Ingredientes ativos: Zolmitriptano
Zomig 2,5 mg / dose e 5 mg / dose spray nasal, solução
As bulas Zomig estão disponíveis para os tamanhos de embalagem:- Zomig 2,5 mg e 5 mg comprimidos revestidos por película
- Zomig 2,5 mg / dose e 5 mg / dose spray nasal, solução
- Zomig Rapimelt comprimidos orodispersíveis de 2,5 mg e 5 mg
Indicações Por que o Zomig é usado? Para que serve?
Zomig spray nasal contém zolmitriptano e pertence a um grupo de medicamentos denominado triptanos.
O spray nasal Zomig é usado no tratamento da enxaqueca e da cefaleia em salvas.
- Os sintomas de dor de cabeça podem ser causados pela dilatação dos vasos sanguíneos da cabeça. Acredita-se que o spray nasal Zomig reduza a dilatação desses vasos sanguíneos. Isso ajuda a eliminar a dor de cabeça e outros sintomas comuns de um ataque, como: - Sentir-se mal (náuseas ou vômitos) e sensibilidade à luz e ao som durante um ataque de enxaqueca. - Lacrimejamento e vermelhidão dos olhos. (Hiperemia conjuntival) e oclusão ou coriza no mesmo lado da dor durante o ataque de cefaleia em salvas.
- O spray nasal Zomig só funciona quando o ataque de dor de cabeça começou. Não impede o início do ataque.
Contra-indicações Quando Zomig não deve ser usado
Não use spray nasal Zomig:
- se tem alergia (hipersensibilidade) ao zolmitriptano ou a qualquer outro componente deste medicamento (ver secção 6: Outras informações)
- se você tem pressão alta
- se alguma vez teve problemas cardíacos, incluindo ataques cardíacos, angina (dor no peito causada por exercício ou esforço), angina de Prinzmetal (dor no peito que ocorre em repouso) ou se teve sintomas relacionados com o coração, como falta de ar ou pressão no peito
- se você teve um acidente vascular cerebral ou sintomas semelhantes aos de acidente vascular cerebral de curto prazo (ataque isquêmico transitório ou TIA)
- se você tem problemas renais graves
- se estiver a tomar outros medicamentos para a enxaqueca (por exemplo, ergotamina ou medicamentos do tipo ergotamina, como di-hidroergotamina e metisergida) ou outros triptanos para a enxaqueca ao mesmo tempo. Ver a seção: “Tomar Zomig spray nasal com outros medicamentos” para mais informações. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Zomig
Antes de usar o spray nasal Zomig, informe o seu médico se:
- você está em risco de doença cardíaca isquêmica (fluxo sanguíneo insuficiente nas artérias do coração). O risco é maior se você fuma, tem pressão alta, tem níveis elevados de colesterol, tem diabetes ou se alguém da sua família tem doença isquêmica do coração
- se foi informado que tem síndrome de Wolff-Parkinson-White (um tipo de anormalidade nos batimentos cardíacos)
- se você já teve problemas de fígado
- se você tem dores de cabeça além da enxaqueca normal ou cefaléia em salvas
- se está a tomar um medicamento para tratar a depressão (ver "Utilizar Zomig Spray Nasal com outros medicamentos" mais adiante nesta secção)
Se você for hospitalizado, informe a equipe médica que está usando o spray nasal Zomig.
O spray nasal Zomig não é recomendado para crianças menores de 12 anos ou adultos maiores de 65 anos.
Tal como acontece com outros tratamentos para a enxaqueca, usar muito spray nasal de Zomig pode causar dores de cabeça diárias ou pode piorar as dores de cabeça da enxaqueca. Converse com seu médico se você achar que este é o caso. Você pode precisar parar de usar Zomig. Spray nasal para corrigir o problema.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito de Zomig
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos à base de plantas e medicamentos obtidos sem receita médica.
Em particular, informe o seu médico se estiver tomando algum dos seguintes medicamentos:
Medicamentos para enxaqueca ou cefaléia em salvas:
- Se você toma triptanos além do spray nasal Zomig, espere 24 horas antes de usar o spray nasal Zomig.
- Depois de tomar o spray nasal Zomig, aguarde 24 horas antes de usar outros triptanos que não o spray nasal Zomig.
- Se você toma medicamentos contendo ergotamina ou medicamentos do tipo ergot (como diidroergotamina ou metisergida), espere 24 horas antes de usar Zomig spray nasal.
- Depois de usar o spray nasal Zomig, espere 6 horas antes de tomar ergotamina ou medicamentos do tipo ergotamina.
Remédios para depressão:
- moclobemida ou fluvoxamina
- medicamentos chamados SSRIs (inibidores seletivos da recaptação da serotonina)
- medicamentos chamados IRSNs (inibidores da recaptação da serotonina e norepinefrina), como venlafaxina, duloxetina.
Outros medicamentos:
- cimetidina (para dificuldades digestivas ou úlcera estomacal)
- um antibiótico de quinolona (por exemplo, ciprofloxacina)
Se você estiver tomando preparações à base de plantas contendo erva de São João (Hypericum perforatum), há uma chance maior de os efeitos colaterais do spray nasal Zomig.
