CARDIOVASC ® Cloridrato de lercanidipina

CARDIOVASC ® é um medicamento à base de cloridrato de lercanidipina.

GRUPO TERAPÊUTICO: Antagonista do cálcio com efeito predominantemente vascular.

Indicações CARDIOVASC ® Cloridrato de lercanidipina

CARDIOVASC® é um medicamento indicado para o tratamento da hipertensão essencial leve ou moderada.

Mecanismo de ação CARDIOVASC ® Cloridrato de lercanidipina

O CARDIOVASC ® tem como princípio ativo a lercanidipina, molécula pertencente à família das diidropiridinas. Essa substância é rápida e totalmente absorvida no intestino e transportada para o sangue, onde atinge o máximo entre a segunda e a terceira hora. A ação terapêutica da lercanidipina deve-se principalmente ao enantiômero S, capaz de se ligar e bloquear as subunidades do receptor a1 dos canais de cálcio de tipo lento, inibindo o fluxo de entrada desse elemento e evitando a contração das células musculares lisas. O efeito anti-hipertensivo deve-se, portanto, a uma ação precisa do princípio ativo sobre as células musculares arteriais, o que permite uma redução significativa da resistência vascular periférica (efeito vasodilatador).
A lercanidipina caracteriza-se por uma ação lenta e prolongada, garantida pela permanência nas membranas celulares, ao final das quais, após cerca de 24 horas, é metabolizada pelos citocromos hepáticos e eliminada em partes iguais pelas fezes e urina.

Estudos realizados e eficácia clínica

1. O POSSÍVEL PAPEL PREVENTIVO DA LERCANIDIPINA

Pharmacol Res. Jan 2009; 59: 48-56. Epub, 5 de outubro de 2008.

A lercanidipina inibe a proliferação de células do músculo liso vascular e a formação neointimal por meio da redução das espécies reativas de oxigênio intracelular e da inativação da sinalização Ras-ERK1 / 2.

Wu JR, Liou SF, Lin SW, Chai CY, Dai ZK, Liang JC, Chen IJ, Yeh JL.

Embora ainda em fase de experimentação in vitro, a lercanidipina parece ser capaz de prevenir a proliferação e diferenciação das células do músculo liso arteriolar. Essa habilidade particular poderia não só auxiliar o efeito anti-hipertensivo exercido pela ação relaxante muscular, mas também reduzir o espessamento vascular, responsável pela piora das propriedades hemodinâmicas.

2. ANTAGONISTAS DE CÁLCIO E EDEMA PERIFÉRICO: as vantagens da lercanidipina

Clin Ther. Agosto de 2009; 31: 1652-63.

Resultados de uma meta-análise comparando a tolerabilidade da lercanidipina e outros bloqueadores dos canais de cálcio diidropiridina.

Makarounas-Kirchmann K, Glover-Koudounas S, Ferrari P.

A lercanidipina parece estar entre os bloqueadores dos canais de cálcio mais seguros com uma estrutura dihidropiridina atualmente usada na prática clínica. De fato, um importante estudo de meta-análise mostra como a incidência de edema periférico e a conseqüente suspensão da terapia medicamentosa é decididamente reduzida em pacientes submetidos à terapia com lercanidipina em comparação com outros antagonistas do cálcio.

3. A EFICÁCIA DA TERAPIA COMBINADA NO TRATAMENTO DA HIPERTENSÃO

Clin Drug Investig. 2010; 30: 843-54.

Justificativa para o uso de uma combinação de dose fixa no tratamento da hipertensão: eficácia e tolerabilidade de lercanidipina / enalapril.

Borghi C, Cicero AF.

A administração de bloqueadores dos canais de cálcio e inibidores do sistema renina-angiotensina parece ser uma das combinações de medicamentos mais promissoras no tratamento da hipertensão. Vários estudos parecem concordar sobre a maior eficácia e segurança da terapia combinada em comparação com a monoterapia com qualquer um dos medicamentos , mesmo em pacientes hipertensos com complicações metabólicas e orgânicas, porém a eficácia da sinergia entre a lercanidipina e o enalapril na prevenção de eventos cardiovasculares ainda não foi esclarecida.

