Ingredientes ativos: Brinzolamida
AZOPT 10 mg / ml colírio, suspensão
Indicações Por que o Azopt é usado? Para que serve?
AZOPT contém brinzolamida, que pertence a um grupo de medicamentos denominados inibidores da anidrase carbónica, que reduz a pressão ocular.
AZOPT colírio é usado para tratar a hipertensão ocular. Essa pressão pode causar glaucoma.
Se a pressão no olho for muito alta, pode prejudicar a visão.
Contra-indicações Quando Azopt não deve ser usado
Não use Azopt
- se você tem problemas renais graves
- se é alérgico a qualquer um dos ingredientes do AZOPT.
- se é alérgico a medicamentos chamados sulfonamidas. Os exemplos incluem medicamentos usados para tratar diabetes e infecções, bem como diuréticos (comprimidos). AZOPT pode causar a mesma reação
- se você tiver muita acidez no sangue (uma condição chamada acidose hiperclorêmica)
Se você tiver mais perguntas, consulte o seu médico.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Azopt
Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de usar o AZOPT
- se você tem problemas renais ou hepáticos
- se você tem olhos secos ou problemas da córnea
- se você estiver tomando outros medicamentos à base de sulfa
- se você tem uma forma específica de glaucoma em que a pressão dentro do olho aumenta devido a depósitos que bloqueiam o fluxo de fluido (glaucoma pseudoexfoliativo ou pigmentar) ou uma forma específica de glaucoma em que a pressão dentro do olho aumenta (às vezes rapidamente) porque o olho é empurrado para frente e bloqueia o fluxo de fluidos (glaucoma de ângulo estreito)
Crianças e adolescentes
AZOPT não deve ser usado por bebês, crianças ou adolescentes com menos de 18 anos, exceto por recomendação de um médico.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito do Azopt
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.
Se você estiver tomando outro inibidor da anidrase carbônica, consulte o seu médico.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico ou farmacêutico antes de utilizar este medicamento.
Mulheres com potencial para engravidar são aconselhadas a usar métodos anticoncepcionais eficazes durante o tratamento com AZOPT. O uso de AZOPT não é recomendado durante a gravidez ou amamentação. Não use AZOPT a menos que claramente indicado pelo seu médico.
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de usar qualquer medicamento.
Condução e utilização de máquinas
Não dirija ou opere máquinas até que sua visão esteja nítida. Sua visão pode ficar turva por algum tempo imediatamente após o uso do AZOPT.
AZOPT pode diminuir a capacidade de realizar operações que requeiram atenção mental e / ou coordenação física. Se sentir este sintoma, tenha cuidado ao conduzir veículos ou utilizar máquinas.
AZOPT contém cloreto de benzalcônio
AZOPT contém um conservante (cloreto de benzalcônio) que pode causar irritação nos olhos e descolorir as lentes de contato gelatinosas. O contato com lentes gelatinosas deve ser evitado. Se você usa lentes de contato, deve removê-las antes de usar. Aplique o AZOPT e espere até pelo menos 15 minutos após instilar a dose antes de inseri-los novamente.
Dose, método e tempo de administração Como usar Azopt: Posologia
Use este medicamento sempre de acordo com as indicações do seu médico ou farmacêutico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
Use o AZOPT apenas para os olhos. Não engula e não injete.
A dose recomendada é de 1 gota no olho afetado, duas vezes ao dia - de manhã e à noite. Use esta quantidade, a menos que seu médico lhe diga o contrário. Use AZOPT em ambos os olhos apenas se seu médico lhe disser. Use o medicamento pelo tempo de médico recomenda.
- Obtenha AZOPT e um espelho
- Lave as mãos
- Agite a garrafa e desaperte a tampa. Após retirar a tampa, se o anel de segurança se soltar, remova-o antes de usar o produto.
