Ingredientes ativos: Aciclovir
ACICLOVIR DOROM 400 mg comprimidos
ACICLOVIR DOROM 800 mg comprimidos
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml suspensão oral
Por que é usado o Aciclovir - Medicamento Genérico? Para que serve?
CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA
Quimioterapia antiviral.
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
ACICLOVIR DOROM é indicado:
- para o tratamento de infecções pelo vírus herpes simplex (HSV) da pele e das membranas mucosas, incluindo herpes genital primário e recorrente (excluindo infecções por HSV neonatal e infecções graves por HSV em crianças imunocomprometidas);
- para a supressão de recaídas de Herpes simplex, em pacientes com função imunológica normal;
- para a profilaxia de infecções por Herpes simplex em pacientes com função imune prejudicada;
- para o tratamento de varicela e herpes zoster
Contra-indicações quando aciclovir - medicamento genérico não deve ser usado
Hipersensibilidade à substância ativa, ao valaciclovir ou a qualquer um dos excipientes
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Aciclovir - Medicamento Genérico
Estado de hidratação:
Assegure-se de que a hidratação adequada seja mantida em pacientes recebendo altas doses de aciclovir oral ou intravenoso.
O risco de insuficiência renal aumenta com o uso de outras drogas nefrotóxicas.
Uso em pacientes com insuficiência renal ou pacientes idosos:
o aciclovir é eliminado pela depuração renal, portanto, a dose deve ser reduzida em pacientes com insuficiência renal (ver seção “Dose, método e tempo de administração”). Os pacientes idosos são propensos a ter função renal comprometida e, portanto, a necessidade de redução da dose deve ser considerada neste grupo de pacientes. Tanto os pacientes idosos quanto os pacientes com insuficiência renal apresentam risco aumentado de desenvolver efeitos colaterais. Neurologicamente e devem ser monitorados cuidadosamente quanto a eles. Nos relatórios relatados, essas reações foram geralmente reversíveis após a interrupção do tratamento (ver seção "Efeitos indesejáveis"). Ciclos prolongados ou repetidos de aciclovir em indivíduos gravemente imunocomprometidos podem envolver a seleção de cepas virais resistentes com sensibilidade reduzida que podem não responder aos tratamentos continuados com aciclovir.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem modificar o efeito do Aciclovir - Medicamento Genérico
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita.
O aciclovir é eliminado principalmente na forma inalterada na urina por secreção tubular renal ativa. Qualquer medicamento administrado concomitantemente que compete com esse mecanismo pode aumentar as concentrações plasmáticas de aciclovir. A probenecida e a cimetidina aumentam a AUC do aciclovir por meio deste mecanismo e diminuem a depuração renal do aciclovir. Da mesma forma, aumentos na AUC plasmática do aciclovir e do metabólito inativo do micofenolato de mofetil, um imunossupressor usado em pacientes transplantados, foram demonstrados quando os medicamentos são usados administrado concomitantemente.No entanto, nenhum ajuste de dose é necessário devido ao amplo índice terapêutico do aciclovir.
Um estudo experimental em cinco indivíduos do sexo masculino indica que a terapia concomitante com aciclovir aumenta a AUC da teofilina administrada em aproximadamente 50% .Recomenda-se que as concentrações plasmáticas de teofilina sejam medidas durante a terapia concomitante com aciclovir.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento
Gravidez
O uso de aciclovir só deve ser considerado se os benefícios potenciais superarem a possibilidade de riscos desconhecidos.
Um registro sobre o uso de aciclovir na gravidez forneceu dados sobre os resultados da gravidez em mulheres expostas a várias formulações de aciclovir após a comercialização. Essas observações não mostraram um aumento no número de anomalias congênitas em indivíduos expostos ao aciclovir em comparação com a população em geral., e as anomalias congênitas observadas não revelaram características de unicidade ou concordância que sugerissem uma possível causa comum para seu aparecimento.
A administração sistêmica de aciclovir em testes padrão internacionalmente aceitos não produziu efeitos embriotóxicos ou teratogênicos em coelhos, ratos ou camundongos.
Num teste experimental não incluído nos testes padrão conduzidos em ratos, foram observadas anomalias fetais, mas apenas após doses subcutâneas tão elevadas que induzem efeitos tóxicos na mãe. A relevância clínica desses dados é incerta.
Uma vez que os dados clínicos sobre a administração na gravidez são limitados, durante este período o medicamento só deve ser administrado em casos de absoluta necessidade sob supervisão médica direta.
Hora da alimentação
Após a administração oral de aciclovir 200 mg cinco vezes ao dia, o aciclovir foi detectado no leite materno em concentrações 0,6-4,1 vezes os níveis plasmáticos correspondentes. Esses níveis expõem potencialmente os bebês a doses de aciclovir de até 0,3 mg / kg / dia. Portanto, recomenda-se cautela quando o aciclovir for administrado a mulheres que amamentam.
