Ingredientes ativos: Metoclopramida
PLASIL 10 mg comprimidos
As bulas do Plasil estão disponíveis para as embalagens:- PLASIL 10 mg comprimidos
- PLASIL 10 mg / 10 ml xarope
- PLASIL 10 mg / 2 ml solução injetável
Por que o Plasil é usado? Para que serve?
O Plasil pertence à classe de medicamentos para distúrbios funcionais gastrointestinais e associa fortes propriedades antieméticas com atividade procinética intestinal.
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
População adulta
Plasil é indicado em adultos para:
- Prevenção de náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia retardada (CINV)
- Prevenção de náuseas e vômitos induzidos por radioterapia (RINV)
- Tratamento sintomático de náuseas e vômitos, incluindo náuseas e vômitos induzidos por enxaqueca aguda. A metoclopramida pode ser usada em combinação com analgésicos orais para melhorar a absorção de analgésicos na enxaqueca aguda.
População pediátrica
Plasil é indicado em crianças de 1 a 18 anos para:
- Prevenção de náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia retardada (CINV) como uma opção de segunda linha
Contra-indicações Quando o Plasil não deve ser usado
- Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes listados na seção 6.1
- Hemorragia gastrointestinal, obstrução mecânica ou perfuração gastrointestinal para as quais a estimulação da motilidade gastrointestinal representa um risco
- Feocromocitoma confirmado ou suspeito, devido ao risco de episódios de hipertensão grave
- Pacientes com glaucoma
- História de discinesia tardia induzida por neurolépticos ou metoclopramida
- Epilepsia (aumento da frequência e intensidade das convulsões)
- Mal de Parkinson
- Combinação com levodopa ou agonistas dopaminérgicos (ver seção "Interações")
- História conhecida de metemoglobinemia com metoclopramida ou deficiência de NADH citocromo b5 redutase
- Uso em crianças menores de 1 ano de idade devido ao risco aumentado de doenças extrapiramidais (ver seção "Advertências especiais")
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Plasil
Insuficiência renal e hepática
Em doentes com insuficiência renal ou insuficiência hepática grave, é recomendada uma redução da posologia (ver secção “Dose, método e tempo de administração”).
Patologias cardíacas
Foram notificados efeitos indesejáveis cardiovasculares graves, incluindo casos de colapso circulatório, bradicardia grave, paragem cardíaca e prolongamento do intervalo QT após administração de metoclopramida injectável, particularmente por via intravenosa (ver secção “Efeitos indesejáveis”).
Deve-se ter cuidado especial na administração de metoclopramida, particularmente por via intravenosa em idosos, em pacientes com distúrbios de condução cardíaca (incluindo prolongamento do intervalo QT), em pacientes com desequilíbrio eletrolítico não corrigido, bradicardia e em pacientes tomando outros medicamentos. Conhecido por prolongar o intervalo QT.
As doses intravenosas devem ser administradas em bolus lento (pelo menos 3 minutos de duração) para reduzir o risco de efeitos adversos (por exemplo, hipotensão, acatisia).
O possível aumento nos níveis de prolactina deve ser cuidadosamente considerado, particularmente em pacientes com câncer de mama ou adenoma hipofisário secretor de prolactina.
O uso concomitante de metoclopramida com bebidas alcoólicas não é recomendado.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem modificar o efeito do Plasil
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita.
Associações contra-indicadas
Levodopa ou agonistas dopaminérgicos e metoclopramida antagonizam-se mutuamente (ver seção “Contra-indicações”).
Associações a evitar:
O álcool aumenta o efeito sedativo da metoclopramida
Associações a serem consideradas:
Devido ao efeito pró-cinético da metoclopramida, a absorção de alguns medicamentos pode ser prejudicada.
Anticolinérgicos e derivados da morfina
Os anticolinérgicos e os derivados da morfina podem ter um efeito antagônico à metoclopramida na motilidade do trato digestivo.
Depressores do sistema nervoso central (derivados da morfina, ansiolíticos, anti-histamínicos sedativos H1, antidepressivos sedativos, barbitúricos, clonidina e medicamentos relacionados)
Os efeitos sedativos das drogas depressoras do SNC e da metoclopramida são potencializados.
