Ingredientes ativos: Estradiol, Didrogesterona
Comprimidos revestidos por película Femoston 1/5 Conti
As bulas Femoston estão disponíveis para os tamanhos de embalagem:- Comprimidos revestidos por película Femoston 1/5 Conti
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Por que o Femoston é usado? Para que serve?
Femoston é uma terapia de reposição hormonal (TRH). Ele contém dois tipos de hormônios femininos, um estrogênio chamado estradiol e uma progesterona chamada didrogesterona. Femoston tem sido usado em mulheres na pós-menopausa há pelo menos 12 meses.
Femoston é usado para
Sintomas de alívio que ocorrem após a menopausa: durante a menopausa, a quantidade de estrogênio produzida pelo corpo feminino diminui. Isso pode causar sintomas como vermelhidão do rosto, pescoço e peito ("ondas de calor"). Femoston alivia esses. Sintomas após a menopausa Femoston só deve ser prescrito se os sintomas prejudicarem seriamente a vida diária.
Prevenção da osteoporose: Após a menopausa, algumas mulheres podem desenvolver fragilidade óssea (osteoporose). Você deve discutir todas as opções disponíveis com seu médico. Se você tem alto risco de fraturas devido à osteoporose e outros medicamentos não são adequados, Femoston pode ser usado. Para prevenir. osteoporose após a menopausa.
Contra-indicações Quando Femoston não deve ser usado
Histórico médico e exames regulares
O uso de TRH acarreta riscos que precisam ser considerados ao decidir se deve iniciar ou continuar o tratamento.
A experiência em mulheres tratadas com menopausa prematura (devido a lesão ovariana ou cirurgia) é limitada. No caso de menopausa precoce, os riscos do tratamento com THS podem ser diferentes. Fale com o seu médico.
Antes de iniciar a TRH (ou reiniciar), seu médico irá perguntar sobre seu histórico médico pessoal e familiar. O seu médico pode fazer um check-up da mama e / ou pélvico (abdômen inferior), se necessário.
Uma vez iniciada a TRH, exames médicos regulares (pelo menos anualmente) ainda precisam ser feitos para uma avaliação precisa dos riscos e benefícios de continuar a terapia.
Faça exames regulares às mamas, conforme recomendado pelo seu médico.
Não use Femoston se você estiver em qualquer uma das seguintes condições. Se não tiver certeza sobre qualquer um dos pontos abaixo, informe o seu médico antes de iniciar a terapia com Femoston.
Não use Femoston:
- se você tem, já teve ou é suspeito de ter câncer de mama
- se você tem ou suspeita que tem um tumor cujo crescimento é sensível ao estrogênio, por exemplo, no endométrio (revestimento do útero)
- se você tem sangramento vaginal de origem desconhecida
- se você tem espessamento excessivo do revestimento do útero (hiperplasia endometrial) que não foi tratada
- se você foi ou foi tratado no passado para coágulos sanguíneos nas veias (trombose), como nas pernas (trombose venosa profunda), ou nos pulmões (embolia pulmonar)
- se você tem doenças causadas por coágulos sanguíneos (como deficiência de proteína C, proteína S ou antitrombina)
- se você tem ou já teve doenças causadas por coágulos sanguíneos nas artérias, como enfarte do miocárdio, acidente vascular cerebral ou angina (forte dor no peito)
- se você tem ou teve doença hepática no passado e seus testes de função hepática não voltaram ao normal
- se tem porfiria (doença metabólica hereditária devido a uma alteração no metabolismo dos pigmentos sanguíneos)
- se tem alergia (hipersensibilidade) ao estradiol, didrogesterona ou a qualquer outro componente deste medicamento Durante o tratamento com Femoston, se alguma das condições anteriores surgir pela primeira vez, pare de tomá-lo e consulte imediatamente o seu médico.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Femoston
Informe o seu médico ou farmacêutico antes de tomar Femoston, se você teve algum dos seguintes problemas no passado, pois podem voltar ou piorar durante o tratamento com Femoston. Nesse caso, seu médico pode solicitar exames mais frequentes:
- miomas uterinos
- crescimento da parede uterina fora do útero (endometriose) ou espessamento excessivo anterior da parede uterina (hiperplasia endometrial)
- tumor cerebral que pode estar relacionado aos níveis de progesterona (meningioma)
- aumento do risco de desenvolver coágulos sanguíneos (ver "Coágulos sanguíneos dentro das veias (trombose)")
- risco aumentado de ter um câncer cujo crescimento é sensível ao estrogênio (ter um parente de primeiro grau, como uma mãe, irmã ou avó, que teve câncer de mama)
- hipertensão (pressão alta)
- doenças do fígado, como tumor benigno do fígado
- diabetes
- pedras da vesícula biliar
- enxaquecas ou fortes dores de cabeça
- lúpus eritematoso sistêmico (doença autoimune)
- epilepsia
- asma
- otosclerose (doença hereditária do ouvido médio)
- hipertrigliceridemia (aumento elevado dos triglicerídeos no sangue
- retenção de líquidos devido a insuficiência cardíaca ou renal.
Pare de tomar Femoston e consulte o seu médico imediatamente
Se você notar qualquer um dos seguintes ao iniciar a TRH:
- uma das condições mencionadas no parágrafo "Não use Femoston"
- amarelecimento da pele ou da parte branca dos olhos (icterícia). Estes podem ser sinais de doença hepática
- aumento da pressão arterial (os sintomas podem ser dor de cabeça, cansaço, tonturas)
- enxaqueca aparecendo pela primeira vez
- se voce esta gravida
- se notar sinais de coágulos sanguíneos, como:
- inchaço doloroso e vermelhidão nas pernas
- dor repentina no peito
- Dificuldade em respirar
Para mais informações, consulte a seção "Trombo nas veias (trombose)".
Nota: Femoston não é um anticoncepcional. Se você tem menos de 50 anos ou se sua última menstruação foi há menos de 12 meses, você pode precisar de contracepção adicional para prevenir a gravidez. Consulte seu médico.
HRT e câncer
Espessamento excessivo da parede uterina (hiperplasia endometrial) e câncer da parede uterina (câncer endometrial)
Tomar THS apenas com estrogênio pode aumentar o risco de espessamento excessivo do útero (hiperplasia endometrial) e câncer do útero (câncer endometrial).
A progesterona contida no Femoston previne esse risco adicional.
