KARVEA ® é um medicamento à base de irbeisartan
GRUPO TERAPÊUTICO: Anti-hipertensivos - antagonistas da angiotensina II
Indicações KARVEA ® Irbesartan
KARVEA ® é indicado no tratamento da hipertensão arterial essencial ou como parte de um tratamento anti-hipertensivo na doença renal de pacientes hipertensos com diabetes mellitus tipo II.
Mecanismo de ação KARVEA ® Irbesartan
O irbesartan, o ingrediente ativo do KARVEA ® por via oral, é rápida e eficazmente absorvido, atingindo o pico plasmático após 1,5 / 2 horas.
Ligado predominantemente às proteínas plasmáticas, com concentrações totais variando entre 60 e 80% da quantidade administrada por via oral, atua a jusante do sistema renina-angiotensina, inibindo a ativação do receptor AT1 pela angiotensina II. Mais precisamente, essa molécula é capaz de ligam-se ao receptor (AT1) com maior afinidade e avidez do que a angiotensina II, impedindo sua ativação e os consequentes efeitos biológicos, como vasoconstrição, secreção de aldosterona e alteração do equilíbrio hídrico.A ação anti-hipertensiva - que dada a longa meia-vida do ingrediente ativo ocorre em média após 3/6 horas e persiste por pelo menos 24 horas - geralmente não é acompanhada por reações de rebote, como aumento da frequência cardíaca, que em muitos casos limitam o "uso dessas drogas na prática clínica.
Assim que o seu efeito biológico termina, o ibersartan, após metabolismo hepático, é eliminado principalmente pelas fezes, mesmo que cerca de 20% seja recuperado na urina.
Estudos realizados e eficácia clínica
1 IRBESARTAN E DIABETES
Eur J Pharmacol. 6 de setembro de 2010 [Epub ahead of print]
O irbesartan aumenta a translocação de GLUT4 e o transporte de glicose nas células do músculo esquelético.
Kobayashi T, Akiyama Y, Akiyama N, Katoh H, Yamamoto S, Funatsuki K, Yanagimoto T, Notoya M, Asakura K, Shinosaki T, Hanasaki K.
Sabe-se que o irbesartan também inclui entre suas indicações terapêuticas o tratamento da hipertensão associada à nefropatia diabética. Vários estudos, entretanto, também enfatizam a possível eficácia desse princípio ativo na modulação da glicemia, portanto, na "homeostase insulina-glicose. estudo experimental, por exemplo, demonstra como a administração de irbesartan em cobaias diabéticas pode determinar uma maior eficácia da ação da insulina, melhorando o transporte de glicose dentro da célula sensível à insulina.
2. DISFUNÇÃO IRBESARTAN E ERECTILE
Int J Impot Res. Setembro-outubro de 2008; 20: 493-500. Epub 2008, 3 de julho.
Efeito do irbesartan na função erétil em pacientes com hipertensão e síndrome metabólica.
Baumhäkel M, Schlimmer N, Böhm M; Investigadores DO-IT.
A disfunção erétil é uma condição frequentemente associada à hipertensão, dano endotelial e síndrome metabólica. Sabe-se que o irbesartan pode garantir - além de uma queda significativa da pressão arterial - proteção contra o endotélio vascular, com uma série de melhorias que também podem ser traduzidas em uma recuperação da função erétil. O estudo em detalhes mostra como a terapia por 6 meses com esta droga pode garantir uma melhora acentuada na função erétil em pacientes com síndrome metabólica.
3. A EFICÁCIA DE IRBESARTAN / HIDROCLOROTIZIDA NO TRATAMENTO DA HIPERTENSÃO
J Clin Hypertens (Greenwich). 1 de julho de 2010; 12: 487-94.
Eficácia e segurança do irbesartan / HCTZ na hipertensão grave de acordo com fatores cardiometabólicos.
Franklin SS, Neutel JM.
Este estudo - conduzido em 468 pacientes com hipertensão grave e alto risco cardiovascular (obesidade) - mostra como o tratamento por 7 semanas com irbesartan / hidroclorotiazida garantiu uma redução da pressão arterial sistólica de aproximadamente 28/42 mmHg e da pressão arterial diastólica de aproximadamente 23 / 27 mmHg, sem efeitos colaterais clinicamente relevantes. Esses resultados sugerem a boa eficácia do irbesartan no controle rápido da hipertensão.
