Ingredientes ativos: Pantoprazol
MAALOX REFLUX 20 mg comprimidos gastrorresistentes
Por que o Maalox Reflux é usado? Para que serve?
MAALOX REFLUX contém a substância ativa pantoprazol, que bloqueia a 'bomba' que produz o ácido gástrico. Portanto, reduz a quantidade de ácido no estômago.
MAALOX REFLUSSO é utilizado para o tratamento a curto prazo dos sintomas de refluxo (por exemplo, azia, regurgitação ácida) em adultos.
O refluxo é o retorno do ácido do estômago para o esôfago ("canal alimentar"), que pode ficar inflamado e dolorido. Isso pode causar sintomas como uma sensação dolorosa de queimação no peito que sobe para a garganta (azia) e um gosto amargo na boca (regurgitação ácida).
Você pode sentir alívio de seus sintomas de refluxo ácido e azia logo após um dia de tratamento com MAALOX REFLUX, mas este medicamento não foi projetado para trazer alívio imediato. Pode ser necessário tomar os comprimidos por 2-3 dias consecutivos para melhorar os sintomas.
Contra-indicações Quando Maalox Reflux não deve ser usado
Não tome MAALOX REFLUX
- se tem alergia ao pantoprazol, lecitina de soja ou a qualquer outro componente deste medicamento (listados na secção 6).
- se estiver a tomar um medicamento contendo atazanavir (para tratar a infecção pelo VIH)
- Consulte "Outros medicamentos e MAALOX REFLUX"
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Maalox Reflux
Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar MAALOX REFLUX
- Se tem problemas de fígado ou icterícia (pele ou olhos amarelados).
- Se foi tratado para azia ou indigestão continuamente durante 4 ou mais semanas.
- Se você tem mais de 55 anos e faz tratamentos diários sem receita para a indigestão.
- Se você tem mais de 55 anos e tem sintomas de refluxo novos ou alterados recentemente.
- Se já teve uma úlcera estomacal ou uma cirurgia estomacal.
- Se você vai ao médico regularmente para problemas de saúde ou doenças graves.
- Se você precisar fazer uma endoscopia ou um teste respiratório chamado teste de C-ureia.
Informe o seu médico imediatamente, antes ou depois de tomar este medicamento, se você notar algum dos seguintes sintomas, o que pode ser um sinal de outro distúrbio mais sério:
- Perda de peso não intencional (não relacionada a uma dieta ou programa de exercícios).
- Vômito, principalmente se for recorrente.
- Presença de sangue no vômito; no vômito, pode aparecer de cor escura, como borra de café.
- Presença de sangue nas fezes, que pode ter uma aparência preta ou semelhante a alcatrão.
- Dificuldade em engolir ou dor ao engolir.
- Ele parece pálido e se sente fraco (anemia).
- Dor no peito.
- Dor de estômago.
- Diarreia grave e / ou persistente, porque MAALOX REFLUX foi associado a um ligeiro aumento da diarreia infecciosa.
Seu médico pode decidir que você precisa de alguns testes. Se fizer análises ao sangue, informe o seu médico que está a tomar este medicamento.
Você pode ter alívio dos sintomas de refluxo ácido e azia após apenas um dia de tratamento com MAALOX REFLUX, mas este medicamento não foi projetado para trazer alívio imediato. Você não deve tomar isso como uma medida preventiva.
Se você já sofre de azia ou sintomas de indigestão recorrentes há algum tempo, lembre-se de ir ao médico regularmente.
Crianças e adolescentes
MAALOX REFLUSSO não deve ser utilizado por crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos devido à falta de dados de segurança neste grupo etário mais jovem.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem modificar o efeito do Maalox Reflux
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos. MAALOX REFLUSSO pode afetar a eficácia de outros medicamentos Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar medicamentos que contenham qualquer um dos seguintes ingredientes ativos:
- atazanavir (usado para tratar a “infecção pelo VIH). Não deve utilizar MAALOX REFLUX se estiver a tomar atazanavir. Ver“ Não tome MAALOX REFLUX ”.
- Cetoconazol (usado para infecções fúngicas).
