Ingredientes ativos: Amlodipina
Comprimidos de 5 mg de Amlodipina Actavis
Comprimidos de 10 mg de Amlodipina Actavis
Por que é usado Amlodipina - medicamento genérico? Para que serve?
Amlodipina Actavis contém a substância ativa amlodipina, que pertence a um grupo de medicamentos denominados bloqueadores dos canais de cálcio.
Amlodipina Actavis é usado para tratar a pressão arterial elevada (hipertensão) ou um tipo de dor no peito chamada angina, incluindo uma forma rara chamada Prinzmetal ou angina variante.
Em pacientes hipertensos, esse medicamento atua relaxando os vasos sanguíneos para que o sangue drene mais facilmente. Em pacientes com angina, Amlodipina Actavis atua melhorando o suprimento de sangue ao músculo cardíaco, que então recebe mais oxigênio e, assim, previne a dor no peito. O medicamento não traz alívio imediato da dor no peito causada pela angina.
Contra-indicações quando amlodipina - medicamento genérico não deve ser usado
Não tome Amlodipina Actavis
- se tem alergia (hipersensibilidade) à adamlodipina ou a qualquer outro componente (ver secção 6), ou a qualquer um dos bloqueadores dos canais de cálcio. A reação pode ser comichão, pele vermelha ou dificuldade em respirar.
- se tem pressão arterial baixa grave (hipotensão).
- se tem estreitamento da válvula cardíaca aórtica (estenose aórtica) ou choque cardiogénico (uma doença em que o coração não consegue fornecer sangue suficiente ao corpo).
- se sofre de insuficiência cardíaca na sequência de um ataque cardíaco.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Amlodipina - Medicamento Genérico
Tome especial cuidado com Amlodipina Actavis
Informe o seu médico se você tem ou sofreu das seguintes condições:
- Ataque cardíaco recente
- Insuficiência cardíaca
- Aumento grave da pressão arterial (crise hipertensiva)
- Doença hepática
- Ele é idoso e sua dosagem precisa ser aumentada
Uso em crianças e adolescentes
A amlodipina não foi estudada em crianças com menos de 6 anos de idade. Amlodipina Actavis destina-se apenas a ser utilizado no tratamento da hipertensão em crianças e adolescentes dos 6 aos 17 anos de idade (ver secção 3).
Para mais informações, consulte seu médico.Interações Quais medicamentos ou alimentos podem modificar o efeito da Amlodipina - Medicamento Genérico
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.
Amlodipina Actavis pode afetar outros medicamentos ou outros medicamentos podem afetar Amlodipina Actavis, como:
- cetoconazol, itraconazol (medicamentos antifúngicos)
- verapamil, diltiazem (medicamentos para o coração)
- eritromicina, rifampicina, claritromicina (antibióticos)
- hypericum perforatum (erva de São João)
- ritonavir, indinavir, nelfinavir (os chamados inibidores da protease usados para tratar o HIV)
- dantrolene (infusão para mudanças graves de temperatura corporal)
- sinvastatina (usada para reduzir os níveis elevados de colesterol no sangue)
Amlodipina Actavis pode baixar a sua pressão arterial ainda mais se já estiver a tomar outros medicamentos para tratar a hipertensão ao mesmo tempo.
Tomar Amlodipina Actavis com alimentos e bebidas
As pessoas a tomar Amlodipina Actavis não devem beber sumo de toranja, uma vez que a toranja e o sumo de toranja podem causar um aumento dos níveis da substância ativa amlodipina no sangue, o que pode conduzir a um aumento do efeito hipotensor de Amlodipina Actavis.
Avisos É importante saber que:
Gravidez
A segurança da amlodipina em mulheres grávidas não foi estabelecida. Se pensa que está grávida ou planeia engravidar, informe o seu médico antes de tomar Amlodipina Actavis.
Hora da alimentação
Não se sabe se a amlodipina passa para o leite materno. Se está a amamentar ou vai começar a amamentar, deve informar o seu médico antes de tomar Amlodipina Actavis.
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.
Condução e utilização de máquinas
Amlodipina Actavis pode afetar a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas. Se os comprimidos lhe causarem mal-estar, tonturas ou cansaço, ou dor de cabeça, não conduza nem opere máquinas e contacte o seu médico imediatamente.
