Ingredientes ativos: Alfacalcidol
Cápsulas DERIL 1.0 mcg
Por que o Deril é usado? Para que serve?
Vitamina: alfacalcidol, metabólito da vitamina D.
Osteodistrofia de insuficiência renal em diálise ou não. Hipoparatireoidismo. Raquitismo D-resistente ou D-dependente (pseudo-deficiente) e osteomalácia.Raquitismo e osteomalácia devido a alterações renais devido ao metabolismo da vitamina D. Osteoporose pós-menopausa.
Contra-indicações Quando Deril não deve ser usado
Estados de hipercalcemia. O produto não deve ser administrado durante a gravidez e lactação Hipersensibilidade individual à vitamina D ou outros componentes do produto.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Deril
Uma vez que a sobredosagem de DERIL pode causar hipercalcemia e, em alguns casos, hipercalciúria, o cálcio deve ser administrado pelo menos duas vezes por semana na fase de ajuste da dose. Uma vez estabelecida a dose diária ideal, um controlo mensal do nível de cálcio é suficiente. a fosfatase alcalina geralmente antecipa o início da hipercalcemia e pode, portanto, ser um sintoma premonitório desta.
Se ocorrer hipercalcemia, o medicamento e qualquer suplemento de cálcio devem ser interrompidos temporariamente até que a calcemia geralmente seja renormalizada rapidamente. O tratamento pode então ser reiniciado com uma dose mais baixa.
DERIL deve ser administrado com cautela em pacientes em tratamento com digitálicos, pois a hipecalcemia pode agravar a arritmia cardíaca em tais pacientes. Uma vez que o DERIL influencia o transporte de fosfatos no intestino, rim e osso, a administração concomitante de substâncias fixadoras de fósforo deve ser adaptada aos valores do fosfato (taxas normais: 2-5 mg / 100 ml).
Gravidez e amamentação
O produto não deve ser administrado durante a gravidez e amamentação.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem modificar o efeito de Deril
O uso simultâneo de anticonvulsivantes com propriedades de indução enzimática (barbitúricos, difenilhidantoína) pode causar menor resposta ao alfacalcidol com necessidade de aumento da dosagem. O uso excessivo de preparações contendo alumínio também pode interferir na eficácia do medicamento. Estudos em animais sugeriram uma possível potencialização da ação da varfarina quando administrada com calciferol. Embora não haja evidências semelhantes com o uso de alfacalcidol, deve-se ter cautela quando os dois medicamentos são usados simultaneamente. Medicamentos que contêm magnésio não devem ser usados. administrada durante o tratamento com DERIL para evitar o aparecimento de hipermagnesemia. A colestiramina pode reduzir a absorção intestinal de vitaminas lipossolúveis e, portanto, também de DERIL.
Avisos É importante saber que:
Como o alfacalcidol é o precursor do metabólito ativo da vitamina D3, a vitamina D, assim como seus derivados, não devem ser administrados durante o tratamento com DERIL.A overdose de qualquer forma de vitamina D causa até manifestações graves. A hipercalcemia causada por uma dose excessiva de vitamina D ou seus metabólitos também pode exigir terapia de emergência. A hipercalcemia, se crónica, pode de facto causar calcificações vasculares generalizadas, nefrocalcinose e calcificações de outros tecidos moles, sendo necessário assegurar que o valor obtido pela multiplicação do valor do cálcio pelo da fosfatemia (Ca x P) não exceda 70 .
O exame radiográfico das regiões anatômicas, locais de possíveis calcificações, pode ser útil para um diagnóstico precoce.O DERIL não tem efeito no uso de máquinas e na capacidade de dirigir.
Dosagem e método de uso Como usar Deril: Dosagem
Dose inicial sugerida para todas as indicações: Adultos e crianças com mais de 20 kg de peso corporal: 1 mcg por dia Crianças com menos de 20 kg de peso corporal: 0,05 mcg / kg / dia. Posteriormente, a dose pode ser ajustada de acordo com a resposta.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Deril
Em caso de hipercalcemia grave devido a sobredosagem acidental, após a descontinuação temporária do medicamento, podem ser administrados diuréticos, juntamente com fluidos intravenosos ou corticosteróides.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Deril
Se a dosagem estiver de acordo com as necessidades individuais reais, DERIL é bem tolerado. Caso contrário, uma vez que o produto tem atividade de vitamina D, podem aparecer efeitos colaterais semelhantes aos da hipervitaminose D, ou seja, uma síndrome hipercalcêmica ou manifestações tóxicas do cálcio (dependendo da gravidade e da duração da hipercalcemia). Essas manifestações são ambas aguda e crônica.
Os primeiros incluem fraqueza, dor de cabeça, sonolência, náuseas, vômitos, boca seca, prisão de ventre, dores nos ossos e músculos. Distúrbios da micção, conjuntivite (devido à calcificação), fotofobia, pancreatite, rinorréia, prurido, hipertermia, diminuição da libido, albuminúria, hipercolesterolemia, aumento de SGOT e SGPT, calcificações ectópicas, hipertensão, arritmias cardíacas e, raramente, psicose.
