Ingredientes ativos: Baclofen
LIORESAL 10 mg comprimidos
LIORESAL 25 mg comprimidos
As bulas Lioresal estão disponíveis para os tamanhos de embalagem: - LIORESAL 10 mg comprimidos, LIORESAL 25 mg comprimidos
- LIORESAL 10 mg / 20 ml solução injetável para uso intratecal, LIORESAL 10 mg / 5 ml solução injetável para uso intratecal, LIORESAL 0,05 mg / 1 ml solução injetável para uso intratecal
Por que é usado o Lioresal? Para que serve?
Grupo Farmacoterapêutico
Relaxantes musculares de ação central
Indicações terapêuticas
Adultos
Hipertonia espástica dos músculos esqueléticos na esclerose múltipla. Hipertonia muscular espástica em doenças da medula espinhal, de etiologia infecciosa, degenerativa, traumática, neoplásica ou desconhecida: por exemplo, paralisia espinhal espinhal, esclerose lateral amiotrófica, siringomielia, mielite transversa, paraplegia ou paraparesia traumática, estados de compressão da medula.
Hipertonia muscular espástica de origem cerebral, especialmente no caso de encefalopatia infantil, bem como na sequência de vasculopatia cerebral ou no curso de afecções cerebrais de natureza neoplásica ou degenerativa.
População pediátrica (0-18 anos)
Lioresal é indicado para o tratamento sintomático da espasticidade de origem cerebral em pacientes de 0 a <18 anos, especialmente em casos de paralisia cerebral infantil, bem como após acidentes vasculares cerebrais ou na presença de patologia cerebral neoplásica ou degenerativa.
Lioresal também é indicado para o tratamento sintomático de espasmos musculares que ocorrem em doenças da medula espinhal de origem infecciosa, degenerativa, traumática, neoplásica ou desconhecida, como esclerose múltipla, paralisia espinhal espinhal, esclerose lateral amiotrófica, siringomielia, mielite entre
Contra-indicações Quando Lioresal não deve ser usado
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Lioresal
Doenças psiquiátricas e do sistema nervoso
Pacientes que sofrem de transtornos psicóticos, esquizofrenia, transtornos depressivos ou maníacos, estados confusionais ou doença de Parkinson devem ser tratados com cautela com Lioresal e sob estreita vigilância, pois essas condições podem piorar.
Epilepsia
Atenção especial deve ser dada aos pacientes epilépticos, pois pode ocorrer redução do limiar convulsivo; Têm havido notificações de convulsões relacionadas com a descontinuação do tratamento com Lioresal ou sobredosagem. É aconselhável manter uma terapêutica anticonvulsivante adequada e monitorizar cuidadosamente o doente.
Outros
Lioresal deve ser utilizado com precaução em doentes com úlcera péptica anterior ou atual, bem como naqueles com doenças cerebrovasculares, com insuficiência respiratória ou hepática.
População pediátrica
Os dados clínicos sobre a utilização de Lioresal em crianças com menos de um ano de idade são muito limitados. A utilização nesta população de doentes deve basear-se na avaliação do médico do benefício e risco individual da terapêutica.
Função renal prejudicada
Lioresal deve ser administrado com precaução em doentes com insuficiência renal e em doentes com insuficiência renal terminal, apenas deve ser administrado quando o benefício esperado ultrapassar o risco potencial (ver “Dose, método e tempo de administração”).
É necessário cuidado especial ao combinar Lioresal com fármacos ou medicamentos que podem afetar significativamente a função renal. A função renal deve ser monitorizada cuidadosamente e a posologia diária de Lioresal ajustada de forma adequada para prevenir a toxicidade do baclofeno.
Em pacientes com toxicidade grave por baclofeno, além da interrupção do tratamento, a hemodiálise não programada pode ser considerada como um tratamento alternativo. Nesses pacientes, a hemodiálise remove efetivamente o baclofeno do corpo, alivia os sintomas clínicos de sobredosagem e encurta os tempos de recuperação.
Distúrbios urinários
Os distúrbios neurogênicos do esvaziamento da bexiga podem se beneficiar do tratamento com Lioresal.
Em pacientes que já sofrem de hipertonia esfincteriana, pode ocorrer retenção aguda de urina; nesses casos, recomenda-se cautela.
Teste de laboratório
Em casos raros, ocorreram elevações nos níveis de aspartato aminotransferase, fosfatase alcalina e glicose no sangue. Por isso, devem ser realizadas verificações periódicas, especialmente em pacientes com disfunção hepática ou diabetes mellitus, para garantir que o medicamento não provoca qualquer alteração nas doenças de base.
Descontinuação abrupta da terapia
Ansiedade e estados confusionais, delírio, alucinações, transtornos psicóticos, maníacos ou paranóides, convulsões (estado de mal epiléptico), discinesia, taquicardia, hipertermia e piora temporária foram relatados após a interrupção abrupta do tratamento Lioresal, especialmente se de longa duração. De espasticidade conhecida como "fenômeno rebote".
Foram notificadas convulsões pós-natais após exposição intra-uterina a Lioresal oral (ver "Gravidez e Lactação").
