Ingredientes ativos: Lincomicina
Lincocin 500 mg cápsulas
Lincocin 300 mg solução injetável
Lincocin 600 mg solução injetável
Por que o Lincocin é usado? Para que serve?
CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA
Antibacterianos de uso sistêmico. Lincosamidas.
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
Lincocin é indicado em infecções graves causadas por cepas de estafilococos, pneumococos e estreptococos sensíveis à sua ação.
Seu uso deve ser reservado para pacientes alérgicos à penicilina ou para os quais, na opinião do médico, a penicilina não é indicada.
Em consideração ao possível aparecimento de colite grave (ver ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS), o médico, antes de iniciar uma terapia com Lincocin, deve avaliar cuidadosamente, também em relação à natureza da infecção a ser tratada, a possibilidade de usar drogas menos tóxicas como uma alternativa.
O Lincocin demonstrou ser eficaz no tratamento de infecções causadas por estafilococos resistentes a outros antibióticos: no entanto, uma vez que foram isoladas cepas de estafilococos resistentes ao Lincocin, durante a terapia com este antibiótico, testes de sensibilidade devem ser realizados.
O medicamento pode ser administrado junto com outros antibióticos, se necessário.
Contra-indicações Quando Lincocin não deve ser usado
Hipersensibilidade à substância ativa, à clindamicina ou a qualquer um dos excipientes.
Não é indicado no tratamento de infecções bacterianas triviais ou infecções virais.
Lincocin solução injetável não deve ser administrado a bebés prematuros, recém-nascidos e crianças com menos de 2 anos de idade (ver ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS).
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Lincocin
Durante o tratamento prolongado, devem ser realizados testes periódicos das funções hepática e renal e hemogramas.
Embora a lincomicina pareça difundir-se no LCR, seus níveis no LCR podem ser inadequados para o tratamento da meningite. Portanto, o medicamento não deve ser usado para o tratamento da meningite.
Às vezes, o uso de antibióticos pode causar o desenvolvimento de germes resistentes, principalmente leveduras. Caso ocorra uma superinfecção, medidas terapêuticas adequadas devem ser tomadas.
A lincomicina não deve ser administrada por bolus intravenoso, mas por infusão, conforme descrito na seção DOSE, MODO E HORA DE ADMINISTRAÇÃO.
Interações Quais drogas ou alimentos podem modificar o efeito de Lincocin
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita.
A lincomicina pode potencializar o efeito de bloqueio neuromuscular de medicamentos específicos para essa ação. O antagonismo entre a lincomicina e a eritromicina foi demonstrado in vitro. A reatividade cruzada entre a clindamicina e a lincomicina é conhecida.
Avisos É importante saber que:
Foram relatados casos de diarreia associada a Clostridium difficile (CDAD) com o uso de quase todos os antibióticos, incluindo a lincomicina, e pode variar em gravidade de diarreia leve a colite fatal. O tratamento com antibióticos altera a flora normal. Cólon e leva ao crescimento excessivo de C. difícil.
o C. difícil produz toxinas A e B que contribuem para o desenvolvimento da diarreia. As tensões de C. difícil que produzem toxinas em excesso causam aumento nas taxas de morbidade e mortalidade, uma vez que essas infecções são tipicamente refratárias à terapia antibacteriana e frequentemente requerem uma colectomia. A possibilidade de diarreia associada deve ser considerada C. difícil em todos os pacientes que apresentam diarreia após tratamento com antibióticos. Um histórico médico cuidadoso também é necessário, uma vez que casos de diarreia associada C. difícil também foram relatados mais de dois meses após a administração de antibióticos.
Os casos de colite leve podem regredir com a descontinuação da terapia com lincomicina sozinha. Os casos moderados a graves devem ser tratados imediatamente com administração de fluidos e soluções eletrolíticas e proteicas (se indicado).
Antiperistálticos, como opiáceos e difenoxilato com atropina, podem prolongar e / ou piorar o quadro. A vancomicina demonstrou ser eficaz no tratamento da colite pseudomembranosa causada por Clostridium difficile. A dose geralmente usada em adultos é de 0,5 g - 2 g / dia de vancomicina oral, dividida em três ou quatro administrações por 7 a 10 dias.
