Ingredientes ativos: Triazolam
Comprimidos HALCION 125 microgramas
Comprimidos HALCION 250 microgramas
Por que Halcion é usado? Para que serve?
CATEGORIA FARMACO-TERAPÊUTICA
Benzodiazepina com ação hipnótica.
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
Tratamento de insônia em curto prazo.
Os benzodiazepínicos são indicados apenas quando a insônia é severa, incapacitando ou submetendo o indivíduo a sofrimento severo.
Contra-indicações Quando Halcion não deve ser usado
Halcion é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade a benzodiazepínicos, triazolam ou a qualquer um dos excipientes de Halcion (ver seção "Composição").
Halcion também é contra-indicado em pacientes com miastenia gravis, insuficiência respiratória grave, síndrome da apnéia do sono e insuficiência hepática grave.
A co-administração de triazolam com cetoconazol, itraconazol, nefazodona, efavirenz e inibidores da protease do HIV está contra-indicada (ver seção Interações).
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Halcion
Deve-se ter cautela em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada recebendo triazolam.
Em pacientes com função respiratória prejudicada, depressão respiratória e apneia foram relatadas com pouca frequência.
Os benzodiazepínicos produzem um efeito aditivo quando administrados concomitantemente com álcool ou outros depressores do sistema nervoso central (SNC). A ingestão concomitante de álcool não é recomendada.Triazolam deve ser usado com cautela quando tomado em combinação com outros depressores do SNC (ver seção Interações).
Os benzodiazepínicos devem ser usados com extrema cautela em pacientes com histórico de abuso de drogas ou álcool.
Tolerância
Pode ocorrer alguma perda do efeito hipnótico dos benzodiazepínicos após o uso repetido por algumas semanas.
Dependência
O uso de benzodiazepínicos pode levar ao desenvolvimento de dependência física e mental dessas drogas. O risco de dependência aumenta com a dose e a duração do tratamento, sendo maior em pacientes com histórico de uso de drogas ou álcool.
O triazolam deve ser usado principalmente para o tratamento ocasional de curto prazo da insônia, geralmente por até 7-10 dias, até um máximo de 4 semanas (ver seção
Dose, método e horário de administração). O uso por mais de duas semanas requer uma reavaliação completa do paciente.
Sintomas de abstinência: uma vez que o vício se desenvolveu, a interrupção abrupta do tratamento será acompanhada por sintomas de abstinência.
Estes podem consistir em dores de cabeça, dores no corpo, ansiedade extrema, tensão, inquietação, confusão e irritabilidade.Em casos graves, podem ocorrer os seguintes sintomas: desrealização, despersonalização, hipersensibilidade / intolerância a sons, dormência e formigamento das extremidades, hipersensibilidade à luz, ruído e contato físico, alucinações ou convulsões.
Insônia de rebote
A insônia de rebote é uma síndrome transitória em que a indicação de tratamento (insônia) que leva ao tratamento com benzodiazepínicos é interrompida de forma mais grave do que na fase inicial. Pode ser acompanhada por outras reações, incluindo alterações de humor, ansiedade, distúrbios do sono e inquietação. Uma vez que o risco de abstinência ou fenômenos de rebote é maior após a interrupção abrupta do tratamento, recomenda-se uma redução gradual da dosagem.
Embora os benzodiazepínicos não sejam depressogênicos, eles podem estar associados à depressão mental, que pode ou não estar associada a pensamentos suicidas ou tentativas reais de suicídio. Isso acontece de forma rara e imprevisível. Portanto, o triazolam deve ser usado com cautela e a quantidade prescrita deve ser limitada em pacientes com sinais e sintomas de transtornos depressivos ou tendências suicidas.
Duração do tratamento
A duração do tratamento deve ser tão curta quanto possível (ver secção Dose, método e tempo de administração "), mas não deve exceder quatro semanas, incluindo um período de retirada gradual. A extensão da terapêutica para além destes períodos não deve ocorrer sem reavaliação do quadro clínico situação. Pode ser útil informar o paciente quando o tratamento for iniciado que será de duração limitada e explicar precisamente como a dosagem deve ser diminuída progressivamente.
Também é importante que o paciente seja informado da possibilidade de fenômenos de rebote, minimizando a ansiedade sobre esses sintomas, caso ocorram com a suspensão do medicamento.
Existem evidências de que, no caso dos benzodiazepínicos com ação de curta duração, os sintomas de abstinência podem se manifestar dentro do intervalo posológico entre as doses, particularmente para doses altas.
Amnésia
Os benzodiazepínicos podem induzir amnésia anterógrada. Isso ocorre mais frequentemente várias horas após a ingestão do medicamento e, portanto, para reduzir o risco, os pacientes devem garantir que podem ter um sono ininterrupto por 7 a 8 horas.