- Pegue a garrafa em sua mão, entre o polegar e o dedo médio, e segure-a apontando para baixo
- Você inclina a cabeça para trás. Puxe a pálpebra inferior para baixo com um dedo limpo, de forma que uma "bolsa" se forme entre a pálpebra e o olho. Coloque uma gota de colírio no olho.
- Segure a ponta do frasco perto do seu olho. Pode ser útil olhar no espelho
- Não toque no olho ou na pálpebra, áreas circundantes ou outras superfícies com a ponta do frasco. Pode infectar o colírio
- Uma leve pressão na base do frasco irá liberar uma gota de AZOPT por vez.
- Não aperte a garrafa: ela foi especialmente projetada para que uma leve pressão no fundo seja suficiente
- Após usar o AZOPT, pressione o canto do olho próximo ao nariz com o dedo (figura 3) por pelo menos 1 minuto. Isso evita que o AZOPT se espalhe para o resto do corpo
- Se você precisar colocar o colírio em ambos os olhos, repita as etapas para o outro olho
- Coloque a tampa de volta imediatamente após o uso
- Termine uma garrafa antes de abrir a próxima.
Se uma gota estiver faltando no seu olho, tente novamente.
Se você estiver usando outros colírios ou pomadas para os olhos, aguarde pelo menos 5 minutos entre a instilação de AZOPT e outros colírios. As pomadas oftálmicas devem ser administradas por último.
Se você esquecer de usar AZOPT
Use uma única gota assim que se lembrar e depois volte aos tempos normais de instilação. Não use uma dose dupla para compensar uma dose esquecida.
Se você parar de tomar AZOPT
Se você parar de usar o AZOPT sem consultar o seu médico, sua pressão ocular não ficará controlada e pode causar perda de visão.
Sobredosagem O que fazer se você tiver tomado muito Azopt
Se você instilou muito colírio, lave-o imediatamente com água morna.Não use o colírio até a hora da próxima dose.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Azopt
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Os seguintes efeitos colaterais foram observados com AZOPT
Efeitos colaterais comuns (podem afetar até 1 em 10 pessoas)
Efeitos nos olhos: visão turva, irritação nos olhos, dor nos olhos, corrimento ocular, coceira nos olhos, olho seco, sensação anormal nos olhos, olhos vermelhos.
Efeitos colaterais gerais: gosto ruim.
Efeitos colaterais incomuns (podem afetar até 1 em 100 pessoas)
Efeitos nos olhos: sensibilidade à luz, inflamação ou infecção da conjuntiva, inchaço dos olhos, pálpebras inchadas ou vermelhas com coceira, depósitos no olho, brilho, sensação de queimação, crescimento na superfície do olho, aumento da pigmentação do olho, fadiga ocular, formação de crostas na borda da pálpebra, aumento do lacrimejamento.
Efeitos colaterais gerais: diminuição da função cardíaca, batimento cardíaco forte que pode ser rápido ou irregular, frequência cardíaca reduzida, dificuldade em respirar, falta de ar, tosse, diminuição da contagem sanguínea dos glóbulos vermelhos, aumento do nível de cloro no sangue, tontura, dificuldade de memória, depressão, nervosismo, emoção diminuída, pesadelos, fraqueza generalizada, sensação anormal, fadiga, sentimento anormal, dor, dificuldade de movimento, diminuição do desejo sexual, dificuldade sexual masculina, sintomas de resfriado, congestão torácica, infecção das cavidades das vias nasais, irritação na garganta, ferida garganta, sensibilidade aumentada ou diminuída na boca, inflamação do interior do esôfago, dor abdominal, náusea, vômito, dor de estômago, defecação frequente, diarreia, gases intestinais, distúrbio digestivo, dor renal, dor muscular, espasmos musculares, dor nas costas , sangramento do nariz, nariz coriza, nariz entupido, espirros, pele vermelha, sensação de pele anormal, erupção cutânea suave ou vermelhidão com inchaços elevados, rigidez da pele, coceira, dor de cabeça, boca seca, resíduos no olho.