Fertilidade
Não há dados disponíveis sobre a fertilidade feminina. O aciclovir não demonstrou afetar a contagem, morfologia e motilidade dos espermatozoides em humanos.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
O estado clínico do paciente e o perfil de eventos adversos do aciclovir devem ser levados em consideração ao se considerar a capacidade do paciente de dirigir ou operar máquinas. Não foram realizados estudos para avaliar o efeito do aciclovir na capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
Além disso, não é possível prever um efeito negativo sobre essas atividades a partir da farmacologia da substância ativa.
Os comprimidos de ACICLOVIR DOROM contêm lactose: se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
ACICLOVIR DOROM suspensão oral contém sorbitol: se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento. Pode ter um efeito laxante leve. O valor calórico do sorbitol é de 2,6 kcal / g.
ACICLOVIR DOROM suspensão oral contém para-hidroxibenzoato de metila e para-hidroxibenzoato de propila: eles podem causar reações alérgicas, mesmo retardadas.
Dosagem e método de uso Como usar Aciclovir - Medicamento Genérico: Posologia
Adultos
Tratamento de infecções por Herpes simplex: 200 mg (equivalente a 2,5 ml de suspensão oral) 5 vezes ao dia em intervalos de aproximadamente 4 horas, omitindo a dose noturna. O tratamento deve ser continuado por 5 dias, mas o prolongamento pode ser necessário em casos de infecções primárias graves. Em pacientes com função imune gravemente prejudicada (por exemplo, após um transplante de medula óssea) ou em pacientes com absorção prejudicada do intestino, a dosagem pode ser dobrada para comprimidos de 400 mg ou 5 ml de suspensão oral ou, alternativamente, pode ser a conveniência de administração intravenosa Foi avaliada a administração de aciclovir A terapêutica deve ser iniciada o mais cedo possível após o "início" da infecção e, no caso de infecções recorrentes, deve ocorrer preferencialmente nos primeiros sintomas ou quando surgem as primeiras lesões.
Terapia supressiva de recidivas de infecções por Herpes simplex em pacientes com função imunológica normal: 200 mg (equivalente a 2,5 ml de suspensão oral) 4 vezes ao dia em intervalos de 6 horas. Muitos pacientes podem ser tratados com sucesso pela administração de comprimidos de 400 mg ou 5 ml de suspensão oral duas vezes ao dia em intervalos de 12 horas. Doses de 200 mg 3 vezes ao dia em intervalos de 8 horas ou 2 vezes ao dia em intervalos de 12 horas também podem ser eficazes. Em alguns pacientes, a recorrência da infecção pode ocorrer com uma dose total diária de 800 mg de ACICLOVIR DOROM. A terapia deve ser interrompida periodicamente em intervalos de 6 ou 12 meses, a fim de observar quaisquer alterações na história natural da doença.
Profilaxia de infecções por Herpes simplex em pacientes com função imunológica prejudicada: 200 mg (equivalente a 2,5 ml de suspensão oral) 4 vezes ao dia em intervalos de 6 horas. Em pacientes com função imune gravemente prejudicada (por exemplo, após um transplante de medula óssea) ou em pacientes com absorção prejudicada do intestino, a dosagem pode ser dobrada para comprimidos de 400 mg ou 5 ml de suspensão oral ou, alternativamente, pode ser avaliada. A conveniência de administração intravenosa de aciclovir A duração da profilaxia deve ser considerada em relação ao período de risco.
Tratamento de herpes zoster e varicela:
Cronograma de recrutamento ao longo do dia
800 mg em comprimidos ou 10 ml de suspensão oral 5 vezes ao dia em intervalos de aproximadamente 4 horas, omitindo a dose noturna. O tratamento deve ser continuado por 7 dias. Em pacientes com função imune gravemente comprometida (por exemplo, após um transplante de medula óssea) ou em pacientes com absorção intestinal comprometida, a administração intravenosa de aciclovir pode ser considerada. "Infecção, de fato, o tratamento obtém melhores resultados se iniciado quando as primeiras lesões aparecem.
Dosagem em crianças
Para o tratamento de infecções por Herpes simplex e para sua profilaxia em pessoas com função imunológica prejudicada, a dosagem em crianças com mais de 2 anos de idade é semelhante à dos adultos. Com menos de 2 anos, a dosagem é reduzida pela metade. As infecções graves por HSV em imunocomprometidos, para as quais ACICLOVIR DOROM não está indicado, constituem uma exceção (ver secção "Indicações terapêuticas").
Para o tratamento da varicela, em crianças com mais de 6 anos de idade, a dosagem é de 800 mg em comprimidos ou 10 ml de suspensão oral 4 vezes ao dia; naqueles com idade entre 2 e 6 anos, a dosagem é de 400 mg em comprimidos ou 5 ml de suspensão oral 4 vezes ao dia; em menores de 2 anos, a posologia recomendada é de 200 mg (2,5 ml de suspensão oral) 4 vezes ao dia. A administração de 20 mg / kg de peso corporal (não excedendo 800 mg) 4 vezes ao dia, permite um ajuste posológico mais preciso. O tratamento deve ser continuado por 5 dias.
Não existem dados específicos disponíveis sobre a supressão de infecções por herpes simplex ou o tratamento de herpes zoster em crianças com função imunitária normal.Para o tratamento de herpes zoster em crianças com função imunitária diminuída, deve ser considerada a administração de aciclovir por via intravenosa.