Uso do spray nasal Zomig com alimentos e bebidas
Você pode usar o spray nasal Zomig com ou sem alimentos. Os alimentos não afetam a ação do spray nasal Zomig.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Não se sabe se o uso de Zomig spray nasal durante a gravidez é prejudicial.Antes de usar Zomig spray nasal, informe o seu médico se estiver grávida ou se estiver tentando engravidar.
Não amamente por 24 horas após o uso do spray nasal Zomig.
Condução e utilização de máquinas
Durante um ataque de dor de cabeça, suas reações podem ser mais lentas do que o normal. Isto deve ser tido em consideração ao conduzir ou utilizar ferramentas ou máquinas.
Não é provável que Zomig spray nasal afete a sua capacidade de conduzir ou utilizar ferramentas ou máquinas. No entanto, é melhor esperar para ver qual é o efeito do spray nasal Zomig antes de realizar essas atividades.
Dose, método e tempo de administração Como usar Zomig: Posologia
O spray nasal Zomig está disponível em uma "unidade de spray" pronta para uso. Cada unidade contém 2,5 mg ou 5 mg de zolmitriptano. Cada unidade é para uso único e administra apenas uma dose.
Use sempre o spray nasal Zomig exatamente de acordo com as indicações do médico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico. O seu médico decidirá qual a dose certa para você, dependendo da sua doença.
Enxaqueca
Adultos e adolescentes (maiores de 12 anos)
A dose usual é um spray (2,5 mg ou 5 mg) em uma narina. Não importa qual narina é usada e você pode usar Zomig assim que a enxaqueca começar ou quando o ataque estiver em andamento. Você pode usar outra dose se a enxaqueca ainda estiver presente após duas horas ou se retornar em 24 horas.
No entanto, não use mais do que duas doses do spray por dia. Se lhe foi prescrito o spray de 2,5 mg, a dose diária máxima é de 5 mg. Se lhe foi prescrito o spray de 5 mg, a dose diária máxima é de 10 mg.
Dor de cabeça em salvas
Adultos
A dose usual é de 5 mg ou 10 mg em uma narina. Você pode ter uma narina bloqueada no mesmo lado da dor de cabeça. Nesses casos, use a narina desobstruída contralateral ao lado da dor de cabeça. Tome Zomig assim que o ataque de cefaléia em salvas começar. A dose diária máxima é de 10 mg.
Portanto, não tome mais do que uma dose de 10 mg de spray nasal Zomig ou duas doses de 5 mg de spray nasal Zomig em qualquer período de 24 horas.
Se o spray nasal não tiver ajudado suficientemente a sua enxaqueca, informe o seu médico, que pode aumentar a sua dose ou alterar o seu tratamento.
Como usar o spray nasal Zomig
Leia as instruções antes de usar o spray nasal Zomig.
Não empurre o êmbolo antes de inserir o dispensador na narina ou você perderá a dose.
- Assoe o nariz suavemente antes de usar.
Remova a tampa protetora.
- Segure o spray nasal suavemente com os dedos e o polegar. Não empurre o êmbolo ainda!
- Feche uma narina pressionando com um dedo na lateral do nariz, conforme mostrado na figura 3 (se você já tiver uma narina entupida como sintoma de sua doença, isso pode não ser necessário).
Insira o distribuidor de spray nasal na narina oposta não ocluída sem forçar.
Incline ligeiramente a cabeça para trás e feche a boca.
Inspire suavemente com o nariz e ao mesmo tempo pressione o êmbolo firmemente com o polegar. O êmbolo pode ficar duro e um clique pode ser ouvido.
Mantenha a cabeça ligeiramente inclinada para trás. Puxe o dispensador para fora do nariz.
Respire calmamente pela boca por 5 a 10 segundos. É possível que sinta líquido no nariz, o que não significa que tenha falhado a dose ou que o spray não funcionou, é uma sensação normal que desaparece rapidamente.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Zomig
Se utilizou mais Zomig Spray Nasal do que o prescrito pelo seu médico, contacte-o imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo. Leve o spray nasal Zomig com você.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Zomig
Como todos os medicamentos, Zomig spray nasal pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os sintam. Alguns dos sintomas abaixo podem ser parte do próprio ataque de enxaqueca.
Efeitos colaterais muito comuns (afetando mais de 1 em 10 pessoas):
- Mudanças de gosto.
Efeitos colaterais comuns (afetando mais de 1 em 100 pessoas):
- Sensibilidade anormal, como formigamento nos dedos das mãos e dos pés ou pele sensível ao toque
- Sonolência, tontura ou sensação de calor
- Dor de cabeça
- Arritmia cardíaca
- Sangramento nasal. Irritação nasal. Hemorragia nasal e / ou corrimento nasal (rinite)
- Náusea. Ele vomitou
- Dor de estômago
- Boca seca
- Fraqueza muscular ou dor muscular
- Fraqueza
- Peso, aperto, dor ou sensação de pressão na garganta, pescoço, braços e pernas ou tórax
- Dificuldade em engolir.
