Ingredientes ativos: ácido ursodeoxicólico
Deursil cápsulas duras
Deursil cápsulas de liberação prolongada
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
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01.0 NOME DO MEDICAMENTO
DEURSIL
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Uma cápsula contém:
Princípio ativo:
Ácido ursodeoxicólico (UDCA) 50 mg 150 mg 300 mg
Uma cápsula de liberação prolongada contém:
Princípio ativo
Ácido ursodeoxicólico (UDCA) 450,00 mg 225,00 mg
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
DEURSIL cápsulas duras: cápsulas de gelatina dura para uso oral
DEURSIL cápsulas de liberação prolongada: cápsulas de gelatina dura contendo 3 comprimidos de liberação diferenciada, para uso oral.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Alterações qualitativas ou quantitativas da função biligenética, incluindo formas de bile supersaturada no colesterol, para se opor à formação de cálculos de colesterol ou para criar condições adequadas para a dissolução se cálculos radiolúcidos já estiverem presentes: em particular cálculos biliares na vesícula em funcionamento e cálculos residuais no colédoco e recorrente após operações do trato biliar.
Dispepsia biliar.
04.2 Posologia e método de administração
DEURSIL cápsulas duras: No uso prolongado para reduzir as características litogênicas da bile, a dose média diária é de 5-10 mg / kg, na maioria dos casos, a dose diária é entre 300 e 600 mg por dia (após ou durante as refeições e à noite); para manter as condições adequadas para a dissolução dos cálculos já presentes, a duração do tratamento deve ser de pelo menos 4-6 meses, até 12 ou mais, continuamente e deve ser continuado por 3-4 meses após o desaparecimento. o tratamento não deve exceder 2 anos. Em síndromes dispéticas e terapia de manutenção, doses de 300 mg por dia, divididas em 2-3 administrações, são suficientes.
As doses podem ser alteradas de acordo com o julgamento do médico.
DEURSIL cápsulas de liberação prolongada: No uso prolongado para reduzir as características litogênicas da bile, a dosagem é de 450 mg por dia, enquanto em pacientes obesos, ou em qualquer caso na presença de outros fatores litogênicos importantes, é aconselhável aumentar a dosagem diária para 675 mg; um mais alto também é aconselhável em casos com cálculos maiores que 2 cm.
Para manter as condições adequadas para a dissolução de cálculos já presentes, a duração do tratamento deve ser de pelo menos 4-6 meses, até 9 meses ou mais, continuamente e deve ser continuado por 3-4 meses após o desaparecimento radiológico ou ultrassônico de os próprios cálculos. No entanto, o tratamento não deve exceder 2 anos.
Em síndromes dispéticas e terapias de manutenção, doses menores são suficientes: 225 mg por dia.
As doses podem ser alteradas de acordo com o julgamento do médico; em particular, a excelente tolerabilidade da preparação permite a adoção de doses significativamente maiores.
A administração de DEURSIL RR deve ser realizada em ingestão única à noite, de preferência ao deitar.
Não há tratamento para pacientes pediátricos.
04.3 Contra-indicações
DEURSIL cápsulas e DEURSIL cápsulas de liberação prolongada são contra-indicados em casos de hipersensibilidade individual comprovada à substância. A substância também é contra-indicada em pacientes grávidas e na presença de úlcera gástrica ou duodenal em fase ativa.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Em pacientes com cólicas biliares frequentes, com infecções biliares, com alterações pancreáticas graves ou com afecções intestinais que podem alterar a circulação enterohepática dos ácidos biliares (ressecção e ostomia do íleo, ileíte regional, etc.) é aconselhável evitar o uso de a substância.
Ao iniciar tratamentos de dissolução de longo prazo, é aconselhável realizar uma verificação preliminar das transaminases e da fosfatase alcalina.
O pré-requisito para o estabelecimento de um tratamento calculolítico com ácido ursodeoxicólico é representado pela natureza do colesterol das próprias pedras; um índice confiável neste sentido é representado por sua radioluscência.
Os cálculos biliares com maior probabilidade de dissolução são aqueles de tamanho pequeno em uma vesícula biliar em funcionamento; a dessaturação da bile no colesterol é um preditor útil para um bom resultado do tratamento, mas não é decisivo, uma vez que a dissolução também pode ocorrer devido a um processo físico de formação de cristais líquidos independente do estado de saturação.
Nos pacientes em tratamento para dissolução de cálculos biliares, a eficácia do medicamento deve ser verificada por meio de exames colecistográficos ou ultrassonográficos a cada 6 meses.
Manter este medicamento fora do alcance das crianças.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Evite a associação com substâncias que inibem a absorção intestinal de ácidos biliares, como a colestiramina, e com drogas que aumentam a eliminação biliar de colesterol (estrógenos, anticoncepcionais hormonais, alguns hipolipemiantes).
Evite associação com drogas potencialmente hepatológicas.
04.6 Gravidez e lactação
O tratamento é contra-indicado em mulheres grávidas. O tratamento em mulheres em idade fértil pode ser realizado tendo em atenção a necessidade de interrompê-lo em caso de gravidez.
Não existem dados de que o ácido ursodeoxicólico seja excretado no leite humano, no entanto, deve ser administrado com precaução durante a lactação.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Não há suposições ou evidências de que a substância pode alterar a capacidade de atenção e os tempos de reação.
04.8 Efeitos indesejáveis
A tolerabilidade da substância nas doses recomendadas é geralmente boa. Irregularidades do alvus foram encontradas apenas ocasionalmente, que geralmente desaparecem com a continuação do tratamento.
04.9 Overdose
Não há casos conhecidos de sobredosagem superior a 4 g por dia (esta dose foi bem tolerada).