Dosagem em pacientes idosos
Hidratação adequada deve ser mantida em pacientes tomando altas doses de ACICLOVIR DOROM oral. Nos idosos, a possibilidade de insuficiência renal deve ser levada em consideração e a posologia deve ser ajustada em conformidade (ver “Posologia em pacientes com insuficiência renal” abaixo).
Dosagem em pacientes com insuficiência renal
Aconselha-se cautela ao administrar aciclovir a pacientes com insuficiência renal. Hidratação adequada deve ser mantida.
No tratamento e profilaxia de infecções por Herpes simplex, em pacientes com função renal comprometida, a posologia oral recomendada não deve causar acúmulo de aciclovir acima dos níveis que foram tolerados após a administração intravenosa do medicamento.No tratamento de infecções por Herpes simplex em pacientes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina inferior a 10 ml / min), é recomendado ajustar a dose de aciclovir para 200 mg administrados duas vezes ao dia em intervalos de aproximadamente 12 horas.
No tratamento de infecções por varicela e herpes-zóster, é recomendado que a dosagem seja alterada para 800 mg de aciclovir em comprimidos ou suspensão de 10 ml, administrados duas vezes ao dia em intervalos de aproximadamente 12 horas, em pacientes com insuficiência renal grave (depuração inferior a 10 ml / min) e 800 mg de aciclovir em comprimidos ou suspensão de 10 ml 3 vezes ao dia, administrados em intervalos de aproximadamente 8 horas, em pacientes com insuficiência renal moderada (depuração da creatinina entre 10 e 25 ml / min).
Sobredosagem O que fazer se você tiver tomado uma sobredosagem de Aciclovir - Medicamento Genérico
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma dose excessiva de ACICLOVIR DOROM, avise o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Sintomas e sinais
O aciclovir é apenas parcialmente absorvido pelo trato gastrointestinal. Alguns pacientes ingeriram sobredosagens de até 20 g de aciclovir em uma única administração sem apresentar efeitos tóxicos. Sobredosagens acidentais repetidas de aciclovir oral ao longo de vários dias foram associadas a efeitos gastrointestinais (como náuseas e vômitos) e neurológicos (dor de cabeça e confusões Estado).
A sobredosagem com aciclovir intravenoso resultou em aumentos nos níveis de creatinina sérica, azoto ureico no sangue resultando em insuficiência renal. Foram descritos efeitos neurológicos incluindo confusão, alucinações, agitação, convulsões e coma, associados à sobredosagem.
Tratamento
Os pacientes devem ser monitorados de perto quanto a sinais de toxicidade. A hemodiálise aumenta significativamente a eliminação do aciclovir do sangue e, portanto, pode ser considerada uma opção terapêutica em caso de sobredosagem sintomática.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização de ACICLOVIR DOROM, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Aciclovir - medicamento genérico
Como todos os medicamentos, ACICLOVIR DOROM pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.
As categorias de frequência associadas aos eventos adversos subjacentes foram estimadas. Para a maioria dos eventos, não havia dados adequados disponíveis para avaliar a incidência.Além disso, os eventos adversos podem variar de acordo com sua incidência dependendo da indicação.
A seguinte convenção foi usada para a classificação dos efeitos indesejáveis em termos de frequência: muito frequentes (≥1 / 10), frequentes (≥1 / 100,
Doenças do sistema sanguíneo e linfático
Muito raro: anemia, leucopenia, trombocitopenia
Distúrbios do sistema imunológico
Raro: anafilaxia
Doenças psiquiátricas e do sistema nervoso *
Comum: dor de cabeça, tontura
Muito raros: agitação, confusão, tremor, ataxia, disartria, alucinações, sintomas psicóticos, convulsões, sonolência, encefalopatia, coma.
* Os eventos acima são geralmente reversíveis e são normalmente relatados em pacientes com insuficiência renal ou outros fatores predisponentes (ver seção "Precauções de uso").
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Raros: dispneia
Problemas gastrointestinais
Comum: náuseas, vômitos, diarreia, dor abdominal
Doenças hepatobiliares
Raros: aumentos reversíveis na bilirrubina e enzimas hepáticas relacionadas
Muito raro: hepatite, icterícia
Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo
Comum: prurido, erupção cutânea (incl. Fotossensibilidade)
Incomum: urticária, queda de cabelo rápida e generalizada
A queda de cabelo rápida e generalizada tem sido associada a uma "ampla variedade de processos patológicos e medicinais; a relação do evento com a terapia com aciclovir é incerta."
Raro: angioedema
Doenças renais e urinárias
Raros: aumentos no BUN e creatinina séricos
Muito raros: insuficiência renal aguda, dor renal A dor renal pode estar associada a insuficiência renal.
Perturbações gerais e condições no local de administração
Comum: fadiga, febre
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Os efeitos colaterais também podem ser relatados diretamente por meio do sistema de notificação nacional em https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
ACICLOVIR DOROM 8% suspensão oral: armazenar abaixo de 25 ° C.
O prazo de validade refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado
Atenção: não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
MANTENHA O MEDICAMENTO FORA DO ALCANCE E DA VISTA DAS CRIANÇAS.
