Ingredientes ativos: cetoprofeno
KELIS "80 mg pó para solução oral"
Indicações Por que Kelis é usado? Para que serve?
CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA
Medicamentos antiinflamatórios, anti-reumáticos e não esteróides. Derivados do ácido propiônico
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
Adultos: tratamento sintomático de estados inflamatórios associados à dor, incluindo: artrite reumatóide, espondilite anquilosante, artrose dolorosa, reumatismo extra-articular, inflamação pós-traumática, doenças inflamatórias dolorosas em odontologia, otorrinolaringologia, urologia e pneumologia
Em pediatria: tratamento sintomático e de curta duração dos estados inflamatórios associados à dor, também acompanhados de pirexia, como os que afetam o sistema osteoarticular, a dor pós-operatória e as infecções de ouvido.
Contra-indicações Quando Kelis não deve ser usado
O sal de cetoprofeno lisina é contra-indicado em pacientes com história de reações de hipersensibilidade, como broncoespasmo, ataques de asma, rinite, pólipos nasais, urticária, edema angioneurótico ou outras reações de tipo alérgico, sal de cetoprofeno lisina, ácido acetilsalicílico (AAS) ou outros não esteroidais antiinflamatórios (AINEs).
Foram notificadas reações anafiláticas graves, raramente fatais, nestes doentes (ver secção “Efeitos indesejáveis”).
O sal de cetoprofeno lisina é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade a qualquer um dos excipientes da droga.
O sal de cetoprofeno lisina também é contra-indicado nos seguintes casos:
- Úlcera péptica ativa ou história de sangramento gastrointestinal, ulceração ou perfuração;
- Sangramento gastrointestinal ou outro sangramento ativo ou distúrbios hemorrágicos;
- Doença de Crohn ou colite ulcerosa;
- Asma brônquica anterior;
- Insuficiência cardíaca grave;
- Insuficiência hepática grave;
- Insuficiência renal grave;
- Diátese hemorrágica e outros distúrbios de coagulação, ou pacientes sujeitos a terapia anticoagulante
- Gravidez e amamentação
- Crianças menores de 6 anos.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Kelis
Administrar com cuidado em pacientes com manifestações alérgicas ou alergia anterior. O tratamento com sal de cetoprofeno lisina deve ser interrompido ao primeiro aparecimento de erupção cutânea, lesões nas mucosas ou quaisquer outros sinais de hipersensibilidade.
Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados usando a menor dose eficaz para a menor duração possível do tratamento necessário para controlar os sintomas (ver seção “Dose, Método e Tempo de Administração” e os parágrafos abaixo).
O uso concomitante de sal de cetoprofeno lisina com outros AINEs, incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase-2, deve ser evitado.
Idosos: Os doentes idosos têm uma frequência aumentada de reacções adversas aos AINEs, especialmente hemorragia gastrointestinal e perfuração, que podem ser fatais (ver secção “Dose, Método e Tempo de Administração”).
Tal como acontece com outros antiinflamatórios não esteróides, na presença de infecção, os efeitos antiinflamatórios, analgésicos e antipiréticos do sal de cetoprofeno de lisina podem mascarar os sintomas de progressão da infecção, como febre.
Efeitos cardiovasculares e cerebrovasculares
Monitoramento e instrução adequados são necessários em pacientes com história de hipertensão leve a moderada e / ou insuficiência cardíaca congestiva, pois retenção de líquidos e edema foram relatados em associação com tratamento com AINE.
Estudos clínicos e dados epidemiológicos sugerem que o uso de alguns AINEs (especialmente em altas doses e para tratamento de longo prazo) pode estar associado a um aumento modesto do risco de eventos trombóticos arteriais (por exemplo, infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral). Existem dados suficientes para excluir um risco semelhante para o sal de cetoprofeno lisina.
Pacientes com hipertensão não controlada, insuficiência cardíaca congestiva, doença cardíaca isquêmica estabelecida, doença arterial periférica e / ou doença cerebrovascular só devem ser tratados com sal de cetoprofeno lisina após consideração cuidadosa. Considerações semelhantes devem ser feitas antes de iniciar o tratamento de longo prazo em pacientes com fatores de risco para doenças cardiovasculares (por exemplo, hipertensão, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabagismo).
Efeitos gastrointestinais
Sangramento gastrointestinal, ulceração ou perfuração: Sangramento gastrointestinal, ulceração e perfuração, que podem ser fatais, foram relatados durante o tratamento com todos os AINEs, a qualquer momento, com ou sem sintomas de aviso ou história prévia de eventos gastrointestinais graves.
Algumas evidências epidemiológicas sugerem que o sal de cetoprofeno lisina pode estar associado a um maior risco de toxicidade gastrointestinal grave, em comparação com outros AINEs, especialmente em altas doses (consulte também a seção "Dose, Método e Tempo de Administração" e "Contra-indicações").
Em idosos e em pacientes com história de úlcera, particularmente se complicada com hemorragia ou perfuração (ver seção “Contra-indicações”), o risco de sangramento gastrointestinal, ulceração ou perfuração é maior com doses aumentadas de AINEs. Esses pacientes devem iniciar o tratamento com a menor dose disponível. O uso concomitante de agentes protetores (misoprostol ou inibidores da bomba de prótons) deve ser considerado para esses pacientes e também para pacientes que tomam baixas doses de aspirina ou outros medicamentos que podem aumentar o risco de eventos gastrointestinais (ver abaixo e a seção "Interações").
Pacientes com histórico de toxicidade gastrointestinal, particularmente idosos, devem relatar quaisquer sintomas gastrointestinais incomuns (especialmente sangramento gastrointestinal), particularmente nos estágios iniciais do tratamento.
Deve-se ter cuidado em pacientes que tomam medicamentos concomitantes que podem aumentar o risco de ulceração ou sangramento, como corticosteroides orais, anticoagulantes como varfarina, inibidores seletivos da recaptação da serotonina ou agentes antiplaquetários como aspirina (consulte a seção "Interações").
Quando ocorre sangramento gastrointestinal ou ulceração em pacientes que tomam sal de cetoprofeno-lisina, o tratamento deve ser interrompido. Os AINEs devem ser administrados com precaução a doentes com história de doença gastrointestinal (colite ulcerosa, doença de Crohn), uma vez que estas condições podem ser exacerbadas (ver secção “Efeitos indesejáveis”).
