Ingredientes ativos: Triptorelina
DECAPEPTYL 0,1 mg / ml Pó e solvente para solução injetável
As bulas de Decapeptyl estão disponíveis para os tamanhos de embalagem:- DECAPEPTYL 0,1 mg / ml Pó e solvente para solução injetável
- DECAPEPTYL 3,75 mg / 2 ml pó e solvente para suspensão injetável de liberação prolongada
- Decapeptilo 11,25 mg / 2 ml pó e solvente para suspensão injetável de liberação prolongada
Por que o Decapeptyl é usado? Para que serve?
CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA
Terapia endócrina, análogo do hormônio liberador de gonadotrofinas
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
Tratamento da infertilidade em mulheres em associação com gonadotrofinas em protocolos de indução da ovulação, no contexto da fertilização in vitro seguida de transferência de embriões (F.I.V.E.T.) e noutras técnicas de procriação assistida.
Contra-indicações quando Decapeptyl não deve ser usado
Hipersensibilidade ao GnRH, seus análogos ou a qualquer um dos excipientes do medicamento (ver 4.8). Gravidez e amamentação.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Decapeptyl
O uso de agonistas de GnRH pode causar redução na densidade mineral óssea.
Deve-se ter cuidado especial no caso de pacientes com fatores de risco adicionais para osteoporose (por exemplo, abuso crônico de álcool, tabagismo, terapia de longo prazo com medicamentos que reduzem a densidade mineral óssea, como anticonvulsivantes ou coticóides, histórico familiar de osteoporose, desnutrição)
Antes de prescrever triptorelina, é necessário verificar se a paciente não está grávida.
Raramente, o tratamento com agonistas de GnRH pode revelar a presença de um adenoma hipofisário de células gonadotrópicas pré-existentes desconhecido. Esses pacientes podem apresentar apoplexia hipofisária caracterizada por cefaleia súbita, vômitos, deficiência visual e oftalmoplegia.
Têm havido notificações de alterações do humor, incluindo depressão, que pode ser grave, em doentes a tomar Decapeptyl. Se estiver a tomar Decapeptyl e desenvolver humor deprimido, informe o seu médico. Os doentes devem ser monitorizados de perto durante a terapêutica. Com depressão conhecida.
A terapia de privação de andrógenos pode prolongar o intervalo QT.
Em pacientes com história de prolongamento do intervalo QT ou com fatores de risco para prolongamento do intervalo QT e em pacientes recebendo medicamentos concomitantes que podem prolongar o intervalo QT (ver seção Interações), antes de iniciar o tratamento com Decapeptyl 0,1 mg, os médicos devem avaliar a relação risco-benefício incluindo a possibilidade de Torsade de Pointes.
Mulheres
Redução da densidade mineral óssea
O uso de agonistas de GnRH pode causar, em média, uma redução na densidade mineral óssea de 1% / por mês ao longo de um período de tratamento de 6 meses. Cada redução de 10% na densidade mineral óssea aumenta o risco de fraturas em 2 a 3 vezes.
Os dados atualmente disponíveis sugerem que a restauração da densidade óssea ocorre após a interrupção da terapia na maioria das mulheres.
Não há dados específicos disponíveis para pacientes com osteoporose confirmada ou com fatores de risco para osteoporose (por exemplo, abuso crônico de álcool, fumantes, terapias de longo prazo com drogas que reduzem a densidade mineral óssea, como anticonvulsivantes ou corticóides, história familiar de osteoporose, desnutrição, por exemplo anorexia nervosa) Uma vez que a redução da densidade mineral óssea é provavelmente mais prejudicial nesses pacientes, o tratamento com triptorelina deve ser considerado individualmente e iniciado, após avaliação cuidadosa, somente se os benefícios do tratamento superarem os riscos. Medidas adicionais devem ser considerado para neutralizar a perda de densidade mineral óssea.
Infertilidade feminina
Antes de prescrever triptorelina 0,1 mg, é necessária a verificação do estado de não gravidez da paciente.
A estimulação folicular, induzida pelo uso de análogos do GnRH e gonadotrofinas, pode ser significativamente aumentada em uma minoria de pacientes predispostos, particularmente no caso da Síndrome do Ovário Policístico.
