AULIN ® é um medicamento à base de nimesulida
GRUPO TERAPÊUTICO: Antiinflamatórios e anti-reumáticos não esteroidais
Indicações AULIN ® Nimesulide
O AULIN ® é indicado para o tratamento sintomático de curta duração das dores inflamatórias agudas ou ginecológicas, como as presentes no caso da dismenorreia.
Mecanismo de ação AULIN ® Nimesulide
A nimesulida, princípio ativo da AULIN ®, é um antiinflamatório não esteroidal que, pelas suas propriedades químicas particulares, e em particular para o grupo funcional sulfoanilida, representa o progenitor da subclasse das sulfonamidas.
Este princípio ativo não ácido, tomado por via oral, atinge o meio gástrico onde convertido na forma protonada, torna-se mais lipossolúvel por atravessar as membranas celulares com muita facilidade e, assim, manter uma biodisponibilidade superior a 50% da dose total administrada.
Atingida o pico plasmático após cerca de 2 horas e ligada às proteínas plasmáticas, a nimesulida é distribuída entre os diversos órgãos e sistemas onde exerce sua ação terapêutica
Na verdade, diferentes estudos têm demonstrado como este princípio ativo pode exercer principalmente um efeito inibitório contra a COX2, garantindo:
- A inibição da síntese de prostaglandinas como a PGE2, com ação pró-inflamatória, algogênica e pirogênica;
- Sensível ação antioxidante, dificultando a liberação de agentes oxidantes pelos neutrófilos e desintoxicando o organismo da ação patogênica do ânion superóxido;
- Proteção dos tecidos cartilaginosos e da matriz extracelular pela inibição de algumas enzimas com atividade proteolítica conhecidas como metaloproteases.
Todos os mecanismos moleculares de ação acima permitem que a nimesulida atue como um antiinflamatório e analgésico, ao mesmo tempo que preserva a ação protetora de algumas prostaglandinas sobre a saúde da mucosa gástrica.
No final da sua atividade, após cerca de 3-5 horas, é metabolizado no fígado pelo sistema citocromial CYP2C9 e subsequentemente eliminado na forma de um metabolito inativo principalmente na urina.
Estudos realizados e eficácia clínica
1. NIMESULIDA COMO AGENTE ANTICANÇADOR
Eur J Med Chem. Janeiro de 2012; 47: 432-44. Epub, 15 de novembro de 2011.
De nimesulida inibidor de COX-2 a potente agente anticancerígeno: síntese, in vitro, in vivo e avaliação farmacocinética.
Zhong B, Cai X, Chennamaneni S, Yi X, Liu L, Pink JJ, Dowlati A, Xu Y, Zhou A, Su B.
Estudo experimental que avaliou a eficácia de inibidores da COX2, como a nimesulida, no tratamento de patologias neoplásicas. Mais precisamente, este princípio ativo demonstrou ser capaz de reduzir o crescimento de células do câncer de mama, tornando-o seguro e tolerável do ponto de vista farmacocinético .
2. NIMESULIDA NA PROTEÇÃO DE DANOS NEURONAIS
J Neurotrauma. 1 de maio de 2012; 29: 1518-29. Epub 2012, 29 de março.
O sulfato de magnésio e a nimesulida têm efeitos sinérgicos no resgate de danos cerebrais após isquemia focal transitória.
Wang LC, Huang CY, Wang HK, Wu MH, Tsai KJ.
Estudo experimental muito interessante que demonstra como a ingestão simultânea de nimesulida e sulfato de magnésio pode reduzir o dano neuronal induzido por eventos isquêmicos transitórios.
3. SANGUE ASSOCIADO AO USO DE NIMESULIDA
Relatórios de casos da J Med. 9 de dezembro de 2011; 5: 568.
Sangramento retroperitoneal espontâneo bilateral em paciente onimesulida: relato de caso.
Mitsogiannis IC, Chatzidarellis E, Skolarikos A, Papatsoris A, Anagnostopoulou G, Karagiotis E.
Relato de caso denunciando um importante efeito colateral associado ao tratamento com nimesulida em um paciente de 50 anos com espondilite anquilosante. Neste caso, a hemorragia retroperitoneal corre o risco de comprometer seriamente a função renal.
Método de uso e dosagem
AULIN ®
Comprimidos de 100 mg de nimesulida;
Granulado para suspensão oral de 50 ou 100 mg de nimesulida;
Supositório para uso retal de 200 mg de nimesulida.
