Ingredientes ativos: Metilergometrina (maleato de metilergometrina)
METHERGIN 0,2 mg / ml solução injetável
METHERGIN 0,125 mg comprimidos revestidos
Indicações Por que o Methergin é usado? Para que serve?
CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA
Oxitócicos - Alcalóides do ergot.
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
Tratamento ativo de terceiro estágio (pós-parto) - para promover o descolamento prematuro da placenta e reduzir o sangramento.
Tratamento da atonia uterina e hemorragia durante e após o parto, em caso de cesariana ou após aborto.
Tratamento da subinvolução uterina, lociometria, sangramento no puerpério tardio
Contra-indicações Quando Methergin não deve ser usado
Hipersensibilidade à substância ativa, aos outros alcalóides da cravagem ou a qualquer um dos excipientes.
Gravidez (ver "Gravidez"); fase de dilatação do parto; segundo estágio do parto, antes da retirada do ombro anterior (Methergin não deve ser usado para induzir e acelerar o parto); hipertensão grave; pré-eclâmpsia e eclâmpsia; doenças de obliteração de vasos (incluindo isquemia cardíaca); sepse.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Methergin
Recomendações gerais sobre administração
Na apresentação pélvica e outras apresentações anormais, Methergin não deve ser administrado antes do parto do feto; em partos múltiplos, não antes do parto do último feto.
O tratamento ativo da terceira fase do parto requer supervisão obstétrica. A via de administração recomendada é a injeção intramuscular.As injeções intravenosas devem ser feitas lentamente, durante não menos de 60 segundos, com monitoração cuidadosa da pressão arterial.As injeções intravenosas ou peri-arteriais devem ser evitadas.
Amamentação
Durante a amamentação, são possíveis efeitos indesejáveis para o bebé e redução da secreção de leite.As mulheres não devem amamentar durante o tratamento com Methergin e pelo menos 12 horas após a última dose. O leite secretado durante este período deve ser eliminado (ver “Amamentação”).
Hipertensão e insuficiência hepática ou renal
Deve ser usado com cuidado na presença de hipertensão leve ou moderada (hipertensão grave é uma contra-indicação) ou em indivíduos com insuficiência hepática ou renal.
Doença arterial coronária
Pacientes com doença arterial coronariana ou com fatores de risco para doença arterial coronariana (por exemplo, tabagismo, obesidade, diabetes, colesterol alto) podem ser mais suscetíveis ao desenvolvimento de isquemia miocárdica e ataque cardíaco associado a vasoespasmo induzido por metilergometrina (ver "Efeitos colaterais") .
Erros terapêuticos
Foi relatada administração acidental em neonatos. Nestes casos de sobredosagem acidental no recém-nascido, foram relatados sintomas como insuficiência respiratória, convulsões, cianose, oligúria e vasoconstrição periférica. Além disso, foi relatada encefalopatia em bebês apresentando sinais e sintomas como irritabilidade, agitação e letargia. O tratamento deve ser sintomático; em casos graves, foi necessário suporte respiratório e cardiovascular. Na ausência de tratamento adequado, casos fatais foram relatados (ver “Sobredosagem”).
O paciente deve ser aconselhado a armazenar o medicamento separadamente de outros medicamentos destinados a crianças.
Interações
Alcalóides da cravagem são substratos do citocromo CYP3A4. Uso concomitante de Methergin com inibidores potentes do CYP3A4, como antibióticos macrolídeos (por exemplo, troleandomicina, eritromicina, claritromicina), inibidores da protease ou transcriptase reversa do HIV (por exemplo, delavir, indinavir, antimicardina azelfinavir, azelfinavirina) (por exemplo, cetoconazol, itraconazol, voriconazol), deve ser evitado, pois pode causar "alta exposição à metilergometrina e, portanto, toxicidade do ergot (vasoespasmo e isquemia). extremidades e outros tecidos) (ver" Interações ").
O uso concomitante de Methergin com bromocriptina durante o puerpério e com prostaglandinas não é recomendado (ver “Interações”).
É necessária cautela no uso concomitante de Methergin com inibidores menos potentes do CYP3A4 (por exemplo, cimetidina, delavirdina, suco de toranja, quinupristina, dalfopristina) ou com medicamentos com efeitos vasoconstritores / vasopressores, como triptanos (5HT1B / 1D, agonistas do receptor). outros alcalóides da cravagem ou beta-bloqueadores (ver "Interações").
