Ingredientes ativos: acetazolamida
DIAMOX 250 mg comprimidos
Indicações Por que o Diamox é usado? Para que serve?
CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA
Antiglaucoma, diurético, medicamento antiepiléptico.
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
Diamox está indicado no tratamento do edema da insuficiência cardíaca.
Em pacientes com insuficiência cardíaca esquerda prevalente, obtêm-se excelentes resultados, com desaparecimento do edema pulmonar e melhora da dispneia após alguns dias.
Diamox também é indicado no glaucoma
Além do glaucoma, o Diamox é eficaz nas situações em que existe edema ocular.
Diamox também é indicado como coadjuvante no tratamento da epilepsia.
Os melhores resultados foram obtidos em indivíduos jovens que sofrem de pequeno mal, mas resultados favoráveis foram obtidos em uma porcentagem considerável de casos de grande mal de formas mistas, espasmos mioclônicos, etc.
Contra-indicações Quando Diamox não deve ser usado
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes.
A acetazolamida pode causar acidose leve; portanto, seu uso na acidose hiperclorêmica pode ser contra-indicado.
Hipocalemia
Hiponatremia
A acetazolamida também está contra-indicada em casos de insuficiência renal e hepática evidente, incluindo cirrose (devido ao risco de encefalopatia hepática).
A administração prolongada de acetazolamida é contra-indicada em indivíduos que sofrem de glaucoma de ângulo fechado não congestivo crônico (o tratamento pode permitir um fechamento orgânico do ângulo enquanto o agravamento do glaucoma é mascarado pela redução da pressão intraocular).
A acetazolamida é geralmente contra-indicada na gravidez e lactação (ver seção Advertências especiais)
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Diamox
Ideação e comportamento suicida foram relatados em pacientes tratados com drogas antiepilépticas em suas várias indicações. Uma meta-análise de ensaios clínicos randomizados com fármacos antiepilépticos controlados por placebo também mostrou um pequeno aumento no risco de ideação e comportamento suicida. O mecanismo deste risco é desconhecido e os dados disponíveis não sugerem nem excluem a possibilidade de um risco aumentado com acetazolamida como adjuvante na terapêutica antiepiléptica.
Portanto, os pacientes devem ser monitorados quanto a sinais de ideação e comportamento suicida, e o tratamento apropriado deve ser considerado. Os pacientes (e cuidadores) devem consultar seu médico se surgirem sinais de ideação ou comportamento suicida.
Ocorreram eventos fatais devido a reações graves à acetazolamida (sulfonamidas e derivados de sulfonamida), como síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, necrose hepática fulminante, agranulocitose, anemia aplástica e outras discrasias sanguíneas e anafilaxia. Podem ocorrer reações de hipersensibilidade. uma sulfonamida ou derivado de sulfonamida é administrado, independente da via de administração.
Diamox pode ser administrado, com cautela, a pacientes cardíacos com lesão renal. Quando há insuficiência renal acentuada, porém, o Diamox, além de contra-indicado, pode ser ineficaz.
No entanto, em alguns casos foi necessário administrar acetozolamida em doses muito elevadas em combinação com outros diuréticos para restaurar a diurese na presença de insuficiência renal completa e persistente.
A acetazolamida deve ser usada com cautela em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica e enfisema devido ao possível agravamento da acidose e em pacientes que tomam altas doses de aspirina, como taquipneia, anorexia, sonolência e confusão podem ocorrer, embora raramente., Letargia, coma e morte. Caso surjam sintomas de alerta, será necessário suspender o tratamento e entrar em contato com o médico assistente para as providências necessárias.
O tratamento com acetazolamida pode causar desequilíbrio eletrolítico, hiponatremia e hipocalemia, bem como acidose metabólica. Portanto, o monitoramento periódico dos eletrólitos séricos é recomendado. Além disso, deve-se ter cuidado especial em pacientes com condições associadas ou predisponentes a desequilíbrios eletrolíticos e ácido / base, como pacientes com função renal comprometida (incluindo pacientes idosos), pacientes com nefrolitíase anterior, pacientes com diabetes mellitus e pacientes com deficiência ventilação alveolar.
Para monitorar as reações hematológicas comuns a todas as sulfonamidas, um hemograma completo e exame de plaquetas são recomendados antes do início e durante a terapia com acetazolamida. Se ocorrerem alterações significativas, é importante interromper o tratamento imediatamente e instituir a terapia apropriada.
