Ingredientes ativos: Didrogesterona
Comprimidos revestidos por película de DUFASTON 10 mg
Por que o Dufaston é usado? Para que serve?
Significado de Dufaston
DUFASTON contém um medicamento denominado didrogesterona.
- A didrogesterona é um hormônio sintético.
- É muito semelhante ao hormônio progesterona produzido pelo corpo.
- Remédios como o Dufaston são chamados de progestágenos.
Para que Dufaston é usado
Dufaston pode ser tomado sozinho ou com estrogênio. Você também pode estar tomando estrogênio dependendo do motivo pelo qual está tomando Dufaston.
Dufaston é usado:
- Para tratar os sintomas da menopausa (este tratamento é chamado de terapia de reposição hormonal ou TRH)
- Esses sintomas variam de mulher para mulher.
- Eles podem incluir ondas de calor, suores noturnos, distúrbios do sono, secura vaginal e sintomas urinários.
- Para problemas que ocorrem quando o corpo não produz progesterona suficiente:
- Ameaça de aborto e aborto habitual
- Infertilidade devido aos baixos níveis de progesterona
- Dismenorreia (menstruação dolorosa)
- Endometriose (quando o tecido do revestimento uterino cresce fora do útero)
- Ciclos menstruais irregulares
- Amenorréia secundária (ausência de menstruação antes da menopausa)
- Menometrorragia funcional (perda excessiva de sangue durante a menstruação ou perda de sangue fora dos períodos).
Como funciona o Dufaston
O corpo normalmente equilibra a quantidade do hormônio natural progesterona com o estrogênio (o outro hormônio feminino principal). Se o corpo não produzir progesterona suficiente, Dufaston a suplementa e restaura o equilíbrio.
O seu médico pode pedir-lhe para tomar estrogênio junto com Dufaston. Isso depende do motivo pelo qual você está tomando Dufaston.
Para algumas mulheres que usam TRH, tomar estrogênio sozinho pode causar espessamento anormal do revestimento do útero. Isso pode acontecer mesmo se você não tiver um útero e tiver um histórico de endometriose. Tomar didrogesterona durante parte do ciclo mensal ajuda a prevenir o espessamento do revestimento do útero.
Contra-indicações Quando Dufaston não deve ser usado
Não use DUFASTON:
- se tem hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer outro componente do Dufaston
- se você já teve sangramento vaginal, cuja causa é desconhecida
- se você tem ou é suspeito de ter um tumor dependente de progestagênio (cujo crescimento é sensível a progestagênios), como um tumor cerebral chamado meningioma
- e têm ou tiveram câncer de mama ou são suspeitos de tê-lo
- se você tem espessamento excessivo da parede do útero (hiperplasia endometrial) que não está sendo tratada
- se você tem ou já teve um coágulo sanguíneo em uma veia (trombose) nas pernas (trombose venosa profunda) ou nos pulmões (embolia pulmonar)
- se você tem um distúrbio de coagulação do sangue (como deficiência de proteína C, proteína S ou antitrombina)
- se tem ou teve recentemente uma doença causada por coágulos sanguíneos nas artérias, como um ataque cardíaco, acidente vascular cerebral ou angina
- se você tem ou já teve doença hepática e seus testes de função hepática não voltaram ao normal
- se tem uma doença rara do sangue chamada "porfiria", que é transmitida pela família (hereditária)
Não tome Dufaston se tiver alguma das situações acima. Se tiver dúvidas, fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar Dufaston. Se alguma das condições acima aparecer pela primeira vez durante o uso de Dufaston, pare de tomá-lo imediatamente e consulte o seu médico imediatamente.
Se estiver a tomar Dufaston juntamente com um estrogénio, por exemplo, como parte da THS, por favor leia a secção “Não Utilizar” do Folheto Informativo do estrogénio que está a tomar.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Dufaston
Informe o seu médico se você tem ou já teve algum dos seguintes problemas antes de iniciar o tratamento, pois estes podem voltar ou piorar durante o tratamento com Dufaston. Se isso ocorrer, você deve consultar seu médico com mais frequência para um check-up:
- miomas dentro do útero
- crescimento da parede uterina fora do útero (endometriose) ou história de crescimento excessivo da parede uterina (hiperplasia endometrial)
- aumento do risco de desenvolver coágulos sanguíneos (ver "Coágulos sanguíneos em uma veia [trombose]")
- risco aumentado de câncer sensível ao estrogênio (resultante de ter uma mãe, irmã ou avó com câncer de mama)
- pressão alta
- distúrbio do fígado, como um tumor benigno do fígado
- diabetes
- cálculos biliares
- enxaquecas ou fortes dores de cabeça
- uma doença do sistema imunológico que afeta muitos órgãos do corpo (lúpus eritematoso sistêmico, LES)
- epilepsia
- asma
- uma doença que afeta o tímpano e a audição (otosclerose)
- um nível muito alto de gordura no sangue (triglicerídeos)
- retenção de água devido a problemas cardíacos ou renais
Pare de tomar Dufaston e consulte um médico imediatamente se notar algum dos seguintes efeitos durante a terapia de reposição hormonal: - qualquer uma das condições listadas na seção "Não use Dufaston"
- amarelecimento da pele ou da parte branca dos olhos (icterícia). Estes podem ser sinais de uma doença hepática.
- aumento perceptível da pressão arterial (os sintomas podem ser dor de cabeça, cansaço, tonturas)
- dor de cabeça tipo enxaqueca ocorrendo pela primeira vez
- gravidez
- se você notar sinais de um coágulo sanguíneo, como:
- inchaço doloroso e vermelhidão nas pernas
- dor repentina no peito
- Dificuldade em respirar.
- Para obter mais informações, consulte “Coágulos sanguíneos em uma veia (trombose)”.
Crianças e adolescentes
O uso de Dufaston em meninas antes da primeira menstruação não está indicado.A eficácia e tolerabilidade de Dufaston em adolescentes entre 12 e 18 anos não são conhecidas.
Tome especial cuidado com Dufaston:
Se você tiver que tomar Dufaston para sangramento anormal, seu médico precisará investigar a causa do sangramento antes de iniciar a terapia com este medicamento. Se você tiver sangramento inesperado ou uma pequena perda de sangue, geralmente não é nada com que se preocupar. É mais provável que isso aconteça durante os primeiros meses de terapia com Dufaston.
