Ingredientes ativos: Labetalol
TRANDATE 5 mg / ml solução injetável para uso intravenoso
As bulas Trandate estão disponíveis para os tamanhos de embalagem:- TRANDATE 5 mg / ml solução injetável para uso intravenoso
- Comprimidos Trandate 100mg, Comprimidos Trandate 200mg,
Indicações Por que o Trandate é usado? Para que serve?
TRANDATE contém a substância ativa labetalol, que pertence a um grupo de medicamentos denominados bloqueadores alfa e beta, que relaxam e dilatam os vasos sanguíneos, baixando a pressão arterial e reduzindo o funcionamento do coração.
Este medicamento é usado para tratar um aumento acentuado da pressão arterial (hipertensão grave), para normalizá-la em uma emergência.
Contra-indicações Quando Trandate não deve ser usado
Não use TRANDATE
- se tem alergia ao cloridrato de labetalol ou a qualquer outro componente deste medicamento (listados na secção 6);
- se tiver distúrbios dos batimentos cardíacos (bloqueio atrioventricular de 2º ou 3º grau), ou seja, um bloqueio de diferentes graus da transmissão do estímulo elétrico entre a parte superior do coração (átrio) e a parte inferior (ventrículo);
- se tem função cardíaca reduzida, apesar de ser tratado com digitálicos, medicamentos usados para ajudar o mau funcionamento do coração (insuficiência cardíaca resistente ao tratamento com digitálicos);
- se tem função renal gravemente reduzida (insuficiência renal grave);
- se tem acidez no sangue superior ao normal devido à diabetes (acidose diabética);
- se tem um problema cardíaco grave (choque cardiogénico);
- se tem uma queda acentuada da pressão arterial (hipotensão grave e acentuada) ou tem um batimento cardíaco muito lento (bradicardia);
- se tem pressão arterial muito elevada, depois de um ataque cardíaco e existem várias complicações (episódios de hipertensão após enfarte agudo do miocárdio);
O uso deste medicamento é contra-indicado em crianças.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Trandate
Fale com o seu médico ou enfermeiro antes de lhe ser administrado TRANDATE.
Se sofre de insuficiência cardíaca (insuficiência cardíaca), o seu médico irá iniciar o tratamento com outros medicamentos usados para vários problemas cardíacos, denominados digitalis ou medicamentos denominados diuréticos, antes de iniciar o tratamento com este medicamento.
Este medicamento ser-lhe-á administrado com muito cuidado:
- se sofre de doença hepática (lesão hepática); neste caso, o médico pode decidir diminuir a dose. Podem ocorrer lesões hepáticas (lesões hepatocelulares) durante o tratamento com TRANDATE. Se isso acontecer com você, você será submetido a alguns testes para determinar se deve ou não parar de tomar este medicamento;
- se tem ou já sofreu de asma, pois podem ocorrer problemas respiratórios graves (broncoespasmo); se isso acontecer, o seu médico decidirá se o tratará com outros medicamentos, como broncodilatadores seletivos, ou seja, substâncias que dilatam os brônquios permitindo que você respire melhor, por inalação ou com um medicamento chamado atropina (1 mg de atropina por via intravenosa) ou para interromper o tratamento.
Para quem pratica actividades desportivas: a utilização deste medicamento sem necessidade terapêutica constitui dopagem e pode em qualquer caso determinar testes antidopagem positivos.
Interações Quais drogas ou alimentos podem modificar o efeito do Trandate
Informe o seu médico ou enfermeiro se estiver usando, tiver usado recentemente ou se vier a usar outros medicamentos.
A administração de TRANDATE será evitada se estiver a utilizar medicamentos usados para baixar a pressão arterial chamados antagonistas dos canais de cálcio, como o verapamilo, uma vez que esta combinação pode conduzir a uma redução grave da pressão arterial e insuficiência cardíaca.
Este medicamento ser-lhe-á administrado com muito cuidado se estiver a utilizar:
- Antiarrítmicos de classe I (por exemplo, disopiramida, quinidina) e amiodarona, medicamentos usados para distúrbios do ritmo cardíaco.