Neurolépticos
A metoclopramida pode ter um efeito aditivo com outros neurolépticos no caso de distúrbios extrapiramidais.
Drogas serotoninérgicas
O uso de metoclopramida com drogas serotoninérgicas como os ISRSs pode aumentar o risco de síndrome da serotonina.
Digoxina
A metoclopramida pode reduzir a biodisponibilidade da digoxina. É necessário monitorar de perto as concentrações plasmáticas de digoxina.
Ciclosporina
A metoclopramida aumenta a biodisponibilidade da ciclosporina (Cmax em 46% e exposição em 22%). É necessária uma monitorização cuidadosa das concentrações plasmáticas de ciclosporina. As consequências clínicas são incertas.
Mivacúrio e suxametônio
A injeção de metoclopramida pode prolongar a duração do bloqueio neuromuscular (por meio da inibição das colinesterases plasmáticas).
Inibidores fortes de CYP2D6
Os níveis de exposição da metoclopramida aumentam quando administrada concomitantemente com inibidores fortes do CYP2D6, como a fluoxetina e a paroxetina. Embora o significado clínico seja incerto, os pacientes devem ser monitorados para reações adversas.
Cisplatina
Algumas observações relatam, com a metoclopramida, um aumento da toxicidade renal da cisplatina.
Insulina
Ao reduzir o trânsito intestinal, incluindo alimentos, o tratamento com metoclopramida pode exigir ajuste da dosagem de insulina no diabetes. A metoclopramida também reduz os efeitos da apomorfina no S.N.C.
Avisos É importante saber que:
Problemas neurológicos
Podem ocorrer distúrbios extrapiramidais, particularmente em crianças e adultos jovens e / ou com o uso de altas doses. Estas reações ocorrem geralmente no início do tratamento e podem ocorrer após uma única administração. A metoclopramida deve ser descontinuada imediatamente em caso de sintomas extrapiramidais. Estes efeitos são geralmente completamente reversíveis após a descontinuação do tratamento, mas podem requerer tratamento sintomático (benzodiazepínicos em crianças e / ou medicamentos anticolinérgicos e antiparkinsonianos em adultos). Deve ser respeitado o intervalo de tempo de pelo menos 6 horas entre duas administrações, conforme especificado no parágrafo “Dose, modo e horário de administração, mesmo em caso de vômito e rejeição da dose, para evitar casos de sobredosagem.
O tratamento prolongado com metoclopramida pode causar discinesia tardia potencialmente irreversível, particularmente em idosos. A duração do tratamento não deve exceder 3 meses devido ao risco de discinesia tardia (ver seção “Efeitos indesejáveis”). O tratamento deve ser interrompido se aparecerem sintomas de discinesia tardia.
Foi notificada síndrome neuroléptica maligna com metoclopramida em combinação com neurolépticos, bem como monoterapia com metoclopramida (ver secção “Efeitos indesejáveis”). Se ocorrerem sintomas de síndrome neuroléptica maligna, a metoclopramida deve ser descontinuada imediatamente e o tratamento apropriado instituído. Deve-se ter cuidado especial em pacientes com doenças neurológicas concomitantes e em pacientes tratados com outros medicamentos que atuam no sistema nervoso central (ver seção "Contra-indicações")
Os sintomas da doença de Parkinson podem ser exacerbados pela metoclopramida.
Metemoglobinemia
Foi relatada metemoglobinemia possivelmente relacionada à deficiência de NADH citocromo b5 redutase. Nesses casos, a metoclopramida deve ser descontinuada imediata e permanentemente e devem ser tomadas as medidas apropriadas (como tratamento com azul de metileno).
Gravidez e amamentação
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.
Gravidez
Uma grande quantidade de dados em mulheres grávidas (mais de 1.000 desfechos de exposição) indica ausência de toxicidade malformativa e fetotoxicidade. Se clinicamente necessário, a metoclopramida pode ser usada durante a gravidez.Devido às propriedades farmacológicas (como com outros neurolépticos), a síndrome extrapiramidal no recém-nascido não pode ser excluída quando a metoclopramida é administrada no final da gravidez. A metoclopramida deve ser evitada no final da gravidez. Se a metoclopramida for usada, o monitoramento neonatal deve ser instituído.