No entanto, agende uma consulta com seu médico imediatamente se o sangramento ou pequena perda de sangue:
- continua além dos primeiros meses
- começa depois de ter estado em tratamento por algum tempo
- continua mesmo após a interrupção do tratamento. Isso pode ser um sinal de que o revestimento do útero está ficando mais espesso. Seu médico precisará investigar a causa do sangramento ou da pequena perda de sangue e poderá realizar um teste para detectar câncer no revestimento de o útero.
Antes de tomar Dufaston, verifique com seu médico ou farmacêutico se você tem alguma das seguintes condições:
- depressão
- problemas de fígado
- um raro problema de sangue hereditário denominado "porfiria".
Se tiver alguma das condições anteriores (ou não tiver a certeza) fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar Dufaston. É especialmente importante relatar se as condições listadas pioraram durante a gravidez ou terapias hormonais anteriores. O seu médico pode decidir monitorá-lo mais de perto durante o tratamento. Se notar qualquer agravamento ou retorno das condições listadas durante o tratamento com Dufaston, o seu médico pode interromper o tratamento.
Dufaston e HRT
Junto com os benefícios, a TRH apresenta alguns riscos que você e seu médico precisarão considerar ao decidir fazer este tratamento. Se estiver a tomar Dufaston com estrogénio como parte da THS, as seguintes informações são importantes. Leia também a informação no Folheto Informativo do estrogénio que está a tomar.
Menopausa prematura
Há evidências limitadas sobre os riscos da TRH usada para tratar a menopausa precoce. Há um baixo nível de risco em mulheres jovens, o que significa que o equilíbrio entre benefícios e riscos para mulheres jovens em terapia de reposição hormonal para a menopausa precoce pode ser melhor do que em mulheres mais velhas.
Exames médicos
Antes de iniciar ou reiniciar a TRH, seu médico irá perguntar sobre seu histórico médico pessoal e familiar e pode decidir examinar seus seios ou pelve (abdômen inferior).
Antes e durante o tratamento, seu médico pode fazer testes de triagem, como mamografia (um raio-X da mama). Ele lhe dirá com que freqüência fazer esses testes. Assim que começar a tomar Dufaston, terá de consultar o seu médico para exames regulares (pelo menos uma vez por ano).
Câncer endometrial e hiperplasia endometrial
Mulheres que têm útero e fazem TRH somente com estrogênio por um longo tempo têm maior risco de:
- câncer endometrial (câncer do revestimento do útero)
- hiperplasia endometrial (espessura alterada do revestimento uterino)
Tomar Dufaston com estrogênio (por pelo menos 12 dias em um ciclo de 28 dias) ou como uma terapia combinada contínua de estrogênio-progestagênio pode prevenir esse risco adicional.
Câncer de mama
Mulheres que tomam TRH com estrogênio-progestogênio e, possivelmente, TRH apenas com estrogênio, têm um risco aumentado de câncer de mama. O risco depende de quanto tempo a TRH é realizada. O risco adicional torna-se evidente após cerca de 3 anos. No entanto, ele retorna ao normal 5 anos após a interrupção do tratamento. Certifique-se de:
- faça exames regulares às mamas (o seu médico dir-lhe-á com que frequência)
- verifique seus seios regularmente para alterações como:
- depressões da pele
- variações de mamilo
- qualquer endurecimento visível ou perceptível.
Se você notar alguma alteração, consulte seu médico imediatamente.
cancro do ovário
O câncer de ovário é muito raro, mas sério. É difícil diagnosticar. Isso geralmente se deve à ausência de sintomas perceptíveis da doença. Tomar TRH somente com estrogênio por mais de 5 anos pode aumentar ligeiramente o risco de câncer de ovário. Alguns estudos sugerem que o uso prolongado de TRH com estrogênio-progestogênio pode ter o mesmo risco. ( ou ligeiramente inferior).
Coágulos sanguíneos em uma veia (trombose)
A TRH aumenta o risco de trombose venosa. O risco aumenta em até três vezes o da população que não faz TRH. O risco é maior no primeiro ano de tratamento. Você tem maior probabilidade de ter trombose se:
- ela é mais velha
- tem câncer
- está muito acima do peso
- você está tomando estrogênio
- estão grávidas ou tiveram um bebê recentemente
- você (ou parentes próximos) já teve trombose que pode ter afetado as pernas ou os pulmões
- é imobilizado por um longo tempo para cirurgia, trauma ou doença (ver também Operações)
- tem uma doença chamada "lúpus eritematoso sistêmico" (LES) - uma doença que causa dor nas articulações, erupção na pele e febre.
Se você tem alguma das condições acima (ou não tem certeza), pergunte ao seu médico se você pode tomar a TRH.
Se você sentir as pernas inchadas e doloridas, dor no peito repentina ou dificuldade para respirar:
- consulte um médico imediatamente
- não tome THS novamente até que o seu médico lhe diga para continuar.
Esses podem ser sintomas de trombose venosa.
Informe também o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar medicamentos para prevenir a trombose (anticoagulantes), como a varfarina. Seu médico precisará prestar atenção especial aos benefícios e riscos de fazer a TRH.
Operações
Se você tem uma cirurgia planejada, informe seu médico antes da cirurgia que você está fazendo THS. Faça-o bem antes da cirurgia. Pode ser necessário interromper a terapia de reposição hormonal algumas semanas antes da operação. Em alguns casos, pode ser necessário algum outro tratamento antes e depois da operação. O seu médico irá informá-lo quando voltar a tomar THS.
Doença cardíaca
A TRH não ajuda a prevenir doenças cardíacas. Mulheres que tomam TRH com estrogênio-progestogênio têm um risco ligeiramente maior de desenvolver doenças cardíacas em comparação com aquelas que não o fazem. O risco de doença cardíaca também aumenta com a idade. O número de casos adicionais de doença cardíaca devido à TRH com estrogênio-progestágeno é muito baixo em mulheres saudáveis que passaram pela menopausa recentemente. O número de casos adicionais aumenta com a idade.
Se você sentir dor no peito que se espalhe para o braço ou pescoço:
- consulte um médico imediatamente
- não tome THS novamente até que o seu médico lhe diga para continuar.
A dor pode ser um sintoma de ataque cardíaco.