Dose, método e tempo de administração. Como usar amlodipina - medicamento genérico: posologia
Tome sempre o seu medicamento exatamente como o seu médico lhe disse. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
A dose inicial usual é Amlodipina Actavis 5 mg uma vez ao dia.
A dose pode ser aumentada para 10 mg de Amlodipina Actavis uma vez ao dia. A farmácia pode ser consumida antes ou depois de comer e beber. Deve tomar o medicamento à mesma hora todos os dias com um pouco de água. Não tome Amlodipina Actavis com sumo de toranja.
Uso em crianças e adolescentes
Para crianças e adolescentes (6 a 17 anos de idade), a dose inicial usual é 2,5 mg por dia. A dose diária máxima é de 5 mg por dia.
A amlodipina 2,5 mg não está atualmente disponível e a dosagem de 2,5 mg não pode ser obtida com os comprimidos de Amlodipina Actavis 5 mg, uma vez que esses comprimidos não são fabricados para serem divididos em metades iguais.
Amlodipina 2,5 mg não está atualmente disponível e a dosagem de 2,5 mg não pode ser obtida com Amlodipina Actavis 10 mg comprimidos, pois esses comprimidos não são fabricados para serem divididos em quatro partes iguais.
Continue a tomar os comprimidos enquanto o seu médico lhe disser. Consulte o seu médico antes de ficar sem comprimidos.
Sobredosagem O que fazer se você tiver tomado uma sobredosagem de Amlodipina - Medicamento Genérico
Se você tomar mais Amlodipina Actavis do que deveria
E se você tomar muitos comprimidos, sua pressão arterial pode cair muito e isso pode ser perigoso. Você pode sentir tonturas, tonturas, desmaiar ou desmaiar. A queda na pressão arterial pode ser grave o suficiente para causar um choque. A pele pode esfriar e ficar úmida e você pode perder a consciência. Se tomou muitos comprimidos de Amlodipina Actavis, contacte o seu médico imediatamente.
Caso se tenha esquecido de tomar Amlodipina Actavis
Não se preocupe. Se você se esquecer de tomar um comprimido, pule a dose esquecida. Tome a próxima dose à hora habitual. Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose esquecida.
Se você parar de tomar Amlodipina Actavis
Deve continuar a tomar este medicamento enquanto o seu médico lhe disser. A interrupção do tratamento pode piorar a doença.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais da Amlodipina - medicamento genérico
Como todos os medicamentos, Amlodipina Actavis pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.
Se você notar algum dos seguintes efeitos colaterais muito raros e graves, consulte o seu médico imediatamente:
- Início súbito de respiração ofegante, dor no peito, respiração ofegante ou dificuldade em respirar
- Inchaço das pálpebras, rosto ou lábios
- Inchaço da língua e garganta que pode causar dificuldade em respirar
- Reações cutâneas graves, incluindo erupção cutânea intensa, urticária, vermelhidão da pele por todo o corpo, coceira intensa, bolhas, descamação e inchaço da pele, inflamação das membranas mucosas (síndrome de Stevens Johnson) ou outras reações alérgicas
- Infarto do miocárdio, arritmia
- Inflamação do pâncreas que pode causar fortes dores abdominais e nas costas combinadas com uma sensação de indisposição.
Os seguintes efeitos colaterais comuns foram relatados. Se algum destes efeitos ocorrer ou se persistir por mais de uma semana, contacte o seu médico.
Comum: afeta 1 a 10 usuários em 100:
- Dor de cabeça, tontura, sonolência (especialmente no início do tratamento)
- Palpitações (sensação de batimento cardíaco), vermelhidão
- Dor abdominal, sensação de enjôo, náusea
- Tornozelos inchados (edema), cansaço
Além disso, foram relatados os seguintes efeitos colaterais.
Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Pouco frequentes: podem afetar 1 a 10 em 1.000 doentes:
- Mudanças de humor, ansiedade, depressão, falta de sono
- Tremor, alterações de paladar, desmaios, fraqueza
- Sensação de dormência ou formigamento nos membros perda da sensação de dor
- Perturbações visuais, visão dupla, zumbido nos ouvidos
- Pressão sanguínea baixa
- Espirros / corrimento nasal devido à inflamação da mucosa nasal (rinite)
- Hábitos intestinais alterados, diarreia, constipação, indigestão, boca seca, vômitos
- Queda de cabelo, aumento da sudorese, coceira na pele, manchas vermelhas na pele, descoloração da pele
- Distúrbios urinários, necessidade de urinar à noite, necessidade de urinar com frequência
- Incapacidade de alcançar uma "ereção; desconforto ou aumento das mamas nos homens
- Fraqueza, dor, mal-estar
- Dor nas articulações ou musculares, cãibras musculares, dores nas costas
- Ganho ou perda de peso
Raros: podem ocorrer em 1 a 10 de 10.000 pacientes:
- Confusão
Muito raro; pode ocorrer em menos de 1 em 10.000 pacientes
- Níveis baixos de glóbulos brancos e plaquetas no sangue que podem levar a "hematomas incomuns ou tendência a sangrar (danos aos glóbulos vermelhos)
- Níveis elevados de açúcar no sangue (hiperglicemia)
- Um distúrbio nervoso que pode causar fraqueza, formigamento ou dormência
- Tosse, gengivas inchadas
- Inchaço (gastrite)
- Função hepática anormal, inflamação do fígado (hepatite), amarelecimento da pele (icterícia), aumento das enzimas hepáticas que podem levar a alterações em alguns exames médicos
- Aumento da tensão muscular
- Inflamação dos vasos sanguíneos, muitas vezes com irritação na pele
- Sensibilidade à luz
- Distúrbios relacionados a rigidez, tremor e / ou distúrbios do movimento
Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora do alcance e da vista das crianças.
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem após “EXP”. A data de validade refere-se ao último dia desse mês.
Conservar na embalagem original para proteger da luz.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
O que Amlodipina Actavis contém
A substância ativa dos comprimidos de Amlodipina Actavis 5 mg é a amlodipina (sob a forma de besilato).
A substância ativa dos comprimidos de Amlodipina Actavis 10 mg é a amlodipina (sob a forma de besilato).
Os outros componentes são: celulose microcristalina, fosfato de cálcio dibásico anidro, glicolato de amido sódico (Tipo A), estearato de magnésio.
Qual o aspecto de Amlodipina Actavis e conteúdo da embalagem
Comprimidos de 5 mg: comprimidos brancos a esbranquiçados, redondos e biconvexos e marcados com 5 "em um dos lados
Comprimidos de 10 mg: Comprimidos brancos a esbranquiçados, redondos e biconvexos, com ranhura numa das faces e com a gravação “10” numa das faces.
Os comprimidos de 5 mg estão disponíveis em embalagens de 20, 28, 50 e 100 comprimidos.
Os comprimidos de 10 mg estão disponíveis em embalagens de 14, 20, 50 e 100 comprimidos.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS DE AMLODIPINA ACTAVIS 10 MG
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada comprimido contém 13,868 mg de besilato de amlodipina, o que corresponde a 10 mg de amlodipina.
Para uma lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Tábua.
Os comprimidos de AMLODIPINA ACTAVIS 10 mg apresentam-se sob a forma de comprimidos brancos a esbranquiçados, redondos e biconvexos, com aproximadamente 10,5 mm de diâmetro, com uma linha de quebra num dos lados e gravada com "10" no outro lado. O comprimido pode ser dividido em iguais. metades.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
• Hipertensão
• Angina de peito estável e angina de peito vasoespástica (angina de Prinzmetal ou angina variante).
04.2 Posologia e método de administração
Para uso oral. Os comprimidos devem ser tomados com um copo de água antes ou durante as refeições.
Amlodipina Actavis pode ser dividida em metades iguais. Recomenda-se o uso de um dispositivo para dividir o tablet.
Hipertensão e angina de peito
O tratamento deve ser personalizado. A dose inicial e a dose usual são 5 mg de amlodipina uma vez por dia. Se o efeito terapêutico desejado não puder ser alcançado dentro de 2-4 semanas, a dose pode ser aumentada para um máximo de 10 mg de amlodipina por dia administrado como uma dose única. Se uma resposta clínica satisfatória não for alcançada em pelo menos 4 semanas adicionais ou alternativas deve ser considerada a terapêutica. A dose administrada pode necessitar de ser ajustada se diferentes agentes anti-hipertensivos forem administrados concomitantemente.
Pacientes idosos
Nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes idosos, no entanto, o aumento da dose deve ser feito com cautela.