Deve-se ter cautela em pacientes idosos e debilitados.
Em pacientes idosos e / ou debilitados, recomenda-se que o tratamento com triazolam seja iniciado com 0,125 mg para diminuir a possibilidade de sedação excessiva, tontura ou dificuldade de coordenação. Em outros pacientes adultos, é recomendada uma dosagem de 0,25 mg (ver seção “Dose, método e hora de administração”).
O triazolam não é recomendado em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos, uma vez que não existem dados suficientes de segurança e eficácia.
Reações psiquiátricas e paradoxais
Reações como inquietação, agitação, irritabilidade, agressão, decepção, raiva, pesadelos, alucinações, psicose, comportamento inadequado e outros distúrbios comportamentais são conhecidos por ocorrer ao usar benzodiazepínicos. Nesse caso, o medicamento deve ser interrompido, pois estas reações ocorrem com maior frequência em crianças e idosos.
Os benzodiazepínicos não devem ser administrados a crianças sem uma consideração cuidadosa da real necessidade de tratamento; a duração do tratamento deve ser tão curta quanto possível. Os idosos devem tomar uma dose reduzida (ver seção "Dose, método e tempo de administração").
Da mesma forma, uma dose menor é sugerida para pacientes com insuficiência respiratória crônica devido ao risco de depressão respiratória. Os benzodiazepínicos não são indicados em pacientes com insuficiência hepática grave, pois podem precipitar a encefalopatia. Os benzodiazepínicos não são recomendados para o tratamento primário da doença psicótica. Os benzodiazepínicos não devem ser usados isoladamente para tratar a depressão ou ansiedade associada à psicose. Depressão (suicídio pode ser precipitado em tais pacientes). Os benzodiazepínicos devem ser usados com extrema cautela em pacientes com histórico de abuso de drogas ou álcool.
Eventos complexos relacionados a distúrbios comportamentais do sono, como "sonolência ao dirigir" (ou seja, ao dirigir e não totalmente alerta após tomar um hipnótico-sedativo, com amnésia do evento) foram relatados em pacientes que não estavam totalmente alertas após tomar um sedativo hipnótico, incluindo triazolam. Estes e outros eventos complexos relacionados a distúrbios comportamentais do sono podem ocorrer com sedativos hipnóticos, incluindo triazolam administrado isoladamente em doses terapêuticas. O consumo de álcool e outras substâncias. que deprimem o Sistema Nervoso Central juntamente com hipnóticos-sedativos parecem aumentam o risco de tais comportamentos, bem como hipnóticos-sedativos tomados em doses acima da dose máxima recomendada. Devido ao risco para o paciente e a comunidade, a interrupção do tratamento hipnótico-sedativo deve ser fortemente considerada em pacientes que relatam tais eventos (veja os efeitos indesejado)
Foram notificadas reações anafilactóides graves e reações anafiláticas, incluindo casos fatais raros de anafilaxia, em doentes a receber triazolam. Foram notificados casos de angioedema, incluindo o da língua, glote ou laringe em doentes que receberam a primeira ou as doses subsequentes de hipnóticos sedativos, incluindo triazolam (ver secção “Efeitos indesejáveis”).
O medicamento contém lactose, pelo que os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
Interações Quais drogas ou alimentos podem modificar o efeito de Halcion
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita.
Podem ocorrer interações farmacocinéticas quando o triazolam é administrado com medicamentos que interferem com o seu metabolismo. Os compostos que inibem certas enzimas hepáticas (particularmente o citocromo P4503A4) podem aumentar a concentração de triazolam e aumentar sua atividade. Dados de ensaios clínicos com triazolam, estudos in vitro com triazolam e ensaios clínicos com drogas metabolizadas de forma semelhante ao triazolam, forneceram evidências de níveis variáveis de interação e possíveis interações com o triazolam em um grande número de medicamentos. Com base no nível de interação e no tipo de dados disponíveis, as seguintes recomendações devem ser seguidas:
- a administração concomitante de triazolam com cetoconazol, itraconazol e nefazodona está contra-indicada;
- as interações envolvendo inibidores da protease do HIV (por exemplo, ritonavir) e triazolam são complexas e dependentes do tempo. A dose baixa de ritonavir administrada por curtos períodos causa um enfraquecimento consistente da depuração do triazolam (menos de 4% dos valores de controle), um prolongamento da meia-vida de eliminação e um aumento dos efeitos clínicos. A administração concomitante de triazolam e inibidores da protease do VIH está contra-indicada (ver secção “Contra-indicações”);
- a administração concomitante de triazolam com outros antifúngicos azólicos não é recomendada;
- recomenda-se ter cautela e considerar uma redução da dose quando o triazolam é administrado concomitantemente com cimetidina ou antibióticos macrolídeos, como eritromicina, claritromicina e troleandomicina;
- Recomenda-se precaução quando o triazolam é administrado concomitantemente com isoniazida, fluvoxamina, sertralina, paroxetina, diltiazem e verapamil;
- Os contraceptivos orais e o imatinib podem potenciar os efeitos clínicos do triazolam devido à inibição da isoenzima CYP3A4. Recomenda-se precaução no caso de uso concomitante com triazolam;
- A rifampicina e a carbamazepina causam indução do CYP3A4, portanto, os efeitos do triazolam podem diminuir significativamente durante a terapia com rifampicina ou carbamazepina.Os pacientes devem ser trocados para medicamentos hipnóticos alternativos que são eliminados predominantemente como glicuronídeos.