Para o tratamento da dor aguda, os adultos são geralmente aconselhados a tomar um comprimido ou saqueta de 100 mg de nimesulida, duas vezes ao dia, de preferência após as refeições, ou um supositório de 200 mg, sempre duas vezes ao dia.
A posologia pode ser revista pelo seu médico com base na gravidade da patologia, na eficácia terapêutica e, sobretudo, na presença contextual de patologias que afetam o fígado e os rins.
Avisos de nimesulida AULIN ®
A terapia com AULIN ® deve ser entendida como uma terapia sintomática de curto prazo, útil para superar estados dolorosos agudos.
Por esse motivo, e uma vez que a incidência de efeitos colaterais é proporcional à duração da terapia, seria aconselhável limitar a ingestão de nimesulida ao menor tempo possível.
Cuidado especial deve ser exercido por pacientes que sofrem de doenças hepáticas, renais ou gastrointestinais, que devem consultar seu médico antes de iniciar AULIN e concordar com a monitoração periódica da eficácia e segurança da terapia.
Caso surjam efeitos indesejáveis, o doente deve contactar imediatamente o seu médico, considerando a possibilidade de interromper imediatamente a terapêutica em curso.
AULIN ® em comprimidos contém lactose, portanto sua ingestão não é recomendada em pacientes com intolerância à lactose, deficiência da enzima lactase e síndrome de má absorção de glicose-galactose.
O AULIN ® granulado para suspensão oral, por outro lado, contém sacarose, o que o torna impróprio para pacientes que sofrem de síndromes hereditárias de intolerância à frutose, má absorção de glicose / galactose e deficiência de sacarose-isomaltase.
GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO
Dada a capacidade da nimesulida de reduzir significativamente a produção de prostaglandinas, moléculas úteis para garantir o correto desenvolvimento fetal e embrionário, o uso de AULIN ® é contra-indicado durante a gravidez.
Na verdade, diferentes estudos mostram como a suposição de AINEs durante a gestação pode aumentar significativamente o risco de malformações no sistema respiratório e cardiovascular do feto, enquanto aumenta o risco de sangramento e complicações no momento do parto.
Interações
Como outros antiinflamatórios não esteróides, a nimesulida também pode interagir com diferentes ingredientes ativos, capazes de variar suas características farmacocinéticas e farmacodinâmicas e seu perfil de segurança.
Por este motivo, o paciente deve prestar atenção especial à ingestão contextual de:
- Diuréticos, inibidores da ECA, antagonistas da angiotensina II, metotrexato e ciclosporina, capazes de aumentar a toxicidade renal da nimesulida;
- Ácido valpróico, fenofibratos, salicilatos, tolbutamida capaz de competir com a nimesulida pela ligação ao sítio ativo, reduzindo assim sua eficácia terapêutica;
- Princípios ativos capazes de alterar a motilidade gástrica, causando mudanças significativas na absorção do fármaco;
- Antibióticos e substratos de enzimas citocromiais, devido às alterações nas propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas;
- AINEs e opioides, devido ao aumento do efeito analgésico de sua interação;
- Anticoagulantes, devido ao risco aumentado de sangramento associado ao uso simultâneo de AINEs.
Contra-indicações AULIN ® Nimesulide
O uso de AULIN ® está contra-indicado em caso de hipersensibilidade à substância ativa ou a um dos seus excipientes, insuficiência hepática e renal, úlceras gástricas e patologias gastrointestinais e insuficiência cardíaca grave.
Efeitos indesejáveis - efeitos colaterais
Embora a nimesulida apresente atividade inibitória direta principalmente contra COX2, reduzindo o risco de reações adversas que afetam o trato gastrointestinal, é útil lembrar como a terapia com AULIN ® pode determinar o aparecimento de:
- Reações dermatológicas de base alérgica, como erupção cutânea, coceira, urticária e edema;
- Reações hematológicas como anemia, neutrofilia, trombocitopenia, grânulo de citopenia;
- Reações centrais como sonolência, dor de cabeça, insônia e tontura;
- Reações cardiovasculares, como taquicardia e hipertensão;
- Reações gastrointestinais como dor epigástrica, náusea, vômito, diarreia e gastralgia;
- Reações metabólicas, como hipercaliemia;
- Reações respiratórias de origem alérgica, como asma, dispneia e broncoespasmo;
- Doenças urogenitais como disúria, oligúria e hematúria isolada;
- Alterações na função hepática.
Na maioria dos casos, entretanto, esses efeitos colaterais afetaram pacientes predispostos ou submetidos a tratamentos inadequados e prolongados ao longo do tempo.
Observação
O AULIN ® é um medicamento sujeito a receita médica obrigatória.
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