Ingredientes ativos: omeprazol
CLETUS 20 mg cápsulas gastrorresistentes
Indicações Por que o Cletus é usado? Para que serve?
CLETUS contém a substância ativa omeprazol. Pertence a um grupo de medicamentos chamados 'inibidores da bomba de protões', que atuam reduzindo a quantidade de ácido produzida pelo estômago. CLETUS é utilizado para tratar as seguintes doenças:
Em adultos:
- Doença do refluxo gastroesofágico "(DRGE). Essa doença ocorre quando o ácido escapa do estômago e passa para o esôfago (o tubo que conecta a garganta ao estômago) causando dor, inflamação e azia.
- Úlceras na parte superior do intestino (úlcera duodenal) ou estômago (úlcera gástrica).
- Úlceras infectadas com uma bactéria chamada “Helicobacter pylori”. Se você sofre desta doença, o seu médico também pode prescrever antibióticos para tratar a infecção e permitir que a úlcera cicatrize.
- Úlceras causadas por medicamentos denominados AINEs (anti-inflamatórios não esteroidais). CLETUS também pode ser usado para prevenir a formação de úlceras se você estiver tomando AINEs.
- Excesso de ácido estomacal causado pelo crescimento de tecido no pâncreas (síndrome de Zollinger-Ellison).
Em crianças:
Crianças com mais de 1 ano de idade e peso corporal maior ou igual a 10 kg
- Doença do refluxo gastroesofágico "(DRGE). Essa doença ocorre quando o ácido escapa do estômago e passa para o esôfago (o tubo que conecta a garganta ao estômago) causando dor, inflamação e azia.
- Em crianças, os sintomas desta doença também incluem o retorno do conteúdo estomacal à boca (regurgitação), enjoos (vômitos) e baixo ganho de peso.
Crianças maiores de 4 anos e adolescentes
Úlceras infectadas com uma bactéria chamada “Helicobacter pylori”. Se a criança sofre desta doença, o médico também pode prescrever antibióticos para tratar a infecção e permitir a cura da úlcera.
Contra-indicações Quando Cletus não deve ser usado
Não tome CLETUS
- Se tem alergia (hipersensibilidade) à substância ativa (omeprazol) ou a qualquer outro componente de CLETUS.
- Se você é alérgico a medicamentos contendo outros inibidores da bomba de prótons (por exemplo, pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, esomeprazol).
- Se estiver a tomar um medicamento contendo nelfinavir (usado para infecções por VIH).
Se não tem a certeza, fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar CLETUS.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Cletus
Informe o seu médico antes de tomar CLETUS
CLETUS pode ocultar os sintomas de outras doenças. Portanto, se você sentir algum dos sintomas descritos abaixo antes de tomar CLETUS ou enquanto o estiver tomando, entre em contato com o seu médico imediatamente:
- Perda de peso desmotivada e problemas de deglutição.
- Dor de estômago ou indigestão.
- Vômito de comida ou sangue.
- Descoloração escura das fezes (presença de sangue nas fezes).
- Diarreia grave ou persistente, porque o omeprazol foi associado a um ligeiro aumento da diarreia contagiosa.
- Problemas graves de fígado.
Informe o seu médico antes de tomar CLETUS:
- Se alguma vez teve uma reação cutânea após o tratamento com um medicamento semelhante ao CLETUS que reduz a acidez gástrica.
Se notar uma erupção na pele, especialmente em áreas expostas ao sol, contacte o seu médico assim que possível, pois pode ser necessário interromper o tratamento com CLETUS. Lembre-se de mencionar também quaisquer outros efeitos colaterais, como dores nas articulações.
Se está a tomar CLETUS há muito tempo (mais de 1 ano), o seu médico irá prescrever exames regulares. Informe o seu médico se você notar quaisquer sintomas novos e incomuns.
Se você tomar um inibidor da bomba de prótons, como CLETUS, especialmente por mais de um ano, você pode ter um risco ligeiramente aumentado de fratura do quadril, punho ou coluna vertebral. Se você tem osteoporose ou está tomando corticosteróides (o que pode aumentar o risco de osteoporose) consulte o seu médico.
Interações Quais drogas ou alimentos podem modificar o efeito de Cletus
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente ou se vier a tomar outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica. Isto é importante porque CLETUS pode afetar a forma como alguns medicamentos atuam e alguns medicamentos podem afetar a forma como CLETUS atua.
Não tome CLETUS se estiver a tomar um medicamento contendo nelfinavir (usado para tratar infecções por VIH).
- Cetoconazol, itraconazol ou voriconazol (usados para tratar infecções causadas por fungos)
- Digoxina (usada para tratar problemas cardíacos)
- Diazepam (usado para tratar a ansiedade, para relaxar os músculos ou para a epilepsia).
- Fenitoína (usada para epilepsia) .Se estiver a tomar fenitoína, o seu médico irá monitorizá-lo no início e no final do seu tratamento com CLETUS.
- Medicamentos usados para tornar o sangue mais fluido, como varfarina ou outros bloqueadores da vitamina K. O seu médico irá monitorá-lo no início e no final do seu tratamento com CLETUS.
- Rifampicina (usada para tratar tuberculose)
- Atazanavir (usado para tratar a infecção pelo HIV)
- Tacrolimus (usado em transplantes de órgãos)
- Erva de São João (Hypericum perforatum) (usada para tratar a depressão leve)
- Cilostazol (usado para tratar claudicação intermitente)
- Saquinavir (usado para tratar a infecção pelo HIV)
- Clopidogrel (usado para prevenir coágulos sanguíneos (trombos)
- Erlotinibe (usado para tratamento de câncer)
- Metotrexato (um medicamento quimioterápico usado em altas doses para tratar o câncer)
- se estiver a tomar metotrexato em doses elevadas, o seu médico pode interromper temporariamente o seu tratamento com CLETUS.
- Se o seu médico prescreveu antibióticos amoxicilina e claritromicina juntamente com CLETUS para o tratamento de úlceras causadas por infecções por Helicobacter pylori, é muito importante que informe se está a tomar quaisquer outros medicamentos.
CLETUS com comida e bebida
As cápsulas podem ser tomadas com alimentos ou com o estômago vazio.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Gravidez
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento. Antes de tomar CLETUS, informe o seu médico se estiver grávida ou se quiser engravidar. O seu médico decidirá se você pode tomar CLETUS durante este período.
Hora da alimentação
O seu médico decidirá se pode tomar CLETUS se estiver a amamentar.