Em alguns doentes pediátricos tratados com sal de cetoprofeno lisina, foram notificadas hemorragias gastrointestinais, ocasionalmente graves, e úlcera (ver secção “Efeitos indesejáveis”); portanto, o produto deve ser administrado sob supervisão estrita do médico, que deverá avaliar o esquema de dosagem necessário de vez em quando.
Efeitos na pele
Reações cutâneas graves, algumas delas fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, foram relatadas muito raramente em associação com o uso de AINEs (ver seção “Efeitos indesejáveis”). os pacientes parecem estar em maior risco: o início da reação ocorre na maioria dos casos durante o primeiro mês de tratamento. O sal de cetoprofeno lisina deve ser descontinuado ao primeiro aparecimento de erupção cutânea, lesões nas mucosas ou quaisquer outros sinais de hipersensibilidade.
Efeitos renais e hepáticos
Como com todos os AINEs, a droga pode aumentar o nitrogênio da uréia e a creatinina plasmáticas.
Tal como acontece com outros inibidores da síntese de prostaglandinas, o medicamento pode estar associado a eventos adversos no sistema renal que podem causar nefrite glomerular, necrose papilar renal, síndrome nefrótica e insuficiência renal aguda.
A função renal deve ser cuidadosamente monitorada no início do tratamento em pacientes com insuficiência cardíaca, com cirrose e nefrose, em pacientes em terapia diurética, com insuficiência renal crônica, especialmente se idosos. Nesses pacientes, a administração de sal de cetoprofeno lisina pode causar redução renal fluxo sanguíneo, causado pela inibição das prostaglandinas e levar a alterações renais.
Tal como acontece com outros AINEs, o medicamento pode causar pequenos aumentos transitórios em alguns parâmetros hepáticos e também aumentos significativos em SGOT e SGPT (ver seção "Efeitos indesejáveis"). Em caso de aumento significativo desses parâmetros, a terapia deve ser interrompida.
Em pacientes com função hepática comprometida ou com doença hepática prévia, as transaminases devem ser avaliadas regularmente, particularmente durante a terapia de longo prazo. Foram notificados casos de icterícia e hepatite com o sal de cetoprofeno-lisina.
O sal de cetoprofeno lisina deve ser administrado com cautela em pacientes com doenças hematopoiéticas, lúpus eritematoso sistêmico ou doenças mistas do tecido conjuntivo.
O tratamento deve ser interrompido se ocorrerem distúrbios visuais, como visão turva.
Indivíduos asmáticos com rinite crônica, sinusite crônica e / ou polipose nasal têm um risco maior de alergia à aspirina e / ou AINEs do que o resto da população. A administração deste medicamento pode causar ataques de asma ou broncoespasmo, especialmente em indivíduos alérgicos à aspirina ou AINEs (consulte a seção "Contra-indicações").
Interações Quais drogas ou alimentos podem modificar o efeito Kelis
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita.
As seguintes interações estão relacionadas aos AINEs em geral:
Associações não recomendadas:
- Outros AINEs (incluindo inibidores da ciclooxigenase-2), incluindo altas doses de salicilatos (≥ 3 g / dia): risco aumentado de úlceras gastrointestinais e sangramento.
- Anticoagulantes (por exemplo, heparina e varfarina): AINEs podem amplificar os efeitos dos anticoagulantes
- Agentes antiplaquetários (por exemplo, ticlopidina e clopidogrel): aumento do risco de hemorragia gastrointestinal (ver seção "Precauções de uso"). Se a administração concomitante não puder ser evitada, os pacientes devem ser acompanhados de perto
- Lítio: risco de aumento dos níveis plasmáticos de lítio, que às vezes pode atingir níveis tóxicos devido à redução da excreção renal de lítio. Quando necessário, os níveis plasmáticos de lítio devem ser monitorados com possível ajuste da dose durante e após a terapia com AINE.
- Metotrexato, em doses acima de 15 mg / semana: aumento do risco de toxicidade hematológica do metotrexato, particularmente quando administrado em altas doses (> 15 mg / semana); possivelmente devido à mudança na ligação do metotrexato às proteínas e à redução da depuração renal.
- Hidantoínas e sulfonamidas: os efeitos tóxicos dessas substâncias podem ser aumentados.
Associações que requerem precaução:
- Corticosteróides: aumento do risco de ulceração gastrointestinal ou sangramento (ver seção "Precauções de uso").
- Diuréticos: os pacientes, particularmente aqueles que tomam diuréticos e desidratados, apresentam alto risco de desenvolver insuficiência renal secundária devido à diminuição do fluxo sanguíneo renal. Os doentes devem ser adequadamente hidratados e a monitorização da função renal deve ser considerada após o início da terapêutica concomitante (ver secção “Precauções de utilização”).
- Inibidores da ECA e antagonistas da angiotensina II: Em alguns pacientes com função renal comprometida (por exemplo, pacientes desidratados ou pacientes idosos com função renal comprometida), a co-administração de um inibidor da ECA ou antagonista da angiotensina II e agentes que inibem o sistema da ciclooxigenase pode levar a uma deterioração adicional de função renal, que inclui possível insuficiência renal aguda.
- Metotrexato, usado em doses abaixo de 15 mg / semana: Um hemograma completo deve ser realizado todas as semanas durante as primeiras semanas de terapia combinada. Na presença de insuficiência renal ou em pacientes idosos, o monitoramento deve ser mais frequente.
- Pentoxifilina: determina um risco aumentado de hemorragia. É necessário um monitoramento clínico mais próximo e o monitoramento do tempo de sangramento.
Associações que precisam ser consideradas:
- Anti-hipertensivos (beta-bloqueadores, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, diuréticos): risco de diminuição do seu efeito anti-hipertensivo pela inibição da síntese de prostaglandinas pelos AINEs.
- Trombolíticos: aumento do risco de sangramento.
- Probenecida: a administração concomitante de probenecida pode reduzir significativamente a depuração plasmática do sal cetoprofeno lisina.
- Inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs): aumento do risco de sangramento gastrointestinal (ver seção "Precauções de uso").
- Ciclosporina, tacrolimus: risco de efeitos nefrotóxicos aditivos, particularmente em idosos.
- Zidovudina: risco de aumento da toxicidade na linhagem de hemácias por ação nos reticulócitos, com anemia grave ocorrendo uma semana após o início do tratamento com AINE.Verifique o hemograma completo e a contagem de reticulócitos uma a duas semanas após o início do tratamento com o AINE.
- Sulfonilureias: Os AINEs podem aumentar o efeito hipoglicêmico das sulfonilureias, deslocando-as dos locais de ligação às proteínas plasmáticas.