Efeitos colaterais incomuns (afetando menos de 1 em 100 pessoas):
- Batimento cardíaco muito rápido
- Pressão arterial ligeiramente mais alta
- Quantidade aumentada de urina ou necessidade de urinar
Efeitos colaterais raros (afetando menos de 1 em 1.000 pessoas):
- Reações alérgicas / de hipersensibilidade, incluindo erupção cutânea elevada (urticária) e inchaço da face, lábios, boca, língua e garganta. Se você acha que o spray nasal Zomig está causando uma reação alérgica, pare de usá-lo e entre em contato com o seu médico imediatamente.
Efeitos colaterais muito raros (afetando menos de 1 em 10.000 pessoas):
- Angina (dor no peito, geralmente causada por exercícios), ataques cardíacos ou espasmos dos vasos sanguíneos do coração.Se você notar dor no peito ou falta de ar após usar o spray nasal Zomig, entre em contato com o seu médico e não use mais o spray nasal Zomig.
- Espasmos dos vasos sanguíneos do intestino, que podem causar danos aos intestinos. Você pode sentir dor de estômago ou diarreia com sangue. Se isso acontecer, contacte o seu médico e não utilize mais Zomig Spray Nasal.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema nacional de notificação em www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
- Manter fora do alcance e da vista das crianças.
- Não utilize Zomig Spray Nasal após o prazo de validade impresso na embalagem exterior. A data de validade refere-se ao último dia do mês.
- Não armazene acima de 25 ° C.
- Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Outra informação
O que Zomig spray nasal contém
O ingrediente ativo é o zolmitriptano. Zomig spray nasal contém 2,5 mg ou 5 mg de zolmitriptano em cada dose.
Os outros componentes são: ácido cítrico, fosfato dissódico e água purificada.
Qual a aparência do spray nasal Zomig e conteúdo da embalagem
- Zomig 2,5 mg / dose e 5 mg / dose spray nasal é um dispositivo pré-montado.
- Zomig 2,5 mg / dose spray nasal está disponível em embalagens de 1, 2 ou 6 sprays nasais descartáveis.
- Zomig spray nasal 5 mg / dose está disponível em embalagens de 1, 2, 6 ou 18 sprays nasais de uso único.
- Cada unidade de spray nasal está pronta para uso e fornece apenas uma dose.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
Zomig também pode estar disponível na forma de comprimidos revestidos por película de 2,5 mg e 5 mg e comprimidos orodispersíveis de 2,5 mg.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
ZOMIG NASAL SPRAY, SOLUÇÃO
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Zolmitriptano
Zomig 5 mg / dose spray nasal contém zolmitriptano 50 mg / ml, correspondendo a 5 mg de zolmitriptano por dose.
Zomig 2,5 mg / dose para spray nasal contém 25 mg / ml de zolmitriptano, correspondendo a 2,5 mg de zolmitriptano por dose.
A solução é tamponada a pH 5,0.
O dispositivo foi projetado para uma única dose.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Spray nasal, solução.
Líquido límpido, incolor a amarelo. Dispositivo de pulverização nasal contendo um frasco para injetáveis de vidro de dose única.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Zomig spray nasal é indicado para o tratamento agudo da enxaqueca com ou sem aura e cefaleia em salvas.
04.2 Posologia e método de administração
Tratamento da enxaqueca
Adultos
A dose recomendada de spray nasal Zomig para tratar um ataque de enxaqueca é de 2,5 mg ou 5 mg. Se o paciente não obtiver uma resposta satisfatória com a dose de 2,5 mg, doses de 5 mg podem ser consideradas para ataques subsequentes.
Recomenda-se que Zomig Spray Nasal seja tomado o mais rápido possível após o início das dores de cabeça da enxaqueca; no entanto, também é eficaz quando tomado em um estágio posterior.
Adolescentes (maiores de 12 anos)
A dose recomendada de spray nasal Zomig para tratar um ataque de enxaqueca é de 2,5 mg ou 5 mg. Se o paciente não obteve uma resposta satisfatória com a dose de 2,5 mg, doses de 5 mg podem ser consideradas para ataques subsequentes. Em adolescentes, a dose de 2,5 mg não foi estudada (ver secção 5.1).
Recomenda-se que Zomig Spray Nasal seja tomado o mais rápido possível após o início das dores de cabeça da enxaqueca; no entanto, também é eficaz quando tomado em um estágio posterior.
O spray nasal Zomig é administrado em dose única diretamente em uma narina.
Se os sintomas de enxaqueca reaparecerem dentro de 24 horas após a resposta inicial, uma segunda dose pode ser tomada. Se uma segunda dose for necessária, esta não deve ser tomada antes de 2 horas após a dose inicial. Se o paciente não responder à primeira dose É improvável que uma segunda dose seja benéfica durante o mesmo ataque.
A dose diária total não deve exceder 10 mg, portanto o zolmitriptano não deve ser tomado em mais de 2 doses de 5 mg em qualquer período de 24 horas.
Para pacientes adultos, o spray nasal Zomig é uma alternativa à formulação em comprimido oral de Zomig e pode ser particularmente benéfico em pacientes que sofrem de náuseas e vômitos durante um ataque de enxaqueca.
No entanto, deve-se ter em atenção que doses iguais de Zomig comprimidos e Zomig spray nasal podem não ter eficácia idêntica (ver secção 5.1).