Condução e utilização de máquinas
É improvável que CLETUS afete sua capacidade de dirigir ou usar ferramentas ou máquinas. Podem ocorrer reações adversas medicamentosas, como tonturas e distúrbios visuais (ver seção 4). Se você sofre disso, não deve dirigir ou operar máquinas.
Dose, método e tempo de administração. Como usar o Cletus: Posologia
Tome CLETUS sempre de acordo com as indicações do médico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
O seu médico dir-lhe-á quantas cápsulas deve tomar e durante quanto tempo. Isso dependerá de sua condição e idade.
As doses usuais são fornecidas a seguir.
ADULTOS
Para tratar os sintomas da DRGE, como azia e regurgitação ácida:
- Se o seu médico lhe disse que o seu esófago está ligeiramente danificado, a dose habitual é 20 mg uma vez por dia durante 4 a 8 semanas. O seu médico pode aumentar a dose para 40 mg durante mais 8 semanas se o esófago ainda não estiver completamente curado.
- A dose usual após a cicatrização do esôfago é de 10 mg uma vez ao dia.
- Se o esôfago não estiver danificado, a dose usual é de 10 mg uma vez ao dia.
Para o tratamento de úlceras na parte superior do intestino (úlcera duodenal):
- A dose habitual é de 20 mg uma vez por dia durante 2 semanas. O seu médico pode estender esta dose por mais 2 semanas se a úlcera ainda não tiver cicatrizado.
- Se a úlcera não cicatrizar totalmente, a dose pode ser aumentada para 40 mg uma vez ao dia durante 4 semanas.
Para o tratamento de úlceras estomacais (úlcera gástrica):
- A dose habitual é de 20 mg uma vez por dia durante 4 semanas. O seu médico pode estender esta dose por mais 4 semanas se a úlcera ainda não tiver cicatrizado.
- Se a úlcera não cicatrizar totalmente, a dose pode ser aumentada para 40 mg uma vez ao dia durante 8 semanas.
Para prevenir o retorno de úlceras duodenais e estomacais:
- A dose usual é de 10 mg ou 20 mg uma vez ao dia. O seu médico pode aumentar a dose para 40 mg uma vez por dia.
Para o tratamento de úlceras duodenais e gástricas causadas pelo uso de AINEs (medicamentos anti-inflamatórios não esteroidais):
- A dose habitual é de 20 mg uma vez por dia durante 4-8 semanas.
Para prevenir a formação de úlceras duodenais e estomacais se você estiver usando AINEs:
- A dose habitual é de 20 mg uma vez ao dia.
Para o tratamento de úlceras causadas pela infecção por Helicobacter pylori e para prevenir o seu reaparecimento:
- A dose usual é de 20 mg de CLETUS duas vezes ao dia durante uma semana.
- O seu médico irá dizer-lhe para tomar também dois antibióticos, incluindo amoxicilina, claritromicina e metronidazol.
Para tratar muito ácido no estômago causado por um crescimento de tecido no pâncreas (síndrome de Zollinger-Ellison):
- A dose usual é de 60 mg por dia.
- O seu médico ajustará a dose de acordo com as suas necessidades e também decidirá por quanto tempo você precisa tomar o medicamento.
CRIANÇAS
Para tratar os sintomas da DRGE, como azia e regurgitação ácida:
- O CLETUS pode ser administrado a crianças com mais de 1 ano de idade e com peso superior a 10 kg. A dose para crianças é baseada no peso da criança e o médico decidirá a dose correta.
Para o tratamento e prevenção da recorrência de úlceras causadas pela infecção por Helicobacter pylori:
- O CLETUS pode ser administrado a crianças com mais de 4 anos de idade. A dose para crianças é baseada no peso da criança e o médico decidirá a dose correta.
- Seu médico também irá prescrever dois antibióticos chamados amoxicilina e claritromicina para seu filho.
Tomando este remédio
- Recomenda-se tomar as cápsulas de manhã.
- As cápsulas podem ser tomadas com alimentos ou com o estômago vazio.
- As cápsulas devem ser engolidas inteiras com meio copo de água. As cápsulas não devem ser mastigadas ou esmagadas, pois contêm grânulos revestidos de forma a impedir a degradação do medicamento pelo ácido gástrico.É importante não danificar os grânulos.
O que fazer se você ou a criança tiver problemas para engolir as cápsulas
- Se você ou a criança tiver problemas para engolir as cápsulas:
- Abra as cápsulas e engula o conteúdo diretamente com meio copo de água ou despeje o conteúdo em um copo de água (sem gás), suco de fruta ácido (por exemplo, maçã, laranja ou abacaxi) ou purê de maçã.
- Agite sempre o conteúdo antes de beber (a mistura não ficará clara) e beba a preparação imediatamente ou dentro de 30 minutos.
- Para se certificar de que tomou todo o medicamento, enxagúe muito bem o copo com meio copo de água e beba o conteúdo. As partículas sólidas contêm o medicamento - não as mastigue ou esmague.
Se você esquecer de tomar CLETUS
Se você se esquecer de tomar uma dose, tome-a assim que se lembrar.No entanto, se estiver quase na hora da próxima dose, pule a dose esquecida. Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose esquecida.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Cletus
Se você tomar mais CLETUS do que o prescrito pelo seu médico, entre em contato com o seu médico ou farmacêutico imediatamente.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Cletus
Como todos os medicamentos, CLETUS pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.
Se notar algum dos seguintes efeitos secundários raros, mas graves, pare de tomar CLETUS e contacte o seu médico imediatamente:
- Sibilos repentinos, inchaço dos lábios, língua e garganta ou corpo, erupção na pele, desmaios ou dificuldade em engolir (reação alérgica grave).
- Vermelhidão da pele com bolhas ou descamação. Bolhas graves também podem aparecer com sangramento dos lábios, olhos, boca, nariz e órgãos genitais. Pode ser "síndrome de Stevens-Johnson" ou "necrólise epidérmica tóxica".
- Pele amarela, urina escura e cansaço podem ser sintomas de problemas de fígado.
O omeprazol é bem tolerado e os efeitos colaterais que ocorreram incluem:
Efeitos colaterais comuns: afetam até 1 em cada 10 pessoas
- Dor de cabeça.
- Efeitos no estômago ou intestinos: diarreia, dor de estômago, prisão de ventre, gases (flatulência).
- Sentir-se mal (náuseas) ou enjoo (vômitos).
Efeitos colaterais incomuns: afetam até 1 em 100 pessoas
- Inchaço dos pés e tornozelos.
- Sono perturbado (insônia).
- Tontura, formigamento, sensação de sono.
- Sensação de girar (vertigem).
- Alterações nas análises ao sangue relacionadas com a função hepática.