- Varfarina e fenprocumom (usados para tornar o sangue mais fluido e prevenir coágulos). Você pode precisar de mais exames de sangue.
- Metotrexato (usado para tratar a artrite reumatóide, psoríase e cancro) - se estiver a tomar metotrexato, o seu médico pode interromper temporariamente o MAALOX REFLUX porque o pantoprazol pode aumentar os níveis de metotrexato no sangue.
Não tome MAALOX REFLUX com outros medicamentos que limitam a quantidade de ácido produzida no estômago, como outro inibidor da bomba de prótons (omeprazol, lansoprazol ou rabeprazol) ou um antagonista H2 (por exemplo, ranitidina, famotidina). No entanto, se necessário, você pode tomar MAALOX REFLUX com antiácidos (por exemplo, magaldrato, ácido algínico, bicarbonato de sódio, hidróxido de alumínio, carbonato de magnésio ou combinações dos mesmos).
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Você não deve tomar este medicamento se estiver grávida ou amamentando. Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
Condução e utilização de máquinas
Se notar quaisquer efeitos secundários, como tonturas ou visão perturbada, não deve conduzir ou utilizar máquinas.
MAALOX REFLUSSO contém maltitol e lecitina
Se foi informado pelo seu médico que é intolerante a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento. MAALOX REFLUSSO contém lecitina de soja. Se você é alérgico a amendoim ou soja, não use este medicamento.
Dose, método e tempo de administração. Como usar o Maalox Reflux: Posologia
Tome este medicamento exatamente como descrito neste folheto e / ou conforme indicado pelo seu médico ou farmacêutico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
Tome um comprimido por dia. Não exceda a dose recomendada de 20 mg de pantoprazol por dia.
Você deve tomar este medicamento por pelo menos 2-3 dias consecutivos. Pare de tomar MAALOX REFLUX quando já não tiver quaisquer sintomas. Você pode sentir alívio de seus sintomas de refluxo ácido e azia logo após um dia de tratamento com MAALOX REFLUX, mas este medicamento não foi projetado para trazer alívio imediato.
Se você não sentir nenhum alívio dos sintomas após tomar este medicamento por 2 semanas continuamente, consulte o seu médico. Não tome MAALOX REFLUX por mais de 4 semanas sem consultar o seu médico.
Tome o comprimido antes das refeições, à mesma hora todos os dias. Deve engolir o comprimido inteiro com um pouco de água.Não mastigue nem parta o comprimido.
Sobredosagem O que fazer se você tiver tomado muito Maalox Reflux
Se você tomar mais REFLUX MAALOX do que deveria
Consulte o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado mais do que a dose recomendada. Se possível, leve o seu medicamento e este folheto consigo.
Caso se tenha esquecido de tomar MAALOX REFLUX
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose esquecida. Tome a sua próxima dose normal no dia seguinte à hora normal.Se ainda tiver dúvidas sobre a utilização de MAALOX REFLUX, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Maalox Reflux
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Se sentir algum dos seguintes efeitos secundários graves, consulte imediatamente o seu médico ou contacte as urgências do hospital mais próximo Pare de tomar este medicamento imediatamente, mas leve este folheto e / ou os comprimidos consigo.
- Reações alérgicas graves (frequência rara: podem afetar até 1 em 1.000 pessoas): reações de hipersensibilidade, chamadas reações anafiláticas, choque anafilático e angioedema. Os sintomas típicos são: inchaço da face, lábios, boca, língua e / ou garganta, que pode causar dificuldade em engolir ou respirar, urticária, tonturas graves com batimento cardíaco muito rápido e sudorese intensa.
- Reações cutâneas graves (frequência desconhecida: a frequência não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis): erupção cutânea com inchaço, bolhas ou descamação da pele, descamação e sangramento ao redor dos olhos, nariz, boca ou órgãos genitais e rápida deterioração das condições gerais de saúde ou pele erupção cutânea quando exposta ao sol.
- Outros efeitos secundários graves (frequência desconhecida: a frequência não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis): amarelecimento da pele e dos olhos (devido a lesões graves no fígado) ou problemas renais, como dor ao urinar e lombalgia com febre.