Sangramento irregular
Durante os primeiros 3-6 meses de terapia com Femoston, você pode ter sangramento irregular ou manchas (gotas de sangue). No entanto, entre em contato com o seu médico o mais rápido possível se sangramento irregular:
- ocorre por mais de 6 meses
- começa depois de tomar Femoston por mais de 6 meses
- ocorre após a interrupção da terapia com câncer de mama Femoston
As evidências sugerem que o risco de câncer de mama aumenta com a combinação de estrogênio-progestogênio e, possivelmente, TRH apenas com estrogênio. O risco adicional depende de quanto tempo a TRH é feita e se torna evidente em alguns anos. No entanto, ela retorna aos níveis normais em alguns anos ( no máximo 5) anos de interrupção da terapia.
Dados em comparação
Entre as mulheres de 50 a 79 anos que não usam TRH por mais de 5 anos, uma média de 9 a 17 cânceres de mama por 1.000 mulheres são diagnosticados.
Entre as mulheres de 50 a 79 anos que usam TRH com estrogênio-progestogênio há mais de 5 anos, haverá 13 a 23 casos de câncer de mama diagnosticados por 1.000 usuárias (4 a 6 casos adicionais).
Verifique seus seios regularmente. Consulte o seu médico se você tiver qualquer alteração mamária, como:
- pequenas depressões na pele
- mudanças no mamilo
- qualquer endurecimento visível ou perceptível.
Além disso, participe de programas de acompanhamento de mamografia quando eles forem oferecidos a você. Para exames de mamografia, é importante que você informe o profissional de saúde que está fazendo as radiografias que você está fazendo TRH, pois este medicamento pode aumentar a densidade da mama afetando o resultado da mamografia. Está aumentada, a mamografia pode não detectar todas as indurações.
Câncer de ovário
O câncer de ovário é raro - muito mais raro do que o câncer de mama.O uso de terapia apenas com estrogênio ou estrogênio-progestogênio foi associado a um risco ligeiramente aumentado de câncer de ovário.
O risco de câncer de ovário varia com a idade. Por exemplo, em mulheres de 50 a 54 anos que não fazem TRH, cerca de 2 em 2.000 mulheres serão diagnosticadas com câncer de ovário em um período de 5 anos. Para mulheres que estiveram em TRH por 5 anos, haverá cerca de 3 casos em 2.000 mulheres tratadas (ou seja, cerca de 1 caso a mais).
Efeitos da TRH no coração e na circulação
Coágulos sanguíneos nas veias (trombose) O risco de coágulos sanguíneos nas veias é aproximadamente 1,3 a 3 vezes superior em utilizadoras de THS, especialmente durante o primeiro ano de tratamento.
Os coágulos sanguíneos podem ser graves e, se atingirem os pulmões, podem causar dor no peito, falta de ar, desmaios e até a morte.
À medida que envelhece, é mais provável que tenha coágulos sanguíneos dentro das veias e, se tiver algum dos seguintes sintomas, fale com o seu médico:
- se você tiver que ser imobilizado por um longo tempo devido a uma grande cirurgia, trauma ou doença (se precisar de cirurgia)
- se você é gravemente obeso (índice de massa corporal> 30 kg / m2)
- se você tem problemas de coagulação que requerem tratamento prolongado com anticoagulantes
- se algum membro da sua família de primeiro grau teve coágulos sanguíneos na perna, pulmão ou outro órgão no passado
- se você tem uma condição rara, como lúpus eritematoso sistêmico (LES)
- se você tem câncer
Para sintomas de trombo, consulte “Pare de tomar Femoston e consulte seu médico imediatamente”.
Dados em comparação
Em mulheres com cerca de 50 anos de idade que não fizeram TRH por mais de 5 anos, uma média de 4 a 7 em 1.000 mulheres pode esperar ter um trombo venoso.
Em mulheres com cerca de 50 anos de idade que tomaram TRH com estrogênio-progestogênio por mais de 5 anos, haverá 9 a 12 casos em 1.000 (por exemplo, 5 casos adicionais).
Doença cardíaca (ataque cardíaco)
Não há evidências de que a TRH previna um ataque cardíaco. Mulheres com mais de 60 anos que usam TRH com estrogênio-progestogênio são ligeiramente mais propensas a desenvolver doenças cardíacas do que mulheres que não fazem TRH.
Golpe
O risco de ter um AVC é cerca de 1,5 vezes maior em usuárias de TRH do que em não usuárias. O número de casos adicionais de AVC devido ao uso de TRH pode aumentar com o avançar da idade.
Dados em comparação
Em mulheres com cerca de 50 anos de idade que não fizeram TRH por mais de 5 anos, uma média de 8 em 1.000 mulheres pode ter um AVC.
Em mulheres com cerca de 50 anos de idade que tomam THS por mais de 5 anos, haverá 11 em 1.000 casos (por exemplo, 3 casos adicionais).
Outras condições
O HRT não evita a perda de memória. Existem algumas evidências de um risco maior de perda de memória em mulheres que iniciaram a TRH após os 65 anos de idade. Peça conselho ao seu médico.
Informe o seu médico se você tem ou já teve alguma das seguintes condições médicas, pois eles precisarão examiná-lo com mais frequência:
- doença cardíaca
- falência renal
- níveis mais elevados do que o normal de algumas gorduras do sangue (hipertrigliceridemia).
Crianças
Femoston não se destina a ser utilizado em crianças.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito do Femoston
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Alguns medicamentos podem interferir na eficácia de Femoston. Isso pode causar sangramento irregular e ocorre com os seguintes medicamentos:
- medicamentos para epilepsia (por exemplo, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína)
- drogas para tuberculose (por exemplo, rifampicina, rifabutina)
- medicamentos para infecção por HIV [AIDS] (por exemplo, ritonavir, nelfinavir, nevirapina, efavirenz)
- preparações à base de plantas contendo erva de São João (Hypericum perforatum).
Análise laboratorial
Se você precisar fazer um teste de sangue, diga ao seu médico ou enfermeiro que você está tomando Femoston porque este medicamento pode interferir nos resultados de alguns testes.
Femoston com comida e bebida
Femoston pode ser administrado com ou sem alimentos.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Femoston é indicado apenas para mulheres na pós-menopausa.
Se você engravidar,
- pare de tomar Femoston e consulte seu médico.
