Ingredientes ativos: clorpromazina (cloridrato de clorpromazina)
PROZIN 50 mg / 2 ml solução injetável
PROZIN 40 mg / ml gotas orais, solução
PROZIN 25 mg comprimidos revestidos
PROZIN 100 mg comprimidos revestidos
Por que o Prozin é usado? Para que serve?
CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA
Antipsicóticos, fenotiazinas com cadeia lateral alifática.
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
Tratamento de esquizofrenias, estados paranóides e mania. Psicose tóxica (anfetaminas, LSD, cocaína, etc.). Síndromes mentais orgânicas acompanhadas de delírio.
Os transtornos de ansiedade são particularmente graves e resistentes à terapia com ansiolíticos típicos.
Depressão quando acompanhada de agitação e delírio, principalmente em associação com antidepressivos.
Vômitos e soluços incoercíveis.
Tratamento da dor intensa geralmente em combinação com analgésicos narcóticos.
Curativo pré-anestésico.
Contra-indicações Quando Prozin não deve ser usado
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes.
Estados comatosos, especialmente os causados por substâncias com ação depressiva do sistema nervoso central (álcool, barbitúricos, opiáceos, etc.).
Pacientes com lesão cerebral subcortical suspeita ou reconhecida.
Estados graves de depressão; discrasias sanguíneas; doenças hepáticas e renais.
O produto não é indicado na infância.
Feocromocitoma, miastenia gravis e epilepsia não tratada.
Primeiro trimestre de gravidez e durante a amamentação.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Prozin
Como acontece com todos os neurolépticos, os pacientes tratados com clorpromazina devem estar sob supervisão médica rigorosa.
Atenção especial requer o uso desta substância em crianças, especialmente durante uma doença infecciosa ou no caso de cirurgia ou vacinação, pois nessas condições foi encontrada uma maior incidência de reações extrapiramidais.
O efeito antiemético das fenotiazinas pode mascarar os sinais de sobredosagem de outros medicamentos ou pode tornar mais difícil o diagnóstico de doenças concomitantes, especialmente do trato digestivo ou do SNC, como obstrução intestinal, tumores cerebrais, síndrome de Reye. Por esse motivo, essas substâncias devem ser utilizadas com cautela em associação com antiblásticos que, em doses tóxicas, podem causar vômitos.
Uma vez que o risco de discinesias tardias persistentes foi correlacionado com a duração da terapia, o tratamento crônico com neurolépticos deve ser reservado para aqueles pacientes com condições que respondem ao medicamento e para os quais uma terapia alternativa apropriada não é possível. mínimo para obter uma resposta clínica satisfatória. Se surgirem sinais ou sintomas de discinesia tardia (ver efeitos colaterais) durante a terapia, interrompa a administração. Em geral, as fenotiazinas não produzem dependência psíquica. No entanto, após interrupção abrupta, náuseas, vômitos, tonturas, tremores , pode aparecer inquietação motora.
Atenção especial deve ser dada aos pacientes com depressão psíquica ou durante a fase maníaca da psicose cíclica, devido à possibilidade de uma rápida mudança no humor para a depressão.
Um complexo de sintomas potencialmente fatal denominado Síndrome Maligna dos Neurolépticos (SMN) foi relatado durante o tratamento com medicamentos antipsicóticos. As manifestações clínicas desta síndrome são: hiperpirexia, rigidez muscular, acinesia, distúrbios vegetativos (irregularidades no pulso e na pressão arterial, sudorese, taquicardia, arritmias); alterações na consciência que podem progredir para estupor e coma. O tratamento da SNM consiste na suspensão imediata da administração de medicamentos antipsicóticos e outros medicamentos não essenciais e na instituição de terapia sintomática intensiva (cuidados especiais devem ser tomados na redução da hipertermia e na correção da desidratação). Se a retomada do tratamento antipsicótico for considerada essencial, o paciente deve ser monitorado cuidadosamente.
Devido às suas propriedades farmacológicas, o produto deve ser usado com especial cuidado em idosos, em indivíduos com doenças cardiovasculares, doenças pulmonares agudas e crônicas, glaucoma, hipertrofia prostática e outras doenças estenosantes do trato digestivo e urinário e doença de Parkinson. De hipotensão. não use adrenalina, que pode causar uma redução ainda maior da pressão arterial.
Utilizar com cuidado em pacientes com doença cardiovascular ou história familiar de prolongamento do intervalo QT.
Evite terapia concomitante com outros neurolépticos.
Doses prolongadas levam a um aumento do nível plasmático de prolactina com possíveis efeitos nos órgãos-alvo. Os medicamentos contendo fenotiazinas devem, portanto, ser usados com a precaução apropriada em mulheres com câncer de mama. Durante a terapêutica, especialmente se for prolongada ou em doses elevadas, deve ser sempre tida em consideração a possibilidade de efeitos indesejáveis que afetem o SNC, o fígado, a medula óssea, os olhos e o sistema cardiovascular, pelo que é necessário realizar exames clínicos periódicos e laboratoriais.
Em particular, uma vez que foram descritas alterações no hemograma com derivados da fenotiazina, é aconselhável realizar periodicamente um hemograma durante a terapia crônica com Prozin. Assim como as verificações repetidas da função renal e hepática são apropriadas.
Pacientes tratados com altas doses de clorpromazina e submetidos a intervenções cirúrgicas requerem doses menores de anestésicos e depressores do sistema nervoso central.
Os efeitos no hemograma devem ser acompanhados principalmente entre a quarta e a décima segunda semanas. No entanto, o início da discrasia pode ser súbito e, portanto, o início das manifestações inflamatórias que afetam a boca e as vias respiratórias superiores deve ser imediatamente seguido por exames hematológicos apropriados.
As fenotiazinas aumentam o estado de rigidez muscular em indivíduos que sofrem de doença de Parkinson ou formas semelhantes ou outras doenças motoras; eles também podem diminuir o limiar convulsivo e facilitar o início de convulsões epilépticas. Os pacientes tratados com fenotiazinas devem evitar a exposição excessiva ao sol, recorrendo, se necessário, ao uso de cremes protetores especiais. Use com cuidado em indivíduos expostos a temperaturas particularmente altas ou baixas, pois as fenotiazinas podem comprometer os mecanismos comuns de termorregulação.
Um aumento de aproximadamente três vezes no risco de eventos cerebrovasculares foi observado em ensaios clínicos randomizados versus placebo em uma população de pacientes com demência tratados com alguns antipsicóticos atípicos. O mecanismo deste risco aumentado é desconhecido. Um risco aumentado para outros antipsicóticos ou outras populações de pacientes não pode ser excluído. Prozin deve ser usado com cautela em pacientes com fatores de risco para AVC.
Uma vez que medicamentos deste tipo foram associados à formação de coágulos sanguíneos, o Prozin deve ser utilizado com precaução em doentes com história de formação de coágulos sanguíneos ou em doentes com familiares com história de coágulos sanguíneos.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito do Prozin
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita.
A associação com outras drogas psicotrópicas requer cuidado especial e vigilância por parte do médico para evitar efeitos inesperados e indesejados da interação.
Dadas suas propriedades fundamentais, as fenotiazinas podem interferir de várias maneiras em vários grupos de drogas. Entre estes:
Substâncias que deprimem o SNC: barbitúricos, ansiolíticos, hipnóticos, anestésicos, anti-histamínicos, analgésicos opiáceos. Em caso de combinação, evite dosagens altas e monitore cuidadosamente o paciente para evitar sedação excessiva ou depressão central.
