Ingredientes ativos: Pantoprazol
GASTROLOC 20 mg comprimidos gastrorresistentes
As bulas Gastroloc estão disponíveis para embalagens:- GASTROLOC 20 mg comprimidos gastrorresistentes
- GASTROLOC 40 mg comprimidos gastrorresistentes
Por que é usado o Gastroloc? Para que serve?
O Gastroloc 20 mg é um “inibidor da bomba de protões” seletivo, um medicamento que reduz a quantidade de ácido produzida no estômago. É utilizado no tratamento de doenças do estômago e intestinos relacionadas com ácidos.
Gastroloc 20 mg é usado para:
Adultos e adolescentes com 12 anos ou mais:
- Tratamento dos sintomas (por exemplo, azia, regurgitação ácida, dor ao engolir) associados à doença do refluxo gastroesofágico causada pelo refluxo ácido do estômago.
- Tratamento a longo prazo da esofagite de refluxo (inflamação do esôfago acompanhada de regurgitação do ácido estomacal) e prevenção de sua recorrência.
Adultos:
- Prevenção de úlceras duodenais e estomacais causadas por medicamentos antiinflamatórios não esteróides (AINEs, por exemplo, ibuprofeno) em pacientes em risco que requerem tratamento contínuo com AINE.
Contra-indicações Quando Gastroloc não deve ser usado
Não tome Gastroloc 20 mg
- se tem alergia (hipersensibilidade) ao pantoprazol ou a qualquer outro componente deste medicamento (ver secção 6)
- se é alérgico a medicamentos contendo outros inibidores da bomba de protões.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Gastroloc
Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar Gastroloc 20 mg:
- Se tem problemas graves de fígado. Informe o seu médico se você já teve problemas de fígado. O seu médico irá verificar as suas enzimas hepáticas com mais frequência, especialmente se estiver a tomar Gastroloc 20 mg para uma terapêutica de longa duração. No caso de aumento das enzimas hepáticas, o tratamento deve ser interrompido.
- Se precisar de tratamento contínuo com AINEs, tome Gastroloc 20 mg porque tem um risco aumentado de desenvolver complicações gástricas e intestinais. Qualquer risco aumentado será avaliado com base em seus fatores de risco pessoais, como idade (65 anos ou mais), experiência de úlceras gástricas ou duodenais ou sangramento gástrico ou intestinal.
- Se tem baixos estoques corporais ou fatores de risco para vitamina B12 reduzida e está em tratamento de longo prazo com pantoprazol. Tal como acontece com todos os agentes redutores de ácido, o pantoprazol pode levar à redução da absorção de vitamina B12.
- Se estiver a tomar um medicamento contendo atazanavir (para o tratamento da infecção pelo VIH) ao mesmo tempo que o pantoprazol, consulte o seu médico para aconselhamento específico.
- Se alguma vez teve uma reação cutânea após tratamento com um medicamento semelhante a Gastroloc 20 mg, que reduz a acidez gástrica.
- Se notar uma erupção na pele, especialmente em áreas expostas ao sol, contacte o seu médico o mais rapidamente possível, uma vez que pode ser necessário interromper o tratamento com Gastroloc 20 mg. Lembre-se de mencionar também quaisquer outros efeitos colaterais, como dores nas articulações.
Informe imediatamente o seu médico se notar algum dos seguintes sintomas:
- uma redução involuntária de peso
- vômito recorrente
- dificuldade em engolir
- presença de sangue no vômito
- parece pálido e se sente fraco (anemia)
- presença de sangue nas fezes
- diarreia grave e / ou persistente, porque Gastroloc 20 mg foi associado a um aumento modesto da diarreia infecciosa.
O seu médico pode decidir que você precisa de alguns testes para descartar doenças malignas, pois o pantoprazol também alivia os sintomas do câncer e pode atrasar o diagnóstico. Se os seus sintomas persistirem apesar do tratamento, deve-se considerar uma investigação mais aprofundada.
Se estiver a tomar Gastroloc 20 mg para um tratamento de longo prazo (mais de 1 ano), o seu médico irá provavelmente monitorizá-lo regularmente. Ele deve relatar quaisquer sintomas e circunstâncias novos ou excepcionais sempre que for ao médico.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito do Gastroloc
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a utilizar, tiver utilizado recentemente ou se vier a utilizar outros medicamentos, incluindo medicamentos sem receita médica.
