso muito raro de tomar acidentalmente uma overdose de Sufentanil-hameln, pode ter dificuldade em respirar. Nesse caso, você deve informar o seu médico ou equipe médica imediatamente para que a equipe especializada possa agir com prontidão.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do sufentanil
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Os efeitos colaterais mais comuns são sedação, coceira, náusea e vômito. Se tiver dificuldade em respirar, informe o seu médico imediatamente ou procure ajuda médica.
Muito comum (afeta mais de 1 em 10 pacientes)
- sedação
- coceira
Comum (afeta 1 a 10 usuários em 100)
- alta pressão
- pressão baixa
- náusea
- vômitos • batimento cardíaco acelerado • palidez • descoloração azulada da pele no recém-nascido devido a baixos níveis de oxigênio no sangue • descoloração da pele • espasmos musculares • dificuldade para segurar a urina ou urinar • febre • dor de cabeça • tonturas • contrações musculares involuntárias no recém-nascido
Incomum (afeta 1 a 10 usuários em 1000)
- arritmia cardíaca
- diminuição do tônus muscular no recém-nascido
- dor na região lombar
- hipersensibilidade
- rinite
- apatia
- nervosismo
- falta de coordenação voluntária dos movimentos musculares
- contrações musculares sustentadas que causam espasmos e movimentos repetitivos
- reflexos hiperativos
- aumento anormal da tensão muscular
- diminuição dos movimentos voluntários no recém-nascido
- tontura
- distúrbios visuais
- reação alérgica na pele
- suor anormal
- pele seca
- irritação na pele
- espasmos musculares (movimentos musculares intraoperatórios)
- tiros frios
- dificuldades respiratórias
- broncoespasmo
- batimento cardíaco lento
- tosse
- soluço
- alteração da voz
- descoloração azulada da pele devido aos baixos níveis de oxigênio no sangue
- eletrocardiograma anormal
- rigidez muscular, incluindo rigidez da parede torácica, possivelmente resultando em dificuldade de respiração
- reação no local da injeção ou dor no local da injeção
- aumento ou diminuição da temperatura corporal
- erupção cutânea no recém-nascido
Desconhecido (a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis)
- estreitamento das pupilas
- Dificuldade em respirar
- reações alérgicas graves, incluindo erupção cutânea, dificuldade em respirar e choque
- sensação avassaladora de bem-estar (euforia)
- movimentos involuntários
- o batimento cardíaco pára (o médico tem medicamentos para reverter esse efeito).
- espasmos dos músculos da garganta
- dificuldade em ficar em pé (tontura)
- coma
- convulsões
- parada respiratória
- água nos pulmões
- vermelhidão da pele
- espasmos musculares
Efeitos colaterais em crianças e adolescentes
Prevê-se que a frequência, tipo e gravidade das reações adversas em crianças sejam iguais às dos adultos.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar efeitos colaterais diretamente através da Agência Italiana de Medicamentos, site: www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso no rótulo e na embalagem exterior após “VAL:”. O prazo de validade corresponde ao último dia desse mês.
Não armazene acima de 25 ° C.
Manter as ampolas dentro da embalagem exterior para proteger o medicamento da luz.
O produto deve ser usado imediatamente após a abertura Para o prazo de validade da solução diluída, consulte "Informações para profissionais de saúde" abaixo.
Não utilize este medicamento se verificar que a solução não está límpida e sem partículas, ou se o recipiente estiver danificado.
O seu médico e farmacêutico são responsáveis pelo armazenamento, uso e eliminação adequados de Sufentanil-hameln.
Outra informação
O que Sufentanil-hameln contém
A substância ativa é o sufentanil. 1 ml de solução contém 50 microgramas de sufentanil (equivalente a 75 microgramas de citrato de sufentanil).
Cada frasco para injetáveis com 1 ml de solução contém 50 microgramas de sufentanil (equivalente a 75 microgramas de citrato de sufentanil).
Cada frasco para injetáveis com 5 ml de solução contém 250 microgramas de sufentanil (equivalente a 375 microgramas de citrato de sufentanil).
Cada frasco para injetáveis com 20 ml de solução contém 1000 microgramas de sufentanil (equivalente a 1500 microgramas de citrato de sufentanil).
Os outros componentes são água para preparações injetáveis, cloreto de sódio e ácido cítrico mono-hidratado.
Qual a aparência de Sufentanil-hameln e conteúdo da embalagem
Solução injetável ou concentrado para solução injetável.
Sufentanil-hameln é uma solução límpida e incolor.
Sufentanil-hameln 50 microgramas / ml é fornecido em ampolas de vidro incolor.