Efeitos colaterais raros (podem afetar até 1 em 1000 pessoas)
Efeitos nos olhos: inchaço da córnea, visão dupla ou reduzida, visão anormal, flashes de luz no campo visual, sensação ocular reduzida, inchaço ao redor dos olhos, aumento da pressão no olho, lesão do nervo óptico.
Efeitos colaterais gerais: comprometimento da memória, sonolência, dor no peito, congestão do trato respiratório superior, congestão sinusal, congestão nasal, nariz seco, zumbido nos ouvidos, queda de cabelo, coceira generalizada, sensação de nervosismo, irritabilidade, frequência cardíaca irregular, fraqueza generalizada, dificuldade sono, dispneia, erupção cutânea com comichão.
Desconhecido (a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis)
Efeitos sobre os olhos: anomalia das pálpebras, distúrbios da visão, desconforto da córnea, alergia ocular, diminuição do crescimento ou número de cílios, pálpebra vermelha.
Efeitos colaterais gerais: aumento dos sintomas de alergia, diminuição da sensibilidade, tremor, perda ou diminuição do paladar, diminuição da pressão arterial, aumento da pressão arterial, aumento da freqüência cardíaca, dor nas articulações, asma, dor nas extremidades, vermelhidão, inflamação ou coceira na pele, função hepática sangue anormalidades nos testes, inchaço das extremidades, micção frequente, diminuição do apetite, mal-estar.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico. Isto também se aplica a quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente por meio do sistema de notificação nacional. Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso no frasco e na embalagem exterior após “VAL.” O prazo de validade corresponde ao último dia do mês.
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de armazenamento.
O frasco deve ser descartado quatro semanas após a primeira abertura para prevenir infecções. Escreva a data em que abriu cada frasco no espaço abaixo e no espaço do rótulo do frasco e da caixa. Para a embalagem de 1 frasco escreva apenas 1 data.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Outra informação
O que AZOPT contém
- O ingrediente ativo é a brinzolamida. Cada mililitro contém 10 mg de brinzolamida.
- Os outros componentes são: cloreto de benzalcônio, carbômero 974P, edetato dissódico, manitol (E421), água purificada, cloreto de sódio e tiloxapol. Pequenas quantidades de ácido clorídrico ou hidróxido de sódio são adicionadas para manter os valores normais de acidez (valores de pH).
Qual a aparência de AZOPT e conteúdo da embalagem
AZOPT é um colírio leitoso (suspensão) acondicionado em um frasco de plástico com tampa de rosca de 5 ml ou 10 ml (conta-gotas) ou em uma embalagem contendo três frascos de plástico com tampa de rosca de 5 ml (conta-gotas). Nem todos os pacotes podem estar no mercado.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
AZOPT 10 MG / ML GOTAS OCULARES, SUSPENSÃO
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada ml de suspensão contém 10 mg de brinzolamida.
Excipientes:
Cada ml de suspensão contém 0,1 mg de cloreto de benzalcônio.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Colírio, suspensão.
Suspensão branca a esbranquiçada.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
AZOPT é indicado para reduzir a pressão intraocular elevada em casos de:
• hipertensão ocular
• glaucoma de ângulo aberto
como monoterapia em doentes adultos nos quais os bloqueadores beta se revelaram ineficazes ou em doentes adultos nos quais os bloqueadores beta estão contra-indicados, ou como terapêutica adjuvante com bloqueadores beta ou análogos da prostaglandina (ver também secção 5.1).
04.2 Posologia e método de administração
Dosagem
Quando usado isoladamente ou como terapia adjuvante, a dosagem é uma gota de AZOPT no saco conjuntival do (s) olho (s) afetado (s) duas vezes ao dia. Alguns pacientes podem ter uma resposta melhor com uma gota três vezes ao dia.
Populações especiais
Cidadãos idosos
Não é necessário ajuste de dose em pacientes idosos.
Insuficiência hepática e renal
AZOPT não foi estudado em pacientes com insuficiência hepática e, portanto, não é recomendado nesses pacientes.