A colestiramina e as resinas de colestipol são capazes de se ligar à vancomicina in vitro. Se a resina e a vancomicina forem administradas concomitantemente, é aconselhável separar os tempos de administração de cada medicamento. No entanto, todas as outras causas responsáveis pelo início da colite devem ser levadas em consideração.
Gravidez e amamentação
Como a segurança de uso não foi avaliada, o produto não deve ser usado em mulheres grávidas ou amamentando. A lincomicina é excretada no leite materno. O álcool benzílico pode atravessar a placenta.
Uso em crianças
Lincocin solução injetável contém álcool benzílico (9,45 mg / ml) como conservante. O uso de álcool benzílico tem sido associado a reações adversas graves, incluindo "síndrome do engasgo" e morte em pacientes pediátricos. Embora as doses terapêuticas normais do produto geralmente contenham quantidades substancialmente mais baixas de álcool benzílico do que aquelas associadas com a "síndrome de respiração ofegante", a quantidade mínima de álcool benzílico na qual a toxicidade pode ocorrer não é conhecida. O risco de toxicidade do álcool benzílico depende da quantidade administrada e da capacidade hepática de eliminar a substância. Em bebês prematuros e com baixo peso, pode haver uma maior probabilidade de desenvolver toxicidade.
O álcool benzílico pode causar reações tóxicas e alérgicas em bebês e crianças de até 3 anos de idade (veja CONTRA-INDICAÇÕES).
As cápsulas contêm lactose. Se o paciente foi diagnosticado com "intolerância a alguns açúcares, ele deve consultar seu médico antes de tomar este medicamento".
Grupos particulares de pacientes
Os dados disponíveis até agora mostram que pacientes idosos ou debilitados podem tolerar menos a diarreia; se esses pacientes forem tratados com Lincocin, preste atenção especial às alterações na frequência dos movimentos intestinais.
Lincocin deve ser prescrito com cautela em indivíduos com histórico de doença gastrointestinal, particularmente colite, e em indivíduos atópicos.
A meia-vida sérica da lincomicina aumenta em pacientes com insuficiência hepática ou renal. Nesses pacientes, deve-se considerar uma diminuição na frequência de administração de lincomicina. Em particular, como dados clínicos adequados ainda não estão disponíveis, seria aconselhável evitar o uso de Lincocin em pacientes com doença hepática preexistente, a menos que a situação clínica sugira que tal uso seja indispensável.
Se um paciente com monilíase for tratado com Lincocin, administre concomitantemente um medicamento antimonilia.
Lincocin, como outras drogas, deve ser usado com cautela em pacientes com histórico de asma ou outras manifestações alérgicas significativas.
Dosagem e método de uso Como usar Lincocin: Dosagem
Via oral
Adultos
- Infecções graves: 500 mg a cada 8 horas.
- Infecções muito graves: 500 mg a cada 6 horas.
Para uma absorção ideal, é recomendado não ingerir nada além de água por 1-2 horas antes e depois da administração de Lincocin.
Via intramuscular
Adultos
- Infecções graves: 600 mg (2 ml) a cada 24 horas.
- Infecções muito graves: 600 mg (2 ml) a cada 12 horas ou mais frequentemente, dependendo da gravidade da infecção.
Crianças (maiores de 2 anos)
- Infecções graves: 10 mg / kg / dia por injeção intramuscular.
- Infecções muito graves: 10 mg / kg a cada 12 horas ou mais freqüentemente.
Via intravenosa
Adultos
600 mg (2 ml) por via intravenosa a cada 8-12 horas.
Em caso de infecções muito graves, a dose pode ser aumentada.
Crianças (maiores de 2 anos)
10-20 mg / kg / dia dividido em 2-3 infusões a cada 12-8 horas.
Lincocin solução injetável deve ser diluído para uma concentração não superior a 600 mg / 100 ml (ver Compatibilidade) e administrado por perfusão lenta com duração não inferior a 1 hora. Ocorreram reações cardiopulmonares graves quando este medicamento foi administrado em concentrações e taxas de administração superiores às recomendadas.
No caso de infecções estreptocócicas beta-hemolíticas, o tratamento deve ser continuado por pelo menos 10 dias para diminuir a probabilidade de doença reumática ou glomerulonefrite.
Pacientes com insuficiência renal: quando a terapia com lincomicina é necessária em pacientes com insuficiência renal grave, administrar doses correspondentes a 25-30% das recomendadas para pacientes com função renal normal.