Femoston não está indicado durante o aleitamento.
Condução e utilização de máquinas
O efeito de Femoston na condução ou utilização de máquinas não foi estudado. Um efeito é improvável.
Os comprimidos de Femoston contêm lactose
Se você é intolerante a alguns açúcares, entre em contato com seu médico antes de tomar este medicamento.
Dose, Método e Tempo de Administração Como usar Femoston: Posologia
Tome este medicamento sempre de acordo com as indicações do médico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
Quando iniciar o tratamento Femoston
Não inicie o tratamento com Femoston até pelo menos 12 meses após sua última menstruação.
Você pode começar a tomar Femoston a qualquer dia se:
- você não está tomando nenhum HRT no momento
- você está mudando de HRT combinado contínuo. Isso ocorre quando você toma um comprimido ou adesivo todos os dias que contém estrogênio e progesterona.
Comece a tomar Femoston um dia após terminar o dia 28 do seu ciclo se:
- você está mudando de TOS cíclico ou sequencial.É quando você toma um comprimido ou usa um adesivo que contém estrogênio para a primeira parte do seu ciclo. Em seguida, tome um comprimido ou use um adesivo contendo estrogênio e progesterona por até 14 dias.
Tomando a droga
- engula o comprimido com água
- você pode tomar o comprimido com ou sem comida
- tente tomar o comprimido à mesma hora todos os dias. Isso garantirá que haja uma quantidade constante de produto em seu corpo. Também o ajudará a lembrar de tomar o comprimido
- tome um comprimido todos os dias, sem interrupção entre uma embalagem e a seguinte. Os dias da semana são destacados nas bolhas. Isso tornará mais fácil para você se lembrar de quando tomar o comprimido.
Quanto tempo
- o seu médico prescreverá a dose mais baixa para tratar os seus sintomas durante o menor período de tempo possível. Se você tiver a impressão de que esta dose é muito forte ou muito baixa, consulte o seu médico.
- Se estiver a tomar Femoston para prevenir a osteoporose, o seu médico ajustará a sua dose, que dependerá da sua massa óssea.
- Tome um comprimido de salmão por dia durante um ciclo de 28 dias.
Se você precisar de cirurgia
Se precisar de uma cirurgia, diga ao seu médico que está a tomar Femoston. Pode ser necessário interromper o tratamento com Femoston cerca de 4 - 6 semanas antes da cirurgia para reduzir o risco de coágulos sanguíneos (coágulos sanguíneos nas veias). Pergunte ao seu médico quando você pode reiniciar o Femoston.
Se você esquecer de levar Femoston
Tome o comprimido esquecido assim que se lembrar. Se já se passaram mais de 12 horas após o horário previsto para tomar o comprimido, tome a próxima dose no horário habitual. Não tome a dose esquecida. Não duplique a dose. Se você esquecer de uma dose, pode ocorrer sangramento irregular ou manchas.
Se você parar de tomar Femoston
Não interrompa o Femoston sem o conselho do médico assistente.
- Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Overdose O que fazer se você tiver tomado uma overdose de Femoston
Se você tomou muitos comprimidos de Femoston (ou outra pessoa o tomou), é improvável que eles o prejudiquem. Você pode sentir náuseas ou sentir-se enjoado (vômito), pode ter dor / sensibilidade nos seios, tontura, dor abdominal, sonolência / fadiga ou sangramento invasivo.
Nenhum tratamento é necessário, mas se você estiver preocupado, entre em contato com o seu médico para aconselhamento.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Femoston
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Os seguintes distúrbios ocorrem com mais frequência em mulheres que usam TRH do que em mulheres que não são:
- câncer de mama
- crescimento anormal ou câncer das paredes uterinas (hiperplasia endometrial ou câncer)
- cancro do ovário
- coágulos sanguíneos nas veias das pernas ou pulmões (tromboembolismo venoso)
- doença cardíaca
- golpe
- possível perda de memória se a TRH for iniciada após os 65 anos.
Os seguintes efeitos colaterais podem ocorrer com este medicamento:
Muito comuns (podem afetar mais de 1 em 10 pacientes tratados):
- dor de cabeça
- dor abdominal
- dor nas costas
- dor / sensibilidade nos seios
Frequentes (podem afetar até 1 em cada 10 pacientes tratados):
- candidíase vaginal (infecção causada por um fungo chamado Candida albicans)
- sentindo-se deprimido, nervosismo
- enxaqueca. Se você estiver tendo enxaqueca pela primeira vez, pare de usar Femoston e contate seu médico imediatamente.
- tontura
- sensação de enjôo (náuseas), vômitos, distensão abdominal (inchaço do abdômen), incluindo gases (flatulência)
- reações alérgicas na pele (erupção na pele, coceira intensa ou urticária)
- distúrbios menstruais, como sangramento irregular, manchas, períodos dolorosos (dismenorreia), sangramento forte ou leve
- dor pélvica
- corrimento vaginal
- sentindo-se fraco, cansado ou doente
- inchaço dos tornozelos, pés ou dedos (edema periférico)
- ganho de peso.
Pouco frequentes (podem afetar até 1 em 100 pacientes tratados):
- distúrbios que mimetizam cistite
- aumento no tamanho dos miomas uterinos
- reações de hipersensibilidade, como dispneia (asma alérgica)
- mudanças no desejo sexual
- coágulos sanguíneos nas veias das pernas e pulmões (tromboembolismo venoso ou embolia pulmonar)
- aumento da pressão arterial (hipertensão)
- problemas de circulação (doença vascular periférica)
- veias dilatadas e tortuosas (varicosas)
- indigestão
- alterações na função hepática, por vezes com amarelecimento da pele (icterícia), sensação de desmaio (astenia) ou enjoo geral (mal-estar) e dor abdominal. Se notar amarelecimento da pele ou do branco dos olhos, pare de tomar Femoston e contacte o seu médico imediatamente.