- O efavirenz inibe o metabolismo oxidativo do triazolam e pode causar efeitos fatais, como sedação prolongada e depressão respiratória. Como precaução, o tratamento concomitante é contra-indicado.
- Apripitante: pode ocorrer potencialização dos efeitos clínicos no caso de uso concomitante com triazolam devido à inibição da enzima CYP34A. Esta interação pode exigir uma redução da dose de triazolam.
- Os benzodiazepínicos produzem um efeito aditivo quando administrados juntamente com álcool ou outros sedativos. A ingestão concomitante de álcool não é recomendada. Triazolam deve ser usado com cautela quando tomado em combinação com outras substâncias sedativas. Pode ocorrer aumento dos efeitos depressivos centrais em caso de uso concomitante com antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos / sedativos, agentes antidepressivos, narcóticos analgésicos, produtos antiepilépticos, anestésicos e anti-histamínicos sedativos. Potenciação da euforia levando ao aumento da dependência psíquica pode ocorrer no caso de analgésicos narcóticos (ver seção Advertências e precauções especiais de uso).
- Foi observado um aumento na biodisponibilidade quando o triazolam é administrado ao mesmo tempo que o sumo de toranja.
Avisos É importante saber que:
Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
Gravidez e amamentação
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.
Os dados sobre a teratogenicidade e os efeitos no desenvolvimento pós-natal e no comportamento após o tratamento com benzodiazepínicos são inconsistentes. Alguns estudos iniciais com outros benzodiazepínicos demonstraram que a exposição in utero pode estar associada a malformações. Estudos subsequentes com benzodiazepínicos não forneceram evidências claras de malformações. Bebês expostos a benzodiazepínicos durante o último trimestre da gravidez ou durante o trabalho de parto apresentaram síndrome do bebê flácido e sintomas de abstinência neonatal. Se o triazolam for usado durante a gravidez ou a paciente engravidar durante o tratamento com triazolam, os pais devem ser informados. Perigo potencial para o feto. O triazolam não deve ser usado por mães que amamentam.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
O triazolam pode afetar significativamente a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas. Os pacientes devem ser aconselhados a não dirigir ou operar máquinas durante o tratamento até que a sonolência diurna ou tontura tenham sido excluídas. Se a duração do sono for insuficiente, a probabilidade de comprometimento do estado de alerta pode aumentar (consulte a seção Advertências e precauções especiais de uso).
Dosagem e método de uso Como usar Halcion: Dosagem
O tratamento deve ser o mais curto possível. A duração do tratamento geralmente varia de alguns dias a duas semanas até um máximo de quatro semanas, incluindo um período de retirada gradual.
Em certos casos, pode ser necessária uma extensão para além do período máximo de tratamento; nesse caso, não deve ocorrer sem uma reavaliação do estado do doente. O tratamento deve ser iniciado com a dose mais baixa recomendada.
A dose máxima não deve ser excedida.
Dosagem
- Adultos: 125 - 250 microgramas
- Idosos: 125 microgramas
- Doentes com insuficiência hepática: Halcion 125 microgramas deve ser tomado imediatamente antes de deitar.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Halcion
Os sintomas de sobredosagem com triazolam são amplificações da sua ação farmacológica e incluem sonolência, distúrbios da fala, distúrbios da coordenação motora, coma e depressão respiratória. As consequências graves são raras, a menos que outros medicamentos e / ou etanol tenham sido ingeridos concomitantemente.
O tratamento da sobredosagem consiste principalmente no apoio às funções respiratória e cardiovascular. O valor da diálise não foi determinado. O flumazenil pode ser usado como adjuvante em tratamentos de suporte cardiovascular e respiratório associados à sobredosagem.