Anticonvulsivantes: devido ao conhecido efeito das fenotiazinas no limiar convulsivo, pode ser necessário um ajuste da terapia específica em indivíduos epilépticos. A respectiva dosagem dos fármacos em caso de associação deve ser determinada com precisão, visto que é possível, entre outras coisas, que as fenotiazinas reduzam o metabolismo da fenil-hidantoína, acentuando a sua toxicidade, e que os barbitúricos, como outros indutores enzimáticos ao nível microssomal, podem acentuar o metabolismo das fenotiazinas.
Lítio: o lítio pode reduzir a concentração de clorpromazina no plasma e também aumentar o risco de reações do tipo extrapiramidal. Foi relatado um caso de fibrilação ventricular após a retirada do lítio durante a terapia combinada com clorpromazina. Embora raramente, a combinação com fenotiazinas resultou em encefalopatia aguda. Se houver febre de natureza indeterminada juntamente com efeitos colaterais de natureza extrapiramidal, a administração de lítio e Prozin deve ser interrompida.
Anti-hipertensivos: A interação com medicamentos usados no tratamento da hipertensão leva a um aumento do efeito hipotensor, entretanto, as fenotiazinas podem antagonizar os efeitos da guanetidina e medicamentos semelhantes.
Anticolinérgicos: o cuidado requer a combinação de fenotiazinas e drogas parassimpatolíticas que podem favorecer o aparecimento de efeitos colaterais característicos. Os anticolinérgicos podem reduzir a ação antipsicótica do Prozin.
Medicamentos com atividade leucopenizante: para o efeito depressivo sinérgico na crase sanguínea, as fenotiazinas não devem ser associadas à fenilbutazona, derivados de tiouracil e outros medicamentos potencialmente mielotóxicos.
Metrizamida: esta substância aumenta o risco de convulsões induzidas por fenotiazina. Portanto, é necessário suspender a terapia pelo menos 48 horas antes de um exame mielográfico e a administração não deve ser reiniciada antes de 24 horas após a sua execução.
Álcool: não é aconselhável beber álcool durante a terapia, pois pode facilitar os efeitos colaterais centrais das fenotiazinas.
Lisurida, Pergolida e Levodopa: os efeitos dessas substâncias são antagonizados especificamente pelas fenotiazinas; isso é levado em consideração em indivíduos com doença de Parkinson.
Antiácidos: evite a ingestão do produto juntamente com antiácidos ou outras substâncias que possam reduzir a absorção das fenotiazinas.
Interações com testes laboratoriais: os metabólitos urinários das fenotiazinas podem conferir uma cor escura à urina e dar respostas falso-positivas aos testes de amilase, urobilinogênio, uroporfirina, porfobilinogênios e ácido 5-hidroxi-indolacético. Testes de gravidez falsos positivos foram relatados em mulheres recebendo fenotiazinas.
Antidiabéticos: Uma vez que a clorpromazina pode causar hiperglicemia, a dosagem de hipoglicemiantes orais ou insulina deve ser determinada cuidadosamente.
Antiarrítmicos: os neurolépticos podem induzir alterações no ECG, como o prolongamento do intervalo QT. Quando os neurolépticos são administrados concomitantemente com fármacos que prolongam o QT, o risco de desenvolver arritmias cardíacas aumenta. Portanto, eles devem ser usados com cautela em pacientes. Tomando substâncias como antiarrítmicos que têm efeitos semelhantes .
Antidepressivos: a combinação de fenotiazinas e antidepressivos tricíclicos acentua os efeitos antimuscarínicos.
Foi demonstrado que a interação entre a clorpromazina e a imipramina é responsável pela formação de estomatócitos, esferostomatócitos e esferócitos, devido à perda irreversível da área e do volume eritrocitário, provavelmente devido à endo-vesiculação.
Deferoxamina: A administração de deferoxamina e proclorperazina resultou em uma encefalopatia metabólica transitória. É possível que essa situação também ocorra com a clorpromazina, uma vez que exibe muitas das atividades farmacológicas da proclorperazina.
Antiepilépticos: a clorpromazina inibe o metabolismo do ácido valpróico e, portanto, aumenta suas concentrações.
Medicamentos anorexígenos: medicamentos anorexígenos, como simpaticomiméticos (anfetamina, benzfetamina, dextroanfetamina, dietilpropiona, mazindol, metanfetamina, fendimetrazina, fenmetrazina, fenilpropanolamina) e estimulantes serotoninérgicos (dexfenurfluramina com conseqüente aumento dos sintomas anoréticos e anorexígenos.
Antibióticos: a clorpromazina pode interagir sinergicamente com agentes antimicrobianos, como estreptomicina, eritromicina, oleandomicina, espectinomicina, azitromicina, amoxicilina-ácido clavulânico e fluoroquinolonas. A concentração inibitória mínima desses antibióticos pode ser reduzida em até 8.000 vezes na presença de clorpromazina. Os agentes antimicrobianos que não interagem sinergicamente com a clorpromazina incluem gentamicina, amoxicilina e ampicilina.
Anticoagulantes: a administração concomitante de varfarina inibe o metabolismo da clorpromazina.
Medicamentos anti-enxaqueca: Os derivados do ergot e do eletriptano podem interagir, potencializando seus respectivos efeitos colaterais.
Antivirais: Ritonavir pode aumentar a área sob a curva de concentração-tempo (AUC) da clorpromazina. Amantadina, um medicamento antiviral e antiparkinsoniano, antagoniza o efeito da clorpromazina na motilidade.
Inibidores da colinesterase: a ação da clorpromazina pode ser antagonizada por esses medicamentos (donepezil, galantamina, rivastigmina), que são inibidores da acetilcolinesterase centralmente reversíveis, usados no tratamento da doença de Alzheimer.
Naltrexona: sonolência e letargia intensas foram relatadas após a administração de naltrexona em pacientes tratados com fenotiazinas.
Tamoxifeno: foi demonstrado que a clorpromazina, graças às suas propriedades antiproliferativas, pode aumentar o efeito do tamoxifeno por meio de um mecanismo mediado pelo receptor de estrogênio.
Não administrar concomitantemente com medicamentos que causam distúrbios eletrolíticos. Estudos sobre o metabolismo da clorpromazina identificaram duas isoenzimas CYP2D6 e CYP1A2 envolvidas no metabolismo de clorpromazina em 7-hidroxi-clorpromazina.
São inibidores da CYP2D6 (principal isoenzima envolvida no metabolismo da clorpromazina): antidepressivos, metadona, quinidina, bloqueadores H2, codeína, alprenolol, antimaláricos. São inibidores da recaptação de CYP1A2: inibidores da recaptação de 5HT, fluoroquinolonas, xantinas metiladas, xantinas metiladas,
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento. Não administre no primeiro trimestre da gravidez. No segundo e terceiro trimestres da gravidez, o medicamento deve ser utilizado apenas quando considerado essencial e sempre sob supervisão direta do médico, uma vez que não está excluído o risco de efeitos nocivos para o feto, após a administração de clorpromazina. Os seguintes sintomas foram observados em bebês recém-nascidos de mães que tomaram antipsicóticos convencionais ou atípicos, incluindo Prozin, durante o último trimestre (últimos três meses de gravidez): tremores, rigidez muscular e / ou fraqueza, sonolência, agitação, problemas respiratórios e dificuldade na ingestão de alimentos. Se o seu filho apresentar algum desses sintomas, entre em contato com o seu médico. Uma vez que as fenotiazinas passam para o leite materno, o medicamento é contra-indicado (ver Contra-indicações) durante a amamentação.