Interações Quais drogas ou alimentos podem modificar o efeito de Methergin
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita.
Os alcalóides da cravagem são substratos do citocromo CYP3A4.
Interações resultantes do uso concomitante não são recomendadas
Inibidores de CYP3A4
O uso concomitante de Methergin com inibidores potentes do CYP3A4, tais como antibióticos macrolídeos (por exemplo, troleandomicina, eritromicina, claritromicina), protease do HIV ou inibidores da transcriptase reversa (por exemplo, ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdina), ou antifúngicos azoroconazol (por exemplo, itroconazol, voroconazol, por exemplo ), deve ser evitado, pois pode causar "aumento da exposição à metilergometrina e, portanto, toxicidade do ergot (vasoespasmo e isquemia de extremidades e outros tecidos) (ver" Precauções de uso ").
Bromocriptina
O uso concomitante de bromocriptina e Methergin durante o puerpério não é recomendado, pois a metilergometrina pode aumentar o efeito vasoconstritor de outros alcalóides da cravagem (ver “Precauções de uso”).
Prostaglanina
As prostaglandinas (por exemplo, sulprostona, dinoprostona, misoprostol) facilitam a contração do miométrio, de modo que a metergin pode aumentar a ação das prostaglandinas no útero e vice-versa. O uso concomitante com estes medicamentos não é recomendado (ver “Precauções de utilização”).
Interações a serem consideradas
Inibidores de CYP3A4 menos potentes
É necessária precaução para a utilização concomitante de Methergin com inibidores menos potentes do CYP3A4 (p.ex. cimetidina, delavirdina, sumo de toranja, quinupristina, dalfopristina), uma vez que pode resultar no aumento da exposição à metilergometrina.
Vasoconstritores, triptanos, simpaticomiméticos e outros alcalóides da cravagem
É necessário cuidado quando Methergin é usado concomitantemente com outros vasoconstritores ou outros alcalóides da cravagem. A metilergometrina pode aumentar os efeitos vasoconstritores / vasopressores de outras drogas, como triptanos (agonistas do receptor 5HT1B / 1D), simpaticomiméticos (incluindo aqueles presentes em anestésicos locais) ou outra cravagem alcalóides (ver "precauções de uso").
Bloqueadores beta
É necessário cuidado quando Methergin é usado simultaneamente com beta-bloqueadores. A administração concomitante de beta-bloqueadores pode potencializar a ação vasoconstritora dos alcalóides da cravagem (ver “Precauções de uso”).
Anestésicos
Anestésicos como halotano e metoxiflurano podem reduzir a potência oxitócica de Methergin (ver "Dose, método e tempo de administração").
Indutores CYP3A4
É provável que medicamentos indutores potentes do CYP3A4 (por exemplo, nevirapina, rifampicina) reduzam a ação farmacológica da metergin.
Gliceriltrinitrato e outras drogas antianginosas
A metilergometrina induz vasoconstrição e pode reduzir o efeito do gliceriltrinitrato e de outras drogas antianginosas.
Avisos É importante saber que:
Fertilidade, gravidez e amamentação
Gravidez
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento. O uso de Methergin durante a gravidez é contra-indicado devido à sua potente atividade uterotônica.
Hora da alimentação
Foi relatado que a metergin reduz a secreção de leite e é excretada no leite materno. Houve relatos isolados de intoxicação em bebês amamentados, cujas mães tomaram a droga por vários dias. Um ou mais dos seguintes sintomas foram observados (e desapareceram com a interrupção do tratamento): aumento da pressão arterial, bradicardia ou taquicardia, vômitos, diarreia, agitação e convulsões.
Tendo em vista os possíveis efeitos colaterais para o bebê e a redução da produção de leite, o uso de Methergin durante a amamentação não é recomendado. As mulheres não devem amamentar durante o tratamento com Methergin e por pelo menos 12 horas após a última dose.O leite secretado durante este período deve ser descartado (ver "Precauções de uso").
Fertilidade
Não há dados de fertilidade disponíveis, mesmo à luz das indicações atuais do produto.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
A metilergometrina pode causar tonturas e convulsões. Portanto, atenção especial é necessária ao dirigir veículos ou usar máquinas.