No tratamento de sobredosagem de qualquer medicamento, deve ser considerada a possibilidade de outras substâncias terem sido tomadas ao mesmo tempo. Após uma overdose de benzodiazepínicos orais, o vômito deve ser induzido (dentro de uma "hora) se o paciente estiver consciente ou lavagem gástrica com proteção respiratória realizada se o paciente estiver inconsciente. Melhora com esvaziamento do estômago, carvão ativado deve ser administrado para reduzir a absorção.
A overdose de benziodiazepina geralmente se apresenta com graus variados de depressão do sistema nervoso central, variando de turvação a coma. Em casos leves, os sintomas incluem sonolência, confusão mental e letargia. Em casos graves, os sintomas podem incluir ataxia, hipotonia., Hipotensão, depressão respiratória, raramente como e muito raramente a morte.
Em caso de ingestão acidental / ingestão de dose excessiva de Halcion, avise imediatamente o seu médico ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização de HALCION, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Halcion
Tabela 1: reações adversas
Frequência de eventos adversos observados em ensaios clínicos controlados por placebo e "experiência pós-comercialização com frequência" desconhecida
Amnésia
A amnésia anterógrada também pode ocorrer com dosagens terapêuticas, o risco aumenta com dosagens mais altas. Os efeitos amnésicos podem estar associados a mudanças comportamentais (ver "Advertências e precauções especiais de" uso ")
Depressão
Um estado depressivo pré-existente pode ser desmascarado durante o uso de benzodiazepínicos.
Os benzodiazepínicos ou compostos semelhantes aos benzodiazepínicos podem causar reações como: inquietação, agitação, irritabilidade, agressão, decepção, raiva, pesadelos, alucinações, psicose, alterações comportamentais.
Essas reações podem ser bastante graves. Eles são mais prováveis em crianças e idosos.
Dependência
O uso de benzodiazepínicos (mesmo em doses terapêuticas) pode levar ao desenvolvimento de dependência física: a descontinuação da terapia pode causar rebote ou fenômenos de abstinência (ver “Advertências e precauções especiais de uso”). Pode ocorrer dependência psíquica.
Abuso de benzodiazepínicos foi relatado.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Os efeitos indesejáveis também podem ser comunicados diretamente através do sistema nacional de notificação em "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis.
Como todos os medicamentos, HALCION pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.
Expiração e retenção
Validade: veja a data de validade indicada na embalagem.
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de armazenamento.
ATENÇÃO: não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.
O prazo de validade refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Composição e forma farmacêutica
COMPOSIÇÃO
Comprimidos HALCION 125 microgramas
Cada comprimido (lavanda) contém: 125 microgramas de triazolam.
Excipientes: lactose, celulose microcristalina, sílica coloidal, dioctil sulfossuccinato de sódio, benzoato de sódio, amido de milho, estearato de magnésio, cor E 132, cor E 127, alumina hidratada.
Comprimidos HALCION 250 microgramas
Cada comprimido (azul claro) contém: 250 microgramas de triazolam.
Excipientes: lactose, celulose microcristalina, sílica coloidal, dioctil sulfossuccinato de sódio, benzoato de sódio, amido de milho, estearato de magnésio, cor E 132, alumina hidratada.
FORMA FARMACÊUTICA E CONTEÚDO
Tablets
10 - 20 comprimidos de 125 microgramas
10 - 20 comprimidos de 250 microgramas
USO ORAL
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS HALCION
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Comprimidos HALCION 125 mcg
Um comprimido contém: ingrediente ativo:
triazolam 125 mcg
Comprimidos HALCION 250 mcg
Um comprimido contém: ingrediente ativo: triazolam 250 mcg
Excipiente com efeito conhecido: lactose
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Tablets
Comprimidos de 125 mcg: cor lavanda.
Comprimidos de 250 mcg: cor azul claro.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Tratamento de insônia em curto prazo.
Os benzodiazepínicos são indicados apenas quando a insônia é severa, incapacitando ou submetendo o indivíduo a sofrimento severo.
04.2 Posologia e método de administração
Dosagem
O tratamento deve ser o mais curto possível. A duração do tratamento geralmente varia de alguns dias a duas semanas até um máximo de quatro semanas, incluindo um período de retirada gradual.
Em certos casos, pode ser necessário estender para além do período máximo de tratamento; nesse caso, não deve ocorrer sem reavaliação do estado do paciente.
O tratamento deve ser iniciado com a dose recomendada mais baixa.
A dose máxima não deve ser excedida.
Dosagem
Adultos: 125 - 250 mcg
Idoso: 125 mcg
Pacientes com comprometimento da função hepática e / ou renal: 125 mcg
Halcion deve ser tomado antes de dormir.
O tratamento deve ser iniciado com a dose recomendada mais baixa.