Quando usado como antiemético, o medicamento deve ser usado durante a gravidez apenas nos casos de sintomas evidentes para os quais uma intervenção alternativa não seja possível e não nos casos frequentes e simples de vômito gravídico e menos ainda para fins preventivos.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Uma vez que as fenotiazinas induzem sedação e sonolência, isto deve ser levado em consideração para aqueles que dirigem veículos ou outras máquinas ou que realizam trabalhos perigosos. Para quem realiza atividades esportivas, o uso de medicamentos contendo álcool etílico pode determinar testes antidoping positivos, em relação aos limites de concentração de álcool indicados por algumas federações esportivas.
Informações importantes sobre alguns dos excipientes
As ampolas de Prozin contêm metabissulfito de potássio e sulfito de sódio; essas substâncias podem causar reações alérgicas e ataques asmáticos graves em indivíduos sensíveis e particularmente em asmáticos. Os comprimidos contêm lactose e as gotas orais contêm sacarose, pelo que se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento. As gotas orais contêm para-hidroxibenzoatos que podem causar reações alérgicas (incluindo as retardadas).
Dosagem e método de uso Como usar Prozin: Dosagem
A dosagem de clorpromazina deve ser estritamente individualizada em relação à idade do paciente, a natureza e gravidade da doença, a resposta terapêutica e a tolerabilidade do medicamento.
É sempre aconselhável começar com dosagens baixas, aumentando gradativamente as doses, normalmente o intervalo terapêutico é de 6 a 8 horas. No uso parenteral, não exceder 25 mg nas primeiras 24 horas, exceto nos casos em que não for estritamente necessário na opinião do especialista.
Como exemplo, o seguinte esquema geral é fornecido.
- No tratamento de transtornos psiquiátricos, a dosagem é extremamente variada. Em geral, em pacientes ambulatoriais e pacientes com sintomas leves a moderados, 30-75 mg por via oral são necessários ao longo do dia. A dosagem pode então ser aumentada até que o efeito terapêutico desejado seja obtido, posteriormente pode ser reduzida gradativamente até que a dose de manutenção seja determinada, necessária, e então passar para a via oral.
- Em pacientes hospitalizados, doses significativamente maiores podem ser necessárias, tanto per os quanto IM, dependendo do julgamento do especialista.
- Em crianças, a posologia recomendada é de 1 mg / kg / dia, repetida, se necessário, 2 a 3 vezes ao dia.
Vômito: 25-50 mg i.m. possivelmente repetido 2-3 vezes ao dia. Uma vez obtido o efeito terapêutico, a terapia, se necessário, deve ser continuada por via oral.
Soluços incoercíveis: 25-50 mg 2-3 vezes ao dia.
Curativo pré-anestésico: 25-50 mg por via oral, 12,5-25 mg por i.m. algumas horas antes da intervenção.
No caso de administração intramuscular, diluir o conteúdo de um frasco com solução fisiológica estéril para levar a solução a 5-6 ml. Para administração intravenosa, diluir o conteúdo de um frasco para injetáveis no líquido usado para perfusão intravenosa. Em qualquer caso, mude para a via oral o mais rápido possível. No tratamento de pacientes idosos, a posologia deve ser cuidadosamente estabelecida pelo médico que deverá avaliar uma possível redução das dosagens acima indicadas.
Superdosagem O que fazer se você tiver tomado Prozin em demasia
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma sobredosagem de Prozin, avise o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Aumento dos efeitos indesejáveis: estabelecer uma terapia antiparkinsoniana, relaxante muscular e / ou anti-histamínica adequada.
Na ausência de um antídoto específico, a lavagem gástrica deve ser realizada. Em caso de hipotensão grave, coloque o paciente em decúbito dorsal com a cabeça inclinada para baixo e administre cuidadosamente os expansores de plasma; possivelmente fenilefrina ou noradrenalina por infusão venosa lenta e com cuidado especial, pois o Prozin pode modificar a resposta normal. Nunca use adrenalina.
Estabelecer tratamento sintomático para depressão do sistema nervoso, como intoxicação aguda por barbitúricos, incluindo fisioterapia e tratamento com antibióticos para prevenir broncopneumonia. A hemodiálise não é eficaz. Quando a temperatura corporal cai para níveis particularmente baixos, podem aparecer arritmias cardíacas. Vigilância particular deve ser exercida para controlar os fenômenos de distensão do intestino e da bexiga.
SE VOCÊ TIVER ALGUMA DÚVIDA SOBRE O USO DO PROZIN, CONTATE O SEU MÉDICO OU FARMACÊUTICO.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Prozin
Tal como acontece com todos os medicamentos, Prozin pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.
Doenças do sistema nervoso: com o uso de fenotiazinas, podem ocorrer sedação e sonolência, especialmente durante as primeiras semanas de terapia, que geralmente desaparecem com a continuação do tratamento ou com uma redução adequada da dose. Outros efeitos comportamentais que ocorreram com frequência variável são insônia, inquietação , ansiedade, euforia, agitação psicomotora, depressão do humor ou agravamento dos sintomas psicóticos. O possível aparecimento de boca seca, midríase, distúrbios da visão, prisão de ventre, retenção urinária e outros sinais de redução da atividade parassimpática deve-se à atividade anticolinérgica das fenotiazinas. Convulsões e mudanças na temperatura corporal também são possíveis. Um aumento significativo e inexplicável na temperatura corporal pode ser devido à intolerância ao medicamento; neste caso é necessário interromper a terapia. Para a depressão do centro da tosse, podem ocorrer afecções ab ingestis. As reações do tipo extrapiramidal são comuns durante o tratamento com fenotiazinas. Geralmente são representados por distonias musculares, acatisia, síndromes pseudo-parkinsonianas e discinesias tardias persistentes. Distonias e acatisia são mais frequentes em crianças, enquanto sinais de parkinsonismo prevalecem em idosos, especialmente se eles tiverem lesões cerebrais orgânicas. As distonias incluem espasmos dos músculos do pescoço e do tronco até a rigidez do pescoço e opistótono, crise oculogírica, trismo, protrusão do espasmos da língua e da culatra do carpo. Estas reações aparecem muito cedo e desaparecem dentro de 24-48 horas após a interrupção da terapia.
Muito raramente, a distonia pode causar laringoespasmo associado a cianose e asfixia.
A acatisia é caracterizada por inquietação motora e às vezes por insônia. Mais frequente nos primeiros dias de terapia, também pode aparecer tardiamente. Os distúrbios costumam regredir espontaneamente; caso contrário, podem ser bem controlados reduzindo a dosagem ou associando um anticolinérgico antiparkinsoniano. Pseudo -parkinsonians (acinesia, rigidez, tremor em repouso, etc.) são principalmente sensíveis a drogas específicas; em casos persistentes, pode ser necessária redução da dose ou interrupção do tratamento.
As discinesias persistentes tardias ocorrem principalmente durante a terapia de longo prazo e com altas doses, mesmo no período após a interrupção do medicamento. Os idosos e as mulheres são afetados com mais frequência. Consistem em movimentos rítmicos involuntários da língua, lábios e face, mais raramente das extremidades, e geralmente são precedidos por movimentos vermiculares finos da língua. A descontinuação da terapia pode prevenir o desenvolvimento de sintomas, para os quais não se conhece uma terapia específica. A redução periódica da dosagem de neurolépticos, se clinicamente possível, pode ajudar a reconhecer precocemente o início da discinesia tardia.