COMPOSIÇÃO
ACICLOVIR DOROM 400 mg comprimidos
Cada comprimido de 400 mg contém: ingrediente ativo: 400 mg de aciclovir; excipientes: lactose; amido de milho; crospovidona; estearato de magnesio.
ACICLOVIR DOROM 800 mg comprimidos
Cada comprimido de 800 mg contém: princípio ativo: aciclovir 800 mg; excipientes: lactose; amido de milho; crospovidona; estearato de magnesio.
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml suspensão oral
100 ml de suspensão oral contêm: princípio ativo: aciclovir g 8; excipientes: sorbitol líquido não cristalizável; glicerol; celulose dispersível; para-hidroxibenzoato de metilo; para-hidroxibenzoato de propilo; sabor de laranja; água purificada.
FORMA FARMACÊUTICA E CONTEÚDO
Comprimidos para uso oral: 35 comprimidos 800 mg; 25 comprimidos de 400 mg
Suspensão oral: frasco de 100 ml
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
ACICLOVIR DOROM
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
ACICLOVIR DOROM 400 mg comprimidos
Um comprimido contém: 400 mg de aciclovir.
ACICLOVIR DOROM 800 mg comprimidos
Um comprimido contém: aciclovir 800 mg.
Excipientes com efeitos conhecidos: lactose.
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml suspensão oral
100 ml de suspensão oral contém: aciclovir 8 g.
Excipientes com efeitos conhecidos: sorbitol, para-hidroxibenzoato de metila e para-hidroxibenzoato de propila.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Tablets.
Suspensão oral.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
ACICLOVIR DOROM é indicado:
- para o tratamento de infecções pelo vírus Herpes simplex (HSV) da pele e das membranas mucosas, incluindo herpes genital primário e recorrente (excluindo infecções por HSV neonatal e infecções graves por HSV em crianças imunocomprometidas);
- para a supressão de recidivas de Herpes simplex em pacientes imunocompetentes;
- para a profilaxia de infecções por Herpes simplex em pacientes imunocomprometidos;
- para o tratamento da varicela e do herpes-zóster.
04.2 Posologia e método de administração
Dosagem
Adultos
Tratamento de infecções por Herpes simplex: 200 mg (equivalente a 2,5 ml de suspensão oral) 5 vezes ao dia em intervalos de aproximadamente 4 horas, omitindo a dose noturna. O tratamento deve ser continuado por 5 dias, mas o prolongamento pode ser necessário em casos de infecções primárias graves. Em pacientes gravemente imunocomprometidos (por exemplo, após transplante de medula óssea) ou em pacientes com absorção prejudicada do intestino, a dosagem pode ser dobrada para 400 mg em comprimidos ou 5 ml de suspensão oral ou, alternativamente, a conveniência de uma administração intravenosa de aciclovir. A terapia deve ser iniciada o mais precocemente possível, desde os primeiros sinais de infecção e, no caso de infecções recorrentes, deve ocorrer preferencialmente durante a fase prodrômica ou quando aparecem as primeiras lesões.
Terapia supressiva de recidivas de infecções por Herpes simplex em pacientes imunocompetentes: 200 mg (equivalente a 2,5 ml de suspensão oral) 4 vezes ao dia em intervalos de 6 horas. Muitos pacientes podem ser tratados com sucesso pela administração de comprimidos de 400 mg ou 5 ml de suspensão oral duas vezes ao dia em intervalos de 12 horas. Doses de 200 mg 3 vezes ao dia em intervalos de 8 horas ou 2 vezes ao dia em intervalos de 12 horas também podem ser eficazes. Em alguns pacientes, a recorrência da infecção pode ocorrer com uma dose total diária de 800 mg de ACICLOVIR DOROM. A terapia deve ser interrompida periodicamente em intervalos de 6 ou 12 meses, a fim de observar quaisquer alterações na história natural da doença.
Profilaxia de infecções por Herpes simplex em pacientes imunocomprometidos: 200 mg (equivalente a 2,5 ml de suspensão oral) 4 vezes ao dia em intervalos de 6 horas. Em pacientes gravemente imunocomprometidos (por exemplo, após transplante de medula óssea) ou em pacientes com absorção intestinal prejudicada, a dosagem pode ser dobrada para 400 mg em comprimidos ou 5 ml de suspensão oral ou, alternativamente, a conveniência de uma administração intravenosa de aciclovir. A duração da profilaxia deve ser considerada em relação ao período de risco.
Tratamento de herpes zoster e varicela: 800 mg em comprimidos ou 10 ml de suspensão oral 5 vezes ao dia em intervalos de aproximadamente 4 horas, omitindo a dose noturna. O tratamento deve ser continuado por 7 dias. Em pacientes gravemente imunocomprometidos (por exemplo, após um transplante de medula óssea) ou em pacientes com absorção intestinal prejudicada, a administração intravenosa de aciclovir pode ser considerada. A terapia deve ser iniciada logo após o início da infecção. De fato, o tratamento obtém melhores resultados se estabelecido quando as primeiras lesões aparecem.
