Ingredientes ativos: Norfloxacino
Comprimidos revestidos com película de 400 mg de noroxina
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
NOROXIN 400 MG COMPRIMIDOS REVESTIDOS COM PELÍCULA
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada comprimido revestido por película contém:
Ingrediente ativo: Norfloxacina 400 mg
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Comprimidos revestidos por película.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
NOROXIN é indicado para o tratamento de infecções do trato urinário superior e inferior (cistite, pielite, cistopielite), causadas por bactérias sensíveis ao NOROXIN.
As infecções causadas por microrganismos patogênicos multirresistentes foram tratadas com sucesso com doses usuais de NOROXIN.
04.2 Posologia e método de administração
NOROXIN deve ser tomado com um copo de água, uma hora antes ou duas horas após uma refeição ou ingestão de leite.
No tratamento de infecções do trato urinário, a dosagem usual para adultos é de 400 mg duas vezes ao dia durante 7 a 10 dias.
Em mulheres com cistite aguda não complicada, uma terapia de 3-7 dias demonstrou ser eficaz.
A sensibilidade do agente causador ao NOROXIN deve ser testada, mas a terapia com NOROXIN pode ser iniciada antes que os resultados desses testes sejam obtidos.
Para dosagem em pacientes com insuficiência renal, ver 4.4.
Uso pediátrico
Em crianças, a segurança e eficácia não foram estabelecidas (ver 4.3).
04.3 Contra-indicações
NOROXIN é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade à substância ativa, a qualquer um dos excipientes ou a outros agentes antibacterianos quinolonas.
Gravidez e aleitamento (ver 4.6).
A segurança e eficácia em crianças não foram verificadas, portanto, o norfloxacino não deve ser administrado a crianças antes da idade puberal ou a meninos com desenvolvimento esquelético incompleto.
Tal como acontece com outros ácidos orgânicos, NOROXIN não deve ser utilizado em indivíduos com história de convulsões ou fatores predisponentes conhecidos para convulsões (ver 4.8).
Tendinopatias anteriores de fluoroquinolona.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
NOROXIN é usado no tratamento de infecções do trato urinário, incluindo em pacientes com insuficiência renal. Uma vez que NOROXIN é excretado principalmente por via renal, o comprometimento renal grave pode alterar significativamente os níveis urinários. Naqueles com depuração da creatinina abaixo de 30 ml / min / 1,73 m2, a posologia recomendada é de 1 comprimido de 400 mg por dia. Nesta dosagem, a concentração urinária está acima do MIC da maioria dos patógenos sensíveis a NOROXIN.
A ingestão suficiente de líquidos é recomendada durante o tratamento para evitar cristalúria.
Reações de fotossensibilidade com exposição excessiva ao sol foram observadas em pacientes tratados com alguns medicamentos desta classe. A exposição excessiva ao sol deve ser evitada e a administração do medicamento deve ser interrompida se ocorrer fotossensibilidade.
Em casos esporádicos, pode ocorrer inflamação e lesão com ruptura do tendão durante a terapia com fluoroquinolonas. Em caso de sintomas de tendinite e / ou ruptura de tendões, o tratamento com NOROXIN deve ser interrompido imediatamente e o doente deve ser aconselhado a contactar o médico para as medidas terapêuticas adequadas. Os fatores predisponentes para tendinite são idade acima de 60 anos, exercícios intensos, tratamento prolongado com corticosteroides, fase precoce de deambulação do paciente acamado.
Em casos raros, foram notificadas reações hemolíticas em doentes com “alteração latente ou real” da atividade da glicose-6-fosfato desidrogenase (ver 4.8).
As quinolonas, incluindo a norfloxacina, podem exacerbar os sinais de miastenia gravis e levar ao enfraquecimento dos músculos respiratórios com risco de vida. Deve-se ter cautela no uso de quinolonas, incluindo NOROXIN, em pacientes com miastenia gravis (ver 4.8).
Algumas quinolonas foram associadas ao prolongamento QT na eletrocardiografia e a casos raros de arritmia. Casos extremamente raros de torsades de pointes foram relatados durante a vigilância pós-comercialização em pacientes tratados com norfloxacina. Estas notificações geralmente envolveram pacientes com outras doenças concomitantes e relação causal com a ingestão de norfloxacina não foi estabelecida. O risco de arritmias com medicamentos que induzem o prolongamento do intervalo QT pode ser reduzido evitando seu uso na presença de hipocalemia, bradicardia significativa ou terapia concomitante com medicamentos antiarrítmicos pertencentes às classes Ia e III. As quinolonas também devem ser usadas com cautela em pacientes que tomam cisaprida , eritromicina, antipsicóticos, antidepressivos tricíclicos ou qualquer tipo de história pessoal ou familiar positiva para prolongamento do intervalo QT.