Tanto aumentos como diminuições nos níveis de glicose no sangue foram relatados em pacientes tratados com acetazolamida. Isso deve ser levado em consideração em pacientes com tolerância à glicose diminuída ou diabetes mellitus.
Nas variações de altitude em relação ao nível do mar, é aconselhável uma subida gradual para evitar um ataque agudo do mal-estar da altitude. Se ocorrerem formas graves de mal-estar da altitude, por exemplo, edema pulmonar ou edema cerebral da altitude, ao subir rapidamente e usar acetazolamida, isso não elimina a possibilidade de uma descida.
Uso pediátrico
A segurança e eficácia da acetazolamida em pacientes pediátricos não foram estabelecidas. Retardo de crescimento foi relatado em crianças recebendo terapia de longo prazo, considerada como causa de acidose secundária ou crônica.
Uso geriátrico
A acidose metabólica, que pode ser grave, pode ocorrer em idosos com função renal reduzida.
Em caso de omissão de doses, retome o tratamento de acordo com os esquemas posológicos recomendados pelo médico assistente.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito do Diamox
DIAMOX aumenta a ação diurética dos mercuriais.
Dados clínicos e experimentais levam a admitir que DIAMOX e mióticos, embora com mecanismos distintos, agem de forma aditiva quando administrados simultaneamente.
A acetazolamida administrada concomitantemente com a fenitoína modifica o metabolismo da fenitoína e pode aumentar os níveis séricos desta. DIAMOX pode aumentar ou intensificar o aparecimento de osteomalácia em alguns pacientes recebendo terapia crônica à base de fenitoína. Portanto, recomenda-se cautela em pacientes recebendo terapia crônica concomitante.
A acetazolamida administrada concomitantemente com a carbamazepina pode aumentar os níveis séricos desta.
O ajuste da dose de Diamox pode ser necessário em pacientes tratados com glicosídeos cardíacos ou agentes anti-hipertensivos.
Ao diminuir a absorção gastrointestinal da primidona, DIAMOX pode reduzir as concentrações séricas da primidona e seus metabólitos, com possível diminuição do efeito anticonvulsivante.
Além disso, recomenda-se cautela ao iniciar, interromper ou alterar a dose de Diamox em pacientes recebendo primidona.
Devido aos possíveis efeitos adicionais com outros inibidores da anidrase carbônica, o uso concomitante não é recomendado.
A acetazolamida pode potencializar a ação das anfetaminas e dos antidepressivos tricíclicos, pois retarda sua eliminação
A acetazolamida é um derivado da sulfonamida, sendo possível a sensibilidade cruzada entre a acetazolamida, as sulfonamidas e outros derivados da sulfonamida.
A acetazolamida pode potencializar o efeito de outros antagonistas do ácido fólico.
Tanto aumentos como diminuições nos níveis de glicose no sangue foram relatados em pacientes recebendo acetazolamida. Isso deve ser levado em consideração em pacientes tratados com agentes antidiabéticos.
Ao aumentar o pH urinário dos túbulos renais, a acetazolamida reduz a excreção urinária de quinidina e pode potencializar seu efeito.
Ao aumentar o pH urinário, a acetazolamida pode prevenir a ação anti-séptica urinária dos compostos de metenamina.
O uso concomitante de terapia com bicarbonato de sódio aumenta o risco de formação de cálculos renais em pacientes recebendo acetazolamida.
Quando administrada concomitantemente, a acetazolamida pode aumentar os níveis sanguíneos de ciclosporina (recomenda-se cautela ao administrar acetazolamida a pacientes recebendo ciclosporina).
Por fim, DIAMOX pode reduzir a ação da aspirina e do lítio porque facilita sua eliminação.
Interferência com testes de laboratório e outros testes de diagnóstico
As sulfonamidas podem dar um falso negativo ou diminuição nos valores de fenolsulfonftaleína urinária e valores de eliminação de vermelho de fenol para proteínas urinárias, para a fração não proteica do soro e para o ácido úrico sérico. A acetazolamida pode causar um aumento no nível de cristais no urina.
A acetazolamida interfere no método de HPLC de determinação da teofilina. A interferência da acetazolamida no ensaio da teofilina depende do solvente usado na extração; a acetazolamida pode não interferir com outros métodos de dosagem da teofilina.