Compatibilidade
A lincomicina é fisicamente compatível por 24 horas em temperatura ambiente, a menos que indicado de outra forma com:
Soluções para infusão: Dextrose em água, sol. 5% e 10%; Dextrose em solução salina, sol. 5% e 10%; Solução de Ringer; Lactato de sódio 1/6 molar; Travert 10% - Eletrólito No. 1; Dextran em solução salina 6% peso / volume.
Vitaminas em soluções para infusão: complexo B; Complexo B com ácido ascórbico.
Antibióticos em soluções para infusão: penicilina G sódica (satisfatória por 4 horas); cefalotina; cefaloridina; tetraciclina HCL; colistimetato (satisfatório por 4 horas); ampicilina; meticilina; cloranfenicol; sulfato de polimixina B.
Incompatibilidade
A lincomicina é fisicamente incompatível com novobiocina e canamicina.
Deve-se enfatizar que as determinações de compatibilidade e incompatibilidade são apenas observações físicas e não químicas. Não foi realizada uma avaliação clínica adequada da segurança e eficácia dessas combinações.
Overdose O que fazer se você tiver tomado uma overdose de Lincocin
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma dose excessiva de Lincocin, avise o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Se você tiver dúvidas sobre o uso de Lincocin, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Lincocin
Como todos os medicamentos, Lincocin pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os sintam.
Gastrintestinais: glossite, estomatite, náusea, vômito, diarreia persistente (ver ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS), enterocolite, prurido anal e, com preparações orais, esofagite.
Sistema hematopoiético: foram relatados casos de neutropenia, leucopenia, agranulocitose, púrpura trombocitopênica. Ocorreram casos raros de anemia aplástica e pancitopenia, para os quais o papel desempenhado pela lincomicina não pôde ser excluído.
Reações de hipersensibilidade: foram relatadas reações de hipersensibilidade, tais como: edema angioneurótico, doença do soro e anafilaxia; alguns desses casos ocorreram em pacientes sabidamente sensíveis à penicilina. Casos raros de eritema multiforme, alguns do tipo síndrome de Stevens-Johnson, foram associados à administração de Lincocin. Se ocorrerem reações alérgicas, a terapia deve ser descontinuada e as terapias de emergência usuais (adrenalina, corticosteroides, anti-histamínicos) instituídas.
Pele e membranas mucosas: prurido, erupções cutâneas, urticária, vaginite e casos raros de dermatite esfoliativa e vesículo-bolhosa.
Fígado: foram observados icterícia e testes de função hepática anormais (particularmente um aumento nas transaminases) durante a terapia com lincomicina.
Rim: Embora uma relação direta entre a terapia com lincomicina e dano renal não tenha sido estabelecida, disfunção renal evidenciada por aumento de uréia, oligúria e / ou proteinúria foi observada em raras ocasiões.
Sistema cardiovascular: após administração parenteral, particularmente após administração muito rápida, foram relatados casos de hipotensão. Casos raros de parada cardiorrespiratória foram relatados após administração intravenosa muito rápida (ver DOSE, MODO E HORA DE ADMINISTRAÇÃO).
Órgãos dos sentidos: casos de vertigem e zumbido foram relatados ocasionalmente.
Reações locais: Os pacientes geralmente demonstraram excelente tolerabilidade local após a administração de Lincocin. Casos de irritação local, dor, endurecimento e abscesso estéril foram observados após injeção intramuscular. Foram notificados casos de tromboflebite após injeção intravenosa. Essas reações podem ser minimizadas por injeção intramuscular profunda e evitando o uso de cateteres intravenosos de longa permanência.
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Os efeitos colaterais também podem ser relatados diretamente através do sistema nacional de notificação em https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Validade: veja a data de validade impressa na embalagem. A data de validade refere-se ao último dia do mês.
Atenção: não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem. O prazo de validade refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
Cápsulas duras
Não armazene acima de 25 ° C
Solução injetável
Não há precauções especiais de armazenamento
MANTENHA O MEDICAMENTO FORA DA VISTA E DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
COMPOSIÇÃO
Cápsulas duras
Cada cápsula de 500 mg contém: 544,81 mg de cloridrato de lincomicina (equivalente a 500 mg de lincomicina base).
