Ingredientes ativos: ebastina
KESTINE 10 mg comprimidos revestidos por película
As bulas Kestine estão disponíveis para os tamanhos de embalagem:- KESTINE 10 mg comprimidos revestidos por película
- KESTINE 20 mg comprimidos revestidos por película
- KESTINE 10 mg liofilizado oral
- KESTINE 20 mg liofilizado oral
- KESTINE 1 mg / ml xarope
Por que o Kestine é usado? Para que serve?
Anti-histamínicos para uso sistêmico.
A ebastina é indicada no tratamento sintomático de:
- Rinite alérgica (sazonal ou perene) associada ou não à conjuntivite alérgica.
- Urticária
Contra-indicações Quando Kestine não deve ser usado
Não tome Kestine 10 mg comprimidos revestidos
- se você é alérgico à ebastina ou a qualquer outro ingrediente deste medicamento
- Insuficiência hepática grave.
- Crianças menores de 12 anos.
- Geralmente contra-indicado na gravidez e lactação (ver seção “Gravidez, lactação e fertilidade”).
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Kestine
Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar Kestine 10 mg comprimidos revestidos.
Tenha cuidado ao usar ebastina em pacientes com risco cardíaco conhecido, como aqueles com síndrome do intervalo QT prolongado, hipocalemia, que estão sendo tratados com medicamentos que induzem um aumento no intervalo QT ou que inibem o sistema enzimático CYP3A4, como antifúngicos azólicos , como cetoconazol e itraconazol, e antibióticos macrólidos como a eritromicina (ver secção “Ao tomar outros medicamentos”).
Tenha cuidado se estiver sendo tratado com medicamentos anti-tuberculose como a rifampicina (ver seção “Tomar outros medicamentos”).
A ebastina deve ser usada com precaução em doentes com insuficiência renal ou insuficiência hepática ligeira ou moderada (ver secção “Como tomar Kestine 10 mg comprimidos revestidos”).
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito do Kestine
Informe o seu médico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente ou se vier a tomar outros medicamentos.
Foram avaliadas as interações da ebastina em combinação com cetoconazol ou eritromicina (ambos conhecidos por prolongar o intervalo QTc do eletrocardiograma). Com essas combinações, foram observadas interações resultando em um aumento nos níveis plasmáticos de ebastina, mas um prolongamento do intervalo QTc de apenas cerca de 10 mseg maior do que o observado com cetoconazol ou eritromicina isoladamente.
Foram observadas interações farmacocinéticas quando a ebastina é administrada concomitantemente com rifampicina; essas interações podem resultar em concentrações plasmáticas mais baixas e efeitos anti-histamínicos reduzidos.
Não foram relatadas interações da ebastina com teofilina, varfarina, cimetidina, diazepam ou álcool.
Tomar ebastina com alimentos não interfere com seu efeito clínico.
Avisos É importante saber que:
Gravidez, amamentação e fertilidade
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
Fertilidade
Não existem dados sobre fertilidade em humanos.
Gravidez
Apenas dados limitados estão disponíveis sobre o uso de ebastina em mulheres grávidas Os estudos em animais não indicam efeitos nefastos diretos ou indiretos sobre a toxicidade reprodutiva. Como medida de precaução, é preferível evitar o uso de ebastina durante a gravidez.
Hora da alimentação
Não se sabe se a ebastina é excretada no leite humano. Como medida de precaução, evite usar ebastina durante a amamentação
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
A ebastina, nas doses recomendadas, não produziu efeitos negativos na condução e utilização de máquinas, no entanto, recomenda-se verificar a reação individual ao uso de ebastina antes de realizar atividades complexas: podem ocorrer sonolência e tonturas. Leia a seção "Possíveis efeitos colaterais".
Informações importantes sobre alguns dos excipientes
Os comprimidos revestidos de Kestine 10 mg contêm lactose. Se o seu médico diagnosticou intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
Dose, método e tempo de administração. Como usar Kestine: Posologia
Tome este medicamento sempre de acordo com as indicações do seu médico ou farmacêutico. Consulte o seu médico ou farmacêutico se tiver dúvidas.