Com a formulação intratecal de Lioresal, foi relatado que as características clínicas da síndrome de abstinência podem ser semelhantes às observadas na disreflexia autonômica, hipertermia maligna, síndrome neuroléptica maligna ou outras condições associadas a estados hipermetabólicos ou rabdomiólise difusa.
Exceto nos casos em que ocorreram efeitos colaterais graves ou em caso de sobredosagem, o tratamento deve ser sempre interrompido gradualmente, reduzindo gradualmente a dosagem ao longo de um período de aproximadamente 1-2 semanas.
Postura e equilíbrio
Lioresal deve ser usado com cuidado se a espasticidade for necessária para manter a postura e o equilíbrio na locomoção (ver "Dose, método e horário de administração").
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem modificar o efeito de Lioresal
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita.
Inibidor de levodopa / dopa descarboxilase (carbidopa)
Foram notificados casos de confusão mental, alucinações, cefaleias, náuseas e agitação em doentes com doença de Parkinson a receber Lioresal e levodopa (isoladamente ou em combinação com um inibidor da dopa-descarboxilase). O agravamento dos sintomas de parkinsonismo também foi relatado. Portanto, deve-se ter cuidado quando Lioresal e levodopa / carbidopa são administrados concomitantemente.
Drogas que causam depressão do Sistema Nervoso Central (SNC)
Quando Lioresal é administrado concomitantemente com outros medicamentos que causam depressão do SNC, incluindo outros relaxantes musculares (como a tizanidina), opióides sintéticos ou álcool, o efeito sedativo pode intensificar-se (ver "Precauções de utilização"). Também aumenta o risco de depressão respiratória. Além disso, hipotensão foi relatada com o uso concomitante de morfina e baclofeno intratecal.A monitorização cuidadosa da função respiratória e cardiovascular é recomendada em pacientes com disfunção cardiopulmonar e fraqueza muscular respiratória.
Antidepressivos
Durante o tratamento concomitante com antidepressivos tricíclicos, o efeito de Lioresal pode ser aumentado, causando hipotonia muscular acentuada.
Lítio
O uso concomitante de Lioresal oral e lítio resultou no agravamento dos sintomas hipercinéticos.Portanto, deve-se ter cuidado ao administrar Lioresal e lítio concomitantemente.
Anti-hipertensivos
Uma vez que o tratamento concomitante com anti-hipertensivos pode diminuir ainda mais a pressão arterial, a dose do anti-hipertensivo deve ser ajustada em conformidade.
Drogas que reduzem a função renal
Drogas ou medicamentos que podem afetar significativamente a função renal podem reduzir a eliminação do baclofeno, produzindo efeitos tóxicos (ver "Precauções de uso").
Avisos É importante saber que:
Fertilidade, gravidez e amamentação
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.
Fertilidade
Não existem dados disponíveis sobre o efeito do baclofeno na fertilidade humana. Não existem dados que apoiem recomendações específicas para mulheres em idade fértil.
Gravidez
Não existem estudos adequados e controlados em mulheres grávidas. O baclofeno atravessa a barreira placentária e só deve ser usado durante a gravidez se o benefício esperado superar o risco potencial para o feto.
Um caso de suspeita de reação de abstinência (convulsões generalizadas) foi relatado em um bebê de uma semana, cuja mãe havia tomado baclofeno durante a gravidez. As convulsões, refratárias a vários anticonvulsivantes, cederam 30 minutos após a administração do baclofeno ao neonato.
Hora da alimentação
Nas mães tratadas com Lioresal em doses terapêuticas, a substância ativa passa para o leite materno, mas em quantidades tão pequenas que não são esperados efeitos indesejáveis para o lactente.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir ou usar máquinas
Lioresal pode estar associado a efeitos indesejáveis como tonturas, sedação, sonolência e problemas de visão (ver “Efeitos indesejáveis”) que podem reduzir a capacidade de reação do doente. Os pacientes que experimentaram tais eventos adversos devem ser aconselhados a evitar dirigir e operar máquinas.
Informações importantes sobre alguns dos excipientes
Lioresal contém amido de trigo. Este medicamento pode ser administrado a pessoas com doença celíaca. Pessoas com alergia ao trigo (exceto doença celíaca) não devem tomar este medicamento
Dosagem e método de uso Como usar Lioresal: Dosagem
Dosagem
A terapia deve ser iniciada sempre a partir de doses baixas, que serão aumentadas gradativamente. A dose mínima útil é recomendada para uma resposta terapêutica ideal. A posologia ideal deve ser buscada para cada paciente para reduzir estados clônicos, espasticidade e espasmos em flexão ou extensão, mas evitando ao máximo o aparecimento de eventos adversos.
Para prevenir fraqueza excessiva e quedas, Lioresal deve ser usado com cautela se a espasticidade for necessária para manter a postura e equilíbrio na locomoção, ou se a espasticidade for necessária para manter a funcionalidade. Manter um certo grau de tônus muscular pode ser importante, também para permitir alguns espasmos ocasionais para apoiar a função circulatória.
Se nenhum benefício terapêutico for evidente 6 a 8 semanas após atingir a dosagem máxima, deve ser tomada uma decisão sobre a continuação da administração de Lioresal.