AZOPT não foi estudado em doentes com compromisso renal grave (depuração da creatinina acidose hiperclorémica. Como a brinzolamida e o seu metabolito principal são excretados predominantemente pelo rim, o AZOPT está contra-indicado nestes doentes (ver também secção 4.3).
População pediátrica
A segurança e eficácia de AZOPT em lactentes, crianças e adolescentes com idade entre 0-17 anos não foram estabelecidas.Os dados atualmente disponíveis estão descritos nas secções 4.8 e 5.1.
O uso de AZOPT não é recomendado em bebês, crianças e adolescentes.
Método de administração
Para uso oftálmico.
A oclusão nasolacrimal ou queda da pálpebra após a instilação é recomendada. Isso pode reduzir a absorção sistêmica do fármaco oftálmico e resultar na redução dos efeitos colaterais sistêmicos.
Instrua o paciente a agitar bem o frasco antes de usar, após retirar a tampa, se o anel de segurança estiver solto, remova-o antes de usar o produto.
Para evitar a contaminação da ponta do conta-gotas e da suspensão, deve-se ter cuidado para não tocar as pálpebras, áreas adjacentes ou outras superfícies com a ponta do conta-gotas do frasco. Instrua os pacientes a manter o frasco bem fechado quando não estiver em uso.
Quando AZOPT é usado como substituto de outro agente antiglaucoma oftálmico, interrompa a administração do outro agente e inicie a terapia com AZOPT no dia seguinte.
Se for utilizado mais do que um medicamento oftálmico tópico, os medicamentos devem ser administrados individualmente com um intervalo de, pelo menos, 5 minutos. As pomadas oftálmicas devem ser administradas por último.
Se você esquecer de uma dose, continue o tratamento com a próxima dose conforme programado. A dose não deve exceder uma gota três vezes ao dia por olho afetado.
04.3 Contra-indicações
• Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes listados na secção 6.1.
• Hipersensibilidade conhecida às sulfonamidas (ver também secção 4.4).
• Insuficiência renal grave.
• Acidose hiperclorémica (ver secção 4.2).
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Efeitos sistêmicos
AZOPT é um inibidor da anidrase carbônica sulfonamida e, embora administrado topicamente, é absorvido sistemicamente. Os mesmos tipos de reações adversas atribuíveis às sulfonamidas podem ocorrer com a administração tópica. Se ocorrerem sinais de reações graves ou hipersensibilidade, interrompa o uso desta preparação.
Foram notificados distúrbios ácido / base com o uso oral de inibidores da anidrase carbônica.Use com cuidado em pacientes com risco de insuficiência renal devido ao possível risco de acidose metabólica (ver seção 4.2).
Os efeitos da brinzolamida não foram estudados em bebês prematuros (menos de 36 semanas de idade gestacional) e naqueles com menos de 1 semana de idade. Em pacientes com imaturidade ou anormalidades tubulares renais significativas, a brinzolamida só pode ser administrada após avaliação cuidadosa do risco devido ao possível risco de acidose metabólica.
Os inibidores da anidrase carbônica orais podem reduzir a capacidade de realizar tarefas que requerem atenção mental e / ou coordenação física.O AZOPT é absorvido sistemicamente e, portanto, pode ocorrer com a administração tópica.
Terapia concomitante
O potencial para um efeito aditivo sobre os efeitos sistêmicos conhecidos da inibição da anidrase carbônica existe em pacientes recebendo um inibidor da anidrase carbônica oral e AZOPT. A administração concomitante de AZOPT e inibidores da anidrase carbônica orais não foi estudada e não é recomendada (ver também seção 4.5 )
AZOPT foi avaliado principalmente na administração concomitante com timolol na terapia adjuvante do glaucoma. O efeito de redução da pressão intraocular (PIO) do AZOPT como terapia adjuvante ao travoprosta análogo da prostaglandina também foi investigado. Não há dados de longo prazo disponíveis sobre o uso de AZOPT como terapia adjuvante ao travoprosta (ver também seção 5.1).