Excipientes: talco, estearato de magnésio, lactose monohidratada. O invólucro da cápsula contém: gelatina, dióxido de titânio, E132, E172.
Solução injetável
Cada frasco de 1 ml contém: 326,88 mg de cloridrato de lincomicina (equivalente a 300 mg de base de lincomicina). Cada frasco de 2 ml contém: 653,77 mg de cloridrato de lincomicina (equivalente a 600 mg de base de lincomicina).
Excipientes: álcool benzílico (9,45 mg / ml); água para preparações injetáveis.
FORMA FARMACÊUTICA E CONTEÚDO
Cápsulas duras
Embalagem contendo 12 cápsulas de 500 mg.
USO ORAL
Solução injetável
Solução injetável de 300 mg - 1 ampola de 1 ml
Solução injetável de 600 mg - 1 ampola 2 ml.
USO INTRAMUSCULAR E INTRAMUSCULAR
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
LINCOCIN
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cápsulas de Lincocin - uma cápsula contém:
cloridrato de lincomicina 544,81 mg igual a 500 mg de base de lincomicina).
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Cápsulas: via oral.
Solução injetável estéril: uso intravenoso e intramuscular.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Lincocin é indicado em infecções graves causadas por cepas de estafilococos, pneumococos e estreptococos sensíveis à sua ação.
Seu uso deve ser reservado para pacientes alérgicos à penicilina ou para os quais, na opinião do médico, a penicilina não é indicada. Tendo em consideração o possível aparecimento de colite grave (ver "Advertências e precauções especiais de utilização"), o médico, antes de iniciar uma terapêutica com Lincocin, deve avaliar cuidadosamente, também em relação à natureza da infecção a tratar, a possibilidade usar drogas menos tóxicas como alternativa.
O Lincocin demonstrou ser eficaz no tratamento de infecções causadas por estafilococos resistentes a outros antibióticos: no entanto, uma vez que foram isoladas cepas de estafilococos resistentes ao Lincocin, durante a terapia com este antibiótico, testes de sensibilidade devem ser realizados. O medicamento pode ser administrado junto com outros antibióticos, se necessário.
04.2 Posologia e método de administração
Via oral
- Adultos
- Infecções graves: 500 mg a cada 8 horas.
- Infecções muito graves: 500 mg a cada 6 horas.
Para uma absorção ideal, é recomendado não ingerir nada além de água por 1-2 horas antes e depois da administração de Lincocin.
Via intramuscular
- Adultos
- Infecções graves: 600 mg (2 ml) a cada 24 horas.
- Infecções muito graves: 600 mg (2 ml) a cada 12 horas ou mais frequentemente, dependendo da gravidade da infecção.
- Crianças
- Infecções graves: 10 mg / kg / dia por injeção intramuscular.
- Infecções muito graves: 10 mg / kg a cada 12 horas ou mais freqüentemente.
Via intravenosa
- Adultos
600 mg (2 ml) por via intravenosa a cada 8-12 horas.
Em caso de infecções muito graves, a dose pode ser aumentada.
- Crianças
10-20 mg / kg / dia dividido em 2-3 infusões a cada 12-8 horas.
Lincocin deve ser diluído para uma concentração não superior a 600 mg / 100 ml (ver “Compatibilidade”) e administrado por perfusão lenta com duração não inferior a 1 hora. Ocorreram reações cardiopulmonares graves quando este medicamento foi administrado em concentrações e taxas de administração superiores às recomendadas.
No caso de infecções estreptocócicas β-hemolíticas, o tratamento deve ser continuado por pelo menos 10 dias para diminuir a probabilidade de doença reumática ou glomerulonefrite.
Pacientes com insuficiência renal: quando a terapia com lincomicina é necessária em pacientes com insuficiência renal grave, administrar doses correspondentes a 25-30% das recomendadas para pacientes com função renal normal.
Compatibilidade
A lincomicina é fisicamente compatível por 24 horas em temperatura ambiente, a menos que indicado de outra forma com:
- soluções de infusão: dextrose em água, sol. 5% e 10%; dextrose em solução salina, sol. 5% e 10%; solução de ringer; Lactato de sódio 1/6 molar; Travert 10% - eletrólito No. 1; dextrano em solução salina 6% peso / volume.