Durante o tratamento com a substância ativa do produto MAALOX REFLUSSO foram observados os seguintes efeitos indesejáveis:
- Dor de cabeça pouco frequente (pode afetar até 1 em 100 pessoas); tontura diarréia; sensação de enjôo, vômito; inchaço e flatulência (meteorismo); constipação; boca seca; dor de estômago e aborrecimento; erupção cutânea ou urticária; coceira, sensação de fraqueza, cansaço ou indisposição geral; distúrbios do sono; aumento das enzimas hepáticas nas análises ao sangue.
- Alteração rara (pode afetar até 1 em 1.000 pessoas) ou completa falta de paladar; distúrbios da visão, como turvação; dor nas articulações; dores musculares; mudanças de peso; aumento da temperatura corporal; inchaço das extremidades; depressão; níveis aumentados de bilirrubina e gordura no sangue (observados em análises ao sangue), aumento dos seios nos homens; febre alta e diminuição acentuada dos granulócitos circulantes (observada em exames de sangue).
- Muito raro (pode afetar até 1 em 10.000 pessoas) desorientação; redução no número de plaquetas no sangue, o que pode causar sangramento ou hematomas com mais frequência do que o normal; redução do número de glóbulos brancos, o que pode levar a infecções mais frequentes; redução anormal simultânea do número de glóbulos vermelhos e brancos, bem como de plaquetas (observada em análises de sangue).
- Frequência desconhecida (a frequência não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis) alucinações, confusão (especialmente em pacientes com história desses sintomas); diminuição dos níveis de sódio no sangue, diminuição dos níveis de magnésio no sangue.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema nacional de notificação em http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso no blister ou frasco e embalagem. A data de validade refere-se ao último dia desse mês.
Para comprimidos embalados em frascos de plástico: MAALOX REFLUSSO deve ser usado dentro de três meses após a primeira abertura do recipiente.
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de conservação.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Conteúdo da embalagem e outras informações> Conteúdo da embalagem e outras informações
O que MAALOX REFLUX contém
- O ingrediente ativo é o pantoprazol. Cada comprimido contém 20 mg de pantoprazol (na forma de sesquihidrato de sódio).
- Os excipientes são:
Núcleo:
maltitol (E 965), crospovidona tipo B, caramelose de sódio, carbonato de sódio anidro, estearato de cálcio.
Revestimento:
Poli (álcool vinílico), talco, dióxido de titânio (E 171), macrogol 3350, lecitina de soja, óxido de ferro amarelo (E 172), carbonato de sódio anidro, copolímero de ácido metacrílico de acrilato de etil (1: 1), lauril sulfato de sódio, polissorbato 80 , citrato de trietilo.
Descrição da aparência de MAALOX REFLUX e conteúdo da embalagem
Os comprimidos gastrorresistentes são amarelos e ovais. MAALOX REFLUSSO está disponível em blisters de OPA / Alu / PVC-Alumínio ou em frascos de HDPE. Embalagens contendo 7 ou 14 comprimidos gastrorresistentes.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
MAALOX REFLUX 20 MG COMPRIMIDOS GASTRORESISTANTES
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada comprimido gastrorresistente contém 20 mg de pantoprazol (como sesquihidrato de sódio).
Excipientes com efeito conhecido: 38,425 mg de maltitol e 0,345 mg de lecitina (derivada de óleo de soja) (ver secção 4.4).
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Comprimido gastro-resistente.
Comprimido oval amarelo.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Tratamento de curto prazo dos sintomas de refluxo (por exemplo, azia, regurgitação ácida) em adultos.
04.2 Posologia e método de administração
Dosagem
A dose recomendada é de 20 mg de pantoprazol (um comprimido) por dia.
Pode ser necessário tomar os comprimidos por 2-3 dias consecutivos para melhorar os sintomas. Assim que a cura completa dos sintomas for alcançada, o tratamento deve ser interrompido.
O tratamento não deve exceder 4 semanas sem consultar um médico.
Se nenhuma melhora dos sintomas for observada em 2 semanas de tratamento contínuo, o paciente deve procurar atendimento médico.
Populações especiais
Não é necessário ajuste de dose em pacientes idosos ou com insuficiência renal ou hepática.
