Ingredientes ativos: ácido fólico (folinato de cálcio)
Comprimidos CITOFOLIN® 15 mg
CITOFOLIN® 15 mg pó e solvente para solução oral
CITOFOLIN® 15 mg / ml pó e solvente para solução injetável
Por que o Citofolin é usado? Para que serve?
Grupo Farmacoterapêutico
Anti-anêmico
Indicações terapêuticas
A indicação terapêutica geral da citofolina é a correção de um estado de deficiência de folato, embora seja percebido. A citofolina é, portanto, indicada em todas as formas anêmicas de deficiência de folato devido ao aumento da demanda, utilização reduzida, ingestão alimentar insuficiente de folato. Além disso, a citofolina é útil. um antídoto para doses excessivas de antagonistas do ácido fólico e para combater os efeitos colaterais induzidos pela aminopterina ou metotrexato.
Contra-indicações Quando Citofolin não deve ser usado
Hipersensibilidade aos componentes ou a outras substâncias intimamente relacionadas do ponto de vista químico.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Citofolin
Citofolin não deve ser administrado para o tratamento de anemia perniciosa ou outra anemia megaloblástica devido à deficiência de B12, exceto em associação com ela; caso contrário, pode ocorrer remissão dos sinais hematológicos, enquanto as manifestações neurológicas permanecerão progressivas. A terapia deve, portanto, ser conduzida sob controle hematológico. No tratamento da sobredosagem com antagonistas do ácido fólico, a administração de Citofolin deve ser realizada dentro de uma hora, se possível, sendo a administração após um período de 4 horas geralmente menos eficaz.
Dosagem e método de uso Como usar Citofolin: Dosagem
A citofolina pode ser administrada por via oral, por infusão, por via intravenosa ou intramuscular.
Utilização no tratamento da anemia por deficiência de folato: a dose oral média de Citofolin pode ser indicada em comprimido, cápsula ou frasco (igual a 15-25 mg de ácido folínico) por dia ou em dias alternados segundo prescrição médica. A via parenteral (intramuscular ou intravenosa) será reservada para os casos em que a via oral não seja praticável; as dosagens a serem utilizadas serão definidas pelo médico em relação ao quadro hematológico. O tratamento com Citofolin deve ser prolongado até a remissão completa dos sinais clínicos de deficiência fólica e normalização do quadro hematológico.
Uso de Citofolin no contexto de protocolos específicos de quimioterapia antiblástica com altas doses de metotrexato: com base nas aquisições mais recentes, para melhorar o índice terapêutico de metotrexato em altas doses, Citofolin é usado em um tratamento antidótico sequencial (Citofolin "resgate") . Dessa forma, foi possível registrar um melhor controle da patologia tumoral, sem aumentos significativos na toxicidade. O protocolo terapêutico prevê o uso de Citofolin:
- parenteralmente, na primeira fase correspondente ao antidotismo para competição
- por via oral, na segunda fase em que atua principalmente o componente bioquímico-metabólico.
No momento, entretanto, os esquemas gerais de dosagem não são definidos com precisão. Como o folinato de cálcio é um antagonista do metotrexato, sua administração concomitante só pode ser realizada quando, em casos individuais, um protocolo terapêutico específico tiver sido definido. Para tanto, é aconselhável consultar a literatura mais recente sobre o assunto.
Antídoto em caso de sobredosagem de metotrexato: A citofolina (folinato de cálcio), antídoto específico do metotrexato, permite neutralizar os efeitos tóxicos do antimetabólito no sistema hematopoiético e nas mucosas do aparelho digestivo. Na sua função de antídoto, a Citofolin é utilizada em diferentes dosagens dependendo do efeito a ser obtido.
Em casos de sobredosagem acidental, recomenda-se Citofolin para perfusão intravenosa (até 100 mg nas primeiras 12 horas) para obter um efeito de competição; para obter um efeito bioquímico metabólico, Citofolin é recomendado por via intramuscular ou intravenosa ou oral (15 mg a cada 6 horas para 4 doses).
Em casos de efeitos colaterais de doses convencionais de metotrexato, a citofolina é recomendada por via intramuscular, intravenosa ou oral (15 mg a cada 6 horas por 4 doses).
Em casos de administração acidental, o Citofolin deve ser tomado em doses iguais ou superiores às do metotrexato na primeira hora, sendo a administração subsequente menos eficaz.
