Ingredientes ativos: brometo de rocurônio
Esmeron 10 mg / ml solução injetável para uso intravenoso
Por que o Esmeron é usado? Para que serve?
É um medicamento que contém brometo de rocurónio, uma substância ativa que pertence a uma classe de medicamentos denominados relaxantes musculares (medicamentos que relaxam certos tipos de músculos).
Esmeron é indicado sob anestesia geral para facilitar a intubação endotraqueal (durante a cirurgia, um tubo é inserido na traqueia para facilitar a respiração artificial e obter relaxamento de certos tipos de músculos.A respiração artificial substitui a respiração natural quando esta não é mais realizada espontaneamente) em pacientes adultos e pediátricos (de bebês a termo a adolescentes, com idade entre 0 e menos de 18 anos). Além disso, em adultos o uso de Esmeron também é indicado em unidades de terapia intensiva (UTI) para facilitar a intubação endotraqueal.
Contra-indicações Quando Esmeron não deve ser usado
Não use Esmeron se você é alérgico a brometo de rocurônio, íons de brometo ou qualquer outro componente deste medicamento (listados na seção 6).
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Esmeron
No final do procedimento, o anestesista deixará o efeito de Esmeron diminuir e você poderá respirar por conta própria.
Fale com o seu médico ou enfermeiro antes de lhe ser administrado este medicamento
- se você é alérgico a qualquer medicamento relaxante muscular
- se você tem doença renal, hepática ou do trato biliar (que são usados para transportar a bile)
- se você tem uma doença cardíaca ou uma doença que afeta a circulação sanguínea
- se uma ou mais áreas do seu corpo estão inchadas devido ao acúmulo de fluidos (por exemplo, nos tornozelos)
- se teve doenças neuromusculares (doenças que afetam os nervos e os músculos que eles controlam), poliomielite (inflamação da medula espinhal causada por um vírus que causa uma forma de paralisia), miastenia gravis (doença caracterizada pela falta de força nos músculos ), Síndrome de Eaton-Lambert (doença caracterizada por falta de força muscular, impotência, estispsia e formação de pequenas bolhas nas mãos e pés)
- se você já teve episódios de temperatura corporal muito baixa durante a anestesia (hipotermia)
- se você está acima do peso - se você tem queimaduras
- se você tem um baixo nível de cálcio no sangue (hipocalcemia)
- se você tem um baixo nível de potássio no sangue (hipocalemia)
- se você tem um alto nível de magnésio no sangue (hipermagnesemia)
- se você tem um baixo nível de proteína no sangue (hipoproteinemia)
- se você está desidratado (a quantidade de água perdida é maior do que a consumida)
- se tiver um aumento na quantidade de ácidos no sangue (acidose)
- se você tiver um aumento na quantidade de dióxido de carbono no sangue (hipercapnia)
- se tiver perda excessiva de peso (caquexia).
Se você tiver alguma das condições descritas acima, o seu médico irá levá-la em consideração ao determinar a dose certa de Esmeron para você.
Crianças e adolescentes
Esmeron pode ser usado em crianças (bebês e adolescentes a termo), no entanto, o anestesista deve revisar o histórico médico.
Interações Quais drogas ou alimentos podem modificar o efeito de Esmeron
Informe o seu médico ou enfermeiro se estiver a tomar, tiver tomado recentemente ou se vier a tomar outros medicamentos Os seguintes medicamentos têm influência no efeito e / ou duração de ação de Esmeron.
Medicamentos que aumentam o efeito do Esmeron:
- anestésicos inalados, como halotano, éter, enflurano, metoxiflurano e ciclopropano
- suxametônio, um medicamento relaxante muscular
- corticosteróides (medicamentos anti-inflamatórios). O uso concomitante a longo prazo de corticosteroides e Esmeron em unidades de terapia intensiva pode induzir miopatia (doença muscular) ou prolongamento do efeito de relaxamento muscular (ver seções 2 e 4).
- altas doses de alguns tipos de anestésicos, como tiopental, metoesital, cetamina, fentanil, gama-hidroxibutirato, etomidato e propofol
- outros relaxantes musculares
- outros medicamentos:
- antibióticos (usados para tratar infecções), como aminoglicosídeos, lincosamidas, polipeptídeos e acilaminopenicilinas, tetraciclinas, altas doses de metronidazol
- diuréticos (usados para aumentar a quantidade de urina produzida)
- tiamina (importante para as funções celulares)
- medicamentos para a depressão chamados inibidores da monoamino oxidase (IMAO)
- quinidina (usada para tratar doenças cardíacas e para regular a hipertensão)
- quinino (medicamento usado para tratar febre, dor e malária)
- protamina (medicamento usado para tratar sangramento)
- medicamentos bloqueadores adrenérgicos, bloqueadores dos canais de cálcio (medicamentos usados para regular a pressão alta)
- sais de magnésio (laxantes)
- sais de lítio (antidepressivos)
- alguns anestésicos para uso local (lidocaína, bupivacaína).
Medicamentos que diminuem o efeito do Esmeron:
- neostigmina, edrofônio (usado para reativar a função muscular), administração crônica anterior de corticosteroides
- medicamentos antiepilépticos (fenitoína ou carbamazepina)
- norepinefrina, que também é usada para aumentar o tônus muscular (o estado de contração muscular leve e persistente, presente em condições normais), azatioprina (medicamento usado em alterações do sistema imunológico que dão origem a respostas diretas contra componentes do seu corpo)
- teofilina (medicamento usado no tratamento da asma)
- cloreto de cálcio, cloreto de potássio
- inibidores da protease (medicamentos que combatem o vírus HIV).
Efeito variável
- A administração de relaxantes musculares em combinação com Esmeron pode diminuir ou aumentar o bloqueio muscular, dependendo da ordem em que são administrados e do tipo de relaxante muscular utilizado.
- A administração de suxametônio após a de Esmeron pode aumentar ou enfraquecer o relaxamento muscular.
- A combinação de Esmeron e lidocaína pode influenciar o efeito da lidocaína. Não foram realizados estudos de interação (estudos com medicamentos que afetam o efeito e a duração da ação deste medicamento). As interações de Esmeron com outros medicamentos notificadas em adultos (ver “Outros medicamentos e Esmeron”) e as advertências e precauções listadas acima (ver “Advertências e precauções”) também devem ser tidas em consideração para crianças e adolescentes.
Avisos É importante saber que:
Gravidez, amamentação e fertilidade
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico antes de lhe ser administrado este medicamento.
Não existem dados de ensaios clínicos sobre a utilização de brometo de rocurónio na gravidez ou em mulheres com potencial para engravidar.
É necessário cuidado ao prescrever Esmeron a mulheres grávidas.
Não se sabe se Esmeron é excretado no leite humano.
Esmeron só deve ser administrado a mulheres a amamentar se o médico assistente considerar que os benefícios superam os riscos.
Cesariana
Em pacientes submetidas a cesariana, Esmeron pode ser usado durante a anestesia.
O médico avaliará a melhor dose com base nas condições do paciente.
Condução e utilização de máquinas
Não use máquinas potencialmente perigosas e não dirija antes de decorridas 24 horas após a recuperação completa da atividade muscular. Esmeron contém sódio Este medicamento contém menos de 1 mmol (23 mg) de sódio por 5 ml e por 10 ml, ou seja, é praticamente " sem sódio ".
Dosagem e método de uso Como usar Esmeron: Dosagem
Este medicamento ser-lhe-á administrado por um anestesista ou um médico experiente que sabe como o Esmeron funciona e como o deve utilizar.
Tal como acontece com outros relaxantes musculares, a dosagem de Esmeron deve ser estabelecida caso a caso, com base em vários fatores, tais como: o tipo de anestesia e a duração prevista da operação, o método de sedação (um estado em que o paciente não perde completamente a consciência) e a duração prevista da respiração artificial, a possível interação com outros medicamentos e o estado do paciente.
Esmeron ser-lhe-á administrado por bólus intravenoso (injecção única) ou por perfusão contínua.
Uso em crianças e adolescentes
Para bebês (0-27 dias), bebês (28 dias-2 meses), bebês (3-23 meses), crianças (2-11 anos) e adolescentes (12-17 anos), a dose recomendada para intubação endotraqueal durante a anestesia e as doses de manutenção (dose necessária para manter o efeito terapêutico) são semelhantes às recomendadas para adultos.
No entanto, a duração de ação da dose única para intubação endotraqueal será maior em neonatos e lactentes do que em crianças.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Esmeron
Se você usar mais Esmeron do que deveria
O seu anestesista irá monitorizá-lo de perto quando estiver sob os efeitos do Esmeron, por isso é improvável que lhe seja administrado Esmeron em excesso. No entanto, se isto acontecer, o relaxamento dos seus músculos pode aumentar. Neste caso, o anestesista pode administrar seus medicamentos para cancelar este efeito e garantirá que a anestesia e a respiração artificial continuem até que você seja capaz de respirar por conta própria novamente.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou enfermeiro.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Esmeron
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Os efeitos colaterais mais comumente observados incluem dor e / ou reações no local da injeção e bloqueio muscular prolongado.