Tratamento da cefaleia em salvas
Os doentes com cefaleias em salvas podem sentir uma oclusão da narina no mesmo lado da dor. Nestes casos, é recomendado que o spray nasal Zomig seja administrado na narina contralateral ao lado da dor.
A dose recomendada de spray nasal Zomig para tratar um ataque de cefaleia em salvas é de 5 mg ou 10 mg.
Se o paciente não obteve uma resposta satisfatória com a dose de 5 mg, as doses de 10 mg podem ser eficazes para os ataques subsequentes.
Recomenda-se que você tome Zomig Spray Nasal o mais rápido possível desde o início das cefaleias em salvas.
A dose diária total não deve exceder 10 mg, portanto o zolmitriptano não deve ser tomado em mais de 1 dose de 10 mg ou duas doses de 5 mg em qualquer período de 24 horas.
Zomig spray nasal não é indicado para a profilaxia da enxaqueca ou cefaleia em salvas.
Uso em crianças (menores de 12 anos)
A segurança e eficácia de Zomig spray nasal em pacientes pediátricos não foram avaliadas, portanto, o uso de Zomig spray nasal em crianças não é recomendado.
Uso em pacientes com mais de 65 anos de idade
A segurança e eficácia de Zomig spray nasal em pacientes com idade superior a 65 anos não foram estabelecidas, portanto, o uso de Zomig spray nasal em idosos não é recomendado.
Pacientes com insuficiência hepática
O metabolismo do zolmitriptano é reduzido em doentes com insuficiência hepática (ver secção 5.2). Para pacientes com insuficiência hepática moderada ou grave, é recomendada uma dose máxima de 5 mg em 24 horas. No entanto, nenhum ajuste de dose é necessário para pacientes com insuficiência hepática leve.
Pacientes com insuficiência renal
Nenhum ajuste de dosagem é necessário em pacientes com depuração da creatinina superior a 15 ml / min. (ver seção 4.3 e seção 5.2).
Dose recomendada nas interações (ver seção 4.5)
Recomenda-se uma dose máxima de 5 mg em 24 horas em pacientes que tomam inibidores da MAO-A.
Recomenda-se uma dose máxima de 5 mg de zolmitriptano em 24 horas em doentes a tomar cimetidina.
Em pacientes que tomam inibidores específicos do CYP 1A2, como fluvoxamina e quinolonas (por exemplo, ciprofloxacina), é recomendada uma dose máxima de 5 mg de zolmitriptano em 24 horas.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade ao zolmitriptano ou a qualquer um dos excipientes.
Hipertensão moderada e grave ou hipertensão leve não controlada.
Esta classe de compostos (agonistas do receptor 5HT1B / 1D) foi associada a vasoespasmo coronário, consequentemente, pacientes com doença cardíaca isquêmica foram excluídos dos ensaios clínicos. Portanto, o spray nasal Zomig não deve ser administrado a pacientes que tiveram infarto do miocárdio ou que têm doença cardíaca isquêmica, vasoespasmo coronariano (angina de Prinzmetal), doença vascular periférica ou a pacientes que apresentam sintomas ou sinais indicativos de doença isquêmica do coração.
A administração concomitante de zolmitriptano com ergotamina ou derivados da ergotamina (incluindo metisergida) e com outros agonistas dos recetores 5HT1B / 1D é contra-indicada (ver secção 4.5).
O zolmitriptano não deve ser administrado a pacientes com história de acidente vascular cerebral (ACV) ou ataque isquêmico transitório (AIT).
O zolmitriptano é contra-indicado em pacientes com depuração da creatinina abaixo de 15 ml / min.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Zomig spray nasal só deve ser administrado quando for feito um diagnóstico claro de enxaqueca ou cefaleia em salvas. Tal como acontece com outras terapias de cefaleia aguda, deve-se ter cuidado para descartar outras condições neurológicas potencialmente graves antes de tratar pacientes previamente não diagnosticados como portadores de enxaqueca ou cefaleia em salvas e em pacientes que apresentam sintomas atípicos. O zolmitriptano não é indicado para uso na enxaqueca hemiplégica, basilar ou oftalmoplégica. AVC e outros eventos cerebrovasculares foram relatados em pacientes tratados com agonistas do receptor 5HT1B / 1D. Deve-se notar que nesses pacientes existe um risco maior de eventos cerebrovasculares.
O zolmitriptano não deve ser administrado a pacientes com síndrome de Wolff-Parkinson-White sintomática ou arritmias que afetam outras vias acessórias da condução cardíaca.
Em casos muito raros, como com outros agonistas do receptor 5HT1B / 1D, foram relatados vasoespasmo coronário, angina de peito e enfarte do miocárdio. Antes de iniciar o tratamento com zolmitriptano, uma avaliação cardiovascular prévia deve ser realizada em pacientes com fatores de risco para doença cardíaca isquêmica (como tabagismo, hipertensão, hiperlipidemia, diabetes mellitus, história familiar) (ver seção 4.3). Deve-se prestar atenção especial às mulheres na pós-menopausa e aos homens com mais de 40 anos de idade com esses fatores de risco.