Método de uso e dosagem
KARVEA ® Comprimidos de irbesartan 75 mg: no tratamento da hipertensão arterial essencial, a dose terapêutica mais eficaz, que garante melhor controle da pressão arterial em 24 horas, é a de 150 mg por dia. Dada a ausência de variações farmacocinéticas e farmacodinâmicas, o medicamento pode ser tomado independentemente da administração simultânea de alimentos.
Em pacientes idosos ou em hemodiálise, e em outras categorias de risco, a terapia deve ser iniciada com uma dosagem diária de 75 mg.
O médico pode optar por aumentar a dose de irbesartarn até 300 mg por dia em caso de resposta terapêutica reduzida ou ausente, ou preferir a administração concomitante com outros medicamentos anti-hipertensivos.
Em ambos os casos, a escolha da posologia adequada deve ser feita pelo seu médico, com base nas condições de saúde do paciente e na gravidade de sua patologia.
Avisos KARVEA ® Irbesartan
A administração de um anti-hipertensivo em geral, e de um inibidor da angiotensina II em particular, deve exigir - além da avaliação da pressão arterial - também um monitoramento contínuo dos níveis séricos de alguns eletrólitos (em particular sódio e potássio), e outros marcadores de função renal, como a creatinina.Essas verificações periódicas também seriam úteis para evitar qualquer hipercaliemia, mais frequente no caso de terapia concomitante com diuréticos poupadores de potássio.
A ação vasodilatadora induzida pelo irbesartan pode causar crises hipotensivas e doenças agudas relacionadas em pacientes com insuficiência cardíaca grave, doenças renais graves e em todas as condições em que o tônus vascular e a função renal são principalmente mantidos por este sistema.
Além disso, deve-se prestar atenção especial às dosagens em caso de terapia concomitante com anti-hipertensivos, em pacientes idosos e em outras categorias de risco (pacientes em hemodiálise ou com doença hepática).
Embora na literatura não sejam descritos casos diretos em que a ingestão de KARVEA esteja correlacionada com uma redução na capacidade de conduzir ou utilizar máquinas, é importante considerar que alguns efeitos secundários associados à terapêutica anti-hipertensiva podem causar uma diminuição significativa da percepção e habilidades reativas do paciente, por exemplo, induzindo tonturas e sonolência.
GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO
Sabe-se de vários estudos experimentais que a administração de inibidores da ECA e antagonistas do sistema renina-angiotensina pode afetar significativamente o correto desenvolvimento do feto, resultando em anormalidades, lesões e morte, portanto não é estritamente recomendado o uso de KARVEA ® durante gravidez.
Como a possível secreção de irbesartan no leite materno não é conhecida neste momento, a amamentação deve ser interrompida durante a terapia.
Interações
A atividade anti-hipertensiva de KARVEA ® pode ser aumentada em caso de administração concomitante de outros anti-hipertensivos; esta propriedade também pode ser utilizada para fins terapêuticos, a fim de aumentar a eficácia do medicamento, desde que monitorizados a pressão arterial e alguns parâmetros sanguíneos. Atenção especial deve ser dada se um dos anti-hipertensivos administrados pertencer à categoria dos diuréticos poupadores de potássio, dada a possível incidência de hipercaliemia.
Os anti-inflamatórios não esteróides e os corticosteróides podem reduzir a eficácia terapêutica do irbesartan.
As variações farmacocinéticas induzidas pelo irbesartan nos sais de lítio podem eventualmente determinar um aumento na citotoxicidade deste composto.
Contra-indicações KARVEA ® Irbesartan
KARVEA ® está contra-indicado em caso de hipersensibilidade a um dos seus componentes e metabolitos, em caso de obstrução das vias biliares, insuficiência hepática grave, bem como na gravidez e lactação.
Efeitos indesejáveis - efeitos colaterais
Vários estudos parecem concordar sobre a boa tolerabilidade do irbesartan e, neste caso, do KARVEA®, visto que os efeitos colaterais observados foram, na maioria dos casos, de relevância clínica modesta e transitória. Entre as reações adversas, as mais observadas foram as que afetam o sistema respiratório, em particular infecções, cefaleias, mialgia, astenia, diarreia e náuseas, enquanto as reações de hipersensibilidade, como erupções cutâneas ou nervosas, foram mais raras.
Observação
KARVEA ® só pode ser vendido sob receita médica.
As informações sobre KARVEA ® Irbesartan publicadas nesta página podem estar desatualizadas ou incompletas. Para um uso correto dessas informações, consulte a página Isenção de responsabilidade e informações úteis.
