AMARYL ® - Glimepirida

AMARYL ® é um medicamento à base de Glimepirida.

GRUPO TERAPÊUTICO: Hipoglicemiantes orais - Sulfonamidas, derivados de ureia

Indicações AMARYL ® - Glimepirida

AMARYL ® é indicado como auxiliar farmacológico útil para o tratamento do diabetes tipo II, em caso de falha terapêutica de estratégias não farmacológicas como dieta alimentar, atividade física e estilo de vida.

Mecanismo de ação AMARYL ® - Glimepirida

A ação terapêutica do AMARYL ® é garantida pelo seu princípio ativo Glimepirida, pertencente à categoria farmacológica das sulfonamidas.
Por via oral, é de fato absorvido em nível gastrointestinal, atingindo sua concentração plasmática máxima em apenas duas horas e meia, e persistindo na corrente sanguínea por um período de 5 a 8 horas.
Uma vez terminada a sua atividade, é metabolizado pelas enzimas hepáticas pertencentes à família dos citocromos e eliminado em grande parte pelas fezes e em pequena parte pela urina.
A eficácia hipoglicêmica da glimepirida é determinada pela presença concomitante de mecanismos intrapancreáticos e extrapancreáticos.
Mais precisamente, as primeiras, que ocorrem ao nível das células beta pancreáticas, promovem a secreção endógena de insulina, agindo sobre um canal de potássio específico, responsável pela "onda de despolarização útil para garantir a libertação de insulina mediada pelo cálcio, enquanto a “a ação extrapancreática assume a forma de aumento da eficácia da insulina no músculo e tecido adiposo, necessária para melhorar a captação de glicose e inibir os processos de glicogenólise e gliconeogênese hepática.

Estudos realizados e eficácia clínica

1. GLIMEPIRIS E ATEROSCLEROSE

Diabetes Res Clin Pract. 21 de janeiro de 2011.

Efeitos da glimepirida e glibenclamida na aterosclerose carotídea em pacientes diabéticos tipo 2.

Katakami N, Kaneto H, Matsuhisa M, Shimomura I, Yamasaki Y.

Estudo recente e muito interessante que mostrou como o espessamento anual máximo da íntima medial da artéria carótida em pacientes diabéticos tipo II pode ser significativamente reduzido tomando glimepirida como agente hipoglicêmico. TERAPIA

2. COMBINADOS: METFORMINA E GLIMEPIRIDA

Am J Ther. 15 de fevereiro de 2011.

Avaliação da eficácia e tolerância da combinação de glimepirida e metformina: um estudo multicêntrico em pacientes com diabetes mellitus tipo 2, não controlados em monoterapia com sulfonilureia ou metformina.

Pareek A, Chandurkar NB, Salkar HR, Borkar MS, Tiwari D.

Pacientes com diabetes tipo II, com glicemia de jejum acima de 140 mg / dL e Hb1Ac acima de 7% foram tratados por 12 semanas com uma combinação de metformina e glimepirida. Os dados sugerem maior eficácia do tratamento combinado na melhora do controle glicêmico, reduzindo também significativamente os valores de hemoglobina glicosilada, sem efeitos colaterais clinicamente relevantes.

3. TERAPIA COM GLIMEPIRIS: ASPECTOS METABÓLICOS E CARDIOVASCULARES

Diabetes Res Clin Pract. Abril de 2010; 88: 71-5. Epub, 31 de dezembro de 2009.

Efeitos da glimepirida sobre os parâmetros metabólicos e fatores de risco cardiovascular em pacientes com diagnóstico recente de diabetes mellitus tipo 2.

Xu DY, Zhao SP, Huang QX, Du W, Liu YH, Liu L, Xie XM.

A administração de glimepirida por 12 semanas em pacientes com diabetes tipo II demonstrou reduzir rapidamente os níveis de glicose no sangue em jejum, estabilizar o controle glicêmico, melhorar o metabolismo das lipoproteínas, reduzir a resistência à insulina e melhorar a atividade fibrinolítica.

Método de uso e dosagem

AMARYL ® Comprimidos de 1, 2, 3, 4 e 6 mg de Glimepirida: a formulação da dosagem terapêutica correta de Glimepirida não pode ignorar a situação metabólica do paciente diabético e os níveis de glicose no sangue medidos. Portanto, a posologia inicial, que é a de um comprimido de 1 mg por dia tomado no café da manhã ou durante a refeição principal, pode ser suficiente para garantir um bom controle glicêmico ou exigir um aumento proporcional à descompensação metabólica registrada.
No caso de terapias combinadas com metformina ou insulina, recomenda-se sempre iniciar a partir das dosagens mais baixas, aumentando-as gradativamente até que se atinja um bom controle glicêmico.
A supervisão médica é de fundamental importância, tanto na escolha inicial da posologia adequada quanto no acompanhamento prolongado e constante da terapia.