Embalagem original contendo 5 ampolas de 1, 5 ou 20 ml de solução.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
As informações a seguir destinam-se apenas a profissionais de saúde
Sufentanil-hameln 50 microgramas / ml solução injetável
Precauções especiais de uso, manuseio e descarte
O sufentanil só deve ser administrado por ou sob sua supervisão por anestesistas ou outros médicos com experiência em seu uso e efeitos. A administração peridural deve ser realizada por um médico com a experiência necessária na aplicação da técnica peridural.Antes da administração, é necessário assegurar a posição correta da agulha ou cateter.
O citrato de sufentanil é fisicamente incompatível com diazepam, lorazepam, fenobarbital sódico, fenitoína sódica e tiopental sódico.
O produto pode ser misturado com solução de Ringer, cloreto de sódio a 0,9% ou solução de glicose a 5% para perfusão. Para administração peridural, o produto pode ser misturado a uma solução de NaCl a 0,9% e / ou bupivacaína.
A estabilidade química e física das diluições é garantida por 72 horas a 20 - 25 ° C. Do ponto de vista microbiológico, o produto deve ser usado imediatamente. Se não for usado imediatamente, os tempos e as condições de armazenamento em uso são de responsabilidade do usuário e normalmente não seriam superiores a 24 horas a 2 - 8 ° C, a menos que a diluição tenha sido preparada sob condições assépticas controladas e validada.
Antes da administração, verifique a solução quanto a partículas ou outros sinais de deterioração e se a embalagem está intacta. A solução deve ser descartada quando tais defeitos forem observados.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
SUFENTANIL HAMELN 50 mcg / ML SOLUÇÃO PARA INJEÇÃO
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
1 ml de solução contém
50 mcg de sufentanil (equivalente a 75 mcg de citrato de sufentanil)
Cada frasco para injetáveis com 1 ml de solução contém 50 mcg de sufentanil (equivalente a 75 mcg de citrato de sufentanil).
Cada frasco com 5 ml de solução contém 250 mcg de sufentanil (equivalente a 375 mcg de citrato de sufentanil).
Cada frasco com 20 ml de solução contém 1000 mcg de sufentanil (equivalente a 1500 mcg de citrato de sufentanil).
A solução injetável de sufentanil-hameln contém 0,15 mmol (ou 3,54 mg) de sódio por mililitro de solução.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Solução injetável ou concentrado para solução injetável
A solução é límpida e incolor.
(pH: 3,5 - 5,0)
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Use em adultos
A administração intravenosa de sufentanil é indicada para uso sob anestesia durante qualquer procedimento cirúrgico em pacientes submetidos à intubação endotraqueal com ventilação mecânica:
• como componente analgésico durante a indução e manutenção da anestesia mista.
• como um agente anestésico para indução e manutenção da anestesia.
A administração peridural de sufentanil é indicada como um analgésico adicional, além da bupivacaína administrada por via epidural:
• para o tratamento pós-operatório da dor decorrente de cirurgia geral, torácica e ortopédica e cesárea.
• para o tratamento da dor durante o trabalho de parto e parto vaginal.
Uso em crianças
O sufentanil intravenoso é indicado como analgésico durante a indução e / ou manutenção da anestesia geral balanceada em crianças com mais de 1 mês de idade.
Sufentanil peridural é indicado em crianças com 1 ano de idade ou mais para o controle da dor pós-cirúrgica durante cirurgia geral, tórax ou procedimentos ortopédicos.
04.2 Posologia e método de administração
O sufentanil só deve ser administrado por, ou sob a supervisão de, anestesistas ou outros médicos com experiência em seu uso e efeitos. A administração peridural deve ser realizada por um médico com a experiência necessária na aplicação da técnica peridural.Antes da administração, é necessário assegurar a posição correta da agulha ou cateter.
A posologia deve ser estabelecida caso a caso com base na idade, peso corporal e quadro clínico do paciente (diagnóstico clínico, administração concomitante de outros medicamentos, procedimento anestésico, duração e tipo de cirurgia). a dose inicial é levada em consideração para a determinação das doses adicionais.
Para minimizar o risco de bradicardia, recomenda-se que uma pequena dose de um anticolinérgico seja injetada imediatamente antes da indução da anestesia. Náuseas e vômitos podem ser evitados com a administração de um antiemético. A via de administração e dosagem são apresentadas a seguir, de acordo com as diferentes indicações:
Administração intravenosa:
• Dosagem em adultos e adolescentes:
• Como um componente analgésico durante uma anestesia mista induzida e mantida por vários anestésicos
Dose inicial - Bolus IV lenta ou infusão com duração de 2 a 10 minutos: 0,5 a 2 mcg de sufentanil / kg de peso corporal.
A duração do efeito depende da dose, uma dose de 0,5 mcg de sufentanil / kg de peso corporal permanece eficaz por aproximadamente 50 minutos.
Dose de manutenção - administrado i.v. no momento do aparecimento de sinais de atenuação da anestesia: 10 - 50 mcg de sufentanil (aproximadamente 0,15 - 0,7 mcg / kg de peso corporal).
Fase de desmame - durante esta fase, a dose deve ser reduzida muito lentamente.