População pediátrica
Para o tratamento de infecções por Herpes simplex e para sua profilaxia em crianças imunocomprometidas, a dosagem é semelhante à dos adultos em crianças com mais de 2 anos de idade. Com menos de 2 anos, a dosagem é reduzida pela metade. As infecções graves por HSV em imunocomprometidos, para as quais ACICLOVIR DOROM não está indicado, constituem uma exceção (ver secção 4.1).
Para o tratamento da varicela, em crianças com mais de 6 anos de idade, a dosagem é de 800 mg em comprimidos ou 10 ml de suspensão oral 4 vezes ao dia; naqueles com idade entre 2 e 6 anos, a dosagem é de 400 mg em comprimidos ou 5 ml de suspensão oral 4 vezes ao dia; em menores de 2 anos, a posologia recomendada é de 200 mg (2,5 ml de suspensão oral) 4 vezes ao dia. A administração de 20 mg / kg de peso corporal (não excedendo 800 mg) 4 vezes ao dia, permite um ajuste posológico mais preciso. O tratamento deve ser continuado por 5 dias.
Não existem dados específicos disponíveis sobre a supressão de infecções por herpes simples ou o tratamento de herpes zóster em crianças imunocompetentes. O aciclovir intravenoso deve ser considerado para o tratamento de herpes zóster em crianças imunocomprometidas.
Dosagem em pacientes idosos
A hidratação adequada deve ser mantida em pacientes que tomam altas doses de aciclovir oral. Nos idosos, a possibilidade de insuficiência renal deve ser levada em consideração e a posologia deve ser ajustada em conformidade (ver “Posologia em pacientes com insuficiência renal” abaixo).
Dosagem em pacientes com insuficiência renal
Aconselha-se cautela ao administrar aciclovir a pacientes com insuficiência renal. Hidratação adequada deve ser mantida.
No tratamento e profilaxia de infecções por Herpes simplex, em pacientes com função renal reduzida, a dosagem oral recomendada não deve causar acúmulo de aciclovir acima dos níveis considerados aceitáveis para administração intravenosa do medicamento. No tratamento de infecções por Herpes simplex em pacientes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina inferior a 10 ml / min), recomenda-se ajustar a dose para 200 mg administrados duas vezes ao dia em intervalos de aproximadamente 12 horas.
No tratamento de infecções por varicela e herpes-zóster, é recomendado que a dosagem seja alterada para 800 mg em comprimidos ou 10 ml de suspensão administrados duas vezes ao dia em intervalos de aproximadamente 12 horas em pacientes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina inferior a 10 ml / min) e 800 mg em comprimidos ou suspensão de 10 ml 3 vezes ao dia, administrados em intervalos de aproximadamente 8 horas, em pacientes com insuficiência renal moderada (depuração da creatinina entre 10 e 25 ml / min).
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa, ao valaciclovir ou a qualquer um dos excipientes mencionados na secção 6.1.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
A hidratação adequada deve ser mantida em pacientes que receberam aciclovir intravenoso ou altas doses de aciclovir oral.
O risco de insuficiência renal aumenta com o uso de outras drogas nefrotóxicas.
Uso em pacientes com insuficiência renal ou em pacientes idosos :
o aciclovir é eliminado pela depuração renal, portanto, a dose deve ser reduzida em pacientes com insuficiência renal (ver seção 4.2). É provável que os pacientes idosos tenham função renal comprometida e, portanto, a necessidade de redução da dose deve ser considerada neste grupo de pacientes. Tanto os pacientes idosos quanto os pacientes com insuficiência renal apresentam risco aumentado de desenvolver efeitos colaterais neurológicos e devem ser monitorados cuidadosamente quanto a esses efeitos. Em notificações notificadas, estas reações foram geralmente reversíveis após a descontinuação do tratamento (ver secção 4.8).
Os ciclos de tratamento prolongados ou repetidos com aciclovir em indivíduos gravemente imunocomprometidos podem resultar na seleção de cepas virais resistentes com sensibilidade reduzida que podem não responder ao tratamento continuado com aciclovir (ver seção 5.1).
Os comprimidos de ACICLOVIR DOROM contêm lactose: os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
ACICLOVIR DOROM suspensão oral contém sorbitol: os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose não devem tomar este medicamento. Pode ter um efeito laxante leve. O valor calórico do sorbitol é de 2,6 kcal / g.
ACICLOVIR DOROM suspensão oral contém para-hidroxibenzoato de metila e para-hidroxibenzoato de propila. Pode causar reações alérgicas (mesmo retardadas).
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
O aciclovir é eliminado principalmente na forma inalterada na urina por secreção tubular renal ativa. Qualquer medicamento administrado concomitantemente que compete com esse mecanismo pode aumentar as concentrações plasmáticas de aciclovir. Probenecida e ecimetidina aumentam a AUC do aciclovir por meio deste mecanismo e diminuem a depuração renal do aciclovir. Da mesma forma, aumentos na AUC plasmática do aciclovir e no metabólito inativo do micofenolato de mofetil, um imunossupressor usado em pacientes transplantados, foram demonstrados quando os medicamentos No entanto, nenhum ajuste de dose é necessário devido ao amplo índice terapêutico do aciclovir.