Advertências AMARYL ® - Glimepirida

A abordagem terapêutica correta para o paciente diabético tipo II deve incluir tratamentos dietéticos e relacionados à saúde, úteis para melhorar a saúde geral e também o metabolismo, antes do tratamento farmacológico.
A dosagem incorreta de AMARYL ® pode ser acompanhada pela presença de crises hipoglicêmicas pontuadas por efeitos colaterais como cansaço, dor de cabeça, fome, redução do estado de alerta e do tempo de reação, sonolência e perda de consciência para as quais seria necessário intervir rapidamente com a administração oral de carboidratos simples.
Por este motivo é muito importante que a dosagem correta seja formulada pelo médico após uma "avaliação cuidadosa dos hábitos alimentares, das condições fisiopatológicas do paciente e dos parâmetros laboratoriais e que todo o plano terapêutico seja monitorado por análises periódicas do sangue. Verificações.
O uso de sulfonilureias também pode estar associado a crises hemolíticas em pacientes com deficiência da enzima G6PD e a efeitos colaterais importantes em pacientes com insuficiência hepática e renal.
AMARYL ® contém lactose, portanto sua ingestão não é recomendada em pacientes com deficiência da enzima lactase ou má absorção de glicose / galactose.
O risco de hipoglicemia pode reduzir as capacidades perceptivas do paciente, tornando perigoso o uso de máquinas ou a condução de veículos, por isso é muito importante estar atento aos sintomas de alerta de hipoglicemia.

GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO

Embora o controle glicêmico durante a gravidez seja particularmente útil para o correto desenvolvimento do feto, a administração de glimepirida é contra-indicada devido à presença de potenciais efeitos colaterais.
Portanto, deve-se recorrer ao uso de medicamentos com maior perfil de segurança e mais bem caracterizados, como a insulina.
Dada a possível secreção do ingrediente ativo inalterado no leite materno, seria aconselhável evitar a amamentação durante a terapia, a fim de reduzir o risco importante de hipoglicemia no bebê.

Interações

O metabolismo hepático da glimepirida suportado pela enzima CYP2C9 sujeita a substância ativa ao risco de alterações importantes das suas propriedades farmacocinéticas.
Ingredientes ativos, como fenilbutazona, azapropazona e oxifenbutazona, insulinas e outros produtos ntidiabéticos orais, como metformina, salicilatos e ácido para-amino-salicílico, esteróides anabolizantes e hormônios sexuais masculinos, cloranfenicol, algumas sulfonamidas de longa ação, tetraciclina, antimicrobianos fenfluramina, fibratos, inibidores da ECA, fluoxetina, inibidores da MAO, alopurinol, probenecida, sulfinpirazona, simpatolíticos, ciclofosfamida, trofosfamida e ifosfamidi, miconazol, fluconazol, pentopirinolina e tritoqualina da eficácia da concentração de glime-glime mencionada acima.
Pelo contrário, o indutor da enzima CYP2C9, como estrogênios e progestogênios, diuréticos, glicorticoides, estimulantes da tireoide, adrenalina, ácido nicotínico, laxantes, fenitoína, barbitúricos podem aumentar o metabolismo da glimepirida, também reduzindo significativamente a eficácia terapêutica de AMARYL ®
O álcool, os beta-bloqueadores e os antagonistas H2, por outro lado, podem alterar de forma imprevisível a ação hipoglicemiante deste medicamento.

Contra-indicações AMARYL ® - Glimepirida

AMARYL ® é contra-indicado em pacientes diabéticos tipo I, cetoacidose e coma diabético e em pacientes com disfunção hepática e renal.
Os indivíduos com hipersensibilidade conhecida à substância ativa ou a outras sulfonilureias ou sulfonamidas devem abster-se de tomar este medicamento.

Efeitos indesejáveis ​​- efeitos colaterais

Os vários ensaios clínicos e a experiência pós-comercialização parecem concordar sobre a excelente tolerabilidade do AMARYL ® e sobre a ausência de efeitos colaterais clinicamente relevantes.
Na verdade, episódios como alterações nos parâmetros hematoquímicos, distúrbios do trato gastrointestinal, distúrbios neurológicos ou de visão e manifestações dermatológicas e não devido a hipersensibilidade ao ingrediente ativo têm sido muito raros.
No entanto, é importante lembrar que a longa meia-vida do medicamento pode levar ao acúmulo do princípio ativo, aumentando o risco de hipoglicemia em caso de administração repetida. Por este motivo, é preferível administrar AMARYL em uma única toma .

Observação

AMARYL ® só pode ser vendido sob prescrição médica.

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