Os efeitos secundários graves notificados com mais frequência são reações alérgicas (reações anafiláticas e anafilactoides).
Abaixo estão informações detalhadas sobre os efeitos colaterais:
Pouco frequentes (podem afetar até 1 em 100 pessoas) / Raros (podem afetar até 1 em 1.000 pessoas):
- taquicardia (aumento da frequência cardíaca)
- hipotensão (pressão arterial baixa)
- inefetividade do medicamento, diminuição da resposta terapêutica, aumento da resposta terapêutica, dor no local da injeção, reações alérgicas no local da injeção
- bloqueio neuromuscular (bloqueando a transmissão de impulsos do nervo para o músculo) despertar prolongado e retardado da anestesia
Muito raro (pode afetar até 1 em 10.000 pessoas)
- hipersensibilidade, reações alérgicas (reação anafilática, choque anafilático, choque anafilactoide)
- paralisia flácida (perda do tônus muscular normal)
- colapso circulatório e choque (circulação sanguínea insuficiente por todo o corpo com uma redução perceptível da pressão arterial), ondas de calor
- broncoespasmo (dificuldade em respirar devido ao estreitamento dos brônquios)
- edema angioneurótico (inchaço da pele, mucosa e tecidos submucosos, de origem alérgica), urticária, dermatite, erupção eritematosa (reações alérgicas na pele)
- fraqueza muscular, miopatia esteróide (uma condição patológica que afeta os músculos esqueléticos causada por medicamentos corticosteróides)
- edema facial (inchaço da face)
- problemas respiratórios durante a anestesia
Efeitos colaterais adicionais em crianças
Uma "análise de 11 estudos clínicos conduzidos em pacientes pediátricos (n = 704) tratados com brometo de rocurônio (até 1 mg / kg) encontrou, como efeito indesejável ao medicamento, taquicardia que ocorre com uma frequência de 1", 4% .
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou enfermeiro. Isto inclui quaisquer efeitos secundários possíveis não listados neste folheto. Também pode comunicar os efeitos secundários diretamente através do sistema nacional de notificação em: www.agenziafarmaco.gov.it/ it / responsável. Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso no rótulo após VAL. O prazo de validade corresponde ao último dia desse mês.
O prazo de validade indicado refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
Não use este medicamento se notar sinais visíveis de deterioração.
Após a abertura do frasco, a solução é quimicamente estável por 24 horas em temperatura ambiente.
Uma vez que Esmeron não contém conservantes, é recomendado não usar a solução restante.
Esmeron deve ser armazenado no escuro e a uma temperatura entre 2 ° e 8 ° C.
Esmeron pode ser armazenado de 8 ° a 30 ° C por 3 meses antes de expirar.
Prazo "> Outras informações
O que Esmeron contém
Ingrediente ativo: brometo de rocurônio. 1 ml de Esmeron contém 10 mg de brometo de rocurônio.
Os outros componentes são: acetato de sódio, cloreto de sódio, ácido acético e água para preparações injetáveis.
Descrição da aparência de Esmeron e conteúdo da embalagem
Solução injetável de aplicação intravenosa.
Packs
- 12 frascos para injectáveis de 5 ml de solução 10 mg / ml;
- 10 frascos de 5 ml de solução de 10 mg / ml;
- 10 frascos para injectáveis de 10 ml de solução de 10 mg / ml.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
Prazo "> Informações para profissionais de saúde
As informações a seguir destinam-se apenas a profissionais de saúde:
Avisos e Precauções
Uma vez que Esmeron causa paralisia dos músculos respiratórios, a ventilação artificial é essencial para pacientes tratados com este medicamento até que a respiração espontânea seja restaurada. Como acontece com todos os relaxantes musculares, é importante antecipar quaisquer dificuldades com a intubação, especialmente se o medicamento for usado como parte de uma técnica de indução em sequência rápida.
Em caso de dificuldade de intubação caracterizada pela necessidade clínica de reversão imediata do bloqueio neuromuscular induzido pelo rocurônio, deve-se considerar o uso de sugamadex.
Foram notificados casos de recurarização residual com Esmeron como com outros relaxantes musculares. A fim de evitar as complicações decorrentes de uma "possível curarização residual, recomenda-se extubar o paciente somente após ele estar suficientemente recuperado do bloqueio neuromuscular. Pacientes geriátricos (com 65 anos ou mais) podem apresentar risco aumentado de bloqueio neuromuscular residual Outros fatores também devem ser considerados (por exemplo, interações medicamentosas ou condição do paciente) que podem causar recurarização residual após a extubação pós-operatória. Se ainda não fizer parte da prática clínica normal, considere o uso de agentes antagonistas (como sugamadex ou inibidores da acetilcolinesterase), especialmente onde a curarização residual é mais provável de ocorrer.
Podem ocorrer reações anafiláticas após a administração de relaxantes musculares. As precauções necessárias devem sempre ser tomadas para tratar tais reações. Particularmente no caso de reações anafiláticas anteriores a relaxantes musculares, precauções especiais devem ser tomadas, pois foram relatados casos de alergia cruzada a relaxantes musculares.
Em geral, observou-se paralisia prolongada e / ou fraqueza dos músculos esqueléticos após administração prolongada de relaxantes musculares na unidade de terapia intensiva. Para evitar o possível prolongamento do bloqueio neuromuscular e / ou sobredosagem, recomenda-se a monitorização da transmissão neuromuscular durante a administração de relaxantes musculares. Os pacientes também devem receber analgesia e sedação adequadas.A dose de relaxantes musculares deve então ser titulada de acordo com a resposta individual por ou sob a supervisão de um médico experiente que esteja familiarizado com a ação de tais medicamentos e técnicas de monitoramento neuromuscular apropriadas.
O início de miopatia tem sido relatado regularmente após a administração de longo prazo de outros relaxantes musculares não despolarizantes na unidade de terapia intensiva em combinação com corticoterapia.
Portanto, em pacientes tratados com corticosteroides e relaxantes musculares, o período de uso destes últimos deve ser limitado ao máximo. Se suxametônio for usado para intubação, a administração de Esmeron deve ser adiada até que o paciente tenha se recuperado clinicamente do bloqueio neuromuscular induzido por suxametônio.
As propriedades farmacocinéticas e / ou farmacodinâmicas de Esmeron podem ser afetadas pelas seguintes condições:
Doença hepática e / ou do trato biliar e insuficiência renal
Uma vez que o rocurônio é excretado na urina e na bile, ele deve ser usado com cautela em pacientes com doença hepática e / ou biliar clinicamente significativa e / ou com insuficiência renal. Nestes pacientes, o prolongamento da ação do brometo de rocurônio foi observado com doses a partir de 0,6 mg / kg de peso corporal.
Tempo de circulação estendido
Condições associadas ao tempo de circulação prolongado, como doenças cardiovasculares, idade avançada e estado edematoso, que levam ao aumento do volume de distribuição, podem contribuir para o prolongamento do tempo de latência. A duração da ação também pode ser prolongada devido à redução da depuração plasmática.
Doenças neuromusculares
Como outros relaxantes musculares, Esmeron deve ser usado com extremo cuidado em pacientes com doença neuromuscular ou após poliomielite, pois a resposta aos relaxantes musculares pode ser consideravelmente prejudicada nesses casos.
A magnitude e a orientação dessa alteração podem variar muito. Uma vez que em doentes com miastenia gravis ou síndrome miasténica (Eaton-Lambert), a administração de pequenas doses de Esmeron pode produzir um efeito profundo, o medicamento deve ser titulado de acordo com a resposta obtida.
Hipotermia
Durante a cirurgia em condições hipotérmicas, o efeito de bloqueio neuromuscular induzido por Esmeron aumenta em intensidade e duração.
Obesidade
Tal como outros medicamentos relaxantes musculares, Esmeron pode induzir o prolongamento da duração da ação e do tempo de recuperação espontânea em doentes obesos quando as doses administradas são calculadas com base no peso corporal real.
Queimaduras
Uma vez que pacientes queimados podem desenvolver resistência a relaxantes musculares não despolarizantes, a titulação com base na resposta observada é recomendada.
Condições que podem aumentar os efeitos do Esmeron
Hipocalemia (por exemplo, após vômitos graves, diarréia e terapia diurética), hipermagnesemia, hipocalcemia (após transfusões maciças), hipoproteinemia, desidratação, acidose, hipercapnia, caquexia. Portanto, é necessário corrigir, se possível, estados graves de desequilíbrio eletrolítico, alteração do pH sanguíneo ou desidratação.
Outros medicamentos e Esmeron
Os seguintes medicamentos têm influência na intensidade e / ou duração da ação dos relaxantes musculares não despolarizantes.
Efeito de outros medicamentos no Esmeron
Efeito aumentado
- Anestésicos: Halotano, éter, enflurano, metoxiflurano, ciclopropano. Anestésicos halogenados voláteis potencializam o bloqueio neuromuscular induzido por Esmeron. O efeito torna-se evidente apenas com as doses de manutenção, sendo também possível que a ação antagonizante do bloqueio dos inibidores da acetilcolinesterase seja inibida.