Teste anti-doping:
A acetazolamida pode causar testes anti-doping falso-positivos
Avisos É importante saber que:
Pacientes tratados com Diamox pacientes que já foram submetidos a terapia com diuréticos de mercúrio podem ser mantidos em boas condições. Além disso, DIAMOX pode ser combinado, se necessário, com diuréticos, em pacientes com diurese insuficiente (consulte também a seção "Interações").
O envolvimento da função renal pode prejudicar a eficácia de Diamox como diurético, mas esta não é uma contra-indicação absoluta.
Ao aumentar as doses, não ocorre aumento da diurese, podendo ocorrer sonolência e / ou parestesia e, frequentemente, também diminuição da própria diurese.
O uso de Diamox não exclui outras terapias como digitálicos, repouso na cama, dieta pobre em líquidos e sódio.Se ocorrerem reações de hipersensibilidade ou outras reações graves, o tratamento com acetazolamida deve ser interrompido.
Gravidez e amamentação
A acetazolamida, administrada por via oral ou parenteral, demonstrou efeitos teratogênicos (defeitos nos membros) em camundongos, ratos, hamsters e coelhos. Não foram realizados estudos controlados adequados em mulheres grávidas. Portanto, a acetazolamida deve ser usada na gravidez. Somente se os benefícios potenciais justificarem o risco para o feto.
Embora nenhum efeito embriofetotóxico ou teratogênico seja relatado na literatura, certamente atribuível à acetazolamida em humanos, seu uso durante o primeiro trimestre da gravidez não é recomendado.
Devido à possibilidade de reações adversas graves ao Diamox em bebês amamentados, deve-se optar por interromper a amamentação ou o tratamento, tendo em mente a importância do medicamento para a mãe.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Uma vez que alguns efeitos secundários possíveis (sonolência e confusão) podem reduzir a capacidade de reação, recomenda-se precaução ao conduzir e utilizar máquinas.
MANTENHA O MEDICAMENTO FORA DA VISTA E DO ALCANCE DAS CRIANÇAS
Dosagem e método de uso Como usar Diamox: Dosagem
Para obter a diurese, como posologia ideal recomenda-se administrar 1-1 / 2 comprimido (de 250 a 375 mg) de acordo com o peso (5 mg por kg), uma vez ao dia pela manhã.
No glaucoma congestivo agudo e secundário, geralmente é recomendado 1 comprimido de Diamox (250 mg) a cada 4 - 6 horas (4 a 6 comprimidos em 24 horas). Também é possível - em alguns casos - obter uma melhora com a administração de 1 comprimido (250 mg) a cada 8 - 12 horas (de 2 a 3 comprimidos em 24 horas). Em alguns casos agudos de gravidade particular, recomenda-se iniciar o tratamento com a administração de 2 comprimidos (500 mg), seguidos de 1 comprimido (250 mg) a cada 4 - 6 horas.
Na epilepsia, os melhores resultados são obtidos com doses que variam entre 8 e 30 mg / kg de peso corporal, ou seja, com a administração - em média - de 1 e meio a 4 comprimidos em 24 horas.
Quando desejar administrar Diamox além da terapia antiepiléptica já instalada ou em substituição, é aconselhável iniciar o tratamento administrando 1 comprimido (250 mg) por dia, aumentando gradativamente a dose diária de Diamox até as posologias indicadas são alcançados. acima
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Diamox
Em caso de sobredosagem, uma vez que não existe antídoto, o tratamento deve ser sintomático e de suporte.
São esperados desequilíbrio eletrolítico, desenvolvimento de um estado ácido e efeitos no sistema nervoso central. Os níveis de eletrólitos séricos (particularmente potássio) e os níveis de pH sanguíneo devem ser monitorados.
A terapia de suporte é necessária para trazer o equilíbrio eletrolítico e o pH de volta ao normal. O estado ácido pode ser corrigido com a administração de bicarbonato.
Apesar da sua elevada distribuição intra-eritrocitária e ligação às proteínas plasmáticas, o Diamox é dialisável, o que pode ser muito importante no tratamento da sobredosagem com Diamox na insuficiência renal.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Diamox
Os efeitos indesejáveis mais frequentemente observados nas fases iniciais da terapia incluem: parestesia e particularmente uma sensação de formigueiro nas extremidades, anorexia, deficiência auditiva, zumbido, perda de apetite, alteração do paladar e distúrbios gastrointestinais como náuseas, vómitos e diarreia; poliúria, ocasionalmente sonolência e confusão.