A resposta ovariana à combinação Decapeptil - gonadotrofina pode variar, mesmo com a mesma dosagem, de um paciente para outro e, em alguns casos, de um ciclo para outro, no mesmo paciente.
A ovulação deve ser monitorada de perto com exames clínicos e biológicos regulares: exames de ultrassom e avaliação de estrogênios plasmáticos
Tal como acontece com outros análogos do GnRH, houve relatos de síndrome de hiperestimulação ovárica (OHSS) associada ao uso de triptorelina em combinação com gonadotrofinas.
Em caso de hiper-resposta ovariana que pode ocorrer em pacientes predispostas ou em caso de doença policística do ovário, é recomendado interromper a administração de gonadotrofinas, enquanto a administração de Decapeptil 0,1 mg é continuada por alguns dias para evitar um possível aumento espontâneo de LH.
Interações Quais drogas ou alimentos podem modificar o efeito do Decapeptyl
Deve-se ter cuidado quando a triptorelina é administrada concomitantemente com outros medicamentos que afetam a secreção hipofisária de gonadotrofinas e recomenda-se que o estado hormonal do paciente seja monitorado.
Uma vez que o tratamento de privação de androgênio pode prolongar o intervalo QT, o uso concomitante de Decapeptyl 0,1 mg com medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QT ou com medicamentos capazes de induzir Torsade de Pointes, como medicamentos antiarrítmicos, deve ser cuidadosamente considerado. , disopiramida) ou classe III (por exemplo, amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc. (ver Precauções de uso).
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Gravidez
A triptorelina não deve ser usada durante a gravidez, pois o uso concomitante de agonistas GnRH está associado a um risco teórico de aborto ou anomalias fetais. Mulheres com potencial para engravidar devem ser examinadas cuidadosamente antes de iniciar o tratamento para descartar o estado de gravidez. ser usado durante a terapia até o retorno do ciclo menstrual.
A gravidez deve ser descartada antes de usar triptorelina para o tratamento da infertilidade. Quando a triptorelina é usada neste contexto, não há evidências clínicas que sugiram uma relação causal entre a triptorelina e quaisquer anormalidades subsequentes no desenvolvimento do oócito., Na gravidez ou no resultado de gravidez.
Hora da alimentação
Triptorelina não deve ser usada durante a amamentação.
Condução e utilização de máquinas
Considerando o perfil farmacológico da triptorelina, é provável que a triptorelina tenha efeitos nulos ou insignificantes na capacidade do doente para conduzir ou utilizar máquinas.
Para quem pratica atividades esportivas
O uso do medicamento sem necessidade terapêutica constitui dopagem e pode, em qualquer caso, determinar testes antidopagem positivos.
Dosagem e método de uso Como usar Decapeptyl: Dosagem
Siga rigorosamente a prescrição médica.
Protocolo curto: administrar 1 frasco de Decapeptyl 0,1 mg por dia por via subcutânea a partir do segundo dia do ciclo menstrual (coincidindo com o início da estimulação ovariana) até o dia anterior à administração de hCG, por uma duração média de 10-12 dias.
Protocolo longo: administrar 1 frasco de Decapeptyl 0,1 mg por dia por via subcutânea, a partir do segundo dia do ciclo menstrual. Após a dessensibilização da hipófise ser alcançada (concentração de estrogênio plasmático abaixo de 50 pg / ml geralmente por volta do 15º dia de tratamento), inicie a estimulação com gonadotrofina concomitantemente com Decapeptil 0,1 mg até o dia anterior à administração de hCG.
O medicamento é administrado por via subcutânea após preparação extemporânea.
Retire o conteúdo do frasco com a seringa e transfira todo o líquido do frasco para o frasco. Agite o frasco suavemente sem virar de cabeça para baixo para garantir uma solução homogênea. Prossiga para a injeção imediatamente.
N.B .: É importante que a injeção seja realizada em estrita conformidade com as instruções de uso.
Sobredosagem O que fazer se você tiver tomado muito Decapeptyl
Nenhuma reação adversa foi relatada como consequência de sobredosagem. Em caso de ingestão acidental de uma dosagem superior à recomendada, consulte imediatamente o seu médico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Decapeptyl
Contagens aumentadas de linfócitos foram relatadas em pacientes que receberam análogos de GnRH
Experiência em ensaios clínicos
A população adulta inscrita em estudos clínicos e tratada com triptorelina, a formulação de liberação imediata, incluiu 127 homens com câncer de próstata, tratados diariamente por 3 meses e aproximadamente 1.000 mulheres submetidas a protocolos de fertilização in vitro. A experiência de segurança detalhada obtida durante os ensaios clínicos realizados em homens e mulheres com as formulações de triptorelina 3,75 mg e 11,25 mg também foi incluída.