Avisos É importante saber que:
Use na gravidez
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento
A inibição da síntese de prostaglandinas pode afetar adversamente a gravidez e / ou o desenvolvimento embrionário / fetal; portanto, o sal de cetoprofeno lisina não deve ser administrado durante a gravidez. Os resultados de estudos epidemiológicos sugerem um risco aumentado de aborto espontâneo e malformação cardíaca e gastrosquise após o uso de um inibidor da síntese de prostaglandinas nos primeiros estágios da gravidez. O risco absoluto de malformações cardíacas aumentou de menos de 1% para aproximadamente 1,5%. O risco foi considerado aumentar com a dose e a duração da terapia. Em animais, a administração de inibidores da síntese de prostaglandinas demonstrou causar aumento da perda pré e pós-implantação e mortalidade embriofetal.
Além disso, foi relatado um aumento da incidência de várias malformações, incluindo cardiovasculares, em animais que receberam inibidores da síntese de prostaglandinas durante o período organogenético.
Durante o terceiro trimestre da gravidez, todos os inibidores da síntese de prostaglandinas podem expor o feto a:
- toxicidade cardiopulmonar (com fechamento prematuro do ducto arterial e hipertensão pulmonar);
- disfunção renal, que pode progredir para insuficiência renal com oligo-hidroâmnio;
a mãe e o recém-nascido, no final da gravidez, para:
- possível prolongamento do tempo de sangramento e efeito antiplaquetário que pode ocorrer mesmo em doses muito baixas;
- inibição das contrações uterinas, resultando em trabalho de parto retardado ou prolongado
Use durante a amamentação
Uma vez que não existem dados disponíveis sobre a secreção do sal de cetoprofeno lisina no leite materno, o cetoprofeno não deve ser administrado durante o aleitamento.
Fertilidade
O uso de sal de cetoprofeno lisina, bem como qualquer medicamento que iniba a síntese de prostaglandinas e ciclooxigenase, não é recomendado em mulheres que pretendem engravidar.
A administração de sal de cetoprofeno lisina deve ser interrompida em mulheres com problemas de fertilidade ou que estejam sendo submetidas a investigações de fertilidade.
Condução e utilização de máquinas
Os doentes devem ser avisados do potencial para sonolência, tonturas ou convulsões e devem evitar conduzir ou participar em actividades que requeiram vigilância especial, caso ocorram tais sintomas.
Informações importantes sobre alguns ingredientes de Kelis
Kelis contém sorbitol: Contacte o seu médico antes de tomar este medicamento se o doente tiver sido diagnosticado com intolerância a alguns açúcares.
O conteúdo de sorbitol de uma saqueta é de cerca de 1,7 g; o valor calórico do sorbitol é de 2,6 Kcal / g: considerar para administração em pacientes diabéticos ou que seguem uma dieta hipocalórica.
Dosagem e método de uso Como usar Kelis: Dosagem
Adultos: uma saqueta de 80 mg (dose completa) três vezes ao dia com as refeições.
Crianças com idade entre 6 e 14: meia saqueta de 40 mg (meia dose) três vezes ao dia com as refeições
Cidadãos idosos: a posologia deve ser cuidadosamente estabelecida pelo médico que deverá avaliar uma “possível redução das dosagens acima indicadas (ver“ Precauções de uso ”).
Pacientes com insuficiência hepática: recomenda-se iniciar a terapia com a dosagem diária mínima (ver "Precauções de uso").
Pacientes com insuficiência renal leve ou moderada: recomenda-se o monitoramento do volume de saída da urina e da função renal (ver "Precauções de uso").
Instruções sobre o uso da saqueta: abrir a saqueta ao longo da linha indicada "meia dose" dá uma dose de 40 mg. Abrir a saqueta ao longo da linha marcada "dose completa" dá uma dose de 80 mg. Despeje o conteúdo de um sachê ou meio sachê em meio copo de água e misture
Overdose O que fazer se você tomou Kelis demais
Foram notificados casos de sobredosagem com doses até 2,5 g de sal cetoprofeno-lisina. Na maioria dos casos, os sintomas observados foram de natureza benigna e limitados a letargia, sonolência, náuseas, vômitos e dor epigástrica.
Não existe um antídoto específico para uma sobredosagem de sal cetoprofeno-lisina. Em caso de suspeita de sobredosagem grave, recomenda-se a lavagem gástrica e a instituição de cuidados de suporte e acidose, se houver.
Em caso de insuficiência renal, a hemodiálise pode ser útil para retirar o medicamento da circulação.
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma sobredosagem de Kelis, notifique o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo
Em caso de dúvida sobre o uso de Kelis, pergunte ao seu médico ou farmacêutico
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais de Kelis
Como todos os medicamentos, Kelis pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham
As seguintes reações adversas foram observadas após a administração de sal de cetoprofeno lisina em adultos.
A frequência de eventos adversos é classificada da seguinte forma: muito comuns (≥1 / 10); comum (≥1 / 100 a <1/10); incomum (≥1 / 1000 a <1/100); raro (≥1 / 10.000, <1/1000); muito raros (<1 / 10.000), desconhecido (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis).
Distúrbios do sistema sanguíneo e linfático:
Raros: anemia por sangramento.
Muito raros: leucocitose, linfangite, púrpura, púrpura trombocitopenia, leucocitopenia Desconhecida: agranulocitose, trombocitopenia, aplasia da medula óssea.
Doenças do sistema imunológico:
Desconhecido: respostas anafiláticas (incluindo choque).
Distúrbios psiquiátricos:
Muito raros: um único caso de ansiedade, alucinações visuais, hiperexcitabilidade e comportamento alterado foi relatado em um paciente pediátrico que recebeu o dobro da dose recomendada no RCM. Os sintomas desapareceram espontaneamente em 1-2 dias.
Desconhecido: alteração do humor.
Doenças do sistema nervoso:
Pouco frequentes: dor de cabeça, tonturas, sonolência.
Raro: parestesia.
Muito raros: insônia, calafrios, discinesia transitória, astenia, tonturas. Um único caso de tremor e hipercinesia foi relatado em um paciente idoso tratado concomitantemente com um antibiótico quinolona.
Frequência desconhecida: convulsões, disgeusia.
Distúrbios visuais:
Raro: visão turva.
Doenças do ouvido e do labirinto:
Raro: zumbido
Distúrbios cardíacos:
Muito raros: palpitações, taquicardia.