- Simpaticomiméticos (adrenalina e noradrenalina), medicamentos usados em caso de pressão arterial muito baixa ou em outras doenças
- Outros anti-hipertensivos, pois podem aumentar o efeito do labetalol
- Halotano, um medicamento usado em anestesia porque o uso simultâneo de anestésicos com TRANDATE pode fazer com que a pressão arterial diminua muito.O anestesista deve ser informado sobre o tratamento atual com Trandate;
- Antidepressivos tricíclicos, medicamentos usados para tratar a depressão;
- Cimetidina, um medicamento usado para tratar lesões estomacais graves (úlcera gástrica).
Observe que o uso de TRANDATE pode torná-lo mais sujeito a reações alérgicas e, ao mesmo tempo, menos sensível à adrenalina, uma substância usada para tratar reações alérgicas graves.
A presença de um metabólico de labetalol na urina pode interferir nos exames laboratoriais de urina.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico antes de utilizar este medicamento.
Gravidez
Nos primeiros 3 meses de gravidez, este medicamento só ser-lhe-á administrado se o seu médico o considerar estritamente necessário, porque pode causar problemas ao seu bebé, tais como:
- diminuição da pressão arterial (hipotensão);
- batimento cardíaco muito lento (bradicardia);
- dificuldade em respirar (depressão respiratória);
- baixo nível de açúcar no sangue (hipoglicemia);
- diminuição da temperatura corporal (hipotermia);
- resposta diminuída a outros tratamentos (cuidados de suporte, por exemplo, soluções intravenosas e glicose), especialmente se este medicamento tiver sido usado por um longo tempo ou se a mulher grávida tiver uma doença chamada pré-eclâmpsia, caracterizada por hipertensão, inchaço devido ao acúmulo de fluidos e a presença de proteínas na urina;
- óbito intrauterino e neonatal, decorrente do uso deste medicamento e da existência simultânea de outras complicações (uso de outros medicamentos, como vasodilatadores, medicamentos que deprimem a função respiratória, pré-eclâmpsia, retardo do crescimento intrauterino e prematuridade);
Por estas razões, este medicamento não lhe será administrado durante muito tempo e ao mesmo tempo que outro medicamento para a tensão arterial elevada denominado hidralazina; além disso, tentaremos não atrasar muito o nascimento.
Hora da alimentação
Labetolol (TRANDATE) é excretado no leite materno, portanto, a amamentação não é recomendada.
Condução e utilização de máquinas
Uma vez que o labetalol (TRANDATE) pode causar tonturas e letargia, os doentes devem ser aconselhados a ter cuidado ao conduzir e utilizar máquinas.
Dosagem e método de uso Como usar Trandate: Dosagem
Este medicamento ser-lhe-á sempre administrado exatamente de acordo com as indicações do médico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou enfermeiro.
Este medicamento ser-lhe-á administrado num hospital ou outro centro especializado por um médico ou enfermeiro.
Este medicamento ser-lhe-á administrado por injecção numa veia ou numa veia lenta (perfusão intravenosa), deitado e permanecendo nesta posição durante pelo menos 3 horas após a administração de TRANDATE.
A dose recomendada para baixar rapidamente a pressão arterial muito elevada é de 50 mg que, se necessário, pode ser administrada a cada 5 minutos até um máximo de 200 mg. Em alguns pacientes, como aqueles com um tipo de tumor denominado feocromocitoma, a dose máxima pode chegar a 300 mg.
O seu médico irá monitorizar a sua pressão arterial, frequência cardíaca (frequência cardíaca) e, se necessário, a sua capacidade de respirar (função respiratória) durante o tratamento com TRANDATE.
Este medicamento ser-lhe-á administrado em taxas diferentes, consoante seja administrado para baixar a tensão arterial durante a gravidez ou após um ataque cardíaco.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Trandate
Este medicamento ser-lhe-á administrado por pessoal treinado, pelo que é improvável que ocorra uma sobredosagem.
No entanto, em caso de sobredosagem, podem ocorrer problemas cardíacos ou de circulação sanguínea, tais como tonturas ao levantar-se rapidamente (hipotensão postural) ou batimento cardíaco muito lento (bradicardia).
O médico estabelecerá uma terapia adequada para o tratamento desses sintomas.