Gastroloc 20 mg pode afetar a eficácia de outros medicamentos, portanto, informe o seu médico se você estiver tomando:
- Medicamentos como cetoconazol, itraconazol e posaconazol (usados para tratar infecções fúngicas) ou erlotinibe (usado para alguns tipos de câncer), pois Gastroloc 20 mg podem impedir que estes e outros medicamentos funcionem corretamente.
- Varfarina e fenprocumom, que afetam o espessamento ou afinamento do sangue. Você pode precisar de exames adicionais.
- Atazanavir (usado para tratar a infecção pelo HIV).
- Metotrexato (usado para tratar a artrite reumatóide, psoríase e cancro) - se estiver a tomar metotrexato, o seu médico pode interromper temporariamente o seu tratamento com Gastroloc 20 mg.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Não existem dados adequados sobre a utilização de pantoprazol em mulheres grávidas. Foi comunicada excreção para o leite materno. Se está grávida, pensa que pode estar ou está a amamentar, só deve utilizar este medicamento. Se o seu médico considerar o benefício para você é maior do que o risco potencial para o feto ou bebê.
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
Condução e utilização de máquinas
Se sentir efeitos secundários como tonturas ou visão perturbada, não deve conduzir ou utilizar máquinas.
Gastroloc 20 mg contém o corante Ponceau 4R laca de alumínio (E124): pode causar reações alérgicas.
Dose, método e tempo de administração Como usar Gastroloc: Posologia
Tome este medicamento sempre de acordo com as indicações do seu médico ou farmacêutico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
Quando e como deve tomar Gastroloc 20 mg?
Tome os comprimidos 1 hora antes das refeições, sem mastigar ou esmagar, e engula-os inteiros com um pouco de água.
Salvo indicação em contrário do seu médico, a dose habitual é:
- Adultos e adolescentes com 12 anos ou mais:
Para o tratamento de sintomas associados a distúrbios de refluxo gastroesofágico (por exemplo, azia, regurgitação ácida, dor ao engolir)
A dose habitual é de um comprimido por dia. Esta dose geralmente traz alívio em 2 a 4 semanas - no máximo após outras 4 semanas. O seu médico irá dizer-lhe por quanto tempo deve continuar a tomar o medicamento.Depois disso, qualquer recorrência dos sintomas pode ser controlada tomando um comprimido por dia, conforme necessário.
Para tratamento de longo prazo e para prevenir a recorrência de esofagite de refluxo
A dose habitual é de um comprimido por dia. Se a doença voltar, o seu médico pode dobrar a dose e, nesse caso, você pode usar os comprimidos de Gastroloc 40 mg, um por dia. Após a cura, a dose pode ser reduzida para um comprimido de 20 mg por dia.
- Adultos:
Para a prevenção de úlceras duodenais e gástricas em pacientes que requerem tratamento contínuo com AINEs
A dose habitual é de um comprimido por dia.
Grupos particulares de pacientes:
- Se você tem problemas graves de fígado, não deve tomar mais do que um comprimido de 20 mg por dia.
- Crianças menores de 12 anos. Estes comprimidos não são recomendados para uso em crianças com menos de 12 anos de idade.
Caso se tenha esquecido de tomar Gastroloc 20 mg
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose esquecida. Tome sua próxima dose regular no horário programado.
Se você parar de tomar Gastroloc 20 mg
Não pare de tomar estes comprimidos sem primeiro consultar o seu médico ou farmacêutico.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Sobredosagem O que fazer se você tiver tomado uma sobredosagem de Gastroloc
Se você tomar mais Gastroloc 20 mg do que deveria
Consulte seu médico ou farmacêutico. Não há sintomas conhecidos de sobredosagem.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Gastroloc
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Se sentir algum dos seguintes efeitos secundários, pare de tomar estes comprimidos e consulte o seu médico imediatamente, ou contacte o serviço de urgência do hospital mais próximo:
- Reações alérgicas graves (podem afetar até 1 em 1.000 pessoas): inchaço da língua e / ou garganta, dificuldade em engolir, urticária, dificuldade em respirar, inchaço alérgico da face (edema de Quincke / angioedema), tontura grave com batimento cardíaco muito transpiração rápida e intensa.
- Afecções cutâneas graves (frequência desconhecida): formação de bolhas na pele e agravamento rápido do seu estado geral, erosão (incluindo hemorragia ligeira) dos olhos, nariz, boca / lábios ou órgãos genitais (síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, Eritema multiforme) e sensibilidade à luz.