A dose diária total deve ser dividida, de preferência em três administrações no adulto e quatro na criança.
O tratamento deve sempre ser interrompido gradualmente, reduzindo gradualmente a dosagem ao longo de aproximadamente 1-2 semanas, exceto nos casos em que ocorreram efeitos colaterais graves ou sobredosagem (ver "Precauções de uso").
Adultos
Como regra, o tratamento deve ser iniciado com uma dose de 5 mg administrada três vezes ao dia. Deve-se ter cuidado com a titulação da dose, que deve ser aumentada em 15 mg por dia, dividida em 3 administrações diárias, a cada 3 dias, até que a posologia diária total ideal seja atingida.
Em alguns pacientes sensíveis a medicamentos, pode ser aconselhável começar com uma dose diária mais baixa (5 ou 10 mg) e atingir essa dose mais gradualmente (ver "Precauções de uso"). A dosagem ideal é geralmente entre 30 e 80 mg por dia. Doses de 100 a 120 mg por dia podem ser administradas a pacientes hospitalizados cuidadosamente supervisionados.
População pediátrica (0-18 anos)
Normalmente, o tratamento deve ser iniciado com uma dose muito baixa (correspondendo a aproximadamente 0,3 mg / kg por dia) dividida em 2-4 doses (preferencialmente 4 doses). A dosagem deve ser aumentada com cautela, em intervalos de aproximadamente 1 semana, até que seja suficiente para as necessidades individuais da criança.
A dose diária usual para terapia de manutenção é entre 0,75 e 2 mg / kg de peso corporal. A dose diária total não deve exceder um máximo de 40 mg / dia em crianças com menos de 8 anos de idade. Uma dose diária máxima de 60 mg / dia pode ser administrada em crianças com mais de 8 anos de idade. Os comprimidos Lioresal não são adequados para uso em crianças com peso inferior a 33 kg.
Função renal prejudicada
Em doentes com compromisso da função renal, Lioresal deve ser administrado com precaução e em doses mais baixas. Em pacientes submetidos a hemodiálise crônica, as concentrações de baclofeno no plasma são altas e, portanto, uma dose particularmente baixa de Lioresal deve ser identificada, por exemplo. cerca de 5 mg por dia.
Em doentes com insuficiência renal terminal, Lioresal só deve ser administrado quando o benefício esperado ultrapassar o risco potencial. Esses pacientes devem ser monitorados de perto para o diagnóstico oportuno de sinais e / ou sintomas precoces de toxicidade (por exemplo, sonolência, letargia) (ver "Precauções de uso" e "Sobredosagem").
Função hepática prejudicada
Lioresal deve ser prescrito com cautela em pacientes com função hepática comprometida (ver "Precauções de uso").
Pacientes idosos (idade ≥ 65 anos)
Uma vez que os efeitos indesejáveis são mais prováveis de ocorrer em doentes idosos, recomenda-se a adopção de um regime posológico cauteloso e monitorização adequada do doente.
Pacientes com estados espásticos de origem cerebral
Uma vez que os efeitos indesejáveis são mais prováveis de ocorrer em pacientes com estados espásticos de origem cerebral, recomenda-se a adoção de um regime posológico cauteloso e monitoramento adequado do paciente.
Método de administração
Lioresal deve ser tomado durante as refeições com algum líquido
Sobredosagem O que fazer se você tiver tomado Lioresal demais
Sinais e sintomas: são observados principalmente sinais de depressão do sistema nervoso central, tais como: sonolência, diminuição da consciência, depressão respiratória, coma. Também é possível o aparecimento de: confusão, alucinações, agitação, convulsões, anomalias do EEG (padrão de supressão de estouro e ondas trifásicas), distúrbios de acomodação, reflexo pupilar alterado; hipotonia muscular generalizada, mioclonia, hiporreflexia ou arreflexia; vasodilatação periférica, hipotensão ou hipertensão, bradicardia, taquicardia ou arritmias cardíacas; hipotermia; náusea, vômito, diarreia, hipersecreção salivar; valores elevados de enzimas hepáticas.
A ingestão concomitante de substâncias ou medicamentos ativos no SNC (por exemplo, álcool, diazepam, antidepressivos tricíclicos) pode causar um agravamento da síndrome de sobredosagem.
Tratamento: nenhum antídoto específico é conhecido.
Para complicações como hipotensão, hipertensão, convulsões, distúrbios gastrointestinais e depressão respiratória ou cardiovascular, devem ser tomadas medidas de suporte e tratamento sintomático.
Após a ingestão de uma quantidade potencialmente tóxica, o carvão ativado deve ser considerado, principalmente no primeiro período após a ingestão.
A descontaminação gástrica (por exemplo, lavagem gástrica) deve ser considerada caso a caso, especialmente no primeiro período (60 minutos) após a ingestão de uma sobredosagem potencialmente fatal. Pacientes comatosos ou pacientes com convulsões devem ser intubados antes do estômago descontaminação.