A análise geral da experiência de segurança em ensaios clínicos incluiu reações adversas relacionadas com a classe de fármacos como resultado de hipogonadismo hipogonadotrópico ou, ocasionalmente, estimulação hipofisária-gonadal inicial.
A frequência das reações adversas é classificada da seguinte forma: muito frequentes (≥1 / 10) - Frequentes (≥1 / 100-
Tolerabilidade geral em adultos
Muito comum: Ondas de calor moderadas a graves que geralmente não requerem a descontinuação da terapia. Frequentes: distúrbios psiquiátricos (oscilações de humor, depressão) *
Incomum: transtornos psiquiátricos (alterações de humor, depressão) **
Não conhecido: Prolongamento do intervalo QT (consulte as seções Precauções de uso e Interações)
* Uso de longo prazo. Esta frequência é baseada na frequência do efeito de classe, comum a todos os agonistas GnRH
** Uso de curto prazo. Esta frequência é baseada na frequência do efeito de classe, comum a todos os agonistas GnRH
Tolerabilidade geral em mulheres
Muito comum no início do tratamento: no tratamento da infertilidade, a triptorelina, usada em combinação com gonadotrofinas, pode causar síndrome de hiperestimulação ovárica. Pode ocorrer hipertrofia ovárica, dispneia, dor pélvica e / ou abdominal
Muito comum no início do tratamento com triptorelina nas formulações mensais e trimestrais: Pode ocorrer hemorragia genital, incluindo menorragia ou metrorragia, no mês seguinte à primeira injeção.
Muito comum durante o tratamento com triptorelina nas formulações mensais e trimestrais: essas reações adversas mostram uma série de eventos hipoestrogênicos relacionados ao bloqueio hipofisário-ovariano, como distúrbios do sono, cefaléia, alteração do humor, secura vulvovaginal e dispareunia, diminuição da libido.
Comum durante o tratamento com triptorelina na formulação mensal: dor mamária, espasmos musculares, artralgia, aumento de peso, náuseas, desconforto / dor abdominal, astenia. Alterações de humor e depressão foram relatadas com o uso de longo prazo.
Tolerabilidade local
Muito raro: dor, eritema e inflamação no local da injeção.
Informações pós-marketing
Durante a vigilância pós-comercialização, outros efeitos indesejáveis foram relatados em mulheres em tratamento para fertilização in vitro. Os efeitos indesejáveis são classificados por categorias sistêmicas orgânicas e em ordem decrescente de frequência dos efeitos relatados:
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: reações de hipersensibilidade, incluindo comichão, urticária, erupção cutânea, edema angioneurótico (consulte a secção "Contra-indicações")
Doenças do sistema nervoso: dor de cabeça
Afecções oculares: episódios de visão turva ou distúrbios visuais.
Se tiver quaisquer efeitos secundários, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto, contacte o seu médico ou farmacêutico. Os efeitos colaterais também podem ser relatados diretamente através do sistema de notificação nacional em https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento
Expiração e retenção
Validade: veja a data de validade indicada na embalagem.
Atenção: não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.
O prazo de validade indicado refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
Sem condições especiais de armazenamento
Mantenha este medicamento fora do alcance e da vista das crianças.
COMPOSIÇÃO
O frasco para injetáveis de pó contém:
Ingrediente ativo: Triptorelina 0,1 mg
Excipientes: manitol
O frasco de solvente contém:
cloreto de sódio, água para preparações injetáveis
FORMA FARMACÊUTICA E CONTEÚDO
Pó e solvente para solução injetável.
Uso subcutâneo.
A embalagem contém 7 frascos para injectáveis de pó, 7 frascos para injectáveis de solvente de 1 ml
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
DECAPEPTYL 0,1 MG / ML PÓ E SOLVENTE PARA SOLUÇÃO PARA INJEÇÃO
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada frasco de pó contém:
Ingrediente ativo: Triptorelina 0,1 mg
Para excipientes, ver 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Pó e solvente para solução injetável.