No entanto, por meio dessas avaliações, nem sempre é possível identificar todos os pacientes com doença cardíaca e, em casos muito raros, pacientes sem qualquer doença cardiovascular subjacente desenvolveram eventos cardíacos graves.
Tal como acontece com outros agonistas dos recetores 5HT1B / 1D, foram descritos peso, aperto ou tensão precordial após a administração de zolmitriptano (ver secção 4.8).
Se ocorrer dor torácica ou outros sintomas sugestivos de doença isquêmica do coração, nenhuma outra dose de zolmitriptano deve ser tomada até que seja feita uma avaliação médica apropriada.
Tal como acontece com outros agonistas do receptor 5HT1B / 1D, foram relatados aumentos transitórios da pressão arterial em pacientes com ou sem histórico de hipertensão. Muito raramente, esses aumentos da pressão arterial foram associados a eventos clínicos significativos.
A dose recomendada de zolmitriptano não deve ser excedida.
Os efeitos indesejáveis podem ser mais comuns durante o uso concomitante de triptanos e preparações à base de plantas contendo erva de São João (Hypericum perforatum).
A síndrome da serotonina (incluindo estado mental alterado, instabilidade autonômica e anormalidades neuromusculares) foi relatada após o tratamento concomitante com triptanos e inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs) ou inibidores da recaptação da serotonina e norepinefrina (IRSNs). Essas reações podem ser graves. Se o tratamento concomitante com zolmitriptano e um SSRI ou SNRI for clinicamente justificado, sugere-se que o paciente seja mantido sob observação adequada, particularmente no início do tratamento, em caso de aumento da dose ou adição de outro medicamento serotonérgico (ver parágrafo 4.5) .
O uso prolongado de qualquer analgésico para o tratamento da dor de cabeça pode piorar a situação. Se essa situação ocorrer ou se houver suspeita, o médico deve ser consultado e o tratamento interrompido. O diagnóstico de cefaleia por abuso de drogas deve ser suspeitado em pacientes que apresentam cefaleia frequente ou diária, apesar de ( ou devido ao) uso regular de medicamentos para dor de cabeça.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Interações farmacodinâmicas
Os dados de indivíduos saudáveis sugerem que não há interações clínicas significativas entre o zolmitriptano e a ergotamina. No entanto, o risco aumentado de vasoespasmo coronário é uma possibilidade teórica e a administração concomitante é contra-indicada.Recomenda-se esperar pelo menos 24 horas após a utilização de preparações contendo ergotamina antes de administrar zolmitriptano. Inversamente, é aconselhável esperar pelo menos seis horas após a administração de zolmitriptano antes de administrar um produto contendo ergotamina (ver secção 4.3).
Interações farmacocinéticas (efeitos do zolmitriptano nos parâmetros farmacocinéticos de outros medicamentos)
Após a administração de moclobemida, um inibidor específico da MAO-A, houve um ligeiro aumento (26%) na AUC do zolmitriptano e um aumento de 3 vezes na AUC do metabolito ativo. Portanto, em pacientes tratados com um inibidor da MAO-A, é recomendada uma ingestão máxima de 5 mg de zolmitriptano em 24 horas.Os medicamentos não devem ser tomados ao mesmo tempo se forem utilizadas doses de moclobemida superiores a 150 mg.
Após a administração de cimetidina, um inibidor geral do citocromo P450, a semivida e a AUC do zolmitriptano aumentaram 44% e 48%, respetivamente. Além disso, a meia-vida e a AUC de seu metabólito ativo N-desmetil (183C91) são duplicadas.
Portanto, em pacientes tomando cimetidina, é recomendada uma dose de 24 horas de zolmitriptano não superior a 5 mg.
O tratamento com inibidores específicos do CYP 1A2 pode aumentar os níveis plasmáticos do zolmitriptano e diminuir as concentrações do metabolito ativo. O significado clínico deste efeito é desconhecido. Portanto, com substâncias desse tipo, como fluvoxamina e quinolonas (por exemplo, ciprofloxacina), é recomendado reduzir a dosagem.
A selegilina (um inibidor da MAO-B) e a fluoxetina (um ISRS) não causaram nenhuma interação farmacocinética com o zolmitriptano. No entanto, houve relatos de pacientes com sintomas consistentes com a síndrome da serotonina (incluindo estado mental alterado, instabilidade autonômica e anormalidades neuromusculares) após o uso de inibidores seletivos da recaptação da serotonina (SSRIs) ou inibidores da recaptação da serotonina e norepinefrina (SNRI) e triptanos (ver seção 4.4).
Tal como acontece com outros agonistas 5HT1B / 1D, o zolmitriptano pode atrasar a absorção de outros medicamentos.
A administração concomitante de outros agonistas 5HT1B / 1D dentro de 24 horas após o tratamento com zolmitriptano deve ser evitada. Da mesma forma, a administração de zolmitriptano dentro de 24 horas do uso de outros agonistas 5HT1B / 1D deve ser evitada.
Interações farmacocinéticas (efeitos de outros medicamentos nos parâmetros farmacocinéticos do zolmitriptano)
Foram realizados estudos de interação com cafeína, ergotamina, diidroergotamina, paracetamol, metoclopramida, pizotifeno, fluoxetina, rifampicina e propranolol, sem observação de diferenças clinicamente relevantes na farmacocinética do zolmitriptano ou seus metabólitos ativos.