- Outras condições graves (frequência desconhecida): amarelecimento da pele ou da parte branca dos olhos (danos graves às células do fígado, icterícia) ou febre, erupção cutânea e rins aumentados, por vezes com dor ao urinar ou dor lombar (inflamação grave dos rins) .
Outros efeitos colaterais possíveis são:
Pouco frequentes (podem afetar até 1 em 100 pacientes)
dor de cabeça; tontura; diarréia; sensação de enjôo, vômito; inchaço e flatulência (ar); constipação; boca seca; dor abdominal e mal-estar; erupção cutânea, erupção cutânea, erupção cutânea; coceira; sensação de fraqueza, fadiga ou mal-estar geral; distúrbios do sono. Se você tomar um inibidor da bomba de prótons, como Gastroloc 20 mg, especialmente por mais de um ano, você pode ter um risco ligeiramente aumentado de fratura do quadril, pulso ou coluna vertebral. Se você tem osteoporose ou está tomando corticosteróides. (O que pode aumentar risco de osteoporose) consulte o seu médico.
Raros (podem afetar até 1 em 1.000 pacientes)
Alteração ou falta completa do paladar; distúrbios da visão, como turvação; urticária; dor nas articulações; dores musculares; mudanças de peso; aumento da temperatura corporal; inchaço das extremidades (edema periférico); Reações alérgicas; depressão, aumento dos seios em homens.
Muito Raro (pode afetar até 1 em 10.000 pacientes):
desorientaçao.
Desconhecido (a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis):
Alucinações, confusão (especialmente em pacientes que apresentam esses sintomas); sensação de formigamento (parestesia); espasmo muscular; diminuição dos níveis de sódio no sangue; eritema; possível dor nas articulações.
Se você tomar Gastroloc 20 mg por mais de três meses, seus níveis de magnésio no sangue podem cair. Níveis baixos de magnésio podem se manifestar com fadiga, contrações musculares involuntárias, desorientação, convulsões, tonturas, aumento da freqüência cardíaca.
Se você tiver algum desses sintomas, consulte seu médico imediatamente. Níveis baixos de magnésio também podem levar à redução dos níveis de potássio ou cálcio no sangue. O seu médico pode decidir se deve verificar os seus níveis de magnésio no sangue periodicamente.
Efeitos colaterais identificados por meio de exames de sangue:
- Pouco frequente (pode afetar até 1 em 100 doentes) um aumento das enzimas hepáticas.
- Raro (pode afetar até 1 em 1.000 pacientes) um aumento da bilirrubina; aumento da gordura no sangue; diminuição acentuada nos granulócitos circulantes associada à febre alta.
- Muito Raro (pode afetar até 1 em 10.000 pessoas) uma redução no número de plaquetas, que pode causar mais hemorragia ou nódoas negras do que o normal; uma redução no número de glóbulos brancos, o que pode levar a infecções mais frequentes; redução anormal coexistente no número de glóbulos vermelhos e brancos, bem como de plaquetas.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema nacional de notificação em: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem exterior e no blister ou frasco após VAL. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês.
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de conservação.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Prazo "> Outras informações
O que GASTROLOC 20 mg contém
- O ingrediente ativo é o pantoprazol. Cada comprimido gastrorresistente contém 20 mg de pantoprazol (na forma de pantoprazol sódico sesqui-hidratado).
- Os outros ingredientes são:
- Núcleo do comprimido: estearato de cálcio, celulose microcristalina, crospovidona, hidroxipropilcelulose (tipo EXF), carbonato de sódio anidro, sílica coloidal anidra.
- Revestimento: hipromelose, óxido de ferro amarelo (E172), macrogol 400, copolímero de ácido metacrílico-etil acrilato (1: 1), polissorbato 80, lago de alumínio Ponceau 4R (E124), lago de alumínio amarelo de quinolina (E104), lauril sulfato de sódio, titânio dióxido (E171), citrato de trietila.
Qual o aspecto de Gastroloc 20 mg e conteúdo da embalagem
Gastroloc 20 mg comprimidos gastrorresistentes são comprimidos ovais amarelos (revestidos com uma camada de revestimento especial), disponíveis em
- Embalagens blister de 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 56x1, 60, 84, 90, 98, 100, 100x1, 140 comprimidos
- Recipientes de 14, 28, 98, 100, 250, 500 comprimidos
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO -
GASTROLOC 20 MG COMPRIMIDOS GASTRORESISTANTES
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA -
Cada comprimido gastrorresistente contém 20 mg de pantoprazol (na forma de pantoprazol sódico sesqui-hidratado).