Golpe
Tomar estrogênio-progestogênio ou TRH apenas com estrogênio aumenta o risco de acidente vascular cerebral. O risco aumenta até uma vez e meia o da população que não faz terapia de reposição hormonal. O risco comparativo entre usuárias e não usuárias não muda entre si . "idade ou tempo desde a menopausa. O risco de AVC aumenta com a idade, o que significa que o risco geral de AVC em mulheres que fazem TRH aumenta com a idade. Se você tiver uma "dor de cabeça grave e inexplicável ou enxaqueca (com ou sem problemas de visão):
- consulte um médico imediatamente
- não tome THS novamente até que o seu médico lhe diga para continuar.
Este pode ser um dos primeiros sintomas de um acidente vascular cerebral.
Outras condições
O HRT não evita a perda de memória. Existem algumas evidências de um risco aumentado de perda de memória em mulheres que iniciaram a TRH após os 65 anos de idade. Fale com o seu médico para obter conselhos
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito do Dufaston
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica e preparações à base de plantas.
Em particular, informe o seu médico ou farmacêutico se estiver tomando os seguintes medicamentos.
Esses medicamentos podem reduzir o efeito do Dufaston e causar sangramento ou pequena perda de sangue:
- preparações de ervas contendo erva de São João, raiz de valeriana, sálvia ou gingko biloba
- drogas para epilepsia, como fenobarbital, fenitoína, carbamazepina
- medicamentos para infecções, como rifampicina, rifabutina, nevirapina, efavirenz
- Medicamentos para a AIDS, como ritonavir, nelfinavir.
Se está a tomar algum destes medicamentos (ou não é seguro) fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar Dufaston.
Dufaston com comida e água
DUFASTON pode ser administrado independentemente da ingestão de alimentos
Avisos É importante saber que:
Gravidez, amamentação e fertilidade
Gravidez
Pode haver um risco aumentado de hipospádia (um defeito congênito do pênis envolvendo a abertura urinária) em crianças cujas mães tomaram certos progestogênios. No entanto, esse risco aumentado ainda não é certo. Até o momento, não há evidências de que tomar didrogesterona durante a gravidez é perigoso. Mais de 10 milhões de mulheres grávidas tomaram Dufaston.
- Fale com o seu médico antes de tomar Dufaston se estiver grávida.
- Se você engravidar ou achar que pode estar, consulte seu médico. Ele discutirá com você os benefícios e riscos de tomar Dufaston durante a gravidez.
Hora da alimentação
Se está a amamentar, não tome Dufaston. Não se sabe se Dufaston passa para o leite materno e afeta o bebê. Estudos com outros progestágenos mostram que uma pequena quantidade deles passa para o leite materno.
Fertilidade
Não há evidências de que a didrogesterona reduza a fertilidade quando tomada conforme recomendado pelo médico
Condução e utilização de máquinas
Você pode sentir sonolência ou tontura após tomar Dufaston. Isto é mais comum nas primeiras horas após a ingestão. Se tal acontecer, não conduza nem utilize máquinas. Aguarde para ver como o Dufaston o afecta antes de conduzir ou utilizar máquinas.
Informações importantes sobre alguns ingredientes do Dufaston
Dufaston contém açúcar do leite (lactose). Se você sabe que não consegue tolerar ou digerir alguns açúcares (que tem "intolerância a alguns açúcares), converse com seu médico antes de tomar o medicamento. Isso pode estar relacionado a doenças hereditárias raras que afetam o modo como o corpo usa a lactose, como" deficiência de lactose. Lapp lactase "ou" malabsorção de glicose-galactose ".
Dose, Método e Tempo de Administração Como usar Dufaston: Posologia
Dufaston deve ser sempre tomado exatamente como prescrito pelo seu médico. Se você não tem certeza, verifique com seu médico ou farmacêutico. O seu médico ajustará a dose com base no que é certo para você.
Tomando a droga
- Engula cada comprimido com água.
- Você pode tomar os comprimidos com ou sem alimentos.
- Se tiver que tomar mais de um comprimido, divida as doses ao longo do dia. Por exemplo, tome um comprimido de manhã e outro à noite.
- Tente tomar os comprimidos sempre à mesma hora do dia. Isso garante uma quantidade constante do medicamento em seu corpo e também o ajudará a se lembrar de tomar os comprimidos.
- A linha tracejada nos comprimidos serve apenas para facilitar a quebra para ajudar na deglutição. Não pode ser usado para tomar metade do comprimido. Quantos comprimidos tomar O número de comprimidos tomar e por quanto tempo depende do motivo pelo qual está sendo tratado. Se você ainda tem ciclos naturais, o primeiro dia do seu período é quando o sangramento começa. Se já não tem ciclos naturais, o seu médico decidirá quando começa o primeiro dia do seu ciclo e quando deve começar a tomar os comprimidos.
Para tratar os sintomas da menopausa
- Se você está sendo tratado com TRH 'sequencial' (tome um comprimido de estrogênio ou use um adesivo para todos os dias do seu período):
Tome 1 comprimido por dia
Tome o comprimido nos últimos 14 dias do ciclo de 28 dias.
- Se estiver sendo tratado com TRH 'cíclica' (tome um comprimido de estrogênio ou use um adesivo geralmente por 21 dias seguido por um intervalo sem tratamento de 7 dias):
Tome 1 comprimido por dia
Tome o comprimido nos últimos 12-14 dias de terapia com estrogênio.
- Se necessário, o seu médico pode aumentar a dose para 2 comprimidos por dia.
Ameaça de aborto:
- Se você nunca teve um aborto espontâneo antes:
Tome uma dose de até 4 comprimidos.
Em seguida, tome 2 ou 3 comprimidos por dia até não ter mais sintomas.
- Aborto habitual:
- Se você já teve abortos espontâneos:
Tome 2 comprimidos por dia.
Tome o medicamento até a décima segunda semana de gravidez.
Infertilidade devido aos baixos níveis de progesterona:
- Tome 1 ou 2 comprimidos por dia.
- Tome-os desde a segunda metade do ciclo até o primeiro dia do próximo ciclo.
- O dia de início da terapia e o número de dias em que toma os comprimidos dependerá da duração do seu ciclo.
- Continue a terapia por pelo menos 3 ciclos consecutivos.
Dismenorreia (menstruação dolorosa):
- Tome 1 ou 2 comprimidos por dia.
- Tome-os apenas do 5º ao 25º dia do ciclo.
Endometriose:
- Tome 1 a 3 comprimidos por dia.
- Pode ser necessário tomar os comprimidos:
Todos os dias do ciclo.
Somente do 5º ao 25º dia do ciclo.
Ciclos menstruais irregulares:
- Tome 1 ou 2 comprimidos por dia.