A experiência com AZOPT no tratamento de pacientes com glaucoma pseudoexfoliativo ou pigmentar é limitada. Deve-se ter cuidado ao tratar esses pacientes e é
Recomenda-se o monitoramento rigoroso da pressão intraocular (PIO). AZOPT não foi estudado em pacientes com glaucoma de ângulo estreito e seu uso não é recomendado nesses pacientes.
O possível papel da brinzolamida nas funções endoteliais da córnea de pacientes com córnea comprometida (particularmente em pacientes com baixa contagem de células endoteliais) não foi estudado.
Pacientes com lentes de contato não foram estudados especificamente e, nesses pacientes, recomenda-se monitoramento cuidadoso durante o uso de brinzolamida, uma vez que os inibidores da anidrase carbônica podem alterar a hidratação da córnea e o desgaste das lentes. O contato pode aumentar o risco para a córnea. Recomenda-se o monitoramento cuidadoso de pacientes com comprometimento da córnea, como pacientes com diabetes mellitus ou distrofias da córnea.
Foi relatado que o cloreto de benzalcônio, que é comumente usado como conservante em produtos oftálmicos, causa ceratopatia pontilhada e / ou ceratopatia ulcerativa tóxica. Como AZOPT contém cloreto de benzalcônio, é necessária uma monitoração cuidadosa em caso de uso frequente ou prolongado, em pacientes com olho seco ou comprometimento da córnea.
AZOPT não foi estudado em usuários de lentes de contato. AZOPT contém cloreto de benzalcônio, que pode causar irritação ocular e descolorir lentes de contato gelatinosas. O contato com lentes de contato gelatinosas deve ser evitado. O paciente deve ser orientado a remover as lentes de contato antes da cirurgia. Aplicação de AZOPT e aguardar pelo menos 15 minutos após instilar a dose antes de reinseri-los.
A possibilidade de um efeito rebote após a descontinuação do tratamento com AZOPT não foi estudada; o efeito de redução da pressão intraocular deve durar 5-7 dias.
População pediátrica
A segurança e eficácia de AZOPT em bebês, crianças e adolescentes com idade entre 0-17 anos não foram estabelecidas e seu uso não é recomendado em bebês, crianças e adolescentes.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Não foram realizados estudos específicos de interação medicamentosa com AZOPT Em estudos clínicos, o uso concomitante de AZOPT e preparações oftálmicas à base de análogos da prostaglandina e timolol não revelou quaisquer interações adversas. A associação entre AZOPT e mióticos ou agonistas adrenérgicos não foi avaliada durante terapias adjuvantes para glaucoma.
AZOPT é um inibidor da anidrase carbônica e, embora administrado topicamente, é absorvido sistemicamente.Têm sido relatados distúrbios ácido / base com o uso oral de inibidores da anidrase carbônica. A possibilidade de interação deve ser considerada em pacientes recebendo AZOPT.
As isoenzimas do citocromo P-450 responsáveis pelo metabolismo da brinzolamida incluem CYP3A4 (o principal), CYP2A6, CYP2C8 e CYP2C9. Os inibidores do CYP3A4, como o cetoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir e troleandomicina, podem inibir o metabolismo da brinzolamida via CYP3A4. Deve-se ter cuidado se os inibidores do CYP3A4 forem usados concomitantemente. No entanto, uma vez que a eliminação é principalmente por via renal, a acumulação de brinzolamida é improvável. A brinzolamida não é um inibidor das isoenzimas do citocromo P-450.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
Não existem dados ou dados limitados sobre a utilização oftálmica de brinzolamida em mulheres grávidas Os estudos em animais revelaram toxicidade reprodutiva após administração sistémica (ver também secção 5.3).
AZOPT não é recomendado durante a gravidez e em mulheres com potencial para engravidar que não estejam a utilizar métodos contraceptivos.