Excipiente com efeito conhecido :
Cada comprimido gastrorresistente contém 1 μg do corante Ponceau 4R laca de alumínio (E124) por comprimido gastrorresistente.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA -
Comprimido gastro-resistente.
Comprimido revestido oval, amarelo, impresso com “20” em preto.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS -
04.1 Indicações terapêuticas -
Adultos e adolescentes com 12 anos ou mais
• Sintomas de refluxo gastroesofágico
• Tratamento de longo prazo e prevenção da recidiva da esofagite de refluxo
Adultos
• Prevenção de úlceras gastroduodenais induzidas por medicamentos anti-inflamatórios não esteroides não seletivos (AINEs) em pacientes em risco que requerem tratamento contínuo com AINE (ver seção 4.4)
04.2 Posologia e método de administração -
Dose recomendada
Adultos e adolescentes com 12 anos ou mais
Sintomas de refluxo gastroesofágico
A dose recomendada para administração oral é um comprimido gastro-resistente de Gastroloc 20 mg por dia. O alívio dos sintomas geralmente é alcançado em 2 a 4 semanas. Se este período não for suficiente, o alívio dos sintomas normalmente será obtido prolongando a terapia por mais 4 semanas. Uma vez que o alívio dos sintomas é alcançado, a recorrência dos sintomas pode ser controlada usando um tratamento sob demanda com 20 mg uma vez ao dia, quando necessário. Nos casos em que o controle satisfatório dos sintomas não pode ser mantido com a administração sob demanda, deve-se considerar a mudança para a continuação da terapia.
Tratamento de longo prazo e prevenção da recidiva da esofagite de refluxo
Para o tratamento de longo prazo, é recomendada uma dose de manutenção com um comprimido gastro-resistente de Gastroloc de 20 mg por dia, aumentando para 40 mg de pantoprazol por dia em caso de recidiva. Para estes casos, está disponível Gastroloc 40 mg. Após a cura da recidiva, a dosagem pode ser reduzida novamente para 20 mg de pantoprazol.
Adultos
Prevenção de úlceras gástricas e duodenais induzidas por anti-inflamatórios não esteroides não seletivos (AINEs) em pacientes em risco que requerem tratamento continuado com AINEs
A posologia recomendada para administração oral é um comprimido gastro-resistente de Gastroloc 20 mg por dia.
Dosagem em grupos específicos de pacientes
Crianças menores de 12 anos
Gastroloc 20 mg não é recomendado para uso em crianças com idade inferior a 12 anos devido aos dados limitados de segurança e eficácia neste grupo etário.
Insuficiência Hepática
A dose diária de 20 mg de pantoprazol não deve ser excedida em doentes com compromisso hepático grave (ver secção 4.4).
Falência renal
Não é necessário ajuste de dose em pessoas com insuficiência renal.
Cidadãos idosos
Não é necessário ajuste de dose em pacientes idosos.
Método de administração
Os comprimidos não devem ser mastigados ou esmagados e devem ser engolidos inteiros com um pouco de água 1 hora antes das refeições.
04.3 Contra-indicações -
Hipersensibilidade à substância ativa, aos derivados do benzimidazol ou a qualquer um dos outros excipientes listados na seção 6.1.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso -
Insuficiência Hepática
Em doentes com compromisso hepático grave, as enzimas hepáticas devem ser monitorizadas regularmente durante a terapêutica com pantoprazol, especialmente na utilização prolongada.No caso de um aumento das enzimas hepáticas, o tratamento deve ser interrompido (ver secção 4.2).
Co-administração com AINEs
O uso de Gastroloc 20 mg na prevenção de úlceras gastroduodenais induzidas por drogas
Os anti-inflamatórios não esteroides não seletivos (AINEs) devem ser limitados a pacientes que requerem tratamento contínuo com AINEs e que apresentam um risco aumentado de complicações gastrointestinais. A avaliação do risco aumentado deve ser feita com base na presença de fatores de risco individuais, por exemplo, idade elevada (> 65 anos), história de úlcera gástrica ou duodenal ou hemorragia digestiva alta.
Na presença de sintomas alarmantes
Na presença de quaisquer sintomas alarmantes (por exemplo, perda de peso não intencional significativa, vômitos recorrentes, disfagia, hematêmese, anemia ou melena) e quando há suspeita ou presença de úlcera gástrica, a malignidade deve ser excluída, pois o tratamento com pantoprazol pode aliviar os sintomas e atrasar o diagnóstico .
Se os sintomas persistirem apesar do tratamento adequado, devem ser consideradas investigações adicionais.