- Após intubação com suxametônio.
- O uso concomitante de corticosteroides e Esmeron por um longo prazo em unidades de terapia intensiva pode causar miopatia ou prolongamento da duração do bloqueio neuromuscular.
- Doses elevadas de tiopental, metoesital, cetamina, fentanil, gama hidroxibutirato, etomidato e propofol.
- Outros agentes bloqueadores neuromusculares não despolarizantes.
- Outros Medicamentos
- Antibióticos: aminoglicosídeos, lincosamidas, polipeptídeos e acilaminopenicilinas, tetraciclinas, metronidazol em altas doses.
- Diuréticos, tiamina, medicamentos inibidores da MAO, quinidina e seu isômero de quinina, protamina, medicamentos bloqueadores adrenérgicos, sais de magnésio, bloqueadores dos canais de cálcio, sais de lítio, anestésicos locais (lidocaína IV, bupivacaína epidural) e administração aguda de fenitoína e ß - bloqueadores.
Têm havido notificações de recurarização após administração pós-operatória de quinidina, quinina, sais de magnésio e os seguintes antibióticos: aminoglicosidos, lincosamidas, polipéptidos e acilaminopenicilinas.
Efeito diminuído
- Neostigmina, edrofônio, piridostigmina, derivados de aminopiridina.
- Administração crônica anterior de corticosteroides, fenitoína ou carbamazepina
- Noradrenalina, azatioprina (apenas efeito transitório e limitado), teofilina, cloreto de cálcio, cloreto de potássio.
- Inibidores da protease (gabexato, ulinastatina).
Efeito variável
- A administração de outros relaxantes musculares não despolarizantes em combinação com Esmeron pode induzir a atenuação ou aumento do bloqueio neuromuscular, dependendo da ordem em que são administrados e do tipo de relaxante muscular utilizado.
- A administração subsequente de suxametônio a Esmeron pode resultar no aumento ou atenuação do efeito de bloqueio neuromuscular induzido por Esmeron.
Efeito do Esmeron em outros medicamentos
A combinação de Esmeron e lidocaína pode induzir uma redução no tempo de latência da lidocaína.
Pacientes pediátricos
Não foram realizados estudos formais de interação. Interações para adultos e advertências e precauções relacionadas também devem ser consideradas para pacientes pediátricos.
Gravidez e amamentação
Gravidez
Não há dados clínicos disponíveis sobre a exposição ao brometo de rocurônio na gravidez Os estudos em animais não indicam efeitos nefastos diretos ou indiretos no que diz respeito à gravidez, desenvolvimento embrionário / fetal, parto ou desenvolvimento pós-natal.
É necessário cuidado ao prescrever Esmeron a mulheres grávidas.
Cesariana
Em pacientes submetidas a cesariana, Esmeron pode ser usado como parte da técnica de indução de sequência rápida, desde que nenhuma dificuldade de intubação seja prevista e uma dose suficiente de anestésico seja administrada ou após a intubação após a administração de suxametônio. Esmeron, administrado em doses de 0,6 mg / kg de peso corporal, demonstrou ser seguro em mulheres grávidas submetidas a cesariana.O Esmeron não afeta o índice de Apgar, o tônus muscular fetal ou a adaptação cardiorrespiratória. O exame de sangue do cordão umbilical indica que o brometo de rocurônio atravessa a placenta apenas minimamente, sem causar efeitos clínicos adversos observáveis no recém-nascido.
Nota 1: Doses de 1,0 mg / kg de peso corporal foram estudadas na indução de sequência rápida da anestesia, mas não em pacientes submetidas a cesariana. Portanto, nesta categoria de pacientes, recomenda-se usar apenas uma dose de 0,6 mg / kg de peso corporal.
Nota 2: A reversibilidade do bloqueio neuromuscular induzido por relaxantes musculares pode ser inibida ou insatisfatória em pacientes tratadas com sais de magnésio para toxemia gravídica, uma vez que os sais de magnésio aumentam o bloqueio neuromuscular. Portanto, a dose de Esmeron deve ser reduzida e cuidadosamente ajustada em relação à resposta à estimulação nesses pacientes.
Hora da alimentação
Não se sabe se Esmeron é excretado no leite humano. Estudos em animais encontraram concentrações insignificantes de Esmeron no leite materno. Os estudos em animais não revelam efeitos nefastos diretos ou indiretos no que diz respeito à gravidez, desenvolvimento embrionário / fetal, parto ou desenvolvimento pós-natal.
Esmeron só deve ser administrado a mulheres a amamentar se o médico assistente acreditar que os benefícios superam os riscos.
Posologia e método de administração
Tal como acontece com outros relaxantes musculares, a dosagem de Esmeron deve ser determinada caso a caso. Na determinação da dose, do tipo de anestesia, da duração prevista da cirurgia, do método de sedação e da duração prevista da ventilação mecânica, devem ser tidos em consideração a possível interação com outros medicamentos administrados concomitantemente e o estado do doente.
O uso de uma técnica de monitoramento neuromuscular apropriada é recomendado para monitorar o bloqueio neuromuscular e a recuperação.
Os anestésicos inalatórios potencializam os efeitos do bloqueio neuromuscular induzido por Esmeron.
No entanto, essa potencialização torna-se clinicamente relevante durante o curso da anestesia, quando as substâncias voláteis atingem as concentrações teciduais necessárias para essa interação. Consequentemente, os ajustes de dose com Esmeron devem ser feitos administrando doses de manutenção menores em intervalos menos frequentes ou usando infusão mais baixa taxas em caso de intervenções de longo prazo (mais de 1 hora) sob anestesia inalatória.
Em adultos, as seguintes doses recomendadas podem ser usadas como um guia geral para intubação endotraqueal, para miorrelaxamento em intervenções de curta e longa duração e para uso em unidades de terapia intensiva.
Intervenções cirúrgicas
Intubação endotraqueal
A dose padrão para intubação durante a anestesia padrão é de 0,6 mg / kg de peso corporal de brometo de rocurônio, o que em quase todos os pacientes é suficiente para estabelecer as condições adequadas para intubação em 60 segundos.
Para facilitar a intubação endotraqueal durante a indução de sequência rápida da anestesia, uma dose de 1,0 mg / kg de peso corporal de brometo de rocurônio é recomendada, o que em quase todos os pacientes é suficiente para estabelecer as condições adequadas para intubação em 60 segundos. Se o brometo de rocurônio for administrado na dose de 0,6 mg / kg de peso corporal para a indução da anestesia de sequência rápida, é recomendado esperar 90 segundos antes de intubar o paciente.
Altas doses
Caso a administração de doses mais elevadas de brometo de rocurônio seja necessária em determinados pacientes, é bom saber que doses iniciais de até 2 mg / kg de peso corporal foram administradas durante a operação sem que quaisquer efeitos cardiovasculares adversos fossem observados. O uso de altas dosagens de brometo de rocurônio reduz o tempo de início e prolonga a duração da ação.
Doses de manutenção
A dose de manutenção recomendada é 0,15 mg / kg de peso corporal de brometo de rocurônio; no caso de anestesia inalatória de longa duração, a dose deve ser reduzida para 0,075-0,1 mg / kg de peso corporal. As doses de manutenção devem ser administradas quando a amplitude da resposta ao estímulo retornar a 25% do valor de controle ou quando 2 ou 3 séries de quatro respostas (TOF) estiverem presentes.
Infusão contínua
Se o brometo de rocurônio for administrado como uma infusão contínua, recomenda-se dar uma dose de ataque de 0,6 mg / kg de peso corporal e, aos primeiros sinais de recuperação do bloqueio neuromuscular, iniciar a administração por infusão. A taxa de infusão deve ser ajustada para manter a amplitude da resposta neuromuscular em 10% do valor de controle ou para manter 1 ou 2 respostas à estimulação da SQE. Em adultos, a taxa de infusão necessária para manter o bloqueio neuromuscular nesses níveis varia de 0,3 a 0,6 mg / kg de peso corporal sob anestesia intravenosa e de 0,3 a 0,4 mg / kg de peso corporal no caso de anestesia por inalação.
Recomenda-se a monitoração contínua do bloqueio neuromuscular, pois a taxa de infusão varia de paciente para paciente e depende da técnica utilizada para a anestesia.
Pacientes pediátricos
Para bebês (0-27 dias), bebês (28 dias-2 meses), bebês (3 meses-23 meses), crianças (2-11 anos) e adolescentes (12-17 anos), a dose recomendada para intubação durante a anestesia padrão e as doses de manutenção são semelhantes às recomendadas para adultos.
No entanto, a duração de ação da dose única para intubação será maior em neonatos e bebês do que em crianças.
Para infusão contínua em pediatria, exceto no caso de crianças (2-11 anos), as taxas de infusão são iguais às dos adultos.
Para crianças de 2 a 11 anos de idade, taxas de infusão mais altas podem ser necessárias.
No caso de crianças (2-11 anos), recomenda-se, portanto, começar com a mesma taxa de infusão inicial usada para adultos e, em seguida, ajustá-la posteriormente, a fim de manter a amplitude da resposta neuromuscular em 10% do valor de controle ou para manter 1 ou 2 respostas à estimulação de TOF durante a cirurgia.