População pediátrica
O uso de MAALOX REFLUX não é recomendado em crianças e adolescentes com menos de 18 anos devido a dados insuficientes de segurança e eficácia.
Método de administração
Os comprimidos gastro-resistentes de MAALOX REFLUX 20 mg não devem ser mastigados ou esmagados e devem ser engolidos inteiros com um líquido antes das refeições.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa, benzimidazóis substituídos, à lecitina (derivada do óleo de soja) ou a qualquer um dos outros excipientes listados na seção 6.1.
Administração concomitante com atazanavir (ver secção 4.5).
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Os pacientes devem ser instruídos a entrar em contato com seu médico se:
• tiver perda de peso não intencional, anemia, hemorragia gastrointestinal, disfagia, vómitos recorrentes ou vómitos com sangue, uma vez que o tratamento com pantoprazol pode aliviar os sintomas e atrasar o diagnóstico de uma doença grave. Nestes casos, uma patologia maligna deve ser excluída.
• já teve úlcera gástrica ou cirurgia gastrointestinal.
• estiver em tratamento sintomático contínuo para indigestão ou azia por 4 semanas ou mais.
• tem icterícia, insuficiência hepática ou doença hepática.
• tem qualquer outra doença grave que afete o bem-estar geral.
• têm mais de 55 anos com sintomas novos ou alterados recentemente.
Pacientes com sintomas recorrentes de indigestão ou azia devem consultar o médico em intervalos regulares. Em particular, os doentes com mais de 55 anos que tomam diariamente qualquer medicamento sem receita para a indigestão ou azia devem informar o seu médico ou farmacêutico.
Os pacientes não devem tomar outro inibidor da bomba de prótons ou antagonista H2 ao mesmo tempo.
Pacientes que precisam ser submetidos a endoscopia ou testes de respiração devem consultar seu médico antes de tomar este medicamento.
Os pacientes devem ser informados de que os comprimidos não se destinam a fornecer alívio imediato. Os pacientes podem começar a sentir melhora dos sintomas após aproximadamente um dia de tratamento com pantoprazol, mas pode ser necessário tomá-lo por 7 dias para atingir o controle completo da azia.
Os pacientes não devem tomar pantoprazol como medicamento preventivo.
Infecções gastrointestinais causadas por bactérias
A redução da acidez gástrica por qualquer motivo, incluindo inibidores da bomba de prótons, aumenta a contagem gástrica de bactérias normalmente presentes no trato gastrointestinal. O tratamento com medicamentos redutores de ácido causa um risco ligeiramente aumentado de infecções gastrointestinais, como Salmonella, Campylobacter ou Clostridium difficile.
Lecitina de soja
Este medicamento contém lecitina derivada de óleo de soja. Se o paciente for alérgico a amendoim ou soja, ele não deve usar este medicamento.
Maltitol
Este medicamento contém maltitol.
Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose não devem tomar este medicamento.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Efeito do pantoprazol na absorção de outros medicamentos
MAALOX REFLUX pode reduzir a absorção de ingredientes ativos cuja biodisponibilidade depende do pH gástrico (por exemplo, cetoconazol).
Medicamentos para HIV (atazanavir)
A co-administração de atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg com omeprazol (40 mg uma vez ao dia) ou atazanavir 400 mg com lansoprazol (60 mg em dose única) a voluntários saudáveis demonstrou resultar numa redução substancial da biodisponibilidade do atazanavir.
A absorção do atazanavir é dependente do pH.Portanto, pantoprazol não deve ser administrado concomitantemente com atazanavir (ver secção 4.3).
Anticoagulantes cumarínicos (fenprocumon ou varfarina)
Embora nenhuma interação tenha sido observada durante o tratamento concomitante com fenprocumom ou varfarina em estudos clínicos de farmacocinética, alguns casos isolados de variação da Razão Normalizada Internacional (INR) foram relatados durante o tratamento concomitante no período pós-comercialização. Portanto, em pacientes tratados com anticoagulantes cumarínicos ( por exemplo, fenprocumon ou varfarina), recomenda-se que o tempo de protrombina / INR seja monitorado quando o tratamento com pantoprazol for iniciado, quando o tratamento for interrompido ou quando administrado de forma intermitente.