Método de uso e dosagem

CARDIOVASC ® Comprimidos de 10 mg de lercanidipina: para o tratamento da hipertensão essencial leve e moderada, recomenda-se tomar um comprimido por dia. Sob supervisão médica rigorosa, a dose diária pode ser aumentada para 2 comprimidos, caso não sejam alcançadas quedas satisfatórias da pressão arterial após duas semanas de terapia.
A ingestão deve ser feita no máximo 15 minutos antes das refeições, pois a quantidade e o tipo de nutrientes ingeridos podem alterar o perfil farmacocinético normal do CARDIOVASC ®.
EM QUALQUER CASO, ANTES DE TOMAR CARDIOVASC ® Cloridrato de Lercanidipina - VOCÊ PRECISA DA RECEITA E DO CONTROLE DO SEU MÉDICO.

Avisos CARDIOVASC ® cloridrato de lercanidipina

Antes e durante a administração de CARDIOVASC ®, deve-se monitorar cuidadosamente a pressão arterial para definir corretamente o plano de tratamento e a dosagem relativa.
A redução da dose terapêutica pode ser necessária em pacientes com doença hepática, para os quais a redução da função das enzimas citocromiais pode levar à diminuição da inativação da lercanidipina, com conseqüente potencialização dos efeitos terapêuticos. De fármacos e moléculas capazes de interferir. a atividade do citocromo CYP 3A4.
Deve-se ter cuidado especial no caso de pacientes que sofrem de insuficiência renal, disfunção ventricular, isquemia cardíaca e disfunção do nó sinusal.
CARDIOVASC ® tem lactose entre seus excipientes, cuja ingestão pode ser perigosa em pacientes com deficiência de lactase, galactosemia ou síndrome de má absorção de glicose / galactose.
Alguns sintomas relacionados à terapia com CARDIOVASC ®, como tontura, dor de cabeça, astenia e sonolência, embora raros, podem reduzir as habilidades perceptivas e reativas do paciente, tornando-o perigoso dirigir e usar máquinas.

GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO

Apesar da presença de estudos experimentais realizados em animais, que mostram a "ausência de efeitos teratogênicos e mutagênicos da lercanidipina no feto, malformações fetais, retardo de crescimento observado para outros princípios ativos da mesma categoria terapêutica e de estrutura química semelhante, e" ausência de ensaios clínicos em humanos, sugere-se evitar o uso de CARDIOVASC ® durante todo o período da gravidez.
As contra-indicações também se estendem ao período de lactação, haja vista a possível secreção do medicamento no leite materno com efeitos não estudados e nem previsíveis.

Interações

Como se sabe, as enzimas do citocromo hepático responsáveis ​​pelo metabolismo da lercanidipina são altamente suscetíveis à ação inibitória e indutora de vários fármacos e moléculas, portanto CARDIOVASC ® poderia interagir com:

1. Betabloqueadores com metabolismo hepático (metopropol), fenitoína, astemizol, amiodarona e outros indutores do CYP 3A4, com consequente aumento da atividade desta enzima e redução relativa dos níveis plasmáticos e da eficácia biológica da lercanidipina;
2. Inibidores do CYP3A4, como o suco de toranja e a ciclosporina, com aumento da biodisponibilidade da lercanidipina e potencialização dos efeitos terapêuticos.

Em ambos os casos, pode ser necessário um ajuste da dose para reduzir os potenciais efeitos colaterais.
Além disso, o efeito anti-hipertensivo de CARDIOVASC ® pode ser potencializado pela administração concomitante de anti-hipertensivos e álcool.

Contra-indicações CARDIOVASC ® cloridrato de lercanidipina

CARDIOVASC ® é contra-indicado em caso de hipersensibilidade a um dos seus componentes, doença hepática e renal grave, insuficiência cardíaca congestiva, angina de peito e ataque cardíaco recente. As contra-indicações se estendem inevitavelmente às mulheres durante o período de gravidez e lactação, ou durante a idade fértil, na ausência de terapia anticoncepcional protetora.

Efeitos indesejáveis ​​- efeitos colaterais

A administração de CARDIOVASC ® parece ser bem tolerada, com uma incidência de reações adversas não superior a 2%. Os efeitos mais comuns incluem tonturas, edema periférico, taquicardia, palpitações e dor de cabeça. Sintomas clinicamente relevantes, como doenças vasculares, nervosas, cutâneas e gastrointestinais, parecem mais raros.
Os efeitos mencionados podem ser mais frequentes - e também acompanhados de complicações graves, como aumento dos episódios anginosos e enfarte do miocárdio - em determinados grupos de doentes de risco.

Observação

CARDIOVASC ® só pode ser vendido sob receita médica.

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