A utilização de Kestine 10 mg comprimidos revestidos está reservada a adultos e crianças com mais de 12 anos de idade.
- Rinite alérgica:
Em doses de 10 mg uma vez ao dia, a ebastina é eficaz no alívio dos sintomas da rinite alérgica; em pacientes com sintomas mais graves, incluindo rinite alérgica perene, 1 dose única de 20 mg uma vez ao dia pode ser maior.
- Urticária:
A dose para adultos é de 10 mg uma vez ao dia. A ebastina pode ser tomada com ou sem refeições.
Em pacientes com insuficiência hepática leve ou moderada, é recomendado não exceder a dose diária de 10 mg.
A segurança e eficácia em crianças com menos de 12 anos de idade não foram estudadas.
Overdose O que fazer se você tiver tomado Kestine em demasia
Em estudos conduzidos com altas doses, até 100 mg administrados uma vez ao dia, não foram observados sinais ou sintomas clinicamente significativos.
Não há antídoto específico para a ebastina. Lavagem gástrica, monitoramento de funções vitais, incluindo ECG, e tratamento sintomático eventualmente precisarão ser realizados.
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma sobredosagem de Kestine, avise o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Caso se tenha esquecido de tomar Kestine 10 mg comprimidos revestidos
Não tome uma dose a dobrar para compensar um comprimido que se esqueceu. Pergunte ao seu médico ou farmacêutico se precisar de mais informações sobre como usar este medicamento.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Kestine
Como todos os medicamentos, Kestine pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
As seguintes reações adversas foram notificadas em estudos clínicos e na experiência pós-comercialização.
Muito comuns (podem afetar mais de 1 em 10 pessoas)
- dor de cabeça
Comum (pode afetar até 1 em 10 pessoas)
- sonolência
- boca seca
Raros (podem afetar até 1 em 1000 pessoas):
- reações de hipersensibilidade (como anafilaxia e angioedema)
- nervosismo, insônia
- tontura, sentido do tato reduzido, sentido do paladar reduzido ou alterado
- palpitações, taquicardia
- vômito, dor abdominal, náuseas, problemas digestivos
- problemas hepáticos, testes de função hepática anormais (aumento das transaminases, gama-GT, fosfatase alcalina e bilirrubina)
- urticária, erupção cutânea, dermatite
- distúrbios menstruais
- edema, astenia
Relatório de efeitos colaterais.
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Os efeitos indesejáveis também podem ser relatados diretamente através do sistema de notificação nacional em "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Ao relatar os efeitos indesejáveis, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste Medicina
Expiração e retenção
Veja a data de validade indicada na embalagem. Esta data refere-se ao produto em embalagem intacta e corretamente armazenada.
Armazenar a uma temperatura não superior a 30 ° C. Proteja da luz.
ATENÇÃO: não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem. A data de validade é relativa ao último dia do mês.
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Conteúdo da embalagem e outras informações
O que os comprimidos revestidos de Kestine 10 mg contêm
Cada tablete contém:
Ingrediente ativo: ebastina 10 mg.
Outros ingredientes (excipientes) são:
Núcleo: celulose microcristalina, lactose, amido de milho pré-gelatinizado, croscarmelose de sódio, estearato de magnésio.
Revestimento: hipromelose, macrogol 6000, dióxido de titânio.
Descrição da aparência e conteúdo da embalagem
Comprimidos revestidos por película. Embalagens de 5, 10, 15, 20 e 30 comprimidos
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS KESTINE REVESTIDOS COM PELÍCULA
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Comprimidos revestidos por película de Kestine 10 mg
Um comprimido contém:
Ingrediente ativo: Ebastina 10mg
Excipientes com efeito conhecido: Lactose 88,5 mg
Comprimidos revestidos por película de Kestine 20 mg
Um comprimido contém: Ingrediente ativo: Ebastina 20mg
Excipientes com efeito conhecido: Lactose 177 mg
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Comprimidos revestidos por película.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
A ebastina é indicada no tratamento sintomático de:
Rinite alérgica (sazonal ou perene) associada ou não à conjuntivite alérgica.
