Quando uma alimentação balanceada, aliada a um programa regular de atividade física, não é suficiente para restaurar os valores de colesterol e triglicerídeos no sangue, é necessário intervir com medicamentos específicos.
Estes incluem estatinas, ezetimiba e, de fato, fibratos (clofibrato, bezafibrato, gemfibrozil, fenofibrato).
Mecanismo de ação
Os fibratos realizam sua atividade hipolipemiante agindo em diferentes níveis. O principal mecanismo de ação diz respeito à estimulação do catabolismo de VLDL (partículas de lipoproteína usadas para transportar triglicerídeos e, em menor grau, colesterol, no sangue). Essa atividade é mediada pela ativação da lipase lipoproteica ou LPL (uma enzima plasmática que hidrolisa os triglicerídeos circulantes).
Além de aumentar a taxa de remoção da circulação, os fibratos reduzem a síntese de VLDL no fígado.
Quanto ao colesterol, essa classe de medicamentos facilita a eliminação biliar e bloqueia a atividade da HMG-CoA-redutase (enzima hepática responsável pela produção de colesterol). A estimulação dos fibratos na síntese da lipoproteína Apo A1, também permite elevar ligeiramente os níveis de colesterol bom.
Eficácia
Os fibratos reduzem os níveis de colesterol em menor grau do que as estatinas, mas têm se mostrado mais eficazes na redução dos níveis plasmáticos de triglicerídeos. Tomados na forma de comprimidos ou cápsulas, eles aumentam o bom colesterol HDL em 10-15%, enquanto a redução nos triglicerídeos se instala em média em torno de 40-45%. Os fibratos também podem contribuir para a redução dos níveis de colesterol LDL, de 5 para no máximo 18 pontos percentuais.
Alguns fibratos (bezafibrato e fenofibrato) reduzem a concentração plasmática de fibrinogênio, uma proteína envolvida no processo de coagulação do sangue. Ao reduzir a fibrinogenemia e a agregação plaquetária, esses fibratos diminuem a densidade do sangue, tornando-o ainda menos sujeito à formação de trombos (coágulos que se formam nos vasos e são muito perigosos para a saúde).
Doses de ingestão
200 a 900 mg / dia, dependendo da molécula.
Efeitos colaterais
Em geral, os fibratos são bem tolerados quando tomados isoladamente, embora possam causar distúrbios gastrointestinais menores. Sua eficácia e segurança foram extensivamente estudadas e consolidadas ao longo do tempo, uma vez que estão em terapia há vários anos (o clofibrato foi introduzido na clínica em 1962).
Uma vez que os fibratos são eliminados quase completamente pelo rim, eles devem ser administrados em doses reduzidas em pacientes que sofrem de insuficiência renal. Cuidado especial também na presença de doenças hepáticas e na ingestão simultânea de substâncias tóxicas para o fígado (incluindo álcool!). Por isso, mesmo os pacientes saudáveis tratados com fibratos devem verificar a saúde do fígado a cada seis meses, realizando exames de sangue simples (dosagem de transaminase + hemograma).
Os efeitos colaterais mais raros dizem respeito a erupções cutâneas e impotência; alguns fibratos, devido ao aumento da saturação do colesterol nele contido, tornam a bile mais propensa a formar pedras.
Apenas para pessoas que sofrem de hiperlipidemias particularmente graves é proposta a ingestão simultânea de estatinas e fibratos e, em qualquer caso, por um período de tempo limitado. Essa combinação aumenta significativamente os efeitos adversos dos dois medicamentos, que reconhecem dois efeitos colaterais comuns na toxicidade hepática e no aparecimento de dor e tensão muscular.
Os fibratos não devem ser ingeridos durante a gravidez e a amamentação.
