NOLVADEX ® é um medicamento à base de citrato de Tamoxifeno
GRUPO TERAPÊUTICO: Antiestrogênios - antagonistas hormonais e substâncias relacionadas
Indicações NOLVADEX ® - Tamoxifeno
NOLVADEX ® é uma droga antiestrogênica seletiva usada no tratamento do câncer de mama e recentemente reavaliada também para o tratamento de curto prazo da infertilidade feminina anovulatória.
Mecanismo de ação NOLVADEX ® - Tamoxifeno
O tamoxifeno, ingrediente ativo do NOLVADEX ®, é um derivado do trifeniletileno, um precursor do citrato de clomifeno mais utilizado, caracterizado por uma importante atividade farmacológica seletiva, o que o torna um dos fármacos mais utilizados no tratamento de dependentes de estrogênio câncer de mama.
Na verdade, o referido princípio ativo, uma vez tomado por via oral e absorvido no intestino, ao se ligar à albumina plasmática, atinge os vários tecidos que competem com os estrogênios pela ligação ao receptor de estrogênio.
Desse modo, o tamoxifeno pode se ligar a receptores de estrogênio superexpressos no câncer de mama, evitando assim que o estrogênio exerça seu efeito trófico e proliferativo nas células neoplásicas do câncer de mama dependente de estrogênio.
Evidências recentes têm mostrado como o tamoxifeno pode reduzir os níveis sanguíneos de colesterol total, e em particular de LDL, preservando a manutenção da densidade mineral óssea, sendo assim protetor contra doenças cardiovasculares e osteoporóticas.
A complexa atividade biológica desse fármaco ainda é objeto de inúmeros estudos, cujo objetivo é caracterizar melhor seu mecanismo de ação molecular.
Estudos realizados e eficácia clínica
1. TAMOXIFEN: UMA ALTERNATIVA VÁLIDA AO CLOMIFENO EM MULHERES RESISTENTES
Hum Reprod Sci. Maio de 2011; 4: 76-9.
Tamoxifeno: uma alternativa ao clomifeno em mulheres com síndrome dos ovários policísticos.
Dhaliwal LK, Suri V, Gupta KR, Sahdev S.
Estudo que mostra como o tamoxifeno pode ser eficaz na dose de 40 mg por dia na indução da ovulação em mulheres com síndrome dos ovários policísticos e resistentes ao citrato de clomifeno.
2. EVENTOS DE TAMOXIFEN E TROMBOEMBÓLICOS
Clin Med Res. 2011, novembro; 9 (3-4): 150.
C-b2-02: epidemiologia do tamoxifeno e tromboembolismo.
Onitilo A, Engel J, Berg R.
Trabalho epidemiológico que demonstra como o uso de tamoxifeno pode ser correlacionado com o aumento da incidência de episódios tromboembólicos. Esses episódios foram observados em 5% das mulheres em tratamento com menos de 45 anos, 7% entre 45-54 anos, 14% entre 55-64 anos, 19% entre 65-74 anos, 27% em pacientes com mais de 74 anos anos.
3. OS EFEITOS ANTIFIBRÓTICOS DO TAMOXIFEN
J Am Soc Nephrol. 3 de novembro de 2011.
Efeito antifibrótico do tamoxifeno em um modelo de doença renal progressiva.
Dellê H, Rocha JR, Cavaglieri RC, Vieira JM Jr, Malheiros DM, Noronha IL.
Estudo experimental que demonstra como o tamoxifeno pode inibir a fibrose renal em modelos de nefroesclerose, provavelmente pela modulação da secreção de fatores pró-fibróticos como o TGF beta.
Método de uso e dosagem
NOLVADEX ®
Comprimidos revestidos por película de citrato de tamoxifeno 10 - 20 mg:
a posologia, geralmente entre 20 e 40 mg por dia, tomada em uma ou duas administrações, deve ser necessariamente definida pelo seu médico, que deve supervisionar todo o processo terapêutico e a eficácia do tratamento.
Avisos NOLVADEX ® - Tamoxifeno
Para que a terapia com NOLVADEX ® expresse a máxima eficácia terapêutica sem comprometer o estado de saúde do paciente, com efeitos colaterais potencialmente perigosos, deve ser precedida de um "exame médico cuidadoso útil para avaliar a adequação da prescrição e a ausência de condições incompatíveis com a ingestão de tamoxifeno.
A este respeito, é importante que o médico informe o paciente dos potenciais efeitos colaterais da terapia e dos principais sinais com que ocorrem, para que possam ser prontamente reconhecidos.
Além disso, a supervisão médica torna-se essencial para verificar o estado de saúde do paciente e a eficácia da terapia com tamoxifeno.
NOLVADEX ® contém lactose, portanto é contra-indicado em pacientes com intolerância à galactose, deficiência da enzima lactase ou má absorção de glicose-galactose.
O aparecimento de efeitos secundários no aparelho visual, turvação e opacificação, podem tornar perigosa a condução de veículos ou a utilização de máquinas.
GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO
Embora existam dados conflitantes na literatura sobre o perfil de segurança do tamoxifeno quando administrado durante a gravidez, os numerosos dados experimentais que mostram efeitos no feto semelhantes aos induzidos pelo estrogênio ou clomifeno permitem estender as contra-indicações ao tamoxifeno também.
Essas contra-indicações também se aplicam à fase subsequente da amamentação.
Interações
O metabolismo hepático ao qual o tamoxifeno é submetido expõe o paciente a interações medicamentosas clinicamente relevantes.
Na verdade, a eficácia do tratamento e a incidência de seus efeitos colaterais podem ser significativamente alteradas pela ingestão simultânea de moduladores do CYP3A4, uma enzima responsável pelo metabolismo do tamoxifeno.
Além disso, a ingestão concomitante de anticoagulantes dicumarínicos pode ser acentuada pelo tamoxifeno, exigindo supervisão periódica dos índices de coagulação.
Estatisticamente, a incidência de episódios tromboembólicos foi maior em pacientes em terapia com tamoxifeno e medicamentos citotóxicos.
Contra-indicações NOLVADEX ® - Tamoxifeno
O uso de NOLVADEX ® é contra-indicado em caso de hipersensibilidade à substância ativa ou a um de seus excipientes, gravidez e lactação, como terapia preventiva para câncer de mama, ou em pacientes com carcinoma ductal in situ ou em terapia anticoagulante em curso.
Efeitos indesejáveis - efeitos colaterais
A terapia de longo prazo, necessária para o tratamento do câncer de mama, expõe a paciente a vários efeitos colaterais relacionados ao uso de tamoxifeno.
Mais precisamente, afrontamentos, sangramento vaginal, erupção cutânea, dermatite, retenção de hidrossol, tontura, distúrbios visuais, cãibras nos membros inferiores, aumento volumétrico de cistos ovarianos, fígado gorduroso e insuficiência hepática são as reações adversas em andamento mais frequentemente observadas .de terapia com NOLVADEX ®.
No entanto, os que mais preocupam, assumindo particular importância do ponto de vista clínico, estão relacionados com a maior incidência de eventos tromboembólicos em desenvolvimento e doenças malignas concentradas sobretudo nas áreas uterina e endometrial.
Observação
NOLVADEX ® só pode ser vendido sob receita médica.
O uso de NOLVADEX ® fora da prescrição médica, antes e durante uma competição esportiva é proibido por constituir uma prática de doping
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