Em pacientes pediátricos, a experiência com brometo de rocurônio para a indução de anestesia de sequência rápida é limitada.Nesta categoria de pacientes, o uso de brometo de rocurônio é, portanto, recomendado para facilitar a intubação endotraqueal durante a indução em sequência rápida.
Pacientes geriátricos e pacientes com doença hepática e / ou do trato biliar e / ou insuficiência renal
A dose padrão para intubação em pacientes geriátricos e naqueles com doença hepática e / ou do trato biliar e / ou insuficiência renal durante a anestesia de rotina é de 0,6 mg / kg de peso corporal de brometo de rocurônio. No caso de indução de anestesia em sequência rápida em pacientes com duração de ação prolongada, deve ser considerada uma dose de 0,6 mg / kg de peso corporal. Independentemente da técnica usada para anestesia, a dose de manutenção recomendada para essa categoria de pacientes é 0,075-0,1 mg / kg de brometo de rocurônio, com uma taxa de infusão de 0,3-0,4 mg / kg de peso corporal.
Pacientes com sobrepeso e obesos
Quando o medicamento é utilizado em pacientes com sobrepeso ou obesos (definidos como pacientes com peso corporal de 30% ou mais do peso corporal ideal), a posologia deve ser reduzida levando-se em consideração o peso corporal ideal.
Procedimentos de terapia intensiva
Intubação endotraqueal
Em relação à intubação endotraqueal, referir-se às mesmas doses indicadas acima para intervenções cirúrgicas.
Dose de manutenção
Recomenda-se uma dose de ataque inicial de brometo de rocurônio de 0,6 mg / kg de peso corporal, seguida de infusão contínua assim que a amplitude da resposta retornar a 10% ou a partir do momento de reaparecimento de 1 ou 2 respostas à estimulação de SQE.
A dosagem deve ser sempre titulada em relação ao efeito observado em cada paciente individual. Em pacientes adultos, a taxa de infusão inicial recomendada para manutenção do bloqueio neuromuscular é de 80-90% (presença de 1 ou 2 respostas ao estímulo SQE).) É 0,3 -0,6 mg / kg de peso corporal na primeira hora de administração e deve ser reduzido nas 6-12 horas seguintes com base na resposta individual. Após este período, a dose individual necessária permanece relativamente constante em cada paciente.
A partir de estudos clínicos controlados, emergiu uma grande variabilidade individual da taxa horária de infusão, que varia em média de 0,2 a 0,5 mg / kg de peso corporal, dependendo da natureza e extensão da falência de órgãos (i), medicamentos administrados concomitantemente e indivíduos características do paciente. Para garantir o controle ideal do paciente, o monitoramento da transmissão neuromuscular é fortemente recomendado. A administração por até 7 dias foi estudada.
Populações de pacientes especiais
Esmeron não é indicado para facilitar a ventilação mecânica na UTI em pacientes pediátricos e geriátricos, pois não há dados de segurança e eficácia.
Efeitos colaterais
As reações adversas medicamentosas mais comumente observadas incluem dor e / ou reações no local da injeção, alteração dos sinais vitais e bloqueio muscular prolongado.
As notificações de reações adversas graves recebidas com mais frequência pelo sistema de farmacovigilância referem-se a reações anafiláticas e anafilactoides e seus sintomas associados.
Anafilaxia
Embora muito raras, foram relatadas reações anafiláticas graves a relaxantes musculares, incluindo Esmeron. As reações anafiláticas / anafilactóides são: broncoespasmo, alterações cardiovasculares (por exemplo, hipotensão, taquicardia, colapso circulatório - choque) e alterações cutâneas (por exemplo, angioedema, urticária). Em alguns casos, essas reações foram fatais.
Dada a possível gravidade dessas reações, deve-se sempre levar em consideração a possibilidade de sua ocorrência e tomar todas as precauções necessárias.
Uma vez que os relaxantes musculares podem induzir a liberação de histamina localmente no local da injeção e sistemicamente, ao administrar esses medicamentos, a possível ocorrência de coceira e reações eritematosas no local da injeção e / ou reações histaminoides (anafilactóides) generalizadas (ver também o que foi dito acima sobre reações anafiláticas).
Em estudos clínicos, apenas um ligeiro aumento nos valores médios de histamina plasmática foi observado após a administração rápida em bolus de 0,3-0,9 mg / kg de peso corporal de brometo de rocurônio.
Bloqueio neuromuscular prolongado
A reação adversa mais frequente da classe dos relaxantes musculares não despolarizantes é o prolongamento da ação farmacológica do composto para além do período de tempo necessário. Os efeitos podem variar desde fraqueza dos músculos esqueléticos a uma paralisia profunda e prolongada dos mesmos. que pode induzir insuficiência respiratória ou apnéia.
Miopatia
Foram notificados casos de miopatia após a utilização de vários medicamentos relaxantes musculares na UCI em combinação com corticosteróides (ver “Precauções de utilização”).
Reações locais no local da injeção
Durante a indução da anestesia em sequência rápida, foi relatada dor no local da injeção, especialmente nos casos em que o paciente ainda não havia perdido completamente a consciência e particularmente quando propofol foi usado para indução. Em estudos clínicos, dor no local da injeção foi observada em 16 % dos pacientes submetidos à indução anestésica de sequência rápida com propofol e em menos de 0,5% dos pacientes submetidos à indução anestésica de sequência rápida com fentanil e tiopental.
Overdose
Em caso de sobredosagem e bloqueio neuromuscular prolongado, o paciente deve permanecer em ventilação controlada e sob sedação. Nessa situação, existem duas opções para reverter o bloqueio neuromuscular: 1) em adultos, sugamadex pode ser usado para reverter o bloqueio intenso e profundo. A dose de sugamadex a ser administrada depende do nível de bloqueio neuromuscular; 2) um inibidor da acetilcolinesterase (neostigmina, edrofônio, piridostigmina) ou sugamadex pode ser usado aos primeiros sinais de recuperação espontânea em doses adequadas.
Se a administração de anticolinesterases não reverter os efeitos neuromusculares de Esmeron, a ventilação deve ser continuada até que a respiração espontânea seja retomada. A administração repetida de inibidores da acetilcolinesterase pode ser perigosa.Em estudos em animais, depressão grave da função cardiovascular, resultando em insuficiência cardíaca, foi observada somente após a administração de uma dose cumulativa de 750 X ED90 (135 mg / kg de peso corporal de brometo de rocurônio).
Instruções de uso e manuseio
Estudos de compatibilidade foram realizados com os seguintes fluidos de infusão. Em concentrações nominais de 0,5 mg / ml e 2,0 mg / ml, o Esmeron foi considerado compatível com:
- 0,9% NaCl
- 5% de dextrose
- 5% de dextrose em solução fisiológica
- Água para injetáveis
- Solução de Ringer com lactato
- Haemaccel.
As soluções devem ser utilizadas dentro de 24 horas e imediatamente após a mistura.
Elimine a solução não utilizada.
Incompatibilidade
A incompatibilidade física foi documentada quando Esmeron é adicionado a soluções contendo os seguintes medicamentos: anfotericina, amoxicilina, azatioprina, cefazolina, cloxacilina, dexametasona, diazepam, enoximona, eritromicina, famotidina, furosemida, hidrocortisona succinato de sódio, succinato de sódio tiopental, trimetoprim e vancomicina. Esmeron também é incompatível com Intralipid.
Esmeron nunca deve ser misturado com medicamentos diferentes dos listados na secção "Instruções de utilização e manipulação". Se Esmeron for administrado na mesma linha de perfusão utilizada para outros medicamentos, é importante que a linha de perfusão seja devidamente lavada (por exemplo com NaCl a 0,9%) entre a administração de Esmeron e a de medicamentos cuja incompatibilidade com Esmeron já foi demonstrada ou cuja compatibilidade com Esmeron ainda não foi estabelecida.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO -
ESMERON 10 MG / ML SOLUÇÃO PARA INJEÇÃO PARA USO INTRAVENOSO
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA -
1 ml de Esmeron contém 10 mg de brometo de rocurônio.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA -
Solução injetável para uso intravenoso (pH 3,8-4,2).
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS -
04.1 Indicações terapêuticas -
Esmeron é indicado em pacientes adultos e pediátricos (de neonatos a termo a adolescentes [0 ao músculo esquelético durante a cirurgia. Em adultos, Esmeron também é indicado para facilitar a intubação endotraqueal durante a indução de sequência rápida e como adjuvante. Na Unidade de Terapia Intensiva (UTI) ) para facilitar a intubação e ventilação mecânica.
04.2 Posologia e método de administração -
Tal como acontece com outros relaxantes musculares, a administração de Esmeron só deve ser praticada ou supervisionada por um médico experiente que esteja familiarizado com a ação e como usar estes medicamentos.