Metotrexato
Em alguns pacientes, o uso concomitante de metotrexato em altas doses (por exemplo, 300 mg) e inibidores da bomba de prótons foi relatado para aumentar os níveis de metotrexato. Portanto, nos casos em que o metotrexato é usado em altas doses, por exemplo, no tratamento de câncer e psoríase, deve ser considerada uma suspensão temporária da terapia com pantoprazol.
Outros estudos de interação
O pantoprazol é metabolizado no fígado pelo sistema enzimático do citocromo P450.
Os estudos de interação com carbamazepina, cafeína, diazepam, diclofenaco, digoxina, etanol, glibenclamida, metoprolol, naproxeno, nifedipina, fenitoína, piroxicam, teofilina e um contraceptivo oral contendo levonorgestrel e etinilestradiol não mostraram interações clinicamente significativas.
Em qualquer caso, não pode ser excluída uma interação do pantoprazol com outras substâncias metabolizadas pelo mesmo sistema enzimático.
Não houve interações com antiácidos administrados concomitantemente.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
Não existem dados adequados sobre a utilização de pantoprazol em mulheres grávidas. Os estudos em animais demonstraram toxicidade reprodutiva. Os estudos pré-clínicos não demonstraram qualquer diminuição da fertilidade ou efeitos teratogénicos (ver secção 5.3). O risco potencial para os seres humanos não é conhecido. MAALOX REFLUX não precisa ser durante a gravidez.
Amamentação
Não se sabe se o pantoprazol é excretado no leite humano. Os estudos em animais demonstraram excreção de pantoprazol no leite materno Este medicamento não deve ser utilizado durante a amamentação.
Fertilidade
Não houve evidência de diminuição da fertilidade após a administração de pantoprazol em estudos com animais (ver secção 5.3).
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Podem ocorrer reações adversas medicamentosas, como tonturas e distúrbios visuais (ver secção 4.8). Nesses casos, os pacientes não devem dirigir ou operar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis
Pode-se esperar que aproximadamente 5% dos pacientes apresentem reações adversas a medicamentos (RAMs). As reações adversas notificadas com mais frequência são diarreia e cefaleia, ocorrendo ambas em aproximadamente 1% dos doentes.
A tabela abaixo lista as reações adversas notificadas com pantoprazol, classificadas de acordo com a seguinte classificação de frequência: muito frequentes (≥1 / 10); comum (≥1 / 100,
Dentro de cada classe de frequência, as reações adversas são notificadas por ordem decrescente de gravidade.
Tabela 1. Reações adversas com pantoprazol em ensaios clínicos e experiência pós-comercialização
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdose
Não há sintomas conhecidos de sobredosagem em humanos.
Doses de até 240 mg administradas por via intravenosa durante 2 minutos foram bem toleradas.
Uma vez que o pantoprazol se liga extensivamente às proteínas, não é facilmente dialisável.
Em caso de sobredosagem com sinais clínicos de intoxicação, além do tratamento sintomático e de suporte, não podem ser feitas recomendações terapêuticas específicas.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: inibidores da bomba de prótons.
Código ATC: A02BC02.
Mecanismo de ação
O pantoprazol é um derivado do benzimidazol que inibe a secreção de ácido clorídrico no estômago, bloqueando especificamente as bombas de prótons das células parietais.
O pantoprazol é convertido em sua forma ativa, uma sulfenamida cíclica, no ambiente ácido das células parietais, onde inibe a enzima H +, K + -ATPase, ou seja, o estágio final da produção de ácido clorídrico no estômago.
A inibição é dose-dependente e afeta a secreção ácida basal e estimulada.
Na maioria dos pacientes, os sintomas de azia e refluxo ácido remitem em 1 semana.
O pantoprazol reduz a acidez do estômago e, consequentemente, aumenta a gastrina na proporção da redução da acidez. O aumento da gastrina é reversível. Como o pantoprazol se liga à enzima distal ao nível do receptor, ele pode inibir a secreção de ácido clorídrico independentemente da estimulação por outras substâncias (acetilcolina, histamina, gastrina). O efeito é o mesmo quer o ingrediente ativo seja administrado por via oral ou intravenosa.