Desconhecido: insuficiência cardíaca.
Desordens vasculares:
Muito raro: hipotensão, edema, vasculite
Desconhecido: hipertensão, vasodilatação.
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino:
Raros: asma.
Muito raros: dispneia, edema laríngeo, laringoespasmo. Um único caso de insuficiência respiratória aguda com desfecho fatal foi relatado em um paciente asmático sensível à aspirina.
Desconhecido: broncoespasmo (particularmente em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao ácido acetilsalicílico e outros AINEs), rinite.
Doenças gastrointestinais: Os eventos adversos mais comumente observados são de natureza gastrointestinal. Úlceras pépticas, perfuração ou hemorragia gastrointestinal, por vezes fatais, podem ocorrer, particularmente em idosos (ver secção “Precauções de utilização”).
Náusea, vômito, diarreia, flatulência, constipação, dispepsia, dor abdominal, melena, hematêmese, estomatite ulcerativa, exacerbação de colite e doença de Crohn foram relatados após a administração de sal cetoprofeno lisina (ver seção "Precauções de uso") Gastrite foi observada menos frequência.
Distúrbios metabólicos:
Muito raro: edema periorbital.
Afecções hepatobiliares:
Raros: hepatite, níveis aumentados de transaminase, níveis elevados de bilirrubina sérica devido a doenças hepáticas.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos:
Pouco frequentes: erupção na pele, prurido.
Muito raros: eritema, erupção cutânea, erupção maculopapular, dermatite, vermelhidão da pele, reações de fotossensibilidade, síndrome de Lyell.
Desconhecido: fotossensibilização, alopecia, urticária, angioedema, erupção cutânea, incluindo síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica
Doenças renais e urinárias:
Muito raros: edema facial e hematúria. Um único caso de oligúria foi relatado.
Desconhecido: insuficiência renal aguda, nefrite tubulointersticial, síndrome nefrótica, anormalidade nos testes de função renal.
Perturbações gerais e condições no local de administração:
Pouco frequentes: edema.
Desconhecido: fadiga.
Condições Gerais:
Muito raro: edema da boca. Casos únicos de edema periférico e síncope foram relatados, respectivamente
Investigações:
Raro: ganho de peso
Estudos clínicos e dados epidemiológicos sugerem que o uso de alguns AINEs (especialmente em altas doses e para tratamento de longo prazo) pode estar associado a um aumento modesto do risco de eventos trombóticos arteriais (por exemplo, infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral) (ver Seção "Precauções de uso ").
Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Expiração e retenção
Veja o prazo de validade indicado na embalagem
O prazo de validade refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
Atenção: não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.
MANTENHA FORA DO ALCANCE E DA VISTA DAS CRIANÇAS
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
COMPOSIÇÃO
Um sachê bipartido contém:
ingrediente ativo: cetoprofeno 80 mg de sal de lisina (equivalente a 50 mg de cetoprofeno)
Excipientes: Sorbitol (Neosorb P60), Sorbitol (Neosorb P30 / P60), Povidona, Sílica, coloidal anidro, Cloreto de sódio, Sacarina sódica, Amônio glicirizado, Sabor menta.
FORMA FARMACÊUTICA E CONTEÚDO
Pó para solução oral. Caixa de papelão litografada contendo 30 saquetas bipartidas de 80 mg de sal de cetoprofeno lisina.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
PÓ KELIS 80 MG PARA SOLUÇÃO ORAL
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Um sachê bipartido contém:
Princípio ativo: sal de lisina de cetoprofeno 80 mg correspondendo a 50 mg de cetoprofeno.
Excipiente com efeitos conhecidos: sorbitol
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Pó para solução oral
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Adultos: tratamento sintomático de estados inflamatórios associados à dor, incluindo: artrite reumatóide, espondilite anquilosante, artrose dolorosa, reumatismo extra-articular, inflamação pós-traumática, doenças inflamatórias dolorosas em odontologia, otorrinolaringologia, urologia e pneumologia.
Em pediatria: tratamento sintomático e de curta duração dos estados inflamatórios associados à dor, também acompanhados de pirexia, como os que afetam o sistema osteoarticular, a dor pós-operatória e as infecções de ouvido.
04.2 Posologia e método de administração
Dosagem
Adultos: uma saqueta de 80 mg (dose completa) três vezes ao dia com as refeições.
Crianças com idade entre 6 e 14: meia saqueta de 40 mg (meia dose) três vezes ao dia com as refeições.
Cidadãos idosos: a posologia deve ser cuidadosamente estabelecida pelo médico que terá de avaliar uma “possível redução das dosagens indicadas acima (ver secção 4.4).
Pacientes com insuficiência hepática: recomenda-se iniciar o tratamento com a posologia diária mínima (ver secção 4.4).
Pacientes com insuficiência renal leve ou moderada: recomenda-se a monitorização do débito urinário e da função renal (ver secção 4.4).
KELIS não deve ser utilizado em doentes com disfunção hepática e renal grave (ver secção 4.3).
Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados com a utilização da duração de tratamento mais curta possível que é necessária para controlar os sintomas (ver secção 4.4).
Método de administração
Instruções sobre o uso da saqueta: abrir a saqueta ao longo da linha marcada "meia dose" dá uma dose de 40 mg. Abrir a saqueta ao longo da linha marcada "dose completa" dá uma dose de 80 mg. Despeje o conteúdo de uma saqueta ou meia saqueta em meio copo de água e misture.
04.3 Contra-indicações
KELIS não deve ser administrado nos seguintes casos:
• Hipersensibilidade à substância ativa, a outros anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) ou a qualquer um dos excipientes listados na secção 6.1.
• Em pacientes com história de reações de hipersensibilidade, como broncoespasmo, ataques de asma, rinite aguda, pólipos nasais, urticária, edema angioneurótico ou outras reações de tipo alérgico ao cetoprofeno ou substâncias com mecanismo de ação semelhante (por exemplo, ácido acetilsalicílico, AAS , ou outros medicamentos anti-inflamatórios não esteróides, AINEs). Foram notificadas reações anafiláticas graves, raramente fatais, nestes doentes (ver secção 4.8).
• Úlcera péptica / sangramento ativo ou história de sangramento gastrointestinal, ulceração ou perfuração (dois ou mais episódios comprovados de sangramento ou ulceração) ou dispepsia crônica.
• Sangramento gastrointestinal ou perfuração gastrointestinal após terapia anterior com AINE ou outro sangramento ativo ou distúrbios hemorrágicos.