Como o medicamento é eliminado principalmente por via renal, é recomendado aumentar a ingestão de líquidos e possivelmente administrar um diurético. A hemodiálise (às vezes não programada) pode ser útil em envenenamento grave associado à insuficiência renal (ver "Precauções para" uso "). convulsões administrar diazepam intravenoso, com cautela.
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma dose excessiva de Lioresal, avise o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Se você tiver alguma dúvida sobre o uso de Lioresal, fale com o seu médico ou farmacêutico
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Lioresal
Como todos os medicamentos, Lioresal pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.
Os efeitos indesejáveis ocorrem principalmente no início da terapia (por exemplo, sedação, sonolência), quando a dosagem é aumentada muito rapidamente ou quando são utilizadas doses elevadas ou se o paciente for idoso. No entanto, são frequentemente transitórios e podem ser eliminados ou atenuados por reduzindo a dosagem e raramente são graves o suficiente para exigir a descontinuação do tratamento. Em pacientes com histórico de doença psiquiátrica ou com distúrbios circulatórios cerebrais (por exemplo, infarto cerebral) e em pacientes idosos, as reações secundárias podem ser mais graves.
Em pacientes epilépticos, pode ser observada uma diminuição no limiar convulsivo e ataques convulsivos.
Alguns pacientes apresentaram aumento da espasticidade muscular como uma reação paradoxal ao tratamento.
Muitos dos efeitos colaterais relatados estão associados à doença subjacente a ser tratada. As reações adversas (Tabela 1) estão listadas de acordo com a convenção de frequência MedDRA: muito frequentes (≥ 1/10); comum (≥ 1/100 a <1/10); incomum (≥ 1/1000, <1/100); raro (≥ 1 / 10.000, <1/1000); muito raro (<1 / 10.000); desconhecido (a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis.
Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Expiração e retenção
Validade: veja a data de validade indicada na embalagem. O prazo de validade refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
Advertência: Não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.
armazenar
Proteja da umidade e do calor.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Composição
Lioresal 10 mg comprimidos
Um comprimido contém:
baclofeno 10 mg
Excipientes: amido de trigo; estearato de magnesio; povidona; celulose microcristalina; sílica coloidal anidra.
Lioresal 25 mg comprimidos
Um comprimido contém:
baclofeno 25 mg.
Excipientes: amido de trigo; estearato de magnesio; povidona; celulose microcristalina; sílica coloidal anidra.
Forma farmacêutica e conteúdo
Lioresal 10 mg comprimidos 50 comprimidos
Lioresal 25 mg comprimidos 50 comprimidos
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
LIORESAL 10 - 25 MG COMPRIMIDOS
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
LIORESAL 10 mg comprimidos
Um comprimido contém:
Princípio ativo: mistura racêmica dos isômeros R (-) e R (+) do ácido beta- (aminometil) -p-cloro-hidrocinâmico (= baclofeno): 10 mg.
Excipientes com efeitos conhecidos: amido de trigo
LIORESAL 25 mg comprimidos
Um comprimido contém:
Princípio ativo: mistura racêmica dos isômeros R (-) e R (+) do ácido beta- (aminometil) -p-cloro-hidrocinâmico (= baclofeno): 25 mg.
Excipientes com efeitos conhecidos: amido de trigo
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Tablets.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Adultos
Hipertonia espástica dos músculos estriados na esclerose múltipla.
Hipertonia muscular espástica em doenças da medula espinhal de etiologia infecciosa, degenerativa, traumática, neoplásica ou desconhecida: por exemplo, paralisia espinhal espinhal, esclerose lateral amiotrófica, siringomielia, mielite transversa, paraplegia ou paraparesia traumática, estados de compressão da medula.
Hipertonia muscular espástica de origem cerebral, especialmente no caso de encefalopatia infantil, bem como na sequência de vasculopatia cerebral ou no curso de doenças cerebrais de natureza neoplásica ou degenerativa.
População pediátrica (0-18 anos)
Lioresal é indicado para o tratamento sintomático da espasticidade de origem cerebral em pacientes de 0 a paralisia cerebral infantil, bem como após acidentes vasculares cerebrais ou na presença de patologia cerebral neoplásica ou degenerativa.
Lioresal também é indicado para o tratamento sintomático de espasmos musculares que ocorrem em doenças da medula espinhal de origem infecciosa, degenerativa, traumática, neoplásica ou desconhecida, como esclerose múltipla, paralisia espinhal espinhal, esclerose lateral amiotrófica, siringomielia, mielite transversa, paraplegia traumática ou paraparesia e compressão da medula espinhal.
04.2 Posologia e método de administração
Dosagem
A terapia deve ser sempre iniciada a partir de doses baixas, aumentando-as gradativamente. A dose mínima útil é recomendada para uma resposta terapêutica ideal. A posologia ideal deve ser buscada para cada paciente para reduzir estados clônicos, espasticidade e espasmos em flexão ou extensão, mas evitando ao máximo o aparecimento de eventos adversos.
Para prevenir fraqueza excessiva e quedas, Lioresal deve ser usado com cautela se a espasticidade for necessária para manter a postura e equilíbrio na locomoção, ou se a espasticidade for necessária para manter a funcionalidade.