Uso subcutâneo.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Tratamento da infertilidade em mulheres em associação com gonadotrofinas (hMG, hCG, FSH) em protocolos de indução da ovulação, no contexto da fertilização in vitro seguida de transferência de embriões (F.I.V.E.T.) e em outras técnicas de procriação assistida.
04.2 Posologia e método de administração
Protocolo curto: administrar 1 frasco de Decapeptyl 0,1 mg por dia por via subcutânea a partir do segundo dia do ciclo menstrual (coincidindo com o início da estimulação ovariana) até o dia anterior à administração de hCG, por uma duração média de 10-12 dias.
Protocolo longo: administrar 1 frasco de Decapeptyl 0,1 mg por dia por via subcutânea, a partir do segundo dia do ciclo menstrual. Após a dessensibilização da hipófise ser alcançada (concentração de estrogênio plasmático abaixo de 50 pg / ml geralmente por volta do 15º dia de tratamento), inicie a estimulação com gonadotrofina concomitantemente com Decapeptil 0,1 mg até o dia anterior à administração de hCG.
O medicamento é administrado por via subcutânea após preparação extemporânea.
Retire o conteúdo do frasco com a seringa e transfira o líquido do frasco para o frasco. Agite o frasco suavemente para garantir uma solução homogênea, sem virar de cabeça para baixo. Prossiga para a injeção imediatamente.
N.B .: É importante que a injeção seja realizada respeitando rigorosamente as instruções de uso.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade ao GnRH, seus análogos ou a qualquer um dos excipientes do medicamento (ver 4.8). Gravidez e amamentação.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
O uso de agonistas de GnRH pode causar redução na densidade mineral óssea.
Deve-se ter cuidado especial no caso de pacientes com fatores de risco adicionais para osteoporose (por exemplo, abuso crônico de álcool, tabagismo, terapia de longo prazo com medicamentos que reduzem a densidade mineral óssea, como anticonvulsivantes ou corticóides, história familiar de osteoporose, desnutrição).
Antes de prescrever triptorelina, é necessário verificar se a paciente não está grávida.
Raramente, o tratamento com agonistas de GnRH pode revelar a presença de um adenoma hipofisário de células gonadotrópicas pré-existentes desconhecido. Esses pacientes podem apresentar apoplexia hipofisária caracterizada por cefaleia súbita, vômitos, deficiência visual e oftalmoplegia.
Foram relatadas alterações de humor, incluindo depressão.Há um risco aumentado de incidência de depressão (que pode ser grave) em pacientes recebendo tratamento com agonistas do GnRH, como a triptorelina.
Os pacientes devem ser informados e tratados de forma adequada em caso de aparecimento de sintomas.
Pacientes com depressão conhecida devem ser monitorados de perto durante a terapia.
Mulheres
Redução da densidade mineral óssea
O uso de agonistas de GnRH pode causar, em média, uma redução na densidade mineral óssea de 1% / por mês ao longo de um período de tratamento de 6 meses. Cada redução de 10% na densidade mineral óssea aumenta o risco de fraturas em 2 a 3 vezes.
Os dados atualmente disponíveis sugerem que a restauração da densidade óssea ocorre após a interrupção da terapia na maioria das mulheres.
Não há dados específicos disponíveis para pacientes com osteoporose confirmada ou com fatores de risco para osteoporose (por exemplo, abuso crônico de álcool, fumantes, terapias de longo prazo com drogas que reduzem a densidade mineral óssea, como anticonvulsivantes ou corticóides, história familiar de osteoporose, desnutrição, por exemplo anorexia nervosa) Uma vez que a diminuição da densidade mineral óssea é provavelmente mais prejudicial nesses pacientes, o tratamento com triptorelina deve ser considerado individualmente e iniciado após uma avaliação muito cuidadosa apenas se os benefícios do tratamento superarem os riscos. Medidas adicionais devem ser consideradas para neutralizar a perda de densidade mineral óssea.
Infertilidade feminina
Antes de prescrever triptorelina 0,1 mg, é necessária a verificação do estado de não gravidez da paciente.
A estimulação folicular, induzida pelo uso de análogos do GnRH e gonadotrofinas, pode ser significativamente aumentada em uma minoria de pacientes predispostos, particularmente no caso da Síndrome do Ovário Policístico.