• Como um anestésico para indução / manutenção da anestesia
Dose inicial - injeção i.v. lenta ou infusão curta com duração de 2 a 10 minutos: 7 a 20 mcg de sufentanil / kg de peso corporal.
Dose de manutenção - administrado i.v. no momento do aparecimento dos sinais de atenuação da anestesia: 25 - 50 mcg de sufentanil (aproximadamente 0,36 - 0,7 mcg / kg de peso corporal).
Doses de manutenção na faixa de 25 - 50 mcg de sufentanil são geralmente suficientes para manter uma situação cardiovascular estável durante o curso da anestesia.
Nota: As doses de manutenção devem ser adaptadas às necessidades individuais do paciente e à duração residual esperada da cirurgia.
• Dosagem em crianças com mais de 1 mês de idade:
Devido à grande variabilidade dos parâmetros farmacocinéticos em recém-nascidos, não podem ser feitas recomendações de dose precisas.Ver também as secções 4.4 e 5.2.
A pré-medicação com um anticolinérgico como a atropina é recomendada para todas as doses, a menos que seja contra-indicado.
• Indução da anestesia:
Sufentanil pode ser administrado como uma injeção lenta em bolus de 0,2-0,5 mcg / kg durante 30 segundos ou mais, em combinação com um agente de indução de anestesia. Para cirurgias de grande porte (por exemplo, cirurgia cardíaca), podem ser administradas doses de até 1 mcg / kg.
• Manutenção da anestesia em pacientes ventilados
O sufentanil pode ser administrado como parte de uma anestesia balanceada.A dosagem depende da dose dos agentes anestésicos concomitantes, do tipo e da duração da cirurgia. Em cirurgia cardíaca, uma dose inicial de 0,3-2 mcg / kg administrada por injeção lenta em bolus com duração de pelo menos 30 segundos pode ser seguida por bolus adicionais de 0,1-1 mcg / kg conforme necessário, para um total máximo de 5 mcg / kg.
Observação:
As doses de manutenção devem ser adaptadas às necessidades individuais do paciente e à duração restante esperada da cirurgia. Devido à maior taxa de depuração em crianças, esses pacientes podem precisar administrar doses mais altas ou em intervalos mais curtos.
O sufentanil como um anestésico em bolus único não forneceu um nível confiável de anestesia e exigiu a administração concomitante de outros anestésicos.
Administração peridural:
• Dosagem em adultos:
Administração peridural como um analgésico adicional, além da bupivacaína administrada por via epidural:
• Para o tratamento pós-operatório da dor devido a cirurgia geral, torácica e ortopédica e cesariana
Uma dose de ataque epidural pode ser administrada no intraoperatório: 10-15 ml de bupivacaína 0,25% mais 1 μg de sufentanil / ml.
Na fase pós-operatória, uma infusão peridural contínua de bupivacaína a 0,175% mais 1 μg de sufentanil / ml deve ser administrada como uma infusão analgésica de base, com administração inicial de 5 ml por hora e doses de manutenção individuais de 4 a 14 ml por hora. A pedido do paciente, podem ser administradas injeções em bolus de 2 ml. Recomenda-se um tempo de bloqueio de 20 minutos.
• Para o tratamento da dor durante o trabalho de parto e parto vaginal
A adição de 10 mcg de sufentanil em combinação com bupivacaína peridural (0,125% - 0,25%) permite uma analgesia mais duradoura e profunda. A injeção de um volume de 10 ml tem se mostrado ideal. Para obter uma melhor mistura, a bupivacaína deve ser adicionada ao sufentanil, na concentração desejada. Se necessário, o volume total ideal de 10 ml pode ser obtido por diluição com solução salina cloreto de sódio a 0,9% Se necessário, podem ser administradas duas injecções adicionais da mistura.A dose total de 30 mcg de sufentanil não deve ser excedida.
• Dosagem em crianças:
O sufentanil deve ser administrado por via peridural em crianças apenas por anestesistas especificamente treinados em anestesia peridural pediátrica e no controle dos efeitos depressores respiratórios dos opioides. Equipamento de ressuscitação apropriado, incluindo dispositivos para proteger as vias aéreas, deve estar prontamente disponível. E um "antagonista" opioide. .
Os pacientes pediátricos devem ser monitorados quanto a sinais de depressão respiratória por pelo menos 2 horas após a administração peridural de sufentanil.
O uso de sufentanil peridural em pacientes pediátricos foi documentado apenas em um número limitado de casos.
• Crianças com mais de 1 ano:
Uma dose única em bolus de 0,25-0,75 mcg / kg de sufentanil administrada durante a operação proporciona alívio da dor por um período de 1 a 12 horas. A duração da analgesia efetiva é afetada pelo procedimento cirúrgico e pelo uso concomitante de anestésico peridural amida local .