A administração de Citofolin deve ser realizada com cuidado para evitar o perigo de reações alérgicas e efeitos colaterais.
Como usar os frascos de solução oral: no momento da utilização, retire a cápsula e pressione a tampa protuberante até que o pó caia no frasco. Agite até dissolver completamente e beba. A solução pode ser diluída com água.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais da citofolina
Até agora, para o Citofolin não há efeitos tóxicos da overdose, mesmo em doses muito superiores às terapêuticas. A administração do medicamento veterinário pode ser seguida por reações de hipersensibilidade geral (febre, urticária, hipotensão arterial, taquicardia, broncoespasmo, choque anafilático).
O paciente é convidado a relatar ao médico assistente a possível ocorrência de efeitos indesejáveis não descritos.
Expiração e retenção
Validade: veja a data de validade indicada na embalagem.
Esta data refere-se ao produto em embalagem intacta, devidamente acondicionada.
Atenção: não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.
Outra informação
Composição
Comprimidos de 15 mg:
- Princípio ativo: folinato de cálcio anidro 16,2 mg (equivalente a ácido folínico 15 mg);
- Excipientes: lactose monohidratada, talco, estearato de magnésio, celulose microcristalina.
15 mg de pó e solvente para solução oral:
Tampa separadora:
- Princípio ativo: folinato de cálcio anidro 16,2 mg (equivalente a ácido folínico 15 mg);
- Excipientes: manitol. Solução: sorbitol 70%, sacarina sódica, essência de laranja doce, p-hidroxibenzoato de metila, p-hidroxibenzoato de propila, água purificada.
15 mg / ml pó e solvente para solução injetável:
Pó:
- Princípio ativo: folinato de cálcio anidro 16,2 mg (equivalente a ácido folínico 15 mg);
- Excipientes: manitol, metilfidroxibenzoato, propil p-hidroxibenzoato.
Frasco de solvente: 1 ml de água p.p.i.
Forma farmacêutica e embalagem
- Caixa de 10 comprimidos de 15 mg
- Caixa com 10 frascos de 15 mg de pó e solvente para solução oral
- Caixa com 6 frascos de pó + 6 frascos de solvente de 1 ml
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
CITOFOLIN
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Comprimidos de 15 mg
Princípio ativo:
folinato de cálcio anidro 16,2 mg
(equivalente a 15 mg de ácido folínico).
15 mg de pó e solvente para solução oral
Tampa separadora
Princípio ativo:
folinato de cálcio anidro 16,2 mg
(equivalente a 15 mg de ácido folínico).
3 mg / ml pó e solvente para solução injetável
1 frasco de pó contém:
Princípio ativo:
folinato de cálcio anidro 3,24 mg
(equivalente a 3 mg de ácido folínico).
15 mg / ml pó e solvente para solução injetável
1 frasco de pó contém:
Princípio ativo:
folinato de cálcio anidro 16,2 mg
(equivalente a 15 mg de ácido folínico).
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Comprimidos, pó e solvente para solução oral, pó e solvente para solução injetável.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
A indicação terapêutica geral do Citofolin é a correção de um estado de deficiência de folato que, no entanto, ocorreu.
A citofolina é, portanto, indicada em todas as formas anêmicas de deficiência de folato devido ao aumento da demanda, uso reduzido e ingestão alimentar insuficiente de folato.
Além disso, a citofolina é útil como um antídoto para doses excessivas de antagonistas do ácido fólico e para combater os efeitos colaterais induzidos pela aminopterina ou metotrexato.
04.2 Posologia e método de administração
A citofolina pode ser administrada por via oral, por infusão, por via intravenosa ou intramuscular.
Uso no tratamento da anemia por deficiência de folato: a dosagem oral média de Citofolin pode ser indicada em comprimido ou frasco (igual a 15 mg de ácido folínico) por dia ou em dias alternados conforme prescrição médica. A via parenteral (intramuscular ou intravenosa) será reservada para os casos em que a via oral não for praticável; as dosagens a serem utilizadas serão definidas pelo médico em relação ao quadro hematológico. O tratamento com Citofolin deve ser prolongado até a remissão completa dos sinais clínicos de deficiência fólica e normalização do quadro hematológico.