Muito raramente, pode ocorrer distonia tardia, não associada à discinesia tardia. É caracterizada por movimentos coreicos ou distônicos de início tardio, muitas vezes persistentes e com potencial para se tornarem irreversíveis.
Distúrbios cardíacos: hipotensão, taquicardia, tontura, manifestações sincopais são bastante comuns em pacientes em uso de fenotiazinas. Por serem mais frequentes e graves por via parenteral, a injeção deve ser realizada em decúbito dorsal, mantendo o paciente nesta posição por 30 a 60 minutos.Os efeitos hipotensores são mais evidentes em indivíduos com feocromocitoma e insuficiência mitral.
Casos raros de prolongamento do intervalo QT, arritmias atriais, bloqueio AV, arritmias ventriculares como torsades de pointes, taquicardia ventricular, fibrilação ventricular e parada cardíaca foram observados com Prozin ou outros medicamentos da mesma classe. Casos muito raros de morte súbita.
Doenças do sangue e do sistema linfático: os efeitos na contagem do sangue são bastante raros, mas graves. Eles incluem leucopenia, agranulocitose, trombocitopenia, púrpura, anemia hemolítica e anemia aplástica.
Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo: reações de hipersensibilidade (geral ou de contato) e fotossensibilidade são possíveis, que são principalmente representadas por eritema, urticária, eczema, dermatite esfoliativa. Em terapias de longo prazo, pigmentações marrons foram relatadas, especialmente nas áreas expostas da foto.
Doenças endócrinas e distúrbios do metabolismo e nutrição: as fenotiazinas podem causar hiperprolactinemia, redução de estrogênio, progesterona e gonadotrofinas hipofisárias. Como consequência, podem ocorrer aumento e sensibilidade das mamas, lactação anormal, amenorreia em mulheres e ginecomastia e redução do volume testicular em homens, impotência. Outros efeitos possíveis são aumento do peso corporal, edema periférico, hiperglicemia e glicosúria.
Doenças do sistema imunológico e testes de diagnóstico: além dos cutâneos e hematológicos, pode ocorrer icterícia colestática com frequência variável, clinicamente semelhante à hepatite infecciosa e caracterizada por hiperbilirrubinemia, hipertransaminasemia, aumento da fosfatase alcalina e eosinofilia. Em caso de sinais ou sintomas de aflição hepática, a terapia deve ser interrompida imediatamente. Outras reações de hipersensibilidade são representadas por edema laríngeo ou angioneurótico, laringoespasmo, broncoespasmo, reações anafiláticas, síndromes do tipo lúpus eritematoso sistêmico.
Distúrbios oculares: em caso de terapia prolongada, foi relatado o aparecimento na córnea e no cristalino de material particulado de natureza indeterminada, que em alguns pacientes causou deficiência visual. Retinopatia pigmentar. Dosagem e duração da terapia sugere-se que pacientes em alta dose ou tratamento de longo prazo devem ser monitorados periodicamente.
De outros:
Síndrome Neuroléptica Maligna: (veja Advertências Especiais).
Danos ao fígado e rins.
Tal como acontece com todas as fenotiazinas, pode desenvolver-se "pneumonia silenciosa" em doentes com tratamento prolongado com clorpromazina. Formação de coágulos sanguíneos nas veias, especialmente nas pernas (os sintomas incluem inchaço, dor e vermelhidão nas pernas), que podem migrar através dos vasos sanguíneos para os pulmões, causando dor no peito e dificuldade em respirar. Os pacientes que perceberem algum desses sintomas devem consultar o médico imediatamente. Em pacientes idosos com demência, um pequeno aumento no número de mortes foi relatado em pacientes tratados com antipsicóticos em comparação com pacientes não tratados com antipsicóticos.
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis. Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Expiração e retenção
Validade: veja a data de validade impressa na embalagem
O prazo de validade refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
ATENÇÃO: não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.
Mantenha o recipiente bem fechado para proteger da luz.
Mantenha este medicamento fora do alcance e da vista das crianças.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Composição e forma farmacêutica
COMPOSIÇÃO
Solução injetável de Prozin 50 mg / 2 ml
Cada frasco contém:
Ingrediente ativo: 50 mg de cloridrato de clorpromazina.
Excipientes: hidroquinona, metabissulfito de sódio, sulfito de sódio anidro, cloreto de sódio, água para preparações injetáveis.
Prozin 40 mg / ml gotas orais, solução
100 ml de solução contêm:
Ingrediente ativo: cloridrato de clorpromazina g 4.
Excipientes: cor E 150, ácido cítrico, sacarose, p-hidroxibenzoato de metila, fidroxibenzoato de propila, álcool, água purificada.
Comprimidos revestidos de Prozin 25 mg
Cada comprimido revestido contém:
Ingrediente ativo: cloridrato de clorpromazina 25 mg
Excipientes: lactose, amido de milho, amido de batata, sílica precipitada, ácido esteárico, talco, cor E 110, copolímeros de ácido metacrílico, dióxido de titânio, polietilenoglicol 6000, citrato de trietilo.
Comprimidos revestidos de Prozin 100 mg
Cada tablete contém:
Ingrediente ativo: 100 mg de cloridrato de clorpromazina.
Excipientes: lactose, amido de milho, amido de batata, sílica precipitada, ácido esteárico, talco, copolímeros de ácido metacrílico, dióxido de titânio, polietilenoglicol 6000, citrato de trietilo.
FORMA FARMACÊUTICA E CONTEÚDO
Prozin 50 mg / 2 ml solução injetável: 5 ampolas de 2 ml de solução por via intramuscular e intravenosa em caixa de cartão litografada.
Prozin 40 mg / ml gotas orais, solução: frasco de 10 ml de solução para uso oral em caixa de cartão litografada.
Comprimidos revestidos de Prozin 25 mg: 25 comprimidos revestidos de 25 mg para uso oral em uma caixa de papelão litografada.
Comprimidos revestidos de Prozin 100 mg: 20 comprimidos revestidos de 100 mg para uso oral em uma caixa de papelão litografada.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
PROZIN
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Solução injetável de Prozin 50 mg / 2 ml
Cada ampola contém: 50 mg de cloridrato de clorpromazina
Prozin 40 mg / ml gotas orais, solução
100 ml de solução contêm: 4 g de cloridrato de clorpromazina (cada gota corresponde a 2 mg de ingrediente ativo)
Comprimidos revestidos de Prozin 25 mg
Cada comprimido revestido contém: 25 mg de cloridrato de clorpromazina
Comprimidos revestidos de Prozin 100 mg
Cada comprimido revestido contém: 100 mg de cloridrato de clorpromazina
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Solução injetável para uso intramuscular e intravenoso, gotas orais, solução e comprimidos para uso oral.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Tratamento de esquizofrenias, estados paranóides e mania.
Psicose tóxica (anfetaminas, LSD, cocaína, etc.).
Síndromes mentais orgânicas acompanhadas de delírio.
Os transtornos de ansiedade são particularmente graves e resistentes à terapia com ansiolíticos típicos.
Depressão quando acompanhada de agitação e delírio, principalmente em associação com antidepressivos.
Vômitos e soluços incoercíveis.
Tratamento da dor intensa geralmente em combinação com analgésicos narcóticos.
Curativo pré-anestésico.