Informações importantes sobre alguns dos excipientes
Os comprimidos revestidos de 0,125 mg de metergin contêm lactose e sacarose. Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
Dosagem e método de uso Como usar Methergin: Dosagem
Dosagem
População geral
Tratamento ativo de placenta: A injeção intramuscular (IM) é a via de administração recomendada.Quando administrada por via intravenosa (IV), a dose deve ser injetada lentamente por um período não inferior a 60 segundos (ver "Precauções de uso").
A dosagem recomendada de Methergin é: 1 ml (0,2 mg) i.m. ou 0,5 a 1 ml (0,1 a 0,2 mg) injetado lentamente por via intravenosa (ver "Precauções de uso") após a retirada do ombro anterior ou, o mais tardar, imediatamente após a liberação do feto. A liberação da placenta, que geralmente se interrompe na primeira contração violenta induzida por Methergin, deve ser facilitada manualmente pela aplicação de pressão na parte inferior do útero.
Em caso de parto sob anestesia geral, a dose recomendada é de 1 ml (0,2 mg) com injeção intravenosa lenta.
Tratamento de atonia / hemorragia uterina: A injeção intramuscular (IM) é a via de administração recomendada.Quando administrada por via intravenosa (IV), a dose deve ser injetada lentamente por um período não inferior a 60 segundos (ver "Precauções de uso").
A dosagem recomendada de Methergin é: 1 ml (0,2 mg) i.m. ou 0,5 a 1 ml (0,1 a 0,2 mg) injetados lentamente por via intravenosa (ver "Precauções de uso"). Se necessário, a administração pode ser repetida a cada 2-4 horas até um máximo de 5 doses em 24 horas.
Tratamento da subinvolução uterina, lociometria, sangramento no puerpério tardio: A dosagem recomendada de Methergin é: 1 ou 2 comprimidos (0,125 a 0,25 mg) por via oral ou 0,5 a 1 ml (0,1 a 0,2 mg) im, até 3 vezes ao dia e geralmente até 5 dias.
Populações especiais
Insuficiência renal / hepática
Na presença de insuficiência hepática ou renal (ver “Precauções de uso”), deve-se ter cuidado.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Methergin
Sintomas: náuseas, vômitos, hipertensão ou hipotensão, dormência, formigamento e dor nas extremidades, depressão respiratória, convulsões e coma.
Tratamento: eliminação do fármaco ingerido por via oral pela administração de altas doses de carvão ativado.
O tratamento sintomático envolve monitoramento cuidadoso dos sistemas respiratório e cardiovascular. Se for necessário sedar o paciente, use benzodiazepínicos. Em caso de espasmo arterial grave, um vasodilatador (por exemplo, nitroprussiato de sódio, fentolamina ou di-hidralazina) deve ser administrado. Em caso de constrição coronária, deve ser realizado um tratamento adequado com antianginoso (p.ex. nitratos).
Erros terapêuticos
Foi relatada administração acidental em neonatos. Nestes casos de sobredosagem acidental no recém-nascido, foram relatados sintomas como insuficiência respiratória, convulsões, cianose e oligúria e vasoconstrição periférica. Além disso, foi relatada encefalopatia em bebês apresentando sinais e sintomas como irritabilidade, agitação e letargia. O tratamento deve ser sintomático; em casos graves, foi necessário suporte respiratório e cardiovascular. Na ausência de tratamento adequado, casos fatais foram relatados (ver "Precauções de uso").
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma sobredosagem de Methergin, avise o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Se você tiver dúvidas sobre o uso de Methergin, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Methergin
Como todos os medicamentos, Methergin pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.