Uso de Citofolin no contexto de protocolos específicos de quimioterapia antiblástica com altas dosagens de metotrexato: com base nas aquisições mais recentes, para melhorar o índice terapêutico do metotrexato em altas doses, o Citofolin é utilizado em um tratamento antidótico sequencial (Citofolin "resgate"). Desta forma foi possível obter um melhor controle da patologia tumoral, sem aumentos significativos na toxicidade.
O esquema terapêutico prevê o uso de Citofolin:
- por injeção, na primeira fase correspondente ao antidotismo para a competição;
- por via oral na segunda fase em que atua principalmente o componente bioquímico-metabólico.
No momento, entretanto, os esquemas gerais de dosagem não são definidos com precisão. Como o folinato de cálcio é um antagonista do metotrexato, sua administração concomitante só pode ser realizada quando, em casos individuais, um protocolo terapêutico específico tiver sido definido. Para tanto, é aconselhável consultar a literatura mais recente sobre o assunto.
Antídoto em caso de sobredosagem de metotrexato: A citofolina, antídoto específico do metotrexato, permite neutralizar os efeitos tóxicos do antimetabólito no sistema hematopoiético e nas mucosas do aparelho digestivo. Na sua função de antídoto, a Citofolin é utilizada em diferentes dosagens dependendo do efeito a ser obtido.
Em casos de sobredosagem acidental, recomenda-se Citofolin para perfusão intravenosa (até 100 mg nas primeiras 12 horas) para obter um efeito de competição; para obter um efeito bioquímico-metabólico, Citofolin é recomendado por via intramuscular ou intravenosa ou oral (15 mg a cada 6 horas para 4 doses). Em casos de efeitos colaterais de doses convencionais de metotrexato, a citofolina é recomendada por via intramuscular, intravenosa ou oral (15 mg a cada 6 horas por 4 doses). Em casos de administração acidental, o Citofolin deve ser tomado em doses iguais ou superiores às do metotrexato na primeira hora, sendo a administração subsequente menos eficaz.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade aos componentes ou a outras substâncias intimamente relacionadas do ponto de vista químico.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
No tratamento da sobredosagem com antagonistas do ácido fólico, a administração de Citofolin deve ser realizada dentro de uma hora, se possível, sendo a administração após um período de 4 horas geralmente menos eficaz.
A citofolina não deve ser administrada para o tratamento de anemia perniciosa ou outra anemia megaloblástica devido à deficiência de vitamina B12, exceto em associação com ela; caso contrário, pode ocorrer remissão dos sinais hematológicos, enquanto as manifestações neurológicas permanecerão progressivas. A terapia deve, portanto, ser realizada. Sob hematológica ao controle.
A administração de Citofolin deve ser realizada com cuidado para evitar o perigo de reações alérgicas e efeitos colaterais.
Veja também o ponto 4.2
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Eles não foram relatados para Citofolin.
04.6 Gravidez e lactação
Nada a declarar
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Nenhum efeito atribuível à administração do medicamento foi relatado.
04.8 Efeitos indesejáveis
Até agora, para o Citofolin não há efeitos tóxicos da overdose, mesmo em doses muito superiores às terapêuticas. A administração do medicamento veterinário pode ser seguida por reações de hipersensibilidade geral (febre, urticária, hipotensão arterial, taquicardia, broncoespasmo, choque anafilático).
O paciente é convidado a relatar ao médico assistente a possível ocorrência de efeitos indesejáveis não descritos.
04.9 Overdose
Ver ponto 4.8
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
A citofolina no organismo é rapidamente convertida em ácido folínico (ácido 5-formil-tetrahidrofólico), uma forma ativa do ácido fólico (ele próprio inativo), portanto pronto para atuar bioquimicamente na síntese e metabolismo de ácidos nucléicos e proteínas.
O ácido folínico também é essencial para a produção de glóbulos vermelhos, intervindo nas fases de maturação dos megaloblastos e normoblastos: sabe-se, de facto, que uma anemia megaloblástica clássica é acompanhada por baixos níveis de folato no soro e nos glóbulos vermelhos.
O estudo da patologia da deficiência de folato também tornou possível destacar as condições de deficiência de ácido folínico, que geralmente precedem o início do quadro anêmico evidente, que pode ser tratado com sucesso pela administração de folinato de cálcio.
O folato está envolvido na síntese da metionina a partir da homocisteína.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
O ácido folínico, administrado por via oral, é rapidamente absorvido, resultando em folatemia máxima após cerca de 60 minutos.