Distúrbios do sistema imunológico
Eventos fatais ocorreram devido a reações graves à acetazolamida (sulfonamidas e derivados de sulfonamida), como síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, necrose hepática fulminante, agranulocitose, anemia aplástica e outras discrasias sanguíneas e anafilaxia.
Podem ocorrer reações de hipersensibilidade se uma sulfonamida ou um derivado da sulfonamida for administrado, independentemente da via de administração.
Patologias sistêmicas
Dor de cabeça, mal-estar, fadiga, febre, rubor, retardo de crescimento em crianças, paralisia flácida, anafilaxia, sede, rubor
Problemas gastrointestinais
Distúrbios gastrointestinais, como náuseas, vômitos e diarreia
Doenças hepatobiliares
Função hepática prejudicada, hepatite ou icterícia.
Doenças do sistema sanguíneo e linfático
Discrasia sanguínea, como anemia aplástica, agranulocitose, leucopenia, trombocitopenia e púrpura trombocitopênica, pancitopenia, depressão da medula óssea.
Doenças do metabolismo e nutrição
Acidose metabólica e desequilíbrio eletrolítico, incluindo hipocalemia com ocorrência de íleo paralítico intestinal muito raro, hiperuricemia, distúrbio do metabolismo do amônio, hiponatremia, osteomalácia com terapia de longo prazo com fenitoína, perda de apetite, alteração do paladar, hiperglicemia, hipoglicemia.
Doenças do sistema nervoso
Sonolência, parestesia (incluindo dormência e coceira nas extremidades e face), depressão, excitação, ataxia, confusão, convulsões, tonturas.
Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo
Reações cutâneas alérgicas incluindo urticária, erupção cutânea, pênfigo, fotossensibilidade, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica.
Doenças do ouvido e do labirinto
Distúrbios da audição, zumbido, miopia. Casos de derrame coróide após cirurgia de catarata foram relatados muito raros.
Doenças renais e urinárias
Cristalúria, risco aumentado de nefrolitíase com terapia de longo prazo, hematúria, função hepática anormal, icterícia colestática, glicosúria, insuficiência renal.
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através da Agência Italiana de Medicamentos, site: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Atenção: não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.
Validade: verifique a data de validade impressa na embalagem.
O prazo de validade destina-se ao produto em embalagem intacta, corretamente acondicionada.
MANTENHA O MEDICAMENTO FORA DA VISTA E DO ALCANCE DAS CRIANÇAS
Não armazene acima de 25 ° C
COMPOSIÇÃO
Comprimidos Diamox 250 mg
Um comprimido contém:
Princípio ativo:
Acetazolamida 250 mg
Excipientes: Glicolato de amido sódico, Povidona K29-32, fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, amido de milho, estearato de magnésio.
FORMA FARMACÊUTICA E CONTEÚDO
Comprimidos de 250 mg
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
DIAMOX 250 MG COMPRIMIDOS
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
DIAMOX 250 mg comprimidos
Cada tablete contém:
Princípio ativo
Acetazolamida (2-acetilamino-1,3,4 tiadiazol-5-sulfonamida) 250 mg.
Para excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Comprimidos para uso oral.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
DIAMOX é indicado para o tratamento de edema por insuficiência cardíaca.
Em pacientes com insuficiência cardíaca esquerda prevalente, obtêm-se excelentes resultados, com desaparecimento do edema pulmonar e melhora da dispneia após alguns dias.
DIAMOX também é indicado no glaucoma.
Além do glaucoma, DIAMOX é eficaz em situações em que existe edema ocular.
DIAMOX também é indicado como coadjuvante no tratamento da epilepsia.
Os melhores resultados foram obtidos em indivíduos jovens que sofrem de pequeno mal, mas resultados favoráveis foram obtidos em uma porcentagem considerável de casos de grande mal, formas mistas, espasmos mioclônicos, etc.
04.2 Posologia e método de administração
Para obter diurese, como posologia ideal, recomenda-se administrar 1 ½ comprimido (250 a 375 mg) de acordo com o peso (5 mg por kg) uma vez ao dia pela manhã.
Administrado por via oral e diária, DIAMOX proporciona um controle claro do edema, com grande alívio para o paciente.
Para obter resultados satisfatórios em pacientes com insuficiência cardíaca direita grave com derrames significativos, às vezes também é necessário recorrer à paracentese; subsequentemente, as coleções líquidas têm cada vez menos entidade.