- Erupção cutânea, erupção cutânea com inchaço da pele (urticária) e comichão na pele.
- Sensação geral de indisposição e falta de energia.
- Se você tomar um inibidor da bomba de prótons, como CLETUS, especialmente por mais de um ano, você pode ter um risco ligeiramente aumentado de fratura do quadril, punho ou coluna vertebral. Se você tem osteoporose ou está tomando corticosteróides (o que pode aumentar o risco de osteoporose) consulte o seu médico.
Efeitos colaterais raros: afetam até 1 em 1000 pessoas
- Alterações na composição do sangue, como redução do número de glóbulos brancos ou plaquetas. Isso pode causar fraqueza e fácil hematoma, ou pode aumentar a probabilidade de infecções.
- Reações alérgicas, por vezes muito graves, incluindo inchaço dos lábios, língua e garganta, febre, respiração ruidosa.
- Níveis baixos de sódio no sangue. Isso pode causar fraqueza, enjoos (vômitos) e cólicas.
- Sentir-se agitado, confuso ou deprimido.
- Mudanças de gosto.
- Problemas de visão, como visão turva.
- Chiado repentino ou falta de ar (broncoespasmo).
- Boca seca
- Inflamação dentro da boca.
- Infecção chamada "sapinho", que pode afetar o intestino e é causada por um fungo.
- Problemas de fígado, incluindo icterícia, que pode causar pele amarela, urina escura e cansaço.
- Perda de cabelo (alopecia).
- Erupção cutânea por exposição ao sol.
- Dor nas articulações (artralgia) ou dor muscular (mialgia).
- Problemas renais graves (nefrite intersticial).
- Aumento da transpiração.
Efeitos colaterais muito raros: afetam até 1 em 10.000 pessoas
- Alterações nas contagens de células sanguíneas, incluindo agranulocitose (falta de glóbulos brancos)
- Agressão.
- Ver, sentir ou ouvir sobre eventos irreais (alucinações).
- Problemas graves do fígado até insuficiência hepática e inflamação do cérebro.
- Início súbito de erupção cutânea grave ou formação de bolhas e descamação da pele. Esses efeitos podem estar associados a febre alta e dor nas articulações (eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica)
- Fraqueza muscular.
- Aumento do peito em homens.
Efeitos indesejáveis com frequência desconhecida: a frequência não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis.
- Inflamação do intestino (resultando em diarreia).
- Se você tomar CLETUS por mais de três meses, seus níveis de magnésio no sangue podem cair. Níveis baixos de magnésio podem se manifestar com fadiga, contrações musculares involuntárias, desorientação, convulsões, tonturas, aumento da freqüência cardíaca. Se você tiver algum desses sintomas, consulte o seu médico imediatamente. Níveis baixos de magnésio também podem levar à redução dos níveis de potássio ou cálcio no sangue. O seu médico deve decidir se deve verificar os seus níveis de magnésio no sangue periodicamente.
- Redução dos níveis de cálcio no sangue (hipocalcemia). A redução dos níveis de cálcio no sangue pode resultar de níveis muito baixos de magnésio.
- Eritema, possível dor nas articulações.
Em casos muito raros, CLETUS pode afetar os glóbulos brancos, levando à deficiência imunológica. Se você desenvolver uma infecção com sintomas como febre com grave deterioração do estado geral de saúde ou febre com sintomas de infecção local, como dor no pescoço, garganta ou boca ou dificuldade para urinar, você deve consultar o seu médico o mais rápido possível, em eliminar a falta de glóbulos brancos (agranulocitose) realizando uma análise ao sangue. Neste caso, é importante que informe o seu médico que medicamento está a tomar.
Não se preocupe com a lista de possíveis efeitos colaterais. Você pode não ter nenhum.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema nacional de notificação em “www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.” Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
- Validade: veja a data de validade indicada na embalagem
- Não utilize CLETUS após o prazo de validade impresso na embalagem após EXP. A data de validade refere-se ao último dia do mês.
- A data refere-se ao produto em embalagem intacta, devidamente armazenada.
- Não armazene acima de 30 ° C.
- Mantenha o blister na embalagem original ou mantenha o frasco bem fechado para proteger o medicamento da umidade.
- Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
- Manter fora da vista e do alcance das crianças.
Prazo "> Outras informações
O que CLETUS contém
O ingrediente ativo é o omeprazol.
- As cápsulas gastrorresistentes de CLETUS contêm 20 mg de omeprazol.
- Os excipientes são o núcleo: celulose microcristalina, hidroxipropilcelulose pouco substituída, manitol, croscarmelose sódica, polissorbato 80, povidona K-30, arginina, laurilsulfato de sódio, glicina, carbonato de magnésio leve.
- Revestimento: hipromelose, copolímero de ácido metacrílico-etilacrilato, trietil citrato, hidróxido de sódio, dióxido de titânio, talco.
- Cápsula: gelatina, índigo carmim (E-132), dióxido de titânio, água.
Descrição da aparência do CLETUS e conteúdo da embalagem
CLETUS 20 mg
Cápsulas gastrorresistentes.
CLETUS está disponível em embalagens de 14 cápsulas gastrorresistentes de 20 mg.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO -
CLETUS 20 MG CÁPSULAS GASTRORESISTANTES DURAS
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA -
Cada cápsula gastrorresistente contém:
princípio ativo: omeprazol 20 mg.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA -
Cápsulas contendo grânulos gastrorresistentes.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS -
04.1 Indicações terapêuticas -
CLETUS está disponível exclusivamente em cápsulas gastrorresistentes de 20 mg.
As cápsulas CLETUS são indicadas para:
Adultos
• Tratamento de úlceras duodenais
• Prevenção da recorrência de úlceras duodenais
• Tratamento de úlceras gástricas
• Prevenção da recorrência de úlceras gástricas
• Erradicação de Helicobacter pylori (H. pylori) na úlcera péptica, em associação com terapia antibiótica apropriada
• Tratamento de úlceras gástricas e duodenais associadas ao uso de AINEs
• Prevenção de úlceras gástricas e duodenais associadas ao uso de AINEs em pacientes em risco
• Tratamento de esofagite de refluxo
• Gerenciamento de longo prazo de pacientes com esofagite de refluxo curada
• Tratamento da doença do refluxo gastroesofágico sintomático
• Tratamento da síndrome de Zollinger-Ellison.