04.2 Posologia e método de administração
A dosagem de clorpromazina deve ser estritamente individualizada em relação à idade do paciente, a natureza e gravidade da doença, a resposta terapêutica e a tolerabilidade do medicamento. É sempre aconselhável começar com dosagens baixas, aumentando gradativamente as doses, normalmente o intervalo terapêutico é de 6 a 8 horas.
No uso parenteral, não exceder 25 mg nas primeiras 24 horas, exceto nos casos em que não for estritamente necessário na opinião do especialista.
Como exemplo, o seguinte esquema geral é fornecido.
- No tratamento de transtornos psiquiátricos a dosagem é extremamente variada. Em geral, em pacientes ambulatoriais e pacientes com sintomas leves a moderados, 30-75 mg por via oral são necessários ao longo do dia. A dosagem pode então ser aumentada até que o efeito terapêutico desejado seja obtido, posteriormente pode ser reduzida gradativamente até que a dose de manutenção seja determinada, necessária, e então passar para a via oral.
- Em pacientes hospitalizados, doses significativamente maiores podem ser necessárias, tanto per os quanto IM, dependendo do julgamento do especialista.
- Em crianças, a posologia recomendada é de 1 mg / kg / dia, repetida, se necessário, 2 a 3 vezes ao dia.
Ele vomitou: 25-50 mg i.m. possivelmente repetido 2-3 vezes ao dia. Uma vez obtido o efeito terapêutico, a terapia, se necessário, deve ser continuada por via oral.
Soluços incoercíveis: 25-50 mg 2-3 vezes ao dia.
Curativo pré-anestésico: 25-50 mg per os, 12,5-25 mg por i.m. algumas horas antes da intervenção.
No caso de administração intramuscular, diluir o conteúdo de um frasco com solução fisiológica estéril para levar a solução a 5-6 ml.
Para administração intravenosa, diluir o conteúdo de um frasco para injetáveis no líquido usado para perfusão intravenosa. Em qualquer caso, mude para a via oral o mais rápido possível.
No tratamento de pacientes idosos, a posologia deve ser cuidadosamente estabelecida pelo médico que deverá avaliar uma possível redução das dosagens acima indicadas.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes.
Estados comatosos, especialmente os causados por substâncias com ação depressiva do sistema nervoso central (álcool, barbitúricos, opiáceos, etc.).
Pacientes com lesão cerebral subcortical suspeita ou reconhecida.
Estados graves de depressão, discrasias sanguíneas, afecções hepáticas e renais.
O produto não é indicado na infância.
Feocromocitoma, miastenia gravis e epilepsia não tratada.
Primeiro trimestre de gravidez e durante a amamentação.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Atenção especial requer o uso desta substância em crianças, especialmente durante uma doença infecciosa ou no caso de cirurgia ou vacinação, pois nessas condições foi encontrada uma maior incidência de reações extrapiramidais.
O efeito antiemético das fenotiazinas pode mascarar os sinais de sobredosagem de outros medicamentos ou pode tornar mais difícil o diagnóstico de doenças concomitantes, especialmente do trato digestivo ou do SNC, como obstrução intestinal, tumores cerebrais, síndrome de Reye. Por esse motivo, essas substâncias devem ser utilizadas com cautela em associação com antiblásticos que, em doses tóxicas, podem causar vômitos.
Uma vez que o risco de discinesias tardias persistentes foi correlacionado com a duração da terapia, o tratamento crônico com neurolépticos deve ser reservado para aqueles pacientes com condições que respondem ao medicamento e para os quais uma terapia alternativa apropriada não é possível. mínimo para obter uma resposta clínica satisfatória. Se surgirem sinais ou sintomas de discinesia tardia (ver efeitos colaterais) durante o curso da terapia, interrompa a administração.
Em geral, as fenotiazinas não produzem dependência psíquica. No entanto, como resultado de uma interrupção abrupta, podem surgir náuseas, vômitos, tonturas, tremores, inquietação motora. Atenção especial deve ser dada aos pacientes com depressão psíquica ou durante a fase maníaca da psicose cíclica, devido à possibilidade de uma rápida mudança no humor para a depressão.
Um complexo de sintomas potencialmente fatal denominado Síndrome Maligna dos Neurolépticos foi relatado durante o tratamento com medicamentos antipsicóticos. As manifestações clínicas desta síndrome são: hiperpirexia, rigidez muscular, acinesia, distúrbios vegetativos (irregularidades no pulso e na pressão arterial, sudorese, taquicardia, arritmias); alterações na consciência que podem progredir para estupor e coma. O tratamento do S.N.M. Consiste na suspensão imediata da administração de medicamentos antipsicóticos e outros medicamentos não essenciais e na instituição de terapia sintomática intensiva (cuidados especiais devem ser tomados para reduzir a hipertermia e corrigir a desidratação). Se a retomada do tratamento antipsicótico for considerada essencial, o paciente deve ser monitorado cuidadosamente.
Durante a terapia, informe o seu médico se estiver grávida; também é necessário consultá-lo se deseja prosseguir com a amamentação ou engravidar. Em pacientes que amamentam, é necessário decidir se desistirá de amamentar o lactente e iniciará o tratamento ou vice-versa, continuar amamentando evitando a administração de Medicina.
Como acontece com todos os neurolépticos, os pacientes tratados com clorpromazina devem ser mantidos sob supervisão médica direta.
Devido às suas propriedades farmacológicas, o medicamento deve ser utilizado com particular cuidado em idosos, em indivíduos com doenças cardiovasculares, doenças pulmonares agudas e crônicas, glaucoma, hipertrofia prostática e outras doenças estenosantes do trato digestivo e urinário e doença de Parkinson. De hipotensão. não use adrenalina, que pode causar uma redução ainda maior da pressão arterial.
Utilizar com cuidado em pacientes com doença cardiovascular ou história familiar de prolongamento do intervalo QT.
Evite terapia concomitante com outros neurolépticos.
Doses prolongadas levam a um aumento do nível plasmático de prolactina com possíveis efeitos nos órgãos-alvo. Os medicamentos contendo fenotiazinas devem, portanto, ser usados com a precaução apropriada em mulheres com câncer de mama.
Durante a terapêutica, especialmente se for prolongada ou em doses elevadas, deve ser sempre tida em consideração a possibilidade de efeitos indesejáveis que afetem o SNC, o fígado, a medula óssea, os olhos e o sistema cardiovascular, pelo que é necessário realizar exames clínicos periódicos e laboratoriais.
Em particular, uma vez que foram descritas alterações no hemograma com derivados da fenotiazina, é aconselhável realizar periodicamente um hemograma durante a terapia crônica com Prozin. Assim como as verificações repetidas da função renal e hepática são apropriadas.
Pacientes tratados com altas doses de clorpromazina e submetidos a intervenções cirúrgicas requerem doses menores de anestésicos e depressores do sistema nervoso central.
Os efeitos no hemograma devem ser acompanhados principalmente entre a quarta e a décima segunda semanas. No entanto, o início da discrasia pode ser súbito e, portanto, o início das manifestações inflamatórias que afetam a boca e as vias respiratórias superiores deve ser imediatamente seguido por exames hematológicos apropriados.
As fenotiazinas aumentam o estado de rigidez muscular em indivíduos que sofrem de doença de Parkinson ou formas semelhantes ou outras doenças motoras; eles também podem diminuir o limiar convulsivo e facilitar o início de convulsões epilépticas. Os pacientes tratados com fenotiazinas devem evitar a exposição excessiva ao sol, recorrendo, se necessário, ao uso de cremes protetores especiais. Use com cuidado em indivíduos expostos a temperaturas particularmente altas ou baixas, pois as fenotiazinas podem comprometer os mecanismos comuns de termorregulação.