Crianças com hipertensão de 6 a 17 anos
A dose anti-hipertensiva oral recomendada em pacientes pediátricos de 6 a 17 anos de idade é 2,5 mg uma vez ao dia como dose inicial, aumentada para 5 mg uma vez ao dia se o efeito terapêutico não for alcançado após 4 semanas. Doses acima de 5 mg por dia não foram estudadas em doentes pediátricos (ver secção 5.1 “Propriedades farmacodinâmicas” e 5.2 “Propriedades farmacocinéticas”) .Efeito da amlodipina na pressão arterial em doentes com idade inferior a 6 anos.
A dose de 2,5 mg não pode ser obtida com "Amlodipina Actavis" comprimidos de 5 mg, uma vez que estes comprimidos não são fabricados para serem divididos em metades iguais.
Insuficiência hepática
Deve ser utilizada uma dose reduzida em doentes com compromisso hepático (ver secções 4.4 e 5.2).
Insuficiência renal
Recomenda-se a dosagem normal (ver secção 5.2). A amlodipina não é dialisável.A amlodipina deve ser administrada com particular precaução a doentes em diálise (ver secção 4.4).
04.2 Posologia e método de administração
04.3 Contra-indicações
Os comprimidos de Amlodipina Actavis são contra-indicados em:
• pacientes com hipersensibilidade conhecida à amlodipina, a outras dihidropiridinas ou a qualquer um dos excipientes,
• hipotensão grave,
• choque,
• insuficiência cardíaca após infarto agudo do miocárdio (durante os primeiros 28 dias),
• obstrução da via de saída do ventrículo esquerdo (por exemplo, alto grau de estenose aórtica),
• angina de peito instável.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Não há dados de suporte sobre o uso de amlodipina isoladamente, durante ou nos primeiros meses após o infarto do miocárdio. A segurança e eficácia da amlodipina em crises hipertensivas não foram estabelecidas.
Uso em pacientes com insuficiência cardíaca
Pacientes com insuficiência cardíaca devem ser tratados com cautela. Um estudo de longo prazo incluindo pacientes com insuficiência cardíaca grave (NYHA classes III e IV) mostrou um "aumento da incidência de edema pulmonar em pacientes tratados com amlodipina em comparação com o grupo de placebo. No entanto, isso não indica um agravamento da insuficiência". cardíaco (ver secção 5.1).
Uso em pacientes com insuficiência renal
Amlodipina não é dialisável.Amlodipina deve ser administrada com especial cuidado a pacientes em diálise.
Uso em pacientes com função hepática comprometida
A meia-vida terminal da amlodipina é prolongada em pacientes com insuficiência hepática; as recomendações de dosagem ainda não foram estabelecidas. Portanto, a amlodipina deve ser administrada com cautela nesses pacientes.
Uso em pacientes idosos
Recomenda-se precaução em doentes idosos quando a dosagem é aumentada (ver secção 5.2).
Uso em crianças menores de 6 anos de idade
A amlodipina não deve ser administrada a crianças devido à experiência clínica insuficiente.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
A amlodipina pode potencializar o efeito de outros medicamentos anti-hipertensivos, como agentes bloqueadores dos receptores beta-adrenérgicos, inibidores da ECA, bloqueadores alfa-1 e diuréticos.
Em pacientes com risco aumentado (por exemplo, após infarto do miocárdio), a combinação de um bloqueador dos canais de cálcio com um agente bloqueador dos adrenoceptores beta pode levar a insuficiência cardíaca, hipotensão e um (novo) infarto do miocárdio.
Um estudo em pacientes idosos mostrou que o diltiazem inibe o metabolismo da amlodipina, possivelmente via CYP3A4, pois a concentração plasmática é aumentada em aproximadamente 50% e o efeito da amlodipina é potencializado. Não se pode excluir que inibidores mais potentes do CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol, itraconazol, ritonavir) aumentam a concentração plasmática da amlodipina em um grau mais elevado do que o diltiazem. Deve-se ter cuidado ao combinar amlodipina com inibidores do CYP3A4.
Não há informações disponíveis sobre o efeito dos indutores do CYP3A4 (por exemplo, rifampicina, erva de São João) na amlodipina. A co-administração pode levar à diminuição das concentrações plasmáticas de amlodipina. Deve-se ter cuidado ao combinar amlodipina com indutores do CYP3A4.
A administração concomitante de 240 ml de sumo de toranja com 10 mg de amlodipina não demonstrou um efeito significativo nas propriedades farmacocinéticas da amlodipina.
Em estudos de interação clínica, a amlodipina não afetou as propriedades farmacocinéticas da atorvastatina, digoxina, varfarina ou ciclosporina.
