Cortisonas

, com estrutura semelhante aos corticosteroides endógenos. Estes últimos são sintetizados nas glândulas supra-renais a partir do colesterol e se dividem em duas categorias: a dos mineralocorticóides e a dos glicocorticóides (dependendo se a ação afeta principalmente o equilíbrio dos carboidratos ou da hidrossalina).

As cortisonas sintéticas têm uma estrutura semelhante às endógenas e, como tal, são caracterizadas pela presença do "anel ciclopentanoperidrofenantrênico típico dos hormônios colesterol e esteróide; na estrutura básica, as substituições são feitas ao nível dos átomos de carbono para potencializar o antiinflamatório poder e reduzir os efeitos colaterais no metabolismo intermediário.

Dentre as cortisonas sintéticas, lembramos a prednisona, prednisolona, ​​metasona, dexametasona e fluocortisol.

ou mucosas), por inalação, por via oral (é o caso da prednisona e prednisolona) e sistêmica (ésteres solúveis e, como tal, injetáveis). As indicações terapêuticas dessas drogas são bastante numerosas; apenas para citar alguns exemplos, as drogas cortisona são classicamente usadas na presença de artrite, dor e inflamação nas articulações, dermatite, reações alérgicas, asma, rinite, lúpus eritematoso sistêmico, hepatite autoimune crônica e doenças inflamatórias intestinais. No entanto, seu uso permanece paliativo, ou seja, visa amenizar os sintomas de uma doença sem eliminar a causa.

(aldosterona) aumentando a excreção de potássio → HIPERTENSÃO, EDEMIS, RETENÇÃO DE ÁGUA, HIPOCALIEMIA

Reduzem a absorção intestinal de cálcio antagonizando o transporte mediado pela vitamina D. Ao mesmo tempo, aumentam sua excreção → OSTEOPENIA

Aumentam a gliconeogênese a partir dos aminoácidos e diminuem o uso periférico da glicose → HIPERGLICEMIA, RESISTÊNCIA À INSULINA, DIABETES MELLITUS.

Eles aumentam o catabolismo protéico, exceto no coração e no sistema nervoso central → ATROFIA MUSCULAR, FRAGILIDADE CAPILAR, CURA RETARDADA DE FERIDAS

O catabolismo dos lipídios aumenta, resultando em aumento dos ácidos graxos livres e corpos cetônicos no sangue → REDISTRIBUIÇÃO DA GORDURA CORPORAL, QUE ACUMULA AO NÍVEL DA FACE, PESCOÇO E ABDÔMEN, AO REDUZIR AO NÍVEL DOS MEMBROS, ONDE COEXISTA HIPOTROFIA MUSCULAR.

Podem causar fenômenos psicóticos devido à elevação do humor, insônia matinal → SINTOMAS DEPRESSIVOS À SUSPENSÃO.

No sangue, causam aumento dos glóbulos vermelhos e da hemoglobina, aumentam os neutrófilos e reduzem o número de linfócitos (ação anti-linfoblástica).

)

Por meio da lipocortina, bloqueiam a fase inicial de liberação do ácido araquidônico que dá origem à cascata inflamatória.

A ação antiinflamatória das cortisonas se refere ao bloqueio da síntese de prostaglandinas pró-inflamatórias (responsáveis ​​pelo edema, hiperalgesia, eritema e regulação da temperatura corporal) e leucotrienos pró-inflamatórios (que atuam como fatores quimiotáticos, estimulam a produção de radicais livres e causam broncoconstrição).

A ação imunossupressora dos fármacos cortisona é indissociável da ação antiinflamatória, que por sua vez é paralela aos efeitos sobre a glicose e o metabolismo antiinflamatório, todos esses efeitos não estão diretamente correlacionados aos da retenção de sódio.

Potências relativas e doses equivalentes das principais cortisonas

Composto

Poder antiinflamatório Potência de retenção de sódio Duração da ação. Meia-vida biológica

Dose equivalente

mg os-ev

Cortisol 1 1 Curto 8-12 h 20 Cortisona 0.8 0.8 Curto 8-12 h 25 Fludrocortisona 10 125 Curto 8-12 h 0.1 Prednisona 4 0.8 Intermediário 12-35 h 5 Prednisolona 4 0.8 Intermediário 12-35 h 5 Metiprednisolona 5 0.5 Intermediário 12-35 h 4 Triancinolona 5 0 Intermediário 12-35 h 4 Betametasona 25 0 Longo 36 - 72 h 0.75 Dexametason 25 0 Longo 36 - 72 h 0.75 também para retenção de água

Hipertricose e estrias pupurais

Facies lunar e petéquias

Pressão intraocular aumentada

ENTIDADE MÉDIA (devido ao uso prolongado de cortisona)

• Diabetes esteróide
• Perda de potássio
• Retardo de crescimento
• Piora das úlceras
• Agravamento de infecções
• Disproteinemia

GRAVE (devido ao uso prolongado e altas doses de cortisona)

• Hemorragias
• Edema
• Osteoporose e fraturas
• Polineurita
• Disproteinemia