Hora da alimentação
A metoclopramida é excretada no leite materno em níveis baixos. As reações adversas no lactente não podem ser excluídas. Portanto, a metoclopramida não é recomendada durante a amamentação. A descontinuação da metoclopramida em mulheres que amamentam deve ser considerada.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
A metoclopramida pode causar sonolência, tonturas, discinesia e distonias que podem afetar a visão e também interferir na capacidade de conduzir e utilizar máquinas
Dosagem e método de uso Como usar o Plasil: Dosagem
Todas as indicações (pacientes adultos)
A dose única recomendada é de 10 mg, que pode ser repetida até 3 vezes ao dia.
A dose diária máxima recomendada é de 30 mg ou 0,5 mg / kg de peso corporal.
A duração máxima recomendada do tratamento é de 5 dias
Prevenção de náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia retardada (CINV) (pacientes pediátricos de 1 a 18 anos)
A dose recomendada é de 0,1 a 0,15 mg / kg de peso corporal, repetível até três vezes ao dia por via oral. A dose máxima em 24 horas é de 0,5 mg / kg de peso corporal.
Tabela de dosagem
A duração máxima do tratamento é de 5 dias para a prevenção de náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia retardada (CINV)
Recomenda-se administrar o medicamento nas doses indicadas, de preferência antes das refeições. Os comprimidos não são adequados para uso em crianças com peso inferior a 61 kg.
Outras formas / dosagens farmacêuticas podem ser mais apropriadas para administração nesta população
Método de administração:
Deve ser respeitado um intervalo mínimo de 6 horas entre duas administrações, mesmo em caso de vômito ou rejeição da dose (ver seção “Advertências especiais”).
Populações especiais
Cidadãos idosos
Em pacientes idosos, uma redução da dose deve ser considerada com base na função renal e hepática e na suscetibilidade geral.
Falência renal
Em pacientes com doença renal em estágio terminal (depuração da creatinina ≤ 15 ml / min), a dose diária deve ser reduzida em 75%. Em pacientes com insuficiência renal moderada a grave (depuração da creatinina 15-60 ml / min), a dose diária deve ser reduzida em 50%.
Insuficiência Hepática
Em pacientes com insuficiência hepática grave, a dose deve ser reduzida em 50%.
Outras formas / dosagens farmacêuticas podem ser mais apropriadas para administração nessas populações específicas.
População pediátrica
A metoclopramida está contra-indicada em crianças com menos de 1 ano de idade (ver secção “Contra-indicações”).
Esta formulação não é adequada para administração nesta população
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Plasil
sinais e sintomas
Podem ocorrer sintomas extrapiramidais, sonolência, diminuição do nível de consciência, confusão, alucinações e parada cardiorrespiratória.
Gestão
No caso de sintomas extrapiramidais relacionados ou não relacionados com sobredosagem, o tratamento é apenas sintomático (benzodiazepínicos em crianças e / ou medicamentos antiparkinsonianos anticolinérgicos em adultos).
O tratamento sintomático e a monitorização contínua das funções cardiovascular e respiratória devem ser praticados com base no estado clínico.
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma dose excessiva de Plasil, avise o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
SE VOCÊ TIVER ALGUMA DÚVIDA SOBRE O USO DO PLASIL, ENTRE EM CONTATO COM SEU MÉDICO OU FARMACÊUTICO
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Plasil
Como todos os medicamentos, o Plasil pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham. As reações adversas são classificadas por sistemas e órgãos. As frequências são definidas usando a seguinte convenção:
- muito comum (≥1 / 10),
- comum (≥1 / 100 a <1/10),
- incomum (≥1 / 1.000 a <1/100),
- raro (≥1 / 10.000 a <1 / 1.000),
- muito raro (<1 / 10.000),
- desconhecido (a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).
* Patologias endócrinas durante o tratamento prolongado em relação à hiperprolactinemia (amenorreia, galactorreia, ginecomastia).
As seguintes reações, por vezes associadas, ocorrem com mais frequência quando são administradas doses elevadas:
- Sintomas extrapiramidais: distonia e discinesia agudas, síndrome parkinsoniana, acatisia, mesmo após a administração de uma dose única do medicamento, particularmente em crianças e adultos jovens (ver secção “Advertências especiais”).