Um aumento de aproximadamente três vezes no risco de eventos cerebrovasculares foi observado em ensaios clínicos randomizados versus placebo em uma população de pacientes com demência tratados com alguns antipsicóticos atípicos. O mecanismo deste risco aumentado é desconhecido. Um risco aumentado para outros antipsicóticos ou outras populações de pacientes não pode ser excluído. Prozin deve ser usado com cautela em pacientes com fatores de risco para AVC.
Foram notificados casos de tromboembolismo venoso (TEV) com medicamentos antipsicóticos. Uma vez que os pacientes em tratamento com antipsicóticos frequentemente apresentam fatores de risco adquiridos para TEV; todos os possíveis fatores de risco para TEV devem ser identificados antes e durante o tratamento com Prozin e devem ser tomadas as medidas preventivas apropriadas.
Aumento da mortalidade em pacientes idosos com demência
Os dados de dois grandes estudos observacionais mostraram que os pacientes idosos com demência tratados com antipsicóticos têm um risco ligeiramente maior de morte em comparação com os pacientes não tratados. No entanto, os dados disponíveis são insuficientes para fornecer uma estimativa precisa do tamanho do risco. A causa do risco aumentado é desconhecida.
Prozin não está licenciado para o tratamento de distúrbios comportamentais relacionados com a demência.
Informações importantes sobre alguns dos excipientes
As ampolas de Prozin contêm metabissulfito de potássio e sulfito de sódio; essas substâncias podem causar reações alérgicas e ataques asmáticos graves em indivíduos sensíveis e particularmente em asmáticos.
Os comprimidos contêm lactose, pelo que os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
As gotas orais contêm sacarose, portanto, pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose, má absorção de glicose-galactose ou insuficiência de sacarase isomaltase não devem tomar este medicamento; eles também contêm para-hidroxibenzoatos que podem causar reações alérgicas (mesmo retardadas).
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
A associação com outras drogas psicotrópicas requer cuidado especial e vigilância por parte do médico para evitar efeitos inesperados e indesejados da interação.
Dadas suas propriedades fundamentais, as fenotiazinas podem interferir de várias maneiras em vários grupos de drogas. Entre estes:
Substâncias que deprimem o SNC: barbitúricos, ansiolíticos, anestésicos, anti-histamínicos, analgésicos, opiáceos. Em caso de combinação, evite dosagens altas e monitore cuidadosamente o paciente para evitar sedação excessiva ou depressão central.
AnticonvulsivantesDevido ao conhecido efeito das fenotiazinas no limiar convulsivo, pode ser necessário um ajuste da terapia específica em indivíduos epilépticos. A respectiva dosagem dos fármacos em caso de associação deve ser determinada com precisão, visto que é possível, entre outras coisas, que as fenotiazinas reduzam o metabolismo da fenil-hidantoína, acentuando a sua toxicidade, e que os barbitúricos, como outros indutores enzimáticos ao nível microssomal, podem acentuar o metabolismo das fenotiazinas.
Lítio: o lítio pode reduzir a concentração de clorpromazina no plasma e também aumentar o risco de reações do tipo extrapiramidal. Foi relatado um caso de fibrilação ventricular após a retirada do lítio durante a terapia combinada com clorpromazina. Embora raramente, a combinação com fenotiazinas resultou em encefalopatia aguda. Se houver febre de natureza indeterminada juntamente com efeitos colaterais de natureza extrapiramidal, a administração de lítio e Prozin deve ser interrompida.
Anti-hipertensivos: A interação com medicamentos usados no tratamento da hipertensão leva a um aumento do efeito hipotensor.No entanto, as fenotiazinas podem antagonizar os efeitos da guanetidina e medicamentos semelhantes.
Anticolinérgicos: cautela requer a associação de fenotiazinas e drogas parassimpatolíticas que podem favorecer o aparecimento de efeitos colaterais característicos Os anticolinérgicos podem reduzir a ação antipsicótica do Prozin.
Drogas com atividade leucopenizante: para o efeito depressivo sinérgico na crase sanguínea, as fenotiazinas não devem ser associadas a fenilbutazona, derivados de tiouracil e outros medicamentos potencialmente mielotóxicos.
Metrizamida: esta substância aumenta o risco de convulsões induzidas pela fenotiazina. Portanto, é necessário suspender a terapia pelo menos 48 horas antes de um exame mielográfico e a administração não deve ser reiniciada antes de 24 horas após a sua execução.
ÁlcoolA ingestão de álcool durante a terapia não é recomendada, pois pode facilitar os efeitos colaterais centrais das fenotiazinas.
Lisurida, Pergolida e Levodopa: os efeitos dessas substâncias são especificamente antagonizados pelas fenotiazinas; isso é levado em consideração em indivíduos com doença de Parkinson.
Antiácidos: evite a ingestão do medicamento juntamente com antiácidos ou outras substâncias que podem reduzir a absorção das fenotiazinas.
Interações com testes de laboratório: os metabólitos urinários das fenotiazinas podem transmitir uma cor escura à urina e dar respostas falso-positivas aos testes de amilase, urobilinogênio, uroporfirinas, porfobilinogênios e ácido 5-hidroxi-indolacético. Em mulheres tratadas com fenotiazinas, eles são. Testes de gravidez falsos positivos foram relatado.
Antidiabéticos: Uma vez que a clorpromazina pode causar hiperglicemia, a posologia dos hipoglicemiantes orais ou da insulina deve ser determinada cuidadosamente.
Antiarrítmicos: Os neurolépticos podem induzir alterações no ECG, como o prolongamento do intervalo QT. Quando os neurolépticos são administrados concomitantemente com medicamentos que prolongam o QT, o risco de desenvolver arritmias cardíacas aumenta. Portanto, eles devem ser usados com cuidado em pacientes que tomam substâncias como antiarrítmicos que têm efeitos semelhantes .
Antidepressivos: a combinação de fenotiazinas e antidepressivos tricíclicos aumenta o risco de efeitos antimuscarínicos.
Foi demonstrado que a interação entre a clorpromazina e a imipramina é responsável pela formação de estomatócitos, esferostomatócitos e esferócitos, devido à perda irreversível da área e do volume eritrocitário, provavelmente devido à endo-vesiculação.
Deferoxamina: a administração de deferoxamina e proclorperazina resultou em uma encefalopatia metabólica transitória. É possível que essa situação também ocorra com a clorpromazina, uma vez que exibe muitas das atividades farmacológicas da proclorperazina.
Antiepilépticos: A clorpromazina inibe o metabolismo do ácido valpróico e, portanto, aumenta suas concentrações.
Drogas anorexígenas: Medicamentos anorexígenos, como simpaticomiméticos (anfetamina, benzfetamina, dextroanfetamina, dietilpropiona, mazindol, metanfetamina, fendimetrazina, fenmetrazina, fenilpropanolamina) e estimulantes serotonérgicos (dexfenflurina, fenfluramina, com conseqüente aumento dos sintomas psicóticos e anoréxicos.
Antibióticos: A clorpromazina pode interagir sinergicamente com agentes antimicrobianos, como estreptomicina, eritromicina, oleandomicina, espectinomicina, azitromicina, amoxicilina-ácido clavulânico e fluoroquinolonas. A concentração inibitória mínima desses antibióticos pode ser reduzida em até 8.000 vezes na presença de clorpromazina. Os agentes antimicrobianos que não interagem sinergicamente com a clorpromazina incluem gentamicina, amoxicilina e ampicilina.