A amlodipina não afeta os parâmetros laboratoriais.
04.6 Gravidez e lactação
Não existem dados adequados sobre a utilização de amlodipina em mulheres grávidas Os estudos em animais revelaram toxicidade reprodutiva em doses elevadas (ver secção 5.3) .O risco potencial para o ser humano é desconhecido. A amlodipina não deve ser usada durante a gravidez, a menos que o benefício terapêutico supere claramente os riscos potenciais do tratamento.
Não se sabe se a amlodipina é excretada no leite materno. Bloqueadores de canais de cálcio semelhantes do tipo di-hidropiridina são excretados no leite materno. Não há experiência do risco que pode ser para o bebê, portanto, como precaução, você não deve amamentar durante o tratamento.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Não foram realizados estudos sobre os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Em pacientes que sofrem de tonturas, dores de cabeça, fadiga ou náuseas, a capacidade de reação pode ser prejudicada.
04.8 Efeitos indesejáveis
As seguintes terminologias foram usadas para classificar a frequência dos efeitos indesejáveis:
Patologias cardíacas
Comum: palpitações.
Pouco frequentes: síncope, taquicardia, dor no peito.
O agravamento da angina de peito pode ocorrer no início do tratamento.
Foram notificados casos isolados de enfarte do miocárdio e arritmias (incluindo extra-sístole, taquicardia e arritmia auricular) e dor torácica em doentes com doença arterial coronária, mas não foi estabelecida uma associação clara com amlodipina.
Doenças do sistema sanguíneo e linfático
Pouco frequentes: leucopenia, trombocitopenia.
Doenças do sistema nervoso
Frequentes: cefaleias (especialmente no início do tratamento), fadiga, tonturas, astenia.
Pouco frequentes: mal-estar, neuropatia periférica, boca seca, parestesia, aumento da sudação.
Raros: hipertonia, alterações no paladar.
Muito raro: tremor.
Desordens oculares
Pouco frequentes: distúrbios visuais.
Doenças do ouvido e do labirinto
Incomum: zumbido.
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Frequentes: dispneia, rinite.
Incomum: tosse.
Problemas gastrointestinais
Frequentes: náuseas, dispepsia, dor abdominal.
Pouco frequentes: vómitos, diarreia, prisão de ventre, hiperplasia gengival.
Muito raro: gastrite.
Doenças renais e urinárias
Pouco frequentes: aumento da frequência de micção.
Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo
Muito comum: inchaço dos tornozelos.
Frequentes: rubor facial com sensação de calor, especialmente no início do tratamento.
Pouco frequentes: erupção cutânea, prurido, urticária, alopecia.
Raros: púrpura, descoloração da pele.
Muito raro: angioedema.
Têm havido notificações isoladas de reações alérgicas, incluindo prurido, erupção cutânea, angioedema e eritema multiforme exsudativo, dermatite esfoliativa e síndrome de Stevens Johnson, edema de Quincke.
Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Frequentes: cãibras musculares.
Pouco frequentes: dores nas costas, mialgia e artralgia.
Patologias endócrinas
Incomum: ginecomastia.
Doenças do metabolismo e nutrição
Muito raro: hiperglicemia.
Patologias vasculares
Pouco frequentes: hipotensão, vasculite.
Perturbações gerais e condições no local de administração
Pouco frequentes: ganho ou diminuição de peso.
Raros: edema.
Doenças hepatobiliares
Pouco frequentes: pancreatite.
Raros: aumento das enzimas hepáticas elevadas, icterícia, hepatite.
Doenças do aparelho reprodutor e da mama
Incomum: impotência.
Distúrbios psiquiátricos
Pouco frequentes: distúrbios do sono, irritabilidade, depressão.
Raros: confusão, alterações de humor, incluindo ansiedade.
04.9 Overdose
A experiência de sobredosagem com amlodipina é limitada. Doses excessivas de amlodipina podem causar vasodilatação periférica com hipotensão acentuada. Pode ser necessário suporte circulatório. A atividade cardíaca e respiratória deve ser monitorada de perto.O glubionato de cálcio intravenoso pode ser útil na hipotensão devido ao choque cardiogênico e vasodilatação arterial. Uma vez que a amlodipina se liga fortemente às proteínas plasmáticas, a diálise não é considerada importante.