A colite pseudomembranosa foi relatada com quase todos os agentes antibacterianos, incluindo NOROXIN, e pode variar em gravidade de leve a fatal. Portanto, é importante considerar esse diagnóstico em pacientes que apresentam diarreia após a administração de agentes antibacterianos. Estudos indicam que a principal causa da "colite associada a antibióticos" é uma toxina produzida por Clostridium difficile.
Em caso de suspeita ou confirmação de colite associada a antibióticos de Clostridium difficile pode ser necessário interromper a terapia antibiótica em curso não dirigida contra Clostridium difficile. Uma gestão adequada do equilíbrio hidroeletrolítico, uma integração da ingestão de proteínas, um tratamento com antibióticos de Clostridium difficilee avaliação cirúrgica de acordo com a indicação clínica.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
A co-administração de probenecida não altera as concentrações séricas de NOROXIN, mas a excreção urinária dessa droga diminui.
Tal como acontece com outros ácidos orgânicos com atividade antibacteriana, ele se provou em vitro antagonismo entre NOROXIN e nitrofurantoína.
As quinolonas, incluindo a norfloxacina, mostraram inibir o CYP1A2 em vitro. O uso concomitante com medicamentos metabolizados pelo CYP1A2 (por exemplo, cafeína, clozapina, ropinirol, tacrina, teofilina, tizanidina) pode resultar em concentrações aumentadas de medicamentos substrato quando administrados em doses usuais. Pacientes tomando um desses medicamentos concomitantemente com norfloxacina devem ser monitorados cuidadosamente .
Foram relatados aumentos nos níveis plasmáticos de teofilina com o uso concomitante de quinolonas. Houve raros relatos de efeitos colaterais relacionados à teofilina em pacientes recebendo terapia concomitante com norfloxacina e teofilina. Consequentemente, a monitoração dos níveis plasmáticos deve ser considerada. De teofilina e, se necessário, ajuste de dose.
Aumentos dos níveis séricos de ciclosporina foram relatados com o uso concomitante de norfloxacina, portanto, quando esses medicamentos são usados concomitantemente, os níveis séricos de ciclosporina devem ser monitorados e a posologia deste medicamento ajustada de forma adequada.
As quinolonas, incluindo a norfloxacina, podem potencializar os efeitos dos anticoagulantes orais, incluindo a varfarina ou seus derivados e a fluindiona ou medicamentos semelhantes. Quando estes produtos são administrados concomitantemente com quinolonas, o tempo de protrombina ou outros testes de coagulação apropriados devem ser cuidadosamente monitorados.
A administração concomitante de quinolonas incluindo norfloxacina com gliburida (uma sulfonilureia) resultou em casos muito raros no aparecimento de hipoglicemia grave.Portanto, recomenda-se a monitorização da glicemia no caso de administração concomitante dos dois medicamentos.
Preparações polivitamínicas, produtos contendo ferro ou zinco, antiácidos, sucralfato ou didanosina não devem ser administrados simultaneamente e nas 2 horas após a administração de norfloxacina, pois podem interferir na absorção, reduzindo os níveis séricos e urinários de norfloxacina.
A didanosina em comprimidos para mastigar / tamponados ou pó para uso pediátrico não deve ser administrada concomitantemente ou dentro de 2 horas de uso de norfloxacina, uma vez que estes produtos podem interferir com a absorção causando uma redução dos níveis séricos e urinários de norfloxacina.
Algumas quinolonas, incluindo a norfloxacina, também demonstraram interferir no metabolismo da cafeína. Isso pode levar a uma redução na depuração da cafeína e ao prolongamento da meia-vida plasmática, o que pode levar ao acúmulo de cafeína no plasma quando produtos que contêm cafeína são consumidos durante o tratamento com norfloxacina.
A administração concomitante de um anti-inflamatório não esteróide (AINE) com uma quinolona, incluindo norfloxacina, pode aumentar o risco de estimulação do SNC e episódios convulsivos. NOROXIN deve, portanto, ser usado com cautela em pacientes em terapia concomitante com AINEs.