A resposta ovariana à combinação Decapeptil - gonadotrofina pode variar, mesmo com a mesma dosagem, de um paciente para outro e, em alguns casos, de um ciclo para outro, no mesmo paciente.
A ovulação deve ser monitorada de perto com exames clínicos e biológicos regulares: exames de ultrassom e avaliação de estrogênios plasmáticos
Tal como acontece com outros análogos do GnRH, houve relatos de síndrome de hiperestimulação ovárica (OHSS) associada ao uso de triptorelina em combinação com gonadotrofinas.
Em caso de hiper-resposta ovariana que pode ocorrer em pacientes predispostas ou em caso de doença policística do ovário, é recomendado interromper a administração de gonadotrofinas, enquanto a administração de Decapeptil 0,1 mg é continuada por alguns dias para evitar um possível aumento espontâneo de LH.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Deve-se ter cuidado quando a triptorelina é administrada concomitantemente com outros medicamentos que afetam a secreção hipofisária de gonadotrofinas e é recomendado que a situação hormonal do paciente é monitorada.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
A triptorelina não deve ser usada durante a gravidez, pois o uso concomitante de agonistas GnRH está associado a um risco teórico de aborto ou anomalias fetais. Mulheres com potencial para engravidar devem ser examinadas cuidadosamente antes de iniciar o tratamento para descartar o estado de gravidez. ser usado durante a terapia até o retorno do ciclo menstrual.
A gravidez deve ser descartada antes de usar triptorelina para o tratamento da infertilidade. Quando a triptorelina é usada neste contexto, não há evidências clínicas que sugiram uma relação causal entre a triptorelina e quaisquer anormalidades subsequentes no desenvolvimento do oócito., Na gravidez ou no resultado de gravidez.
Hora da alimentação
Triptorelina não deve ser usada durante a amamentação.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Não foram realizados estudos sobre os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. No entanto, considerando o perfil farmacológico da triptorelina, é provável que a triptorelina tenha efeitos nulos ou insignificantes na capacidade do doente para conduzir ou utilizar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis
O aumento da contagem de linfócitos foi relatado em pacientes recebendo análogos do GnRH.
Experiência em ensaios clínicos
A população adulta inscrita em estudos clínicos e tratada com triptorelina, a formulação de liberação imediata, incluiu 127 homens com câncer de próstata, tratados diariamente por 3 meses e aproximadamente 1.000 mulheres submetidas a protocolos de fertilização in vitro. A experiência de segurança detalhada obtida durante os ensaios clínicos realizados em homens e mulheres com as formulações de triptorelina 3,75 mg e 11,25 mg também foi incluída.
A análise geral da experiência de segurança em ensaios clínicos incluiu reações adversas relacionadas com a classe de fármacos como resultado de hipogonadismo hipogonadotrópico ou, ocasionalmente, estimulação hipofisária-gonadal inicial.
A frequência das reações adversas é classificada da seguinte forma: muito frequentes (≥1 / 10) - Frequentes (≥1 / 100-
Tolerabilidade geral em adultos
Muito comum: Ondas de calor moderadas a intensas que geralmente não requerem a descontinuação da terapia.
Comum: transtornos psiquiátricos (alterações de humor, depressão) *
Incomum: transtornos psiquiátricos (alterações de humor, depressão) **
* Uso de longo prazo. Esta frequência é baseada na frequência do efeito de classe, comum a todos os agonistas GnRH
** Uso de curto prazo. Esta frequência é baseada na frequência do efeito de classe, comum a todos os agonistas GnRH
Tolerabilidade geral em mulheres
Muito comum no início do tratamento: no tratamento da infertilidade, a triptorelina, usada em combinação com gonadotrofinas, pode originar síndrome de hiperestimulação ovárica. Podem ocorrer hipertrofia ovárica, dispneia, dor pélvica e / ou abdominal (ver secção 4.4)
Muito comum no início do tratamento com tritorelina nas formulações mensais e trimestrais:
sangramento genital, incluindo menorragia ou metrorragia, pode ocorrer no mês seguinte à primeira injeção.
Muito comum durante o tratamento com tritorelina nas formulações mensais e trimestrais:
essas reações adversas mostram uma série de eventos hipoestrogênicos relacionados ao bloqueio hipofisário-ovariano, como distúrbios do sono, cefaléia, alteração do humor, secura vulvovaginal e dispareunia, diminuição da libido.