Os pacientes previamente tratados com diuréticos de mercúrio podem ser mantidos em boas condições com DIAMOX, que, no entanto, pode precisar ser combinado com o próprio DIAMOX para retomar a diurese em alguns casos particularmente resistentes (ver seção 4.5).
O envolvimento da função renal pode prejudicar a eficácia de DIAMOX como diurético, mas esta não é uma contra-indicação absoluta (ver secção 4.4).
O uso de DIAMOX não exclui outras terapias como digitálicos, repouso na cama, dieta pobre em líquidos e sódio.
No glaucoma congestivo agudo e secundário, geralmente é recomendado 1 comprimido de DIAMOX (250 mg) a cada 4-6 horas (4 a 6 comprimidos em 24 horas). Também é possível - em alguns casos - obter uma melhora com a administração de 1 comprimido (250 mg) a cada 8-12 horas (de 2 a 3 comprimidos em 24 horas). Em alguns casos agudos de gravidade particular, recomenda-se iniciar o tratamento com a administração de 2 comprimidos (500 mg), seguidos de 1 comprimido (250 mg) a cada 4-6 horas.
Na epilepsia, os melhores resultados são obtidos com doses que variam de 8 a 30 mg por kg de peso corporal, ou seja, com a administração - em média - de 1 e meio a 4 comprimidos em 24 horas.
Quando se deseja administrar DIAMOX além da terapia antiepiléptica já em andamento ou em seu lugar, recomenda-se iniciar o tratamento com DIAMOX administrando 1 comprimido (250 mg) por dia, aumentando gradativamente a dose diária de DIAMOX até atingir as posologias indicadas acima.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à acetazolamida ou a qualquer um dos excipientes.
A acetazolamida pode causar acidose leve; portanto, seu uso na acidose hiperclorêmica pode ser contra-indicado.
Intolerância a sulfonamidas
Uma vez que a acetazolamida é um derivado da sulfonamida, é possível uma sensibilidade cruzada entre a acetazolamida, as sulfonamidas e outros derivados da sulfonamida.
Devido à natureza da sua ação, a acetazolamida pode ser contra-indicada nos casos em que haja uma diminuição nítida dos níveis séricos de sódio e / ou potássio.
A acetazolamida também é contra-indicada em casos de insuficiência hepática, os indivíduos com cirrose hepática podem desenvolver encefalopatia hepática; na insuficiência renal evidente e na insuficiência adrenal.
A administração prolongada de acetazolamida é contra-indicada em indivíduos com glaucoma de ângulo fechado não congestivo crônico.
A acetazolamida é contra-indicada na gravidez e no aleitamento (ver seção 4.6)
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Ideação e comportamento suicida foram relatados em pacientes tratados com drogas antiepilépticas em suas várias indicações. Uma meta-análise de ensaios clínicos randomizados com fármacos antiepilépticos controlados por placebo também mostrou um pequeno aumento no risco de ideação e comportamento suicida. O mecanismo deste risco é desconhecido e os dados disponíveis não sugerem nem excluem a possibilidade de um risco aumentado com acetazolamida como adjuvante da terapêutica antiepiléptica.
Portanto, os pacientes devem ser monitorados quanto a sinais de ideação e comportamento suicida, e o tratamento apropriado deve ser considerado. Os pacientes (e cuidadores) devem consultar seu médico se surgirem sinais de ideação ou comportamento suicida
Eventos fatais ocorreram devido a reações graves à acetazolamida (sulfonamidas e derivados de sulfonamida), como síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, necrose hepática fulminante, agranulocitose, anemia aplástica e outras discrasias sanguíneas e anafilaxia.
Podem ocorrer reações de hipersensibilidade se uma sulfonamida ou um derivado da sulfonamida for administrado, independentemente da via de administração.
Se ocorrer hipersensibilidade ou outras reações graves, o tratamento com acetazolamida deve ser interrompido.
A acetazolamida deve ser usada com cautela em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica e enfisema devido ao possível agravamento da acidose e em pacientes que tomam altas doses de aspirina, uma vez que taquipnéia, anorexia, sonolência e confusão podem ocorrer, embora raramente., Letargia, coma e morte. Caso surjam sintomas de alerta, será necessário suspender o tratamento e tomar as devidas precauções.