Coadministração com atazanavir
A coadministração de atazanavir com inibidores da bomba de protões não é recomendada (ver secção 4.5). Se a combinação de atazanavir com um inibidor da bomba de prótons for considerada inevitável, o monitoramento clínico rigoroso (por exemplo, carga viral) é recomendado em combinação com um aumento na dose de atazanavir para 400 mg usando 100 mg de ritonavir. A dose de pantoprazol de 20 mg por dia não deve ser excedida.
Influência na absorção de vitamina B12
O pantoprazol, como todos os medicamentos que inibem a secreção de ácido, pode reduzir a absorção de vitamina B12 (cianocobalamina) como consequência da hipo ou acloridria. Isso deve ser considerado na terapia de longo prazo ou no caso de sintomas clínicos observados. com estoques corporais reduzidos ou fatores de risco para absorção reduzida de vitamina B12.
Tratamento de longo prazo
No tratamento de longo prazo, especialmente quando o período de tratamento de 1 ano é excedido, os pacientes devem ser mantidos sob vigilância regular.
Os inibidores da bomba de prótons, especialmente quando usados em altas doses e por períodos prolongados (> 1 ano), podem causar um risco ligeiramente aumentado de fraturas de quadril, punho e coluna, especialmente em pacientes idosos ou na presença de outros fatores de risco conhecidos. sugerem que os inibidores da bomba de prótons podem aumentar o risco geral de fratura em 10% a 40%. Esse aumento pode ser parcialmente devido a outros fatores de risco. Pacientes com risco de osteoporose devem receber tratamento de acordo com as diretrizes de prática clínica atuais e devem tomar um "adequado quantidade de vitamina D e cálcio.
Hipomagnesemia
Observou-se que os inibidores da bomba de prótons (IBP), como o pantoprazol, causam hipomagnesemia grave em pacientes tratados por pelo menos três meses e, em muitos casos, por um ano. Os sintomas graves de hipomagnesemia incluem fadiga, tetania, delírio, convulsões, tonturas e arritmia ventricular. Eles podem inicialmente se manifestar insidiosamente e ser negligenciados. A hipomagnesemia na maioria dos pacientes melhora após tomar magnésio e descontinuar o inibidor da bomba de prótons.
Os profissionais de saúde devem considerar a medição dos níveis de magnésio antes de iniciar o tratamento com IBP e periodicamente durante o tratamento em pacientes em terapia prolongada ou em terapia com digoxina ou medicamentos que podem causar hipomagnesemia (por exemplo, diuréticos).
Infecções gastrointestinais causadas por bactérias
Pode-se esperar que o pantoprazol, como todos os inibidores da bomba de prótons (IBP), aumente a contagem de bactérias normalmente presentes no trato gastrointestinal superior. O tratamento com Gastroloc 20 mg pode levar a um risco ligeiramente aumentado de infecções gastrointestinais causadas por bactérias como Salmonella E Campylobacter.
Este medicamento contém o corante Ponceau 4R laca de alumínio (E 124) que pode causar reações alérgicas
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação -
Efeito do pantoprazol na absorção de outros medicamentos
Devido à inibição marcada e de longa duração da secreção de ácido gástrico, o pantoprazol pode reduzir a absorção de medicamentos cuja biodisponibilidade depende do pH gástrico, por exemplo, alguns antifúngicos azólicos como o cetoconazol, itraconazol, posaconazol e outros medicamentos como o erlotinib.
Medicamentos para HIV (atazanavir)
A coadministração de atazanavir e outros medicamentos anti-HIV cuja absorção é dependente do pH com inibidores da bomba de prótons pode levar a uma redução substancial da biodisponibilidade desses medicamentos anti-HIV e pode alterar a eficácia desses medicamentos. a co-administração de inibidores da bomba de protões com atazanavir não é recomendada (ver secção 4.4).
Anticoagulantes cumarínicos (fenprocumon ou varfarina)
Embora nenhuma interação tenha sido observada durante o tratamento concomitante com fenprocumom ou varfarina em estudos clínicos de farmacocinética, alguns casos isolados de variação da Razão Normalizada Internacional (INR) durante o tratamento concomitante foram observados no período pós-comercialização. Portanto, em pacientes tratados com anticoagulantes cumarínicos ( por exemplo, fenprocumon ou varfarina), recomenda-se monitorar o tempo de protrombina / INR ao iniciar o tratamento com pantoprazol, quando é interrompido ou quando é administrado de forma intermitente.