- patologia da vesícula biliar
- inchaço do peito
- sintomas que simulam PMS
- diminuição de peso
Raros (podem afetar até 1 em 1.000 pacientes tratados):
(* efeitos indesejáveis pós-comercialização não observados em estudos clínicos aos quais foi atribuída a frequência "raro")
- doença caracterizada pela destruição de glóbulos vermelhos (anemia hemolítica) *
- meningioma (tumor cerebral) *
- modificação da superfície do olho (aumento da curvatura da córnea) *, que não permite o uso de lentes de contato (intolerância a lentes de contato) *
- ataque cardíaco (enfarte do miocárdio)
- golpe *
- inchaço da pele do rosto e da garganta. Isso pode causar dificuldade em respirar (angioedema)
- manchas roxas ou pontos na pele (púrpura vascular)
- nódulos de pele avermelhados e dolorosos (eritema nodoso) *, descoloração da pele, especialmente do rosto ou pescoço, conhecidos como "manchas de gravidez" (cloasma ou melasma) *
- cãibras nas pernas *
Os seguintes efeitos colaterais foram associados ao uso de outros HRTs:
- tumores dependentes de estrogênio (benignos e malignos), como câncer das paredes uterinas, câncer de ovário
- aumento no tamanho de tumores dependentes de progestagênio (como meningioma)
- doença do sistema imunológico que afeta muitos órgãos do corpo (lúpus eritematoso sistêmico)
- possível demência
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Os efeitos indesejáveis também podem ser relatados diretamente através do sistema nacional de notificação em www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.
Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de armazenamento.
Não utilize o medicamento após expirar o prazo de validade indicado no blister e na embalagem, o prazo de validade corresponde ao último dia desse mês.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Outra informação
O que Femoston contém
- Os ingredientes ativos são estradiol, bem como hemihidrato de estradiol e didrogesterona
- cada comprimido contém 1 mg de estradiol e 5 mg de didrogesterona
- Os outros componentes do núcleo do comprimido são lactose mono-hidratada, hipromelose, amido de milho, sílica coloidal anidra e estearato de magnésio.
- Os outros ingredientes do revestimento do comprimido são:
- dióxido de titânio (E171), óxido de ferro amarelo (E 172), óxido de ferro vermelho (E 172), hipromelose, macrogol 400.
Qual a aparência de Femoston e conteúdo da embalagem
- Este medicamento consiste em um comprimido revestido por película. O comprimido é redondo, biconvexo, de cor salmão e marcado com "379" em um dos lados (7 mm).
- Cada blister contém 28 comprimidos.
- Os comprimidos são acondicionados em blisters de PVC / alumínio.
- As embalagens contêm 28, 84 ou 280 (10 x 28) comprimidos revestidos por película em blisters.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS FEMOSTON 1/5 CONTI REVESTIDOS COM PELÍCULA
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
28 comprimidos, cada um contendo 1 mg de 17? -Estradiol (como hemi-hidratado) e 5 mg de didrogesterona.
Excipiente com efeito conhecido: lactose mono-hidratada 114,7 mg.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Comprimido revestido por película.
Comprimido de 1/5 mg, redondo, biconvexo, de cor salmão, com a gravação "379" numa das faces (tamanho 7 mm).
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Terapia de Reposição Hormonal (TRH) para o tratamento de sintomas de deficiência de estrogênio em mulheres na pós-menopausa por mais de 12 meses.
Prevenção da osteoporose em mulheres pós-menopáusicas com alto risco de futuras fracturas que tenham intolerâncias ou contra-indicações a outros medicamentos autorizados para a prevenção da osteoporose (ver também secção 4.4).
A experiência com o tratamento de mulheres com mais de 65 anos é limitada.
04.2 Posologia e método de administração
Femoston 1/5 conti é uma terapia de reposição hormonal oral administrada em regime contínuo combinado.
Estrogênio e progesterona devem ser tomados todos os dias, sem interrupção.
A dose é de um comprimido por dia durante um ciclo de 28 dias.
Femoston 1/5 conti deve ser tomado continuamente, sem interrupção entre as embalagens.
Para iniciar e continuar o tratamento dos sintomas da pós-menopausa, a dose eficaz mais baixa deve ser utilizada durante o período mais curto possível (ver também secção 4.4).
O tratamento contínuo combinado pode ser iniciado com Femoston 1/5 de contagem, dependendo de quando a menopausa começou e da gravidade dos sintomas. Mulheres na menopausa fisiológica devem iniciar a contagem de 1/5 de Femoston 12 meses após a última menstruação. Quando a menopausa é induzida cirurgicamente, o tratamento pode começar imediatamente.
Em relação à resposta clínica, a posologia pode ser posteriormente ajustada de forma individualizada.
Os pacientes em regime cíclico ou sequencial contínuo devem completar o curso de 28 dias da terapia e, em seguida, iniciar a contagem de 1/5 de Femoston.
Os pacientes de outra terapia de combinação contínua podem iniciar o tratamento a qualquer momento.
Se uma dose for esquecida, o comprimido esquecido deve ser tomado o mais rápido possível. Se já tiverem passado mais de 12 horas, a próxima dose deve ser continuada sem tomar o comprimido esquecido. A probabilidade de sangramento ou manchas entre os ciclos pode aumentar.
Femoston 1/5 conti pode ser administrado independentemente da ingestão de alimentos.
População pediátrica:
Não há indicações relevantes para o uso de Femoston 1/5 contagem na população pediátrica.
04.3 Contra-indicações
- Câncer de mama conhecido, passado ou suspeito
- Neoplasias dependentes de estrogênio conhecidas ou suspeitas (por exemplo, câncer endometrial)
- Sangramento genital de origem desconhecida
- Hiperplasia endometrial não tratada
- Tromboembolismo venoso anterior ou atual (trombose venosa profunda, embolia pulmonar)
- Distúrbios trombofílicos conhecidos (por exemplo, deficiência de proteína C, proteína S ou antitrombina, ver seção 4.4)
- Doença tromboembólica arterial ativa ou recente (por exemplo, angina, infarto do miocárdio)
- Doença hepática aguda ou história de doença hepática, se os índices de função hepática não normalizaram
- Porfiria
- Hipersensibilidade conhecida às substâncias ativas ou a qualquer um dos excipientes listados na seção 6.1
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Para o tratamento dos sintomas da pós-menopausa, a TRH só deve ser iniciada na presença de sintomas que afetem negativamente a qualidade de vida. Em qualquer caso, uma avaliação precisa dos riscos e benefícios deve ser realizada pelo menos uma vez por ano e a terapia deve continuar apenas se os benefícios superarem os riscos.
Existem evidências limitadas sobre os riscos associados à TRH no tratamento da menopausa precoce. No entanto, devido ao baixo nível de risco absoluto em mulheres mais jovens, o balanço de riscos e benefícios para essas mulheres pode ser mais favorável do que em mulheres mais velhas.