- Tome-os desde a segunda metade do ciclo até o primeiro dia do próximo ciclo.
- O dia de início da terapia e o número de dias em que toma os comprimidos dependerá da duração do seu ciclo.
Amenorréia secundária (ausência de menstruação antes da menopausa):
- Tome 1 ou 2 comprimidos por dia.
- Continue por 14 dias durante a segunda metade do ciclo teórico.
Menometrorragia funcional (perda excessiva de sangue durante a menstruação ou perda de sangue fora dos períodos)
- Se o tratamento é para parar o sangramento:
Tome 2 ou 3 comprimidos por dia.
Continue por pelo menos 10 dias.
- Para tratamento contínuo:
Tome 1 ou 2 comprimidos por dia.
Continue para a segunda metade do ciclo.
- O dia de início da terapia e o número de dias em que toma os comprimidos dependerá da duração do seu ciclo.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Dufaston
Se você usar mais DUFASTON do que deveria
Se você (ou qualquer outra pessoa) ingeriu uma sobredosagem de DUFASTON, é improvável que isso o prejudique. Nenhum tratamento é necessário. Se você está preocupado, entre em contato com seu médico.
Caso se tenha esquecido de tomar Dufaston
- Tome o comprimido esquecido assim que se lembrar. No entanto, se já passaram mais de 12 horas desde que deveria tê-lo tomado, pule a dose esquecida e tome a próxima no horário normal.
- Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose esquecida.
- Você pode notar sangramento ou leve perda de sangue se falhar uma dose.
- Se você parar de tomar Dufaston
Não pare de tomar Dufaston sem o conselho do seu médico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Dufaston
Como todos os medicamentos, o Dufaston pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.
Os seguintes efeitos colaterais podem ocorrer com este medicamento:
Efeitos colaterais quando o Dufaston é tomado sozinho
Pare de tomar Dufaston e consulte o seu médico imediatamente se notar algum dos seguintes efeitos colaterais:
- problemas de fígado - os sinais podem incluir amarelecimento da pele e do branco dos olhos (icterícia), sensação de cansaço, mal-estar geral ou dor de estômago (afeta menos de 1 em 100 pacientes tratados)
- reações alérgicas - os sinais podem incluir dificuldades respiratórias ou reações envolvendo todo o corpo, como enjoos, náuseas, diarreia ou pressão arterial baixa (afeta menos de 1 em 1000 pacientes tratados)
- inchaço da pele do rosto e pescoço que pode causar dificuldades respiratórias (afeta menos de 1 em cada 1000 pacientes tratados) Pare de tomar Dufaston e consulte o seu médico imediatamente, se notar algum dos efeitos colaterais acima
Outros efeitos colaterais do Dufaston tomado isoladamente:
Comum (afeta menos de 1 em cada 10 pacientes tratados)
- dor de cabeça, enxaqueca
- náusea
- tensão ou dor nos seios
- menstruações irregulares, intensas ou dolorosas
- ausência de menstruação ou menstruação menos frequente do que o normal
Incomum (afeta menos de 1 em 100 pacientes tratados)
- ganho de peso
- tontura
- humor deprimido
- Ele vomitou
- reações alérgicas, como erupção na pele, coceira intensa ou urticária;
- anormalidades na função hepática, como icterícia, mal-estar, dor abdominal
Raro (afeta menos de 1 em 1000 pacientes tratados)
- sonolência
- inchaço dos seios
- um tipo de anemia causada pela destruição de glóbulos vermelhos
- inchaço devido ao acúmulo de fluido, muitas vezes na parte inferior das pernas ou tornozelos
- aumento no tamanho dos tumores sensíveis ao progestágeno (como meningioma).
São esperados eventos adversos em pacientes mais jovens, semelhantes aos que ocorrem na população adulta.
Efeitos colaterais quando o Dufaston é tomado com estrogênio (TRH estrogênio-progestágeno)
Se estiver a tomar Dufaston com um estrogénio, leia também o Folheto Informativo que acompanha o medicamento que contém estrogénio. Consulte também a seção "Antes de usar Dufaston" para obter mais informações sobre os efeitos colaterais listados abaixo.
Pare de tomar Dufaston e consulte o seu médico imediatamente se notar algum dos seguintes efeitos colaterais:
- Inchaço com dor nas pernas, dor repentina no peito ou dificuldade em respirar. Estes podem ser sinais de trombose.
- Dor no peito se espalhando para o braço e pescoço. Pode ser sinal de ataque cardíaco.
- Dor de cabeça severa inexplicável ou enxaqueca (com ou sem problemas de visão). Podem ser sinais de um acidente vascular cerebral.
Pare de tomar este medicamento e consulte o seu médico imediatamente se tiver qualquer um dos eventos colaterais acima.
Agende uma visita ao médico imediatamente se notar:
- Depressões na pele da mama, alterações nos mamilos ou qualquer endurecimento visível ou perceptível. Estes podem ser sinais de câncer de mama.
Outros efeitos colaterais de tomar Dufaston com um estrogênio incluem espessamento anormal ou câncer do revestimento do útero ou câncer dos ovários.
Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não descritos neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças. Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem exterior após EXP. O prazo de validade refere-se ao último dia desse mês. Não utilize este medicamento se notar sinais visíveis de deterioração. Não deite nenhum medicamento no água potável, descarga e no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isso ajudará a proteger o meio ambiente.
CONTEÚDO DA EMBALAGEM E OUTRAS INFORMAÇÕES
O que Dufaston contém
O ingrediente ativo é didrogesterona
- cada comprimido revestido por película contém 10 mg de didrogesterona
Os excipientes do núcleo são: lactose, hipromelose, amido de milho, sílica coloidal, estearato de magnésio
O excipiente da película de revestimento é: Opadry white Y-1-7000 [hipromelose, Macrogol 400, dióxido de titânio (E171)].
Qual a aparência de Dufaston e conteúdo da embalagem
Os comprimidos são redondos, biconvexos, ranhurados, brancos, 7 mm de diâmetro, com a gravação “155” num dos lados de ambos os lados da ranhura.
- Os comprimidos são acondicionados em blisters constituídos por folha de alumínio e película de PVC.
- A embalagem contém 14 ou 42 comprimidos revestidos.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
DUFASTON 10 MG COMPRIMIDOS REVESTIDOS COM PELÍCULA
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada comprimido revestido por película contém
Ingrediente ativo: 10 mg de didrogesterona.