As reações adversas estão listadas em classes de sistemas de órgãos MedDRA. Em cada classe de sistema de órgãos, as reações adversas são classificadas de acordo com a frequência, as reações mais frequentes primeiro.Em cada grupo de frequência, as reações adversas são apresentadas por ordem decrescente de gravidade. Além disso, a categoria de frequência correspondente também é fornecida para cada reação adversa usando a convenção (CIOMS III): Muito comum (≥ 1/10); comum (≥ 1/100,
Distúrbios do sistema imunológico
Muito raro: reações anafiláticas
Doenças do sistema nervoso
Comum: dor de cabeça
Incomum: vertigem, convulsões
Muito raro: alucinações
Doenças do ouvido e do labirinto
Muito raro: zumbido
Patologias cardíacas
Incomum: dor no peito
Raros: bradicardia, taquicardia, palpitações
Muito raro: enfarte do miocárdio, espasmo da artéria coronária
Patologias vasculares
Comum: hipertensão
Incomum: hipotensão
Raros: vasoconstrição, vasoespasmo, espasmo arterial (periférico)
Muito raro: tromboflebite
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Muito raro: congestão nasal
Problemas gastrointestinais
Incomum: vômitos, náuseas
Muito raro: diarreia
Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo
Comum: erupções cutâneas
Incomum: Hiperidrose
Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Muito raro: espasmos musculares
Condições de gravidez, puerpério e perinatal
Comum: dor abdominal (causada por contrações uterinas)
Reações adversas de notificações espontâneas pós-comercialização e casos da literatura (frequência desconhecida)
Uma vez que essas reações são relatadas voluntariamente por uma população de tamanho incerto, não é possível estimar com segurança sua frequência, que é, portanto, categorizada como desconhecida. As reações adversas estão listadas em classes de sistemas de órgãos MedDRA. Dentro de cada classe, as reações adversas estão organizadas em ordem decrescente de gravidade.
Doenças do sistema nervoso Acidentes cerebrovasculares, parestesia.
Doenças cardíacas Fibrilação ventricular, taquicardia ventricular, angina de peito, bloqueio atrioventricular.
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Os efeitos indesejáveis também podem ser comunicados diretamente através do sistema nacional de notificação em "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
VALIDADE: Veja o prazo de validade indicado na embalagem.
ATENÇÃO: Não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.
O prazo de validade refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
Solução injetável de metergin 0,2 mg / ml:
Armazenar entre 2 ° C e 8 ° C.
Não congele.
Manter os frascos para injectáveis na embalagem exterior para os proteger da luz. Os frascos para injectáveis podem ser conservados 2 semanas fora do frigorífico, mas a temperaturas não superiores a 25 ° C.
Comprimidos revestidos de Methergin de 0,125 mg:
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de armazenamento
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente. Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
COMPOSIÇÃO
METHERGIN 0,2 mg / ml solução injetável
1 ml de solução injetável contém:
Princípio ativo:
ácido maleato de metilergometrina 0,200 mg
Excipientes:
ácido maleico, cloreto de sódio, água para preparações injetáveis.
METHERGIN 0,125 mg comprimidos revestidos
Um comprimido revestido contém:
Princípio ativo:
ácido maleato de metilergometrina 0,125 mg
Excipientes:
ácido maleico, gelatina, ácido esteárico, talco, amido de milho, monohidrato de lactose, óxido de ferro vermelho, sílica coloidal anidra, goma arábica, sacarose.
FORMAS FARMACÊUTICAS E CONTEÚDO
METHERGIN 0,2 mg / ml solução injetável: 6 ampolas de 1 ml de solução injetável (i.m., i.v.).
METHERGIN 0,125 mg comprimidos revestidos: 15 comprimidos revestidos
Instruções para abrir os frascos:
Para abrir os frascos corretamente, siga as instruções abaixo:
A linha de abertura está abaixo do ponto colorido.
Posicione o frasco conforme mostrado na figura.
Para abrir os frascos, coloque o polegar no ponto colorido e empurre para trás.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
METHERGIN
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
METHERGIN 0,2 mg / ml solução injetável
1 ml de solução injetável contém:
Princípio ativo
ácido maleato de metilergometrina ............................................... ..................... 0,20 mg
METHERGIN 0,125 mg comprimidos revestidos
Um comprimido revestido contém:
Princípio ativo
ácido maleato de metilergometrina ............................................... ..................... 0,125 mg
Excipientes com efeitos conhecidos
lactose monohidratada, sacarose
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Solução injetável.
Tabletes revestidos.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Tratamento ativo de terceiro estágio (pós-parto) - para promover o descolamento prematuro da placenta e reduzir o sangramento.
Tratamento da atonia uterina e hemorragia durante e após o parto, em caso de cesariana ou após aborto.
Tratamento da subinvolução uterina, lociometria, sangramento no puerpério tardio.
04.2 Posologia e método de administração
Dosagem
População geral
Tratamento ativo de placenta :
A injeção intramuscular (IM) é a via de administração recomendada.Quando administrada por via intravenosa (i.v.), a dose deve ser injetada lentamente durante um período não inferior a 60 segundos (ver secção 4.4).