Se você acha que recebeu uma sobredosagem de TRANDATE, informe o seu médico ou enfermeiro imediatamente.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou enfermeiro.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Trandate
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Os seguintes efeitos colaterais podem ocorrer:
Frequência desconhecida (cuja frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis)
- tonturas ao se levantar rapidamente (hipotensão ortostática), especialmente se você se levantar dentro de 3 horas após tomar este medicamento;
- nariz entupido (congestão) e secura dentro do nariz (secura da mucosa nasal);
- distúrbios da sexualidade em homens (falta de ejaculação);
- dificuldade em urinar (retenção urinária aguda, distúrbios ao urinar);
- dor de estômago (dor epigástrica), náuseas e vômitos;
- tontura (vertigem), dor de cabeça (dor de cabeça), sonolência (letargia), sonhos muito intensos (sonhos vívidos), depressão;
- fadiga (astenia);
- cãibras, formigamento do couro cabeludo, doença muscular (miopatia tóxica);
- febre;
- irritações cutâneas (às vezes erupções cutâneas liquenóides, ou seja, com aspecto de líquen, com estrias cutâneas arborescentes);
- olhos secos e distúrbios da visão;
- inflamação do fígado (hepatite), mau funcionamento do fígado levando a uma doença caracterizada por descoloração amarelada da pele (icterícia) tanto hepatocelular, ou seja, por dano às células do fígado e colestático, ou seja, por obstrução dos canalículos por onde a bile passa ou por alteração do testes que indicam a função hepática, danos graves ao tecido hepático (necrose hepática);
- distúrbios das células sanguíneas (crase do sangue);
- dificuldade em respirar devido ao estreitamento temporário dos brônquios (broncoespasmo);
- batimento cardíaco muito lento (bradicardia);
- problemas graves de ritmo cardíaco (bloqueio cardíaco, distúrbios de condução);
- reações alérgicas, como inchaço da face, especialmente ao redor dos olhos e da boca (angioedema), falta de ar (dispneia), irritações na pele (erupção na pele, comichão);
- doença grave do sistema imunológico (lúpus eritematoso);
- suando;
- aparecimento de positividade a um teste diagnóstico denominado anticorpos antinúcleo.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema nacional de notificação em www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem após “EXP”. A data de validade refere-se ao último dia desse mês.
Armazenar a uma temperatura não superior a 25 ° C.
O médico e a enfermeira sabem como armazenar o medicamento.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Outra informação
Qual a composição de Trandate 5 mg / ml solução injetável para uso intravenoso
- O ingrediente ativo é o cloridrato de labetalol. Cada frasco para injetáveis contém 100 mg de cloridrato de labetalol.
- O outro componente é a água para preparações injetáveis.
Descrição da aparência de TRANDATE e conteúdo da embalagem
Embalagem contendo 1 frasco para injetáveis de 20 ml.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
TRANDATE FRASCOS
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Um frasco contém:
Ingrediente ativo: cloridrato de labetalol 100 mg.
Excipientes: Água p.p.i. q.s. a 20 ml.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Frascos.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Os frascos para injectáveis TRANDATE são indicados quando a normalização rápida dos valores da pressão arterial é necessária em doentes com hipertensão grave.
04.2 Posologia e método de administração
Adultos
Os frascos para injetáveis TRANDATE são reservados para uso intravenoso em pacientes hospitalizados.
Os níveis plasmáticos atingidos após a administração intravenosa de TRANDATE na hipertensão grave são substancialmente mais elevados do que os obtidos após a administração oral do fármaco e permitem obter aquele efeito bloqueador mais intenso nos receptores alfa-adrenérgicos, necessário para controlar o estado de hipertensão. No entanto, a droga deve ser injetada mantendo o paciente em posição supina o tempo todo.
Injeção intravenosa
Se for necessário reduzir a pressão arterial rapidamente, como, por exemplo, na encefalopatia hipertensiva, uma dose de 50 mg de TRANDATE deve ser administrada por via intravenosa durante pelo menos um minuto. Se necessário, doses de 50 mg podem ser administradas. Repetido em intervalos de 5 minutos até que uma resposta satisfatória seja obtida. A dose total não deve exceder 200 mg. Geralmente, o efeito máximo ocorre dentro de 5 minutos após uma injeção de dose única e a duração da ação é geralmente de cerca de 6 horas, embora também possa durar por 18 horas.
Infusão intravenosa
Um método alternativo de administração é a infusão intravenosa de uma solução obtida diluindo o conteúdo de duas ampolas (200 mg) em 200 ml de cloreto de sódio ou dextrose para uso parenteral.A solução para perfusão assim obtida contém 1 mg / ml de TRANDATE.