Uso pediátrico
Crianças com mais de 1 ano de idade e peso corporal ≥ 10 kg
• Tratamento de esofagite de refluxo
• Tratamento sintomático de azia e regurgitação ácida na doença do refluxo gastroesofágico
Crianças e adolescentes com mais de 4 anos de idade
• Tratamento de úlcera duodenal causada por H. pylori, em associação com terapia antibiótica
04.2 Posologia e método de administração -
Dosagem em adultos
Tratamento de úlcera duodenal
A dose recomendada com úlcera duodenal ativa é CLETUS 20 mg uma vez ao dia.
Na maioria dos pacientes, a cicatrização da úlcera é alcançada 2 semanas após o início do tratamento.
No caso de úlceras que não cicatrizaram completamente durante o primeiro curso de tratamento, a cicatrização geralmente é alcançada durante o tratamento prolongado por mais duas semanas. Em pacientes com úlcera duodenal de resposta fraca, CLETUS 40 mg uma vez ao dia é recomendado e a cura geralmente é alcançada em quatro semanas.
Prevenção de recidiva de úlcera duodenal
Para a prevenção da recorrência da úlcera duodenal em pacientes negativos H. pylori ou quando a erradicação de H. pylori isto não é possível, a dose recomendada é CLETUS 20 mg uma vez ao dia. Em alguns pacientes, uma dose de 10 mg pode ser suficiente. Em caso de falha terapêutica, a dose pode ser aumentada para 40 mg.
Tratamento de úlcera gástrica
A dose recomendada é CLETUS 20 mg uma vez por dia.
Na maioria dos pacientes, a cura é alcançada dentro de quatro semanas após o início do tratamento. No caso de úlceras que não cicatrizaram completamente após o primeiro curso de tratamento, a cura é geralmente alcançada durante o tratamento prolongado por mais quatro semanas. Em pacientes com úlceras. Gástrica insuficiente A administração responsiva, uma vez ao dia, de CLETUS 40 mg é recomendada, o que geralmente resulta na cura em oito semanas.
Prevenção de recidiva em pacientes com úlcera gástrica
Para a prevenção de recidiva em pacientes com úlcera gástrica de fraca resposta, a dose recomendada é CLETUS 20 mg uma vez ao dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para CLETUS 40 mg uma vez ao dia.
Erradicação de H. pylori em úlcera péptica
Pela "erradicação de"H. pylori, A seleção de antibióticos deve ser baseada na tolerância individual do paciente ao medicamento e a terapia deve ser realizada de acordo com os padrões de resistência locais, regionais e nacionais e as diretrizes de tratamento.
• CLETUS 20 mg + claritromicina 500 mg + amoxicilina 1.000 mg, cada duas vezes ao dia durante uma semana, ou
• CLETUS 20 mg + claritromicina 250 mg (alternativamente 500 mg) + metronidazol 400 mg (ou 500 mg ou tinidazol 500 mg), cada duas vezes ao dia durante uma semana ou
• CLETUS 40 mg uma vez ao dia com amoxicilina 500 mg e metronidazol 400 mg (ou 500 mg ou tinidazol 500 mg), ambos três vezes ao dia durante uma semana.
Para cada um dos regimes de tratamento, se o paciente ainda apresentar teste positivo para H. pylori a terapia pode ser repetida.
Tratamento de úlceras gástricas e duodenais associadas à ingestão de AINEs
Para o tratamento de úlceras gástricas e duodenais associadas a AINEs, a dose recomendada é CLETUS 20 mg uma vez ao dia. Na maioria dos pacientes, a cura é alcançada dentro de quatro semanas após o início do tratamento. Em pacientes não completamente curados após o primeiro curso de tratamento, a cura geralmente é alcançada estendendo o tratamento por mais quatro semanas.
Prevenção de úlceras gástricas e duodenais associadas ao uso de AINEs em pacientes em risco
Para a prevenção de úlceras gástricas ou duodenais associadas a AINEs em pacientes de risco (idade> 60, história de úlceras gástricas e duodenais, história de sangramento gastrointestinal superior), a dose recomendada é CLETUS 20 mg uma vez ao dia.
Tratamento de esofagite de refluxo
A dose recomendada é CLETUS 20 mg por dia.
Na maioria dos pacientes, a cura é alcançada dentro de quatro semanas após o início do tratamento.No caso de úlceras que não cicatrizaram completamente após o primeiro curso de tratamento, a cura geralmente é alcançada prolongando o tratamento por mais quatro semanas.
Em pacientes com esofagite grave, CLETUS 40 mg uma vez ao dia é recomendado para atingir a cura geralmente em oito semanas.
Gerenciamento de longo prazo de pacientes com esofagite de refluxo curada
Para o tratamento de longo prazo de pacientes com esofagite de refluxo curada, a dose recomendada é CLETUS 10 mg uma vez ao dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para CLETUS 20-40 mg uma vez ao dia.
Tratamento da doença do refluxo gastroesofágico sintomático
A dose recomendada é CLETUS 20 mg por dia. Os pacientes podem responder adequadamente à dose diária de 10 mg, portanto, deve-se considerar o ajuste individual da dose.
Se o controle sintomático não for alcançado após quatro semanas de tratamento com CLETUS 20 mg por dia, investigação adicional é recomendada.
Tratamento da síndrome de Zollinger-Ellison
Em doentes com síndrome de Zollinger-Ellison, a posologia deve ser ajustada individualmente e o tratamento continuado durante o tempo clinicamente indicado. A dose inicial recomendada é CLETUS 60 mg por dia. Todos os pacientes com doença grave que responderam mal a outras terapias mantiveram o controle eficaz e o controle foi mantido em mais de 90% dos pacientes com doses de CLETUS entre 20 mg e 120 mg / dia. As dosagens diárias acima de 80 mg devem ser divididas em duas administrações diárias.
Dosagem em crianças
Crianças com mais de 1 ano de idade e peso corporal ≥ 10 kg
Tratamento de esofagite de refluxo
Tratamento sintomático de azia e regurgitação ácida na doença do refluxo gastroesofágico
As doses recomendadas são as seguintes:
Esofagite de refluxo: O período de tratamento é de 4-8 semanas.
Tratamento sintomático de azia e regurgitação ácida na doença do refluxo gastroesofágico: O tratamento dura 2 a 4 semanas. Se o controle sintomático não for alcançado após 2-4 semanas, o paciente deve ser investigado posteriormente.
Crianças e adolescentes com mais de 4 anos de idade
Tratamento da úlcera duodenal causada por H. pylori
Diretrizes oficiais locais, regionais e nacionais com relação à resistência bacteriana, duração do tratamento (mais comumente 7 dias, mas às vezes até 14 dias) e uso apropriado de antibióticos devem ser considerados ao selecionar a terapia combinada apropriada.