- Sonolência, diminuição do nível de consciência, confusão, alucinações.
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Os efeitos indesejáveis também podem ser relatados diretamente através do sistema nacional de notificação em www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Validade: veja a data de validade impressa na embalagem. O prazo de validade indicado refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
ATENÇÃO: não use o medicamento após o prazo de validade indicado na embalagem.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isso ajudará a proteger o meio ambiente.
MANTENHA ESTE MEDICAMENTO FORA DA VISTA E DO ALCANCE DAS CRIANÇAS
Composição
Um comprimido contém:
Princípio ativo: Monocloridrato de metoclopramida monohidratado 10,5 mg (equivalente a 10 mg de substância anidra).
Excipientes: goma de guar; Metilcelulose; Etilcelulose; Sílica coloidal hidratada; Amido de batata; Estearato de magnesio; Pentaeritritol.
FORMA FARMACÊUTICA E CONTEÚDO “comprimidos de 10 mg” - 24 comprimidos
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS PLASIL 10 MG
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Comprimidos de 10 mg
Um comprimido contém:
Princípio ativo: Monocloridrato de metoclopramida monohidratado 10,5 mg (equivalente a 10 mg de substância anidra).
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Tablets
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
População adulta
Plasil é indicado em adultos para:
- Prevenção de náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia retardada (CINV)
- Prevenção de náuseas e vômitos induzidos por radioterapia (RINV)
- Tratamento sintomático de náuseas e vômitos, incluindo náuseas e vômitos induzidos por enxaqueca aguda. A metoclopramida pode ser usada em combinação com analgésicos orais para melhorar a absorção de analgésicos na enxaqueca aguda.
População pediátrica
Plasil é indicado em crianças de 1 a 18 anos para:
- Prevenção de náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia (CINV) como uma opção de segunda linha
04.2 Posologia e método de administração
Todas as indicações (pacientes adultos)
A dose única recomendada é de 10 mg, que pode ser repetida até 3 vezes ao dia.
A dose diária máxima recomendada é de 30 mg ou 0,5 mg / kg de peso corporal.
A duração máxima recomendada do tratamento é de 5 dias
Prevenção de náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia retardada (CINV) (pacientes pediátricos de 1 a 18 anos)
A dose recomendada é de 0,1 a 0,15 mg / kg de peso corporal, repetível até três vezes ao dia por via oral. A dose máxima em 24 horas é de 0,5 mg / kg de peso corporal.
Tabela de dosagem
A duração máxima do tratamento é de 5 dias para a prevenção de náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia retardada (CINV)
Recomenda-se administrar o medicamento nas doses indicadas, de preferência antes das refeições.
Os comprimidos não são adequados para uso em crianças com peso inferior a 61 kg.
Outras formas / dosagens farmacêuticas podem ser mais apropriadas para administração nesta população
Método de administração:
Deve ser observado um intervalo mínimo de 6 horas entre duas administrações, mesmo em caso de vômito ou rejeição da dose (ver secção 4.4).
Populações especiais
Cidadãos idosos
Em pacientes idosos, uma redução da dose deve ser considerada com base na função renal e hepática e na suscetibilidade geral.
Falência renal:
Em pacientes com doença renal em estágio terminal (depuração da creatinina ≤ 15 ml / min), a dose diária deve ser reduzida em 75%.
Em doentes com compromisso renal moderado a grave (depuração da creatinina 15-60 ml / min), a dose diária deve ser reduzida em 50% (ver secção 5.2).
Insuficiência Hepática:
Em doentes com compromisso hepático grave, a dose deve ser reduzida em 50% (ver secção 5.2).
Outras formas / dosagens farmacêuticas podem ser mais apropriadas para administração nessas populações específicas.
População pediátrica
A metoclopramida está contra-indicada em crianças com menos de 1 ano de idade (ver secção 4.3).