Um estudo experimental em cinco indivíduos do sexo masculino indica que a terapia concomitante com aciclovir aumenta a AUC da teofilina administrada em aproximadamente 50% .Recomenda-se que as concentrações plasmáticas de teofilina sejam medidas durante a terapia concomitante com aciclovir.
04.6 Gravidez e lactação
Fertilidade
Ver secção 5.2 e secção 5.3 dos estudos clínicos.
Não há dados disponíveis sobre a fertilidade feminina. O aciclovir não demonstrou afetar a contagem, morfologia e motilidade dos espermatozoides em humanos.
Gravidez
O uso de aciclovir só deve ser considerado se os benefícios potenciais superarem a possibilidade de riscos desconhecidos.
Um registro sobre o uso de aciclovir na gravidez forneceu dados sobre os resultados da gravidez em mulheres expostas a várias formulações de aciclovir após a comercialização. Essas observações não mostraram um aumento no número de anomalias congênitas em indivíduos expostos ao aciclovir em comparação com a população em geral., e as anomalias congênitas observadas não revelaram características de unicidade ou concordância que sugerissem uma possível causa comum para seu aparecimento.
A administração sistêmica de aciclovir em testes padrão internacionalmente aceitos não produziu efeitos embriotóxicos ou teratogênicos em coelhos, ratos ou camundongos.
Num teste experimental não incluído nos testes padrão conduzidos em ratos, foram observadas anomalias fetais, mas apenas após doses subcutâneas tão elevadas que induzem efeitos tóxicos na mãe. A relevância clínica desses dados é incerta.
Uma vez que os dados clínicos sobre a administração na gravidez são limitados, durante este período o medicamento só deve ser administrado em casos de absoluta necessidade sob supervisão médica direta.
Hora da alimentação
Após a administração oral de aciclovir 200 mg cinco vezes ao dia, o aciclovir foi detectado no leite materno em concentrações 0,6-4,1 vezes os níveis plasmáticos correspondentes. Esses níveis expõem potencialmente os bebês a doses de aciclovir de até 0,3 mg / kg / dia. Portanto, recomenda-se cautela quando o aciclovir for administrado a mulheres que amamentam.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
O estado clínico do paciente e o perfil de eventos adversos do aciclovir devem ser levados em consideração ao se considerar a capacidade do paciente de dirigir ou operar máquinas.
Não foram realizados estudos para avaliar o efeito do aciclovir na capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.Além disso, não é possível prever efeitos nocivos nestas atividades com base na farmacologia da substância ativa.
04.8 Efeitos indesejáveis
As categorias de frequência associadas aos eventos adversos subjacentes foram estimadas. Para a maioria dos eventos, não havia dados adequados disponíveis para avaliar a incidência.Além disso, os eventos adversos podem variar de acordo com sua incidência dependendo da indicação.
A seguinte convenção foi usada para a classificação dos efeitos indesejáveis em termos de frequência: muito frequentes (≥1 / 10), frequentes (≥1 / 100,
Doenças do sistema sanguíneo e linfático
Muito raros: anemia, leucopenia, trombocitopenia.
Distúrbios do sistema imunológico
Raro: anafilaxia.
Doenças psiquiátricas e do sistema nervoso *
Comum: dor de cabeça, tontura
Muito raros: agitação, confusão, tremor, ataxia, disartria, alucinações, sintomas psicóticos, convulsões, sonolência, encefalopatia, coma.
* Os acontecimentos acima são geralmente reversíveis e normalmente notificados em doentes com insuficiência renal ou outros fatores predisponentes (ver secção 4.4).
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Raros: dispneia.
Problemas gastrointestinais
Frequentes: náuseas, vômitos, diarreia, dor abdominal.
Doenças hepatobiliares
Raros: aumentos reversíveis na bilirrubina e enzimas hepáticas relacionadas
Muito raro: hepatite, icterícia.
Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo
Comum: prurido, erupção cutânea (incluindo fotossensibilidade)
Incomum: urticária, queda de cabelo rápida e generalizada
A queda de cabelo rápida e generalizada tem sido associada a uma "ampla variedade de processos patológicos e medicinais; a relação do evento com a terapia com aciclovir é incerta."
Raro: angioedema
Doenças renais e urinárias
Raros: aumentos no BUN e creatinina séricos
Muito raro: insuficiência renal aguda, dor renal
A dor nos rins pode estar associada à insuficiência renal.
Perturbações gerais e condições no local de administração
Frequentes: fadiga, febre.
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdose
Sintomas e sinais
O aciclovir é apenas parcialmente absorvido pelo trato gastrointestinal. Alguns pacientes ingeriram sobredosagens de até 20 g de aciclovir em uma única administração sem apresentar efeitos tóxicos. Sobredosagens acidentais repetidas de aciclovir oral ao longo de vários dias foram associadas a efeitos gastrointestinais (como náuseas e vômitos) e neurológicos (dor de cabeça e confusões Estado).
A sobredosagem com aciclovir intravenoso resultou em aumentos nos níveis de creatinina sérica, azoto ureico no sangue resultando em insuficiência renal. Foram descritos efeitos neurológicos incluindo confusão, alucinações, agitação, convulsões e coma, associados à sobredosagem.