• Doença de Crohn ou colite ulcerosa.
• Asma brônquica anterior.
• Insuficiência cardíaca grave.
• Insuficiência hepática grave.
• Insuficiência renal grave.
• Diátese hemorrágica e outros distúrbios de coagulação, ou pacientes sujeitos a terapia anticoagulante.
• Terceiro trimestre de gravidez e aleitamento (ver secção 4.6).
• Crianças menores de 6 anos.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Administrar com cuidado em pacientes com manifestações alérgicas ou alergia anterior. O tratamento com sal de cetoprofeno lisina deve ser interrompido ao primeiro aparecimento de erupção cutânea, lesões nas mucosas ou quaisquer outros sinais de hipersensibilidade.
Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando a dose eficaz mais baixa para a duração de tratamento mais curta possível necessária para controlar os sintomas (ver secção 4.2 e os parágrafos abaixo sobre riscos gastrointestinais e cardiovasculares).
O uso concomitante de sal de cetoprofeno lisina com outros AINEs, incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase-2, deve ser evitado.
Idosos: Os doentes idosos têm uma frequência aumentada de reações adversas aos AINEs, especialmente hemorragia gastrointestinal e perfuração, que podem ser fatais (ver secção 4.2).
Tal como acontece com outros antiinflamatórios não esteróides, na presença de infecção, os efeitos antiinflamatórios, analgésicos e antipiréticos do sal de cetoprofeno de lisina podem mascarar os sintomas de progressão da infecção, como febre.
Efeitos cardiovasculares e cerebrovasculares
Monitoramento e instrução adequados são necessários em pacientes com história de hipertensão leve a moderada e / ou insuficiência cardíaca congestiva, pois retenção de líquidos e edema foram relatados em associação com tratamento com AINE.
Estudos clínicos e dados epidemiológicos sugerem que o uso de alguns AINEs (especialmente em altas doses e para tratamento de longo prazo) pode estar associado a um aumento modesto do risco de eventos trombóticos arteriais (por exemplo, infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral). Existem dados suficientes para excluir um risco semelhante para o sal de cetoprofeno lisina.
Pacientes com hipertensão não controlada, insuficiência cardíaca congestiva, doença cardíaca isquêmica estabelecida, doença arterial periférica e / ou doença cerebrovascular devem ser tratados apenas com sal de cetoprofeno lisina, bem como com todos os AINEs, após consideração cuidadosa. Considerações semelhantes devem ser feitas antes de iniciar o tratamento de longo prazo em pacientes com fatores de risco para doenças cardiovasculares (por exemplo, hipertensão, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabagismo).
Efeitos gastrointestinais
Sangramento gastrointestinal, ulceração e perfuração, que podem ser fatais, foram relatados durante o tratamento com todos os AINEs em qualquer momento, com ou sem sintomas de aviso ou história prévia de eventos gastrointestinais graves.
Algumas evidências epidemiológicas sugerem que o sal de cetoprofeno lisina pode estar associado a um maior risco de toxicidade gastrointestinal grave, em comparação com outros AINEs, especialmente em doses elevadas (ver também secções 4.2 e 4.3).
Nos idosos e em doentes com história de úlcera, particularmente se complicada com hemorragia ou perfuração (ver secção 4.3), o risco de hemorragia gastrointestinal, ulceração ou perfuração é maior com o aumento das doses de AINEs. Esses pacientes devem iniciar o tratamento com a menor dose disponível. O uso concomitante de agentes protetores (misoprostol ou inibidores da bomba de prótons) deve ser considerado para esses pacientes e também para pacientes que tomam aspirina em baixa dosagem ou outros medicamentos que podem aumentar o risco de eventos gastrointestinais (ver abaixo e seção 4.5).
Pacientes com histórico de toxicidade gastrointestinal, particularmente idosos, devem relatar quaisquer sintomas gastrointestinais incomuns (especialmente sangramento gastrointestinal), particularmente nos estágios iniciais do tratamento.
Deve-se ter cuidado em pacientes que tomam medicamentos concomitantes que podem aumentar o risco de ulceração ou sangramento, como corticosteroides orais, anticoagulantes como varfarina, inibidores seletivos da recaptação da serotonina ou agentes antiplaquetários como aspirina (ver seção 4.5).
Quando ocorre sangramento gastrointestinal ou ulceração em pacientes que tomam sal de cetoprofeno-lisina, o tratamento deve ser interrompido.
Os AINEs devem ser administrados com precaução a doentes com história de doença gastrointestinal (colite ulcerosa, doença de Crohn) uma vez que estas condições podem ser exacerbadas (ver secção 4.8).
Foram notificadas hemorragias gastrointestinais, ocasionalmente graves, e úlcera em alguns doentes pediátricos tratados com sal de cetoprofeno lisina (ver secção 4.8); portanto, o produto deve ser administrado sob supervisão estrita do médico, que deverá avaliar o esquema de dosagem necessário de vez em quando.
Efeitos na pele
Reações cutâneas graves, algumas delas fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, foram relatadas muito raramente em associação com o uso de AINEs (ver seção 4.8). com maior risco: o início da reação ocorre na maioria dos casos durante o primeiro mês de tratamento. O sal de cetoprofeno lisina deve ser descontinuado ao primeiro aparecimento de erupção cutânea, lesões nas mucosas ou quaisquer outros sinais de hipersensibilidade.
Efeitos renais e hepáticos
Como com todos os AINEs, a droga pode aumentar o nitrogênio da uréia e a creatinina plasmáticas.
Tal como acontece com outros inibidores da síntese de prostaglandinas, o medicamento pode estar associado a eventos adversos no sistema renal que podem causar nefrite glomerular, necrose papilar renal, síndrome nefrótica e insuficiência renal aguda.
A função renal deve ser cuidadosamente monitorada no início do tratamento em pacientes com insuficiência cardíaca, com cirrose e nefrose, em pacientes em terapia diurética, com insuficiência renal crônica, especialmente se idosos. Nesses pacientes, a administração de sal de cetoprofeno lisina pode causar redução renal fluxo sanguíneo, causado pela inibição das prostaglandinas e levar a alterações renais.
Tal como acontece com outros AINEs, o medicamento pode causar pequenos aumentos transitórios em alguns parâmetros hepáticos e também aumentos significativos no SGOT e SGPT (ver secção 4.8). Em caso de aumento significativo desses parâmetros, a terapia deve ser interrompida.