Os parâmetros de absorção e farmacocinéticos do spray nasal Zomig não são afetados pela administração anterior de xilometazolina, um vasoconstritor simpaticomimético.
Os estudos de interação discutidos nas seções anteriores foram realizados em adultos, no entanto, não há indicação de um perfil de interação diferente em adolescentes.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
A segurança deste medicamento para uso na gravidez não foi estabelecida em mulheres. A avaliação de estudos experimentais em animais não indica efeitos teratogênicos diretos. No entanto, alguns resultados de estudos de embriotoxicidade sugerem comprometimento da viabilidade embrionária. A administração de zolmitriptano só deve ser considerada se o benefício esperado para a mãe é maior do que qualquer risco possível para o feto.
Hora da alimentação
Estudos em animais lactantes demonstraram que o zolmitriptano passa para o leite.Não existem dados sobre a passagem do zolmitriptano para o leite materno humano. Portanto, deve-se ter cuidado quando se pretende administrar zolmitriptano a mulheres que amamentam. A exposição do bebê deve ser minimizada evitando a amamentação por 24 horas após o tratamento.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Em um pequeno grupo de indivíduos saudáveis, nenhuma redução significativa no desempenho psicomotor, avaliada por meio de testes, foi encontrada com doses de até 20 mg de zolmitriptano. Recomenda-se precaução em doentes que tenham de conduzir ou utilizar máquinas, uma vez que podem ocorrer sonolência e outros sintomas durante um ataque de enxaqueca.
04.8 Efeitos indesejáveis
Os possíveis efeitos colaterais são geralmente transitórios, tendem a ocorrer dentro de quatro horas após a administração, a administração repetida não aumenta a frequência e desaparece espontaneamente sem tratamento adicional.
As seguintes definições referem-se à incidência de efeitos indesejáveis:
Muito comum (≥1 / 10); comum (≥1 / 100,
Em cada grupo de frequência, os efeitos indesejáveis são apresentados por ordem decrescente de gravidade.
Os seguintes efeitos colaterais foram relatados após a administração de zolmitriptano:
A incidência de eventos adversos locais foi relacionada à dose.
Alguns sintomas podem fazer parte da própria crise de enxaqueca.
A frequência, tipo e gravidade dos efeitos colaterais são semelhantes em adultos e adolescentes.
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdose
A administração de 50 mg de zolmitriptano, em dose oral única, a voluntários freqüentemente resultava em sedação.
A meia-vida de eliminação do zolmitriptano é de 2,5 a 3 horas (ver seção 5.2) e, portanto, em caso de sobredosagem com Zomig spray nasal, a monitorização do paciente deve ser realizada por pelo menos 15 horas ou enquanto os sinais ou sintomas persistirem.
Não existe um antídoto específico para o zolmitriptano. Em caso de intoxicação grave, procedimentos de terapia intensiva são recomendados com estabelecimento e manutenção de via aérea pérvia, suporte de oxigenação e ventilação adequadas, monitoramento e suporte da função cardiovascular.
O efeito da hemodiálise e da diálise peritoneal na concentração sérica de zolmitriptano é desconhecido.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: agonistas seletivos da serotonina (5HT1).
Código ATC: N02CC03.
O zolmitriptano demonstrou ser um agonista seletivo dos receptores 5HT1B / 1D que medeiam a contração vascular. O zolmitriptano tem uma alta afinidade para os receptores recombinantes humanos, 5HT1B e 5HT1D, e uma modesta afinidade para os receptores 5HT1A. O zolmitriptano não tem afinidade significativa ou atividade farmacológica contra outros subtipos de receptores 5HT (5HT2, 5HT3, 5HT4) ou contra receptores adrenérgicos, histamínicos, muscarínicos ou dopaminérgicos.
Em modelos animais, a administração de zolmitriptano causa vasoconstrição na circulação arterial carotídea. Além disso, estudos experimentais conduzidos em animais sugerem que o zolmitriptano inibe a atividade do nervo trigêmeo tanto central quanto perifericamente, com inibição da liberação de neuropeptídeos, peptídeo relacionado ao gene da calcitonina (CGRP), peptídeo intestinal vasoativo (VIP) e Substância P.
Em ensaios clínicos, a proporção de doentes com efeitos secundários aumentou com o aumento da dose (ver secção 4.8).
Tratamento agudo da enxaqueca
Em um estudo clínico que avaliou mais de 1300 pacientes com enxaqueca e onde o spray nasal Zomig foi usado para tratar até 3 ataques de enxaqueca, a dose de 2,5 mg reduziu a intensidade 2 horas após a administração. Cefaléia grave / moderada a leve / ausente em 59% dos ataques, levando ao alívio da dor em 26% dos ataques. Com a dose de 5 mg os resultados correspondentes foram de 70% e 36%, respectivamente, enquanto com o placebo os resultados foram de 31% e 8%, respectivamente. Observou-se um efeito inicial estatisticamente significativo após a administração de ambas as doses após 15 minutos (em 8% e 11% dos ataques tratados com spray nasal Zomig, respectivamente. 2,5 mg e 5 mg, em comparação com 5% encontrado com placebo). Devido aos diferentes perfis farmacocinéticos entre o oral e o formulações nasais, a eficácia em pacientes tratados com spray nasal de 2,5 mg pode não ser suficiente para t detecção tardia em comparação com a eficácia da formulação do comprimido de 2,5 mg.
