Generalidades e classificação
Relaxantes musculares - como pode ser facilmente deduzido de seu nome - são drogas usadas em um ambiente clínico para promover o relaxamento dos músculos esqueléticos e lisos.
Os relaxantes musculares estão disponíveis na forma de várias formulações farmacêuticas para uso oral, parenteral e até mesmo tópico.
Basicamente, os relaxantes musculares podem ser divididos em dois grandes grupos, dependendo do mecanismo pelo qual exercem a ação de liberação muscular:
- Relaxantes musculares de ação central;
- Relaxantes musculares de ação periférica.
Relaxantes musculares de ação central
Os relaxantes musculares de ação central realizam sua atividade agindo diretamente no nível do sistema nervoso central.
Geralmente, este tipo de relaxantes musculares é usado para o tratamento de contraturas musculares e espasticidade, que podem estar associadas a trauma, patologias da medula espinhal de várias origens e natureza, patologias cerebrais, patologias autoimunes (como, por exemplo, esclerose múltipla), distúrbios da coluna vertebral, doenças degenerativas e tumores.
Os princípios ativos pertencentes a esta categoria de relaxantes musculares são diferentes e possuem mecanismos de ação distintos.
Algumas dessas drogas serão brevemente descritas a seguir.
Eperisone
A eperisona (Expose®) é um relaxante muscular usado para neutralizar a espasticidade muscular resultante de patologias neurológicas degenerativas, traumáticas ou neoplásicas.
A ação relaxante muscular da eperisona se deve à sua capacidade de inibir a descarga espontânea dos neurônios motores gama presentes na medula espinhal.
Além disso, a eperisona também é capaz de exercer ações analgésicas e vasodilatadoras.
Os principais efeitos indesejáveis da eperisona são: palpitações, tonturas, cefaleias, tremores, fadiga, astenia, distúrbios gastrointestinais e erupções cutâneas.
Tiocolquicosídeo
O tiocolquicosídeo (Muscoril®, Miotens®) é um relaxante muscular de ação central, usado principalmente no tratamento de contraturas musculares dolorosas associadas a condições agudas da coluna vertebral.
O tiocolquicosídeo exerce sua atividade por meio de um complexo mecanismo de ação, que envolve a antagonização do receptor GABA-A.
O tiocolquicosídeo pode causar efeitos colaterais gastrointestinais, bem como pode causar sonolência.
Baclofen
Baclofen (Lioresal®) é um relaxante muscular usado no tratamento de hipertonia espástica associada a esclerose múltipla, patologias da medula espinhal de natureza traumática, infecciosa ou degenerativa (como, por exemplo, paralisia espinhal espinhal, mielite transversa, paraplegia traumática , esclerose lateral amiotrófica, etc.) e patologias cerebrais, como encefalopatias infantis, vasculopatias cerebrais e tumores.
O baclofeno exerce sua atividade como relaxante muscular exercendo uma “ação agonista contra o receptor GABA-B, graças à qual se obtém a liberação de alguns neurotransmissores excitatórios, causando uma diminuição do tônus muscular.
Os principais efeitos indesejáveis que podem surgir após a utilização do baclofeno são: sedação, sonolência, depressão respiratória, cefaleia, insónia, euforia, confusão, distúrbios gastrointestinais e tremores.
Tizanidina
A tizanidina (Sirdalud®) é um relaxante muscular utilizado tanto no tratamento de espasmos musculares dolorosos associados a distúrbios da coluna e em cirurgias, quanto no tratamento de espasticidade muscular causada por várias patologias.
A tizanidina é um agonista central do receptor adrenérgico α2, portanto, exerce sua ação relaxante muscular inibindo a liberação de noradrenalina dos interneurônios espinhais.
Os efeitos secundários que podem ocorrer após a ingestão de tizanidina consistem em: bradicardia, hipotensão, sonolência, tonturas, insónia e perturbações do sono, fadiga e fraqueza muscular.
Relaxantes musculares com ação periférica
Os relaxantes musculares com ação periférica são drogas que - como você pode facilmente adivinhar - exercem sua ação no nível do sistema nervoso periférico.
Mais especificamente, esses princípios ativos exercem uma ação de bloqueio neuromuscular por meio da interação com os receptores nicotínicos da acetilcolina.
Geralmente, esses relaxantes musculares são utilizados como adjuvantes no campo anestésico, para facilitar procedimentos cirúrgicos, mas também para facilitar a execução de alguns tipos de testes diagnósticos invasivos.
Os relaxantes musculares de ação periférica podem, por sua vez, ser divididos em dois subgrupos:
- Relaxantes musculares despolarizantes de ação periférica;
- Relaxantes musculares não despolarizantes com ação periférica.
Relaxantes musculares despolarizantes com ação periférica
Este tipo de relaxante muscular de ação periférica liga-se aos receptores nicotínicos presentes na placa neuromuscular, exercendo sobre eles uma "ação agonista que causa uma despolarização da membrana plasmática das células nervosas. Essa despolarização leva a uma consequente fasciculação muscular. Mais tarde," o a membrana celular repolariza, mas está em um estado de dessensibilização, cuja consequência é justamente o relaxamento dos músculos.
A succinilcolina pertence a esta categoria de relaxantes musculares. Esse princípio ativo tem curta duração de ação e é usado caso seja necessário induzir um bloqueio neuromuscular rápido por períodos relativamente curtos.Na verdade, a succinilcolina é frequentemente usada para facilitar alguns tipos de exames endoscópicos.
Além disso, esse medicamento também pode ser usado em combinação com anestésicos durante a cirurgia e para facilitar a intubação traqueal.
Relaxantes musculares não despolarizantes com ação periférica
Esses relaxantes musculares não despolarizam a membrana das células nervosas, portanto, não induzem a fasciculação muscular antes de produzir o efeito relaxante no músculo liso. Na verdade, essas moléculas - ao contrário dos relaxantes musculares despolarizantes - exercem uma "ação antagonista competitiva contra os receptores nicotínicos presentes . ao nível da placa neuromuscular.
Esses princípios ativos são usados principalmente em cirurgia, a fim de obter o relaxamento muscular adequado durante as operações.
Os ingredientes ativos pertencem a esta categoria de relaxantes musculares, tais como:
- Atracúrio (Acurmil®, Tracrium®), com duração de ação ligeiramente superior à da succinilcolina;
- Já o vecurônio (Norcuron®), esse princípio ativo, tem duração de ação intermediária, além de que, em comparação com outros relaxantes musculares não despolarizantes, não induz a liberação de histamina e tem menos efeitos cardiovasculares;
- Rocurônio (Esmeron®), este relaxante muscular tem duração de ação semelhante à do vecurônio, mas, em comparação com este último, tem início de ação mais rápido. Assim como o vecurônio, o rocurônio não induz liberação significativa de histamina.
Efeitos colaterais de relaxantes musculares de ação periférica
Naturalmente, os tipos de efeitos colaterais que podem ocorrer após o uso de relaxantes musculares periféricos variam de acordo com o princípio ativo utilizado e de acordo com a sensibilidade de cada paciente ao próprio medicamento.
No entanto, muitos desses relaxantes musculares - mas não todos - causam hipotensão, doenças cardíacas e broncoespasmo.
Além disso, como mencionado, alguns relaxantes musculares de ação periférica também são capazes de promover a liberação de histamina, resultando no aparecimento de efeitos indesejáveis na pele (coceira, urticária, pápulas, eritema), no trato respiratório (asma, broncoespasmo) e o sistema cardiovascular.
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