Manter um certo grau de tônus muscular pode ser importante, também para permitir alguns espasmos ocasionais para apoiar a função circulatória.
A dose diária total deve ser dividida, de preferência em 3 administrações em adultos e 4 em crianças.Se nenhum benefício terapêutico for evidente 6 a 8 semanas após atingir a dose máxima, deve ser tomada uma decisão sobre a continuação da administração de Lioresal.
O tratamento deve ser sempre interrompido gradualmente, reduzindo gradualmente a posologia ao longo de aproximadamente 1-2 semanas, exceto nos casos em que ocorreram efeitos secundários graves ou em caso de sobredosagem (ver secção 4.4).
Adultos
Como regra, o tratamento deve ser iniciado com uma dose de 5 mg administrada 3 vezes ao dia. A titulação da dose deve ser realizada com cuidado, que deve ser aumentada a cada 3 dias em 15 mg por dia, dividida em 3 administrações diárias, até que a posologia diária total ideal seja alcançada. Em alguns doentes particularmente sensíveis ao medicamento, pode ser aconselhável começar com uma dose diária mais baixa (5 ou 10 mg) e atingir esta dose mais gradualmente (ver secção 4.4).
A dosagem ideal é geralmente entre 30 e 80 mg por dia. Doses diárias de 100 a 120 mg podem ser administradas a pacientes hospitalizados cuidadosamente supervisionados.
População pediátrica (0-18 anos)
Normalmente, o tratamento deve ser iniciado com uma dose muito baixa (correspondendo a aproximadamente 0,3 mg / kg por dia), dividida em 2-4 doses (preferencialmente 4 doses).
A dosagem deve ser aumentada com cautela, em intervalos de aproximadamente 1 semana, até que seja suficiente para as necessidades individuais da criança.
A dose diária usual para terapia de manutenção é entre 0,75 e 2 mg / kg de peso corporal. A dose diária total não deve exceder um máximo de 40 mg / dia em crianças com menos de 8 anos de idade. Uma dose diária máxima de 60 mg / dia pode ser administrada em crianças com mais de 8 anos de idade.
Os comprimidos Lioresal não são adequados para uso em crianças com peso inferior a 33 kg.
Função renal prejudicada
Em doentes com compromisso da função renal, Lioresal deve ser administrado com precaução e em doses mais baixas. Em pacientes submetidos a hemodiálise crônica, as concentrações de baclofeno no plasma são altas e, portanto, uma dose particularmente baixa de Lioresal deve ser identificada, por exemplo. cerca de 5 mg por dia.
Em doentes com insuficiência renal terminal, Lioresal só deve ser administrado quando o benefício esperado ultrapassar o risco potencial. Esses pacientes devem ser monitorados de perto para o diagnóstico atempado de sinais e / ou sintomas precoces de toxicidade (por exemplo, sonolência, letargia) (ver secções 4.4 e 4.9).
Função hepática prejudicada
Não foram realizados estudos em pacientes com insuficiência hepática recebendo terapia Lioresal. O fígado não desempenha um papel significativo no metabolismo do baclofeno após administração oral (ver secção 5.2). No entanto, Lioresal pode causar um aumento nos níveis das enzimas hepáticas. Lioresal deve ser prescrito com precaução em doentes com compromisso hepático (ver secção 4.4).
Pacientes idosos (idade ≥ 65 anos)
Uma vez que os efeitos indesejáveis são mais prováveis de ocorrer em doentes idosos, recomenda-se a adopção de um regime posológico cauteloso e monitorização adequada do doente.
Pacientes com estados espásticos de origem cerebral
Uma vez que os efeitos indesejáveis são mais prováveis de ocorrer em pacientes com estados espásticos de origem cerebral, recomenda-se a adoção de um regime posológico cauteloso e monitoramento adequado do paciente.
Método de administração
Lioresal deve ser tomado durante as refeições com algum líquido.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes, listados na seção 6.1.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Doenças psiquiátricas e do sistema nervoso
Pacientes que sofrem de transtornos psicóticos, esquizofrenia, transtornos depressivos ou maníacos, estados confusionais ou doença de Parkinson devem ser tratados com cautela com Lioresal e sob estreita vigilância, pois essas condições podem piorar.
Epilepsia
Atenção especial deve ser dada aos pacientes epilépticos, pois pode ocorrer redução do limiar convulsivo; Têm havido notificações de convulsões relacionadas com a descontinuação do tratamento com Lioresal ou sobredosagem. É aconselhável manter uma terapêutica anticonvulsivante adequada e monitorizar cuidadosamente o doente.
Outros
Lioresal deve ser utilizado com precaução em doentes com úlcera péptica anterior ou atual, bem como naqueles com doenças cerebrovasculares, com insuficiência respiratória ou hepática.
População pediátrica
Existem dados clínicos muito limitados sobre a utilização de Lioresal em crianças com menos de um ano de idade. A utilização nesta população de doentes deve ser baseada na avaliação do médico do benefício e risco individual da terapêutica.
Função renal prejudicada
Lioresal deve ser administrado com precaução em doentes com insuficiência renal e em doentes com insuficiência renal terminal, apenas deve ser administrado quando o benefício esperado ultrapassar o risco potencial (ver secção 4.2).