Em caso de ingestão acidental de ácido ursodeoxicólico em doses muito elevadas, sugere-se implementar as medidas normais recomendadas na patologia de intoxicação e administrar colestiramina, pois é capaz de quelar os ácidos biliares.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Código ATC: A05AA02
O ácido ursodeoxicólico (UDCA) representa o 7 beta-epímero do ácido quenodeoxicólico e é um ácido biliar fisiologicamente presente na bile humana, onde representa uma pequena porcentagem dos ácidos biliares totais.
O UDCA é capaz de aumentar a capacidade de solubilização da bile contra o colesterol em humanos, transformando a bile litogênica em bile não litogênica. Os mecanismos pelos quais esse efeito é alcançado são vários: diminuição da secreção de colesterol na bile pela redução da absorção intestinal e da síntese hepática do próprio colesterol; aumento do pool geral de ácidos biliares favorecendo a solubilização micelar do colesterol; formação de uma mesofase líquido-cristalina que permite uma solubilização não micelar de colesterol superior à obtida na fase de equilíbrio. O tratamento com DEURSIL determina, portanto, a formação de bile insaturada em colesterol e mais rica em sais biliares adequados para sua solubilização, favorecendo também um fluxo regular de bile e esvaziamento da vesícula biliar.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Após a administração oral, o ácido ursodeoxicólico é facilmente absorvido no intestino, capturado pelo fígado e excretado na bile em uma forma predominantemente glico-conjugada: entrando assim na circulação entero-hepática; é parcialmente metabolizado pela flora intestinal e seus metabólitos são eliminados por rota fecal.
A nova formulação de DEURSIL com liberação repetida (DEURSIL RR) tem a vantagem considerável de garantir, com uma única ingestão, uma liberação no intestino do princípio ativo em três tempos sucessivos, de modo a garantir sua biodisponibilidade por cerca de 7-8 horas .
05.3 Dados de segurança pré-clínica
O ácido ursodeoxicólico tem as vantagens de uma formação reduzida de litocolate, considerado hepatotóxico no animal experimental (em humanos envolve os processos de sulfatação), da ausência de aumentos nas transaminases séricas, mesmo durante tratamentos de longa duração em humanos. A toxicidade experimental de UDCA é geralmente muito baixo; o LD50 oral foi de 10 g / kg no rato, enquanto no camundongo foi, respectivamente, 5740 mg / kg para o homem e 6000 mg / kg para a mulher. Os tratamentos crônicos de 28 semanas em ratos com doses de até 2.000 mg / kg por via oral não mostraram quaisquer alterações patológicas nos parâmetros histológicos estudados. Tratamentos por 1 ano em cães com doses de até 100 mg / kg por via oral também foram bem tolerados sem qualquer reação adversa, em particular, sem efeitos hepatolesivos significativos, efeitos adversos na fertilidade, efeitos teratogênicos ou carcinogênicos, lesões foram destacadas. .
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
DEURSIL cápsulas: amido, estearato de magnésio, sílica coloidal
DEURSIL cápsulas duras de liberação prolongada: celulose microcristalina, carboximetilcelulose de sódio, polivinilpirrolidona, sorbitol, gelatina, p-hidroxibenzoato de metila, talco, estearato de magnésio, dióxido de titânio (E171), copolímero neutro de ácido (met) acrílico e ésteres de ácido butílico, metacrolímeros de ácido acrílico ftalato, óxido de ferro vermelho (E172), polietilenoglicol 6000.
06.2 Incompatibilidade
A forma farmacêutica exclui a presença de incompatibilidade.
06.3 Período de validade
DEURSIL cápsulas: 5 anos
DEURSIL cápsulas de liberação prolongada: 3 anos
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Armazenar a uma temperatura não superior a 30 ° C.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Natureza do recipiente: blister em caixa de papelão.
Packs
DEURSIL 50 mg cápsulas 20 - 40 - 60 cápsulas.
DEURSIL 150 mg cápsulas 20 - 30 - 40 cápsulas.
DEURSIL 300 mg cápsulas 10 - 20 cápsulas.
DEURSIL 225 mg cápsulas de libertação prolongada 10 - 20 - 30 - 40 cápsulas.
DEURSIL 450 mg cápsulas de libertação prolongada 10 - 20 cápsulas.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Não aplicável.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
sanofi-aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milão
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
DEURSIL 50 mg cápsulas 20 cápsulas: AIC n ° 023605013
DEURSIL 50 mg cápsulas 40 cápsulas: AIC n ° 023605025
DEURSIL 50 mg cápsulas 60 cápsulas: AIC n ° 023605037
DEURSIL 150 mg cápsulas 20 cápsulas: AIC n ° 023605076
DEURSIL 150 mg cápsulas 30 cápsulas: AIC n ° 023605088
DEURSIL 150 mg cápsulas 40 cápsulas: AIC n ° 023605090
DEURSIL 300 mg cápsulas 10 cápsulas: AIC n ° 023605102
DEURSIL 300 mg cápsulas 20 cápsulas: AIC n ° 023605114
DEURSIL 450 mg cápsulas de liberação prolongada 10 cápsulas: AIC n ° 023605126
DEURSIL 450 mg cápsulas de liberação prolongada 20 cápsulas: AIC n ° 023605138
DEURSIL 225 mg cápsulas de liberação prolongada 10 cápsulas: AIC n ° 023605140
DEURSIL 225 mg cápsulas de liberação prolongada 20 cápsulas: AIC n ° 023605153
DEURSIL 225 mg cápsulas de liberação prolongada 30 cápsulas: AIC n ° 023605165
DEURSIL 225 mg cápsulas de liberação prolongada 40 cápsulas: AIC n ° 023605177
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Renovação: 1º de junho de 2005
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
01/06/2007
