Ingredientes ativos: Esomeprazol
Esopral 20 mg comprimidos gastrorresistentes
Esopral 40 mg comprimidos gastrorresistentes
Indicações Por que é usado o Esopral? Para que serve?
Esopral contém um medicamento denominado esomeprazol. Pertence a um grupo de medicamentos denominados “inibidores da bomba de protões”, que atuam reduzindo a quantidade de ácido produzida no estômago.
Esopral é usado para tratar as seguintes doenças:
- "Doença do refluxo gastroesofágico" (DRGE). Ocorre quando o ácido do estômago escapa para o esôfago (o tubo que conecta a garganta ao estômago), causando dor, inflamação e queimação.
- Úlceras do estômago ou do intestino superior infectadas com uma bactéria chamada "Helicobacter pylori". Se você tiver essas doenças, o médico também pode prescrever antibióticos para tratar a infecção e permitir que a úlcera cicatrize.
- Úlceras estomacais causadas por medicamentos denominados AINEs (Anti-Inflamatórios Não Esteróides). Esopral também pode ser usado para prevenir a formação de úlceras estomacais durante o tratamento com AINEs.
- Excesso de ácido estomacal causado por tumor no pâncreas (síndrome de Zollinger-Ellison).
- Tratamento prolongado de ressangramento de úlceras, após prevenção com administração intravenosa de Esopral.
Contra-indicações Quando Esopral não deve ser usado
Não tome Esopral:
- se tem alergia (hipersensibilidade) ao esomeprazol ou a qualquer outro componente deste medicamento
- se você é alérgico a outros medicamentos inibidores da bomba de prótons (por exemplo, pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, omeprazol).
- se está a tomar um medicamento contendo nelfinavir (usado para tratar o VIH).
Não deve tomar Esopral se se enquadrar em algum dos casos anteriores. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar Esopral.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Esopral
Tome especial cuidado com Esopral
Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar Esopral se:
- Você tem problemas graves de fígado.
- Você tem problemas renais graves.
Esopral pode mascarar os sintomas de outras doenças. Portanto, se alguma das situações a seguir acontecer com você antes de começar a tomar ou enquanto estiver tomando Esopral, informe o seu médico imediatamente:
- Você perde muito peso sem motivo ou tem problemas para engolir.
- Ocorre dor de estômago ou indigestão.
- Comece a vomitar comida ou sangue.
- As fezes são pretas (fezes com manchas de sangue).
Se Esopral lhe foi prescrito "conforme necessário", contacte o seu médico se os sintomas persistirem ou se alterarem nas características.
Se você tomar um inibidor da bomba de prótons como Esopral, especialmente por mais de um ano, você pode ter um risco ligeiramente aumentado de fratura do quadril, punho ou coluna vertebral. Se você tem osteoporose ou está tomando corticosteróides (o que pode aumentar o risco de osteoporose) consulte o seu médico.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito de Esopral
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica. Isto porque Esopral pode afetar o modo como alguns medicamentos atuam e alguns medicamentos podem afetar o Esopral.
Não deve tomar Esopral comprimidos se estiver a tomar um medicamento contendo nelfinavir (usado para tratar o VIH).
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver tomando algum dos seguintes medicamentos:
- Atazanavir (usado para tratar o HIV).
- Clopidogrel (usado para prevenir coágulos sanguíneos)
- Cetoconazol, itraconazol ou voriconazol (usados para tratar infecções causadas por fungos).
- Erlotinib (usado para tratar o câncer).
- Citalopram, imipramina ou clomipramina (usados para tratar a depressão).
- Diazepam (usado no tratamento da ansiedade, no relaxamento muscular ou na epilepsia).
- Fenitoína (usada na epilepsia) .Se estiver a tomar fenitoína, o seu médico terá de o vigiar quando iniciar ou interromper o tratamento com Esopral.
- Medicamentos usados para tornar o sangue mais fluido, como a varfarina. O seu médico pode monitorizá-lo quando começar ou parar de tomar Esopral.
- Cilostazol (usado para tratar claudicação intermitente - dor nas pernas ao caminhar, que é causada por fornecimento insuficiente de sangue).
- Cisaprida (usado para indigestão e azia).
- digoxina (usada para problemas cardíacos).
- Metotrexato (um medicamento utilizado na quimioterapia de alta dose para tratar o cancro) - se estiver a tomar uma dose elevada de metotrexato, o seu médico pode interromper temporariamente o seu tratamento com Esopral.
- Tacrolimus (usado em transplantes de órgãos)
- Rifampicina (usada para tratar a tuberculose).
- Erva de São João (Hypericum perforatum) (usada para tratar a depressão).