O aumento da dose não leva a um aumento da diurese, mas pode ocorrer sonolência e / ou parestesia e, frequentemente, também uma diminuição da própria diurese.
DIAMOX pode ser administrado, com cautela, a pacientes cardíacos com lesão renal: quando há insuficiência renal acentuada, entretanto, a administração de DIAMOX pode ser ineficaz.
No entanto, em alguns casos foi necessário administrar acetazolamida em doses muito elevadas em combinação com outros diuréticos para restaurar a diurese na presença de insuficiência renal completa e persistente.
O tratamento com acetazolamida pode causar desequilíbrio eletrolítico, hiponatremia e hipocalemia, bem como acidose metabólica. Portanto, o monitoramento periódico dos eletrólitos séricos é recomendado. Além disso, deve-se ter cuidado especial em pacientes com condições associadas ou predisponentes a desequilíbrios eletrolíticos e ácido / base, como pacientes com função renal comprometida (incluindo pacientes idosos), pacientes com nefrolitíase anterior, pacientes com diabetes mellitus e pacientes com deficiência ventilação alveolar.
Para monitorar as reações hematológicas comuns a todas as sulfonamidas, um hemograma completo e exame de plaquetas são recomendados antes do início e durante a terapia com acetazolamida. Se ocorrerem alterações significativas, é importante interromper o tratamento imediatamente e instituir a terapia apropriada.
Tanto aumentos como diminuições nos níveis de glicose no sangue foram relatados em pacientes tratados com acetazolamida. Isso deve ser levado em consideração em pacientes com tolerância à glicose diminuída ou diabetes mellitus.
Nas variações de altitude em relação ao nível do mar, é aconselhável subir gradativamente para evitar um ataque agudo do mal-estar da altitude. Se ocorrerem formas graves de mal-estar da altitude, por exemplo, edema pulmonar ou edema cerebral da altitude, ao subir rapidamente e usar acetazolamida, isso não elimina a possibilidade de uma descida rápida.
Uso pediátrico
A segurança e eficácia da acetazolamida em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.
Retardo de crescimento foi relatado em crianças recebendo terapia de longo prazo, considerada como causa de acidose secundária ou crônica.
Uso geriátrico
A acidose metabólica, que pode ser grave, pode ocorrer em idosos com função renal reduzida.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
DIAMOX aumenta a ação diurética dos mercuriais.
Dados clínicos e experimentais levam a admitir que DIAMOX e mióticos, embora com mecanismos distintos, agem de forma aditiva quando administrados simultaneamente.
A acetazolamida administrada concomitantemente com a fenitoína modifica o metabolismo da fenitoína e pode aumentar os níveis séricos desta. DIAMOX pode aumentar ou intensificar o aparecimento de osteomalácia em alguns pacientes recebendo terapia crônica à base de fenitoína. Portanto, recomenda-se cautela em pacientes recebendo terapia crônica concomitante.
A acetazolamida administrada concomitantemente com a carbamazepina pode aumentar os níveis séricos desta.
O ajuste da dose de DIAMOX pode ser necessário em pacientes tratados com glicosídeos cardíacos ou agentes anti-hipertensivos.
Ao diminuir a absorção gastrointestinal da primidona, DIAMOX pode reduzir as concentrações séricas da primidona e seus metabólitos, com possível diminuição do efeito anticonvulsivante.
Além disso, recomenda-se cautela ao iniciar, interromper ou alterar a dose de Diamox em pacientes recebendo primidona.
Devido aos possíveis efeitos adicionais com outros inibidores da anidrase carbônica, o uso concomitante não é recomendado.
A acetazolamida pode potencializar a ação das anfetaminas e dos antidepressivos tricíclicos, pois retarda sua eliminação.
A acetazolamida é um derivado da sulfonamida, sendo possível a sensibilidade cruzada entre a acetazolamida, as sulfonamidas e outros derivados da sulfonamida.
DIAMOX e mióticos atuam, se administrados simultaneamente, de forma aditiva. A acetazolamida pode potencializar o efeito de outros antagonistas do ácido fólico.
Tanto aumentos como diminuições nos níveis de glicose no sangue foram relatados em pacientes recebendo acetazolamida. Isso deve ser levado em consideração em pacientes tratados com agentes antidiabéticos.
Ao aumentar o pH urinário dos túbulos renais, a acetazolamida reduz a excreção urinária de quinidina e pode potencializar seu efeito.