É necessário cuidado especial ao combinar Lioresal com fármacos ou medicamentos que podem afetar significativamente a função renal. A função renal deve ser monitorizada cuidadosamente e a posologia diária de Lioresal ajustada de forma adequada para prevenir a toxicidade do baclofeno.
Em pacientes com toxicidade grave por baclofeno, além da interrupção do tratamento, a hemodiálise não programada pode ser considerada como um tratamento alternativo. Nesses pacientes, a hemodiálise remove efetivamente o baclofeno do corpo, alivia os sintomas clínicos de sobredosagem e encurta os tempos de recuperação.
Distúrbios urinários
Os distúrbios neurogênicos do esvaziamento da bexiga podem se beneficiar do tratamento com Lioresal.
Em pacientes que já sofrem de hipertonia esfincteriana, pode ocorrer retenção aguda de urina; nesses casos, recomenda-se cautela.
Teste de laboratório
Em casos raros, ocorreram elevações nos níveis de aspartato aminotransferase, fosfatase alcalina e glicose no sangue. Por isso, devem ser realizadas verificações periódicas, especialmente em pacientes com disfunção hepática ou diabetes mellitus, para garantir que o medicamento não provoca qualquer alteração nas doenças de base.
Descontinuação abrupta da terapia
Ansiedade e estados confusionais, delírio, alucinações, transtornos psicóticos, maníacos ou paranóides, convulsões (estado de mal epiléptico), discinesia, taquicardia, hipertermia e um agravamento temporário da espasticidade conhecido como "fenômeno rebote".
Foram notificadas convulsões pós-natais após exposição intrauterina a Lioresal oral (ver secção 4.6).
Com a formulação intratecal de Lioresal, foi relatado que as características clínicas da síndrome de abstinência podem ser semelhantes às observadas na disreflexia autonômica, hipertermia maligna, síndrome neuroléptica maligna ou outras condições associadas a estados hipermetabólicos ou rabdomiólise difusa.
Exceto nos casos em que ocorreram efeitos colaterais graves ou em caso de sobredosagem, o tratamento deve ser sempre interrompido gradualmente, reduzindo gradualmente a dosagem ao longo de um período de aproximadamente 1-2 semanas.
Postura e equilíbrio
Lioresal deve ser usado com precaução se a espasticidade for necessária para a manutenção da postura e para o equilíbrio na locomoção (ver secção 4.2).
Informações importantes sobre alguns dos excipientes
Lioresal contém amido de trigo. O amido de trigo pode conter glúten, mas apenas em pequenas quantidades e, portanto, é considerado seguro para pessoas com doença celíaca.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Interações observadas a serem consideradas
Inibidor de levodopa / dopa descarboxilase (carbidopa)
Foram notificados casos de confusão mental, alucinações, cefaleias, náuseas e agitação em doentes com doença de Parkinson a receber Lioresal e levodopa (isoladamente ou em combinação com um inibidor da dopa-descarboxilase). O agravamento dos sintomas de parkinsonismo também foi relatado. Portanto, deve-se ter cuidado quando Lioresal e levodopa / carbidopa são administrados concomitantemente.
Drogas que causam depressão do Sistema Nervoso Central (SNC)
Quando Lioresal é administrado concomitantemente com outros medicamentos que causam depressão do SNC, incluindo outros relaxantes musculares (como a tizanidina), opióides sintéticos ou álcool, o efeito sedativo pode intensificar (ver secção 4.7). Depressão respiratória. Hipotensão também foi relatada com o uso concomitante de morfina e baclofeno intratecal. Em pacientes com disfunção cardiopulmonar e fraqueza dos músculos respiratórios, recomenda-se o monitoramento cuidadoso da função respiratória e cardiovascular.
Antidepressivos
Durante o tratamento concomitante com antidepressivos tricíclicos, o efeito de Lioresal pode ser aumentado, causando hipotonia muscular acentuada.
Lítio
O uso concomitante de Lioresal oral e lítio resultou no agravamento dos sintomas hipercinéticos.Portanto, deve-se ter cuidado ao administrar Lioresal e lítio concomitantemente.
Anti-hipertensivos
Uma vez que o tratamento concomitante com anti-hipertensivos pode diminuir ainda mais a pressão arterial, a dose do anti-hipertensivo deve ser ajustada em conformidade.
Drogas que reduzem a função renal
Os medicamentos ou medicamentos que podem afetar significativamente a função renal podem reduzir a eliminação do baclofeno, produzindo efeitos tóxicos (ver secção 4.4).
04.6 Gravidez e lactação
Fertilidade
Não existem dados disponíveis sobre o efeito do baclofeno na fertilidade humana.
Não existem dados que apoiem recomendações específicas para mulheres em idade fértil.
Em ratos, o baclofeno não tem efeito sobre a fertilidade masculina e feminina em doses que não são tóxicas para a mãe.
Gravidez
O lioresal administrado por via oral demonstrou aumentar a incidência de onfalocele (hérnia umbilical) em fetos de ratos tratados com doses aproximadamente 8,3 vezes a dose oral máxima (em mg / kg) recomendada para uso em humanos.