Excipientes: lactose
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Comprimido revestido por película com ranhura, branco, redondo, biconvexo, marcado com “155” num dos lados em ambos os lados da ranhura (tamanho 7 mm).
A pontuação é apenas para facilitar a quebra dos comprimidos para ajudar na deglutição e não para dividi-los em doses iguais.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Terapia de reposição hormonal
Para equilibrar os efeitos do estrogênio no endométrio em mulheres com útero intacto submetidas a terapia de reposição hormonal para sintomas de deficiência de estrogênio, incluindo aqueles resultantes da menopausa fisiológica ou cirúrgica.
Insuficiência de progesterona
Tratamento de casos de insuficiência de progesterona que podem ocorrer em:
- Ameaça de aborto e aborto habitual
- Infertilidade devido à insuficiência do corpo lúteo
- Dismenorreia
- Endometriose
- Ciclos irregulares
- Amenorréia secundária
- Menometrorragia funcional
04.2 Posologia e método de administração
A posologia, esquema de tratamento e duração do tratamento podem ser adaptados de acordo com a gravidade da disfunção e a resposta clínica.
Terapia de reposição hormonal
• Terapia Sequencial Contínua: O estrogênio é administrado continuamente e um comprimido de 10 mg de didrogesterona é adicionado nos últimos 14 dias de cada ciclo de 28 dias, sequencialmente.
• Terapia cíclica: Quando o estrogênio é administrado ciclicamente com um intervalo sem tratamento, geralmente 21 dias de tratamento e 7 dias de interrupção.Um comprimido de 10 mg de didrogesterona é adicionado nos últimos 12-14 dias de terapia com estrogênio.
• Com base na resposta clínica, a dose pode ser posteriormente aumentada para 20 mg de didrogesterona por dia.
Ameaça de aborto: Uma dose inicial de até 40 mg de didrogesterona pode ser administrada, seguida de 20 ou 30 mg por dia até a resolução dos sintomas.
Aborto habitual: 10 mg de didrogesterona duas vezes ao dia até a 12ª semana de gravidez.
Infertilidade devido à insuficiência do corpo lúteo: 10 ou 20 mg de didrogesterona por dia desde a segunda metade do ciclo menstrual até o primeiro dia do próximo ciclo. O tratamento deve ser continuado por pelo menos três ciclos consecutivos.
Dismenorreia: 10 ou 20 mg de didrogesterona por dia do 5º ao 25º dia do ciclo menstrual.
Endometriose: 10 a 30 mg de didrogesterona por dia do 5º ao 25º dia do ciclo ou continuamente.
Ciclos irregulares: 10 ou 20 mg de didrogesterona por dia desde a segunda metade do ciclo menstrual até o primeiro dia do próximo ciclo. O dia de início e o número de dias de tratamento dependerão da duração do ciclo individual.
Amenorreia secundária: 10 ou 20 mg de didrogesterona por dia, a serem administrados diariamente por 14 dias durante a segunda metade do ciclo menstrual teórico para produzir uma "transformação secretora ótima do endométrio que foi adequadamente estimulada com estrogênios endógenos ou exógenos."
Menometrorragia funcional: Ao iniciar o tratamento para parar um episódio de sangramento, 20 ou 30 mg de didrogesterona devem ser administrados diariamente por até 10 dias.
Para o tratamento contínuo, devem ser administrados 10 ou 20 mg de didrogesterona por dia durante a segunda metade do ciclo menstrual. O dia de início e o número de dias de tratamento dependerão da duração do ciclo individual.
O sangramento de abstinência ocorre se o endométrio foi adequadamente estimulado por estrogênios endógenos ou exógenos.
Não há uso relevante de didrogesterona antes da menarca.A segurança e eficácia da didrogesterona em adolescentes de 12-18 anos não foram estabelecidas. Os dados atualmente disponíveis são descritos nas seções 4.8 e 5.1, mas nenhuma recomendação posológica pode ser feita.
Método de administração
Para uso oral.
Para a administração de doses mais elevadas, os comprimidos devem ser tomados uniformemente distribuídos ao longo do dia.
04.3 Contra-indicações
- Hipersensibilidade conhecida à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes
- Câncer de mama conhecido, passado ou suspeito
- Neoplasias dependentes de progestagênio conhecidas ou suspeitas. Sangramento genital de origem desconhecida
- Hiperplasia endometrial não tratada
- Tromboembolismo venoso anterior ou atual (por exemplo, trombose venosa profunda, embolia pulmonar)
- Doenças trombofílicas conhecidas (por exemplo, proteína C, proteína S ou deficiência de antitrombina, ver seção 4.4)
- Doença tromboembólica arterial atual ou recente (por exemplo, angina de peito, infarto do miocárdio)
- Doença hepática aguda ou história de doença hepática, até que os testes de função hepática voltem ao normal
- Porfiria
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Antes de iniciar o tratamento de sangramento anormal com didrogesterona, a etiologia do sangramento deve ser esclarecida.
Pode ocorrer hemorragia intermenstrual ou hemorragia ligeira durante os primeiros meses de tratamento. Se o sangramento de escape ou sangramento menor aparecer após um período de tratamento ou continuar após a terapia ter sido interrompida, o motivo deve ser investigado e a biópsia endometrial pode ser incluída para descartar câncer endometrial.
Condições que requerem supervisão
Se alguma das condições listadas abaixo estiver presente, tiver ocorrido no passado e / ou piorado durante a gravidez ou durante tratamentos hormonais anteriores, a paciente deve ser cuidadosamente monitorada. Deve-se considerar que essas condições podem voltar ou piorar durante o tratamento com didrogesterona e que a terapia deve ser interrompida.
- porfiria
- depressão
- alterações na função hepática causadas por doença hepática aguda ou crônica
Outras condições
Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
As seguintes advertências e precauções se aplicam ao uso de didrogesterona em combinação com estrogênio para terapia de reposição hormonal (TRH)
Veja também as advertências e precauções listadas para produtos de estrogênio.
Para o tratamento dos sintomas da pós-menopausa, a TRH só deve ser iniciada se os sintomas afetarem adversamente a qualidade de vida. No entanto, uma avaliação cuidadosa dos riscos e benefícios deve ser realizada periodicamente, pelo menos anualmente, e a TRH só deve ser continuada se os benefícios superarem os riscos.
Há evidências limitadas de riscos associados à TRH para o tratamento da menopausa precoce. No entanto, dado o baixo nível de risco absoluto em mulheres jovens, a relação benefício / risco para essas mulheres pode ser mais favorável do que em mulheres mais velhas.