Tratamento
Os pacientes devem ser monitorados de perto quanto a sinais de toxicidade. A hemodiálise aumenta significativamente a eliminação do aciclovir do sangue e, portanto, pode ser considerada uma opção terapêutica em caso de sobredosagem sintomática.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: antivirais de ação direta para uso sistêmico - nucleosídeos e nucleotídeos, exceto inibidores da transcriptase reversa.
Código ATC: J05AB01.
Mecanismo de ação
O aciclovir é um análogo sintético do nucleosídeo de purina com atividade inibitória, em vitro e na Vivo, contra vírus herpes humanos, incluindo vírus Herpes simplex (HSV) tipos 1 e 2, vírus Varicella zoster (VZV), vírus Epstein Barr (EBV) e citomegalovírus (CMV). Em culturas de células, o aciclovir apresentou a maior atividade antiviral contra HSV-1, seguido (em ordem decrescente de potência) por HSV-2, VZV, EBV e CMV. A atividade inibitória do aciclovir contra HSV -1, HSV-2, VZV, EBV e CMV são altamente seletivos. A enzima timidina quinase (TK) de células normais não infectadas não usa efetivamente o aciclovir como substrato; portanto, a toxicidade para células hospedeiras de mamíferos, ao contrário, a timidina quinase viral codificada por HSV, VZV e EBV converte aciclovir em monofosfato de aciclovir, um análogo de nucleosídeo, que é posteriormente convertido em difosfato e trifosfato por enzimas celulares. O trifosfato de aciclovir interfere com a DNA-polimerase viral e inibe a replicação do DNA viral; sua incorporação no DNA viral causa a interrupção do processo de alongamento da cadeia do DNA.
Efeitos farmacodinâmicos
Ciclos prolongados ou repetidos de aciclovir em pacientes gravemente imunocomprometidos podem estar associados à seleção de cepas virais com sensibilidade reduzida, que podem não responder ao tratamento prolongado com aciclovir.
A maioria das cepas virais isoladas, com sensibilidade reduzida, apresentou deficiência relativa de timidina quinase viral; no entanto, cepas com timidina quinase viral alterada ou DNA polimerase também foram observadas. Até a exposição, em vitro, ao aciclovir, de cepas de HSV isoladas, pode estar associado ao aparecimento de cepas menos sensíveis. A relação entre sensibilidade, determinada em vitro, das cepas de HSV isoladas e a resposta clínica à terapia com aciclovir não é clara.
Todos os pacientes devem ser aconselhados a tentar evitar qualquer possível transmissão do vírus, especialmente quando lesões ativas estão presentes.
05.2 "Propriedades farmacocinéticas
Absorção
O aciclovir é apenas parcialmente absorvido pelo intestino.
As concentrações plasmáticas máximas em estado estacionário (Cssmax) após doses de 200 mg a cada 4 horas são de aproximadamente 3,1 mcMol (0,7 mcg / ml) e a concentração mínima (Cssmin.) É 1,8 mcMol (0,4 mcg / ml). Após doses de 400 mg e 800 mg a cada 4 horas, o Cssmax é respectivamente 5,3 mcMol (1,2 mcg / ml) e 8 mcMol (1,8 mcg / ml) e o Cssmin. é, respectivamente, 2,7 mcMol (0,6 mcg / ml) e 4 mcMol (0,9 mcg / ml) em adultos.
Em adultos, a Cssmax média após uma infusão de uma hora de 2,5 mg / kg, 5 mg / kg e 10 mg / kg é 22,7 mcMol (5,1 mcg / ml), 43,6 mcMol (9,8 mcg / ml) e 92 mcMol (20,7 Os níveis mínimos correspondentes de Cssmin após 7 horas são, respectivamente, 2,2 mcMol (0,5 mcg / mL), 3,1 mcMol (0,7 mcg / mL) e 10,2 mcMol (2,3 mcg / mL).
Em crianças com mais de um ano de idade, níveis médios semelhantes de Cssmax e Cssmin foram observados quando uma dose de 5 mg / kg foi administrada em vez da dose de 250 mg / m2 e uma dose de 500 mg / m2 de dose de 10 mg / kg. Em crianças até 3 meses de idade "tratamento com uma dose de 10 mg / kg administrada como uma infusão de uma hora em intervalos de 8 horas, o Cssmax foi 61,2 mcMol (13,8 mcg / ml). E o Cssmin foi 10,1 mcMol ( 2,3 mcg / ml). Um grupo separado de neonatos tratados com 15 mg / kg a cada 8 horas apresentou aumentos aproximadamente proporcionais à dose, com Cmax 83,5 micromolar (18,8 mcg / ml) e Cmin 14,1 micromolar (3,2 mcg / ml).
Distribuição
Os níveis da droga no LCR são aproximadamente 50% dos níveis plasmáticos. A ligação às proteínas plasmáticas é relativamente fraca (9 a 33%) e não são esperadas interações medicamentosas devido ao deslocamento do local de ligação.