Hora da alimentação
Não se sabe se a brinzolamida / metabólitos são excretados no leite humano após administração oftálmica tópica. Estudos em animais demonstraram excreção de quantidades mínimas de brinzolamida no leite materno após administração oral.
Um risco para os recém-nascidos / bebês não pode ser excluído. Deve-se decidir se deve interromper a amamentação ou a terapia com AZOPT, levando em consideração o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapia para a mulher.
Fertilidade
Os estudos em animais com brinzolamida não mostraram efeitos na fertilidade. Não foram realizados estudos para avaliar o efeito da administração oftálmica tópica de brinzolamida na fertilidade humana.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
O AZOPT tem uma influência negligenciável na capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
A visão turva temporária ou outras perturbações visuais podem afetar a capacidade de conduzir e utilizar máquinas (ver também secção 4.8 i). Se ocorrer visão turva após a instilação, o doente deve esperar que a visão volte a desaparecer antes de conduzir ou utilizar máquinas.
Os inibidores da anidrase carbônica orais podem prejudicar a capacidade de realizar operações que requerem atenção mental e / ou coordenação física (ver também seção 4.4 e seção 4.8).
04.8 Efeitos indesejáveis
Resumo do perfil de segurança
Em ensaios clínicos envolvendo mais de 2.732 pacientes tratados com AZOPT como monoterapia ou adição ao maleato de timolol 5 mg / ml, as reações adversas relacionadas ao tratamento mais frequentemente relatadas foram: disgeusia (6,0%) (sabor amargo ou incomum, ver descrição abaixo) e turvação temporária na instilação (5,4%) durando de alguns segundos a alguns minutos (ver também seção 4.7).
Tabela de reações adversas
As seguintes reações adversas foram notificadas com brinzolamida 10 mg / ml colírio, suspensão e são classificadas de acordo com a seguinte convenção: muito frequentes (≥1 / 10), frequentes (≥1 / 100 a
Disgeusia (gosto amargo ou incomum na boca após a instilação) foi a reação adversa sistemicamente relatada com mais frequência associada ao uso de AZOPT em ensaios clínicos; isso provavelmente se deve à passagem do colírio para a nasofaringe através do canal nasolacrimal. A oclusão nasolacrimal ou ligeiro fecho das pálpebras após a instilação pode ajudar a reduzir a incidência deste efeito (ver também secção 4.2).
AZOPT é um inibidor sulfonamida da anidrase carbônica com absorção sistêmica.
Os efeitos gastrointestinais, no sistema nervoso, hematológicos, renais e metabólicos estão geralmente associados aos inibidores da anidrase carbônica sistêmica.O mesmo tipo de reações adversas atribuíveis aos inibidores da anidrase carbônica orais são possíveis com a administração tópica.
Nenhuma reação adversa inesperada foi observada com AZOPT quando usado como terapia adjuvante ao travoprost. As reações adversas observadas com a terapia adjuvante foram observadas com cada substância ativa individual.
População pediátrica
Em pequenos ensaios clínicos de curto prazo, as reações adversas foram relatadas em aproximadamente 12,5% dos pacientes pediátricos, a maioria das quais foram reações oftálmicas locais não graves, como hiperemia conjuntival, irritação ocular, secreção ocular e aumento do lacrimejamento (ver também a seção 5.1).
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. No Apêndice V.
04.9 Overdose
Nenhum caso de sobredosagem foi relatado. O tratamento deve ser sintomático e de suporte. Podem ocorrer desequilíbrio eletrolítico, desenvolvimento de um estado de acidose e possíveis efeitos no sistema nervoso. Os níveis de eletrólitos séricos (particularmente potássio) e os níveis de pH sanguíneo devem ser monitorados.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: preparações antiglaucoma e mióticas, inibidores da anidrase carbônica.
Código ATC: S01EC04.