Visitas / exames médicos
Antes de iniciar ou reinstituir a TRH, um histórico médico pessoal e familiar completo deve ser obtido. Com base nisso, será realizado um exame físico (incluindo exame pélvico e mamário) e avaliação das contra-indicações e advertências de uso. Durante o tratamento, são recomendados exames periódicos com frequência e características adaptadas às necessidades individuais da mulher. Os pacientes devem ser aconselhados a relatar as alterações em suas mamas ao médico ou enfermeiro (ver "Câncer de mama"). As investigações, incluindo métodos de imagem apropriados, como mamografia, devem ser conduzidas de acordo com os programas de controle atualmente em uso, modificados de acordo com as necessidades clínicas individuais.
Condições que requerem controle especial
No caso de alguma das seguintes condições estar presente, ou ter estado presente no passado e / ou ter sido agravada pela gravidez ou tratamento hormonal anterior, a paciente deve ser monitorada de perto. Leve em consideração que essas condições podem reaparecer ou piorar durante o tratamento com Dufaston:
• Leiomiomas (miomas uterinos) ou endometriose
• Fatores de risco para doença tromboembólica (veja abaixo)
• Fatores de risco para câncer dependente de estrogênio (por exemplo, hereditariedade de primeiro grau para câncer de mama)
• Hipertensão
• Hepatopatias (por exemplo, adenoma hepático)
• Diabetes mellitus com ou sem envolvimento vascular
• Colelitíase
• Enxaqueca ou dor de cabeça (grave)
• Lúpus eritematoso sistêmico
• História de hiperplasia endometrial (veja abaixo)
• Epilepsia
• Asma brônquica
• Otosclerose
Situações que requerem "suspensão imediata do tratamento:
O tratamento deve ser suspenso imediatamente se for destacada a existência de uma contra-indicação e nos seguintes casos:
• Icterícia ou deterioração da função hepática
• Aumento significativo da pressão arterial
• Início de cefaleia do tipo enxaqueca
• Gravidez
Hiperplasia endometrial e carcinoma
O risco de hiperplasia endometrial e carcinoma aumenta quando o estrogênio é administrado isoladamente por períodos prolongados em mulheres com útero intacto. O aumento observado no risco de cancro do endométrio entre utilizadoras apenas de estrogénio é 2-12 vezes superior ao de não utilizadoras, dependendo da duração do tratamento e da dose de estrogénio (ver secção 4.8). o risco pode permanecer elevado por pelo menos 10 anos.
A adição de um progestágeno, como didrogesterona, administrado por pelo menos 12 dias de cada ciclo mensal de 28 dias, ou terapia combinada contínua de estrogênio-progestogênio em mulheres não histerectomizadas pode prevenir o risco excessivo associado à TRH apenas com estrogênio.
Câncer de mama
Em mulheres que tomam uma combinação de estrogênio-progestogênio e, possivelmente, TRH apenas com estrogênio, a evidência geral sugere um risco aumentado de câncer de mama que depende da duração da terapia de reposição hormonal.
Terapia combinada de estrogênio-progestágeno: um estudo randomizado controlado por placebo, o estudo Women "s Health Initiative (WHI) e estudos epidemiológicos concordam em relatar um risco aumentado de diagnóstico em mulheres tomando estrogênio-progestagênio combinado para câncer de mama HRT, o que se torna evidente após cerca de 3 anos.
O risco excessivo aparece alguns anos após o início do tratamento, mas retorna ao seu valor inicial dentro de alguns anos (no máximo 5) após a descontinuação do tratamento.
A TRH, e em particular a terapia combinada de estrogênio-progestogênio, aumenta a densidade mamográfica que pode afetar adversamente o diagnóstico radiológico de câncer de mama.
cancro do ovário
O câncer de ovário é muito mais raro do que o câncer de mama. O uso de longo prazo (pelo menos 5-10 anos) de TRH apenas com estrogênio foi associado a um risco ligeiramente aumentado de câncer de ovário (ver Alguns estudos, incluindo o WHI, sugerem que a longo prazo o uso prolongado de THS combinada pode resultar em risco semelhante ou ligeiramente reduzido (ver secção 4.8).
Tromboembolismo venoso
A TRH está associada a um risco aumentado de 1,3 a 3 vezes de desenvolver tromboembolismo venoso (TEV), por ex. trombose venosa profunda ou embolia pulmonar.
A probabilidade de isto ocorrer é maior no primeiro ano de THS do que posteriormente (ver secção 4.8).
Pacientes com trombofilia sabidamente apresentam risco aumentado de TEV. A TRH pode aumentar ainda mais esse risco. O uso de TRH nesses pacientes é, portanto, contra-indicado.
Fatores de risco geralmente reconhecidos para TEV incluem uso de estrogênio, idade avançada, cirurgia de grande porte, imobilização prolongada, obesidade (índice de massa corporal> 30 kg / m2), gravidez / período pós-parto, parto, lúpus eritematoso sistêmico (LES) e câncer. Não há consenso sobre o possível papel das veias varicosas no TEV.
Como em todos os pacientes pós-operatórios, atenção escrupulosa deve ser dada às medidas profiláticas para prevenir TEV pós-cirúrgico. Se a imobilização prolongada for planejada após cirurgia eletiva, suspensão temporária da TRH por um período de 4-6 semanas antes da cirurgia. O tratamento pode só deve ser retomado após a mobilização completa do paciente.
Para mulheres sem história pessoal de TEV, mas com parente de primeiro grau com história de trombose em idade jovem, o rastreamento pode ser proposto, após avaliação cuidadosa de suas limitações (apenas uma parte dos defeitos trombofílicos são identificados no rastreamento). A TRH é contra-indicada se for identificado um defeito trombofílico que se separe com trombose em membros da família ou se o defeito for “grave” (por exemplo, deficiência de antitrombina, proteína S ou proteína C ou uma combinação de defeitos).
Mulheres que já estão em tratamento crônico com anticoagulantes requerem uma "avaliação cuidadosa do benefício / risco" do uso de TRH.
Se ocorrer TEV após o início da terapia, o medicamento deve ser descontinuado.Os pacientes devem ser aconselhados a entrar em contato com seu médico imediatamente se apresentarem sintomas potenciais de tromboembolismo (por exemplo, edema doloroso nas pernas, dor torácica súbita, dispneia).