Urticária (indicação autorizada apenas para Kestine 10 mg)
04.2 Posologia e método de administração
Comprimidos revestidos por película de Kestine 10 mg
Rinite alérgica:
Em doses de 10 mg uma vez ao dia, a ebastina é eficaz no alívio dos sintomas da rinite alérgica; em pacientes com sintomas mais graves, incluindo rinite alérgica perene, 1 dose única de 20 mg uma vez ao dia pode ser maior.
Urticária:
A dose para adultos é de 10 mg uma vez ao dia.
Populações detalhes
Em pacientes com insuficiência hepática leve ou moderada, é recomendado não exceder a dose diária de 10 mg.
População pediatra
A segurança e eficácia em crianças com menos de 12 anos de idade não foram estudadas.
Comprimidos revestidos por película de Kestine 20 mg
Rinite alérgica:
Em doses de 20 mg uma vez ao dia, a ebastina é eficaz no alívio dos sintomas da rinite alérgica grave.Uma dose única de 10 mg uma vez ao dia é recomendada em pacientes com sintomas menos graves.
Populações detalhes
Em pacientes com insuficiência hepática leve ou moderada, é recomendado não exceder a dose diária de 10 mg.
População pediatra
O uso de comprimidos de Kestine 20 mg é reservado a adultos e crianças com mais de 12 anos de idade.
Método de administração
A ebastina pode ser tomada com ou sem refeições
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes. Insuficiência hepática grave
Crianças menores de 12 anos.
Geralmente contra-indicado na gravidez e aleitamento (ver secção 4.6).
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Tenha cuidado no uso de ebastina em pacientes com risco cardíaco conhecido, como aqueles com síndrome do intervalo QT prolongado, hipocalemia, que estão sendo tratados com medicamentos que induzem um aumento no intervalo QT ou que inibem o sistema enzimático CYP3A4, como o azol antifúngicos como o cetoconazol e itraconazol e antibióticos macrólidos como a eritromicina (ver secção 4.5).
Uma vez que existem interações farmacocinéticas com agentes antituberculosos como a rifampicina (ver secção 4.5), deve-se ter cuidado ao prescrever ebastina com medicamentos deste grupo.
A ebastina deve ser usada com precaução em doentes com insuficiência renal ou insuficiência hepática ligeira ou moderada (ver secções 4.2 e 5.2).
Este medicamento contém lactose: Doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de Lapp Lactase ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Foram avaliadas as interações da ebastina em combinação com cetoconazol ou eritromicina (ambos conhecidos por prolongar o intervalo QTc). Com essas combinações, foram observadas interações resultando em um aumento nos níveis plasmáticos de ebastina, mas um prolongamento do intervalo QTc de apenas cerca de 10 mseg maior do que o observado com cetoconazol ou eritromicina isoladamente.
Foram observadas interações farmacocinéticas quando a ebastina é administrada concomitantemente com rifampicina; essas interações podem resultar em concentrações plasmáticas mais baixas e efeitos anti-histamínicos reduzidos.
Não foram relatadas interações da ebastina com teofilina, varfarina, cimetidina, diazepam ou álcool.
Quando a ebastina é administrada com alimentos, é observado um aumento de 1,5 a 2 vezes nos níveis plasmáticos e na AUC do principal metabólito ácido ativo da ebastina. Este aumento não altera o valor Tmax. Tomar ebastina com alimentos não interfere com seu efeito clínico.
04.6 Gravidez e lactação
Fertilidade
Não existem dados sobre a fertilidade em humanos durante o tratamento com ebastina.
Gravidez
Apenas dados limitados estão disponíveis sobre o uso de ebastina em mulheres grávidas Os estudos em animais não indicam efeitos nefastos diretos ou indiretos sobre a toxicidade reprodutiva. Como medida de precaução, é preferível evitar o uso de ebastina durante a gravidez.
Hora da alimentação
Não se sabe se a ebastina é excretada no leite humano. A alta ligação da ebastina às proteínas e seu principal metabólito carebastina (> 97%) sugere que não deve haver excreção do fármaco no leite humano.Como medida de precaução, evite o uso de ebastina durante a lactação.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
As funções psicomotoras foram extensivamente estudadas em humanos e nenhum efeito foi detectado. A ebastina nas doses terapêuticas recomendadas não afeta a capacidade de dirigir e usar máquinas. No entanto, em pacientes sensíveis que reagem de forma incomum à ebastina, é melhor avaliar as reações individuais antes o doente conduz ou utiliza máquinas: podem ocorrer sonolência ou tonturas (ver secção 4.8).