Tal como acontece com outros relaxantes musculares, a dosagem de Esmeron deve ser determinada caso a caso. Na determinação da dose, do tipo de anestesia, da duração prevista da cirurgia, do método de sedação e da duração prevista da ventilação mecânica, devem ser tidos em consideração a possível interação com outros medicamentos administrados concomitantemente e o estado do doente.
O uso de uma técnica de monitoramento neuromuscular adequada é recomendado para avaliar o bloqueio neuromuscular e a recuperação.
Os anestésicos inalatórios potencializam o efeito de bloqueio neuromuscular induzido por Esmeron.
No entanto, essa potencialização torna-se clinicamente relevante durante o curso da anestesia, quando as substâncias voláteis atingem as concentrações teciduais necessárias para essa interação. Consequentemente, os ajustes de dose com Esmeron devem ser feitos administrando doses de manutenção menores em intervalos menos frequentes ou usando infusão mais baixa taxas no caso de intervenções de longo prazo (mais de 1 hora) sob anestesia inalatória (ver secção 4.5).
Em adultos, as seguintes doses recomendadas podem ser usadas como um guia geral para intubação endotraqueal, para miorrelaxamento em intervenções de curta e longa duração e para uso em UTIs.
Intervenções cirúrgicas
Intubação endotraqueal
A dose padrão para intubação durante a anestesia padrão é de 0,6 mg / kg de peso corporal de brometo de rocurônio, que em quase todos os pacientes é suficiente para estabelecer as condições adequadas para intubação em 60 segundos. Para facilitar a intubação endotraqueal durante a indução da anestesia em sequência rápida, uma dose de 1,0 mg / kg de peso corporal de brometo de rocurônio é recomendado, o que em quase todos os pacientes é suficiente para estabelecer as condições adequadas dentro de 60 segundos para intubação. Se o brometo de rocurônio em uma dose de 0,6 mg / kg de peso corporal for administrado para a indução de sequência da anestesia, recomenda-se aguardar 90 segundos antes de intubar o paciente.
Para a utilização de brometo de rocurônio durante a indução da anestesia de sequência rápida em pacientes submetidas a cesariana, ver seção 4.6.
Altas doses
Caso a administração de doses mais elevadas de brometo de rocurônio seja necessária em determinados pacientes, é bom saber que doses iniciais de até 2 mg / kg de peso corporal foram administradas durante a operação sem que quaisquer efeitos cardiovasculares adversos fossem observados. O uso de altas dosagens de brometo de rocurônio reduz o tempo de latência e prolonga a duração da ação (ver parágrafo 5.1).
Doses de manutenção
A dose de manutenção recomendada é 0,15 mg / kg de peso corporal de brometo de rocurônio; no caso de anestesia inalatória de longa duração, a dose deve ser reduzida para 0,075-0,1 mg / kg de peso corporal. As doses de manutenção devem ser administradas quando a amplitude da resposta à estimulação neuromuscular retornar a 25% do valor de controle ou quando 2 ou 3 respostas ao trem de quatro estímulos (TOF) estiverem presentes.
Infusão contínua:
Se o brometo de rocurônio for administrado como uma infusão contínua, recomenda-se dar uma dose de ataque de 0,6 mg / kg de peso corporal e, aos primeiros sinais de recuperação do bloqueio neuromuscular, iniciar a administração por infusão. A taxa de infusão deve ser ajustada para manter a magnitude da resposta neuromuscular em 10% do valor de controle ou para manter 1 ou 2 respostas à estimulação de TOF. Em adultos, a taxa de infusão necessária para manter o bloqueio neuromuscular nesses níveis, varia de 0,3 a 0,6 mg / kg de peso corporal. h-1 no caso de anestesia intravenosa e de 0,3 a 0,4 mg / kg de peso corporal. h-1 no caso de anestesia por inalação.
Recomenda-se a monitoração contínua do bloqueio neuromuscular, pois a taxa de infusão varia de paciente para paciente e depende da técnica utilizada para a anestesia.
População pediátrica
Para bebês (0-27 dias), bebês (28 dias-2 meses), bebês (3-23 meses), crianças (2-11 anos) e adolescentes (12-17 anos), a dose recomendada para intubação durante a anestesia padrão e as doses de manutenção são semelhantes às recomendadas para adultos.
No entanto, a duração de ação da dose única para intubação será mais longa em recém-nascidos e lactentes do que em crianças (ver secção 5.1).
Para infusão contínua em pediatria, exceto no caso de crianças (2-11 anos), as taxas de infusão são iguais às dos adultos. Para crianças de 2 a 11 anos de idade, taxas de infusão mais altas podem ser necessárias.
No caso de crianças (2-11 anos), recomenda-se, portanto, começar com a mesma taxa de infusão inicial usada para adultos e, em seguida, ajustá-la posteriormente, a fim de manter a amplitude da resposta neuromuscular em 10% do valor de controle ou para manter 1 ou 2 respostas à estimulação de TOF durante a cirurgia.
Em pacientes pediátricos, a experiência com brometo de rocurônio para a indução de anestesia de sequência rápida é limitada.Nesta categoria de pacientes, portanto, o uso de brometo de rocurônio não é recomendado para facilitar a intubação endotraqueal durante a indução em sequência rápida.
Pacientes geriátricos e pacientes com doença hepática e / ou do trato biliar e / ou insuficiência renal
A dose padrão para intubação em pacientes geriátricos e naqueles com doença hepática e / ou do trato biliar e / ou insuficiência renal durante a anestesia de rotina é de 0,6 mg / kg de peso corporal de brometo de rocurônio. No caso de indução de anestesia em sequência rápida em pacientes com duração de ação prolongada, deve ser considerada uma dose de 0,6 mg / kg de peso corporal. Independentemente da técnica usada para anestesia, a dose de manutenção recomendada para esta categoria de pacientes é 0,075-0,1 mg / kg de peso corporal de brometo de rocurônio, com uma taxa de infusão de 0,3-0., 4 mg / kg de peso corporal h-1 ( ver infusão contínua) (ver também seção 4.4).
Pacientes com sobrepeso e obesos
Quando o medicamento é utilizado em pacientes com sobrepeso ou obesos (definidos como pacientes com peso corporal superior a 30% acima do ideal), a posologia deve ser reduzida levando-se em consideração o peso corporal ideal.
Procedimentos de terapia intensiva
Intubação endotraqueal
Em relação à intubação endotraqueal, referir-se às mesmas doses indicadas acima para intervenções cirúrgicas.
Doses de manutenção
Recomenda-se uma dose de ataque inicial de brometo de rocurônio de 0,6 mg / kg de peso corporal, seguida de infusão contínua assim que a amplitude da resposta retornar a 10% ou a partir do momento de reaparecimento de 1 ou 2 respostas à estimulação de SQE. A dosagem deve ser sempre titulada em relação ao efeito observado em cada paciente individual. Em pacientes adultos, a taxa de infusão inicial recomendada para manutenção do bloqueio neuromuscular é de 80-90% (presença de 1 ou 2 respostas à estimulação SQE).) É 0,3 -0,6 mg / kg de peso corporal .h-1 para a primeira hora de administração e deve ser reduzido nas próximas 6-12 horas com base na resposta individual. Após este período, a dose individual necessária permanece relativamente constante em cada paciente individual.
A partir de ensaios clínicos controlados, emergiu uma acentuada variabilidade individual da taxa horária de infusão, que varia em média de 0,2 a 0,5 mg / kg de peso corporal. H-1 dependendo da natureza e extensão do (s) órgão (s) de "insuficiência d" ), medicamentos administrados concomitantemente e características individuais do paciente. A monitorização da transmissão neuromuscular é fortemente recomendada para garantir o controlo ideal do paciente. Foi estudada a administração até 7 dias.
Populações de pacientes especiais
Esmeron não é indicado para facilitar a ventilação mecânica na UTI em pacientes pediátricos e geriátricos, pois faltam dados sobre segurança e eficácia.
Método de administração
Esmeron é administrado por via intravenosa em bólus ou em perfusão contínua (ver secção 6.6).
04.3 Contra-indicações -
Hipersensibilidade ao rocurônio, íons brometo ou a qualquer um dos excipientes listados na seção 6.1.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso -
Uma vez que Esmeron causa paralisia dos músculos respiratórios, a respiração artificial é essencial para pacientes tratados com este medicamento até que a respiração espontânea seja restaurada. Como com todos os relaxantes musculares, é importante antecipar quaisquer dificuldades de intubação, especialmente se a droga for usada como parte de uma técnica de indução de sequência rápida. Em caso de dificuldades de intubação caracterizadas por necessidade clínica de reversão imediata do bloqueio neuromuscular induzido pelo rocurônio, o uso de sugamadex deve ser considerado.
Foram notificados casos de curarização residual com Esmeron e com outros relaxantes musculares. Para evitar as complicações decorrentes de uma "possível curarização residual, recomenda-se extubar o paciente somente após ele ter se recuperado suficientemente do bloqueio neuromuscular. Pacientes geriátricos (com 65 anos ou mais) podem apresentar risco aumentado de bloqueio neuromuscular residual .