• Crianças menores de 1 ano:
A segurança e eficácia do sufentanil em crianças com menos de 1 ano de idade não foram estabelecidas (ver também secções 4.4 e 5.1).
Os dados atualmente disponíveis para crianças com mais de 3 meses de idade são descritos na seção 5.1, mas nenhuma recomendação posológica pode ser estabelecida.
Não existem dados disponíveis para recém-nascidos e lactentes com menos de 3 meses de idade.
Precauções de dosagem específicas:
Como regra geral, pacientes idosos e debilitados requerem doses mais baixas. Em idosos, a meia-vida de eliminação do sufentanil não é prolongada, mas há um risco aumentado de desenvolver alterações cardiovasculares.
A dose total planejada deve ser cuidadosamente individualizada em pacientes com qualquer um dos seguintes distúrbios: hipotireoidismo descompensado, doença pulmonar, especialmente se a capacidade vital estiver reduzida, obesidade e alcoolismo. Além disso, esses pacientes devem ser submetidos a monitoramento pós-operatório prolongado.
Em doentes com insuficiência hepática ou renal, deve ser considerada a possibilidade de eliminação reduzida e a dosagem deve ser reduzida em conformidade.
Pacientes recebendo terapia com opioides de longo prazo ou pacientes que abusaram de opioides no passado podem precisar de doses mais altas.
A duração da administração depende da duração prevista da intervenção.
A injeção de sufentanil pode ser administrada em dose única ou em doses repetidas.
Devem ser evitadas injeções rápidas em bólus. Quando administrados em combinação com um agente sedativo, os dois medicamentos devem ser administrados em duas seringas diferentes.
A duração da administração peridural depende da evolução clínica, não havendo dados clínicos suficientes sobre o seu uso por mais de cinco dias após a cirurgia.
04.3 Contra-indicações
O uso de sufentanil é contra-indicado em pacientes:
• com hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes listados na secção 6.1 ou a outros morfinomiméticos.
• sofrer de doenças em que a depressão dos centros respiratórios deve ser evitada,
• sofrendo de porfiria hepática aguda,
• que estejam recebendo inibidores da MAO ao mesmo tempo ou que os tenham recebido nos últimos 14 dias (ver seção 4.5),
• na presença de tratamento simultâneo com uma mistura de agonistas-antagonistas da morfina (por exemplo, nalbufina, buprenorfina, pentazocina),
• quem está amamentando; Após 24 horas da anestesia, é possível reiniciar a amamentação.
O uso intravenoso não é recomendado durante o trabalho de parto ou antes do clampeamento do cordão umbilical durante a cesariana devido à possibilidade de depressão respiratória no recém-nascido. Isso não ocorre se o uso for epidural no trabalho de parto, durante o qual o sufentanil, em doses de até 30 microgramas, não afeta o estado da mãe ou do recém-nascido (ver secção 4.6).
Tal como acontece com outros opioides administrados por via epidural, o sufentanil não deve ser administrado na presença de sangramento grave ou choque, septicemia, infecção no local da injeção, alterações na homeostase, como trombocitopenia e coagulopatia, ou na presença de anticoagulação ou afinamento do sangue. Outro medicamento concomitante terapia ou condições médicas para as quais a técnica de administração peridural é contra-indicada.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Tal como acontece com todos os opioides potentes:
A depressão respiratória está relacionada à dose e pode ser revertida por drogas antagonistas narcóticas específicas (naloxona), mas pode ser necessário repetir a dosagem deste último, pois a depressão respiratória pode durar mais do que a ação do antagonista opioide. A anestesia profunda é acompanhada por depressão respiratória acentuada, que pode persistem na fase pós-operatória e, se o sufentanil tiver sido administrado por via intravenosa, pode reaparecer. O monitoramento cuidadoso dos pacientes é, portanto, essencial e também é necessário garantir que o equipamento adequado esteja disponível. para reanimação e drogas antagonistas narcóticas. A hiperventilação durante a anestesia pode alterar o resposta do paciente ao CO2 e, portanto, levar a alterações respiratórias pós-operatórias.
O sufentanil intravenoso deve ser administrado apenas a pacientes submetidos à intubação endotraqueal com ventilação mecânica.
Podem ocorrer movimentos clínicos não epilépticos (mio)
Com a administração peridural, deve-se ter cuidado na presença de depressão respiratória ou na presença de função respiratória comprometida e na presença de sofrimento fetal. O paciente deve ser monitorado de perto por pelo menos 1 hora após cada dose, pois pode ocorrer depressão respiratória precoce.
O uso de injeções rápidas em bolus de opioides deve ser evitado em pacientes com função intracerebral prejudicada; nesses pacientes, a diminuição transitória da pressão arterial média foi algumas vezes acompanhada por uma diminuição de curto prazo na pressão de perfusão cerebral.