A lavagem gástrica ou a administração de carvão ativado podem ser úteis em alguns casos.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: derivados de dihidropiridina.
Código ATC: C08CA01
A substância ativa do Amlodipina Actavis, o derivado da di-hidropiridina amlodipina, é uma substância quiral composta por um racemo. A amlodipina é um antagonista do cálcio que inibe o fluxo transmembrana de íons de cálcio por meio de canais controlados por voltagem do tipo L no coração e no músculo liso. A amlodipina atua na hipertensão por meio de um efeito relaxante direto no músculo liso arterial. Estudos em animais demonstraram que a amlodipina é relativamente vaso- seletivo com efeito significativamente menor no músculo cardíaco do que no músculo liso do vaso. A amlodipina não prejudica a condução atrioventricular e não exibe um efeito inotrópico negativo. A amlodipina reduz a resistência vascular renal e aumenta o fluxo plasmático renal. A amlodipina pode ser administrada a pacientes com insuficiência cardíaca compensada coexistente. Estudos controlados sobre os efeitos hemodinâmicos e tolerância ao exercício em pacientes com insuficiência cardíaca classe II-IV demonstraram que a amlodipina não causa deterioração clínica da tolerância. Ao esforço, a fração de ejeção do lado esquerdo ventrículo e os sintomas clínicos.
Nenhum efeito metabólico, por exemplo, em lipídios plasmáticos ou metabolismo de glicose, foi observado durante o tratamento com amlodipina.
Efeito anti-hipertensivo
A amlodipina atua na hipertensão por meio de um efeito relaxante direto na musculatura lisa dos vasos arteriais. A administração de uma vez ao dia produz uma redução da pressão arterial que dura 24 horas. O efeito anti-hipertensivo segue alterações diurnas normais na pressão arterial com alterações muito pequenas ao longo de 24 horas. O tratamento de pelo menos 4 semanas é necessário para o efeito máximo. A amlodipina é eficaz nas posições supina, sentada e em pé e durante um exercício físico.
Como o efeito farmacológico da amlodipina começa lentamente, ela não causa hipotensão aguda ou taquicardia reflexa. O tratamento com amlodipina produz regressão da hipertrofia ventricular esquerda. Os efeitos hemodinâmicos da amlodipina permanecem inalterados durante o tratamento de longo prazo. Não existem estudos de morbidade de longo prazo disponíveis.
A amlodipina pode ser usada em combinação com beta-bloqueadores, saluréticos, inibidores da ECA ou isoladamente.
Em um estudo envolvendo 268 crianças de 6 a 17 anos com hipertensão predominantemente secundária, a comparação de uma dose de 2,5 mg e uma dose de 5,0 mg de amlodipina com placebo mostrou que ambas as doses reduziram a pressão arterial sistólica significativamente mais do que o placebo. A diferença entre as duas doses não foi estatisticamente significativa.
Os efeitos a longo prazo da amlodipina no crescimento, puberdade e desenvolvimento geral não foram estudados.
A eficácia a longo prazo da terapia pediátrica com amlodipina na redução da morbidade e mortalidade cardiovascular em adultos ainda não foi estabelecida.
Efeitos antianginosos
A amlodipina dilata as arteríolas periféricas, reduzindo a resistência periférica total (pós-carga). Como a frequência cardíaca não é afetada, a carga reduzida no coração leva a uma redução na demanda de oxigênio do miocárdio e no consumo de energia.
A amlodipina provavelmente dilata os vasos coronários, tanto em áreas isquêmicas quanto normalmente oxigenadas.Esta dilatação aumenta o suprimento de oxigênio ao miocárdio em pacientes com espasmos das artérias coronárias (angina de Prinzmetal ou variante).
Em pacientes com angina de peito estável, a amlodipina uma vez ao dia aumenta a tolerância total ao exercício, o tempo para o início de um ataque de angina e o tempo para o início da depressão do segmento ST em 1 mm. Ataques de angina e o uso de nitroglicerina.
A eficácia durante a angina de peito é de pelo menos 24 horas.
A amlodipina pode ser usada em combinação com beta-bloqueadores, nitratos ou isoladamente na angina de peito.
Um estudo controlado por placebo (PRAISE) projetado para avaliar pacientes com insuficiência cardíaca classe III-IV da NYHA tratados com digoxina, diuréticos e inibidores da ECA, mostrou que a amlodipina não causa nenhum risco aumentado de morte ou risco combinado. De mortalidade e morbidade em pacientes com insuficiência cardíaca.