Como a meia-vida do calcitriol é curta, a normalização de qualquer hipercalcemia ocorre poucos dias após a interrupção do tratamento com DERIL, porém mais rapidamente do que durante a terapia com vitamina D ou seus metabólitos.
Notifique o médico assistente ou farmacêutico sobre qualquer aparecimento de efeitos indesejáveis não descritos neste folheto.
Manter afastado de fontes de calor, umidade e luz.
Expiração e retenção
Atenção: não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.
Esta data refere-se ao produto em embalagem intacta, devidamente acondicionada.
Outra informação
COMPOSIÇÃO
Cada capsula contém:
Ingrediente ativo: Alfacalcidol (1 α-Hidroxi Vitamina D3) 1,0 mcg
Excipientes:
Covi-ox T70 (E306), Óleo de coco fracionado, Gelatina, Glicerol, Água purificada, Dióxido de titânio (E171), Óxido de ferro (E172) FORMA FARMACÊUTICA E EMBALAGEM DERIL 1,0-30 cápsulas de 1,0 mcg.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
CÁPSULAS DE DERIL 1.0 MCG
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada cápsula contém: Alfacalcidol (1? -Hidroxivitamina D3) 1,0 mcg.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Cápsulas para uso oral.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Osteodistrofia de insuficiência renal em diálise ou não. Hipoparatireoidismo. Raquitismo D-resistente ou D-dependente (pseudo-deficiente) e osteomalácia. Raquitismo e osteomalácia devido a alterações renais devido ao metabolismo da vitamina D. Osteoporose pós-menopausa.
04.2 Posologia e método de administração
Dose inicial sugerida para todas as indicações:
Adultos e crianças com mais de 20 kg de peso corporal: 1 mcg por dia.
Crianças com menos de 20 kg de peso corporal: 0,05 mcg / kg / dia. Posteriormente, a dose pode ser ajustada de acordo com a resposta.
04.3 Contra-indicações
Estados de hipercalcemia. O produto não deve ser administrado durante a gravidez e lactação Hipersensibilidade individual à vitamina D ou outros componentes do produto.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Uma vez que a sobredosagem de DERIL pode causar hipercalcemia e, em alguns casos, hipercalciúria, o cálcio deve ser administrado pelo menos duas vezes por semana na fase de ajuste da dose. Uma vez estabelecida a dose diária ideal, um controlo mensal do nível de cálcio é suficiente. a fosfatase alcalina geralmente antecipa o início da hipercalcemia e pode, portanto, ser um sintoma premonitório desta. Se ocorrer hipercalcemia, o medicamento e qualquer suplemento de cálcio devem ser temporariamente interrompidos até a normalização geralmente rápida do cálcio. O tratamento pode então ser reiniciado com uma dose mais baixa.
DERIL deve ser administrado com cautela em pacientes em tratamento com digitálicos, pois a hipercalcemia pode agravar a arritmia cardíaca em tais pacientes. Uma vez que o DERIL influencia o transporte de fosfatos no intestino, rim e osso, a administração concomitante de substâncias fixadoras de fósforo deve ser adaptada aos valores do fosfato (taxas normais: 2-5 mg / 100 ml).
Como o alfacalcidol é o precursor do metabólito ativo da vitamina D3, a vitamina D, assim como seus derivados, não devem ser administrados durante o tratamento com DERIL. A sobredosagem de qualquer forma de vitamina D causa até manifestações graves.
A hipercalcemia causada por uma dose excessiva de vitamina D ou seus metabólitos também pode exigir terapia de emergência. “A hipercalcemia, se crônica, pode de fato causar calcificações vasculares generalizadas, nefrocalcinose e calcificações de outros tecidos moles. Portanto, é necessário garantir que o valor obtido pela multiplicação do valor do cálcio pelo do fosfato (Ca x P) não ultrapasse 70. O exame radiográfico em L "das regiões anatômicas, local de possíveis calcificações, pode ser útil para um diagnóstico precoce.
Mantenha fora do alcance das crianças.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
O uso simultâneo de anticonvulsivantes com propriedades de indução enzimática (barbitúricos, difenilhidantoína) pode causar menor resposta ao alfacalcidol com necessidade de aumento da dosagem. O uso excessivo de preparações contendo alumínio também pode interferir na eficácia do medicamento. Estudos em animais sugeriram uma possível potencialização da ação da varfarina quando administrada com calciferol. Embora não haja evidência semelhante com o uso de alfacalcidol, deve-se ter cautela quando os dois medicamentos são usados simultaneamente. Medicamentos que contêm magnésio não devem ser usados. administrado durante o tratamento com DERIL para evitar o aparecimento de hipermagnesemia.
A colestiramina pode reduzir a absorção intestinal de vitaminas lipossolúveis e, portanto, também DERIL.
04.6 Gravidez e lactação
O produto não deve ser administrado durante a gravidez e amamentação.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Nenhum conhecido.
04.8 Efeitos indesejáveis
Se a dosagem estiver de acordo com as necessidades individuais reais, DERIL é bem tolerado. Caso contrário, como o produto tem atividade de vitamina D, podem aparecer efeitos colaterais semelhantes aos da hipervitaminose D, ou seja, uma síndrome hipercalcêmica ou manifestações tóxicas do cálcio (dependendo da gravidade e da duração da hipercalcemia). Essas manifestações são ambas aguda e crônica.