Recomenda-se reduzir a dosagem em idosos e em pacientes debilitados. Os opióides devem ser titulados com cuidado em pacientes com qualquer uma das seguintes condições: hipotireoidismo não controlado, doença pulmonar, reserva respiratória reduzida, alcoolismo, disfunção hepática ou renal. Esses pacientes também requerem monitoramento pós-operatório prolongado.
Não é recomendado administrar sufentanil intravenoso durante o parto ou durante a cesariana antes da onfalotomia, pois existe o risco de induzir depressão respiratória no recém-nascido. No entanto, estudos controlados mostraram que sufentanil administrado peridural além de bupivacaína em doses não superiores a 30 mcg não compromete a saúde da parturiente e do recém-nascido durante o trabalho de parto.
Tal como acontece com a administração de outros opióides, é esperada em recém-nascidos uma sensibilidade particular aos efeitos da depressão respiratória do sufentanil. Em crianças, apenas dados limitados sobre o sufentanil são relatados após a administração intravenosa. Devido à grande variabilidade dos parâmetros farmacocinéticos em neonatos, existe o risco de sobredosagem ou subdosagem de sufentanil intravenoso no período neonatal. Ver também as seções 4.2 e 5.2. A segurança e eficácia do sufentanil peridural em bebês com menos de 1 ano ainda não foi estabelecido (ver também seções 4.2 e 5.1).
Portanto, a relação risco / benefício deve ser cuidadosamente considerada antes de usar sufentanil em recém-nascidos e bebês.
Pode ocorrer indução de rigidez muscular, que também pode afetar os músculos respiratórios do tórax, mas pode ser evitada pelas seguintes precauções: injeção intravenosa lenta (geralmente suficiente para doses mais baixas), pré-medicação com benzodiazepínicos e uso de relaxantes musculares.
Podem ocorrer bradicardia e possivelmente parada cardíaca se o paciente tiver recebido uma quantidade insuficiente de anticolinérgico ou quando o sufentanil for combinado com relaxantes musculares não vagolíticos.A bradicardia pode ser tratada com atropina.
A taquicardia induzida pela administração de pancurônio pode mascarar o efeito bradicárdico.
Os opioides podem induzir hipotensão, especialmente em pacientes hipovolêmicos. Devem ser tomadas medidas apropriadas para manter a pressão arterial estável.
Dependência física e tolerância: devido às suas propriedades miméticas da morfina, o sufentanil pode levar à dependência física. Se o sufentanil for usado apenas como anestésico durante a cirurgia, não ocorre dependência física.
Após a administração contínua de longo prazo na UTI, pode ocorrer dependência física.
Os sintomas de abstinência são possíveis após o tratamento por mais de uma semana e são prováveis se o período de tratamento for superior a duas semanas. As seguintes recomendações são fornecidas:
1. A dose de sufentanil não deve ser maior do que o necessário.
2. Reduza a dose lentamente ao longo dos dias.
3. Administre clonidina conforme necessário para suprimir os sintomas de abstinência.
Pacientes em terapia opioide crônica ou com história de abuso de opioide podem requerer doses mais altas.
Sufentanil-hameln contém 0,15 mmol (ou 3,54 mg) de sódio por mililitro de solução. Se forem aplicadas grandes quantidades de solução (por exemplo, mais de 6,5 ml correspondendo a mais de 1 mmol de sódio), este fato deve ser levado em consideração em pacientes com dieta controlada em sódio.
O sufentanil pode induzir um resultado positivo em testes de dopagem. O doping com sufentanil pode causar riscos à saúde.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Drogas como barbitúricos, benzodiazepínicos, neurolépticos, gases halógenos e outros depressores não seletivos do sistema nervoso central (por exemplo, álcool) podem potencializar a depressão respiratória dos narcóticos. Quando os pacientes tomam esses medicamentos, a dose necessária de sufentanil será menor do que o normal. Da mesma forma, após a administração de sufentanil, a dose de outros depressores do sistema nervoso central deve ser reduzida.
A co-administração de benzodiazepínicos pode causar uma diminuição da pressão arterial.
A administração concomitante de altas doses de sufentanil e óxido nitroso pode causar uma redução na pressão arterial, freqüência cardíaca e débito cardíaco.
Geralmente, é recomendado descontinuar os inibidores da MAO 2 semanas antes da cirurgia ou anestesia. No entanto, foram relatados vários casos em que nenhuma complicação ocorreu após o uso de fentanil, um análogo opioide, em pacientes recebendo terapia com inibidores da MAO.
A coadministração de sufentanil e vecurônio ou suxametônio pode induzir bradicardia, especialmente se a frequência cardíaca já estiver baixa (por exemplo, em pacientes recebendo bloqueadores dos canais de cálcio ou bloqueadores beta). Portanto, a dosagem de um ou ambos os medicamentos deve ser reduzida de forma adequada.