O tratamento deve ser realizado sob a supervisão de um especialista.
A posologia recomendada é a seguinte:
Populações especiais
Função renal prejudicada
Não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal (ver seção 5.2).
Função hepática prejudicada
Em doentes com compromisso da função hepática, uma dose diária de 10-20 mg pode ser suficiente (ver secção 5.2).
IDOSOS(> 65 anos)
O ajuste da dose não é necessário em pacientes idosos. (consulte a seção 5.2).
Método de administração
Recomenda-se tomar CLETUS cápsulas de manhã, de preferência com o estômago vazio, engolido inteiro com meio copo de água.As cápsulas não devem ser mastigadas ou esmagadas.
Para pacientes com dificuldades de deglutição e para crianças que podem beber ou engolir alimentos semi-sólidos
Os pacientes podem abrir a cápsula e engolir o conteúdo com meio copo de água ou misturado com líquidos ligeiramente ácidos, como suco de fruta ou purê de maçã ou água sem gás. Os pacientes devem ser informados de que, em tais casos, a dispersão deve ser engolida imediatamente (ou dentro de 30 minutos) e que sempre deve ser misturada imediatamente antes de beber. Enxágue o fundo com meio copo de água e beba o conteúdo.
Alternativamente, os pacientes podem dissolver a cápsula na boca e engolir os grânulos contidos com meio copo de água.Os grânulos gastrorresistentes não devem ser mastigados.
04.3 Contra-indicações -
Hipersensibilidade ao omeprazol, substitutos da benzimidazolina ou a qualquer um dos excipientes.
O omeprazol, como outros inibidores da bomba de prótons (IBP), não deve ser administrado concomitantemente com nelfinavir (ver seção 4.5).
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso -
Na presença de certos sintomas de alarme (por exemplo, perda significativa de peso não intencional, vômitos recorrentes, disfagia, hematêmese ou melena) e quando a presença de uma úlcera gástrica é suspeitada ou confirmada, a natureza maligna da úlcera deve ser excluída como resposta sintomática à terapia pode atrasar um diagnóstico correto.
A coadministração de atazanavir e inibidores da bomba de protões não é recomendada (ver secção 4.5). Se a combinação de atazanavir e inibidor da bomba de prótons for considerada inevitável, o monitoramento clínico cuidadoso (por exemplo, carga viral) é recomendado em combinação com um aumento na dose de atazanavir para 400 mg com 100 mg de ritonavir; a dose de omeprazol não deve exceder 20 mg.
O omeprazol, como todos os medicamentos supressores de ácido, pode reduzir a absorção de vitamina B12 (cianocobalamina) devido à hipo ou acloridria. Isso deve ser levado em consideração em pacientes com baixas reservas ou fatores de risco para absorção de vitamina reduzida. B12 em caso de longo prazo - Terapias de termo.
O omeprazol é um inibidor do CYP2C19. A interação potencial com fármacos metabolizados pelo CYP2C19 deve ser considerada no início ou no final do tratamento com omeprazol Foi observada uma interação entre o clopidogrel e o omeprazol (ver secção 4.5). A relevância clínica desta interação é incerta. Como precaução, o uso concomitante de clopidogrel e omeprazol deve ser desencorajado (ver secção 4.5).
Interferência com testes de laboratório
Um nível elevado de cromogranina A (CgA) pode interferir nos testes de diagnóstico de tumores neuroendócrinos. Para evitar esta interferência, o tratamento com CLETUS deve ser interrompido durante pelo menos 5 dias antes das medições de CgA (ver secção 5.1). Se os níveis de CgA e gastrina não voltaram ao intervalo de referência após a medição inicial, as medições devem ser repetidas 14 dias após a interrupção do tratamento com o inibidor da bomba de prótons.
Hipomagnesemia
Os inibidores da bomba de prótons (IBP), como o CLETUS, mostraram causar hipomagnesemia grave em pacientes tratados por pelo menos três meses e, em muitos casos, por um ano. Os sintomas graves de hipomagnesemia incluem fadiga, tetania, delírio, convulsões, tonturas e arritmia ventricular. Eles podem inicialmente se manifestar insidiosamente e ser negligenciados. A hipomagnesemia na maioria dos pacientes melhora após tomar magnésio e descontinuar o inibidor da bomba de prótons. Os profissionais de saúde devem considerar medir os níveis de magnésio antes de iniciar o tratamento com IBP e periodicamente durante o tratamento. Tratamento em pacientes em terapia por um longo tempo ou em terapia com digoxina ou medicamentos que podem causar hipomagnesemia (por exemplo, diuréticos). A hipomagnesemia grave pode produzir hipocalcemia.
Fraturas do quadril, pulso e coluna
Inibidores da bomba de prótons, especialmente quando usados em altas doses e por períodos prolongados (fratura de 10% a 40%. Esse aumento pode ser parcialmente devido a outros fatores de risco. Pacientes com risco de osteoporose devem receber tratamento com base nas diretrizes de prática clínica atuais e devem tomar uma quantidade adequada de vitamina D e cálcio.
Algumas crianças com doenças crônicas podem precisar de tratamento de longo prazo, embora não seja recomendado.
O tratamento com inibidores da bomba de prótons pode causar um risco ligeiramente aumentado de infecções gastrointestinais por Salmonella E Campylobacter (consulte a seção 5.1).
Como acontece com todos os tratamentos de longo prazo, especialmente se a duração do tratamento for superior a 1 ano, os pacientes devem ser monitorados regularmente.
Lúpus eritematoso cutâneo subagudo (SCLE)
Os inibidores da bomba de prótons estão associados a casos extremamente raros de SCLE. Na presença de lesões, principalmente nas partes da pele expostas ao sol, e se acompanhadas de artralgia, o paciente deve consultar imediatamente um médico e o profissional de saúde deve avaliar a oportunidade de interromper o tratamento com CLETUS. O SCLE após o tratamento com um inibidor da bomba de prótons pode aumentar o risco de SCLE com outros inibidores da bomba de prótons.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação -
Influência do omeprazol na farmacocinética de outras substâncias ativas
Ingredientes ativos com absorção dependente do pH
A absorção de substâncias ativas dependente do pH gástrico pode ser aumentada ou diminuída pela diminuição da acidez intragástrica durante o tratamento com omeprazol.
Nelfinavir, atazanavir
Os níveis plasmáticos de nelfinavir e atazanavir diminuem quando o omeprazol é coadministrado.