04.3 Contra-indicações
Halcion está contra-indicado em doentes com: hipersensibilidade conhecida às benzodiazepinas, triazolam ou a qualquer um dos excipientes de Halcion listados na secção 6.1.
Halcion também é contra-indicado em pacientes com miastenia gravis, insuficiência respiratória grave, síndrome da apnéia do sono e insuficiência hepática grave.
A administração concomitante de triazolam com cetoconazol, itraconazol, nefazodona, efavirenz e inibidores da protease do VIH está contra-indicada (ver secção 4.5 Interações medicamentosas e outras formas de interação).
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Deve-se ter cautela em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada recebendo triazolam.
Em pacientes com função respiratória prejudicada, depressão respiratória e apneia foram relatadas com pouca frequência.
Os benzodiazepínicos produzem um efeito aditivo quando administrados concomitantemente com álcool ou outros depressores do SNC. Não é recomendada a ingestão concomitante de álcool Triazolam deve ser usado com precaução quando tomado em combinação com outros depressores do SNC (ver secção 4.5 Interações medicamentosas e outras formas de interação).
Os benzodiazepínicos devem ser usados com extrema cautela em pacientes com histórico de abuso de drogas ou álcool.
Tolerância
Pode ocorrer alguma perda do efeito hipnótico dos benzodiazepínicos após o uso repetido por algumas semanas.
Dependência
O uso de benzodiazepínicos pode levar ao desenvolvimento de dependência física e mental dessas drogas. O risco de dependência aumenta com a dose e a duração do tratamento, sendo maior em pacientes com histórico de uso de drogas ou álcool.
O triazolam deve ser usado principalmente para o tratamento ocasional de curto prazo da insônia, geralmente por até 7-10 dias, até um máximo de 4 semanas (ver seção 4.2. "Posologia e método de administração" ) O uso por mais de duas semanas requer uma reavaliação completa do paciente.
Sintomas de abstinência: uma vez que o vício se desenvolveu, a interrupção abrupta do tratamento será acompanhada por sintomas de abstinência.
Estes podem consistir em dores de cabeça, dores no corpo, ansiedade extrema, tensão, inquietação, confusão e irritabilidade. Em casos graves, podem ocorrer os seguintes sintomas: desrealização, despersonalização, hiperacusia, dormência e formigamento das extremidades, hipersensibilidade à luz, ruído e contato físico, alucinações ou convulsões.
Insônia de rebote: a insônia de rebote é uma síndrome transitória em que a indicação de tratamento (insônia), que levou ao tratamento com benzodiazepínicos, é mais grave com a descontinuação do tratamento do que na fase inicial. Pode ser acompanhada por outras reações, incluindo alterações de humor , ansiedade, distúrbios do sono e inquietação. Uma vez que o risco de abstinência ou fenômenos de rebote é maior após a interrupção abrupta do tratamento, recomenda-se uma redução gradual da dosagem.
Embora os benzodiazepínicos não sejam depressogênicos, eles podem estar associados à depressão mental, que pode ou não estar associada a pensamentos suicidas ou tentativas reais de suicídio. Isso acontece de forma rara e imprevisível. Portanto, o triazolam deve ser usado com cautela e a quantidade prescrita deve ser limitada em pacientes com sinais e sintomas de transtornos depressivos ou tendências suicidas.
Duração do tratamento
A duração do tratamento deve ser tão curta quanto possível (ver secção 4.2 Posologia e modo de administração), mas não deve exceder quatro semanas, incluindo um intervalo de segurança gradual. A extensão da terapia além desses períodos não deve ocorrer sem uma reavaliação da situação clínica. Pode ser útil informar o paciente quando o tratamento for iniciado que será de duração limitada e explicar precisamente como a dosagem deve ser diminuída progressivamente.
Também é importante que o paciente seja informado da possibilidade de fenômenos de rebote, minimizando a ansiedade sobre esses sintomas, caso ocorram com a suspensão do medicamento.
Existem evidências de que, no caso dos benzodiazepínicos com ação de curta duração, os sintomas de abstinência podem se manifestar dentro do intervalo posológico entre as doses, particularmente para doses altas.
Amnésia
Os benzodiazepínicos podem induzir amnésia anterógrada. Isso ocorre mais frequentemente várias horas após a ingestão do medicamento e, portanto, para reduzir o risco, os pacientes devem garantir que podem ter um sono ininterrupto por 7 a 8 horas.
Deve-se ter cautela em pacientes idosos e debilitados.
Em pacientes idosos e / ou debilitados, recomenda-se que o tratamento com triazolam seja iniciado com 0,125 mg para diminuir a possibilidade de sedação excessiva, tontura ou dificuldade de coordenação. Noutros doentes adultos, é recomendada uma dose de 0,25 mg (ver secção 4.2 Posologia e modo de administração).