Também é necessário considerar outros fatores (por exemplo, quaisquer interações medicamentosas ou a condição do paciente) que podem causar curarização residual após a extubação na fase pós-operatória. Se ainda não fizer parte da prática clínica normal, considere o uso de agentes antagonistas (como sugamadex ou inibidores da acetilcolinesterase), especialmente onde a curarização residual é mais provável de ocorrer.
Podem ocorrer reações anafiláticas após a administração de relaxantes musculares. As precauções necessárias devem sempre ser tomadas para tratar tais reações. Particularmente no caso de reações anafiláticas anteriores a relaxantes musculares, precauções especiais devem ser tomadas, pois foram relatados casos de alergia cruzada a relaxantes musculares.
Em geral, paralisia prolongada e / ou fraqueza dos músculos esqueléticos foram observados após a administração de relaxantes musculares por longo prazo na UTI. Para evitar o possível prolongamento do bloqueio neuromuscular e / ou sobredosagem, recomenda-se a monitorização da transmissão neuromuscular durante a administração de relaxantes musculares. Os pacientes também devem receber analgesia e sedação adequadas.A dose de relaxantes musculares deve então ser titulada de acordo com a resposta individual por ou sob a supervisão de um médico experiente que esteja familiarizado com a ação de tais medicamentos e técnicas de monitoramento neuromuscular apropriadas.
O início de miopatia foi relatado regularmente após a administração em longo prazo de outros relaxantes musculares não despolarizantes na UTI, em associação com corticoterapia. Portanto, em pacientes tratados com corticosteroides e relaxantes musculares, deve ser limitado ao máximo. o período de uso deste último.
Se suxametônio for usado para intubação, a administração de Esmeron deve ser adiada até que o paciente tenha se recuperado clinicamente do bloqueio neuromuscular induzido por suxametônio.
As propriedades farmacocinéticas e / ou farmacológicas de Esmeron podem ser afetadas pelas seguintes condições:
Doença hepática e / ou do trato biliar e insuficiência renal
Uma vez que o rocurônio é excretado na urina e na bile, ele deve ser usado com cautela em pacientes com doença hepática e / ou biliar clinicamente significativa e / ou com insuficiência renal. O prolongamento da ação do brometo de rocurônio foi observado nesses pacientes com doses de 0,6 mg / kg de peso corporal.
Tempo de circulação estendido
Condições associadas ao tempo de circulação prolongado, como doenças cardiovasculares, idade avançada e estado edematoso, que levam ao aumento do volume de distribuição, podem contribuir para o prolongamento do tempo de latência. A duração da ação também pode ser prolongada devido à redução da depuração plasmática.
Doenças neuromusculares
Como outros relaxantes musculares, Esmeron deve ser usado com extremo cuidado em pacientes com doença neuromuscular ou após poliomielite, pois a resposta aos relaxantes musculares pode ser consideravelmente prejudicada nesses casos. A magnitude e a orientação dessa alteração podem variar muito. Uma vez que em doentes com miastenia gravis ou síndrome miasténica (Eaton-Lambert), a administração de pequenas doses de Esmeron pode produzir um efeito profundo, o medicamento deve ser titulado de acordo com a resposta obtida.
Hipotermia
Durante a cirurgia em condições hipotérmicas, o efeito de bloqueio neuromuscular induzido por Esmeron aumenta em intensidade e duração.
Obesidade
Tal como outros medicamentos relaxantes musculares, Esmeron pode induzir o prolongamento da duração da ação e do tempo de recuperação espontânea em doentes obesos quando as doses administradas são calculadas com base no peso corporal real.
Queimaduras
Uma vez que pacientes queimados podem desenvolver resistência a relaxantes musculares não despolarizantes, a titulação com base na resposta observada é recomendada.
Condições que podem aumentar os efeitos do Esmeron
Hipocalemia (por exemplo, após vômitos graves, diarréia e terapia diurética), hipermagnesemia, hipocalcemia (após transfusões maciças), hipoproteinemia, desidratação, acidose, hipercapnia, caquexia.
Portanto, é necessário corrigir, se possível, estados graves de desequilíbrio eletrolítico, alteração do pH sanguíneo ou desidratação.
Informações importantes sobre alguns ingredientes de Esmeron:
Este medicamento contém menos de 1 mmol (23 mg) de sódio por 5 ml e por 10 ml, ou seja, é praticamente “isento de sódio”.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação -
Os seguintes medicamentos demonstraram ter uma “influência na intensidade e / ou duração da ação de medicamentos relaxantes musculares não despolarizantes:
Efeito de outros medicamentos no Esmeron
Aprimoramento do efeito
• Anestésicos: halotano, éter, enflurano, metoxiflurano, ciclopropano.
Os anestésicos halogenados voláteis potencializam o bloqueio muscular induzido por Esmeron. O efeito torna-se evidente apenas com doses de manutenção (ver secção 4.2) .Também é possível que a ação antagonizante do bloqueio dos inibidores da acetilcolinesterase seja inibida.
• Após intubação com suxametônio (ver seção 4.4).
• O uso concomitante de corticosteroides e Esmeron por um longo prazo na UTI pode induzir miopatia ou prolongamento da duração do bloqueio neuromuscular (ver seções 4.4 e 4.8).
• Altas doses de tiopental, metoesital, cetamina, fentanil, gama-hidroxibutirato, etomidato e propofol.
• Outros agentes bloqueadores neuromusculares não despolarizantes.
• Outros medicamentos
- Antibióticos: aminoglicosídeos, lincosamidas, polipeptídeos, acilaminopenicilinas. Tetraciclinas, altas doses de metonidazol.
- Diuréticos, tiamina, medicamentos inibidores da MAO, quinidina e seu isômero quinina, protamina, medicamentos bloqueadores adrenérgicos, sais de magnésio, bloqueadores dos canais de cálcio, sais de lítio, anestésicos locais (lidocaína IV, bupivacaína epidural) e administração aguda de fenitoína e β- bloqueadores.
Têm havido notificações de recurarização após administração pós-operatória de quinidina, quinina, sais de magnésio e os seguintes antibióticos: aminoglicosidos, lincosamidas, polipéptidos e acilaminopenicilinas (ver secção 4.4).
Efeito diminuído
• Neostigmina, edrofônio, piridostigmina, derivados de aminopiridina.
• Administração crônica anterior de corticosteroides, fenitoína ou carbamazepina.
• Noradrenalina, azatioprina (apenas efeito transitório e limitado), teofilina, cloreto de cálcio, cloreto de potássio.
• Inibidores da protease (gabexato, ulinastatina).
Efeito variável
• A administração de outros relaxantes musculares não despolarizantes em combinação com Esmeron pode induzir a atenuação ou aumento do bloqueio neuromuscular, dependendo da ordem em que são administrados e do tipo de relaxante muscular utilizado.
• A administração subsequente de suxametônio a Esmeron pode resultar no aumento ou atenuação do efeito de bloqueio neuromuscular induzido por Esmeron.
Efeito do Esmeron em outros medicamentos
A combinação de Esmeron e lidocaína pode induzir uma redução no tempo de latência da lidocaína.
População pediátrica
Não foram realizados estudos formais de interação. As interações em adultos e as advertências e precauções especiais de utilização listadas acima (ver secção 4.4) também devem ser tidas em consideração em doentes pediátricos.
04.6 Gravidez e amamentação -
Gravidez
Não existem dados clínicos disponíveis sobre a exposição ao brometo de rocurónio na gravidez Os estudos em animais não indicam efeitos nefastos diretos ou indiretos no que diz respeito à gravidez, desenvolvimento embrionário / fetal, parto ou desenvolvimento pós-natal.É necessária precaução ao prescrever Esmeron a mulheres grávidas.
Cesariana
Em pacientes submetidas a cesariana, Esmeron pode ser usado como parte da técnica de indução de sequência rápida, desde que nenhuma dificuldade de intubação seja prevista e que uma dose suficiente de anestésico seja administrada ou após a intubação após a administração de suxametônio.
Esmeron, administrado em doses de 0,6 mg / kg de peso corporal, demonstrou ser seguro em mulheres grávidas submetidas a cesariana. Esmeron não afeta o índice de Apgar, tônus muscular fetal ou "adaptação cardiorrespiratória. O teste de sangue do cordão umbilical indica que o brometo de rocurônio atravessa a placenta apenas minimamente, sem dar origem a quaisquer efeitos clínicos adversos observáveis no paciente." Recém-nascido.
Nota 1: Doses de 1,0 mg / kg de peso corporal foram estudadas na indução de sequência rápida da anestesia, mas não em pacientes submetidas a cesariana. Portanto, nesta categoria de pacientes, recomenda-se usar apenas uma dose de 0,6 mg / kg de peso corporal.
Nota 2: A reversibilidade do bloqueio neuromuscular induzido por relaxantes musculares pode ser inibida ou insatisfatória em pacientes tratadas com sais de magnésio para toxemia gravídica, uma vez que os sais de magnésio aumentam o bloqueio neuromuscular. Portanto, a dose de Esmeron deve ser reduzida e cuidadosamente ajustada em relação à resposta à estimulação nesses pacientes.