Um estudo de acompanhamento (PRAISE 2) mostrou que a amlodipina não tem efeito sobre a mortalidade total ou cardiovascular em pacientes com insuficiência cardíaca classe III-IV não isquêmica. Neste estudo, o tratamento com amlodipina foi associado a um aumento no edema pulmonar, embora isso não pode estar associado a um aumento dos sintomas.
05.2 "Propriedades farmacocinéticas
Absorção e distribuição
A biodisponibilidade é de 64-80%. A biodisponibilidade não é afetada pela ingestão concomitante de alimentos. As concentrações plasmáticas máximas são atingidas, usando as doses recomendadas, dentro de 6-12 horas. O volume de distribuição é de aproximadamente 21 L / kg. A ligação às proteínas plasmáticas é alta (98%).
Biotransformação e eliminação
A meia-vida plasmática varia entre 35 e 50 horas e a concentração no estado estacionário é atingida após 7-8 dias. Apenas alterações mínimas entre os valores máximos e mínimos das concentrações plasmáticas foram observadas. A depuração plasmática é de 7 ml / min / Kg. A amlodipina é metabolizada quase completamente no fígado em metabólitos exclusivamente inativos, dos quais 60% são excretados na urina. Aproximadamente 10% do composto original é excretado na urina na forma não metabolizada.
Pacientes com insuficiência hepática
A semivida da amlodipina é prolongada em doentes com compromisso da função hepática (ver secção 4.4).
Pacientes com insuficiência renal e pacientes idosos
As alterações nas concentrações plasmáticas da amlodipina não estão relacionadas com o grau de compromisso renal. A amlodipina não é dialisada devido ao alto grau de ligação às proteínas plasmáticas. A amlodipina é ligeiramente mais baixa nos idosos. A meia-vida e a AUC em pacientes com insuficiência cardíaca foram, como esperado, aumentadas na faixa etária avaliada.
Crianças e adolescentes
Um estudo farmacocinético populacional foi conduzido em 74 crianças hipertensas com idades entre 12 meses e 17 anos (com 34 pacientes com idades entre 6 a 12 anos e 28 pacientes com 13 a 17 anos) tratadas com doses de amlodopina incluindo 1,25 mg 20 mg administrados uma ou duas vezes por dia. Em crianças de 6 a 12 anos de idade e adolescentes de 13 a 17 anos de idade, a depuração oral típica (CL / F) foi de 22,5 l / he 27,4 l / h em homens e 16,4 l / he 21,3 l / h, respectivamente em machos 16,4 l / he 21,3 l / h, respectivamente, nas mulheres. Uma "ampla variabilidade na exposição" foi observada entre os indivíduos. Os dados relatados em crianças com menos de 6 anos de idade são limitados.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Os estudos de toxicidade em animais não revelam nenhum risco particular para os humanos em relação à farmacologia de segurança, genotoxicidade, carcinogenicidade e estudos de dose repetida. Foram relatados efeitos nocivos em estudos de toxicidade reprodutiva em animais. Os efeitos em ratos (gravidez prolongada e parto difícil) não revelaram qualquer evidência de um efeito teratogênico direto, mas indica consequências secundárias dos efeitos farmacodinâmicos.O significado desses efeitos para os humanos é desconhecido.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Celulose microcristalina
Fosfato de cálcio dibásico anidro
Carboximetilamido de sódio (tipo A)
Estearato de magnesio
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
5 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Armazene na embalagem original.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Blisters de PVC / PE / PVDC e folha de alumínio
Amlodipina Actavis 10 mg está disponível em embalagens de 14, 20, 50 e 100 comprimidos.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Actavis Group ehf - Reykjavikurvegi 76-78, 220 Hafnarfjöδur (Islândia)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Amlodipina Actavis 10 mg comprimidos - 14 comprimidos - AIC n. 037968056 / M
Amlodipina Actavis 10 mg comprimidos - 20 comprimidos - AIC n. 037968068 / M
Amlodipina Actavis 10 mg comprimidos - 50 comprimidos - AIC n. 037968070 / M
Amlodipina Actavis comprimidos de 10 mg - 100 comprimidos - AIC n. 037968082 / M
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Deliberação nº 685/2007, de 18.12.2007 - Suplemento Ordinário ao Diário da República n. 302 de 31.12.2007
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Março de 2012
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