Os primeiros incluem fraqueza, dor de cabeça, sonolência, náusea, vômito, boca seca, prisão de ventre, dores nos ossos e músculos. Distúrbios da micção, conjuntivite (devido à calcificação), fotofobia, pancreatite, rinorréia, prurido, hipertermia, diminuição da libido, albuminúria, hipercolesterolemia, aumento de SGOT e SGPT, calcificações ectópicas, hipertensão, arritmias cardíacas e, raramente, psicose.
Como a meia-vida do calcitriol é curta, a normalização de qualquer hipercalcemia ocorre poucos dias após a interrupção do tratamento com DERIL, porém mais rapidamente do que durante a terapia com vitamina D ou seus metabólitos.
04.9 Overdose
Em caso de hipercalcemia grave devido a sobredosagem acidental, após a descontinuação temporária do medicamento, podem ser administrados diuréticos, juntamente com fluidos intravenosos ou corticosteróides.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
l "1? -hidroxicolecalciferol (1? -OH D3) é um produto obtido por síntese e é prontamente convertido no fígado em 1,25- (OH) 2D3, que representa o metabólito ativo através do qual a vitamina D exerce seu efeito sobre homeostase fosfocálcica.
No organismo, o metabolismo da vitamina D é caracterizado por uma primeira hidroxilação que ocorre no fígado com a formação de 25 OHD3 e por uma segunda hidroxilação renal que determina a formação de 1,25- (OH) 2D3. A administração do 1? -Hidroxicolecalciferol permite, portanto, escapar da fase metabólica a nível renal da transformação da vitamina D e também obter a produção do seu metabólito ativo, portanto sua atividade farmacológica e clínica é expressa nos casos em que o 1? -Hidroxilação renal está ausente ou diminuída tanto para dano renal quanto por falta de fatores extra-renais que regulam a conversão de 25 OH D3 em 1,25- (OH) 2D3. O tratamento com 1? -OH D3 é caracterizado por baixas dosagens e por uma notável rapidez de ação com a qual determina aumento da absorção intestinal de cálcio e aumento da concentração de cálcio no soro. Os riscos de hipercalcemia são minimizados também devido a a curta duração da ação de DERIL e do fato de que a conversão de 1? -OH D3 em 1,25 - (OH) 2D3 é regulada por um mecanismo de feedback pelo próprio composto diidroxilado.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
L "1? -OH D3 (DERIL) tem as seguintes características farmacocinéticas: - é absorvido no intestino delgado - é distribuído principalmente no fígado e apenas em uma pequena porcentagem na mucosa intestinal - no fígado é metabolizado em 1,25 - (OH) 2D3 é extremamente rapidamente eliminado na forma de 1,25- (OH) 2D3 com as fezes. A eliminação também ocorre em parte pela urina na forma de um composto mais polar do que 1? -OH D3.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Toxicidade aguda. LD50: em camundongos, ratos e cães p.o. (machos e fêmeas): 476-440 mcg / kg; 340-720 mcg / kg:> 500 mcg / kg. LD50: em ratos e cães i.v .: 71-56 mcg / kg; > 200 mcg / kg.
Toxicidade subaguda. Doses variando de 0,5 a 50 mcg / kg por dia foram administradas por um mês em ratos Wistar. Parâmetros clínicos e laboratoriais foram levados em consideração e uma autópsia foi realizada após o sacrifício. A principal ação do 1? -OH D3 (DERIL) foi na forma de necrose das arteríolas no miocárdio, trato gastrointestinal e músculos voluntários com degeneração e fibrose muscular .
Toxicidade crônica. O 1? -OH D3 (DERIL) foi administrado a ratos por 6 meses em dosagens variando de 0,02 a 2,5 mcg / kg por dia, sendo encontradas alterações histológicas no rim, coração, aorta, testículos, timo e mucosa intestinal. Descobriu-se que os principais efeitos dependem da hipercalcemia. A administração oral diária de 0,02 mcg / kg por 6 meses não apresentou toxicidade. A mesma dose foi considerada não tóxica em cães após administração repetida por um ano.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Covi-ox T70 (E306), óleo de coco fracionado, gelatina, glicerol, água purificada, dióxido de titânio (E171), óxido de ferro (E172).
06.2 Incompatibilidade
Nenhum conhecido.
06.3 Período de validade
Em embalagem intacta, 24 meses.
06.4 Precauções especiais para armazenamento
Armazene longe da luz, umidade e fontes de calor.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
DERIL 1.0 mcg cápsulas: caixas de 30 cápsulas.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
O produto não utilizado e os resíduos derivados deste medicamento devem ser eliminados de acordo com os requisitos legais locais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
I.BIR.N. - Instituto Nacional de Bioterapia s.r.l.
Via Vittorio Grassi 15/09 - 00155 Roma
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
DERIL "1.0": A.I.C. n. 032832026
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
JUNHO DE 1999
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
JUNHO DE 2009