Os valores de gastrina em jejum aumentam durante o tratamento com pantoprazol. Em tratamentos de curta duração, na maioria dos casos, eles não excedem os limites superiores da norma. Durante os tratamentos de longo prazo, os níveis de gastrina dobram na maioria dos casos. Um aumento excessivo, entretanto, só ocorre em casos isolados. Como resultado, um aumento leve a moderado no número de células endócrinas específicas (ECLs) no estômago é observado em uma minoria de casos durante o tratamento de longo prazo (hiperplasia simples a adenomatóide). No entanto, com base nos estudos realizados até à data, não foi detectada em humanos a formação de precursores carcinóides (hiperplasia atípica) ou carcinoides estomacais detectados em experiências com animais (ver secção 5.3).
Eficácia clínica
Em uma análise retrospectiva de 17 estudos em 5.960 pacientes com doença do refluxo gastroesofágico (DRGE) tratados com 20 mg de pantoprazol em monoterapia, os sintomas associados ao refluxo ácido, como azia e regurgitação ácida, foram avaliados de acordo com uma metodologia padronizada.
Os estudos selecionados deveriam ter pelo menos um sintoma de refluxo ácido em 2 semanas. O diagnóstico de DRGE nesses estudos foi baseado em uma avaliação endoscópica, com exceção de um estudo em que a inclusão do paciente foi baseada apenas nos sintomas.
Nestes estudos, a porcentagem de pacientes com recuperação completa da azia após 7 dias variou de 54,0% a 80,6% no grupo do pantoprazol. Após 14 e 28 dias, a recuperação completa da azia foi observada, respectivamente. Em 62,9% -88,6% e em 68,1% -92,3% dos pacientes.
Quanto à recuperação completa da regurgitação ácida, resultados semelhantes foram obtidos para a azia. Após 7 dias, o percentual de pacientes com recuperação completa da regurgitação ácida variou de 61,5% a 84,4%, após 14 dias de 67,7% a 90,4% e após 28 dias de 75,2% a 94,5%, respectivamente.
O pantoprazol foi consistentemente superior ao placebo e antagonistas H2 e não inferior a outros inibidores da bomba de prótons (IBP). As taxas de melhora nos sintomas de refluxo ácido foram amplamente independentes do estado inicial da DRGE.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
A farmacocinética não varia após administração única ou repetida. No intervalo posológico de 10 a 80 mg, a cinética plasmática do pantoprazol é linear após administração oral e intravenosa.
Absorção
Após a administração oral, o pantoprazol é completa e rapidamente absorvido. A biodisponibilidade absoluta dos comprimidos demonstrou ser de aproximadamente 77%. Em média, aproximadamente 2,0 h - 2,5 h após a administração (tmax) de uma dose oral única de 20 mg, a concentração sérica máxima (Cmax) de aproximadamente 1-1,5 mcg / ml é atingida, e esses valores permanecem constantes após repetidas administração. A ingestão concomitante de alimentos não tem influência na biodisponibilidade (AUC ou Cmax), mas aumenta a variabilidade do tempo de latência (tlag).
Distribuição
O volume de distribuição é de aproximadamente 0,15 l / kg e a ligação às proteínas séricas é de aproximadamente 98%.
Biotransformação
O pantoprazol é quase exclusivamente metabolizado no fígado.
Eliminação
A depuração é de cerca de 0,1 l / h / kg, e a meia-vida da fase terminal (t½) é de cerca de 1 h. Houve poucos casos de indivíduos com eliminação retardada. Devido à ligação específica do pantoprazol às bombas de prótons dentro das células parietais , a meia-vida de eliminação não se correlaciona com a maior duração de ação (inibição da secreção ácida).
A eliminação renal representa a principal via de excreção (aproximadamente 80%) dos metabólitos do pantoprazol; o restante é excretado nas fezes. O principal metabólito no soro e na urina é o desmetilpantoprazol, que é conjugado com sulfato. L "meia-vida de o metabolito principal (aproximadamente 1,5 h) não é muito mais longo do que o pantoprazol.