O triazolam não é recomendado em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos, uma vez que não existem dados suficientes de segurança e eficácia.
Reações psiquiátricas e paradoxais
Reações como inquietação, agitação, irritabilidade, agressão, decepção, raiva, pesadelos, alucinações, psicose, comportamento inadequado e outros distúrbios comportamentais são conhecidos por ocorrer ao usar benzodiazepínicos. Nesse caso, o medicamento deve ser interrompido, pois estas reações ocorrem com maior frequência em crianças e idosos.
Os benzodiazepínicos não devem ser administrados a crianças sem uma consideração cuidadosa da real necessidade de tratamento; a duração do tratamento deve ser tão curta quanto possível. Os idosos devem tomar uma dose reduzida (ver secção 4.2 Posologia e modo de administração). para pacientes com insuficiência respiratória crônica devido ao risco de depressão respiratória. Os benzodiazepínicos não são indicados em pacientes com insuficiência hepática grave, pois podem precipitar encefalopatia. Os benzodiazepínicos não são recomendados para o tratamento primário de doenças psicóticas. Os benzodiazepínicos não devem ser usados isoladamente para tratar a depressão ou ansiedade associada à depressão (o suicídio pode ser precipitado nesses pacientes). Os benzodiazepínicos devem ser usados com extrema cautela em pacientes com histórico de abuso de drogas ou álcool.
Eventos complexos relacionados a distúrbios comportamentais do sono, como "sonolência ao dirigir" (ou seja, ao dirigir e não totalmente alerta após tomar um hipnótico-sedativo, com amnésia do evento) foram relatados em pacientes que não estavam totalmente alertas após a ingestão um sedativo-hipnótico, incluindo triazolam. Estes e outros eventos complexos relacionados a distúrbios comportamentais do sono podem ocorrer com hipnóticos-sedativos, incluindo triazolam administrado isoladamente em doses terapêuticas. Consumo de álcool e outros. substâncias que deprimem o sistema nervoso central juntamente com hipnóticos-sedativos parecem aumentar o risco de tais comportamentos, assim como hipnóticos-sedativos tomados em doses superiores à dose máxima recomendada. Devido ao risco para o paciente e a comunidade, a descontinuação do tratamento com hipnóticos-sedativos deve ser fortemente considerada em pacientes que relatam tal eventos (ver par rafo 4.8 Efeitos indesejáveis)
Foram notificadas reações anafilactóides graves e reações anafiláticas, incluindo casos fatais raros de anafilaxia, em doentes a receber triazolam. Foram notificados casos de angioedema da língua, glote ou laringe em doentes que receberam a primeira ou as doses subsequentes de sedativos hipnóticos, incluindo triazolam (ver secção 4.8 Efeitos indesejáveis).
O medicamento contém lactose, pelo que os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Podem ocorrer interações farmacocinéticas quando o triazolam é administrado com medicamentos que interferem com o seu metabolismo. Os compostos que inibem certas enzimas hepáticas (particularmente o citocromo P4503A4) podem aumentar a concentração de triazolam e aumentar sua atividade. Dados de ensaios clínicos com triazolam, estudos in vitro com triazolam e ensaios clínicos com drogas metabolizadas de forma semelhante ao triazolam, forneceram evidências de níveis variáveis de interação e possíveis interações com o triazolam em um grande número de medicamentos. Com base no nível de interação e no tipo de dados disponíveis, as seguintes recomendações devem ser seguidas:
• a administração concomitante de triazolam com cetoconazol, itraconazol e nefazodona está contra-indicada;
• as interações envolvendo inibidores da protease do HIV (por exemplo, ritonavir) e triazolam são complexas e dependentes do tempo. A dose baixa de ritonavir administrada por curtos períodos causa um enfraquecimento substancial da depuração do triazolam (menos de 4% do controle), um prolongamento da eliminação meia-vida e uma potencialização dos efeitos clínicos. A administração concomitante de triazolam e inibidores da protease do VIH está contra-indicada (ver secção 4.3 Contra-indicações);
• a administração concomitante de triazolam com outros antifúngicos azólicos não é recomendada;
• recomenda-se ter cuidado e considerar uma redução da dose quando o triazolam é administrado concomitantemente com cimetidina ou antibióticos macrolídeos, como eritromicina, claritromicina e troleandomicina;
• Recomenda-se precaução quando o triazolam é coadministrado com isoniazida, fluvoxamina, sertralina, paroxetina, diltiazem e verapamil;
• os contraceptivos orais e o imatinib podem potenciar os efeitos clínicos do triazolam devido à inibição da isoenzima CYP3A4. Recomenda-se precaução no caso de uso concomitante com triazolam;
• rifampicina e carbamazepina causam indução do CYP3A4, portanto, os efeitos do triazolam podem diminuir significativamente durante a terapia com rifampicina ou carbamazepina.Os pacientes devem ser trocados por medicamentos hipnóticos alternativos que são eliminados predominantemente como glicuronídeos.