04.8 Efeitos indesejáveis
A partir da análise de dados de 5.708 pacientes tratados com ebastina em vários ensaios clínicos versus placebo, verificou-se que as reações adversas mais frequentes foram boca seca e sonolência.
As reações adversas notificadas por crianças (n = 460) em estudos clínicos são semelhantes às observadas em adultos.
A tabela abaixo lista as reações adversas notificadas em estudos clínicos e pós-comercialização de acordo com a convenção: muito frequentes (≥1 / 10), frequentes (≥1 / 100 a
Notificação de suspeitas de reações adversas.
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Overdose
Em estudos conduzidos com altas doses, até 100 mg administrados uma vez ao dia, não foram observados sinais ou sintomas clinicamente significativos.
Não há antídoto específico para a ebastina. Lavagem gástrica, monitoramento de funções vitais, incluindo ECG, e tratamento sintomático eventualmente precisarão ser realizados.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: Anti-histamínicos para uso sistêmico Código
ATC: R06AX22
Resultados pré-clínicos
A ebastina produz uma inibição rápida e duradoura dos efeitos induzidos pela histamina e tem forte afinidade pelos receptores H1. Após administração oral, nem a ebastina nem seus metabólitos atravessam a barreira hematoencefálica. Esta característica está relacionada ao baixo efeito sedativo observado. Em estudos experimentais sobre a ação da ebastina no sistema nervoso central.
In vitro e in vivo, a ebastina demonstrou ser um antagonista potente, duradouro e altamente seletivo dos receptores H1 da histamina, livre de ações indesejáveis no SNC e efeitos anticolinérgicos.
Resultados clínicos
Os testes de edema cutâneo mostraram um efeito anti-histamínico estatisticamente e clinicamente significativo que aparece após 1 hora e dura mais de 48 horas.
Após a interrupção da administração de ebastina por 5 dias de tratamento, a atividade anti-histamínica persiste por mais de 72 horas, estando correlacionada aos níveis plasmáticos do principal metabólito ácido ativo carebastina.
Após administração repetida, a inibição dos receptores periféricos permanece em níveis constantes, sem taquifilaxia.Os resultados sugerem que a ebastina em doses de pelo menos 10 mg produz uma inibição rápida, intensa e duradoura compatível dos receptores H1 periféricos para histamina. administração diária.
A sedação foi estudada usando testes de drogas-EEG, desempenho cognitivo, coordenação visual-motora e estimativas subjetivas. Não há aumento significativo da sedação nas doses recomendadas Estes resultados estão de acordo com os dos estudos clínicos duplo-cegos: a incidência de sedação foi comparável nos grupos de ebastina ou placebo. Os efeitos cardíacos da ebastina foram investigados em vários estudos clínicos. Nas doses recomendadas, não foram observados efeitos cardíacos, incluindo prolongamento do intervalo QT. Em indivíduos sem fatores de risco adicionais, em doses repetidas de até 100 mg por dia ou doses únicas de 500 mg, um aumento modesto na freqüência cardíaca de alguns batimentos por minuto resultou no encurtamento do intervalo QT, mas nenhuma mudança significativa no QTc.
A urticária idiopática crônica tem sido estudada como modelo clínico para todas as formas de urticária porque, em todas as formas, a fisiopatologia é semelhante, independentemente da etiologia e porque, em perspectiva, é mais fácil recrutar pacientes crônicos. É um fator causal em todas as formas de urticária, de acordo com o que é relatado em diretrizes clínicas, acredita-se que a ebastina seja eficaz na melhora dos sintomas em todos os tipos de urticária e não apenas na idiopática crônica.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
A ebastina é rapidamente absorvida e sofre extenso metabolismo de primeira passagem após a administração oral.
A ebastina é quase totalmente transformada em seu metabólito ácido farmacologicamente ativo, a carebastina.