O sufentanil é metabolizado principalmente pela enzima 3A4 do citocromo P450 humano.No entanto, a inibição pela eritromicina (um conhecido inibidor da enzima 3A4 do citocromo P450) não foi observada in vivo. Embora não haja dados clínicos, os dados in vitro sugerem que outros inibidores potentes da enzima 3A4 do citocromo P450 (por exemplo, cetoconazol, itraconazol, ritonavir) podem inibir o metabolismo do sufentanil. Isso pode aumentar o risco de depressão respiratória prolongada ou retardada. O uso concomitante destes medicamentos requer cuidados especiais e observação do paciente, em particular pode ser necessário reduzir a dose de sufentanil.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
A segurança do sufentanil intravenoso durante a gravidez humana não foi estabelecida, embora os estudos em animais não tenham demonstrado efeitos teratogênicos.
O sufentanil não deve ser usado por via intravenosa durante a gravidez.
O sufentanil atravessa rapidamente a placenta humana e sua concentração aumenta linearmente à medida que a concentração no sangue materno aumenta.
Foi calculada uma razão de 0,81 entre a concentração na veia umbilical e a concentração no sangue venoso materno. A administração intravenosa de sufentanil não é recomendada durante procedimentos obstétricos (incluindo cesariana), uma vez que o sufentanil, como outros opioides, pode atravessar a placenta e causar insuficiência respiratória.
Como com outros medicamentos, o risco deve ser pesado em relação ao benefício potencial para o paciente.
Estudos clínicos controlados realizados durante o trabalho de parto demonstraram que o sufentanil administrado por via peridural além da bupivacaína em doses de até 30 microgramas não tem efeito prejudicial na parturiente ou no recém-nascido, mas o uso intravenoso é contra-indicado durante o trabalho de parto. com uma dose não superior a 30 microgramas, foram encontradas concentrações plasmáticas médias de 0,016 ng / ml na veia umbilical. Deve estar sempre disponível um antídoto para a criança.
Hora da alimentação
O sulfetanil é excretado no leite materno. Portanto, o sufentanil é contra-indicado durante a lactação.Tendo em consideração os fatores farmacocinéticos, a lactação pode ser reiniciada 24 horas após a anestesia.
Deve-se ter cuidado quando o sufentanil é administrado a mães que amamentam.
Para dados em animais de laboratório, ver seção 5.3.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Os pacientes só devem dirigir ou operar máquinas se tiver decorrido tempo suficiente após a administração de sufentanil. Além disso, os pacientes devem ir para casa acompanhados e devem ser orientados para evitar o consumo de álcool.
04.8 Efeitos indesejáveis
A segurança do sufentanil foi avaliada em 650 indivíduos tratados com sufentanil que participaram de 6 estudos clínicos. Destes, 78 indivíduos participaram de 2 estudos em que o sufentanil foi administrado por via intravenosa como um agente anestésico para indução e manutenção da anestesia em indivíduos submetidos a cirurgias de grande porte (revascularização do miocárdio ou cirurgia cardíaca aberta). Os 572 indivíduos restantes participaram de 4 estudos em que o sufentanil foi administrado periduralmente como um analgésico pós-operatório ou como um adjuvante da bupivacaína peridural durante o trabalho de parto e partos vaginais. Essas participantes receberam pelo menos 1 dose de sufentanil e os dados de segurança fornecidos. Com base no agrupamento de dados de segurança desses ensaios clínicos, o que ocorre mais comumente as reações adversas medicamentosas (com% de incidência ≥ 5%) foram (com% de incidência): sedação; prurido; náuseas e vômitos.
Incluindo as reações adversas medicamentosas (RAMs) mencionadas acima, a tabela abaixo mostra as RAMs que foram notificadas com o uso de sufentanil em ensaios clínicos ou na experiência pós-comercialização. As categorias de frequência mostradas são baseadas na seguinte convenção:
População pediátrica
Prevê-se que a frequência, tipo e gravidade das reações adversas em crianças sejam iguais às dos adultos.
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do National Reporting System. Endereço www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Overdose
sinais e sintomas
Uma sobredosagem de sufentanilo é manifestada por um aumento dos seus efeitos farmacológicos.
Dependendo da sensibilidade individual, o quadro clínico é determinado principalmente pelo grau de depressão respiratória que varia de bradipnéia a apnéia. Devido às propriedades farmacológicas do sufentanil, a depressão respiratória pode ocorrer já em doses terapêuticas (i.v.: Superior a 0,3 mcg / kg de peso corporal). Uma vez que o sufentanil é administrado em condições controladas, o controle adequado desses sintomas deve ser garantido.
Tratamento
Na presença de hipoventilação ou apnéia, oxigênio deve ser administrado e a respiração deve ser assistida ou controlada conforme necessário. Um antagonista narcótico específico, como a naloxona, deve ser usado para controlar a depressão respiratória, conforme indicado. Isso não impede o uso de contramedidas mais imediatas. A depressão respiratória pode durar mais do que o efeito do antagonista; portanto, doses adicionais deste último podem ser necessárias. Se a depressão respiratória estiver associada à rigidez muscular, a administração de um agente bloqueador neuromuscular intravenoso pode ser necessária para facilitar a respiração assistida ou controlada.