Dados de estudos em animais mostraram que quinolonas em combinação com fenbufen podem causar convulsões; consequentemente, a administração concomitante de quinolonas e fenbufeno deve ser evitada.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
NOROXIN foi encontrado no sangue do cordão umbilical e no líquido amniótico; consequentemente, NOROXIN não deve ser usado na gravidez.
Hora da alimentação
NOROXIN foi encontrado no leite materno; consequentemente, NOROXIN não deve ser usado durante a amamentação.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
O norfloxacino pode causar tonturas e desmaios e, portanto, os pacientes devem saber como reagem ao norfloxacino antes de se envolverem em atividades que requeiram integridade do estado de alerta e coordenação, como dirigir carros ou operar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis
Em estudos clínicos, o NOROXIN foi avaliado quanto à segurança em aproximadamente 2.900 indivíduos.
Os seguintes efeitos indesejáveis foram notificados durante os ensaios clínicos ou com experiência pós-comercialização:
[Comum (≥ 1/100,
cru (
Infecções e infestações:
Pouco frequentes: candidíase vaginal.
Distúrbios do sistema sanguíneo e linfático:
Pouco frequentes: eosinofilia, leucopenia, neutropenia.
Raro: trombocitopenia.
Muito raros: agranulocitose, anemia hemolítica, por vezes associada a deficiência de glucose-6-fosfato desidrogenase.
Doenças do sistema imunológico:
Muito raros: reações de hipersensibilidade, anafilaxia.
Doenças do metabolismo e nutrição:
Incomum: anorexia.
Distúrbios psiquiátricos:
Pouco frequentes: depressão, distúrbios do sono.
Raros: desorientação, nervosismo, irritabilidade, ansiedade, euforia, alucinações, distúrbios mentais, confusão.
Muito raros: reações psicóticas, desorientação.
Doenças do sistema nervoso:
Pouco frequentes: dor de cabeça, tonturas, parestesia, hipoestesia, disgeusia.
Raro: tremor.
Muito raros: polineuropatia, síndrome de Guillain-Barrè, convulsões, mioclonia, exacerbação de miastenia gravis.
Desordens oculares:
Raros: epífora, distúrbios visuais.
Doenças do ouvido e do labirinto:
Raros: zumbido.
Muito raro: perda de audição.
Desordens vasculares:
Muito raro: vasculite.
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino:
Raros: dispneia.
Problemas gastrointestinais:
Frequentes: náuseas, dispepsia, prisão de ventre, flatulência, gastralgia.
Pouco frequentes: diarreia, dores / cólicas abdominais, azia.
Raros: pancreatite.
Muito raro: boca seca, vômitos.
Afecções hepatobiliares:
Raro: icterícia.
Muito raros: hepatite, icterícia colestática.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos:
Pouco frequentes: erupção cutânea, prurido, urticária.
Raro: fotossensibilidade.
Muito raros: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, dermatite esfoliativa, necrólise epidérmica tóxica, angioedema.
Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos:
Raros: artralgia, mialgia.
Muito raros: tendinite, artrite.
Doenças renais e urinárias:
Muito raros: nefrite intersticial, insuficiência renal.
Perturbações gerais e condições no local de administração:
Comum: cansaço.
Muito raro: febre.
Testes de diagnóstico:
Comum: aumento de ALT (SGPT), aumento de AST (SGOT).
Raros: aumento da ureia e creatinina no sangue, diminuição do hematócrito.
Muito raro: aumento da creatina quinase (CK).
Lesões, envenenamento e complicações do procedimento:
Muito raro: ruptura do tendão.
A colite pseudomembranosa também foi relatada na experiência pós-comercialização.
São possíveis reações anafilactóides graves com o uso do produto (edema da língua, edema da glote, dispneia, hipotensão arterial até choque perigoso).
04.9 Overdose
Não há informações específicas disponíveis sobre o tratamento da sobredosagem com NOROXIN.
Hidratação adequada deve ser mantida.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: antibacterianos quinolonas para uso sistêmico, fluoroquinolonas
Código ATC: J01MA06
Norfloxacin é um ácido orgânico antibacteriano, quimicamente descrito como ácido 1-etil-6-fluoro-1,4-dihidro-4-oxo-7- (1-piperazinil) -3-quinolin carboxílico.
O norfloxacino possui um amplo espectro de ação antimicrobiana contra bactérias aeróbias gram-positivas e gram-negativas. O átomo de flúor na posição 6 fornece um aumento na potência contra microorganismos gram-negativos e o anel de piperazina na posição 7 é responsável pela atividade contra as Pseudomonas .