Doença arterial coronariana (DAC)
Não há evidências de ensaios clínicos randomizados de proteção contra infarto do miocárdio em mulheres com ou sem DAC que fizeram TRH com estrogênio-progestogênio ou estrogênio sozinho.
Terapia combinada de estrogênio-progestogênio: O risco relativo de DAC durante o uso de TRH com estrogênio-progestogênio é ligeiramente aumentado. Como o risco basal absoluto é altamente dependente da idade, o número de casos adicionais de DAC devido ao uso de estrogênio -Progestina é muito baixo em mulheres saudáveis perto da menopausa, mas aumenta mais tarde na vida.
AVC isquêmico
A terapia combinada de estrogênio-progestogênio e a terapia apenas com estrogênio estão associadas a um risco até 1,5 vezes maior de acidente vascular cerebral isquêmico. O risco relativo não muda com a idade ou com o tempo desde a menopausa.No entanto, como o risco de AVC é altamente dependente da idade, o risco adicional de AVC em mulheres que usam THS aumentará com a idade (ver secção 4.8).
Outras condições
O estrogênio pode causar retenção de água e, portanto, pacientes com disfunção renal ou cardíaca devem ser monitorados de perto. Pacientes com insuficiência renal em estágio terminal devem ser cuidadosamente observados.
Mulheres com hipertrigliceridemia pré-existente devem ser acompanhadas de perto durante estrogênio ou terapia de reposição hormonal, pois casos raros de pancreatite após um aumento significativo nos triglicerídeos plasmáticos foram relatados em mulheres com hipertrigliceridemia pré-existente em terapia com estrogênio.
O estrogênio aumenta os níveis de TBG, a globulina ligadora do hormônio tireoidiano com conseqüente aumento dos níveis do hormônio tireoidiano total circulante, medido por PBI (iodo ligado à proteína), T4 (método de coluna ou RIA) ou T3 (método RIA). A captação de T3 é reduzida, refletindo o aumento de TBG. As frações livres de T4 e T3 não são afetadas. Outras proteínas de ligação, como a corticoglobulina (CBG) e a globulina de ligação de hormônio sexual (SHBG), podem estar aumentadas e causar um aumento nos níveis circulantes de corticosteróides e esteróides sexuais, respectivamente. As frações hormonais livres ou biologicamente ativas permanecem inalteradas. Outras proteínas plasmáticas podem estar aumentadas (substrato angiotensinogênio / renina, alfa-I-antitripsina, ceruloplasmina).
O uso de TRH não melhora a função cognitiva. Um risco aumentado de provável demência foi observado em mulheres que começaram a usar TRH combinada ou somente estrogênio continuamente após os 65 anos de idade.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Dados em vitro indicam que a didrogesterona e seu principal metabólito 20 alfa-didro-didrogesterona (DHD) podem ser metabolizados pelas isoenzimas 3A4 e 2C19 do citocromo P450. Consequentemente, o metabolismo da didrogesterona pode ser aumentado pelo uso concomitante de substâncias conhecidas como indutores dessas isoenzimas, como anticonvulsivantes (por exemplo, fenobarbital, fenitoína, carbamazepina), anti-infecciosos (rifampicina, rifabutina, nevirapina, efavirenz) e preparações à base de plantas contendo exemplo erva de São João (Hypericum perforatum), raiz de valeriana, sálvia ou gingko biloba.
O ritonavir e o nelfinavir, embora sejam conhecidos como inibidores potentes das enzimas do citocromo, pelo contrário, quando administrados em conjunto com as hormonas esteróides, exibem propriedades indutoras de enzimas.
Clinicamente, um metabolismo aumentado da didrogesterona pode levar à redução de seu efeito.
Educação em vitro mostraram que didrogesterona e DHD em concentrações alcançadas para uso clínico não inibem ou estimulam enzimas CYP envolvidas no metabolismo de drogas.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
Estima-se que mais de 10 milhões de mulheres grávidas foram tratadas com didrogesterona.
Até o momento, não há indicações de efeitos prejudiciais da didrogesterona durante a gravidez.
Foi relatado na literatura que alguns progestágenos estão associados a um risco aumentado de hipospádia. No entanto, devido à presença de fatores de confusão durante a gravidez, nenhuma conclusão definitiva foi alcançada sobre o papel das progestinas na hipospádia.
Os estudos clínicos em um número limitado de mulheres tratadas com didrogesterona nos estágios iniciais da gravidez não mostraram risco aumentado. Até o momento, nenhum outro dado epidemiológico está disponível.
Os efeitos observados em estudos de desenvolvimento embriofetal e pós-natal em animais estavam de acordo com o perfil farmacológico. Os efeitos adversos foram observados apenas em exposições significativamente superiores à dose humana máxima, indicando relevância limitada para o uso clínico (ver secção 5.3).
A didrogesterona pode ser usada na gravidez se for claramente indicada.
Hora da alimentação
Não existem dados disponíveis sobre a excreção da didrogesterona no leite materno.A experiência com outros progestogênios indica que os progestogênios e seus metabólitos passam para o leite materno em pequenas quantidades. Não se sabe se há risco para o recém-nascido. No entanto, a didrogesterona não deve ser usada durante a amamentação.
Fertilidade
Não há evidências de que a didrogesterona usada na dosagem terapêutica diminua a fertilidade.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
A didrogesterona afeta ligeiramente a capacidade de dirigir ou usar máquinas.
Raramente a didrogesterona pode causar sonolência e / ou tonturas leves, especialmente nas primeiras horas após a administração. Consequentemente, deve-se ter cuidado ao dirigir ou usar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis
As reações adversas medicamentosas mais comumente notificadas por pacientes tratadas com didrogesterona em ensaios clínicos para indicações que não envolvem o uso concomitante de estrogênio são enxaqueca / dor de cabeça, náuseas, distúrbios menstruais e dor / sensibilidade mamária.
Os seguintes efeitos indesejáveis foram observados com a frequência listada abaixo em ensaios clínicos com didrogesterona (n = 3483) em indicações que não envolvem o uso concomitante de estrogênio ou de notificações espontâneas:
* Efeito indesejável da notificação espontânea, que nunca foi observado em ensaios clínicos, ao qual a frequência "rara" foi atribuída com base no fato de que o limite superior do intervalo de confiança de 95% não é maior que 3 / x onde x = 3483 (número total de indivíduos observados em estudos clínicos).