A dosagem recomendada de Methergin é: 1 ml (0,2 mg) i.m. ou 0,5 a 1 ml (0,1 a 0,2 mg) injetado lentamente por via intravenosa após a retirada do ombro anterior ou, o mais tardar, imediatamente após o parto do feto. Expulsão da placenta, que geralmente ocorre na primeira contração violenta induzida por Methergin , deve ser facilitado manualmente pela pressão exercida na parte inferior do útero.
Em caso de parto sob anestesia geral, a dose recomendada é de 1 ml (0,2 mg) com injeção intravenosa lenta.
Tratamento de atonia / hemorragia uterina
A injeção intramuscular (IM) é a via de administração recomendada.Quando administrada por via intravenosa (i.v.), a dose deve ser injetada lentamente durante um período não inferior a 60 segundos (ver secção 4.4).
A dosagem recomendada de Methergin é: 1 ml (0,2 mg) i.m. ou 0,5 a 1 ml (0,1 a 0,2 mg) injetados lentamente por via intravenosa (ver secção 4.4). Se necessário, a administração pode ser repetida a cada 2-4 horas até um máximo de 5 doses em 24 horas.
Tratamento da subinvolução uterina, lociometria, sangramento no puerpério tardio
A dosagem recomendada de Methergin é: por via oral, 1 ou 2 comprimidos (0,125 a 0,25 mg) ou 0,5 a 1 ml (0,1 a 0,2 mg) i.m. até 3 vezes ao dia e geralmente até 5 dias.
Populações especiais
Insuficiência renal / hepática
Na presença de insuficiência hepática ou renal (ver secção 4.4), deve-se ter cuidado.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa, a outros alcalóides da cravagem ou a qualquer um dos excipientes mencionados na secção 6.1.
Gravidez (ver seção 4.6).
Fase de dilatação do parto; segundo estágio do parto, antes do desprendimento do ombro anterior (Methergin não deve ser usado para induzir e acelerar o parto).
Hipertensão grave.
Pré-eclâmpsia e eclâmpsia.
Doença de obliteração de vasos (incluindo isquemia cardíaca).
Sepse.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Recomendações gerais sobre administração
Na apresentação pélvica e outras apresentações anormais, Methergin não deve ser administrado antes do parto completo do feto e em partos múltiplos, não antes do parto do último feto.
O tratamento ativo da terceira fase do parto requer supervisão obstétrica.
A injeção intramuscular é a via de administração recomendada.
As injeções intravenosas devem ser feitas lentamente, por não menos de 60 segundos, com monitoramento cuidadoso da pressão arterial.
Injeções intra ou peri-arteriais devem ser evitadas.
Amamentação
Durante a amamentação, são possíveis efeitos indesejáveis para o bebé e redução da secreção de leite.As mulheres não devem amamentar durante o tratamento com Methergin e pelo menos 12 horas após a última dose.
O leite secretado durante este período deve ser eliminado (ver seção 4.6).
Hipertensão e insuficiência hepática ou renal
Deve ser usado com cuidado na presença de hipertensão leve ou moderada (hipertensão grave é uma contra-indicação) ou em indivíduos com insuficiência hepática ou renal.
Doença arterial coronária
Pacientes com doença arterial coronariana ou com fatores de risco para doença arterial coronariana (por exemplo, tabagismo, obesidade, diabetes, hipercolesterolemia) podem ser mais suscetíveis ao desenvolvimento de isquemia do miocárdio e infarto associado ao vasoespasmo induzido por metilergometrina (ver seção 4.8).
Erros terapêuticos
Foi relatada administração acidental em neonatos. Sintomas como insuficiência respiratória, convulsões, cianose, oligúria e vasoconstrição periférica foram relatados nesses casos de sobredosagem acidental no recém-nascido. Além disso, foi relatada encefalopatia em bebês apresentando sinais e sintomas como irritabilidade, agitação e letargia. O tratamento deve ser sintomático; em casos graves, foi necessário suporte respiratório e cardiovascular. Foram notificados casos fatais na ausência de tratamento adequado (ver secção 4.9).
O paciente deve ser aconselhado a armazenar o medicamento separadamente de outros medicamentos destinados a crianças.