O paciente deve ser monitorado de perto, a temperatura corporal e o equilíbrio de fluidos devem ser mantidos estáveis. Se a hipotensão for grave ou persistir, a possibilidade de hipovolemia deve ser considerada e, se presente, controlada pela administração parenteral de fluidos apropriados.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: anestésicos; anestésicos opióides
Código ATC: N01AH03.
O sufentanil, um analgésico opioide potente, é um agonista específico do mc, com afinidade 7 a 10 vezes maior para os receptores do mc do que o fentanil. O sufentanil tem uma ação analgésica muito mais acentuada do que o fentanil; a estabilidade hemodinâmica e um bom suprimento de oxigênio ao miocárdio são mantidos em sua presença. Os efeitos máximos são alcançados em poucos minutos após a administração intravenosa. Os testes farmacológicos mostraram estabilidade cardiovascular. E EEG aparência semelhante à obtida com o fentanil. Não houve efeitos imunossupressores ou hemolíticos, nem indução de liberação de histamina. Tal como acontece com outros opioides, o sufentanil pode induzir bradicardia por meio de possíveis efeitos no núcleo vago central. O aumento da frequência cardíaca induzido pelo pancurônio não é reduzido, ou apenas parcialmente reduzido, pelo sufentanil.
O sufentanil tem um alto índice de segurança (LD50 / ED50 para o nível mais baixo de analgesia) no rato; com um valor de 25 211, o índice é superior ao do fentanil ou da morfina.O acúmulo reduzido e a eliminação rápida dos compartimentos de retenção permitem uma recuperação rápida. A profundidade da analgesia é dose-dependente e pode ser adaptada adequadamente à intensidade da dor durante a cirurgia.
Vários efeitos causados pelo sufentanil (particularmente depressão respiratória) podem ser revertidos pela administração de um antagonista como a naloxona.
População pediátrica
Administração peridural
Os valores médios de início e duração da analgesia foram 3,0 ± 0,3 e 198 ± 19 minutos após a administração peridural de 0,75 μg / kg de sufentanil em 15 crianças de 4 a 12 anos, respectivamente.
O sufentanil peridural foi administrado apenas a um número limitado de crianças com idade entre 3 meses e 1 ano, como dose única em bolus de 0,25-0,75 mcg / kg para controle da dor pós-operatória.
Em crianças com mais de 3 meses de idade, uma dose peridural em bolus de 0,1 mcg / kg de sufentanil seguida por uma infusão epidural "de 0,03-0,3 mcg / kg / h em combinação com uma amida local anestésica, forneceu analgesia pós-operatória eficaz por até 72 horas em pacientes após cirurgia umbilical.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Os resultados dos estudos realizados com doses intravenosas de 250 - 1500 mcg de sufentanil, nos casos em que foi possível coletar amostras de sangue e medir a concentração sérica por períodos prolongados, são os seguintes:
as meias-vidas na fase de distribuição são 2,3 - 4,5 minutos e 35 - 73 minutos, a meia-vida de eliminação final média é 784 (656 - 938) minutos, o volume de distribuição no compartimento central é 14,2 litros, estável -Volume de distribuição estadual 344 litros, depuração 917 ml / minuto. Devido às limitações dos métodos analíticos, a meia-vida de eliminação da dose de 250 mcg é significativamente mais curta (240 minutos) do que a da dose de 500 - 1500 mcg (10 - 16 horas).
A meia-vida na fase de distribuição, ao invés da meia-vida de eliminação, é o fator determinante para a queda na concentração plasmática de um nível terapêutico para um subterapêutico. O sufentanil apresenta farmacocinética linear em relação às dosagens consideradas. A biotransformação da substância ocorre principalmente no fígado e intestino delgado Quase 80% da dose administrada é eliminada em 24 horas e apenas 2% na forma inalterada. A ligação do sufentanilo às proteínas plasmáticas é de 92,5%.
Concentrações muito baixas de sufentanil foram detectadas no plasma após a administração peridural de doses variando de 3 a 30 microgramas, em voluntárias saudáveis e parturientes. O sufentanil também foi detectado no sangue umbilical.
As concentrações plasmáticas máximas do sufentanil administrado por via epidural são atingidas em 10 minutos e são 4 a 6 vezes mais baixas do que as obtidas após a administração intravenosa. A adição de epinefrina (50 - 75 mcg) reduz a taxa de absorção inicial do sufentanil em 25% - 50%.
População pediátrica
A informação farmacocinética em crianças é limitada.
Administração intravenosa
A ligação às proteínas plasmáticas em crianças é menor do que em adultos e aumenta com a idade.Em neonatos, o sufentanil liga-se às proteínas em aproximadamente 80,5% em comparação com 88,5% em bebês, 91,9% em crianças e 92,5% em adultos.