Efeitos colaterais em adolescentes
Com base em notificações espontâneas e dados limitados em ensaios clínicos, espera-se que o perfil de reações adversas em adolescentes seja semelhante ao dos adultos.
Efeitos indesejáveis associados ao tratamento com estrogênio-progestogênio (ver também a seção 4.4 "Advertências e precauções especiais de utilização") e o Resumo das Características do medicamento estrogênio:
- Câncer de mama
- Hiperplasia endometrial e carcinoma
- Cancro do ovário
- Tromboembolismo venoso
- Infarto do miocárdio, doença coronariana, acidente vascular cerebral isquêmico.
04.9 Overdose
Existem poucos dados disponíveis sobre a sobredosagem em humanos. A didrogesterona é bem tolerada após administração oral (a dose máxima administrada é 360 mg). Não existem antídotos específicos e o tratamento deve ser sintomático. Estas indicações também são aplicáveis em doentes. Em caso de sobredosagem em crianças.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: sistema geniturinário e hormônios sexuais.
Código ATC: G03DB01
A didrogesterona é uma progesterona seletiva (oral) que pertence aos esteróides com 21 átomos de carbono.
Os efeitos da progesterona da didrogesterona são exercidos quase exclusivamente no endométrio, vagina e mucosa cervical.
Ao contrário da progesterona, o Dufaston na dosagem recomendada não bloqueia a ovulação, nem deprime a secreção de foliculina ou do corpo lúteo.
A didrogesterona e seus metabólitos não são termogênicos.
A didrogesterona não tem atividade androgênica (não apresenta nenhum risco de masculinização no feto feminino e nenhum sinal de virilização foi destacado nas mulheres tratadas), estrogênico, anabólico ou corticóide.
Em mulheres peri e pós-menopáusicas, a terapia de reposição de estrogênio leva à estimulação contínua do endométrio. A didrogesterona, quando administrada ciclicamente em um útero previamente estimulada por estrogênio, produz uma transformação secretora do endométrio, protegendo assim o endométrio do "aumento do risco de indução de estrogênio hiperplasia endometrial e / ou carcinoma. Ao contrário dos progestágenos com marcada atividade androgênica, a didrogesterona não afeta as concentrações plasmáticas de lipídeos e lipoproteínas, mantendo inalterados os efeitos positivos induzidos pelos estrogênios sobre esses parâmetros.
Adolescentes
Dados limitados de ensaios clínicos indicam que a didrogesterona é eficaz no alívio dos sintomas de dismenorreia, síndrome pré-menstrual, hemorragia uterina disfuncional e ciclos irregulares na população de doentes com menos de 18 anos de idade semelhante ao observado na população adulta.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Absorção :
Após administração oral, a didrogesterona é rapidamente absorvida com um Tmax entre 0,5 e 2,5 horas. A biodisponibilidade absoluta da didrogesterona (uma dose oral de 20 mg versus uma perfusão intravenosa de 7,8 mg) é de 28%. A tabela a seguir fornece os parâmetros farmacocinéticos de didrogesterona e 20 alfa-didro-didrogesterona (DHD) após a administração de uma dose única de 10 mg de didrogesterona:
Distribuição :
Após a administração intravenosa de didrogesterona, o volume de distribuição no estado de equilíbrio é de aproximadamente 1.400 litros. A didrogesterona e a DHD ligam-se em mais de 90% às proteínas plasmáticas.
Metabolismo :
Após administração oral, a didrogesterona é rapidamente metabolizada em DHD. Os níveis plasmáticos máximos do principal metabólito ativo DHD são atingidos aproximadamente 1,5 horas após a administração. Os níveis plasmáticos de DHD são substancialmente mais elevados em comparação com o componente original. A proporção de DHD para didrogesterona como AUC e Cmax é da ordem de 40 e 25. As meias-vidas médias terminais da didrogesterona e DHD variam entre 5 e 7 horas e entre 14 e 7 horas, respectivamente. Os metabólitos identificados são a retenção da configuração 4,6 dieno-3-ona do componente original e a ausência de 17alfa-hidroxilação. Isso explica a falta de atividade estrogênica e androgênica da didrogesterona.
Eliminação :
Após administração oral de didrogesterona radiomarcada, em média 63% da dose é excretada na urina.A depuração plasmática total é de 6,4 l / min. A excreção é completa em 72 horas. DHD está presente na urina principalmente como ácido glucurônico conjugado.
Dose em função do tempo
Os perfis farmacocinéticos de dose única e múltipla são lineares para a administração oral de doses variando de 2,5 a 10 mg. A comparação da cinética de dose única ou múltipla mostra que a farmacocinética da didrogesterona e da DHD não se altera com a administração repetida. O estado estacionário é alcançado após 3 dias de tratamento.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Os dados não clínicos obtidos de estudos convencionais de toxicidade de dose única e repetida, genotoxicidade e potencial carcinogênico não revelam riscos especiais para humanos. Estudos de toxicidade reprodutiva em ratos mostraram um "aumento da incidência de mamilos proeminentes (entre 11 ° e 19 dias de idade) e hipospádia em filhos machos, em altas doses não comparáveis à exposição humana. O risco real de hipospádia em humanos não pode ser determinado a partir de estudos em animais devido às elevadas diferenças entre as espécies no metabolismo de ratos e humanos (ver também a secção 4.6).
Dados limitados de segurança animal sugerem que a didrogesterona retarda o parto, um efeito consistente com sua atividade progestogênica.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Núcleo: lactose, hipromelose, amido de milho, sílica coloidal, estearato de magnésio.
Filme de revestimento: opadry branco Y-1-7000 [hipromelose, Macrogol 400, dióxido de titânio (E171)].
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
5 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de armazenamento.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Embalagem blister composta por folha de alumínio e filme de PVC, embalagem cartonada de 14 ou 42 comprimidos revestidos por película de 10 mg.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio
O medicamento não utilizado e os resíduos derivados deste medicamento devem ser eliminados de acordo com os regulamentos locais. Sem instruções especiais
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Abbott Healthcare Products B.V. Weesp - Holanda.
Representante de vendas para a Itália:
Abbott S.r.l., S.R. 148 Pontina km 52 snc, 04011 Campoverde di Aprilia (LT).
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Comprimidos revestidos por película de 10 mg - 14 comprimidos AIC n. 020008052
Comprimidos revestidos por película de 10 mg - 42 comprimidos. AIC n. 020008049
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
27-08-1962
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Resolução AIFA de 17 de junho de 2013