Hora da alimentação
Não se sabe se Esmeron é excretado no leite humano. Estudos em animais encontraram concentrações insignificantes de Esmeron no leite materno. Os estudos em animais não revelam efeitos nefastos diretos ou indiretos no que diz respeito à gravidez, desenvolvimento embrionário / fetal, parto ou desenvolvimento pós-natal.
Esmeron só deve ser administrado a mulheres a amamentar se o médico assistente acreditar que os benefícios superam os riscos.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas -
Uma vez que Esmeron é usado como um adjuvante da anestesia geral, as mesmas precauções devem ser observadas para pacientes ambulatoriais como após a anestesia geral.
04.8 Efeitos indesejáveis -
As reações adversas medicamentosas mais comumente observadas incluem dor e / ou reações no local da injeção, alterações nos sinais vitais e bloqueio muscular prolongado. As notificações de reações adversas graves recebidas com mais frequência pelo sistema de farmacovigilância dizem respeito a "reações anafiláticas e anafilactoides" e sintomas associados. Veja também as explicações fornecidas abaixo da tabela.
¹ As frequências relatadas são o resultado de estimativas obtidas a partir dos relatórios coletados pelo sistema de farmacovigilância e dos dados da literatura.
² Como os dados coletados por meio do sistema de farmacovigilância não permitem derivar valores de incidência precisos, a frequência das notificações foi dividida em duas categorias em vez de cinco.
³ Após uso prolongado em terapia intensiva.
Anafilaxia
Embora muito raras, foram relatadas reações anafiláticas graves a relaxantes musculares, incluindo Esmeron. As reações anafiláticas / anafilactóides são: broncoespasmo, alterações cardiovasculares (por exemplo, hipotensão, taquicardia, colapso circulatório, choque) e alterações cutâneas (por exemplo, angioedema, urticária). Em alguns casos, essas reações foram fatais.
Dada a possível gravidade dessas reações, deve-se sempre levar em consideração a possibilidade de sua ocorrência e tomar todas as precauções necessárias.
Uma vez que os relaxantes musculares podem induzir a liberação de histamina localmente no local da injeção e sistemicamente, ao administrar esses medicamentos, a possível ocorrência de coceira e reações eritematosas no local da injeção e / ou reações histaminoides (anafilactóides) generalizadas (ver também o que foi dito acima sobre reações anafiláticas).
Em estudos clínicos, apenas um ligeiro aumento nos valores médios de histamina plasmática foi observado após a administração rápida em bolus de 0,3-0,9 mg / kg de peso corporal de brometo de rocurônio.
Bloqueio neuromuscular prolongado
A reação adversa mais frequente da classe dos relaxantes musculares não despolarizantes é o prolongamento da ação farmacológica do composto para além do período de tempo necessário. Os efeitos podem variar desde fraqueza dos músculos esqueléticos a uma paralisia profunda e prolongada dos mesmos. que pode induzir insuficiência respiratória ou apnéia.
Miopatia
Foram notificados casos de miopatia após a utilização de vários medicamentos relaxantes musculares na UCI em combinação com corticosteróides (ver secção 4.4).
Reações locais no local da injeção
Durante a indução da anestesia em sequência rápida, foi relatada dor no local da injeção, especialmente nos casos em que o paciente ainda não havia perdido completamente a consciência e particularmente quando propofol foi usado para indução. Em estudos clínicos, dor no local da injeção foi observada em 16 % dos pacientes submetidos à indução anestésica de sequência rápida com propofol e em menos de 0,5% dos pacientes submetidos à indução anestésica de sequência rápida com fentanil e tiopental.
População pediátrica
Uma metanálise de 11 ensaios clínicos com pacientes pediátricos (n = 704) tratados com brometo de rocurônio (até 1 mg / kg) encontrou taquicardia, identificada como efeito indesejável ao medicamento, com frequência de 1,4%.
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdose -
Em caso de sobredosagem e bloqueio neuromuscular prolongado, o paciente deve permanecer em ventilação controlada e sob sedação. Nessa situação, existem duas opções para reverter o bloqueio neuromuscular: 1) em adultos, sugamadex pode ser usado para reverter o bloqueio intenso e profundo. A dose de sugamadex a ser administrada depende do nível de bloqueio neuromuscular; 2) um inibidor da acetilcolinesterase (neostigmina, edrofônio, piridostigmina) ou sugamadex pode ser usado aos primeiros sinais de recuperação espontânea em doses adequadas.
Se a administração de anticolinesterases não reverter os efeitos neuromusculares de Esmeron, a ventilação deve ser continuada até que a respiração espontânea seja retomada. A administração repetida de inibidores da acetilcolinesterase pode ser perigosa.
Em estudos com animais, a depressão grave da função cardiovascular, resultando em insuficiência cardíaca, foi observada somente após a administração de uma dose cumulativa de 750 X ED90 (135 mg / kg de peso corporal de brometo de rocurônio).
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS -
05.1 "Propriedades farmacodinâmicas -
Categoria farmacoterapêutica: relaxantes musculares de ação periférica.
Código ATC: M03AC09.
Mecanismo de ação
Esmeron (brometo de rocurônio) é um relaxante muscular não despolarizante de ação intermediária e latência rápida, com todos os efeitos farmacológicos característicos dessa classe de medicamentos (curariformes). Atua por competição com a acetilcolina nos receptores nicotínicos localizados na placa terminal do músculo estriado.
Sua ação é antagonizada por inibidores da acetilcolinesterase, como neostigmina, edrofônio e piridostigmina.
Efeitos farmacodinâmicos
O ED90 (dose necessária para diminuir a resposta do polegar à estimulação do nervo ulnar em 90%) sob anestesia intravenosa é de aproximadamente 0,3 mg / kg de peso corporal de brometo de rocurônio. O ED95 em bebês é menor do que em adultos e crianças (0,25, 0,35 e 0,40 mg / kg de peso corporal, respectivamente).
A duração clínica (tempo para recuperação espontânea de 25% da resposta de controle) é de 30-40 minutos com 0,6 mg / kg de peso corporal de brometo de rocurônio. A duração total (tempo decorrido até a recuperação espontânea de 90% da resposta de controle) é de 50 minutos. O tempo médio para a recuperação espontânea de 25 a 75% da resposta (índice de recuperação) é de 14 minutos após a administração em bolus de 0,6 mg / kg de peso corporal de brometo de rocurônio.
Com dosagens mais baixas, igual a 0,3-0,45 mg / kg de peso corporal (1-1½ x ED90), o tempo de latência aumenta enquanto a duração da ação diminui. Com doses altas, igual a 2 mg / kg de peso corporal, a duração clínica é 110 minutos.
Intubação durante a anestesia de rotina
Dentro de 60 segundos da administração intravenosa de uma dose de 0,6 mg / kg de peso corporal de brometo de rocurônio (2 x ED90 sob anestesia intravenosa), condições adequadas para intubação podem ser alcançadas em quase todos os pacientes, condições que em "80% dos casos são julgadas para ser excelente. Em 2 minutos, a paralisia muscular completa é estabelecida, adequada para qualquer tipo de cirurgia.
Após a administração de 0,45 mg / kg de peso corporal de brometo de rocurônio, leva 90 segundos para atingir as condições aceitáveis de intubação.
Indução de sequência rápida
Durante a indução da anestesia em sequência rápida, 1,0 mg / kg de peso corporal de brometo de rocurônio permite obter em 60 segundos as condições adequadas para intubação em 93% e 96% dos pacientes respectivamente anestesiados com propofol ou fentanil / tiopental. % desses pacientes as condições são avaliadas como excelentes. Com esta dosagem, a duração clínica é de aproximadamente 1 hora, após a qual o bloqueio muscular pode ser revertido com segurança. Uma dose igual a 0,6 mg / kg de peso corporal de brometo de rocurônio permite obter em 60 segundos as condições adequadas para intubação em 81% e 75% dos pacientes anestesiados, respectivamente, com propofol ou fentanil / tiopental por meio da técnica de indução em sequência rápida.
População pediátrica
O tempo médio de início em bebês, crianças pequenas e crianças com a dose de 0,6 mg / kg de peso corporal usada para intubação é ligeiramente menor do que em adultos. A comparação entre grupos de pacientes pediátricos revelou que o tempo de início em bebês e adolescentes (1,0 minuto) é ligeiramente maior do que em bebês, crianças pequenas e crianças (0,4, 0,6 e 0,8 minutos, respectivamente). Em crianças, a duração do tempo de relaxamento e recuperação tende a ser mais curto do que no bebê e no adulto. Ao comparar os grupos de pacientes pediátricos, constatou-se que o tempo médio de reaparecimento de T3 foi prolongado em neonatos e lactentes (56,7 e 60,7 minutos, respectivamente) em comparação com bebês, crianças e adolescentes (45,4, 37,6 e 42,9, respectivamente).
Tempo médio (DP) de início e duração clínica após a administração de uma dose de intubação inicial * de 0,6 mg / kg de rocurônio durante anestesia com sevoflurano / óxido nitroso e isoflurano / óxido nitroso (manutenção) no grupo PP (pacientes pediátricos)
* Dose de rocurônio administrada em 5 segundos.