A administração concomitante de omeprazol e nelfinavir está contra-indicada (ver secção 4.3). A co-administração de omeprazol (40 mg uma vez por dia) reduziu a exposição média do nelfinavir em aproximadamente 40% e reduziu a exposição média do metabolito farmacologicamente ativo M8 em aproximadamente 75-90%. A interação também pode envolver a inibição do CYP2C19.
A administração concomitante de omeprazol e atazanavir não é recomendada (ver secção 4.4). A co-administração de omeprazol (40 mg uma vez ao dia) e atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg a voluntários saudáveis resultou em uma redução de 75% na exposição ao atazanavir. O aumento da dose de atazanavir para 400 mg não compensou o impacto do omeprazol na exposição ao atazanavir . A co-administração de omeprazol (20 mg uma vez por dia) e atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg a voluntários saudáveis resultou numa redução de aproximadamente 30% na exposição ao atazanavir em comparação com atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg uma vez por dia.
Digoxina
O tratamento concomitante com omeprazol (20 mg / dia) e digoxina em indivíduos saudáveis resultou em um aumento de 10% na biodisponibilidade da digoxina. A toxicidade da digoxina foi raramente relatada. No entanto, recomenda-se cautela no uso de altas doses de omeprazol em pacientes idosos, portanto, o monitoramento terapêutico da digoxina deve ser aumentado.
Clopidogrel
Os resultados de estudos em pacientes saudáveis demonstraram uma "interação farmacocinética (PK) / farmacodinâmica (PD) entre clopidogrel (dose de carga 300 mg / dose de manutenção 75 mg por dia) e omeprazol (80 mg po por dia), resultando em uma diminuição média de 46% na exposição ao metabólito ativo do clopidogrel e em uma diminuição média de 16% na inibição máxima (induzida pelo ADP) da agregação plaquetária.
Dados divergentes de estudos observacionais e clínicos foram relatados sobre as implicações clínicas de uma interação PK / PD do omeprazol em termos de eventos cardiovasculares maiores. Como precaução, o uso concomitante de omeprazol e clopidogrel deve ser desencorajado (ver secção 4.4).
Outros ingredientes ativos
A absorção de posaconazol, erlotinib, cetoconazol e itraconazol é significativamente reduzida e, portanto, a eficácia clínica pode ser comprometida. O uso concomitante de posaconazol e erlotinib deve ser evitado.
Substâncias ativas metabolizadas pelo CYP2C19
O omeprazol é um inibidor moderado da sua principal enzima metabolizadora, o CYP2C19. Portanto, o metabolismo das substâncias ativas concomitantes também metabolizadas pelo CYP2C19 pode ser diminuído e a exposição sistêmica a essas substâncias aumentada. Exemplos de tais drogas são R-varfarina e outros antagonistas da vitamina K, cilostazol, diazepam e fenitoína.
Cilostazol
O omeprazol, administrado em uma dose de 40 mg a voluntários saudáveis em um estudo cruzado, aumentou a Cmax e AUC do cilostazol em 18% e 26%, respectivamente, e de um de seus metabólitos ativos em 29% e 69%, respectivamente .
Fenitoína
A monitorização da concentração plasmática de fenitoína é recomendada durante as primeiras duas semanas após o início do tratamento com omeprazol e, se for necessário um ajuste da dose de fenitoína, recomenda-se a monitorização e posterior ajuste da dose ao terminar o tratamento com omeprazol.
Mecanismo desconhecido
Saquinavir
A administração concomitante de omeprazol e saquinavir / ritonavir resultou em níveis plasmáticos aumentados de saquinavir até aproximadamente 70% com boa tolerabilidade em pacientes HIV-positivos.
Tacrolimus
Foi relatado que a administração concomitante de omeprazol aumenta os níveis séricos de tacrolimus. A monitorização das concentrações de tacrolímus e da função renal (depuração da creatinina) deve ser aumentada e, se necessário, a posologia de tacrolímus ajustada.
Metotrexato
Quando administrado em conjunto com inibidores da bomba de prótons, foi relatado um aumento nos níveis de metotrexato em alguns pacientes. Quando o metotrexato é administrado em altas doses, pode ser necessário considerar a suspensão temporária do omeprazol.
Influência de outras substâncias ativas na farmacocinética do omeprazol
Inibidores de CYP2C19 e / ou CYP3A4
Uma vez que o omeprazol é metabolizado pelo CYP2C19 e CYP3A4, as substâncias ativas que inibem o CYP2C19 ou CYP3A4 (como a claritromicina e o voriconazol) podem aumentar os níveis séricos de omeprazol, diminuindo a sua taxa de metabolismo. A co-administração de voriconazol resulta em mais do que o dobro da exposição ao omeprazol. Uma vez que a administração de altas doses de omeprazol foi bem tolerada, nenhum ajuste de dose de omeprazol é geralmente necessário. No entanto, o ajuste de dose deve ser feito. Considerado em pacientes com insuficiência hepática grave. e no caso de tratamento de longa duração.
Indutores de CYP2C19 e / ou CYP3A4
As substâncias ativas que induzem o CYP2C19 ou CYP3A4 ou ambos (como a rifampicina e a erva de São João) podem causar uma diminuição dos níveis séricos de omeprazol, aumentando a sua taxa metabólica.
04.6 Gravidez e amamentação -
GRAVIDEZ
Os resultados de três estudos epidemiológicos prospectivos (mais de 1000 desfechos de pacientes expostos) não indicam nenhum efeito adverso do omeprazol na gravidez ou na saúde fetal / neonatal. Omeprazol pode ser usado durante a gravidez.
TEMPO DE ALIMENTAÇÃO
O omeprazol é excretado no leite materno, mas é improvável que afete o lactente quando administrado em doses terapêuticas.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas -
É improvável que CLETUS afete sua capacidade de dirigir ou usar ferramentas ou máquinas.
Podem ocorrer reações adversas medicamentosas, como tonturas e distúrbios visuais (ver secção 4.8). Se eles sofrem com isso, os pacientes não devem dirigir ou operar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis -
Os efeitos colaterais mais comuns (1-10% dos pacientes) são cefaleia, dor abdominal, prisão de ventre, diarreia, flatulência, náuseas / vómitos.
As seguintes reações adversas, identificadas ou suspeitas, foram destacadas durante os ensaios clínicos com omeprazol e pós-comercialização. Em nenhum caso foi estabelecida uma correlação com a dose do medicamento administrado. Os efeitos indesejáveis são classificados de acordo com a frequência e Sistema de Classificação de Órgãos (SOC). As categorias de frequência são definidas usando a seguinte convenção: Muito comum (≥1 / 10), Comum (≥1 / 100 a
* a hipocalcemia pode resultar de hipomagnesemia grave.