- vitaminas em soluções de infusão: complexo B; Complexo B com ácido ascórbico.
- antibióticos em soluções de infusão: penicilina G sódica (satisfatório por 4 horas); cefalotina; cefaloridina; tetraciclina HCl; colistimetato (satisfatório por 4 horas); ampicilina; meticilina; cloranfenicol; sulfato de polimixina B.
Deve-se enfatizar que as determinações de compatibilidade e incompatibilidade são apenas observações físicas e não químicas. Não foi realizada uma avaliação clínica adequada da segurança e eficácia dessas combinações.
04.3 Contra-indicações
Não deve ser usado em pacientes com hipersensibilidade à lincomicina e clindamicina. Não é indicado no tratamento de infecções bacterianas triviais ou infecções virais.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Após a administração de Lincocin, foram relatados casos de diarreia moderada que pode regredir com a simples retirada do antibiótico. Alguns casos de diarreia persistente e grave também foram relatados. Associada a esta diarreia, a presença de sangue e muco nas fezes e, em alguns casos, a diarreia resultou em colite aguda, mesmo com um resultado fatal.O início da colite induzida por antibiótico ocorreu durante ou mesmo 2-3 a várias semanas após a administração do antibiótico. Estudos têm demonstrado a presença de uma ou mais toxinas clostridiais, que é / são uma das principais causas de colite induzida por antibióticos. A colite é geralmente caracterizada por diarreia grave e persistente e cólicas abdominais intensas, e sangue e muco podem ser encontrados nas fezes. Se não for tratada, pode resultar em peritonite, choque e megacólon tóxico. O exame endoscópico pode revelar a presença de colite pseudomembranosa. Em casos de suspeita de colite, um exame retossigmoidoscópico é recomendado. A presença da doença pode ser confirmada por culturas de fezes com meio seletivo para Clostridium difficile e exame da amostra para pesquisa de Clostridium toxina (s) difficile.
Os casos de colite leve podem regredir com a descontinuação da terapia com lincomicina sozinha. Os casos moderados a graves devem ser tratados imediatamente com administração de fluidos e soluções eletrolíticas e proteicas (se indicado).
Antiperistálticos, como opiáceos e difenoxilato com atropina, podem prolongar e / ou piorar o quadro. A vancomicina demonstrou ser eficaz no tratamento da colite pseudomembranosa causada por Clostridium difficile. A dose geralmente usada em adultos é de 0,5 g - 2 g / dia de vancomicina oral, dividida em três ou quatro administrações por 7 a 10 dias.
As resinas de colestiramina e colestipol são capazes de se ligar à vancomicina "in vitro". Se a resina e a vancomicina forem administradas concomitantemente, é aconselhável separar os tempos de administração de cada medicamento. No entanto, todas as outras causas responsáveis pelo início da colite devem ser levadas em consideração.
Os dados disponíveis até agora mostram que pacientes idosos ou debilitados podem tolerar menos a diarreia; se esses pacientes forem tratados com Lincocin, preste atenção especial às alterações na frequência dos movimentos intestinais.
Lincocin deve ser prescrito com cautela em indivíduos com histórico de doença gastrointestinal, particularmente colite, e em indivíduos atópicos. Durante o tratamento prolongado, devem ser realizados testes periódicos das funções hepática e renal e hemogramas. A meia-vida sérica da lincomicina aumenta em pacientes com insuficiência hepática ou renal. Nesses pacientes, deve-se considerar uma diminuição na frequência de administração de lincomicina. Em particular, como dados clínicos adequados ainda não estão disponíveis, seria aconselhável evitar o uso de Lincocin em pacientes com doença hepática preexistente, a menos que a situação clínica sugira que tal uso seja indispensável.
Embora a lincomicina pareça difundir-se no LCR, seus níveis no LCR podem ser inadequados para o tratamento da meningite. Portanto, o medicamento não deve ser usado para o tratamento da meningite.
A lincomicina demonstrou possuir propriedades de bloqueio neuromuscular que podem potencializar a ação de outros agentes com tal ação.Portanto, a lincomicina deve ser administrada com cautela em pacientes que já estão sendo tratados com esses medicamentos.