Outros estudos de interação
O pantoprazol é extensamente metabolizado no fígado pelo sistema enzimático do citocromo P450. A principal via de metabolismo é a desmetilação pelo CYP2C19 e outras vias metabólicas incluem a oxidação pelo CYP3A4.
Os estudos de interação com medicamentos também metabolizados através destes sistemas enzimáticos, como carbamazepina, diazepam, glibenclamida, nifedipina e um contraceptivo oral contendo levonorgestrel e etinilestradiol não revelaram interações clinicamente significativas.
Os resultados de uma série de estudos de interação demonstram que o pantoprazol não afeta o metabolismo das substâncias ativas metabolizadas por CYP1A2 (como cafeína, teofilina), CYP2C9 (como piroxicam, diclofenaco, naproxeno), CYP2D6 (como metoprolol), CYP2E1 ( como o etanol) e não interfere com a absorção da digoxina mediada pela glicoproteína-p.
Não houve evidência de interações com antiácidos administrados concomitantemente.
Também foram realizados estudos de interação administrando pantoprazol concomitantemente com os respectivos antibióticos (claritromicina, metronidazol, amoxicilina). Nenhuma interação clinicamente significativa foi observada.
Metotrexato
Foi relatado que o uso concomitante de metotrexato em altas doses (por exemplo, 300 mg) e inibidores da bomba de prótons em alguns pacientes aumenta os níveis de metotrexato. Portanto, em situações em que o metotrexato é usado em altas doses, como câncer e psoríase, pode ser necessário suspender temporariamente o pantoprazol. Para ser considerado.
04.6 Gravidez e amamentação -
Gravidez
Não existem dados adequados sobre a utilização de pantoprazol em mulheres grávidas. Os estudos em animais revelaram toxicidade reprodutiva (ver secção 5.3). O risco potencial para os humanos é desconhecido. Gastroloc 20 mg não deve ser utilizado. Durante a gravidez, a menos que seja absolutamente necessário.
Hora da alimentação
Estudos em animais demonstraram excreção de pantoprazol no leite materno. Foi relatada excreção no leite materno. Portanto, a decisão de continuar / descontinuar a amamentação ou continuar / descontinuar a terapia com Gastroloc 20 mg deve ser tomada levando em consideração o benefício da amamentação por o bebê e o benefício da terapia com Gastroloc 20 mg para a mãe.
Fertilidade
Não houve evidência de diminuição da fertilidade após a administração de pantoprazol em estudos com animais (ver secção 5.3).
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas -
Gastroloc não tem ou tem uma influência negligenciável sobre a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
Podem ocorrer reações adversas medicamentosas, como tonturas e distúrbios visuais (ver secção 4.8). Nesses casos, os pacientes não devem dirigir ou operar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis -
Pode-se esperar que aproximadamente 5% dos pacientes apresentem reações adversas a medicamentos (RAMs). As RAMs mais comumente relatadas são diarreia e cefaleia, ambas ocorrendo em aproximadamente 1% dos pacientes.
A tabela abaixo lista as reações adversas notificadas com pantoprazol, organizadas de acordo com a seguinte classificação de frequência:
Muito comum (≥1 / 10); comum (≥1 / 100,
Para todas as reações adversas da experiência pós-comercialização, não é possível estabelecer qualquer frequência de Reações Adversas e, portanto, são indicadas com uma frequência de "desconhecido".
Dentro de cada classe de frequência, as reações adversas são notificadas por ordem decrescente de gravidade.
Tabela 1. Reações adversas com pantoprazol em estudos clínicos e experiência pós-comercialização
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante, pois permite o monitoramento contínuo do perfil benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do site: www.agenziafarmaco.gov. it / it / responsabili.
04.9 Overdose -
Não há sintomas conhecidos de sobredosagem em humanos.
A exposição sistêmica até 240 mg administrada por via intravenosa durante 2 minutos foi bem tolerada.
Uma vez que o pantoprazol se liga extensivamente às proteínas, não é facilmente dialisável.
Em caso de sobredosagem com sinais clínicos de intoxicação, não podem ser feitas recomendações terapêuticas específicas, exceto para tratamento sintomático e de suporte.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS -
05.1 "Propriedades farmacodinâmicas -
Grupo farmacoterapêutico: inibidores da bomba de prótons.
Código ATC: A02BC02.
Mecanismo de ação
O pantoprazol é um derivado do benzimidazol que inibe a secreção de ácido clorídrico no estômago por meio de um bloqueio específico das bombas de prótons das células parietais.