População pediátrica
A segurança do omeprazol foi avaliada em um total de 310 crianças de 0 a 16 anos com doença relacionada ao ácido. Dados limitados de longo prazo estão disponíveis em 46 crianças que receberam terapia de manutenção com omeprazol por até 749 dias em um estudo clínico em esofagite erosiva grave. O perfil de eventos adversos foi geralmente o mesmo que em adultos. Em curto e longo prazo tratamento Não há dados de longo prazo sobre os efeitos do tratamento com omeprazol na puberdade e no crescimento.
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço" www. .agenziafarmaco.gov.it / it / responsabili ".
04.9 Overdose -
Estão disponíveis informações sobre a sobredosagem com omeprazol em humanos. Foram relatadas na literatura doses até 560 mg e houve relatos ocasionais de doses orais únicas até 2400 mg de omeprazol (120 vezes a dose clínica geralmente recomendada). Náuseas, vômitos , tontura, dor abdominal, diarreia e dor de cabeça.Em casos individuais, apatia, depressão e confusão também foram observadas.
Os sintomas descritos foram transitórios e não foram relatadas consequências graves.
A taxa de eliminação não se alterou com o aumento das doses (cinética de primeira ordem). O tratamento, se necessário, é sintomático.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS -
05.1 "Propriedades farmacodinâmicas -
Grupo farmacoterapêutico: inibidor da bomba de ácido.
Código ATC: A02BC01.
Mecanismo de ação
O omeprazol, uma mistura racêmica de dois enantiômeros ativos, reduz a secreção de ácido gástrico por um mecanismo de ação altamente especializado. O omeprazol é um inibidor específico da bomba de prótons ao nível das células parietais gástricas.
Atua rapidamente e promove o controle reversível da inibição da secreção de ácido gástrico com uma única administração diária.
O omeprazol é uma base fraca e é concentrado e convertido na forma ativa no ambiente altamente ácido dos canalículos intracelulares dentro da célula parietal, onde inibe a bomba de prótons H +, K + -ATPase -. Essa ação na última etapa do processo de formação do ácido gástrico é dose-dependente e causa uma inibição altamente eficaz da secreção ácida, tanto basal quanto estimulada, independentemente do estímulo utilizado.
Efeitos farmacodinâmicos
Todos os efeitos farmacodinâmicos observados são devidos à atividade do omeprazol na secreção de ácido.
Efeitos na secreção de ácido gástrico
A administração oral de omeprazol uma vez ao dia permite uma inibição rápida e eficaz da secreção de ácido gástrico diurna e noturna, que atinge seu máximo nos primeiros 4 dias de tratamento.
Em pacientes com úlcera duodenal, a administração de 20 mg de omeprazol manteve uma redução média de 80% da acidez intragástrica em 24 horas; 24 horas após a administração de omeprazol o pico de secreção ácida, após estimulação com pentagastrina, é em média reduzido em cerca de 70%.
A administração oral de 20 mg de omeprazol mantém o pH intragástrico em> 3 por um tempo médio de 17 horas em 24 em pacientes com úlcera duodenal.
Como consequência da redução da secreção de ácido e da acidez intragástrica, o omeprazol reduz / normaliza de forma dependente da dose a exposição ácida do esôfago em pacientes com doença do refluxo gastroesofágico.
A inibição da secreção de ácido está relacionada à curva de concentração plasmática / tempo (AUC) do omeprazol e não à concentração plasmática real em um determinado momento.
Nenhuma taquifilaxia foi observada durante o tratamento com omeprazol.
Efeitos no Helicobacter pylori
Helicobacter pylori está associada à doença do ácido péptico, que inclui úlcera duodenal e úlcera gástrica. Helicobacter pylori é considerado o principal culpado no desenvolvimento de gastrite.
Helicobacter pylori junto com a secreção de ácido gástrico, eles representam os fatores mais importantes para o desenvolvimento da úlcera péptica.
Helicobacter pylori é o principal fator no desenvolvimento de gastrite atrófica que está associada a um risco aumentado de desenvolver tumores gástricos.
A erradicação de Helicobacter pylori com omeprazol e antimicrobianos, está associado a uma alta taxa de cicatrização e remissão de úlceras pépticas em longo prazo.
As terapias duplas estudadas mostraram menos eficácia do que as terapias triplas. No entanto, eles podem ser levados em consideração se a hipersensibilidade conhecida impedir o uso de uma combinação tripla.
Outros efeitos relacionados à inibição de ácido
Durante o tratamento a longo prazo, foi observado um aumento na frequência de aparecimento de cistos glandulares gástricos, que representam a consequência fisiológica da inibição pronunciada da secreção ácida. Essas formações císticas são benignas e reversíveis por natureza.
A diminuição da acidez gástrica de qualquer origem, inclusive devido a inibidores da bomba de prótons, aumenta a carga bacteriana gástrica normalmente presente no trato gastrointestinal. O tratamento com medicamentos redutores de ácido pode causar um risco ligeiramente aumentado de infecções gastrointestinais Salmonella e Campylobacter.
Durante o tratamento com medicamentos anti-secretores, a gastrina sérica aumenta em resposta à diminuição da secreção de ácido. A cromogranina A (CgA) também aumenta devido à redução da acidez gástrica. O nível elevado de CgA pode interferir nos testes de diagnóstico de tumores neuroendócrinos. A evidência publicada disponível sugere que os inibidores da bomba de prótons devem ser descontinuados entre 5 dias e 2 semanas antes das medições de CgA. Isso permite que os níveis de CgA, que podem estar falsamente elevados após o tratamento com IBP, retornem ao intervalo de referência.
Um aumento no número de células ECL, possivelmente relacionado a um aumento nos níveis de gastrina sérica, foi observado em alguns pacientes (crianças e adultos) durante o tratamento de longo prazo com omeprazol.
Uso pediátrico
Num estudo não controlado com crianças (1 a 16 anos de idade) com esofagite de refluxo grave, o omeprazol, em doses de 0,7 a 1,4 mg / kg, melhorou o grau de esofagite em 90% dos casos e reduziu significativamente os sintomas de refluxo. Em um estudo único-cego, crianças de 0-24 meses com esofagite de refluxo diagnosticada clinicamente foram tratadas com 0,5, 1,0 ou 1,5 mg de omeprazol / kg. A frequência de episódios de vômito / regurgitação diminuiu 50% após 8 semanas de tratamento, independentemente da dose.