Exame médico / check-ups
Antes de iniciar ou reinstituir a TRH, um histórico médico pessoal e familiar completo deve ser obtido. O exame físico (incluindo pélvico e mamário) e a avaliação das contra-indicações e advertências para o uso de TRH serão realizados com base nisso. Durante o tratamento, exames periódicos são realizados recomendado com frequência e características adaptadas às necessidades individuais da mulher. As pacientes devem ser aconselhadas a relatar quaisquer alterações em suas mamas ao seu médico ou profissional de saúde (ver "Câncer de mama" abaixo). além disso, para realizar um monitoramento preciso do mama, incluindo um diagnóstico adequado por imagem, por exemplo, uma mamografia, de acordo com os programas de controle atualmente em uso, modificados de acordo com as necessidades clínicas individuais.
Condições que requerem supervisão
A paciente deve ser monitorada cuidadosamente se uma das seguintes condições se desenvolver, tiver ocorrido no passado e / ou piorado durante a gravidez ou durante tratamentos hormonais anteriores. A possibilidade de que essas condições possam voltar ou piorar durante o tratamento com Femoston 1/5 conti deve ser considerada, em particular:
- Leiomiomas (miomas uterinos) ou endometriose
- Fatores de risco para distúrbios tromboembólicos (veja abaixo)
- Fatores de risco para câncer dependente de estrogênio, por exemplo. Hereditariedade de primeiro grau para câncer de mama
- Hipertensão
- Doença hepática (por exemplo, adenomas hepáticos)
- Diabetes mellitus com ou sem comprometimento vascular
- colelitíase
- Enxaqueca ou dor de cabeça (grave)
- Lúpus eritematoso sistêmico
- História de hiperplasia endometrial (veja abaixo)
- Epilepsia
- Asma
- Otosclerose
- Meningioma
Razões para a descontinuação imediata da terapia:
A terapia deve ser interrompida se aparecer uma contra-indicação e nas seguintes situações:
- Icterícia ou deterioração da função hepática
- Aumento significativo da pressão arterial
- Início de dor de cabeça tipo enxaqueca
- Gravidez
Hiperplasia endometrial e carcinoma
• O risco de hiperplasia endometrial e carcinoma em pacientes com útero intacto aumenta quando o estrogênio é administrado sozinho por períodos prolongados. O risco aumentado relatado de cancro do endométrio entre utilizadoras apenas de estrogénio varia 2 a 12 vezes mais do que em mulheres que não o utilizam, dependendo da duração do tratamento e da dosagem de estrogénio (ver secção 4.8 Efeitos indesejáveis). Após a interrupção do tratamento, o risco permanece elevado por pelo menos 10 anos.
• A adição de um progestágeno administrado ciclicamente por pelo menos 12 dias por mês ao longo de um ciclo de 28 dias ou terapia de combinação contínua de estrogênio-progesticina em pacientes não histerectomizadas pode prevenir o risco excessivo associado à TRH apenas com estrogênio.
• Sangramento e manchas entre os ciclos podem ocorrer durante os primeiros cursos de tratamento. Se esses sangramentos ou manchas intercalares aparecerem após um certo período de tempo desde o início da terapia ou continuarem após a interrupção do tratamento, a causa deve ser investigada, também usando biópsia endometrial para descartar neoplasias endometriais.
Câncer de mama
A evidência geral sugere um risco aumentado de câncer de mama em pacientes que tomam uma combinação de estrogênio-progestogênio e, possivelmente, TRH apenas com estrogênio, o que depende da duração do tratamento com TRH.
Terapia combinada de estrogênio-progestogênio:
• O estudo randomizado controlado por placebo, "Women" s Health Initiative study "(WHI), e os estudos epidemiológicos concordam na descoberta de um risco aumentado de diagnóstico de câncer de mama em mulheres em terapia de reposição hormonal combinada com estrogênio e progestogênios que aparece após cerca de 3 anos (ver secção 4.8).
Terapia apenas com estrogênio:
• O estudo WHI mostrou que o risco de câncer de mama em mulheres histerectomizadas em terapia de reposição hormonal apenas com estrogênio não aumenta. Os estudos observacionais relataram principalmente um risco ligeiramente aumentado de diagnóstico de cancro da mama que é substancialmente inferior ao observado em utilizadoras de terapias combinadas de estrogénio-progestogénio (ver secção 4.8).
O risco excessivo aparece alguns anos após o início do tratamento, mas retorna ao seu valor inicial dentro de alguns anos (no máximo 5) após a suspensão do tratamento.
A TRH, especialmente o tratamento com estrogênio-progestogênio, aumenta a densidade da mamografia, o que pode afetar adversamente o diagnóstico radiológico do câncer de mama.
cancro do ovário
O câncer de ovário é mais raro do que o câncer de mama. O uso a longo prazo (pelo menos 5-10 anos) de TRH apenas com estrogênio foi associado a um risco ligeiramente aumentado de câncer de ovário (ver seção 4.8). Alguns estudos, incluindo o estudo WHI, sugerem que “Uso a longo prazo de A THS combinada pode conferir um risco semelhante ou ligeiramente inferior (ver secção 4.8).
Tromboembolismo venoso
• A TRH está associada a um risco de 1,3 a 3 vezes de desenvolver tromboembolismo venoso (TEV), por exemplo. trombose venosa profunda ou embolia pulmonar. A probabilidade de isto ocorrer é mais elevada no primeiro ano de THS do que posteriormente (ver secção 4.8).
• Pacientes com estados trombofílicos conhecidos têm um risco aumentado de TEV e a TRH pode aumentar esse risco. A THS é portanto contra-indicada nestes doentes (ver secção 4.3).
• Fatores de risco geralmente reconhecidos para TEV incluem uso de estrogênio, idade avançada, cirurgia de grande porte, imobilização prolongada, obesidade (índice de massa corporal> 30 kg / m2), gravidez / período pós-parto, lúpus eritematoso sistêmico (LES) e câncer. Não há consenso sobre o possível papel das veias varicosas no TEV.
Como em todos os pacientes pós-operatórios, deve-se prestar atenção cuidadosa às medidas profiláticas para prevenir TEV pós-cirúrgico. Quando a imobilização prolongada segue uma cirurgia de grande porte, a descontinuação temporária da TRH é recomendada por um período de 4-6 semanas antes da cirurgia. O tratamento pode ser reiniciado após a mobilização completa do paciente.