A norfloxacina é geralmente ativa contra microrganismos resistentes aos ácidos nalidíxico, oxolínico e pipemídico, cinoxacina e flumechina.
Não há resistência cruzada entre norfloxacino e agentes antibacterianos estruturalmente não relacionados, como penicilinas, cefalosporinas, tetraciclinas, macrolídeos, aminoglicosídeos e sulfonamidas, 2,4 diaminopirimidinas e suas combinações (por exemplo, cotrimoxazol).
A análise da experiência clínica geral com NOROXIN revelou uma forte correlação entre os resultados dos testes de sensibilidade realizados em vitro e a eficácia clínica e bacteriológica da droga em humanos.
NOROXIN está ativo em vitro contra as seguintes bactérias encontradas em infecções do trato urinário:
* O ponto de interrupção MIC não está definido para EUCAST.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
NOROXIN é rapidamente absorvido após administração oral. A meia-vida sérica média é de aproximadamente 3-4 horas e não é dependente da dose.
A absorção de norfloxacino após doses de 400 mg é de 30-40%, com concentrações séricas de 1,5 mcg / ml, enquanto as concentrações urinárias atingem valores médios de 200 mcg / ml ou mais em voluntários saudáveis e permanecem em níveis bactericidas (30 mcg / ml ) por pelo menos 12 horas.
Em voluntários idosos saudáveis (65-75 anos com função renal normal para a sua idade), a norfloxacina é eliminada mais lentamente devido à sua função renal ligeiramente diminuída. A absorção da droga não parece ser prejudicada; no entanto, a meia-vida efetiva da norfloxacina nesses idosos é de 4 horas.
Após uma dose única de norfloxacina, a disponibilidade do medicamento em pacientes com depuração da creatinina superior a 30 ml / min / 1,73 m2 é semelhante à de voluntários saudáveis. Em pacientes com depuração da creatinina abaixo de 30 ml / min / 1,73 m2, a eliminação renal da norfloxacina é significativamente diminuída e a meia-vida sérica efetiva é de aproximadamente 8 horas. A absorção da droga não parece ser afetada pela diminuição da função renal.
NOROXIN é eliminado pelas vias renal e biliar. Nas primeiras 24 horas, 33-48% da droga é encontrada na urina tanto na forma livre quanto na forma metabolizada. Mais de 70% da excreção urinária diz respeito à substância inalterada; a atividade bactericida da substância não é afetada pelo pH urinário. A ligação às proteínas é inferior a 15%.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Toxicologia Animal
Nenhuma mortalidade significativa foi observada em camundongos e ratos machos e fêmeas até doses orais únicas de 4 g / kg.
NOROXIN, quando administrado a cães com 3-5 meses de idade em doses 4 ou mais vezes superiores à dose habitualmente utilizada em humanos, causou a formação de uma vesícula e possivelmente uma erosão ao nível da cartilagem das articulações sujeitas a maior carga. Mudanças semelhantes foram causadas por outras drogas estruturalmente relacionadas. Os cães com 6 meses de idade ou mais não relataram essas alterações.
Toxicidade para o desenvolvimento e reprodução
Estudos teratológicos em camundongos e ratos e estudos de fertilidade em camundongos em doses orais 30-50 vezes a dose humana usual não revelaram quaisquer efeitos teratogênicos ou tóxicos no feto. Embriotoxicidade foi observada em coelhos com doses de 100 mg / kg. Isso foi secundário à toxicidade materna e representa um efeito antimicrobiano não específico que ocorre no coelho devido à sua sensibilidade atípica às alterações induzidas por antibióticos na microflora bacteriana intestinal.
Embora a droga não fosse teratogênica em macacos "cynomolgus", um aumento no número de abortos foi observado em uma dosagem várias vezes maior do que a dose terapêutica para humanos.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Celulose microcristalina, croscarmelose de sódio, estearato de magnésio, hipromelose, hidroxipropilcelulose, dióxido de titânio.
06.2 Incompatibilidade
As incompatibilidades com outros medicamentos são desconhecidas.
06.3 Período de validade
Em embalagem intacta: 3 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Não há precauções especiais de armazenamento.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Os comprimidos estão acondicionados em blisters de alumínio / alumínio.
14 comprimidos revestidos por película de 400 mg
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Roma
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
14 comprimidos revestidos por película 400 mg 024998039
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Junho de 2000
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Fevereiro de 2011
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