Tanto para administração oral quanto parenteral, é convertido principalmente em ácido 5-formil-tetra-hidrofólico e 5-metil-tetra-hidrofólico, que são distribuídos tanto para os tecidos normais quanto para os cancerosos. Ambos os metabólitos são, portanto, eliminados predominantemente por meio do emunctorium renal.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Por oso, o LD50 da preparação é superior a 7000 mg / kg em camundongos.
Por via intravenosa, o LD50 foi de 507 mg / kg no camundongo e 414 mg / kg no rato.
Além disso, a preparação foi bem tolerada e livre de fenômenos tóxicos nos testes de toxicidade subaguda realizados por via parenteral em coelhos, ratos e cães.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
- Comprimidos de 15 mg: Excipientes: Monohidrato de lactose, Talco, Estearato de magnésio, Celulose microcristalina.
- 15 mg de pó e solvente para solução oral
Tampa separadora: Excipientes: Manitol.
Frasco: Cada frasco contém: Sorbitol 70%, Sacarina de sódio, Essência de laranja doce, P-hidroxibenzoato de metila, P-hidroxibenzoato de propila. Água purificada q.s.
- Pó e solvente para solução injetável:
1 frasco para injectáveis de pó contém: Excipientes: Manitol, P-hidroxibenzoato de metilo, P-hidroxibenzoato de propilo.
A ampola de solvente contém: Água p.p.i.
06.2 Incompatibilidade
Nenhum conhecido.
06.3 Período de validade
Comprimidos de 15 mg: 3 anos.
15 mg pó e solvente para solução oral: 2 anos.
3 mg / ml e 15 mg / ml pó e solvente para solução injetável: 5 anos.
06.4 Precauções especiais para armazenamento
O prazo de validade indicado refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
- Comprimidos de 15 mg: frasco de vidro âmbar tipo III, de acordo com F.U. IX Ed., Com tampa de plástico ou blister de PVC-Moplen / Alumínio.
Caixa contendo um frasco de 10 comprimidos de 15 mg
Caixa contendo um blister de 10 comprimidos de 15 mg
- Pó e solvente para solução oral: Frascos de vidro serigrafado de cor branca com tampa separadora composta por tampa de tanque de polietileno neutro e tosquiadeira de polipropileno colorido; tampa de plástico removível destacável.
Caixa com 10 frascos de 15 mg de pó e solvente para solução oral
Caixa com 10 frascos de 25 mg de pó e solvente para solução oral
- Pó e solvente para solução injetável:
Pó: frascos de vidro amarelo, tipo I de acordo com F.U. IX Ed.
Solvente: frascos de vidro incolor, tipo I de acordo com F.U. IX Ed.
Caixa de 6 ampolas de pó de 3 mg + 6 ampolas de solvente
Caixa com 6 frascos de pó + 6 frascos de solvente de 1 ml
06.6 Instruções de uso e manuseio
Como usar os frascos para injectáveis de pó e solvente para solução oral: no momento da utilização, retire a cápsula e pressione a tampa protuberante até o pó cair no frasco para injectáveis. Agite até dissolver completamente e beba. A solução pode ser diluída com água.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
BRACCO S.p.A. - Via E. Folli, 50 - Milão
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Comprimidos de 15 mg, 10 comprimidos em frasco ou blister - A.I.C. n. 024632085
15 mg pó e solvente para solução oral, 10 frascos - A.I.C. n. 024632097
3 mg / ml pó e solvente para solução injetável, 6 ampolas de 1 ml - A.I.C. n. 024632061
15 mg / ml pó e solvente para solução injetável, 6 frascos para injectáveis de pó + 6 frascos para injectáveis de solvente de 1 ml - I.A. n. 024632073
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Comprimidos de 15 mg, 10 comprimidos: 30 de julho de 1987/1 de junho de 2005
15 mg de pó e solvente para solução oral, 10 frascos: 14 de agosto de 1992/1 de junho de 2005
3 mg / ml pó e solvente para solução injetável, 6 ampolas 1 ml: 24 de março de 1982/1 de junho de 2005
15 mg / ml pó e solvente para solução injetável, 6 ampolas de pó + 6 ampolas de 1 ml de solvente: 24 de março de 1982/1 de junho de 2005
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Junho de 2010