Mecanismo de ação
A anidrase carbônica é uma enzima encontrada em muitos tecidos do corpo, incluindo os olhos. A anidrase carbônica catalisa a reação reversível que envolve a hidratação do dióxido de carbono e a desidratação do ácido carbônico.
A inibição da anidrase carbônica ao nível dos processos ciliares do olho diminui a secreção do humor aquoso, provavelmente devido a uma desaceleração na formação de íons bicarbonato com a conseqüente redução no transporte de sódio e fluido. O resultado é uma redução da pressão intraocular (PIO), um importante fator de risco na patogênese do dano ao nervo óptico e perda de campo visual no glaucoma. Brinzolamida, um inibidor da anidrase carbônica II (CA-II), a isoenzima predominante no olho, com um IC50 em vitro de 3,2 nM e um Ki de 0,13 nM para CA-II.
Eficácia clínica e segurança
Foi investigado o efeito de redução da pressão intraocular (PIO) do AZOPT como terapia adjuvante ao análogo da prostaglandina travoprosta. Após um tratamento inicial de 4 semanas com travoprosta, os pacientes com PIO ≥19 mmHg foram randomizados para receber tratamento adicional com brinzolamida ou timolol. Houve uma "redução adicional na PIO diurna média de 3,2 para 3,4 mmHg para o grupo da brinzolamida e de 3,2 para 4,2 mmHg para o grupo do timolol. Houve uma" incidência Mais elevada geral de reações adversas oculares não graves, principalmente relacionadas a sinais de irritação local, nos grupos brinzolamida / travoprost. Os acontecimentos foram ligeiros e não afetaram a taxa de descontinuação geral do estudo (ver também secção 4.8).
Um estudo clínico com AZOPT foi realizado em 32 pacientes pediátricos com menos de 6 anos de idade com diagnóstico de glaucoma ou hipertensão ocular. Alguns pacientes nunca haviam feito terapia de hipotonia ocular, enquanto outros já estavam sendo tratados com outros. Medicamentos para diminuir a PIO. Este último fez não é necessário interromper a terapia até que a monoterapia com AZOPT seja iniciada.
Entre os pacientes que nunca foram submetidos à terapia hipotônica ocular (10 pacientes), a eficácia do AZOPT foi semelhante à observada anteriormente em indivíduos adultos, com reduções de até 5 mmHg na PIO média desde o início. Pacientes que estavam em terapia tópica de redução da PIO (22 pacientes), a PIO média aumentou ligeiramente em relação ao valor basal no grupo AZOPT.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Após a administração ocular tópica, a brinzolamida é absorvida pela circulação sistêmica. Devido à sua alta afinidade pela anidrase carbônica II, a brinzolamida é amplamente distribuída nos glóbulos vermelhos e exibe uma meia-vida longa no sangue total (ou seja, aproximadamente 24 semanas). Em humanos, o metabólito N-desetil brinzolamida é formado. Que também se liga à anidrase carbônica e se acumula nas células vermelhas do sangue. Este metabólito se liga principalmente à anidrase carbônica I na presença de brinzolamida. No plasma, as concentrações de brinzolamida e de N-desetil brinzolamida são baixas e geralmente abaixo dos limites da análise quantitativa (
A ligação às proteínas plasmáticas não é alta (aproximadamente 60%).A brinzolamida é eliminada principalmente por excreção renal (aproximadamente 60%). Aproximadamente 20% da dose é recuperada na urina como um metabólito. Brinzolamida e N-desetil-brinzolamida são os principais componentes na urina, juntamente com concentrações mais altas. os metabólitos N-desmetoxipropil e O-desmetil.
Num estudo de farmacocinética oral, voluntários saudáveis receberam cápsulas de brinzolamida 1 mg duas vezes por dia durante 32 semanas e a atividade da anidrase carbónica nos glóbulos vermelhos foi medida para avaliar o grau de inibição sistémica da anidrase carbónica.