Deve ser administrado usando um dispositivo de infusão pediátrica equipado com uma bureta graduada de 50 ml para facilitar a dosagem precisa.
A taxa de perfusão de TRANDATE deve ser de aproximadamente 2 mg (2 ml de solução para perfusão) por minuto, até que seja obtida uma resposta suficiente; a infusão deve então ser interrompida.
A dose útil costuma situar-se entre 50 e 200 mg, em relação à gravidade do estado hipertensivo. Na maioria dos pacientes, não é necessário administrar doses superiores a 200 mg, porém podem ser necessárias doses de até 300 mg, especialmente em pacientes com feocromocitoma. A taxa de infusão deve ser modificada em relação à resposta obtida, a critério do médico assistente. A pressão arterial deve ser mantida sob controle durante todo o período de infusão.
Hipertensão na gravidez: a taxa de infusão deve ser inicialmente de 20 mg / hora e depois dobrada a cada 30 minutos até que uma resposta satisfatória seja obtida ou 160 mg / hora seja alcançada. Se necessário, doses mais altas podem ser administradas.
Episódios hipertensivos após infarto do miocárdio: a velocidade de infusão deve ser inicialmente de 15 mg / hora e a seguir aumentada gradativamente, em relação ao controle da pressão arterial, até o máximo de 120 mg / hora.
É aconselhável monitorar a pressão arterial e a freqüência cardíaca após a injeção e durante a infusão.
Na maioria dos pacientes, há uma pequena diminuição na freqüência cardíaca; A bradicardia excessiva é incomum, mas pode ser controlada com a injeção de 1-2 mg de atropina por via intravenosa.
A função respiratória será mantida sob observação principalmente em pacientes com alterações pré-existentes da mesma.
Os frascos para injetáveis de TRANDATE devem ser administrados mantendo o paciente em posição supina. Deve-se evitar o retorno do paciente à posição vertical antes de três horas após a administração intravenosa de TRANDATE, pois pode ocorrer hipotensão postural elevada.
Quando a pressão arterial está adequadamente reduzida, a terapia de manutenção com TRANDATE comprimidos é iniciada a partir de uma dosagem de 200 mg duas vezes ao dia.
As ampolas de TRANDATE foram administradas a pacientes com hipertensão resistente a outros medicamentos anti-hipertensivos, incluindo beta-bloqueadores, sem efeitos indesejáveis.
Crianças
Não encontre nenhuma indicação.
04.3 Contra-indicações
Bloqueio atrioventricular de segundo ou terceiro grau, insuficiência cardíaca resistente ao tratamento digital, insuficiência renal grave, acidose diabética.
Choque cardiogênico e outras condições associadas a hipotensão grave e prolongada, bradicardia acentuada.
O uso de frascos de Trandate é contra-indicado para controlar episódios hipertensivos após infarto agudo do miocárdio, quando vasoconstrição periférica sugere baixo débito cardíaco.
Hipersensibilidade individual conhecida ao medicamento.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Em caso de insuficiência cardíaca, os pacientes devem ser submetidos a tratamento adequado com digitálicos e diuréticos antes de iniciar a terapia.
Utilizar com cuidado em pacientes com disfunção hepática que podem ter concentrações plasmáticas de labetalol mais altas do que o normal devido a comprometimento do metabolismo. Consequentemente, esses pacientes podem necessitar de doses menores do que as usuais de TRANDATE.
Os betabloqueadores, mesmo os cardiosseletivos, não devem ser usados em pacientes com asma ou história de broncoestruição, a menos que um tratamento alternativo não seja possível. Nestes casos, o risco de induzir broncoespasmo deve ser cuidadosamente considerado e devem ser tomadas as precauções adequadas.
A possível ocorrência de broncoespasmo pode ser controlada com o recurso a broncodilatadores inalados seletivos (possivelmente em doses mais elevadas do que o habitual na asma). Se for necessário tratamento adicional, recomenda-se administrar 1 mg de atropina por via intravenosa. Se o broncoespasmo não for resolvido, o tratamento deve ser interrompido.
Houve raros relatos de danos hepatocelulares graves, geralmente reversíveis, associados à terapia com labetalol de curto e longo prazo.
Devem ser realizados testes laboratoriais apropriados quando aparecem os primeiros sintomas de disfunção hepática.