• Em pacientes sem história pessoal de TEV, mas com um parente de primeiro grau com trombose prévia em uma idade jovem, os controles devem ser propostos após uma consulta cuidadosa sobre seus limites (apenas parte dos problemas devido à trombofilia podem ser identificados pelos controles) .
Se um defeito trombofílico isolado com trombose for identificado em membros da família, ou se o problema for grave (por exemplo, deficiência de antitrombina, proteína S ou proteína C ou uma combinação de problemas), a TRH é contra-indicada.
• Mulheres que já estão sendo tratadas com anticoagulantes requerem uma "avaliação cuidadosa de benefício / risco" do uso de TRH.
• Se ocorrer TEV após o início da terapia, o medicamento deve ser descontinuado.Os pacientes devem ser aconselhados a entrar em contato com seu médico imediatamente se apresentarem sintomas potenciais de tromboembolismo (por exemplo, edema nas pernas doloridas, dor torácica súbita, dispneia).
Doença arterial coronariana (DAC)
Não há evidências de ensaios clínicos randomizados de proteção contra infarto do miocárdio em mulheres com ou sem doença coronariana recebendo estrogênio-progestogênio combinado ou TRH apenas com estrogênio.
Terapia combinada de estrogênio-progestogênio:
O risco relativo de DAC durante o uso de TRH combinada de estrogênio-progestogênio é ligeiramente aumentado. O risco absoluto de DAC basal é altamente dependente da idade, o número de casos adicionais de DAC devido ao uso de estrogênio-progestina é muito baixo em mulheres saudáveis perto da menopausa, mas aumenta com o avançar da idade.
Terapia apenas com estrogênio:
Os dados de ensaios clínicos controlados randomizados não mostram um risco aumentado de DAC em pacientes histerectomizadas tratadas com terapia apenas de estrogênio.
AVC isquêmico
A combinação de estrogênio-progestogênio e a terapia apenas com estrogênio estão associadas a um risco até 1,5 vezes maior de AVC isquêmico. O risco relativo não muda com a idade ou quando a menopausa é atingida.No entanto, como o risco de AVC nos níveis iniciais é altamente dependente da idade, o risco geral de AVC em pacientes em THS aumenta com o avanço da idade (ver secção 4.8).
Outras condições
- O estrogênio pode causar retenção de líquidos e, portanto, pacientes com disfunção cardíaca ou renal devem ser monitorados cuidadosamente.
- Mulheres com hipertrigliceridemia devem ser monitoradas de perto durante a reposição de estrogênio ou terapia de reposição hormonal, pois casos raros de níveis elevados de triglicerídeos que levam a pancreatite foram relatados durante a terapia de estrogênio.
- Os estrogênios causam um aumento na globulina de ligação do hormônio tireoidiano (TBG), levando a um aumento no hormônio tireoidiano total, medido com a proteína de ligação do iodo (PBI), nos níveis de T4 (na coluna vertebral ou com método radioimunológico) ou T3 níveis (com método radioimunológico). A captação de resina de T3 é reduzida, refletindo o aumento de TBG. As concentrações de T4 e T3 livres não são modificadas. Outras proteínas de ligação podem ser aumentadas no soro, e. globulina de ligação do hormônio corticóide (CBG), globulina de ligação do hormônio sexual (SHBG), causando aumento dos corticosteróides circulantes e esteróides sexuais, respectivamente. A concentração de hormônios livres ou biologicamente ativos não é modificada. Outras proteínas plasmáticas podem estar aumentadas (substrato angiotensinogênio / renina, alfa-1-antitripsina, ceruloplasmina).
A TRH não melhora a função cognitiva. Há alguma evidência de um risco aumentado de provável demência em mulheres que iniciaram a TRH combinada contínua ou somente com estrogênio após os 65 anos de idade.
- Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
- Este tratamento combinado de estrogênio-progestogênio não é um anticoncepcional.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Não foram realizados estudos de interação.
A eficácia do estrogênio e progestogênio pode ser reduzida:
- O metabolismo de estrogênios e progestogênios pode ser aumentado pelo uso concomitante de substâncias capazes de induzir enzimas metabolizadoras de drogas, em particular enzimas do citocromo P450, como anticonvulsivantes (por exemplo, fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) e anti-infecciosos (por exemplo, rifampicina, rifabutina, nevirapina, efavirenz).
- Ritonavir e nelfinavir, embora conhecidos como inibidores potentes, pelo contrário, mostram
propriedades indutoras, quando usado concomitantemente com hormônios esteróides.
- Preparações de ervas contendo erva de São João (Hypericum perforatum)
eles podem aumentar o metabolismo de estrogênios e progestogênios.
- Do ponto de vista clínico, o aumento do metabolismo dos estrogênios e progestogênios pode levar a uma redução do seu efeito e alterações no perfil de sangramento uterino.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
Femoston 1/5 conti não é indicado durante a gravidez. Se a gravidez ocorrer durante a administração de Femoston 1/5 contagem, o tratamento deve ser interrompido imediatamente.
Não há dados adequados sobre o uso de estradiol / didrogesterona em mulheres grávidas Os resultados da maioria dos estudos epidemiológicos relacionados à exposição fetal não intencional a estrogênios e progestogênios combinados não indicam efeitos teratogênicos ou fetotóxicos.
Hora da alimentação
Femoston 1/5 conti não é indicado durante o aleitamento.
Fertilidade
Femoston 1/5 conti não é indicado durante o período fértil.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Femoston 1/5 conti não afeta a capacidade de conduzir e / ou utilizar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis
Os efeitos colaterais mais comuns observados em pacientes tratados com estradiol / didrogesterona durante os ensaios clínicos são: cefaleia, dor abdominal, dor mamária / sensibilidade e dor nas costas.
Em ensaios clínicos (n = 4929), os seguintes efeitos indesejáveis foram observados com uma frequência listada abaixo: * Os efeitos indesejáveis notificados em notificações espontâneas não observadas em ensaios clínicos foram atribuídos com a frequência "rara":
Risco de câncer de mama
• Foi relatado um risco até 2 vezes maior de câncer de mama em pacientes recebendo TRH combinada com estrogênio / progestogênio por mais de 5 anos.