A saturação de hemácias da anidrase carbônica II pela brinzolamida foi alcançada em quatro semanas (concentrações de hemácias de aproximadamente 20 μM). A N-desetil brinzolamida acumulada em hemácias atingiu o estado estacionário em 20-28 semanas, com concentrações entre 6 e 30 mcM. A inibição da atividade total da anidrase carbônica nos glóbulos vermelhos em estado estacionário foi de aproximadamente 70-75%.
Os indivíduos com insuficiência renal moderada (depuração da creatinina de 30-60 ml / minuto) receberam 1 mg de brinzolamida por via oral duas vezes ao dia por até 54 semanas. A concentração do fármaco nos glóbulos vermelhos na quarta semana de tratamento variou de aproximadamente 20 a 40 mcM. No estado estacionário, as concentrações de brinzolamida e seu metabólito nos glóbulos vermelhos variaram de 22,0 a 46,1 e 17,1 a 88,6 mcM, respectivamente.
A concentração de N-desetil-brinzolamida nas hemácias aumenta e a atividade da anidrase carbônica total nas hemácias diminui com a redução da eliminação da creatina, mas a concentração de brinzolamida nas hemácias e a atividade CA-II permanece inalterada. Em indivíduos com o nível mais alto de disfunção renal, a inibição da atividade da anidrase carbônica total foi maior, embora menos de 90% no estado estacionário.
Num estudo ocular tópico, as concentrações em estado estacionário de brinzolamida nos glóbulos vermelhos foram semelhantes às encontradas no estudo oral, mas os níveis de N-desetil brinzolamida foram mais baixos. A atividade da anidrase carbônica foi de aproximadamente 40-70% dos níveis de pré-dose
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Os dados não clínicos não revelam riscos especiais para o ser humano, segundo estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade e potencial carcinogénico.
Os estudos de toxicidade no desenvolvimento em coelhos com doses orais de brinzolamida até 6 mg / kg / dia (125 vezes a dose oftálmica humana recomendada) não revelaram efeitos no desenvolvimento fetal, apesar da toxicidade materna significativa. Estudos semelhantes em ratos. Mostraram ossificação ligeiramente reduzida do crânio e esterno de fetos de mães administradas com brinzolamida na dose de 18 mg / kg / dia (375 vezes a dose oftálmica recomendada em humanos), mas não em doses de 6 mg / kg / dia. Esses resultados ocorreram com doses que causaram acidose metabólica com redução do crescimento do peso corporal materno e do peso fetal. Uma redução dependente da dose no peso fetal foi observada em filhos de mães que receberam brinzolamida por via oral com reduções variáveis (aproximadamente 5-6%) com 2 mg / kg / dia a aproximadamente 14% com 18 mg / dia. Kg / dia. Durante a lactação, o nível de ausência de efeitos adversos na prole foi de 5 mg / kg / dia.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Cloreto de benzalcônio,
manitol (e421),
carbômero 974p,
tyloxapol,
edeteato dissódico,
Cloreto de Sódio,
ácido clorídrico / hidróxido de sódio (para ajustar o pH)
água purificada.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
2 anos.
4 semanas após a primeira abertura.
06.4 Precauções especiais para armazenamento
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de conservação.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Frascos de polietileno opaco de baixa densidade com tampa de rosca de polipropileno de 5 ml e 10 ml.
Estão disponíveis as seguintes apresentações: embalagem contendo 1 x 5 ml, 3 x 5 ml e 1 x 10 ml.
Nem todos os pacotes podem estar no mercado.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Alcon Laboratories (UK) Ltd.
Frimley Business Park
Frimley
Camberley
Surrey GU16 7SR
REINO UNIDO.
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Frasco de 5 ml: EU / 1/00/129/001 (AIC n.034770014 / E)
Frasco de 10 ml: EU / 1/00/129/002 (AIC n.034770026 / E)
3 frascos de 5 ml: EU / 1/00/129/003
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Data da primeira autorização: 9 de março de 2000
Data da última renovação: 9 de março de 2005
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
D.CCE abril de 2015
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