Zomig, na formulação de comprimidos convencionais, é igualmente eficaz na enxaqueca com ou sem aura e na enxaqueca associada ao ciclo menstrual. Os comprimidos convencionais de zolmitriptano, quando tomados durante a aura, não mostraram prevenir a cefaleia da enxaqueca e, portanto, o spray nasal Zomig deve ser tomado durante a fase da cefaleia da enxaqueca.
Adolescentes com enxaqueca
Um estudo multicêntrico, duplo-cego, randomizado, controlado por placebo, cruzado de 2 vias foi conduzido para avaliar a eficácia do spray nasal de zolmitriptano 5 mg no tratamento de crises agudas de enxaqueca. O estudo incluiu um tratamento com placebo em um único cego para os dois ataques em 171 adolescentes avaliados com idades entre 12-17 anos. Os resultados dos desfechos primários para a resposta de uma hora (definida como uma melhora na intensidade da enxaqueca de grave-moderada a leve- ausente, e resposta de duas horas, foram 58,1% vs. 43,3% (p = 0,013) e 51,4% vs. 33,1% (p = 0,003), respectivamente, para zolmitriptano vs. placebo, respectivamente. Além disso, 27,7% e 39,2% dos pacientes tratados com zolmitriptano ficaram sem dor após um e duas horas, respectivamente, em comparação com 10,2% e 18,9% dos pacientes tratados com placebo (p
Tratamento agudo da cefaleia em salvas
Dois ensaios clínicos controlados de desenho comparável tiveram um total combinado de 121 pacientes, cada um tratado com até 3 ataques de cefaléia em salvas. A partir de uma análise combinada desses dois estudos, a redução da cefaleia de muito grave / grave / moderada a ligeira / nenhuma foi estatisticamente significativa em 48,3% dos doentes tratados com Zomig 5 mg spray nasal 30 minutos após a administração versus 29,5% dos doentes tratados com placebo. O alívio completo da dor ocorreu em 34,8% dos pacientes tratados versus 19,3% dos pacientes com placebo.Os resultados correspondentes para a dose de 10 mg foram 63,1% da resposta da dor de cabeça e 44,0% do alívio completo da dor.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Após a administração intranasal, uma fração da dose parece ser absorvida diretamente na nasofaringe. O perfil farmacocinético individual de zolmitriptano, após a administração por spray nasal, tipicamente mostra dois picos 0,5 e 5 horas após a administração. O Tmax médio é de aproximadamente 2 horas. Após a administração de zolmitriptano spray nasal a voluntários saudáveis, uma média de 40% da Cmax é atingida 15 minutos após a administração.
O zolmitriptano é metabolizado pelo CYP1A2 no metabolito ativo, N-demetilzolmitriptano (183C91). O metabólito ativo é posteriormente metabolizado via MAO-A. O Tmax médio de 183C91 é ligeiramente mais tarde (aproximadamente 3 horas com a dose de 2,5 mg e aproximadamente 5 horas com a dose de 5 mg). As concentrações plasmáticas de zolmitriptano e 183C91 são mantidas por até 6 horas, com uma concentração média de 6 horas de aproximadamente 40% de C para zolmitriptano e 60% de C para 183C91. A eliminação de zolmitriptano e do metabólito ativo 183C91 parece semelhante após a administração oral e intranasal; a meia-vida de eliminação média (t½) é de aproximadamente 3 horas para zolmitriptano e 183C91. A comparação entre a AUC encontrada após a administração de 2,5 mg por via intranasal (22,4 ng. Hr / ml) e a AUC encontrada após a administração de 2,5 mg por via oral (22,0 ng. Hr / ml) demonstra que a biodisponibilidade do zolmitriptano intranasal é 102% daquela encontrado com a administração oral.
Em humanos, após administração oral, o zolmitriptano é rapidamente e bem absorvido (pelo menos 64%). A biodisponibilidade absoluta média do composto original é de aproximadamente 40%. Há um metabólito ativo, N-desmetilado, também com atividade agonista 5HT1B / 1D , que foi 2 a 6 vezes mais potente do que o zolmitriptano em modelos animais.
A absorção do zolmitriptano não é afetada pela presença de alimentos.Não houve sinais de acumulação após a administração oral repetida de zolmitriptano.
A concentração plasmática de zolmitriptano e seus metabólitos é menor nas primeiras 4 horas após a administração oral do medicamento durante a enxaqueca do que nos períodos sem enxaqueca, indicando um atraso na absorção de acordo com a redução na taxa de esvaziamento gástrico observada durante a crise de enxaqueca .