Populações especiais
Falência renal
A redução da dose não é recomendada nos casos em que o pantoprazol é administrado a pacientes com insuficiência renal (incluindo pacientes em diálise, que remove apenas quantidades insignificantes de pantoprazol). Conforme observado em indivíduos saudáveis, a meia-vida do pantoprazol é curta. Embora o metabólito principal tenha meia-vida mais longa (2-3h), a excreção é rápida e, portanto, não ocorre acumulação.
Insuficiência Hepática
Após a administração de pantoprazol a pacientes com insuficiência hepática (Child-Pugh classes A, B e C), os valores de meia-vida aumentaram de 3 para 7 he os valores de AUC aumentaram por um fator de 3-6, enquanto Cmax foi aumentado apenas ligeiramente por um fator de 1,3 em comparação com os indivíduos saudáveis.
Cidadãos idosos
O ligeiro aumento nos valores de AUC e Cmax em voluntários idosos em comparação com indivíduos mais jovens não é clinicamente relevante.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Os dados não clínicos não revelam riscos especiais para o ser humano, segundo estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida e genotoxicidade.
No estudo de carcinogenicidade de 2 anos em ratos, foram encontradas neoplasias neuroendócrinas. Além disso, papilomas de células escamosas foram encontrados na frente do estômago de ratos em um estudo. O mecanismo que leva à formação de carcinoides do estômago pelos benzimidazóis substituídos foi exaustivamente investigado e levou à conclusão de que é uma reação secundária ao aumento maciço dos níveis de gastrina sérica que ocorre em ratos durante o tratamento crônico de alta temperatura.
Nos estudos com roedores de 2 anos, foi observado um aumento no número de tumores hepáticos em ratos (apenas em um estudo com ratos) e camundongos fêmeas e foi interpretado como devido ao alto metabolismo do pantoprazol no fígado.
Num estudo de 2 anos, foi observado um ligeiro aumento das alterações neoplásicas da tiróide no grupo de ratos tratado com a dose mais elevada (200 mg / kg). O aparecimento dessas neoplasias está associado a alterações induzidas pelo pantoprazol no catabolismo da tiroxina no fígado de ratos. Como a dose terapêutica para humanos é baixa, não são esperados efeitos colaterais nas glândulas tireoides.
Em estudos com animais (ratos), o NOAEL (Nível de efeito adverso não observado) detectado para embriotoxicidade foi de 5 mg / kg. Os estudos não mostraram qualquer comprometimento da fertilidade ou efeitos teratogênicos. A transição transplacentária foi estudada no rato e mostrou aumentar conforme a gestação progrediu. Consequentemente, a concentração de pantoprazol no feto aumentou pouco antes do nascimento.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Núcleo
maltitol (E965);
crospovidona tipo B;
carmelose sódica;
carbonato de sódio anidro;
estearato de cálcio.
Revestimento
Poli (álcool vinílico);
talco;
dióxido de titânio (E 171);
macrogol 3350;
lecitina de soja;
óxido de ferro amarelo (E 172);
carbonato de sódio anidro;
copolímero de ácido metacrílico de acrilato de etilo (1: 1);
laurilsulfato de sódio;
polissorbato 80;
citrato de trietila.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
Bolha Alu / Alu: 4 anos.
Frascos de HDPE: 3 anos.
Após abrir o frasco, use o medicamento dentro de 3 meses.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de conservação.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Blisters OPA / Alu / PVC-Alumínio contendo 7 ou 14 comprimidos gastrorresistentes ou frascos de HDPE com tampa de PP com dessecante contendo 7 ou 14 comprimidos gastrorresistentes.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio, 37 / b
20158 Milão - TI
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
MAALOX REFLUX 20 mg comprimidos gastrorresistentes, 7 comprimidos em blister - AIC n. 041056019
MAALOX REFLUX 20 mg comprimidos gastrorresistentes, 14 comprimidos em blister - AIC n. 041056021
MAALOX REFLUX Comprimidos gastrorresistentes de 20 mg, 7 comprimidos em frasco - AIC n. 041056033
MAALOX REFLUX Comprimidos gastrorresistentes de 20 mg, 14 comprimidos em frasco - AIC n. 041056045
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
12 de outubro de 2011
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Dezembro de 2014