Anticoagulantes: A administração concomitante de varfarina inibe o metabolismo da clorpromazina
Medicamentos anti-enxaqueca: Os derivados do ergot e do eletriptano podem interagir, potencializando seus respectivos efeitos colaterais.
Antivirais: Ritonavir pode aumentar a área sob a curva de concentração-tempo (AUC, área sob a curva) de clorpromazina. A amantadina, medicamento antiviral e antiparkinsoniano, antagoniza o efeito da clorpromazina na motilidade.
Inibidores da colinesterase: A ação da clorpromazina pode ser antagonizada por esses medicamentos (donepezil, galantamina, rivastigmina), que são inibidores da acetilcolinesterase centralmente reversíveis, usados no tratamento da doença de Alzheimer.
Naltrexona: Em doentes tratados com fenotiazinas, foram notificadas sonolência e letargia intensas após a administração de naltrexona.
Tamoxifeno: Foi demonstrado que a clorpromazina, devido às suas propriedades antiproliferativas, pode aumentar o efeito do tamoxifeno por meio de um mecanismo mediado pelo receptor de estrogênio.
Não administrar concomitantemente com medicamentos que causam distúrbios eletrolíticos.
Estudos sobre o metabolismo da clorpromazina identificaram duas isoenzimas CYP2D6 e CYP1A2 envolvidas no metabolismo de clorpromazina em 7-hidroxi-clorpromazina.
São inibidores da CYP2D6 (principal isoenzima envolvida no metabolismo da clorpromazina): antidepressivos, metadona, quinidina, bloqueadores H2, codeína, alprenolol, antimaláricos. São inibidores da recaptação de CYP1A2: inibidores da recaptação de 5HT, fluoroquinolonas, xantinas metiladas, xantinas metiladas,
04.6 Gravidez e lactação
Não administre no primeiro trimestre da gravidez. No segundo e terceiro trimestres da gravidez, o medicamento deve ser utilizado apenas quando considerado essencial e sempre sob supervisão direta do médico, uma vez que não está excluído o risco de efeitos nocivos para o feto, após a administração de clorpromazina.
Bebês expostos a antipsicóticos convencionais ou atípicos, incluindo Prozin, durante o terceiro trimestre da gravidez, estão em risco de efeitos colaterais, incluindo sintomas extrapiramidais ou de abstinência, que podem variar em gravidade e duração após o nascimento. Têm sido notificados casos de agitação, hipertonia, hipotonia, tremor, sonolência, dificuldade respiratória, distúrbios na ingestão de alimentos, pelo que os bebés devem ser cuidadosamente monitorizados.
Uma vez que as fenotiazinas passam para o leite materno, as mulheres em tratamento devem ser aconselhadas a não amamentar.
Quando usado como antiemético, o medicamento deve ser usado durante a gravidez apenas nos casos de sintomas evidentes para os quais uma intervenção alternativa não seja possível e não nos casos frequentes e simples de vômito gravídico e menos ainda para fins preventivos.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Uma vez que as fenotiazinas induzem sedação e sonolência, isso deve ser levado em consideração em indivíduos que dirigem veículos ou outras máquinas, ou que realizam trabalhos perigosos.
04.8 Efeitos indesejáveis
Doenças do sistema nervoso: com o uso de fenotiazinas, podem ocorrer sedação e sonolência, especialmente durante as primeiras semanas de terapia, que geralmente desaparecem com a continuação do tratamento ou com uma redução apropriada da dose. Outros efeitos comportamentais que ocorreram com frequência variável são insônia, inquietação, ansiedade, euforia , agitação psicomotora, depressão do humor ou agravamento dos sintomas psicóticos. O possível aparecimento de boca seca, midríase, distúrbios da visão, prisão de ventre, retenção urinária e outros sinais de redução da atividade parassimpática deve-se à atividade anticolinérgica das fenotiazinas. Convulsões e mudanças na temperatura corporal também são possíveis. Um aumento significativo e inexplicável na temperatura corporal pode ser devido à intolerância ao medicamento; neste caso é necessário interromper a terapia. Para a depressão do centro da tosse, podem ocorrer afecções ab ingestis. As reações do tipo extrapiramidal são comuns durante o tratamento com fenotiazinas. Geralmente são representados por distonias musculares, acatisia, síndromes pseudo-parkinsonianas e discinesias tardias persistentes. Distonias e acatisia são mais frequentes em crianças, enquanto sinais de parkinsonismo prevalecem em idosos, especialmente se eles tiverem lesões cerebrais orgânicas. As distonias incluem espasmos dos músculos do pescoço e do tronco até a rigidez do pescoço e opistótono, crise oculogírica, trismo, protrusão do espasmos da língua e da culatra do carpo. Estas reações aparecem muito cedo e desaparecem dentro de 24-48 horas após a interrupção da terapia.
Muito raramente, a distonia pode causar laringoespasmo associado a cianose e asfixia.
A acatisia é caracterizada por inquietação motora e às vezes por insônia. Mais frequente nos primeiros dias de terapia, também pode aparecer tardiamente. Os distúrbios costumam regredir espontaneamente; caso contrário, podem ser bem controlados reduzindo a dosagem ou associando um anticolinérgico antiparkinsoniano. Pseudo -parkinsonians (acinesia, rigidez, tremor em repouso, etc.) são principalmente sensíveis a drogas específicas; em casos persistentes, pode ser necessária redução da dose ou interrupção do tratamento.
As discinesias persistentes tardias ocorrem principalmente durante a terapia de longo prazo e com altas doses, mesmo no período após a interrupção do medicamento. Os idosos e as mulheres são afetados com mais frequência. Consistem em movimentos rítmicos da língua, lábios e face, mais raramente das extremidades, e geralmente são precedidos por movimentos vermiculares finos da língua. A descontinuação da terapia pode prevenir o desenvolvimento de sintomas, para os quais não se conhece uma terapia específica. A redução periódica da dosagem de neurolépticos, se clinicamente possível, pode ajudar a reconhecer precocemente o início da discinesia tardia.
Muito raramente, pode ocorrer distonia tardia, não associada à discinesia tardia. É caracterizada por movimentos coreicos ou distônicos de início tardio, muitas vezes persistentes e com potencial para se tornarem irreversíveis.
Patologias cardíacas: hipotensão, taquicardia, tontura, manifestações sincopais são bastante comuns em pacientes em uso de fenotiazinas. Por serem mais frequentes e graves por via parenteral, a injeção deve ser realizada em decúbito dorsal, mantendo o paciente nesta posição por 30 a 60 minutos.Os efeitos hipotensores são mais evidentes em indivíduos com feocromocitoma e insuficiência mitral.
Casos raros de prolongamento do intervalo QT, arritmias atriais, bloqueio AV, arritmias ventriculares como torsades de pointes, taquicardia ventricular, fibrilação ventricular e parada cardíaca foram observados com Prozin ou outros medicamentos da mesma classe.
Casos muito raros de morte súbita.
Doenças do sistema sanguíneo e linfáticoOs efeitos no hemograma são raros, mas sérios. Eles incluem leucopenia, agranulocitose, trombocitopenia, púrpura, anemia hemolítica e anemia aplástica.
Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo: reações de hipersensibilidade (geral ou de contato) e fotossensibilidade são possíveis, que são principalmente representadas por eritema, urticária, eczema, dermatite esfoliativa.Em terapias de longo prazo, pigmentações castanhas foram relatadas, especialmente nas áreas expostas.