Este efeito não foi observado em ratos e coelhos.
Não existem estudos adequados e controlados em mulheres grávidas. O baclofeno atravessa a barreira placentária e só deve ser usado durante a gravidez se o benefício esperado superar o risco potencial para o feto.
Um caso de suspeita de reação de abstinência (convulsões generalizadas) foi relatado em um bebê de uma semana, cuja mãe havia tomado baclofeno durante a gravidez. As convulsões, refratárias a vários anticonvulsivantes, cederam 30 minutos após a administração do baclofeno ao neonato.
Hora da alimentação
Nas mães tratadas com Lioresal em doses terapêuticas, a substância ativa passa para o leite materno, mas em quantidades tão pequenas que não são esperados efeitos indesejáveis para o lactente.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Lioresal pode estar associado a efeitos indesejáveis, tais como tonturas, sedação, sonolência e deficiência visual (ver secção 4.8) que podem reduzir a capacidade de reação do doente. Os pacientes que experimentaram tais eventos adversos devem ser aconselhados a evitar dirigir e operar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis
Os efeitos indesejáveis ocorrem principalmente no início da terapia (por exemplo, sedação, sonolência), quando a dosagem é aumentada muito rapidamente ou quando são utilizadas doses elevadas ou se o paciente for idoso. No entanto, são frequentemente transitórios e podem ser eliminados ou atenuados por reduzindo a dosagem e raramente são graves o suficiente para exigir a descontinuação do tratamento. Em pacientes com histórico de doença psiquiátrica ou com distúrbios circulatórios cerebrais (por exemplo, infarto cerebral) e em pacientes idosos, as reações podem ser mais graves.
Em pacientes epilépticos, pode ser observada uma diminuição no limiar convulsivo e ataques convulsivos.
Alguns pacientes apresentaram aumento da espasticidade muscular como uma reação paradoxal ao tratamento.
Muitos dos efeitos colaterais relatados estão associados à doença subjacente a ser tratada.
As reações adversas (Tabela 1) estão listadas de acordo com a convenção de frequência MedDRA: muito frequentes (≥ 1/10); frequentes (≥ 1/100 ,; desconhecido (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis).
tabela 1
04.9 Overdose
sinais e sintomas
Principalmente, há sinais de depressão do sistema nervoso central, como sonolência, diminuição da consciência, depressão respiratória, coma.
Também é possível o aparecimento de: confusão, alucinações, agitação, convulsões, anomalias do EEG (padrão de supressão de estouro e ondas trifásicas), distúrbios de acomodação, reflexo pupilar alterado; hipotonia muscular generalizada, mioclonia, hiporreflexia ou arreflexia; vasodilatação periférica, hipotensão ou hipertensão, bradicardia, taquicardia ou arritmias cardíacas; hipotermia; náusea, vômito, diarreia, hipersecreção salivar; valores elevados de enzimas hepáticas.
A ingestão concomitante de substâncias ou drogas ativas no SNC (por exemplo, álcool, diazepam, antidepressivos tricíclicos) pode causar o agravamento da síndrome de sobredosagem.
Tratamento
Um antídoto específico não é conhecido.
Para complicações como hipotensão, hipertensão, convulsões, distúrbios gastrointestinais e depressão respiratória ou cardiovascular, devem ser tomadas medidas de suporte e tratamento sintomático.
Após a ingestão de uma quantidade potencialmente tóxica, o carvão ativado deve ser considerado, principalmente no primeiro período após a ingestão.
A descontaminação gástrica (por exemplo, lavagem gástrica) deve ser considerada caso a caso, especialmente no primeiro período (60 minutos) após a ingestão de uma sobredosagem potencialmente fatal.
Pacientes comatosos ou com convulsões devem ser intubados antes da descontaminação gástrica.
Uma vez que o medicamento é eliminado principalmente por via renal, é recomendado aumentar a ingestão de líquidos e possivelmente administrar um diurético. A hemodiálise (por vezes não programada) pode ser útil em intoxicações graves associadas a insuficiência renal (ver secção 4.4).
Em caso de convulsões, administrar diazepam i.v, com cautela.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo Farmacoterapêutico: relaxantes musculares de ação central.
Código ATC: M03B X01.
Mecanismo de ação
Lioresal é um antiespasmódico muito eficaz; o baclofeno, de fato, deprime o reflexo de transmissão monossináptica e polissináptica na medula espinhal, provavelmente por estimular os receptores GABA-B, que inibem a liberação de aminoácidos excitatórios, glutamato e aspartato.
Efeitos farmacodinâmicos
A transmissão neuromuscular não é afetada pelo baclofeno. A substância ativa exerce uma "ação antinociceptiva. Em distúrbios neurológicos associados a espasmos dos músculos esqueléticos, o efeito clínico de Lioresal assume a forma de uma" ação benéfica nas contrações do reflexo muscular e melhora marcadamente o espasmo doloroso, o automatismo e o clone. Lioresal melhora a mobilidade do paciente, facilitando as atividades diárias e a fisioterapia. A prevenção e o tratamento das úlceras de pressão, a melhoria da qualidade do sono (devido à “eliminação dos espasmos musculares dolorosos) e da função do colicisto e do esfíncter, têm sido observados como efeitos indiretos do tratamento com Lioresal, o que resulta em melhor qualidade de vida do paciente.