Após uma dose única de 10 mg por via oral, o pico plasmático do metabólito é observado após 2,6 - 4 horas e atinge níveis entre 80 e 100 ng / ml. A meia-vida do metabólito ácido é de 15 a 19 horas e 66% do fármaco é excretado na urina principalmente na forma de metabólitos conjugados. Após administração repetida de 10 mg uma vez ao dia, o estado de equilíbrio é atingido em 3 - 5 dias com picos plasmáticos entre 130 e 160 ng / ml.
Após uma dose oral única de 20 mg, os picos plasmáticos de ebastina (valor médio 2,8 ng / ml) são atingidos em 1-3 horas. Os picos plasmáticos da carebastina metabólica atingem um valor médio de 157 ng / ml.
Educação em vitro em microssomas hepáticos humanos, mostrou que a ebastina é metabolizada em carebastina predominantemente através do sistema enzimático CYP3A4. A co-administração de ebastina e cetoconazol ou eritromicina (ambos inibidores do CYP3A4) a voluntários saudáveis foi associada a um aumento significativo das concentrações plasmáticas de ebastina e carebastina (ver secção 4.5).
Tanto a ebastina quanto a carebastina ligam-se às proteínas em mais de 97%.
Não foram observadas alterações farmacocinéticas estatisticamente significativas em indivíduos idosos em comparação com voluntários adultos jovens.
Em pacientes com insuficiência renal, a meia-vida de eliminação da carebastina é aumentada para 23-26 horas. Da mesma forma, em pacientes com insuficiência hepática, a meia-vida de eliminação aumenta para 27 horas.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Os dados não clínicos não revelam efeitos tóxicos significativos com base em estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, potencial carcinogénico e toxicidade reprodutiva.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
- Essencial: Celulose microcristalina, Lactose, Amido de milho pré-gelatinizado, Croscarmelose de sódio, Estearato de magnésio.
- Revestimento: Hipromelose, Macrogol 6000, Dióxido de titânio.
06.2 Incompatibilidade
Nenhum conhecido.
06.3 Período de validade
Comprimidos revestidos por película de Kestine 10 mg: 3 anos
Comprimidos revestidos por película de 20 mg de Kestine: 3 anos
O prazo de validade indicado refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Comprimidos revestidos por película de Kestine 10 mg
Proteja da luz.
Armazenar a uma temperatura não superior a 30 ° C
Comprimidos revestidos por película de Kestine 20 mg
Armazenar a uma temperatura não superior a 30 ° C
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Comprimidos revestidos por película de Kestine 10 mg
Blister de PVC / Alumínio.
Caixa de 30 comprimidos de 10 mg -
Comprimidos revestidos por película de Kestine 20 mg
Blister de PVC / Alumínio.
Caixa de 20 comprimidos de 20 mg -
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais
O medicamento não utilizado e os resíduos derivados deste medicamento devem ser eliminados de acordo com os regulamentos locais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
ALMIRALL SpA
Via Messina, 38 Torre C
20154 Milão
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
KESTINE 10 mg comprimidos revestidos, 30 comprimidos AIC N ° 034930014
KESTINE 10 mg comprimidos revestidos, 5 comprimidos AIC N ° 034930040
KESTINE 10 mg comprimidos revestidos, 10 comprimidos AIC N ° 034930053
KESTINE 10 mg comprimidos revestidos, 15 comprimidos AIC N ° 034930065
KESTINE 10 mg comprimidos revestidos, 20 comprimidos AIC N ° 034930077
KESTINE 20 mg comprimidos revestidos, 5 comprimidos AIC N ° 034930091
KESTINE 20 mg comprimidos revestidos, 10 comprimidos AIC N ° 034930103
KESTINE 20 mg comprimidos revestidos, 15 comprimidos AIC N ° 034930089
KESTINE 20 mg comprimidos revestidos, 20 comprimidos AIC N ° 034930026
KESTINE 20 mg comprimidos revestidos, 30 comprimidos AIC N ° 034930038
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Comprimidos revestidos por película de 10 mg de Kestine: dezembro de 2001 - renovação de 2006
Comprimidos revestidos por película de 20 mg de Kestine: junho de 2003 - renovação de 2006