Interações
Alcalóides da cravagem são substratos do citocromo CYP3A4. Uso concomitante de Methergin com inibidores potentes do CYP3A4, como antibióticos macrolídeos (por exemplo, troleandomicina, eritromicina, claritromicina), inibidores da protease ou transcriptase reversa do HIV (por exemplo, delavir, indinavir, antimicardina azelfinavir, azelfinavirina) (por exemplo, cetoconazol, itraconazol, voriconazol), deve ser evitado, pois pode causar "alta exposição à metilergometrina e, portanto, toxicidade do ergot (vasoespasmo e isquemia). extremidades e outros tecidos) (ver seção 4.5).
O uso concomitante de Methergin com bromocriptina durante o puerpério e com prostaglandinas não é recomendado (ver secção 4.5).
É necessário cuidado no uso concomitante de Methergin com inibidores menos potentes do CYP3A4 (por exemplo, cimetidina, delavirdina, suco de toranja, quinupristina, dalfopristina) ou com medicamentos com efeitos vasoconstritores / vasopressores, como triptanos (5HT1B / 1D agonistas do receptor) ou outros ergotiméticos alcalóides ou bloqueadores beta (ver secção 4.5).
Informações importantes sobre alguns dos excipientes
Os comprimidos revestidos de 0,125 mg de metergin contêm lactose. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose / galactose não devem tomar este medicamento.
Os comprimidos revestidos de Methergin de 0,125 mg contêm sacarose. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose, má absorção de glucose-galactose ou insuficiência de sacarase-isomaltase não devem tomar este medicamento.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Os alcalóides da cravagem são substratos do citocromo CYP3A4.
Interações resultantes do uso concomitante não são recomendadas
Inibidores de CYP3A4
O uso concomitante de Methergin com inibidores potentes do CYP3A4, como antibióticos macrolídeos (por exemplo, troleandomicina, eritromicina, claritromicina), protease do HIV ou inibidores da transcriptase reversa (por exemplo, ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdina), ou antifúngicos azoroconazol (por exemplo, itroconazol, voroconazol, por exemplo ), deve ser evitado, pois pode causar aumento da exposição à metilergometrina e, consequentemente, toxicidade do ergot (vasoespasmo e isquemia de extremidades e outros tecidos) (ver secção 4.4).
Bromocriptina
O uso concomitante de bromocriptina e Methergin durante o puerpério não é recomendado porque a metilergometrina pode aumentar o efeito vasoconstritor de outros alcalóides da cravagem (ver secção 4.4).
Prostaglandinas
As prostaglandinas (por exemplo, sulprostona, dinoprostona, misoprostol) facilitam a contração do miométrio, de modo que a metergin pode aumentar a ação das prostaglandinas no útero e vice-versa. O uso concomitante com estes medicamentos não é recomendado (ver secção 4.4).
Interações a serem consideradas
Inibidores de CYP3A4 menos potentes
É necessária precaução na utilização concomitante de Methergin com inibidores menos potentes do CYP3A4 (p.ex. cimetidina, delavirdina, sumo de toranja, quinupristina, dalfopristina), uma vez que pode causar aumento da exposição à metilergometrina.
Vasoconstritores, triptanos, simpaticomiméticos e outros alcalóides da cravagem
É necessário cuidado quando Methergin é usado concomitantemente com outros vasoconstritores ou outros alcalóides da cravagem. A metilergometrina pode aumentar os efeitos vasoconstritores / vasopressores de outras drogas, como triptanos (agonistas do receptor 5HT1B / 1D), simpaticomiméticos (incluindo aqueles presentes em anestésicos locais) ou outra cravagem alcalóides (ver secção 4.4).
Bloqueadores beta
É necessário cuidado quando Methergin é usado simultaneamente com beta-bloqueadores. A administração concomitante de bloqueadores beta pode potenciar a ação vasoconstritora dos alcalóides da cravagem (ver secção 4.4).
Anestésicos
Anestésicos como halotano e metoxiflurano podem reduzir a potência oxitócica de Methergin (ver secção 4.2).
Indutores CYP3A4
É provável que medicamentos indutores potentes do CYP3A4 (por exemplo, nevirapina, rifampicina) reduzam a ação farmacológica da metergin.
Gliceriltrinitrato e outras drogas antianginosas
A metilergometrina induz vasoconstrição e pode reduzir o efeito do gliceriltrinitrato e de outras drogas antianginosas.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
O uso de Methergin durante a gravidez está contra-indicado devido à sua potente atividade uterotônica (ver secção 4.3).