Esta formulação não é adequada para administração nesta população
04.3 Contra-indicações
• Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes listados na seção 6.1
• Sangramento gastrointestinal, obstrução mecânica ou perfuração gastrointestinal para os quais a estimulação da motilidade gastrointestinal representa um risco
• Feocromocitoma confirmado ou suspeito, devido ao risco de episódios de hipertensão grave
• Pacientes com glaucoma
• História de discinesia tardia induzida por neurolépticos ou metoclopramida
• Epilepsia (aumento da frequência e intensidade das convulsões)
• Mal de Parkinson
• Combinação com levodopa ou agonistas dopaminérgicos (ver seção 4.5)
• História conhecida de metemoglobinemia com metoclopramida ou deficiência de NADH citocromo b5 redutase
• Utilização em crianças com menos de 1 ano de idade devido ao risco aumentado de doenças extrapiramidais (ver secção 4.4)
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Problemas neurológicos
Podem ocorrer distúrbios extrapiramidais, particularmente em crianças e adultos jovens e / ou com o uso de altas doses.Estas reações ocorrem geralmente no início do tratamento e podem ocorrer após uma única administração. A metoclopramida deve ser descontinuada imediatamente em caso de sintomas extrapiramidais. Estes efeitos são geralmente totalmente reversíveis após a descontinuação do tratamento, mas podem requerer tratamento sintomático (benzodiazepínicos em crianças e / ou medicamentos anticolinérgicos e antiparkinsonianos em adultos).
O intervalo de tempo de pelo menos 6 horas entre duas administrações, conforme especificado na seção 4.2, deve ser respeitado, mesmo em caso de vômito e rejeição da dose, para evitar casos de sobredosagem.
O tratamento prolongado com metoclopramida pode causar discinesia tardia potencialmente irreversível, particularmente em idosos. A duração do tratamento não deve exceder 3 meses devido ao risco de discinesia tardia (ver secção 4.8). O tratamento deve ser interrompido se aparecerem sintomas de discinesia tardia.
Foi notificada síndrome neuroléptica maligna com metoclopramida em combinação com neurolépticos, bem como metoclopramida em monoterapia (ver secção 4.8). Em caso de sintomas de síndrome neuroléptica maligna, a metoclopramida deve ser descontinuada imediatamente e instituído um tratamento adequado.
Deve ter-se cuidado especial em doentes com doenças neurológicas concomitantes e em doentes tratados com outros medicamentos que afetam o sistema nervoso central (ver secção 4.3).
Os sintomas da doença de Parkinson podem ser exacerbados pela metoclopramida.
Metemoglobinemia
Foi relatada metemoglobinemia possivelmente relacionada à deficiência de NADH citocromo b5 redutase. Nesses casos, a metoclopramida deve ser descontinuada imediata e permanentemente e devem ser tomadas as medidas apropriadas (como tratamento com azul de metileno).
Patologias cardíacas
Foram notificados efeitos indesejáveis cardiovasculares graves, incluindo casos de colapso circulatório, bradicardia grave, paragem cardíaca e prolongamento do intervalo QT após administração de metoclopramida injectável, particularmente por via intravenosa (ver secção 4.8).
Deve-se ter cuidado especial na administração de metoclopramida, particularmente por via intravenosa em idosos, em pacientes com distúrbios de condução cardíaca (incluindo prolongamento do intervalo QT), em pacientes com desequilíbrio eletrolítico não corrigido, bradicardia e em pacientes tomando outros medicamentos. Conhecido por prolongar o intervalo QT.
As doses intravenosas devem ser administradas em bolus lento (pelo menos 3 minutos de duração) para reduzir o risco de efeitos adversos (por exemplo, hipotensão, acatisia).
Insuficiência renal e hepática
Em doentes com insuficiência renal ou insuficiência hepática grave, é recomendada uma redução da dose (ver secção 4.2).
O possível aumento nos níveis de prolactina deve ser cuidadosamente considerado, particularmente em pacientes com câncer de mama ou adenoma hipofisário secretor de prolactina.
O uso concomitante de metoclopramida com bebidas alcoólicas não é recomendado.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Associações contra-indicadas
A levodopa ou os agonistas da dopamina e a metoclopramida antagonizam-se (ver secção 4.3).
Associações a serem evitadas
O álcool aumenta o efeito sedativo da metoclopramida.
Associações a serem levadas em consideração
Devido ao efeito pró-cinético da metoclopramida, a absorção de alguns medicamentos pode ser prejudicada.
Anticolinérgicos e derivados da morfina
Os anticolinérgicos e os derivados da morfina podem ter um efeito antagônico à metoclopramida na motilidade do trato digestivo.