• O efavirenz inibe o metabolismo oxidativo do triazolam e pode causar efeitos fatais, como sedação prolongada e depressão respiratória. Como precaução, o tratamento concomitante é, portanto, contra-indicado.
• Apripitante: pode ocorrer potencialização dos efeitos clínicos no caso de uso concomitante com triazolam devido à inibição da enzima CYP34A. Esta interação pode exigir uma redução da dose de triazolam.
• Os benzodiazepínicos produzem um efeito aditivo quando administrados com álcool ou outros depressores do SNC. A ingestão concomitante de álcool não é recomendada. O triazolam deve ser usado com cautela quando tomado em combinação com outras substâncias depressoras do SNC. Pode ocorrer aumento dos efeitos depressivos centrais no caso de uso concomitante com antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos / sedativos, agentes antidepressivos, analgésicos narcóticos, produtos antiepilépticos, anestésicos e anti-histamínicos sedativos Pode ocorrer potenciação da euforia conduzindo ao aumento da dependência psíquica no caso de analgésicos narcóticos (ver secção 4.4 Advertências e precauções especiais de utilização).
• Foi observado um aumento na biodisponibilidade quando o triazolam é administrado ao mesmo tempo que o sumo de toranja.
04.6 Gravidez e lactação
Os dados sobre a teratogenicidade e os efeitos no desenvolvimento pós-natal e no comportamento após o tratamento com benzodiazepínicos são inconsistentes. Alguns estudos iniciais com outros benzodiazepínicos demonstraram que a exposição in utero pode estar associada a malformações. Estudos subsequentes com benzodiazepínicos não forneceram evidências claras de malformações. Bebês expostos a benzodiazepínicos durante o último trimestre da gravidez ou durante o trabalho de parto apresentaram síndrome do bebê flácido e sintomas de abstinência neonatal. Se o triazolam for usado durante a gravidez ou a paciente engravidar enquanto estiver tomando triazolam, os pais devem ser informados. para o feto.
O triazolam não deve ser usado por mães que amamentam.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
O triazolam pode afetar significativamente a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas. Os pacientes devem ser aconselhados a não dirigir ou operar máquinas durante o tratamento até que a sonolência diurna ou tontura tenham sido excluídas. Se a duração do sono foi insuficiente, a probabilidade de diminuição do estado de alerta pode aumentar (ver secção 4.4 Advertências e precauções especiais de utilização).
04.8 Efeitos indesejáveis
Tabela 1: reações adversas
Frequência de eventos adversos observados em ensaios clínicos controlados por placebo e "experiência pós-comercialização com frequência" desconhecida
Amnésia
A amnésia anterógrada também pode ocorrer com dosagens terapêuticas, o risco aumenta com dosagens mais altas. Os efeitos amnésicos podem estar associados a mudanças comportamentais (ver "Advertências e precauções especiais de uso")
Depressão
Um estado depressivo pré-existente pode ser desmascarado durante o uso de benzodiazepínicos.
Os benzodiazepínicos ou compostos semelhantes aos benzodiazepínicos podem causar reações como: inquietação, agitação, irritabilidade, agressão, decepção, raiva, pesadelos, alucinações, psicose, alterações comportamentais.
Essas reações podem ser bastante graves. Eles são mais prováveis em crianças e idosos.
Dependência
O uso de benzodiazepínicos (mesmo em doses terapêuticas) pode levar ao desenvolvimento de dependência física: a descontinuação da terapia pode causar rebote ou fenômenos de abstinência (ver seção 4.4) .Pode ocorrer dependência psíquica.
Abuso de benzodiazepínicos foi relatado.
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são convidados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço: www.aifa.gov.it/responsabili
04.9 Overdose
Os sintomas de sobredosagem com triazolam são amplificações da sua ação farmacológica e incluem sonolência, distúrbios da fala, distúrbios da coordenação motora, coma e depressão respiratória. As consequências graves são raras, a menos que outros medicamentos e / ou etanol tenham sido ingeridos concomitantemente. O tratamento da sobredosagem consiste principalmente no apoio às funções respiratória e cardiovascular. O valor da diálise não foi determinado. O flumazenil pode ser usado como adjuvante em tratamentos de suporte cardiovascular e respiratório associados à sobredosagem.