O pantoprazol é convertido em sua forma ativa no meio ácido das células parietais, onde inibe a enzima H +, K + -ATPase, que é o estágio final na produção de ácido clorídrico no estômago. Esta inibição é dose-dependente e afeta a secreção ácida basal e estimulada.
Na maioria dos pacientes, os sintomas remitem em 2 semanas. Como outros inibidores da bomba de prótons e inibidores dos receptores H2, o tratamento com pantoprazol reduz a acidez estomacal e, consequentemente, aumenta a gastrina na proporção da redução da acidez. O aumento da gastrina é reversível. Como o pantoprazol se liga à enzima distal ao receptor celular, ele pode inibir a secreção de ácido clorídrico independentemente da estimulação por outras substâncias (acetilcolina, histamina, gastrina).
O efeito é o mesmo após a administração oral e intravenosa do produto.
Os valores de gastrina em jejum aumentam durante o tratamento com pantoprazol. No uso de curto prazo, na maioria dos casos, eles não excedem o limite superior normal. Durante o tratamento de longo prazo, os níveis de gastrina dobram na maioria dos casos. Um aumento excessivo, no entanto, ocorre apenas em casos isolados. Como resultado, um aumento leve a aumento moderado no número de células endócrinas específicas (ECL, células semelhantes à enterocromafina) no estômago é observado em uma minoria de casos durante o tratamento de longo prazo (hiperplasia simples para adenomatóide). a formação de precursores carcinoides (hiperplasia atípica) ou gástrica os carcinoides encontrados em experiências com animais não foram observados em humanos (ver secção 5.3).
Com base nos resultados dos estudos em animais, não pode ser completamente excluída uma influência nos parâmetros endócrinos da tiróide de um tratamento a longo prazo com pantoprazol por mais de um ano.
05.2 "Propriedades farmacocinéticas -
Absorção
O pantoprazol é rapidamente absorvido e as concentrações plasmáticas máximas são atingidas já após uma dose oral única de 20 mg. As concentrações séricas máximas em torno de 1-1,5 mcg / ml são atingidas em média cerca de 2,0 - 2,5 horas após a administração, e esses valores permanecem constantes após a administração repetida.
As características farmacocinéticas não mudam após administração única ou repetida.
No intervalo posológico de 10 a 80 mg, a cinética plasmática do pantoprazol é linear após administração oral e intravenosa.
A biodisponibilidade absoluta do comprimido é de aproximadamente 77%. A ingestão concomitante de alimentos não afeta a AUC, a concentração sérica máxima e, portanto, a biodisponibilidade. Apenas a variabilidade do tempo de latência será aumentada pela ingestão simultânea de alimentos.
Distribuição
A ligação do pantoprazol às proteínas séricas é de aproximadamente 98%. O volume de distribuição é de aproximadamente 0,15 l / kg.
Eliminação
A substância é quase exclusivamente metabolizada no fígado. A principal via metabólica é a desmetilação pelo CYP2C19 com subsequente conjugação com sulfato; a outra via metabólica inclui a oxidação pelo CYP3A4. A meia-vida da fase terminal é de cerca de 1 hora e a depuração é de cerca de 0,1 l / h / kg. Alguns casos de eliminação lenta do fármaco foram observados.
Devido à ligação específica do pantoprazol às bombas de prótons das células parietais, a meia-vida de eliminação não se correlaciona com a maior duração de ação (inibição da secreção ácida).
A eliminação renal representa a principal via de excreção (aproximadamente 80%) para metabólitos de
pantoprazol, o restante é excretado nas fezes. O principal metabólito no soro e na urina é o desmetilpantoprazol, que é conjugado com sulfato. A semi-vida do metabolito principal (aproximadamente 1,5 horas) não é muito superior à do pantoprazol.
Características em pacientes / grupos específicos
Cerca de 3% da população europeia não tem função da enzima CYP2C19 e são designados por metabolizadores fracos.Nestes indivíduos, é provável que o metabolismo do pantoprazol seja catalisado principalmente pelo CYP3A4. Após uma administração única de 40 mg de pantoprazol, a área média sob a curva de concentração plasmática-tempo foi aproximadamente 6 vezes maior em metabolizadores fracos do que em indivíduos que possuem uma enzima CYP2C19 funcional (metabolizadores extensos). As concentrações máximas médias. Níveis plasmáticos aumentaram em aproximadamente 60%. Essas descobertas não têm implicações na posologia do pantoprazol.