Em pacientes com função hepática comprometida ou com doença hepática prévia, as transaminases devem ser avaliadas regularmente, particularmente durante a terapia de longo prazo. Foram notificados casos de icterícia e hepatite com o sal de cetoprofeno-lisina.
O sal de cetoprofeno lisina deve ser administrado com cautela em pacientes com doenças hematopoiéticas, lúpus eritematoso sistêmico ou doenças mistas do tecido conjuntivo.
O uso de AINEs pode prejudicar a fertilidade e não é recomendado em mulheres que planejam engravidar.
A administração de cetoprofeno deve ser interrompida em mulheres com dificuldade para engravidar ou que estejam sob investigação de fertilidade.
O tratamento deve ser interrompido se ocorrerem distúrbios visuais, como visão turva.
Asmáticos com rinite crônica, sinusite crônica e / ou polipose nasal têm um risco maior de alergia à aspirina e / ou AINEs do que o resto da população. A administração deste medicamento pode causar ataques de asma ou broncoespasmo, especialmente em indivíduos alérgicos à aspirina ou AINEs. (ver seção 4.3).
Para evitar qualquer fenômeno de hipersensibilidade ou fotossensibilização é aconselhável não se expor ao sol durante o uso.
Informações importantes sobre alguns dos excipientes
Kelis contém sorbitol: os pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose não devem tomar este medicamento.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Associações não recomendadas:
• Outros AINEs (incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase-2), incluindo altas doses de salicilatos (≥ 3 g / dia): a co-administração de vários AINEs pode aumentar o risco de úlceras gastrointestinais e sangramento, devido a um efeito sinérgico.
• Anticoagulantes (por exemplo, heparina e varfarina): Os AINEs podem amplificar os efeitos dos anticoagulantes, aumentando o risco de hemorragia devido à inibição da função plaquetária e danos na mucosa gastrointestinal (ver secção 4.4). Se a administração concomitante não puder ser evitada, os pacientes devem ser monitorados cuidadosamente.
• Antiagregantes plaquetários (p.ex. ticlopidina e clopidogrel): risco aumentado de hemorragia gastrointestinal devido à inibição da função plaquetária e lesão da mucosa gastrointestinal (ver secção 4.4). Se a administração concomitante não puder ser evitada, os pacientes devem ser acompanhados de perto.
• Lítio: risco de aumento dos níveis plasmáticos de lítio, que às vezes podem atingir níveis tóxicos devido à redução da excreção renal de lítio. Quando necessário, os níveis plasmáticos de lítio devem ser monitorados com possível ajuste da dose durante e após a terapia com AINE.
• Metotrexato, usado em altas doses de 15 mg / semana ou mais: risco aumentado de toxicidade sanguínea do metotrexato, particularmente quando administrado em altas doses (> 15 mg / semana), possivelmente devido ao deslocamento do metotrexato da ligação às proteínas e redução de sua depuração renal .
• Hidantoínas e sulfonamidas: os efeitos tóxicos dessas substâncias podem ser aumentados.
Associações que requerem precaução:
• Corticosteróides: aumento do risco de ulceração gastrointestinal ou hemorragia (ver secção 4.4).
• Diuréticos: os pacientes e, em particular, aqueles que tomam diuréticos e desidratados, apresentam alto risco de desenvolver insuficiência renal secundária devido à diminuição do fluxo sanguíneo renal. Os doentes devem ser adequadamente hidratados e a monitorização da função renal deve ser considerada após o início da terapêutica concomitante (ver secção 4.4). Os AINEs podem reduzir o efeito dos diuréticos.
• Inibidores da ECA e antagonistas da angiotensina II: em alguns pacientes com função renal comprometida (por exemplo, pacientes desidratados ou pacientes idosos com função renal comprometida), a co-administração de um inibidor da ECA ou antagonista da angiotensina II e agentes que inibem o sistema da ciclooxigenase pode levar a mais deterioração da função renal, incluindo possível insuficiência renal aguda. Portanto, a combinação deve ser administrada com cautela, especialmente em pacientes idosos.
Os pacientes devem ser adequadamente hidratados e a monitorização da função renal deve ser considerada após o início da terapia concomitante.
• Metotrexato, usado em doses baixas abaixo de 15 mg / semana: um hemograma completo deve ser realizado todas as semanas durante as primeiras semanas de terapia combinada. Na presença de insuficiência renal ou em pacientes idosos, o monitoramento deve ser mais frequente.
• Pentoxifilina: aumento do risco de sangramento. O monitoramento clínico deve ser aumentado e o tempo de sangramento monitorado com mais frequência.
• Zidovudina: risco de aumento da toxicidade na linhagem de glóbulos vermelhos por ação sobre os reticulócitos, com anemia grave ocorrendo uma semana após o início do tratamento com AINE. Verifique o hemograma completo e a contagem de reticulócitos uma ou duas semanas após o início do tratamento com o AINE.
• Sulfonilureias: Os AINEs podem aumentar o efeito hipoglicêmico das sulfonilureias, deslocando-as dos locais de ligação às proteínas plasmáticas.
Associações que precisam ser consideradas:
• Anti-hipertensivos (beta-bloqueadores, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, diuréticos): os AINEs podem reduzir o efeito dos medicamentos anti-hipertensivos ao inibir a síntese de prostaglandinas.
• Trombolíticos: aumento do risco de sangramento.
• Probenecida: a administração concomitante de probenecida pode reduzir significativamente a depuração plasmática do cetoprofeno e, consequentemente, as concentrações plasmáticas do cetoprofeno podem aumentar; esta interação pode ser devida a um mecanismo inibitório no local da secreção tubular renal e conjugação do glucuronido e requer um ajuste da dose de cetoprofeno.
• Agentes antiagregantes e inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS): risco aumentado de hemorragia gastrointestinal (ver secção 4.4).
• Ciclosporina, tacrolimus: risco de efeitos nefrotóxicos aditivos, particularmente em idosos. A função renal deve ser medida durante a terapia associada.
04.6 Gravidez e lactação
Use na gravidez
A inibição da síntese de prostaglandinas pode afetar adversamente a gravidez e / ou o desenvolvimento embrionário / fetal; portanto, o sal de cetoprofeno lisina não deve ser administrado durante a gravidez. Os resultados de estudos epidemiológicos sugerem um risco aumentado de aborto espontâneo e malformação cardíaca e gastrosquise após o uso de um inibidor da síntese de prostaglandinas nos primeiros estágios da gravidez. O risco absoluto de malformações cardíacas aumentou de menos de 1% para aproximadamente 1,5%. O risco foi considerado aumentar com a dose e a duração da terapia. Em animais, a administração de inibidores da síntese de prostaglandinas demonstrou causar aumento da perda pré e pós-implantação e mortalidade embriofetal.