Distúrbios endócrinos e distúrbios do metabolismo e nutrição: fenotiazinas podem causar hiperprolactinemia, redução de estrogênios, progesterona e gonadotrofinas hipofisárias. Como consequência, podem ocorrer aumento e sensibilidade das mamas, lactação anormal, amenorreia em mulheres e ginecomastia e redução do volume testicular em homens, impotência. Outros efeitos possíveis são aumento do peso corporal, edema periférico, hiperglicemia e glicosúria.
Doenças do sistema imunológico e testes de diagnóstico: além das cutâneas e hematológicas, pode ocorrer icterícia colestática com frequência variável, clinicamente semelhante à hepatite infecciosa e caracterizada por hiperbilirrubinemia, hipertransaminasemia, aumento da fosfatase alcalina e eosinofilia. Em caso de sinais ou sintomas de aflição hepática, a terapia deve ser interrompida imediatamente. Outras reações de hipersensibilidade são representadas por edema laríngeo ou angioneurótico, laringoespasmo, broncoespasmo, reações anafiláticas, síndromes do tipo lúpus eritematoso sistêmico.
Desordens oculares: no caso de terapia prolongada, foi relatado o aparecimento na córnea e no cristalino de material particulado de natureza indeterminada, o que em alguns pacientes causou deficiência visual. Retinopatia pigmentar. Uma vez que o dano ocular parece estar relacionado à dosagem e à duração da terapia, sugere-se que os pacientes em alta dose ou tratamento de longo prazo sejam monitorados periodicamente.
Gravidez, puerpério e condições perinatais: síndrome de abstinência neonatal, frequência desconhecida, sintomas extrapiramidais (ver secção 4.6.).
De outros:
Síndrome neuroléptica maligna: (ver Advertências e precauções especiais de uso).
Danos hepáticos e renais: Como com todas as fenotiazinas, pode desenvolver-se "pneumonia silenciosa" em pacientes em tratamento prolongado com clorpromazina.
Foram notificados casos de tromboembolismo venoso, incluindo casos de embolia pulmonar e trombose venosa profunda com medicamentos antipsicóticos (frequência desconhecida).
04.9 Overdose
Aumento dos efeitos indesejáveis: estabelecer uma terapia antiparkinsoniana, relaxante muscular e / ou anti-histamínica adequada.
Na ausência de um antídoto específico, a lavagem gástrica deve ser realizada. Em caso de hipotensão grave, coloque o paciente em decúbito dorsal com a cabeça inclinada para baixo e administre cuidadosamente os expansores de plasma; possivelmente fenilefrina ou noradrenalina por infusão venosa lenta e com cuidado especial, pois o Prozin pode modificar a resposta normal. Nunca use adrenalina.
Estabelecer tratamento sintomático para depressão do sistema nervoso, como intoxicação aguda por barbitúricos, incluindo fisioterapia e tratamento com antibióticos para prevenir broncopneumonia. A hemodiálise não é eficaz. Quando a temperatura corporal cai para níveis particularmente baixos, podem aparecer arritmias cardíacas. Vigilância particular deve ser exercida para controlar os fenômenos de distensão do intestino e da bexiga.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Categoria terapêutica de drogas: Antipsicóticos, fenotiazinas com cadeia lateral alifática
Código ATC: N05AA01
A clorpromazina é um neuroléptico derivado da fenotiazina caracterizado por múltiplas atividades farmacodinâmicas: sedativa, vagolítica, simpatolítica, antiemética, anticonvulsivante, hipotérmica, ganglionar e potencializando os efeitos de alguns depressores do SNC. incluindo hipnóticos, analgésicos e anestésicos. Em doses baixas no animal experimental, causa um efeito sedativo típico com sociabilidade aumentada, enquanto em doses crescentes induz uma deterioração progressiva da motilidade espontânea até a imobilidade e estado catatônico. Farmacologicamente possui amplo espectro de atividade, caracterizado por efeitos adrenolíticos, antiacetilcolínicos, anti-histamínicos, antiserotonínicos, espasmolíticos e anestésicos.
05.2 "Propriedades farmacocinéticas
A clorpromazina é rápida e completamente absorvida pelo trato gastrointestinal. Após a administração oral, a droga atinge altas concentrações no fígado, miocárdio, pulmões e cérebro. A concentração plasmática está sujeita a considerável variabilidade individual; após a administração oral, a concentração sangüínea atinge o pico em 2 a 3 horas, com meia-vida de aproximadamente 6 horas.
50-60% do medicamento é eliminado por via renal principalmente como glucuronido e apenas 1% como substância ativa.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
DL50: via i.v. 28 mg / kg (camundongo), 25 mg / kg (rato), 30 mg / kg (cão); por via óssea 135 mg / kg (camundongo), 492 mg / kg (rato); via s.c. 160-200 mg / kg (rato), 540 mg / kg (rato). A toxicidade crônica foi estudada em ratos e cães; até doses de 81 mg / kg (rato) por 1 mês de administração oral e 30 mg / kg por 3 meses (cão) nenhum efeito tóxico foi observado. A gravidez e a toxicidade fetal não revelaram quaisquer efeitos teratogênicos.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Solução injetável: hidroquinona, metabissulfito de sódio, sulfito de sódio anidro, cloreto de sódio, água para preparações injetáveis.
Gotas orais, solução: Corante E150, ácido cítrico, sacarose, p-hidroxibenzoato de metila, p-hidroxibenzoato de propila, álcool, água purificada.
Comprimidos revestidos de 25 mg: lactose, amido de milho, amido de batata, sílica precipitada, ácido esteárico, talco, cor E110, copolímeros de ácido metacrílico, dióxido de titânio, polietilenoglicol 6000, citrato de trietilo.
Comprimidos revestidos de 100 mg: lactose, amido de milho, amido de batata, sílica precipitada, ácido esteárico, talco, copolímeros de ácido metacrílico, dióxido de titânio, polietilenoglicol 6000, citrato de trietilo.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
5 anos
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Mantenha o recipiente bem fechado para proteger da luz.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Solução injetável: caixa de papelão contendo 5 ampolas de 2 ml
Gotas orais, solução: caixa de papelão contendo frasco de vidro e conta-gotas embutido com 10 ml de solução oral
Comprimidos revestidos de 25 mg: caixa de papelão contendo 25 comprimidos acondicionados em blisters opacos
Comprimidos revestidos de 100 mg1: caixa de papelão contendo 20 comprimidos acondicionados em blisters opacos
1 pacote hospitalar apenas
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
LUSOFARMACO
Instituto Luso Farmaco da Itália S.p.A.
Via W. Tobagi, 8 - Peschiera Borromeo (MI)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Solução injetável de Prozin 50 mg / 2 ml: A.I.C. n. 010852010
Prozin 40 mg / ml gotas orais, solução: A.I.C. n. 010852034
Comprimidos revestidos de Prozin 25 mg: A.I.C. n. 010852022
Comprimidos revestidos de Prozin 100 mg: A.I.C. n. 010852046
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Solução injetável de Prozin 50 mg / 2 ml: 10.02.56 / 1.06.10
Prozin 40 mg / ml gotas orais, solução: 10.02.56 / 1.06.10
Comprimidos revestidos de Prozin 25 mg: 10.02.56 / 1.06.10
Comprimidos revestidos de Prozin 100 mg: 21.01.57 / 1.06.10
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Fevereiro de 2012