O zolmitriptano é eliminado predominantemente por metabolismo hepático seguido de excreção renal de metabólitos.Há três metabólitos principais: ácido indol acético (o principal metabólito no plasma e na urina) e análogos N-oxidados e N-desmetilados. O metabólito N-desmetil é farmacologicamente ativo, enquanto os outros dois são desprovidos de atividade. As concentrações plasmáticas do metabólito N-desmetil são aproximadamente metade das do produto original e, portanto, pode-se esperar que contribuam para o efeito terapêutico. Mais de 60% de uma dose oral única é excretada na urina, principalmente na forma de o metabolito do ácido indol acético e aproximadamente 30% é excretado nas fezes, principalmente na forma inalterada.
As concentrações plasmáticas e os parâmetros farmacocinéticos do zolmitriptano e dos três principais metabólitos encontrados nas formulações de spray nasal e comprimidos convencionais são semelhantes.
Após a administração intravenosa, a depuração plasmática total média é de aproximadamente 10 ml / min / kg, dos quais um quarto é a depuração renal. A depuração renal é superior à taxa de filtração glomerular, sugerindo a presença de secreção tubular renal. O volume de distribuição após administração intravenosa é de 2,4 l / kg. A ligação do zolmitriptano e do metabolito N-desmetil às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 25%. A meia-vida média de eliminação do zolmitriptano é de 2,5 a 3 horas.A meia-vida de seus metabólitos é semelhante, sugerindo que sua eliminação é um processo limitado pela taxa de formação.
A depuração renal do zolmitriptano e de todos os seus metabólitos é reduzida (7-8 vezes em comparação com voluntários saudáveis) em pacientes com insuficiência renal moderada ou grave, embora as AUCs do composto original e de seu metabólito ativo sejam apenas moderadamente maiores. (Respectivamente, 16 % e 35%), com aumento de uma "hora, ou até 3 e 3,5 horas, na meia-vida. Esses valores estão dentro da faixa observada em voluntários saudáveis.
Um estudo realizado para avaliar o efeito da insuficiência hepática na farmacocinética do zolmitriptano mostrou que a AUC e a Cmax aumentaram 94% e 50%, respectivamente, em pacientes com insuficiência hepática moderada e 226% e 47%, respectivamente, em pacientes com insuficiência hepática grave em comparação a voluntários saudáveis A exposição aos metabolitos, incluindo o metabolito ativo, diminuiu. Para o metabólito ativo 183C91, a AUC e Cmax foram reduzidas em 33% e 44% em pacientes com insuficiência hepática moderada e em 82% e 90% em pacientes com insuficiência hepática grave, respectivamente.
O perfil farmacocinético do zolmitriptano em idosos saudáveis foi semelhante ao observado em voluntários jovens saudáveis. Os resultados farmacocinéticos são semelhantes em adolescentes e adultos.
A exposição ao zolmitriptano é semelhante ou ligeiramente reduzida em adolescentes quando comparada com os adultos.Consequentemente, a exposição do metabolito ativo está ligeiramente aumentada. É provável que as diferenças não tenham relevância clínica.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Os efeitos pré-clínicos em estudos de toxicidade de dose única e repetida foram observados apenas em exposições significativamente superiores à exposição humana máxima.
Com base nos resultados de estudos de toxicidade genética na Vivo e em vitro, os efeitos genotóxicos do zolmitriptano não são esperados em condições normais de uso clínico.
Não foram observados tumores clinicamente relevantes em estudos de carcinogenicidade em ratos e ratinhos.
Como outros agonistas do receptor 5HT1B / 1D, o zolmitriptano se liga à melanina.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Ácido cítrico anidro
Fosfato dissódico (di-hidratado ou dodeca-hidratado)
Água purificada.
06.2 Incompatibilidade
Não aplicável.
06.3 Período de validade
Zomig 2,5 mg / dose spray nasal, solução: 2 anos.
Zomig 5 mg / dose spray nasal, solução: 30 meses.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Não armazene acima de 25 ° C.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Ph. Eur. Frascos para injectáveis de vidro Tipo I com rolhas de borracha de clorobutilo e dispositivo de pulverização.
Zomig 5 mg / dose spray nasal, solução: A dose unitária por dispositivo de spray contém 0,1 ml de solução.
Embalagens de: 1, 2, 6 ou 18 sprays nasais de dose única.
Zomig 2,5 mg / dose para pulverização nasal, solução: A dose unitária por dispositivo de pulverização contém 0,1 ml de solução.
Embalagens de: 1, 2 ou 6 sprays nasais de uma dose unitária.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
AstraZeneca S.p.A.
Volta Palace
Via F. Sforza, 20080
Basiglio (MI)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Zomig 5 mg / dose spray nasal, solução:
Pacote de 1 spray nasal de dose única: AIC 033345253
Pacote de 2 sprays nasais de dose única: AIC 033345265
Pacote de 6 sprays nasais de dose única: AIC 033345277
Pacote de 18 sprays nasais de dose única: AIC 033345289
Zomig 2,5 mg / dose spray nasal, solução:
Pacote de 1 spray nasal de dose única: AIC 033345226
Pacote de 2 sprays nasais de dose única: AIC 033345238
Pacote de 6 sprays nasais de dose única: AIC 033345240
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Data da primeira autorização: 04/12/2010
Data da última renovação:
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Junho de 2015