O baclofeno estimula a secreção de ácido estomacal.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Absorção
O baclofeno é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrointestinal.
Após a administração oral de dose única de 10, 20 e 30 mg de baclofeno, as concentrações plasmáticas máximas são obtidas em aproximadamente 180, 340 e 650 nanogramas / ml, respectivamente, e são registradas após 0,5-1,5 horas. As áreas correspondentes sob a curva são proporcionais à dose.
Distribuição
O volume de distribuição do baclofeno é de 0,7 L / kg. A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 30% e é constante na faixa de concentração de 10 nanogramas / mL a 300 mcg / mL. No líquido cefalorraquidiano existem concentrações da substância ativa cerca de 8,5 vezes mais baixas do que no plasma.
Metabolismo
O baclofeno é metabolizado apenas em pequena extensão. O principal metabólito, ácido β (p-clorofenil) - 4-hidroxibutírico, obtido por desaminação, é farmacologicamente inativo.
Eliminação
A meia-vida plasmática do baclofeno é de aproximadamente 3-4 horas. O baclofeno é eliminado principalmente na forma inalterada. Em 72 horas, aproximadamente 75% da dose é eliminada pelo rim, aproximadamente 5% desta quantidade está na forma de metabólitos. O restante da dose, incluindo 5% dos metabolitos, é excretado nas fezes.
Populações especiais
Pacientes idosos (idade ≥ 65 anos)
Virtualmente, a farmacocinética em pacientes idosos é a mesma encontrada em pacientes com menos de 65 anos. Após uma única dose oral, os pacientes idosos apresentam uma exposição sistêmica ao baclofeno de "eliminação mais lenta, mas" semelhante à de adultos com menos de 65 anos. A extrapolação dos resultados obtidos com o tratamento de dose repetida sugere que não há diferenças significativas entre pacientes com menos de 65 anos e pacientes idosos.
Pacientes pediátricos
Após a administração oral de 2,5 mg de Lioresal comprimidos a crianças dos 2 aos 12 anos, foram reportados valores Cmax de 62,8 ± 28,7 nanogramas / ml, valores Tmax variando de 0,95. -2 horas, depuração plasmática média de 315,9 ml / h / kg, volume de distribuição de 2,58 l / kg e meia-vida de 5,10 horas.
Função hepática prejudicada
Não há dados farmacocinéticos disponíveis em pacientes com insuficiência hepática recebendo terapia Lioresal. No entanto, uma vez que o fígado não desempenha um papel significativo no metabolismo do baclofeno, é improvável que a farmacocinética de Lioresal seja significativamente alterada em doentes com compromisso hepático.
Função renal prejudicada
Não existem estudos de farmacocinética clínica controlados em doentes com compromisso renal a receber terapêutica lioresal. O baclofeno é eliminado predominantemente inalterado na urina. Em pacientes com insuficiência renal, os ajustes posológicos de baclofeno devem ser considerados com base em seus níveis sistêmicos; A hemodiálise imediata é um meio eficaz de remover o excesso de baclofeno na circulação sistêmica.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Toxidade reprodutiva
Em ratos, o baclofeno, administrado por via oral em doses não tóxicas para a mãe, não demonstrou causar efeitos indesejáveis na fertilidade ou no desenvolvimento pós-natal. Foi demonstrado que o lioresal administrado por via oral aumenta a incidência de onfalocele (hérnia umbilical) em fetos de ratos. Essa anormalidade não foi observada em camundongos e coelhos. Foi demonstrado que o lioresal administrado por via oral causa retardo do crescimento fetal (ossificação dos ossos) em doses que também resultou em toxicidade materna em ratos e coelhos.
Mutagênese e carcinogênese
O potencial mutagênico e genotóxico do baclofeno foi negativo em testes realizados em bactérias, células de mamíferos, leveduras e Hamster Chinês. Os dados disponíveis sugerem que é improvável que o baclofeno possua potencial mutagênico.
Bcalofeno não mostrou potencial carcinogênico em um estudo de 2 anos em ratos. Em ratas tratadas por 2 anos com baclofeno em doses máximas (50-100 mg / kg), houve um aumento aparentemente relacionado à dose na incidência de cistos ovarianos e hipertrofia adrenal e / ou hemorragia.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Sílica coloidal anidra; celulose microcristalina; estearato de magnesio; povidona; amido de trigo.
06.2 Incompatibilidade
Nenhum.
06.3 Período de validade
3 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Proteja do calor e da umidade.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Blister de PVC atóxico
Caixa contendo 50 comprimidos de 10 mg.
Caixa contendo 50 comprimidos de 25 mg.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
LIORESAL 10 mg comprimidos AIC n. 022999015
LIORESAL 25 mg comprimidos AIC n. 022999027
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Primeira autorização: 31.12.1973
Renovação: 01.06.2010
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Deliberação AIFA de 08.04.2013
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