Além disso, foi relatado um aumento da incidência de várias malformações, incluindo cardiovasculares, em animais que receberam inibidores da síntese de prostaglandinas durante o período organogenético.
Portanto, o sal de cetoprofeno lisina não deve ser administrado durante o primeiro e segundo trimestres da gravidez, a menos que seja estritamente necessário. Se o sal de cetoprofeno lisina for usado em mulheres que desejam engravidar ou durante o primeiro e segundo trimestres da gravidez, a dose e a duração do tratamento devem ser mantidas o mais baixas possível.
Durante o terceiro trimestre da gravidez, todos os inibidores da síntese de prostaglandinas podem expor
o feto para:
• toxicidade cardiopulmonar (com fechamento prematuro do ducto arterial e hipertensão pulmonar);
• disfunção renal, que pode progredir para insuficiência renal com oligo-hidroâmnio;
a mãe e o recém-nascido, no final da gravidez, para:
• possível prolongamento do tempo de sangramento e efeito antiplaquetário que pode ocorrer mesmo em doses muito baixas;
• inibição das contrações uterinas, resultando em trabalho de parto retardado ou prolongado.
Portanto, KELIS está contra-indicado durante o terceiro trimestre da gravidez.
Hora da alimentação
Uma vez que não existem dados disponíveis sobre a secreção do sal de cetoprofeno lisina no leite materno, o cetoprofeno não deve ser administrado durante o aleitamento.
Fertilidade
O uso de sal de cetoprofeno lisina, bem como qualquer medicamento que iniba a síntese de prostaglandinas e ciclooxigenase, não é recomendado em mulheres que pretendem engravidar.
A administração de sal de cetoprofeno lisina deve ser interrompida em mulheres com problemas de fertilidade ou que estejam sendo submetidas a investigações de fertilidade.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Os doentes devem ser informados do potencial para sonolência, tonturas ou convulsões e devem evitar conduzir ou participar em actividades que requeiram atenção especial se tais sintomas ocorrerem (ver secção 4.8).
04.8 Efeitos indesejáveis
A experiência derivada da comercialização de formulações orais de sal de cetoprofeno de lisina mostra que a ocorrência de efeitos indesejáveis é um evento muito raro. Com base na estimativa de pacientes expostos, derivada do número de embalagens vendidas e considerando o número de notificações espontâneas , menos um em cada 100.000 pacientes experimentou reações adversas, na maioria dos casos os sintomas foram de natureza transitória e resolveram com a descontinuação da terapia e, em alguns casos, com tratamento farmacológico específico.
As seguintes reações adversas foram observadas após a administração de sal de cetoprofeno lisina em adultos.
A frequência de eventos adversos é classificada da seguinte forma: muito comuns (≥1 / 10); comum (≥1 / 100,
Distúrbios do sistema sanguíneo e linfático:
Raros: anemia por sangramento.
Frequência desconhecida: agranulocitose, trombocitopenia, aplasia da medula óssea.
Foram relatados casos únicos de leucocitose, linfangite, púrpura, púrpura trombocitopênica e leucocitopenia, respectivamente.
Doenças do sistema imunológico:
Desconhecido: reações anafiláticas (incluindo choque).
Distúrbios psiquiátricos:
Frequência desconhecida: alteração do humor, excitabilidade, insônia.
Um único caso de ansiedade, alucinações visuais, hiperexcitabilidade e comportamento alterado foi relatado em um paciente pediátrico que recebeu o dobro da dose recomendada na RCP. Os sintomas desapareceram espontaneamente em 1-2 dias.
Doenças do sistema nervoso:
Pouco frequentes: dor de cabeça, tonturas, sonolência.
Raro: parestesia.
Frequência desconhecida: convulsões, disgeusia.
Calafrios, discinesia transitória, astenia e tontura foram observados apenas ocasionalmente. Um único caso de tremor e hipercinesia foi relatado em um paciente idoso tratado concomitantemente com um antibiótico quinolona.
Desordens oculares:
Raros: visão turva (ver secção 4.4).
Desconhecido: edema periorbital
Doenças do ouvido e do labirinto:
Raro: zumbido
Distúrbios cardíacos:
Frequência desconhecida: insuficiência cardíaca, palpitações, taquicardia.
Desordens vasculares:
Desconhecido: hipertensão, vasodilatação, hipotensão.
Casos de vasculite e vermelhidão da pele foram excepcionalmente relatados.
Os estudos clínicos e os dados epidemiológicos sugerem que a utilização de alguns AINEs (especialmente em doses elevadas e para tratamento a longo prazo) pode estar associada a um aumento modesto do risco de acontecimentos trombóticos arteriais (p. Ex. Enfarte do miocárdio ou acidente vascular cerebral) (ver parágrafo 4.4).
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino:
Raros: asma.
Desconhecido: broncoespasmo (principalmente em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao ácido acetilsalicílico e outros AINEs), rinite, dispneia, edema laríngeo, laringoespasmo.
Foi relatado um único caso de insuficiência respiratória aguda com desfecho fatal em um paciente asmático sensível à aspirina. A maioria das reações em pacientes alérgicos / asmáticos e / ou hipersensibilidade conhecida aos AINEs foram de natureza grave.
Problemas gastrointestinais:
os eventos adversos mais comumente observados são de natureza gastrointestinal. Úlceras pépticas, perfuração gastrointestinal ou hemorragia, por vezes fatais, podem ocorrer, particularmente em idosos (ver secção 4.4).
Frequentes: náuseas, vômitos, dispepsia, dor abdominal.
Pouco frequentes: prisão de ventre, diarreia, flatulência, gastrite.
Raros: estomatite ulcerosa, úlcera péptica.
Desconhecido: exacerbação da colite e doença de Crohn, hemorragia gastrointestinal e perfuração (ver secção 4.4).
Úlcera gástrica e duodenal e gastrite erosiva foram relatadas. Em dois casos únicos, ocorreu hematêmese ou melena, respectivamente. Foram notificados dois casos únicos de estomatite ulcerosa e edema da língua, respetivamente.
Afecções hepatobiliares:
Raros: hepatite, níveis aumentados de transaminase, níveis elevados de bilirrubina sérica devido a doenças hepáticas.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos:
Pouco frequentes: erupção na pele, prurido.