Se o seu médico prescreveu antibióticos como amoxicilina e claritromicina com Esopral para tratar úlceras causadas por infecção por Helicobacter pylori, é muito importante que informe o seu médico sobre outros medicamentos.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Antes de tomar Esopral, informe o seu médico se estiver grávida ou se quiser engravidar. Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento. O seu médico decidirá se pode tomar Esopral durante este período.
Não se sabe se Esopral passa para o leite materno, pelo que não deve tomar Esopral se estiver a amamentar.
Tomar Esopral com alimentos e bebidas
Os comprimidos podem ser tomados com o estômago cheio ou vazio.
Condução e utilização de máquinas
Não é provável que Esopral afete a sua capacidade de conduzir ou utilizar quaisquer ferramentas ou máquinas.
Informações importantes sobre alguns ingredientes de Esopral
Os comprimidos gastrorresistentes de Esopral contêm sacarose, um tipo de açúcar. Se foi informado pelo seu médico que tem "intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
Dosagem e método de uso Como usar Esopral: Dosagem
Tome Esopral sempre de acordo com as indicações do médico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
- Esopral comprimidos gastrorresistentes não é recomendado para crianças com menos de 12 anos de idade.
- Se está a tomar este medicamento há muito tempo, o seu médico irá monitorizá-lo (particularmente se estiver a tomar o medicamento há mais de um ano).
- Se o seu médico lhe disse para tomar o medicamento quando necessário, conforme necessário, informe o seu médico se os seus sintomas mudarem.
Tomando o remédio
- Você pode tomar os comprimidos a qualquer hora do dia.
- Pode tomar os comprimidos com o estômago cheio ou vazio.
- Engula os comprimidos inteiros com um copo de água. Não mastigue ou esmague os comprimidos uma vez que contêm grânulos revestidos que protegem o medicamento da acidez gástrica, pelo que é importante não danificar os grânulos.
O que fazer se você tiver problemas para engolir os comprimidos
Se você tiver problemas para engolir os comprimidos:
- Coloque os comprimidos em um copo de água sem gás. Outros líquidos não devem ser usados.
- Mexa até os comprimidos se dissolverem (a mistura não terá uma aparência límpida). Beba imediatamente ou pelo menos dentro de 30 minutos. Sempre misture antes de beber.
- Para se certificar de que tomou todo o medicamento, enxagúe bem o copo enchendo-o até meio com água e beba.As partículas sólidas contêm o medicamento e não devem ser mastigadas ou esmagadas.
- Se não conseguir engolir, o comprimido pode ser misturado com um pouco de água, inserido numa seringa e administrado através de um tubo diretamente no estômago (tubo gástrico).
Quanta medicação tomar
- O seu médico irá aconselhá-lo sobre o número de comprimidos a tomar e durante quanto tempo. Esta é uma função da sua condição física, idade e condição hepática.
- As doses usuais são fornecidas abaixo.
Tratamento da azia causada pela doença do refluxo gastroesofágico (DRGE):
Adultos e crianças a partir dos 12 anos:
- Se o seu médico constatou que o seu esôfago está ligeiramente danificado, a dose habitual é um comprimido gastrorresistente de Esopral 40 mg uma vez por dia durante 4 semanas. O seu médico pode dizer-lhe para continuar o tratamento, tomando a mesma dose, por mais 4 semanas, caso o esófago não tenha cicatrizado.
- Após a cicatrização do esófago, a dose habitual é um comprimido gastrorresistente de Esopral 20 mg uma vez por dia.
- Se o esófago não estiver danificado, a dose habitual é um comprimido gastro-resistente de Esopral 20 mg por dia. Quando os seus sintomas estiverem controlados, o seu médico irá informá-lo de que pode tomar o medicamento quando necessário, até ao máximo de um comprimido gastro-resistente -comprimido resistente de Esopral 20 mg por dia.
- Se tiver problemas graves de fígado, o seu médico irá dar-lhe uma dose mais baixa.
Tratamento de úlceras causadas por infecção por Helicobacter pylori e prevenção do seu reaparecimento:
- Adultos a partir dos 18 anos de idade: a dose habitual é um comprimido gastrorresistente de Esopral 20 mg duas vezes por dia durante uma semana.
- O seu médico também lhe dirá para tomar antibióticos chamados amoxicilina e claritromicina.
Tratamento de úlceras gástricas causadas por AINEs (medicamentos anti-inflamatórios não esteroidais):
- Adultos a partir dos 18 anos de idade: a dose habitual é um comprimido gastrorresistente de Esopral 20 mg uma vez por dia durante 4 a 8 semanas.
Prevenção de úlceras estomacais se você estiver tomando AINEs (medicamentos anti-inflamatórios não esteroidais):
- Adultos a partir dos 18 anos de idade: a dose habitual é um comprimido gastrorresistente de Esopral 20 mg uma vez por dia.