Erradicação de H. pylori em crianças
Um ensaio clínico duplo-cego randomizado (estudo Héliot) estabeleceu que o omeprazol em combinação com dois antibióticos (amoxicilina e claritromicina) é eficaz e seguro no tratamento de H. pylori em crianças com 4 anos ou mais com gastrite: taxa de erradicação de "H. pylori: 74,2% (23/31 pacientes) com omeprazol + amoxicilina + claritromicina versus 9,4% (3/32 pacientes) com amoxicilina + claritromicina. No entanto, nenhum benefício clínico foi demonstrado em relação aos sintomas dispépticos. Este estudo não oferece suporte a informações para crianças menores de 4 anos.
05.2 "Propriedades farmacocinéticas -
Absorção
Omeprazol e omeprazol magnésio são sensíveis ao ambiente ácido e, portanto, são administrados por via oral na forma de grânulos gastrorresistentes contidos em cápsulas ou comprimidos. A absorção de omeprazol é rápida, com níveis plasmáticos máximos visíveis aproximadamente 1-2 horas após a administração do dose. A absorção do omeprazol ocorre no intestino delgado e geralmente é concluída em 3-6 horas. A ingestão concomitante de alimentos não afeta a biodisponibilidade do fármaco. A disponibilidade sistémica (biodisponibilidade) após uma única dose oral de omeprazol é de aproximadamente 40%. Após doses diárias repetidas, a biodisponibilidade aumenta para aproximadamente 60%.
Distribuição
O volume aparente de distribuição em indivíduos saudáveis é de aproximadamente 0,3 L / kg de peso corporal.
97% do omeprazol liga-se às proteínas plasmáticas.
Metabolismo
O omeprazol é completamente metabolizado pelo sistema do citocromo P450 (CYP). A maior parte do metabolismo do omeprazol é dependente da isoforma CYP2C19 polimorficamente expressa, responsável pela formação de hidroxiomeprazol, que é o principal metabólito plasmático. O restante depende de outra isoforma específica, CYP3A4, responsável pela formação de omeprazol sulfona. Como consequência da alta afinidade do omeprazol para CYP2C19, há um potencial para inibição competitiva e interação metabólica de fármaco-fármaco entre omeprazol e outros substratos de CYP2C19. No entanto, devido à sua baixa afinidade para o CYP3A4, o omeprazol não tem a capacidade de inibir o metabolismo de outros substratos do CYP3A4. Além disso, o omeprazol não tem efeito inibitório nas principais enzimas CYP.
Aproximadamente 3% da população caucasiana e 15-20% da população asiática têm deficiência funcional da enzima CYP2C19, sendo assim denominados metabolizadores fracos. Nesses indivíduos, o metabolismo do omeprazol é provavelmente mais catalisado pelo CYP3A4. Após repetição de 20 mg de omeprazol uma vez ao dia, a AUC média foi 5 a 10 vezes maior em metabolizadores fracos do que em indivíduos com uma enzima CYP2C19 funcional (metabolizadores extensos). As concentrações plasmáticas máximas foram 3 a 5 vezes superiores. Estes resultados não têm implicações para a posologia do omeprazol.
Excreção
A meia-vida de eliminação plasmática do omeprazol é geralmente inferior a uma hora após a administração oral única e repetida uma vez ao dia. O omeprazol é completamente eliminado do plasma entre as doses e, portanto, não há tendência para acumulação durante a administração uma vez ao dia. Aproximadamente 80% de uma dose oral de omeprazol é excretada na urina como metabólitos, o restante encontrado nas fezes originando-se principalmente da secreção biliar.
A AUC do omeprazol aumenta após administração repetida. Este aumento é dependente da dose e resulta numa relação dose-AUC não linear após administração repetida. A dependência do tempo e da dose deve-se a uma diminuição no metabolismo de primeira passagem e depuração sistémica. Provavelmente causada por uma inibição da enzima CYP2C19 por omeprazol e / ou seus metabólitos (por exemplo, sulfona).
Nenhum efeito dos metabólitos na secreção de ácido gástrico foi observado.
Populações especiais
Função hepática prejudicada
Em doentes com disfunção hepática, o metabolismo do omeprazol está prejudicado, resultando num aumento da AUC.Não houve tendência para acumular quando o omeprazol foi administrado uma vez ao dia.
Função renal prejudicada
A farmacocinética do omeprazol, incluindo a biodisponibilidade sistêmica e a taxa de eliminação, não é alterada em pacientes com insuficiência renal.
Cidadãos idosos
A taxa de metabolismo do omeprazol é ligeiramente reduzida em indivíduos idosos (75-79 anos de idade).
Pacientes pediátricos
Durante o tratamento de crianças a partir de 1 ano de idade com as doses recomendadas, foram observadas concentrações plasmáticas comparáveis às dos adultos. Em crianças com menos de 6 meses de idade, a depuração do omeprazol foi reduzida devido à fraca capacidade metabólica do omeprazol.
05.3 Dados de segurança pré-clínica -
A hiperplasia de células ECL gástricas e carcinoides foram detectados em ensaios em ratos tratados para toda a vida com omeprazol. Essas alterações são o resultado de alta hipergastrinemia secundária à inibição ácida e foram observadas após o tratamento com antagonistas H2, inibidores da bomba de prótons e após ressecção parcial do fundo de olho. Essas alterações, portanto, não são atribuíveis a um efeito direto de qualquer ingrediente ativo individual.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS -
06.1 Excipientes -
Núcleo: celulose microcristalina, hidroxipropilcelulose pouco substituída, manitol, croscarmelose de sódio, polissorbato, povidona K-30, arginina, laurilsulfato de sódio, glicina, carbonato de magnésio leve.
Revestimento: hipromelose, copolímero de ácido metacrílico-etilacrilato, citrato de trietilo, hidróxido de sódio, dióxido de titânio, talco.
Cápsula: gelatina, índigo carmim (E-132), dióxido de titânio, água.
06.2 Incompatibilidade "-
Não aplicável
06.3 Período de validade "-
Em embalagem intacta: 3 anos.
O prazo de validade indicado refere-se ao produto em embalagem intacta e corretamente armazenada.
06.4 Precauções especiais de armazenamento -
Não armazene acima de 30 ° C
Blisters: Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem -
Blisters de PVC-AL-PA / AL-AL; caixa de 14 cápsulas.
06.6 Instruções de uso e manuseio -
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA "AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO" -
So.Se.PHARM S.r.l. - Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM) - Itália
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO -
CLETUS 20 mg cápsulas gastrorresistentes, 14 cápsulas - A.I.C.: 037865019
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO -
Primeira autorização: 31 de dezembro de 2007
Renovação ilimitada: 31 de dezembro de 2012
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO -
10 de novembro de 2016