Após a administração de um bolus intravenoso de sufentanil de 10-15 microgramas / kg em pacientes pediátricos submetidos à cirurgia cardíaca, a farmacocinética do sufentanil segue uma curva tri-exponencial como nos adultos (Tabela 1). A depuração normalizada do peso corporal foi maior em bebês e crianças do que em adolescentes, cujas taxas de depuração foram comparáveis às dos adultos. Em recém-nascidos, a depuração foi significativamente reduzida e mostrou uma grande variabilidade (intervalo de 1,2 a 8,8 ml / min / kg e um valor isolado de 21,4 ml / min). Em recém-nascidos, foi demonstrado um maior volume de distribuição. No estado estacionário e a meia-vida de eliminação mais longa. As diferenças farmacodinâmicas, devido a diferenças nos parâmetros farmacocinéticos, podem ser maiores considerando a fração não ligada.
Tabela 1: Parâmetros farmacocinéticos médios do sufentanil em crianças após a administração de 10-15 μg / kg de sufentanil como um único bolus intravenoso (N = 28).
Cl = depuração, normalizada com o peso corporal; N = número de pacientes incluídos na análise; DP = desvio padrão; T½? = Meia-vida de eliminação; Vdss = volume de distribuição no estado estacionário. As faixas etárias listadas são as das crianças estudadas.
Administração peridural.
Após a administração peridural de 0,75 mcg / kg de sufentanil em 15 crianças de 4 a 12 anos, os níveis plasmáticos medidos 30, 60, 120 e 240 minutos após a injeção variaram de 0,08 ± 0,01 a 0,10 + 0,01 ng / ml.
Em 6 crianças de 5 a 12 anos que receberam um bolus de 0,6 mcg / kg de sufentanil seguido por uma infusão peridural contínua contendo 0,08 mcg / kg / h de sufentanil e bupivacaína 0,2 mg / kg / h por 48 h, as concentrações máximas foram atingidas aproximadamente 20 minutos após a injeção em bolus e variaram de valores abaixo do limite de quantificação (
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Efeitos sobre a reprodução (fertilidade prejudicada, efeitos embriotóxicos e fetotóxicos, taxa de mortalidade neonatal) foram observados em ratos e coelhos somente após a administração de doses tóxicas ao animal materno (2,5 vezes a dose usada para 1 homem por 10-30 dias). Nenhum efeito teratogênico foi relatado.
Não foram publicados estudos sobre a análise de longo prazo do potencial carcinogênico do sufentanil em animais.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Cloreto de sódio, ácido cítrico mono-hidratado (para correção de pH), água para preparações injetáveis.
06.2 Incompatibilidade
O citrato de sufentanil é fisicamente incompatível com diazepam, lorazepam, fenobarbital sódico, fenitoína sódica e tiopental sódico.
06.3 Período de validade
Prazo de validade antes de abrir:
3 anos.
Prazo de validade durante o uso:
O produto deve ser usado imediatamente após a abertura.
Prazo de validade após diluição:
A estabilidade química e física das diluições (consulte a seção 6.6) é garantida por 72 horas a 20 - 25 ° C.
Do ponto de vista microbiológico, o produto deve ser usado imediatamente. Se não for usado imediatamente, os tempos e as condições de armazenamento em uso são de responsabilidade do usuário e normalmente não seriam superiores a 24 horas a 2 - 8 ° C, a menos que a diluição tenha sido preparada sob condições assépticas controladas e validada.
06.4 Precauções especiais para armazenamento
Não armazene acima de 25 ° C.
Manter as ampolas dentro da embalagem exterior para proteger da luz. Para condições de conservação após diluição, ver secção 6.3.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Frascos (vidro incolor, tipo I)
Embalagem original contendo 5 ampolas de 1 ml cada
Embalagem original contendo 5 ampolas de 5 ml cada
Embalagem original contendo 5 ampolas de 20 ml cada
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Antes da administração, verifique visualmente se não há partículas ou outros sinais de deterioração e se a embalagem está intacta. A solução deve ser descartada quando forem observados defeitos deste tipo.
O produto pode ser misturado com solução de Ringer, cloreto de sódio a 0,9% ou solução de glicose a 5% para perfusão.
Para administração peridural, o produto pode ser misturado a uma solução de NaCl a 0,9% e / ou bupivacaína.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Hammeln Pharmaceuticals Gmbh
Langes Feld 13
31789 Hameln
Alemanha
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
5 ampolas de 1 ml de solução injetável 50 mcg / ml - AIC 035629017
5 ampolas de 5 ml de solução injetável 50 mcg / ml - AIC 035629029
5 ampolas de 20 ml de solução injetável 50 mcg / ml - AIC 035629031
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Data da primeira autorização: 29/09/2003
Data da última renovação: 15/05/2010
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
22.08.2015