No tratamento de sobredosagem de qualquer medicamento, deve ser considerada a possibilidade de outras substâncias terem sido tomadas ao mesmo tempo. Após uma overdose de benzodiazepínicos orais, o vômito deve ser induzido (dentro de uma "hora) se o paciente estiver consciente ou lavagem gástrica com proteção respiratória realizada se o paciente estiver inconsciente. Melhora com esvaziamento do estômago, carvão ativado deve ser administrado para reduzir a absorção.
A overdose de benziodiazepina geralmente se apresenta com graus variados de depressão do sistema nervoso central, variando de turvação a coma. Em casos leves, os sintomas incluem sonolência, confusão mental e letargia. Em casos graves, os sintomas podem incluir ataxia, hipotonia., Hipotensão, depressão respiratória, raramente como e muito raramente a morte.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: hipnóticos sedativos; derivados de benzodiazepina.
Código ATC: N05CD05.
O triazolam é um benzodiazepínico com propriedades ansiolíticas, sedativas e indutoras de hipnose, bem como com possíveis características relaxantes musculares e anticonvulsivantes.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Em adultos, após uma dose única de 0,25 mg, um Cmax de 2,02 ± 0,15 ng / ml é alcançado com um Tmax de 0,96 ± 0,1 h. A meia-vida de eliminação é de 1,5 - 5,5 horas.
Nos idosos, a Cmax aumenta cerca de 50%. Tmax e t1 / 2 permanecem inalterados. Em voluntários saudáveis, o volume de distribuição foi de aproximadamente 0,67 L / kg (intervalo 0,57 - 0,86 L / kg após uma dose de 0,125 - 1 mg).
O triazolam liga-se às proteínas plasmáticas, com fração livre variando de 9,9 a 25,7%. A fração permanece inalterada nos idosos.
O triazolam é metabolizado pelo citocromo P450. Existe um metabólito ativo, a alfa-hidroxibenzodiazepina, que tem um t1 / 2 de 3,9 horas.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Os dados toxicológicos relativos ao animal experimental são os seguintes:
LD50, administração intraperitoneal - camundongo, 2.473 mg / kg.
DL50, administração intraperitoneal - rato, superior a 5.000 mg / kg.
DL50, administração oral - rato, superior a 5.000 mg / kg.
Os estudos de toxicidade crónica realizados em ratos Wistar nas doses de 10 e 30 mg / kg / dia e em cães Beagle na dose de 10 mg / kg / dia, tratados durante 25 semanas por via oral, não revelaram quaisquer efeitos toxicológicos. Os estudos teratogênicos conduzidos em ratas e coelhas grávidas do 6º ao 18º dia de gravidez, tratadas com doses de 0 - 10 e 30 mg / kg / dia para administração oral, não revelaram quaisquer alterações nos parâmetros reprodutivos observados.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Um comprimido de 125 mcg contém:
Excipientes : Lactose; Celulose microcristalina; Sílica coloidal; Sulfosuccinato de dioctilo de sódio; Benzoato de sódio; Amido de Milho; Estearato de magnesio; E 132; E 127; Hidratos de alumina.
Um comprimido de 250 mcg contém:
Excipientes: Lactose; Celulose microcristalina; Sílica coloidal; Sulfosuccinato de dioctilo de sódio; Benzoato de sódio; Amido de Milho; Estearato de magnesio; E 132; Hidratos de alumina.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
3 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de armazenamento.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Blister opaco de PVC / Alumínio.
Caixa de 10-20 comprimidos de 125 mcg.
Caixa de 10-20 comprimidos de 250 mcg.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Nenhuma instrução especial para descarte.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Pfizer Italia S.r.l. Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Comprimidos HALCION 125 mcg: 10 comprimidos, AIC
024713048
Comprimidos HALCION 125 mcg: 20 comprimidos, AIC
024713063
Comprimidos HALCION 250 mcg: 10 comprimidos, AIC
024713051
Comprimidos HALCION 250 mcg: 20 comprimidos, AIC
024713075
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Comprimidos Halcion 125 mcg - 10 comprimidos
Data da primeira autorização: 28 de março de 1992
Data da última renovação: 31 de maio de 2010
Halcion 125 comprimidos mcg - 20 comprimidos
Data da primeira autorização: 10 de abril de 1995
Data da última renovação: 31 de maio de 2010
Halcion 250 comprimidos mcg - 10 comprimidos
Data da primeira autorização: 28 de março de 1992
Data da última renovação: 31 de maio de 2010
Halcion 250 comprimidos mcg - 20 comprimidos
Data da primeira autorização: 10 de abril de 1995
Data da última renovação: 31 de maio de 2010