Se os resultados indicarem a presença de lesão hepática ou icterícia, o labetalol deve ser interrompido e não mais administrado novamente.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Atenção deve ser dada ao uso simultâneo de labetalol e antiarrítmicos de Classe I e a associação com antagonistas de cálcio do tipo verapamil deve ser evitada.
Os pacientes em tratamento com betabloqueadores podem ser mais reativos (com maior risco de reações anafiláticas) tanto a exposições acidentais quanto diagnósticas ou terapêuticas de vários alérgenos. Esses pacientes podem ser menos sensíveis às doses usuais de adrenalina usadas para o tratamento de reações alérgicas.
O efeito do halotome sobre os valores da pressão arterial pode ser potencializado pelo Trandate.
04.6 Gravidez e lactação
Embora nenhum efeito teratogênico tenha sido demonstrado em animais, TRANDATE só deve ser usado durante o primeiro trimestre da gravidez se os benefícios previsíveis superarem os riscos potenciais.
Uma vez que TRANDATE atravessa a barreira placentária, devem ser tidas em consideração as possíveis consequências para o feto e o recém-nascido decorrentes do bloqueio alfa e beta-adrenérgico.
Foi raramente relatado sofrimento perinatal e neonatal (bradicardia, hipotensão, depressão respiratória, hipoglicemia, hipotermia). Em alguns casos, esses sintomas aparecem um ou dois dias após o nascimento.
A resposta aos cuidados de suporte (por exemplo, soluções intravenosas e glicose) é geralmente rápida, mas na pré-eclâmpsia grave e particularmente após o tratamento prolongado com labetalol intravenoso, a recuperação pode ser mais lenta. Isso pode estar relacionado à diminuição do metabolismo hepático em bebês prematuros.
Casos de morte intrauterina e neonatal foram relatados, mas outros medicamentos (por exemplo, vasodilatadores, medicamentos que deprimem a função respiratória), os efeitos da pré-eclâmpsia, retardo do crescimento intrauterino e prematuridade foram implicados. Esses dados clínicos desaconselham o prolongamento excessivo do uso de altas doses de labetalol, retardando o parto, bem como a administração concomitante de hidralazina.
Nossa experiência até agora, no entanto, mostrou que isso teve uma resposta muito rara.
Labetalol é secretado no leite materno, mas nenhum efeito colateral foi encontrado em bebês amamentados naturalmente.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
O produto não afeta a capacidade de direção e o uso de máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis
TRANDATE é geralmente bem tolerado. Pode ocorrer hipotensão postural acentuada se os pacientes puderem ficar em pé dentro de 3 horas após a injeção de TRANDATE.
Em um número limitado de pacientes, foram relatados congestão ou secura da mucosa nasal, sonhos intensos, falha de ejaculação, retenção urinária aguda, distúrbios gastrointestinais (náuseas e vômitos). Tonturas, cefaleias, letargia, astenia, cãibras e formigueiro no couro cabeludo, geralmente transitórios, que tendem a desaparecer após algumas semanas e, muito raramente, também foram observados febre medicamentosa. Em um número muito limitado de pacientes, e nem sempre correlacionado ao tratamento com labetalol, foram relatados: erupções cutâneas às vezes do tipo liquenóide e olhos secos com irritação e distúrbios visuais; na maioria dos casos, esses distúrbios desapareceram com a interrupção do tratamento.
Têm havido notificações raras de hepatite, icterícia (hepatocelular e colestática) e testes de função hepática elevados e necrose hepática.
Esses sinais e sintomas são geralmente reversíveis com a descontinuação da terapia.
O uso de drogas bloqueadoras beta causa, em casos raros, distúrbios da crase sanguínea, broncoespasmo, bradicardia e bloqueio cardíaco.
04.9 Overdose
Em caso de sobredosagem com cloridrato de labetalol, devem ser esperados efeitos cardiovasculares intensos, por exemplo hipotensão acentuada sensível a alterações posturais e, em alguns casos, bradicardia.
Os pacientes devem ser colocados em posição supina, se necessário, com as pernas levantadas para melhorar a circulação cerebral. Glicosídeos cardioativos e diuréticos devem ser administrados para tratar a insuficiência cardíaca e um broncodilatador inalatório seletivo contra o broncoespasmo.
Para lidar com a bradicardia, a atropina deve ser administrada na dose de 0,25-3 mg por via intravenosa.
