São compostos básicos existentes na natureza e prontamente disponíveis, como teofilina, cafeína, teobromina e outros.
Lá teofilina, usado como antiasmático de segunda escolha, porém, tem mecanismo de ação incerto: parece atuar como antagonista dos receptores de adenosina, reduzindo a liberação de histamina e o estímulo broncoconstritor; ou parece atuar como os receptores β2 , reduzindo a degradação do AMP cíclico, de modo a aumentar sua concentração. A teofilina é um medicamento barato, mas pouco utilizado em prol da melhor eficácia dos β2-estimulantes.
Os efeitos colaterais em doses excessivas dizem respeito ao efeito excitatório com nervosismo generalizado, tremor nos membros, estimulação do sistema nervoso central e ativação do sistema cardiovascular (aumento da frequência e força da contração cardíaca, o que o torna contra-indicado para indivíduos com problemas cardiovasculares .); a teofilina também atua como um agente diurético.
A teofilina é administrada por via oral com formulações de liberação lenta; tem boa absorção no intestino, porém leva muito tempo para exercer seu efeito e, portanto, para tratamentos oportunos, costuma estar associado a β2-estimulantes de curta ação.
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