• Qualquer risco aumentado em usuárias de terapia apenas com estrogênio é substancialmente menor do que o relatado em usuárias de uma combinação de estrogênio-progestogênio.
• O nível de risco depende da duração da terapia (ver secção 4.4).
• Os resultados do maior estudo randomizado controlado com placebo (estudo WHI) e do maior estudo epidemiológico (estudo MWS) são apresentados a seguir.
MWS - Estimativa de riscos adicionais de câncer de mama após 5 anos de terapia
Estudos WHI dos EUA - Risco adicional de câncer de mama após 5 anos de terapia
Risco de câncer endometrial
Mulheres com útero na pós-menopausa:
O risco de câncer endometrial é de cerca de 5 em 1000 mulheres com útero que não estão usando TRH.
Em mulheres com útero, a utilização de THS apenas com estrogénio não é recomendada porque aumenta o risco de cancro do endométrio (ver secção 4.4). Dependendo da duração do tratamento apenas com estrogénio e da dose de estrogénio utilizada, o risco aumentado de o câncer endometrial em estudos epidemiológicos variou de 5 a 55 casos adicionais diagnosticados por 1.000 mulheres com idade entre 50 e 65 anos.
Adicionar um progestágeno à terapia apenas com estrogênio por pelo menos 12 dias por ciclo pode prevenir o aumento do risco. No estudo MWS, o uso de uma terapia combinada (sequencial ou contínua) por 5 anos não aumenta o risco de câncer endometrial (RR de 1,0 (0,8 - 1,2)).
cancro do ovário
O uso a longo prazo de TRH com estrogênio-progestágeno e estrogênio combinado foi associado a um risco ligeiramente aumentado de câncer de ovário. 1 caso adicional foi relatado no estudo MWS de 5 anos de TRH em 2500 usuárias.
Risco de tromboembolismo venoso
A TRH está associada a um risco aumentado de 1,3 a 3 vezes de desenvolver tromboembolismo venoso (TEV), por ex. trombose venosa profunda ou embolia pulmonar. Este tipo de evento ocorre mais durante o primeiro ano de uso de TRH (ver seção 4.4). A seguir estão os resultados dos estudos WHI:
Estudos WHI - Risco adicional de TEV após mais de 5 anos de terapia
Risco de doença coronariana
O risco de doença arterial coronariana aumenta ligeiramente em doentes com THS combinada de estrogénio-progestagénio com mais de 60 anos de idade (ver secção 4.4).
Risco de acidente vascular cerebral isquêmico
O uso de terapia apenas com estrogênio e estrogênio-progestagênio está associado a um aumento relativo até 1,5 vezes maior no risco de AVC isquêmico.O risco de AVC hemorrágico não aumenta durante o tratamento de TRH.
Este risco relativo não depende da idade ou da duração da terapia, mas como o risco inicial é altamente dependente da idade, o risco geral de acidente vascular cerebral em mulheres em uso de TRH pode aumentar com a idade (ver seção 4.4).
Estudos WHI combinados - Risco adicional de AVC isquêmico após mais de 5 anos de terapia
Outras reações adversas foram relatadas em relação ao tratamento com estrogênio-progestogênio
Neoplasias benignas, malignas e de natureza não especificada:
Ambas as neoplasias dependentes de estrogênio benignas e malignas, por exemplo. câncer endometrial, câncer de ovário. Aumento do tamanho do meningioma.
Distúrbios do sistema imunológico:
Lúpus eritematoso sistêmico.
Doenças do metabolismo e nutrição:
Hipertrigliceridemia.
Doenças do sistema nervoso:
Provável demência, coreia, exacerbação da epilepsia.
Patologias vasculares:
Tromboembolismo arterial.
Problemas gastrointestinais:
Pancreatite (em mulheres com hipertrigliceridemia pré-existente).
Doenças do tecido cutâneo e subcutâneo:
Eritema multiforme.
Doenças renais e urinárias:
Incontinencia urinaria.
Doenças do aparelho reprodutor e da mama:
Variações da mama fibrocística, erosão do colo uterino.
Doenças congênitas, familiares e genéticas:
Piora da porfiria.
Testes de diagnóstico:
Os hormônios tireoidianos totais aumentaram.
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdose
Tanto o estradiol quanto a didrogesterona são substâncias com baixa toxicidade. Em caso de sobredosagem, podem ocorrer sintomas como náuseas, vômitos, sensibilidade mamária, tontura, dor abdominal, sonolência / fadiga e menstruação retardada. O tratamento é improvável que seja necessário. Específico ou sintomático .
População pediátrica:
Esta informação também se aplica no caso de sobredosagem em crianças.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: sistema urogenital e hormônios sexuais, progestogênios e estrogênios, combinações fixas.
O código ATC é G03FA14.
Estradiol
O ingrediente ativo, 17b-estradiol sintético, é química e biologicamente idêntico ao estradiol humano endógeno. Suplementa a perda de produção de estrogênio em mulheres na pós-menopausa e alivia os sintomas da menopausa. O estrogênio evita a perda óssea após a menopausa ou ovariectomia.
Didrogesterona
A didrogesterona é um progestogênio ativo por via oral que possui atividade comparável a um progestogênio administrado por via parenteral.
Uma vez que o estrogênio promove a proliferação endometrial, a administração de estrogênio sozinho aumenta o risco de hiperplasia endometrial e câncer.A adição de uma progestina reduz bastante o risco de hiperplasia endometrial induzido por estrogênio em mulheres não histerectomizadas.
Informações de estudos clínicos
• Melhoria dos sintomas de deficiência de estrogênio e características de sangramento
• Melhoria dos sintomas da menopausa alcançada nas primeiras semanas de tratamento.
Amenorréia (ausência de sangramento ou manchas) ocorre em 88% das mulheres após 10-12 meses de tratamento.
Sangramento e / ou manchas aparecem em 15% das mulheres durante os primeiros três meses de tratamento e em 12% durante o 10º-12º mês de tratamento.
Prevenção da osteoporose:
A deficiência de estrogênio na menopausa está associada a um aumento na renovação óssea e uma redução na massa óssea. O efeito do estrogênio na densidade mineral óssea é dependente da dose.A ação protetora é eficaz enquanto o tratamento for continuado. Após a descontinuação do tratamento, a massa óssea continua a ser perdida a uma taxa semelhante à das mulheres não tratadas.