Tratamento do excesso de ácido gástrico causado por um crescimento no pâncreas (síndrome de Zollinger-Ellison):
- Adultos a partir dos 18 anos de idade: a dose habitual é comprimidos de 40 mg duas vezes ao dia.
- O seu médico ajustará a dose de acordo com a sua necessidade e também decidirá por quanto tempo continuar o tratamento. A dose máxima é de 80 mg duas vezes ao dia.
Tratamento prolongado de ressangramento de úlceras, após prevenção com administração intravenosa de Esopral:
A dose habitual é um comprimido de Esopral 40 mg uma vez por dia durante 4 semanas.
Sobredosagem O que fazer se tiver tomado Esopral em excesso
Se você tomar mais Esopral do que deveria
Se tomou mais Esopral do que o prescrito pelo seu médico, informe o seu médico ou farmacêutico imediatamente.
Se você se esqueceu de tomar Esopral
- Se você se esqueceu de tomar uma dose de Esopral, tome-a assim que se lembrar. Se estiver quase na hora da próxima dose, pule a dose esquecida.
- Não tome uma dose dupla (duas doses simultaneamente) para compensar uma dose esquecida.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Esopral
Como todos os medicamentos, Esopral pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.
Se notar algum dos seguintes efeitos secundários graves, pare de tomar Esopral e contacte o seu médico imediatamente:
- Sibilos repentinos, inchaço dos lábios, língua e garganta ou corpo, erupção na pele, desmaios ou dificuldade em engolir (reação alérgica grave).
- Vermelhidão da pele com bolhas ou descamação. Bolhas graves e sangramento também podem aparecer nos lábios, olhos, boca, nariz e órgãos genitais. Pode ser "síndrome de Stevens-Johnson" ou "necrólise epidérmica tóxica".
- Pele amarela, urina escura e cansaço podem ser sintomas de problemas de fígado.
Estes efeitos são raros, afetando menos de 1 em 1.000 pessoas.
Outros efeitos colaterais incluem:
Comum (afeta menos de 1 em 10 pessoas):
- Dor de cabeça.
- Efeitos no estômago ou intestinos: diarreia, dor de estômago, prisão de ventre, flatulência.
- Náusea ou vômito.
Pouco frequentes (afetam menos de 1 em 100 pessoas):
- Inchaço nos pés e tornozelos.
- Sono perturbado (insônia).
- Tontura, alfinetes e agulhas, sonolência.
- Tontura.
- Boca seca
- Alterações nas análises ao sangue que verificam o funcionamento do fígado.
- Erupção cutânea, urticária e coceira.
- Fratura da anca, punho ou coluna (se Esopral for usado em altas doses e por períodos prolongados).
Raros (afetam menos de 1 em 1.000 pessoas):
- Problemas sanguíneos, como redução do número de glóbulos brancos e plaquetas. Isso pode causar fraqueza, hematomas ou facilitar as infecções.
- Níveis baixos de sódio no sangue. Isso pode causar fraqueza, vômitos e cólicas.
- Sentir-se agitado, confuso ou deprimido.
- Mudanças de gosto.
- Problemas de visão, como visão turva.
- Chiado repentino ou falta de ar (broncoespasmo).
- Inflamação do interior da boca.
- Infecção chamada "sapinho", que pode afetar o intestino e é causada por um fungo.
- Problemas de fígado, incluindo icterícia, que pode causar pele amarelada, urina escura e cansaço.
- Perda de cabelo (alopecia).
- Erupção cutânea por exposição ao sol.
- Dor nas articulações (artralgia) ou dor muscular (mialgia).
- Sensação geral de indisposição e falta de força.
- Aumento da transpiração.
Muito raro (afeta menos de 1 em 10.000 pessoas):
- Alterações no número de células sanguíneas, incluindo agranulocitose (falta de células brancas do sangue).
- Agressão.
- Ver, sentir ou ouvir coisas que não existem (alucinações).
- Problemas graves do fígado que levam à insuficiência hepática e inflamação do cérebro.
- Início súbito de erupção cutânea grave ou formação de bolhas ou descamação da pele. Isso pode estar associado a febre alta e dor nas articulações (eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica).
- Fraqueza muscular.
- Problemas renais graves.
- Aumento dos seios em homens
Desconhecido (a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis)
- Se tomar Esopral por mais de três meses, os seus níveis de magnésio no sangue podem baixar. Níveis baixos de magnésio podem se manifestar com fadiga, contrações musculares involuntárias, desorientação, convulsões, tonturas, aumento da freqüência cardíaca. Se você tiver algum desses sintomas, consulte o seu médico imediatamente. Níveis baixos de magnésio também podem levar à redução dos níveis de potássio ou cálcio no sangue. O seu médico deve decidir se deve verificar os seus níveis de magnésio no sangue periodicamente.