** Calculado a partir do final da administração da dose de intubação com rocurônio
Pacientes geriátricos e pacientes com doenças hepáticas e / ou biliares e / ou com disfunção renal
A duração da ação das doses de manutenção de 0,15 mg / kg de peso corporal de brometo de rocurônio pode ser ligeiramente mais longa sob anestesia com enflurano e isoflurano em pacientes geriátricos e naqueles com doença hepática e / ou renal (aproximadamente 20 minutos) em comparação com pacientes sem compromisso funcional dos órgãos excretores submetidos a anestesia intravenosa (aproximadamente 13 minutos) (ver secção 4.2) .Não foram observados efeitos de acumulação (aumento progressivo da duração da ação) após a administração de doses repetidas. recomendação de manutenção.
Unidade de Tratamento Intensivo
Após a infusão contínua na UTI, o tempo que leva para retornar a um TOF Razão igual a 0,7 depende do nível de bloqueio ao final da infusão. Após infusão contínua por 20 horas ou mais, o valor mediano (intervalo) do tempo entre o reaparecimento da resposta T2 à estimulação da SQE e o retorno a uma SQE Razão de 0,7 é igual a aproximadamente 1,5 (1-5) horas em pacientes que não apresentam um quadro de falência de múltiplos órgãos e a 4 horas (1-25) em pacientes com falência de múltiplos órgãos.
Cirurgia cardiovascular
Alterações mínimas e clinicamente insignificantes nos parâmetros cardiovasculares mais comuns foram observadas em pacientes submetidos à cirurgia cardiovascular durante o tempo de latência de um bloqueio máximo induzido pela administração de 0,6-0,9 mg / kg de peso corporal de Esmeron., Ou seja, um aumento de até 9 % na freqüência cardíaca e até 16% na pressão arterial média em comparação aos valores de controle.
Reversibilidade do relaxamento muscular
A ação do rocurônio pode ser antagonizada tanto com a administração de sugamadex quanto com inibidores da acetilcolinesterase (neostigmina, piridostigmina ou edrofônio). Sugamadex pode ser administrado por inversão de rotina (em um valor de 1-2 após a contagem do tétano até o reaparecimento de T2) ou por inversão imediata (3 minutos após a administração de brometo de rocurônio).
Os inibidores da acetilcolinesterase podem ser administrados no reaparecimento da resposta T2 ou nos primeiros sinais de recuperação clínica.
05.2 "Propriedades farmacocinéticas -
Após a administração intravenosa de uma dose única em bolus de brometo de rocurônio, a tendência na concentração plasmática ao longo do tempo segue três fases exponenciais. No adulto normal, a meia-vida média de eliminação (IC 95%) é 73. (66-80) minutos, o volume (aparente) de distribuição em condições de estado estacionário a 203 (193-214) ml.kg-1 e a depuração plasmática a 3,7 (3,5-3,9) ml.kg -1.min-1.
Em estudos controlados, foi observada uma redução na depuração plasmática em pacientes geriátricos e naqueles com disfunção renal, mas essa redução não atingiu um nível estatisticamente significativo na maioria dos estudos. Em pacientes com doença hepática, a meia-vida média de eliminação é prolongada em 30 minutos, enquanto a depuração plasmática média é reduzida em 1 ml.kg-1.min-1.
População pediátrica
As propriedades farmacocinéticas do brometo de rocurônio em pacientes pediátricos (n = 146) com idades entre 0-17 anos foram avaliadas por análise populacional dos dados farmacocinéticos de dois estudos clínicos com anestesia sob sevoflurano (indução) e isoflurano / óxido nitroso (manutenção). Todos os parâmetros farmacocinéticos demonstraram ser linearmente proporcionais ao peso corporal, conforme indicado por uma depuração semelhante (1.h-1.kg-1). O volume de distribuição (l.kg-1) e a meia-vida de eliminação (h) diminuem com a idade (anos). Os parâmetros farmacocinéticos para indivíduos pediátricos para cada faixa etária são mostrados na tabela abaixo:
Parâmetros farmacocinéticos estimados (média [DP]) de brometo de rocurônio em pacientes pediátricos típicos durante sevoflurano e óxido nitroso (indução) e isoflurano / óxido nitroso (anestesia de manutenção)
Unidade de Tratamento Intensivo
Quando o medicamento é administrado como uma perfusão contínua para facilitar a ventilação mecânica durante 20 horas ou mais, existe um aumento da semivida de eliminação média e do volume de distribuição médio (aparente) no estado de equilíbrio. Variabilidade individual considerável, relacionada com a natureza e extensão da falência de órgãos (ou múltiplos órgãos) e as características individuais do paciente. Uma meia-vida de eliminação média (± DP) de 21 foi observada em pacientes com falência de múltiplos órgãos. 5 (± 3,3) horas, um período estável -volume estatal (aparente) de distribuição de 1,5 (± 0,8) 1.kg-1, e uma depuração plasmática de 2,1 (± 0,8) mL. kg-1.min-1.
O rocurônio é excretado pela urina e bile. A excreção urinária é de aproximadamente 40% em 12-24 horas. Após a injeção de uma dose radiomarcada de brometo de rocurônio, a excreção ocorre em média 47% na urina e 43% nas fezes após 9 dias.Aproximadamente 50% é encontrada na forma inalterada.
05.3 Dados de segurança pré-clínica -
Os efeitos em estudos não clínicos foram observados apenas em exposições consideradas significativamente superiores à exposição humana máxima, sugerindo pouca relevância clínica.
Não existem modelos animais capazes de reproduzir corretamente a imagem geralmente muito complexa de um paciente internado em terapia intensiva. Os dados de segurança do Esmeron usados para facilitar a ventilação mecânica em UTIs são, portanto, amplamente baseados nos resultados obtidos em estudos clínicos.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS -
06.1 Excipientes -
Acetato de sódio (regulador de pH)
Cloreto de Sódio
Ácido acético (regulador de pH)
Água para injetáveis
06.2 Incompatibilidade "-
A incompatibilidade física foi documentada quando Esmeron é adicionado a soluções contendo os seguintes medicamentos: anfotericina, amoxicilina, azatioprina, cefazolina, cloxacilina, dexametasona, diazepam, enoximona, eritromicina, famotidina, furosemida, hidrocortisona succinato de sódio, succinato de sódio tiopental, trimetoprim e vancomicina. Esmeron também é incompatível com Intralipid.
Esmeron nunca deve ser misturado com outros medicamentos, exceto os mencionados na secção 6.6.
Se Esmeron for administrado na mesma linha de infusão que outros medicamentos, é importante que a linha de infusão seja adequadamente enxaguada (por exemplo, com NaCl a 0,9%) entre a administração de Esmeron e medicamentos cuja incompatibilidade com Esmeron já tenha sido demonstrada ou cuja compatibilidade com Esmeron ainda não foi estabelecido.
06.3 Período de validade "-
Esmeron tem um prazo de validade de 3 anos em embalagens fechadas e devidamente armazenadas (consulte a secção 6.4). O prazo de validade é o indicado na embalagem e no rótulo do frasco.
Após a abertura do frasco, a solução é quimicamente estável por 24 horas em temperatura ambiente.
Uma vez que Esmeron não contém conservantes, recomenda-se que a solução não utilizada seja eliminada.
06.4 Precauções especiais de armazenamento -
Esmeron deve ser armazenado entre 2 ° - 8 ° C e no escuro.
Esmeron pode ser armazenado de 8 ° a 30 ° C por 3 meses antes de sua expiração.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem -
Embalagem de 12 frascos para injetáveis contendo 50 mg de brometo de rocurônio cada.
Embalagem com 10 frascos para injectáveis contendo 50 mg de brometo de rocurónio cada.
Embalagem de 10 frascos para injetáveis contendo 100 mg de brometo de rocurônio cada.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio -
Estudos de compatibilidade foram realizados com os seguintes fluidos de infusão. Em concentrações nominais de 0,5 mg / ml e 2,0 mg / ml, Esmeron foi considerado compatível com: NaCl a 0,9%, dextrose a 5%, dextrose a 5% em solução fisiológica, Água para preparações injetáveis, Ringer com lactato e Haemaccel.
As soluções devem ser utilizadas dentro de 24 horas e imediatamente após a mistura.
Elimine a solução não utilizada.
07.0 TITULAR DA "AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO" -
N.V. ORGANON, Kloosterstraat 6, 5349 AB Oss (Holanda)
Representante na italia
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151
00189 Roma
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO -
ESMERON 10 mg / ml Solução injetável para uso intravenoso - 12 frascos de 5 ml
A.I.C. N ° 029209032
ESMERON 10 mg / ml Solução injetável para uso intravenoso - 10 frascos de 5 ml
A.I.C. N ° 029209057
ESMERON 10 mg / ml Solução injetável para uso intravenoso - 10 frascos de 10 ml
A.I.C. N ° 029209044
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO -
Data da primeira autorização: 29 de novembro de 1995 (Decreto A.I.C. nº 833/1995)
Data da renovação mais recente: 31 de dezembro de 2010
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO -
Janeiro de 2015
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