Ao aumentar o pH urinário, a acetazolamida pode prevenir a ação anti-séptica urinária dos compostos de metenamina.
O uso concomitante de terapia com bicarbonato de sódio aumenta o risco de formação de cálculos renais em pacientes recebendo acetazolamida.
Quando administrada concomitantemente, a acetazolamida pode aumentar os níveis sanguíneos de ciclosporina (recomenda-se cautela ao administrar acetazolamida a pacientes recebendo ciclosporina).
Por fim, DIAMOX pode reduzir a ação da aspirina e do lítio porque facilita sua eliminação.
Interferência com testes de laboratório e outros testes de diagnóstico
As sulfonamidas podem dar um falso negativo ou diminuição nos valores de fenolsulfonftaleína urinária e valores de eliminação de vermelho de fenol para proteínas urinárias, para a fração não proteica do soro e para o ácido úrico sérico. A acetazolamida pode causar um aumento no nível de cristais no urina.
A acetazolamida interfere no método de HPLC de determinação da teofilina. A interferência da acetazolamida no ensaio da teofilina depende do solvente usado na extração; a acetazolamida pode não interferir com outros métodos de dosagem da teofilina.
Teste anti-doping:
A acetazolamida pode causar testes anti-doping falso-positivos.
04.6 Gravidez e lactação
A acetazolamida, administrada por via oral ou parenteral, demonstrou efeitos teratogênicos (defeitos nos membros) em camundongos, ratos, hamsters e coelhos. Não foram realizados estudos controlados adequados em mulheres grávidas. Portanto, a acetazolamida deve ser usada na gravidez. Somente se os benefícios potenciais justificarem o risco para o feto.
No campo humano, a droga tem sido usada na terapia da gestose na dose de 250 mg a cada 3 dias a 1 g / dia, sem efeitos deletérios para o feto.
Embora nenhum efeito embriofetotóxico ou teratogênico seja relatado na literatura, certamente atribuível à acetazolamida em humanos, seu uso durante o primeiro trimestre da gravidez não é recomendado.
Para a possibilidade de reações adversas graves ao DIAMOX em bebês amamentados, deve-se optar por interromper a amamentação ou o tratamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.
A acetazolamida é excretada no leite materno e existe a possibilidade de efeitos colaterais em crianças. A acetazolamida só deve ser usada por mulheres que amamentam se o benefício potencial justificar o risco potencial para o bebê.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Uma vez que alguns efeitos secundários possíveis (sonolência e confusão) podem afetar a capacidade de reação, recomenda-se precaução ao conduzir e utilizar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis
Os efeitos indesejáveis mais frequentemente observados nas fases iniciais da terapia incluem: parestesia e particularmente uma sensação de formigueiro nas extremidades, anorexia, deficiência auditiva, zumbido, perda de apetite, alteração do paladar e distúrbios gastrointestinais como náuseas, vómitos e diarreia; poliúria, ocasionalmente sonolência e confusão.
Distúrbios do sistema imunológico
Eventos fatais ocorreram devido a reações graves à acetazolamida (sulfonamidas e derivados de sulfonamida), como síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, necrose hepática fulminante, agranulocitose, anemia aplástica e outras discrasias sanguíneas e anafilaxia.
Podem ocorrer reações de hipersensibilidade se uma sulfonamida ou um derivado da sulfonamida for administrado, independentemente da via de administração.
Patologias sistêmicas
Dor de cabeça, mal-estar, fadiga, febre, rubor, retardo de crescimento em crianças, paralisia flácida, anafilaxia, sede, rubor.
Problemas gastrointestinais
Distúrbios gastrointestinais, como náuseas, vômitos e diarréia.
Doenças hepatobiliares
Função hepática prejudicada, hepatite ou icterícia.
Doenças do sistema sanguíneo e linfático
Discrasia sanguínea, como anemia aplástica, agranulocitose, leucopenia, trombocitopenia e púrpura trombocitopênica, pancitopenia, depressão da medula óssea.
Doenças do metabolismo e nutrição
Acidose metabólica e desequilíbrio eletrolítico, incluindo hipocalemia com ocorrência de íleo paralítico intestinal muito raro, hiperuricemia, distúrbio do metabolismo do amônio, hiponatremia, osteomalácia com terapia de longo prazo com fenitoína, perda de apetite, alteração do paladar, hiperglicemia, hipoglicemia.