Para facilitar a recuperação da função cardiocirculatória, seria preferível usar noradrenalina intravenosa em vez de isoprenalina. A dose inicial recomendada de noradrenalina é 5-10 mcg iv a ser repetida, se necessário, com base na resposta. Pode ser administrada por infusão a uma taxa de 5 mcg por minuto até que uma resposta satisfatória seja alcançada.
No caso de sobredosagem grave, glucagon intravenoso é preferido: um bolus inicial de 5-10 mg em solução fisiológica ou com dextrose, possivelmente seguido por uma infusão de 5 mg / hora. Em alguns casos, pode ser necessária a eletroestimulação. Foi relatada insuficiência renal com oligúria após overdose massiva de labetalol oral; em um caso, a piora da insuficiência renal foi atribuída à dopamina administrada para o tratamento da hipotensão.
A hemodiálise remove menos de 1% do cloridrato de labetalol da circulação.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Trandate é um medicamento anti-hipertensivo que atua inibindo simultaneamente os receptores alfa e beta.
Essas propriedades emergem do conjunto de resultados coletados em testes experimentais em animais, tanto in vivo quanto in vitro e em humanos.A especificidade da ação bloqueadora do produto é demonstrada pelo fato de o fármaco ser capaz de antagonizar a dose - dependente de os efeitos produzidos pela estimulação simpática (nervo acelerador cardíaco ou nervo esplâncnico) e administração exógena de noradrenalina e isoprenalina (ou seja, agonistas dos receptores alfa e beta, respectivamente), embora não influencie ou influencie a resposta de forma variável aos medicamentos não adrenérgicos como angiotensina e nicotina. O bloqueio dos alfa-adrenoceptores arteriolares leva à redução da resistência vascular periférica. A atividade beta-bloqueadora protege o coração da ação simpática reflexa, normalmente induzida pela vasodilatação periférica. L "em conjunto com essas duas ações permite a redução da pressão arterial no sujeito hipertenso. Trandate não tem atividade no SNC. Portanto, os efeitos sedativos freqüentemente encontrados com outras terapias hipotensivas com atividade central devem ser excluídos.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
A farmacocinética do cloridrato de labetalol foi estudada em animais (ratos, cães) e humanos. A farmacocinética animal após administração oral mostrou um tempo máximo de 2-3 horas no rato e 2-4 horas no cão. Em humanos, o pico sanguíneo após a administração de cloridrato de labetalol oral é atingido em 1-2 horas. Com doses de 100, 200, 400 mg, esse pico foi, em média, igual a 2, 5-8 e 16 mcg / 100 ml. A meia-vida foi de 4-5 horas .A ligação às proteínas séricas é de 50%. Após administração intravenosa de 1 mg / kg, o cloridrato de labetalol é rapidamente eliminado do sangue em humanos com meia-vida de aproximadamente 4 horas.A análise radioquímica da urina mostra que mais de 60% da radioatividade da dose administrada por via oral é eliminada na urina; a dose radioativa restante é eliminada nas fezes. O cloridrato de labetalol é extensamente metabolizado; apenas 5% é excretado na forma inalterada, enquanto os principais metabólitos são um glucuronídeo e um derivado hidroxilado.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Estudos de longo prazo, com administração oral de cloridrato de labetalol por 18 meses em camundongos e por 2 anos em ratos, não mostraram carcinogênese.
Estudos com cloridrato de labetalol, usando ensaios letais dominantes em ratos e camundongos e submetendo microrganismos a testes de Ames modificados, não mostraram mutagênese. O LD50 em camundongos é de 600 mg / kg e em ratos é maior que 2 g / kg. O DL50 e.v. nessas espécies varia de 50 a 60 mg / kg.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Água p.p.i. q.s. a 20 ml.
06.2 Incompatibilidade
Os frascos para injectáveis TRANDATE revelaram-se incompatíveis com Bicarbonato de Sódio para injecção 4,2% peso / volume.
06.3 Período de validade
Em embalagem intacta: 24 meses.
06.4 Precauções especiais para armazenamento
Nenhum
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
O produto é acondicionado em frascos de vidro branco tipo I de 20 ml, acondicionados em caixa de papelão.
06.6 Instruções de uso e manuseio
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
TEOFARMA S.r.l. Sede via F.lli Cervi 8 - Valle Salimbene (PV)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
A.I.C.: 023578053
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
1981 / 2010
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Junho de 2010