Depressores do sistema nervoso central (derivados da morfina, ansiolíticos, anti-histamínicos sedativos H1, antidepressivos sedativos, barbitúricos, clonidina e medicamentos relacionados)
Os efeitos sedativos das drogas depressoras do SNC e da metoclopramida são potencializados.
Neurolépticos
A metoclopramida pode ter um efeito aditivo com outros neurolépticos no caso de distúrbios extrapiramidais.
Drogas serotoninérgicas
O uso de metoclopramida com drogas serotoninérgicas como os ISRSs pode aumentar o risco de síndrome da serotonina.
Digoxina
A metoclopramida pode reduzir a biodisponibilidade da digoxina. É necessário monitorar de perto as concentrações plasmáticas de digoxina.
Ciclosporina
A metoclopramida aumenta a biodisponibilidade da ciclosporina (Cmax em 46% e exposição em 22%). É necessária uma monitorização cuidadosa das concentrações plasmáticas de ciclosporina. As consequências clínicas são incertas.
Mivacúrio e suxametônio
A injeção de metoclopramida pode prolongar a duração do bloqueio neuromuscular (por meio da inibição das colinesterases plasmáticas).
Inibidores fortes de CYP2D6
Os níveis de exposição da metoclopramida aumentam quando administrada concomitantemente com inibidores fortes do CYP2D6, como a fluoxetina e a paroxetina. Embora o significado clínico seja incerto, os pacientes devem ser monitorados para reações adversas.
Cisplatina
Algumas observações relatam, com a metoclopramida, um aumento da toxicidade renal da cisplatina.
Insulina
Ao reduzir o trânsito intestinal, incluindo alimentos, o tratamento com metoclopramida pode exigir ajuste da dosagem de insulina no diabetes.
A metoclopramida também reduz os efeitos da apomorfina no S.N.C.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
Uma grande quantidade de dados em mulheres grávidas (mais de 1.000 desfechos de exposição) indica ausência de toxicidade malformativa e fetotoxicidade. Se clinicamente necessário, a metoclopramida pode ser usada durante a gravidez. Devido às propriedades farmacológicas (como com outros neurolépticos), a síndrome extrapiramidal no recém-nascido não pode ser excluída quando a metoclopramida é administrada no final da gravidez. A metoclopramida deve ser evitada no final da gravidez. Se a metoclopramida for usada, o monitoramento neonatal deve ser instituído.
Hora da alimentação
A metoclopramida é excretada no leite materno em níveis baixos. As reações adversas no lactente não podem ser excluídas. Portanto, a metoclopramida não é recomendada durante a amamentação.A descontinuação da metoclopramida em mulheres que amamentam deve ser considerada.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
A metoclopramida pode causar sonolência, tonturas, discinesia e distonias que podem afetar a visão e também interferir com a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis
As reações adversas são classificadas por sistemas e órgãos. As frequências são definidas usando a seguinte convenção: muito comum (≥1 / 10), comum (≥1 / 100,
* Patologias endócrinas durante o tratamento prolongado em relação à hiperprolactinemia (amenorreia, galactorreia, ginecomastia).
As seguintes reações, por vezes associadas, ocorrem com mais frequência quando são administradas doses elevadas:
• Sintomas extrapiramidais: distonia e discinesia agudas, síndrome parkinsoniana, acatisia, mesmo após administração de dose única, particularmente em crianças e adultos jovens (ver secção 4.4).
• Sonolência, diminuição do nível de consciência, confusão, alucinações.
Notificação de suspeitas de reações adversas.
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdose
Sintomas
Podem ocorrer sintomas extrapiramidais, sonolência, diminuição do nível de consciência, confusão, alucinações e parada cardiorrespiratória.
Gestão
No caso de sintomas extrapiramidais relacionados ou não relacionados com sobredosagem, o tratamento é apenas sintomático (benzodiazepínicos em crianças e / ou medicamentos antiparkinsonianos anticolinérgicos em adultos).
O tratamento sintomático e a monitorização contínua das funções cardiovascular e respiratória devem ser praticados com base no estado clínico.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: medicamentos para distúrbios gastrointestinais funcionais - procinéticos
Código ATC: A03FA01
A metoclopramida estimula e coordena a motilidade do trato superior do trato gastrointestinal, sem modificar a secreção gástrica, pancreática e biliar.