Nenhuma redução da dose é recomendada quando o pantoprazol é administrado a pacientes com insuficiência renal (incluindo pacientes em diálise). A meia-vida do pantoprazol é curta, conforme observado em indivíduos saudáveis.Apenas quantidades muito pequenas de pantoprazol são dialisadas.
Embora a meia-vida do metabólito principal seja moderadamente prolongada (2-3 h), a excreção é
no entanto, rápido e, portanto, nenhum acúmulo ocorre.
Embora em pacientes com cirrose hepática (classe infantil A e B) os valores de meia-vida aumentem até 3-6 horas e os valores de AUC aumentem por um fator de 3-5, a concentração sérica máxima é apenas modestamente aumentada por um fator de 1,3 em comparação com indivíduos saudáveis.
Um ligeiro aumento nos valores de AUC e Cmax observado em voluntários idosos em comparação com o grupo mais jovem também não é clinicamente relevante.
Crianças
Após a administração de doses orais únicas de 20 ou 40 mg de pantoprazol a crianças com idades entre os 5 e os 16 anos, a AUC e a Cmax situaram-se dentro do intervalo dos valores correspondentes em adultos.
Após a administração de doses i.v. únicas de 0,8 ou 1,6 mg / kg de pantoprazol para crianças de 2 a 16 anos, não houve associação significativa entre a depuração do pantoprazol e idade ou peso.
A AUC e o volume de distribuição estavam de acordo com os dados de adultos.
05.3 Dados de segurança pré-clínica -
Os dados não clínicos não revelam riscos especiais para o ser humano, segundo estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida e genotoxicidade.
Tumores neuroendócrinos foram encontrados em estudos de carcinogenicidade de dois anos em ratos. Além disso, papilomas de células escamosas foram encontrados na parte anterior do estômago de ratos. O mecanismo pelo qual os derivados do benzimidazol induzem a formação de carcinoides gástricos foi cuidadosamente estudado e permite concluir que se trata de uma reação secundária ao aumento acentuado da gastrina que ocorre no rato durante o tratamento crônico com altas doses.
Nos estudos com roedores de dois anos, um aumento no número de tumores hepáticos foi observado em ratos e camundongos fêmeas e foi atribuído ao alto metabolismo do pantoprazol no fígado.
Um ligeiro aumento das alterações neoplásicas da tireóide foi observado no grupo de ratos tratados com a dose mais elevada (200 mg / kg). O aparecimento dessas neoplasias está associado a alterações induzidas pelo pantoprazol no catabolismo da tiroxina no fígado do rato.Uma vez que a dose terapêutica em humanos é baixa, não são esperados efeitos prejudiciais nas glândulas tireoides.
Em estudos de reprodução em animais, foram observados sinais de fetotoxicidade ligeira com doses superiores a 5 mg / kg Os estudos não demonstraram qualquer diminuição da fertilidade ou efeitos teratogénicos.
A passagem transplacentária foi estudada em ratos e aumenta à medida que a gestação progride. Como resultado, a concentração de pantoprazol no feto aumenta pouco antes do nascimento.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS -
06.1 Excipientes -
Núcleo do tablet
Estearato de cálcio
Celulose microcristalina
Crospovidona
Hidroxipropilcelulose (tipo EXF)
Carbonato de sódio anidro
Sílica coloidal anidra
Revestimento
Hipromelose
Óxido de ferro amarelo (E172)
Macrogol 400
Copolímero de ácido metacrílico-etil acrilato (1: 1)
Polissorbato 80
Laca de alumínio Ponceau 4R (E124)
Laca de alumínio amarela de quinolina (E104)
Lauril sulfato de sódio
Dióxido de titânio (E171)
Citrato de trietila.
Tinta de impressão:
Macrogol 600
Goma laca
Povidone
Óxido de ferro preto (E172)
Óxido de ferro vermelho (E172)
Óxido de ferro amarelo (E172)
06.2 Incompatibilidade "-
Não é relevante.
06.3 Período de validade "-
3 anos.
6 meses após a primeira abertura do contêiner de HDPE.
06.4 Precauções especiais de armazenamento -
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de armazenamento.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem -
Embalagem blister Al / OPA / Al / PVC: 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 56x1, 60, 84, 90, 98, 100, 100x1, 140.
Recipiente de comprimido HDPE com tampa de rosca de polipropileno equipado com inserção de dessecante: 14, 28, 98, 100, 250, 500.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio -
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA "AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO" -
Novartis Consumer Health S.p.A. - L. Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO -
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO -
Julho de 2009
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO -
12 de novembro de 2013