Eliminação
Em adultos, o aciclovir administrado por via intravenosa, a meia-vida terminal do medicamento é de aproximadamente 2,9 horas. A maior parte do medicamento é excretada inalterada pelos rins. A depuração renal do aciclovir é consideravelmente maior do que a da creatinina, indicando que, além da filtração glomerular , a secreção tubular contribui para a eliminação renal da droga.O único metabólito importante é a 9-carboximetoximetilguanina, correspondendo a cerca de 10-15% da dose administrada recuperada na urina. Quando o aciclovir é administrado uma hora após a administração de 1 g de probenecida, a meia-vida terminal e a área sob a curva de concentração plasmática versus tempo aumentam em 18% e 40%, respectivamente.
Em lactentes até 3 meses de idade tratados com uma dose de 10 mg / kg administrada como perfusão de uma hora em intervalos de 8 horas, a semi-vida plasmática terminal é de 3,8 horas.
Populações especiais
Em pacientes com insuficiência renal crônica, a meia-vida média encontrada foi de 19,5 horas. Durante a hemodiálise, a meia-vida média do aciclovir foi de 5,7 horas. Os níveis plasmáticos de aciclovir são reduzidos em aproximadamente 60% durante a diálise. Em idosos, a depuração total diminui com o aumento da idade, juntamente com uma diminuição na depuração da creatinina, embora haja uma ligeira modificação da meia-vida plasmática terminal. Estudos demonstraram que não há alterações evidentes na farmacocinética do aciclovir ou da zidovudina quando ambos são administrados concomitantemente em pacientes infectados pelo HIV.
Estudos clínicos
Não há informações sobre os efeitos das formulações orais de aciclovir ou da solução para perfusão na fertilidade feminina. Num estudo com 20 doentes do sexo masculino com contagens de espermatozóides normais, a administração oral de aciclovir em doses até 1 g por dia durante até seis meses não demonstrou ter efeito clinicamente significativo no número, motilidade ou morfologia dos espermatozóides.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Mutagênese
Os resultados de um grande número de testes de mutagenicidade em vitro e na Vivo indicam que o aciclovir não apresenta risco genético para os humanos.
Carcinogênese
Em estudos de longo prazo em ratos e camundongos, o aciclovir não foi cancerígeno.
Fertilidade
Em ratos e cães, efeitos tóxicos amplamente reversíveis na espermatogênese foram relatados apenas em doses significativamente maiores do que as terapêuticas. Os estudos de duas gerações em ratos não revelaram efeitos do aciclovir, administrado por via oral, na fertilidade.
Teratogênese
A administração sistêmica de aciclovir usando testes padrão internacionalmente aceitos não produziu efeitos embriotóxicos ou teratogênicos em coelhos, camundongos ou ratos. Num teste experimental não incluído nos testes padrão, realizado em ratos, foram observadas anomalias fetais, mas apenas após doses subcutâneas de aciclovir tão elevadas a ponto de produzir efeitos tóxicos na mãe. A relevância clínica desses achados é incerta.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
ACICLOVIR DOROM 400 mg comprimidos:
lactose; amido de milho; crospovidona; estearato de magnesio.
ACICLOVIR DOROM 800 mg comprimidos:
lactose; amido de milho; crospovidona; estearato de magnesio.
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml suspensão oral:
sorbitol líquido não cristalizável; glicerol; celulose dispersível; para-hidroxibenzoato de metilo; para-hidroxibenzoato de propilo; sabor de laranja; água purificada.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
Comprimidos ACICLOVIR DOROM 400 mg - Comprimidos ACICLOVIR DOROM 800 mg:
3 anos.
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml suspensão oral:
2 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Comprimidos ACICLOVIR DOROM 400 mg - Comprimidos ACICLOVIR DOROM 800 mg:
Não há precauções especiais de armazenamento.
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml suspensão oral:
Armazenar abaixo de 25 ° C.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
ACICLOVIR DOROM 400 mg comprimidos: 25 comprimidos em embalagens blister de AL / PVDC / PVC.
ACICLOVIR DOROM 800 mg comprimidos: 35 comprimidos em blisters de AL / PVDC / PVC.
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml suspensão oral: frasco de vidro de 100 ml com copo medidor.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Medicamentos não utilizados e resíduos derivados deste medicamento devem ser descartados de acordo com os regulamentos locais
Agite a suspensão oral antes de usar.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Teva Italia S.r.l. - Via Messina, 38 - 20154 Milão
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
ACICLOVIR DOROM comprimidos de 400 mg, 25 comprimidos A.I.C. n 028467037
ACICLOVIR DOROM comprimidos de 800 mg, 35 comprimidos A.I.C. n 028467064
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml suspensão oral, fl. 100 ml A.I.C. n 028467049
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
ACICLOVIR DOROM 400 mg comprimidos
Data da primeira autorização: março de 1993
Data da renovação mais recente: abril de 2008
ACICLOVIR DOROM 800 mg comprimidos
Data da primeira autorização: março de 1993
Data da renovação mais recente: abril de 2008
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml suspensão oral
Data da primeira autorização: março de 1993
Data da renovação mais recente: abril de 2008
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Julho de 2014
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