Seu mecanismo de ação é complexo, sendo o antagonista competitivo dos receptores D1 e D2 (dopamina) e dos receptores 5-HT3 (serotonina), além de agonista inespecífico dos receptores 5-HT4 envolvidos na estimulação dos neurônios colinérgicos entéricos. atividade procinética intestinal, independente da inervação vagal, mas abolida pela atropina e outros antagonistas muscarínicos.
Determina um aumento do tônus e da amplitude das contrações gastroduodenais e, para um sentido distal progressivamente reduzido, um aumento coordenado dos movimentos propulsivos do jejuno, íleo e cólon, com progressão periférica do conteúdo endoluminal.
Aumenta ainda mais o tônus da musculatura do terço médio e inferior do esôfago e, portanto, a pressão ao nível do esfíncter, ao mesmo tempo que libera o piloro e o bulbo duodenal. Essas ações resultam em um esvaziamento gástrico acelerado e uma diminuição no refluxo do duodeno para o estômago e no esôfago.
05.2 "Propriedades farmacocinéticas
Absorção: A metoclopramida é bem absorvida atingindo, após uma única administração de 10 mg, níveis plasmáticos de 54 ng / ml após aproximadamente 1 hora, sem variabilidade significativa entre as diferentes formulações farmacêuticas orais. Sua biodisponibilidade varia individualmente entre 35 e 100%. A via intramuscular determina picos de concentração significativamente maiores, detectados em cerca de 3 horas.
Distribuição: o fármaco é um composto lipossolúvel básico e possui grande volume de distribuição (entre 2,2 e 3,4 L / Kg / h) e rápida degradação tecidual, com meia-vida de distribuição de 5 a 21 minutos para a formulação iv (entre 0,35 - 0,63 h para o oral). A afinidade de ligação com as proteínas plasmáticas é igual a 40% da quantidade presente na circulação.
Metabolismo: o fármaco é metabolizado no fígado por processos simples de conjugação; leves alterações da função hepática, na presença de função renal normal, não parecem predispor a modificações evidentes dos parâmetros farmacocinéticos.
Concentrações plasmáticas ativas: dependem da natureza e gravidade da doença a ser tratada; por exemplo, embora os valores de 10-20 ng / mL representem o limite inferior da faixa terapêutica, concentrações mais altas de até mais de 1000 ng / mL podem ser necessárias para neutralizar o vômito de cisplatina.
Eliminação: é dose-dependente, variando entre 3 e 5 horas após administração oral única de 10 e 20 mg; a depuração é de 0,4 - 0,7 L / kg / h.
Aproximadamente 86% da dose oral é eliminada na urina, parte na forma livre e parte na forma de metabólitos inativos, sendo os principais N-sulfato e N-glucuronato. O restante é eliminado com bile e outros emunctores (metoclopramida é também excretado com leite).
A depuração da metoclopramida é significativamente reduzida em pacientes com insuficiência renal (0,2 L / kg / h).
Falência renal
A depuração da metoclopramida é reduzida em até 70% menos em pacientes com insuficiência renal grave, enquanto a meia-vida de eliminação plasmática é aumentada (aproximadamente 10 horas para uma depuração da creatinina de 10-50 ml / minuto e 15 horas para uma depuração de creatinina de
Insuficiência Hepática
O acúmulo de metoclopramida associado a uma redução de 50% na depuração plasmática foi observado em pacientes com cirrose hepática.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Os dados experimentais em animais não revelam riscos especiais para o ser humano, segundo estudos convencionais de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, potencial carcinogênico, toxicidade reprodutiva.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Goma de guar; metilcelulose; etilcelulose; sílica coloidal hidratada; amido de batata; estearato de magnesio; pentaeritritol.
06.2 Incompatibilidade
Nenhum caso de incompatibilidade foi destacado.
06.3 Período de validade
3 anos
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Não fornecido.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Caixa de 24 comprimidos de 10 mg
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio 37 / b - IT-20158 Milão
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Comprimidos de 10 mg, 24 comprimidos: AIC 020766046
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
03.10.1966/01.06.2010
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Maio de 2015
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