Gravidez
Foi relatado que a metilergometrina reduz a secreção de leite e é excretada no leite materno (ver seções 5.1-5.2). Houve relatos isolados de intoxicação em bebês amamentados, cujas mães tomaram a droga por vários dias. Um ou mais dos seguintes sintomas foram observados (e desapareceram com a interrupção do tratamento): aumento da pressão arterial, bradicardia ou taquicardia, vômitos, diarreia, agitação e convulsões.
Tendo em vista os possíveis efeitos colaterais para o bebê e a redução da produção de leite, o uso de Methergin durante a amamentação não é recomendado.
As mulheres não devem amamentar durante o tratamento com Methergin e pelo menos 12 horas após a última dose.O leite secretado durante este período deve ser rejeitado (ver secção 4.4).
Fertilidade
Não há dados de fertilidade disponíveis, mesmo à luz das indicações atuais do produto.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
A metilergometrina pode causar tonturas e convulsões. Portanto, atenção especial é necessária ao dirigir veículos ou usar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis
As reações adversas (tabela 1) estão listadas nas classes de sistemas de órgãos MedDRA. Dentro de cada classe de sistema de órgãos, as reações adversas são classificadas por frequência, as reações mais frequentes primeiro.Em cada grupo de frequência, as reações adversas são classificadas por ordem decrescente de gravidade. Além disso, a categoria de frequência correspondente também é fornecida para cada reação usando a seguinte convenção (CIOMS III): Muito comum (≥ 1/10); comum (≥ 1/100,
tabela 1
Reações adversas de notificações espontâneas pós-comercialização e casos da literatura (frequência desconhecida)
Uma vez que essas reações são relatadas voluntariamente por uma população de tamanho incerto, não é possível estimar com segurança sua frequência, que é, portanto, categorizada como desconhecida. As reações adversas estão listadas em classes de sistemas de órgãos MedDRA. Dentro de cada classe, as reações adversas estão organizadas em ordem decrescente de gravidade.
Doenças do sistema nervoso
Acidentes cerebrovasculares, parestesia.
Patologias cardíacas
Fibrilação ventricular, taquicardia ventricular, angina pectoris, bloqueio atrioventricular.
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdose
Sintomas
Náusea, vômito, hipertensão ou hipotensão, dormência, formigamento e dor nas extremidades, depressão respiratória, convulsões, coma.
Tratamento
Eliminação do fármaco ingerido por via oral pela administração de altas doses de carvão ativado.
O tratamento sintomático envolve monitoramento cuidadoso dos sistemas cardiovascular e respiratório.
Se for necessário sedar o paciente, podem ser usados benzodiazepínicos. Em caso de arterospasmo grave, deve ser administrado um vasodilatador, por exemplo, nitroprussiato de sódio, fentolamina ou di-hidralazina. Em caso de constrição coronária, deve ser realizado um tratamento adequado com antianginoso (p.ex. nitratos).
Erros terapêuticos
Foi relatada administração acidental em neonatos. Nestes casos de sobredosagem acidental no recém-nascido, foram relatados sintomas como insuficiência respiratória, convulsões, cianose, oligúria e vasoconstrição periférica. Além disso, foi relatada encefalopatia em bebês apresentando sinais e sintomas como irritabilidade, agitação e letargia. O tratamento deve ser sintomático; em casos graves, foi necessário suporte respiratório e cardiovascular. Na ausência de tratamento adequado, foram notificados casos fatais (ver secção 4.4).
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: Oxitócicos - Alcalóides do ergot.
Código ATC: G02AB01.
Mecanismo de ação
A metilergometrina, um derivado semissintético do alcalóide natural ergometrina, é um agente uterotônico poderoso e específico. Atua diretamente na musculatura lisa do útero, aumentando o tônus basal, a frequência e a amplitude das contrações rítmicas. Seus efeitos no sistema nervoso central e nos sistemas cardiovasculares são menos pronunciados do que outros alcalóides da cravagem.
Efeitos farmacodinâmicos
O efeito ocitócico potente e seletivo da metilergometrina deriva de seu mecanismo de ação específico como agonista parcial e antagonista dos receptores serotonérgicos, dopaminérgicos e α-adrenérgicos. No entanto, isto não exclui completamente a possibilidade de complicações devido à vasoconstrição (ver secção 4.8).