A lincomicina não deve ser administrada por bolus intravenoso, mas por infusão, conforme descrito na seção "Posologia". O uso de antibióticos pode causar o crescimento de germes que não são sensíveis à ação do próprio antibiótico, especialmente leveduras. Caso ocorra uma superinfecção, devem ser tomadas medidas terapêuticas adequadas. Se um paciente com monilíase precisar ser tratado com Lincocin, administre simultaneamente um medicamento antimonilia.
O antagonismo entre a lincomicina e a eritromicina foi demonstrado "in vitro". Dada a possível relevância clínica desse fato, esses dois medicamentos não devem ser administrados simultaneamente.
Lincocin, como outras drogas, deve ser usado com cautela em pacientes com histórico de asma ou outras manifestações alérgicas significativas.
Devido à presença de álcool benzílico, o medicamento em sua forma injetável não deve ser administrado a crianças menores de 2 anos.
Manter este medicamento fora do alcance das crianças.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
A lincomicina pode potencializar o efeito de bloqueio neuromuscular de medicamentos específicos para essa ação. Foi demonstrado um antagonismo entre a lincomicina e a eritromicina in vitro. A reatividade cruzada entre a clindamicina e a lincomicina é conhecida.
04.6 Gravidez e lactação
Como a segurança de uso não foi avaliada, o produto não deve ser usado em mulheres grávidas ou amamentando. A lincomicina é secretada no leite materno.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Não há dados conhecidos a esse respeito.
04.8 Efeitos indesejáveis
Gastrintestinais: glossite, estomatite, náusea, vômito, diarreia persistente (ver "Advertências e precauções especiais de utilização"), enterocolite, prurido anal e, com preparações orais, esofagite.
Sistema hematopoiético: foram relatados casos de neutropenia, leucopenia, agranulocitose, púrpura trombocitopênica. Ocorreram casos raros de anemia aplástica e pancitopenia, para os quais o papel desempenhado pela lincomicina não pôde ser excluído.
Reações de hipersensibilidade: foram relatadas reações de hipersensibilidade, tais como: edema angioneurótico, doença do soro e anafilaxia; alguns desses casos ocorreram em pacientes sabidamente sensíveis à penicilina. Casos raros de eritema multiforme, alguns do tipo síndrome de Stevens-Johnson, foram associados à administração de Lincocin. Se ocorrerem reações alérgicas, a terapia deve ser descontinuada e as terapias de emergência usuais (adrenalina, corticosteroides, anti-histamínicos) instituídas.
Pele e membranas mucosas: prurido, erupções cutâneas, urticária, vaginite e casos raros de dermatite esfoliativa e vesículo-bolhosa.
Fígado: foram observados icterícia e testes de função hepática anormais (particularmente um aumento nas transaminases) durante a terapia com lincomicina.
Rim: Embora uma relação direta entre a terapia com lincomicina e dano renal não tenha sido estabelecida, disfunção renal evidenciada por aumento de uréia, oligúria e / ou proteinúria foi observada em raras ocasiões.
Sistema cardiovascular: após administração parenteral, particularmente após administração muito rápida, foram relatados casos de hipotensão. Casos raros de parada cardiorrespiratória foram relatados após administração intravenosa muito rápida (ver “Posologia e modo de administração”).
Órgãos dos sentidos: casos de vertigem e zumbido foram relatados ocasionalmente.
Reações locais: Os pacientes geralmente demonstraram excelente tolerabilidade local após a administração de Lincocin. Casos de irritação local, dor, endurecimento e abscesso estéril foram observados após injeção intramuscular. Foram notificados casos de tromboflebite após injeção intravenosa. Essas reações podem ser minimizadas por injeção intramuscular profunda e evitando o uso de cateteres intravenosos de longa permanência.
04.9 Overdose
Não há dados conhecidos a esse respeito.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
Lincocin (lincomicina) é um antibiótico produzido por Streptomyces lincolnensis, var. lincolnensis.
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Propriedade microbiológica
Lincocin demonstrou ser eficaz contra a maioria dos germes Gram-positivos.
Dependendo da sensibilidade do organismo e da concentração do antibiótico, pode ser bacteriostático ou bactericida. Não foi demonstrada resistência cruzada com penicilina, cloranfenicol, ampicilina, cefalosporinas ou tetraciclinas. Apesar das diferenças químicas, a lincomicina exibe atividade antibacteriana semelhante, mas não idêntica, aos antibióticos macrolídeos (por exemplo, eritromicina). Foi relatada alguma resistência cruzada com eritromicina, incluindo um fenômeno conhecido como resistência cruzada dissociada ou efeito macrolídeo.