Doenças do sistema nervoso
Sonolência, parestesia (incluindo dormência e coceira nas extremidades e face), depressão, excitação, ataxia, confusão, convulsões, tonturas.
Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo
Reações cutâneas alérgicas incluindo urticária, erupção cutânea, pênfigo, fotossensibilidade, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica.
Doenças do ouvido e do labirinto
Audição perturbada, zumbido, miopia.
Houve relatos muito raros de derrame coroidal após cirurgia de catarata.
Doenças renais e urinárias
Cristalúria, risco aumentado de nefrolitíase com terapia de longo prazo, hematúria, função hepática anormal, icterícia colestática, glicosúria, insuficiência renal.
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas que ocorram após a autorização do medicamento é importante, uma vez que permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento.
Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas por meio da Agência Italiana de Medicamentos, site: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Overdose
Em caso de sobredosagem, uma vez que não existe antídoto, o tratamento deve ser sintomático e de suporte.
São esperados desequilíbrio eletrolítico, desenvolvimento de um estado ácido e efeitos no sistema nervoso central. Os níveis de eletrólitos séricos (particularmente potássio) e os níveis de pH sanguíneo devem ser monitorados.
A terapia de suporte é necessária para trazer o equilíbrio eletrolítico e o pH de volta ao normal. O estado ácido pode ser corrigido com a administração de bicarbonato.
Apesar da sua elevada distribuição intra-eritrocitária e ligação às proteínas plasmáticas, DIAMOX é dialisável, o que pode ser muito importante no tratamento da sobredosagem com DIAMOX na insuficiência renal.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: preparações antiglaucoma e mióticas; inibidores da anidrase carbônica.
Código A.T.C: S01EC01.
A acetazolamida é um diurético oral e um regulador ácido-base de baixa toxicidade. É um inibidor enzimático que atua especificamente sobre a anidrase carbônica, não é um mercúrio. Seu efeito diurético é devido à inibição da reação reversível de hidratação do gás carbônico e desidratação do ácido carbônico que ocorre no rim.
Como resultado, ocorre uma eliminação pelos rins dos íons HCO 3 -, sódio, água e potássio. Assim, ocorre diurese e alcalinização da urina.Dose cem vezes maior que a dose ativa em cães produz apenas uma eliminação de potássio, em quantidade dupla.No homem não foi observada diminuição do potássio, mesmo após 6 meses de terapia.
Ainda é debatido se os benefícios observados com o uso da acetazolamida na epilepsia são atribuíveis a uma inibição direta da anidrase carbônica ao nível do SNC. ou um leve estado de acidose induzido por drogas.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
A acetazolamida é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal, os níveis plasmáticos máximos são atingidos dentro de duas horas após a administração oral.A meia-vida biológica é de aproximadamente 8 horas. A ligação droga-proteína varia de 90 a 95%. Em humanos, a droga não é metabolizada e é excretada inalterada na urina; aproximadamente 80% de uma dose oral é excretada após 8-12 horas. A acetazolamida se difunde no LCR, atravessa a placenta, passa para o leite.A proporção da concentração no LCR ou humor aquoso em relação ao plasma é de aproximadamente 1:20.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
O LD50 no mouse, via i.v. está entre 3.000 e 6.000 mg / kg. O medicamento administrado ao cão por via oral por 16 meses, na dosagem diária de 100 mg / kg, resultou em acidose metabólica acentuada e depleção moderada de íons K +. No rato, com dosagens diárias de 300 mg / kg por um período de 6 meses, foram observados os mesmos efeitos tóxicos que no cão. Estudos teratogênicos realizados em ratos mostraram malformações dos membros anteriores apenas em dosagem 20 vezes superior à terapêutica.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Glicolato de amido sódico, povidona k29-32, fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, amido de milho, estearato de magnésio.
06.2 Incompatibilidade
Nenhum conhecido.
06.3 Período de validade
Prazo de validade: 5 anos à temperatura ambiente.
O prazo de validade indicado refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Armazenar a uma temperatura não superior a 25 ° C
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
DIAMOX 250 mg comprimidos - caixa de 12 comprimidos de 250 mg em embalagens blister
06.6 Instruções de uso e manuseio
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Teofarma S.r.l.
Via F.lli Cervi, 8
27010 Vale do Salimbene (PV)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
DIAMOX 250 mg comprimidos AIC N. 009277017
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
22/06/1967 - junho de 2010
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Junho de 2014