Comum durante o tratamento com tritorelina na formulação mensal:
dor na mama, espasmos musculares, artralgia, aumento de peso, náuseas, desconforto / dor abdominal, astenia. Alterações de humor e depressão foram relatadas com o uso de longo prazo.
Tolerabilidade local
Muito raros: dor, eritema e inflamação no local da injeção.
Informações pós-marketing
Durante a vigilância pós-comercialização, outros efeitos indesejáveis foram relatados em mulheres em tratamento para fertilização in vitro. Os efeitos indesejáveis são classificados por categorias sistêmicas orgânicas e em ordem decrescente de frequência dos efeitos relatados:
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: reações de hipersensibilidade, incluindo comichão, urticária, erupção cutânea, edema angioneurótico (consulte a secção "Contra-indicações")
Doenças do sistema nervoso: dor de cabeça
Afecções oculares: episódios de visão turva ou distúrbios visuais.
04.9 Overdose
Nenhuma reação adversa foi relatada como consequência de sobredosagem.
Com base nos dados toxicológicos em animais, não são previsíveis outros efeitos além dos sobre a concentração das hormonas sexuais, com as consequentes repercussões no sistema reprodutor. Em caso de sobredosagem, é aconselhado tratamento sintomático.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: terapia endócrina; análogos do hormônio liberador de gonadotrofina
Código ATC: L02AE04
Triptorelina é um decapeptídeo sintético (D-Trp-6-LHRH), análogo do peptídeo natural.A substituição da glicina na posição 6 pelo D-triptofano confere um notável poder agonista e uma resistência mais acentuada à degradação enzimática.
A triptorelina demonstrou, de fato, em vários estudos in vitro e in vivo, uma potência variável, dependendo do modelo experimental, até 100 vezes maior do que o neuropeptídeo natural. Estudos realizados em animais e em mulheres mostraram que a administração de triptorelina, após uma curta fase de estimulação da secreção de gonadotrofinas [(FSH e LH) - com conseqüente secreção de estradiol - com duração de cerca de uma semana] exerce efeito inibitório com supressão da função ovariana.
A triptorelina garante a supressão dos picos intercorrentes de LH, permitindo melhor controle da foliculogênese induzida pelas gonadotrofinas. Isso se traduz em um aumento no recrutamento folicular, bem como um aumento no número de embriões gerados e de gestações por ciclo.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Em voluntários saudáveis: após administração subcutânea, a triptorelina (0,1 mg) é rapidamente absorvida (o pico plasmático igual a 1,85 ± 0,23 ng / ml é atingido após 0,63 ± 0,26 horas). Segue-se a fase de distribuição com duração de 3-4 horas, resultando em um volume de distribuição equivalente a 1562,7 ± 158,8 ml / kg. A eliminação ocorre com uma meia-vida biológica de 7,6 ± 1,6 horas e a depuração plasmática total é 161,7 ± 28,6 ml / min.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
A toxicidade aguda foi avaliada por via intraperitoneal e subcutânea em ratos e camundongos.
No que diz respeito à via intraperitoneal, o LD 50 é muito baixo e no rato é igual a 100 mg / kg, enquanto no camundongo é igual a 160-200 mg / kg.
Após a administração subcutânea, em ambas as espécies, o LD50 não é mensurável em doses significativamente maiores (150.000 vezes no rato e 250.000 vezes no camundongo) em comparação com a dose terapêutica usual.
Estudos de toxicidade crônica demonstraram que administrações repetidas não induzem alterações em órgãos e sistemas além do reprodutivo. Os estudos em animais não mostraram efeitos teratogênicos.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Manitol, cloreto de sódio, água para preparações injetáveis
06.2 Incompatibilidade
Não há dados de incompatibilidade com outras drogas.
06.3 Período de validade
24 meses em embalagem intacta.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Sem condições especiais de armazenamento
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Embalagem com 7 frascos para injectáveis de pó e 7 frascos para injectáveis de solvente de 1ml
06.6 Instruções de uso e manuseio
Nenhum
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
IPSEN S.p.A. - Via A. Figino 16 - Milão.
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
026999045
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Data da primeira autorização: 05.08.1996
Última data de renovação: 01.12.2009
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Deliberação V&A 674 de 2 de abril de 2014