Para a prevenção e tratamento da hemorragia uterina por injeção IM, a combinação de Methergin e ocitocina pode ser considerada, uma vez que a ocitocina tem um período de latência muito curto, enquanto a metilergometrina tem uma duração de ação prolongada.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
A ação da metergin ocorre em 30-60 segundos após a administração intravenosa, após 2-5 minutos após a administração intramuscular e após 5-10 minutos após a administração oral, e sua duração é de 4-6 horas.
Absorção : Estudos realizados em mulheres voluntárias saudáveis em jejum demonstraram que a absorção oral de um comprimido de 0,2 mg é bastante rápida, com uma concentração plasmática máxima média (Cmax) de 3243 + 1308 pg / ml observada em 1,12 +0,82 horas (Tmax). injeção intramuscular de 0,2 mg, o Cmax é 5918 + 1952 pg / ml e o Tmax é 0,41 + 0,21 horas.
A absorção após injeção intramuscular é 25% maior do que a administração oral.Absorção gastrointestinal retardada (Tmax de aproximadamente 3 horas) foi observada em pacientes pós-parto recebendo terapia contínua com comprimidos de Methergin.
Distribuição : Após a administração intravenosa, a metilergometrina é rapidamente distribuída do plasma para os tecidos periféricos em 2-3 minutos ou menos. Em voluntárias saudáveis, o volume de distribuição é de 56,1 ± 17,0 litros. Não se sabe se a droga atravessa a barreira hematoencefálica.
Biotransformação : a metilergometrina é metabolizada principalmente no fígado. A via metabólica não foi estudada em humanos. em vitro mostrou Ndemetilação e hidroxilação do anel fenil.
Eliminação : em voluntárias saudáveis, a depuração plasmática, após a administração oral, é de 14,4 + 4,5 litros / hora e a meia-vida de eliminação média é de 3,29 + 1,31 horas. Um estudo em voluntários do sexo masculino mostrou que apenas 3% da dose oral é excretada como fármaco inalterado na urina. O produto é eliminado principalmente com a bílis nas fezes. A metilergometrina também é excretada no leite materno. 1 hora após a administração de uma dose única de 250 microgramas de metilergometrina, a razão de concentração leite / plasma foi de 0,18 + 0,03. A meia-vida da metilergometrina no leite relatada é de 2,3 + 0,3 h.
Linearidade / não linearidade: a biodisponibilidade do comprimido foi proporcional à dose.
Estudos de biodisponibilidade / bioequivalência: a biodisponibilidade do comprimido era equivalente à da solução i.m. administrado por via oral.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
O potencial genotóxico da metilergometrina não foi determinado. Não há estudos disponíveis que avaliaram o potencial carcinogênico da metilergometrina. Não foram realizados estudos padrão de fertilidade e toxicidade reprodutiva com metilergometrina em animais.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
METHERGIN 0,2 mg / ml solução injetável
Ácido maleico, cloreto de sódio, água para preparações injetáveis.
METHERGIN 0,125 mg comprimidos revestidos
Ácido maleico, gelatina, ácido esteárico, talco, amido de milho, monohidrato de lactose, óxido de ferro vermelho, sílica coloidal anidra, goma arábica, sacarose.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
Methergin 0,2 mg / ml solução injetável: 4 anos
Comprimidos revestidos de 0,125 mg de metergin: 4 anos
06.4 Precauções especiais de armazenamento
METHERGIN 0,2 mg / ml solução injetável
Armazenar entre 2 ° C e 8 ° C.
Não congele.
Mantenha os frascos na embalagem externa para protegê-los da luz.
Os frascos para injectáveis podem ser conservados 2 semanas fora do frigorífico, mas a temperaturas não superiores a 25 ° C.
METHERGIN 0,125 mg comprimidos revestidos
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de armazenamento.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
METHERGIN 0,2 mg / ml solução injetável
Ampola de vidro - 6 ampolas de 1ml
METHERGIN 0,125 mg comprimidos revestidos
Blisters - 15 comprimidos revestidos
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
METHERGIN 0,2 mg / ml solução injetável A.I.C. n. 004225025
METHERGIN 0,125 mg comprimidos revestidos A.I.C. n. 004225037
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
METHERGIN 0,2 mg / ml solução injetável
Data da primeira autorização: 29 de novembro de 1950
Data da renovação mais recente: 01 de junho de 2010
METHERGIN 0,125 mg comprimidos revestidos
Data da primeira autorização: 29 de julho de 1959
Data da renovação mais recente: 01 de junho de 2010
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Setembro 2015