Os germes, testados "in vitro" ou "in vivo", não desenvolveram resistência ao Lincocin rapidamente. Com base em experimentos de subcultura em lote "in vitro", os estafilococos desenvolvem resistência ao Lincocin lenta e gradualmente. Este padrão de desenvolvimento de resistência difere daquele observado para a estreptomicina.
Estudos realizados indicam que Lincocin não é caracterizado por antigenicidade cruzada com compostos de penicilina. O espectro de atividade inclui Micrococcus (Staphylococcus) aureus, Staphylococcus albus, Streptococcus beta haemolyticus, Streptococcus viridans, Diplococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridteria perfringens, Corynebacterium diphorynacterium e Corynebacterium diphoryneium.
Nota: Lincocin não é ativo contra a maioria das cepas de Streptococcus faecalis, Neisseria gonorrheae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenziae ou outros germes Gram-negativos e leveduras.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Lincocin é rapidamente absorvido após uma dose oral de 500 mg, atingindo níveis máximos no sangue em 2-4 horas. Para a maioria dos germes Gram-positivos, as concentrações são mantidas acima da concentração inibitória mínima por 6-8 horas. A eliminação urinária variando de 1,0 a 31% (média: 4%) ocorre em um período de 24 horas após uma dose oral única de 500 mg. A via biliar também parece ser importante como via de eliminação. Concentrações significativas foram demonstradas. antibiótico em quase todos os tecidos do organismo.Lincocin, em condições normais, não atravessa a barreira hematoencefálica, embora pareça superá-la com as meninges inflamadas.
A administração intramuscular de uma dose única de 600 mg produz concentrações sanguíneas máximas em 30 minutos, que ainda são mensuráveis na 24ª hora. 1,8 a 24,8% (média: 17,3%) desta dose é excretada pela urina.
A infusão intravenosa lenta (cerca de 2 horas) de 600 mg de Lincocin em 500 ml de glicose a 5% em água destilada, produz níveis terapêuticos por 14 horas, a excreção urinária varia de 4,9 a 30,3% (média: 13,8%).
A meia-vida após administração oral, intramuscular ou intravenosa é de 5,4 ± 1,0 horas. A hemodiálise e a diálise peritoneal não interferem nas concentrações sanguíneas.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Os dados de toxicidade aguda relativos ao animal experimental são os seguintes:
Estudos de tolerabilidade geral e local realizados em ratos com tratamentos orais de até 900 mg / kg / dia por 28 dias ou por administração subcutânea de até 80 mg / kg / dia por 90 dias mostraram que a lincomicina é bem tolerada em doses superiores às recomendadas na prática clínica.
A lincomicina, administrada em ratas grávidas até 330 mg / kg / dia e por via subcutânea até 90 mg / kg / dia por 10 dias, não afetou adversamente o curso da gestação e o desenvolvimento embriofetal no rato.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Cápsulas de Lincocin - uma cápsula contém:
Excipientes: talco, estearato de magnésio, lactose monohidratada.
Constituintes da cápsula: gelatina, dióxido de titânio, E132, E172.
Lincocin injetável - um frasco contém:
Excipientes: álcool benzílico; água para preparações injetáveis.
06.2 Incompatibilidade
A lincomicina é fisicamente incompatível com novobiocina e canamicina.
06.3 Período de validade
5 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Eles não são obrigatórios.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Cápsulas: blister em PVC opaco + alumínio: caixa de 12 cápsulas
Injetável: frascos de vidro transparente com pré-abertura de segurança:
1 frasco para injectáveis de 300 mg / 1 ml + 1 seringa descartável.
1 frasco para injectáveis de 600 mg / 2 ml + 1 seringa descartável.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Eles não são obrigatórios.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
PHARMACIA & UPJOHN S.p.A. - Milão
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Lincocin 500 mg, 12 cápsulas AIC No. 020601023
Lincocin 300 mg, 1 ampola de 1 ml AIC n. 020601062
Lincocin 600 mg, 1 ampola de 2 ml AIC n. 020601035
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Junho de 2000
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Junho de 2000