Evidências do estudo WHI e estudos de meta-análise mostraram que o uso atual de TRH, somente estrogênio ou combinado com progestágeno - administrado principalmente a mulheres saudáveis - reduz o risco de fraturas de quadril osteoporóticas. A TRH também pode prevenir fraturas em mulheres com baixa densidade óssea e / ou diagnóstico de osteoporose, mas as evidências neste caso são limitadas.
Após um ano de tratamento com Femoston 1/5 contagem, o aumento na densidade mineral óssea (DMO) das vértebras lombares é 4,0% ± 3,4 (média ± DP).
A porcentagem de mulheres que mantêm ou aumentam sua DMO na região lombar durante o tratamento é de 90%.
Femoston 1/5 conti também mostrou seu efeito na DMO do quadril. O aumento após um ano é de 1,5% ± 4,5 (média ± DP) para o colo do fêmur, 3,7% ± 6,0 (média ± DP) ao nível do trocânter e 2,1% ± 7,2 (média ± DP) para o triângulo de Ward. A porcentagem de mulheres que mantêm ou aumentam a DMO nos três distritos diferentes do quadril durante o tratamento é 71,66 e 81%, respectivamente.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Estradiol
• Absorção:
A absorção do estradiol depende do tamanho das partículas: o estradiol micronizado é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal.
A tabela a seguir fornece os valores farmacocinéticos médios de estado estacionário de estradiol (E2), estrona (E1) e sulfato de estrona (E1S) para cada dose de estradiol micronizado. Os resultados são expressos como média (DP):
• Distribuição:
O estrogênio pode ser encontrado tanto livre quanto ligado. Aproximadamente 98-99% da dose de estradiol liga-se às proteínas plasmáticas, das quais aproximadamente 30-52% à albumina e aproximadamente 46-69% à globulina de ligação às hormonas sexuais (SHBG).
• Biotransformação:
Após administração oral, o estradiol é extensamente metabolizado.Os principais metabolitos, não conjugados e conjugados, são a estrona e o sulfato de estrona.Estes metabolitos podem contribuir para a atividade estrogénica, tanto directamente como após conversão em estradiol. O sulfato de estrona pode sofrer circulação entero-hepática.
• Eliminação:
Por meio da urina, os principais componentes são os glicuronídeos de estrona e estradiol. A meia-vida de eliminação é de 10-16 horas.
O estrogênio é secretado no leite materno.
• Dependência de dose e tempo:
Após a administração oral diária de Femoston, a concentração de estradiol atingiu um estado estacionário após aproximadamente 5 dias.
Geralmente, as concentrações no estado estacionário parecem ser alcançadas após 8-11 dias de tratamento.
Didrogesterona
• Absorção:
Após administração oral, a didrogesterona é rapidamente absorvida com um Tmax entre 0,5 e 2,5 horas. A biodisponibilidade absoluta da didrogesterona (dose oral de 20 mg versus infusão intravenosa de 7,8 mg) é de 28%.
A tabela a seguir fornece os valores farmacocinéticos médios em estado estacionário de didrogesterona (D) e diidrodidrogesterona (DHD). Os resultados são expressos como média (DP):
• Distribuição:
Após a administração intravenosa de didrogesterona, o volume de distribuição no estado estacionário é de aproximadamente 1400L. A didrogesterona e a DHD ligam-se em mais de 90% às proteínas plasmáticas.
• Biotransformação:
Após administração oral, a didrogesterona é rapidamente metabolizada em DHD. Os níveis do principal metabólito ativo 20? -Di-hidro-didrogesterona (DHD) atingem o pico aproximadamente 1,5 horas após a administração. Os níveis plasmáticos de DHD são substancialmente mais elevados em comparação com o medicamento original. A AUC e Cmax da DHD em relação à didrogesterona são da ordem de 40 e 25 vezes, respectivamente. A duração média da meia-vida de eliminação da didrogesterona e da DHD varia de 5 a 7 e de 14 a 17 horas, respectivamente. Uma característica comum a todos os metabólitos identificados é a retenção da configuração 4,6 dieno-3-um. componente original e a ausência de 17? -hidroxilação. Isso explica a falta de atividade estrogênica e androgênica da didrogesterona.
• Eliminação:
Após administração oral de didrogesterona radiomarcada, em média 63% da dose é eliminada na urina.A depuração plasmática total é de 6,4 l / min. A excreção está completa em 72 horas. DHD está presente na urina principalmente na forma de ácido glucurônico conjugado.
• Dependência de dose e tempo:
Doses farmacocinéticas únicas e múltiplas são lineares na faixa de dose oral de 2,5 a 10 mg.
A comparação da cinética de dose única e múltipla mostra que a farmacocinética da didrogesterona e DHD não mudou como resultado da dosagem repetida. O estado estacionário foi alcançado após 3 dias de tratamento.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Não existem dados de segurança pré-clínica na população de referência relevantes para o prescritor, para além dos já descritos em outras secções do Resumo das Características do Medicamento (RCM).
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Núcleo do comprimido: lactose mono-hidratada, hipromelose, amido de milho, sílica coloidal anidra, estearato de magnésio.
Revestimento do comprimido: hipromelose, macrogol 400, dióxido de titânio (E171), óxido de ferro amarelo e vermelho (E172).
06.2 Incompatibilidade
Não aplicável.
06.3 Período de validade
3 anos.
06.4 Precauções especiais para armazenamento
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de armazenamento.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Embalagens de 14, 28, 84 (3 blisters de 28) ou 280 (10 blisters de 28) comprimidos em blisters de PVC-Alumínio.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio
O medicamento não utilizado e os resíduos derivados deste medicamento devem ser eliminados de acordo com os regulamentos locais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
BGP Products S.r.l. - Viale Giorgio Ribotta 11 - 00144 Roma (RM).
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
033639079- "1/5 comprimidos revestidos por película conti" 14 comprimidos em blister de PVC / AL
033639081- "comprimidos revestidos por película 1/5 conti" 28 comprimidos em blister de PVC / AL
033639093- "comprimidos revestidos por película 1/5 conti" 280 (10x28) comprimidos em blister de PVC / AL
033639105- "comprimidos revestidos por película 1/5 conti" 84 (3x28) comprimidos em blister de PVC / AL
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
07/07/01
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Junho de 2016