Desconhecido: fotossensibilização, alopecia, urticária, angioedema, erupções bolhosas incluindo síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, eritema, erupção cutânea, erupção maculopapular, dermatite, erupção cutânea, eczema de contato.
Alguns AINEs, incluindo o cetoprofeno, podem causar, mas são extremamente raras, reações mucocutâneas graves (como a síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell).
Doenças renais e urinárias:
Desconhecido: insuficiência renal aguda, nefrite tubulointersticial, síndrome nefrítica, anormalidade nos testes de função renal, disúria.
Edema facial e hematúria também foram relatados. Um único caso de oligúria foi relatado.
Perturbações gerais e condições no local de administração:
Pouco frequentes: edema, fadiga.
Desconhecido: reações alérgicas e anafilactóides, choque anafilático, edema da boca.
Foram relatados casos únicos de edema periférico e síncope, respectivamente.
Testes de diagnóstico:
Raro: ganho de peso
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdose
Foram notificados casos de sobredosagem com doses superiores a 2,5 g de sal cetoprofeno-lisina. Na maioria dos casos, os sintomas observados foram de natureza benigna e limitados a letargia, sonolência, náuseas, vômitos e dor epigástrica. Os sintomas de sobredosagem também podem incluir: doenças do sistema nervoso central, como dores de cabeça, tonturas, confusão e perda de consciência, bem como dores, náuseas e vómitos. Hipotensão, depressão respiratória e cianose também podem ocorrer.
Não existe um antídoto específico para uma sobredosagem de sal cetoprofeno-lisina. Se houver suspeita de sobredosagem grave, a lavagem gástrica e a instituição de terapias de suporte e sintomáticas são recomendadas para compensar a desidratação, monitorar a função renal e corrigir a acidose, se presente.
Em caso de insuficiência renal, a hemodiálise pode ser útil para retirar o medicamento da circulação.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: Antiinflamatórios, anti-reumáticos, não esteróides. Derivados do ácido propiônico. ATC: M01AE03
O sal de cetoprofeno lisina é o sal de lisina do ácido 2- (3-benzoilfenil) propiônico, fármaco analgésico, antiinflamatório e antipirético pertencente à classe dos AINEs (M01AE).
O sal de lisina do cetoprofeno é mais solúvel do que o cetoprofeno ácido.
O mecanismo de ação dos AINEs está relacionado à redução da síntese de prostaglandinas por meio da inibição da enzima ciclooxigenase.
Especificamente, há uma inibição da transformação do ácido araquidônico em endoperóxidos cíclicos, PGG 2 e PGH 2, precursores das prostaglandinas PGE 1, PGE 2, PGF 2a e PGD 2 e também da prostaciclina PGI 2 e tromboxanos (TxA 2 e TxB 2 Além disso, a inibição da síntese de prostaglandinas pode interferir com outros mediadores, como as cininas, causando uma ação indireta que se somaria à ação direta.
O sal de cetoprofeno lisina possui um efeito analgésico acentuado, correlacionado tanto com o seu efeito anti-inflamatório como com um efeito central.
O sal de cetoprofeno lisina exerce atividade antipirética sem interferir nos processos normais de termorregulação.
As manifestações inflamatórias dolorosas são eliminadas ou atenuadas promovendo a mobilidade articular.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
O sal de cetoprofeno lisina possui maior solubilidade do que o cetoprofeno ácido.
A forma de uso oral permite a assunção do princípio ativo já em solução aquosa e, portanto, leva a um rápido aumento dos níveis plasmáticos e ao alcance precoce do valor de pico, o que se manifesta, clinicamente, com início mais rápido e maior intensidade. do efeito analgésico e antiinflamatório.
O perfil cinético da criança não difere do adulto.
A administração repetida não altera a cinética do medicamento nem produz acúmulo.
O cetoprofeno liga-se em 95-99% às proteínas plasmáticas. Níveis significativos de cetoprofeno foram encontrados no tecido tonsilar e líquido sinovial após a administração sistêmica.
A eliminação é rápida e essencialmente por via renal: 50% do medicamento administrado sistemicamente é excretado na urina em 6 horas O cetoprofeno é extensamente metabolizado: cerca de 60-80% do medicamento veterinário administrado sistemicamente está na forma de metabolitos na urina.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
O LD 50 do sal cetoprofeno lisina em ratos e camundongos por via oral resultou, respectivamente, de 102 e 444 mg / kg, igual a 30-120 vezes a dose ativa como antiinflamatório e analgésico no animal. Intraperitonealmente o LD 50 do sal cetoprofeno lisina foi encontrado para ser 104 e 610 mg / kg em rato e camundongo, respectivamente.
O tratamento prolongado em ratos, cães e macacos com sal cetoprofeno-lisina oral em doses iguais ou superiores às dosagens terapêuticas prescritas não causou o aparecimento de qualquer fenômeno tóxico. Em altas doses, foram encontradas alterações gastrointestinais e renais atribuíveis aos efeitos colaterais conhecidos causados em animais por antiinflamatórios não esteroidais. Em um estudo de toxicidade prolongado conduzido em coelhos por via oral ou retal, o cetoprofeno mostrou ser mais bem tolerado quando administrado por via oral retal versus oral Num estudo de tolerabilidade intramuscular em coelhos, o sal de cetoprofeno lisina foi bem tolerado.
O sal de cetoprofeno lisina não foi considerado mutagênico em testes de genotoxicidade realizados "in vitro" e in "vivo". Estudos de carcinogenicidade com cetoprofeno em camundongos e ratos mostraram ausência de efeitos carcinogênicos.
No que diz respeito à toxicidade embriofetal e teratogênese dos AINEs em animais, consulte a seção 4.6.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Sorbitol (Neosorb P60), Sorbitol (Neosorb P30 / P60), Povidona, Sílica coloidal anidra, Cloreto de sódio, Sacarina sódica, Amônio glicirizado, Sabor de hortelã.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
3 anos
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de armazenamento.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Sacos selados a quente de papel / alumínio / polietileno.
Caixa de 30 saquetas bipartidas de 2 g.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
O medicamento não utilizado e os resíduos derivados deste medicamento devem ser eliminados de acordo com os regulamentos locais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Epifarma Srl
Via San Rocco, 6
85033 Episcopia (PCS)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
KELIS "80 mg pó para solução oral" 30 saquetas bipartidas AIC: 038723019
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
15/03/2010
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Deliberação AIFA de 17/11/2015