- Inflamação dos intestinos (que pode causar diarreia).
O Esopral pode, em casos muito raros, afetar os glóbulos brancos levando à imunodeficiência. Se tiver uma infecção com sintomas como febre com grave deterioração do seu estado físico geral ou febre com sintomas de infecção local, como dor no pescoço, garganta ou boca ou dificuldade em urinar, deve consultar o seu médico o mais rapidamente possível. de modo que a falta de glóbulos brancos (agranulocitose) pode ser excluída por meio de um exame de sangue. É importante que você forneça informações sobre os medicamentos que está tomando.
Não se preocupe com a lista de possíveis efeitos secundários acima. Pode não ter nenhum. Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Expiração e retenção
- Manter fora do alcance e da vista das crianças.
- Não armazene acima de 30 ° C.
- Conservar na embalagem de origem (blister) ou manter o recipiente bem fechado (frasco) para proteger da umidade.
- Não utilize os comprimidos após o prazo de validade (VAL) impresso na embalagem, carteira ou blister. A data de validade refere-se ao último dia do mês.
- Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
O que Esopral contém
O ingrediente ativo é o esomeprazol. Esopral comprimidos gastrorresistentes estão presentes em 2 dosagens contendo 20 mg ou 40 mg de esomeprazol (como tri-hidrato de magnésio).
Os outros ingredientes são: monoestearato de glicerol 40-55, hiprolose, hipromelose, óxido de ferro (vermelho-castanho, amarelo) (E172, apenas para comprimidos de 20 mg), estearato de magnésio, copolímero de ácido metacrílico, etil acrilato de dispersão (1: 1) a 30 %, celulose microcristalina, parafina sintética, macrogóis, polissorbato 80, crospovidona, estearil fumarato de sódio, esferas de sacarose (sacarose e amido de milho), talco, dióxido de titânio (E171), citrato de trietila.
Qual a aparência de Esopral e conteúdo da embalagem
- Os comprimidos gastrorresistentes de Esopral 20 mg são rosa claro com A / EH de um lado e 20 mg do outro.
- Os comprimidos gastrorresistentes de Esopral 40 mg são cor-de-rosa com A / EI numa das faces e 40 mg na outra.
- Os comprimidos estão em embalagens blister, carteiras e / ou frascos contendo
- 20 mg, 40 mg: frasco de 2-5-7-14-15-28-30-56-60-100-140 (28x5) comprimidos.
- Blister de 20 mg, 40 mg ou carteira de 3-7-7x1-14-15-25x1-28-30-50x1-56-60-90-98-100x1-140 comprimidos.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
ESOPRAL - COMPRIMIDOS GASTRORESISTANTES
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
1 comprimido contém: 20 mg ou 40 mg de esomeprazol (como tri-hidrato de magnésio).
Excipientes:
Esopral 20 mg: sacarose 28 mg.
Esopral 40 mg: sacarose 30 mg.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Comprimido resistente a gases.
20 mg: comprimido revestido por película rosa claro, alongado, biconvexo. O comprimido está marcado com 20 mg de um lado e A / EH do outro.
40 mg: Comprimido revestido por película rosa, alongado, biconvexo. O comprimido contém 40 mg de um lado e A / EI do outro.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Os comprimidos de Esopral são indicados para:
Doença do refluxo gastroesofágico (DRGE)
- tratamento de esofagite de refluxo erosiva
- manutenção de longo prazo para a prevenção de recidivas em pacientes nos quais a cura da esofagite foi alcançada
- tratamento sintomático da doença do refluxo gastroesofágico (DRGE)
Em combinação com antibacterianos em um regime terapêutico apropriado para a "erradicação de"Helicobacter pylori E
- cura da úlcera duodenal associada a Helicobacter pylori E
- prevenção de recidiva de úlceras pépticas em pacientes com úlceras associadas Helicobacter pylori.
Pacientes que requerem tratamento contínuo com AINE
- cura de úlceras gástricas associadas à terapia com AINE
- prevenção de úlceras gástricas e duodenais associadas à terapia com AINE em pacientes de risco.
Tratamento prolongado de ressangramento de úlceras pépticas, após prevenção induzida por administração intravenosa.
Tratamento da síndrome de Zollinger Ellison.
04.2 Posologia e método de administração
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros com a ajuda de líquidos.
Não mastigue ou esmague os comprimidos.
Em pacientes com dificuldade de engolir, os comprimidos também podem ser dispersos em meio copo de água sem gás. Não use quaisquer outros líquidos, pois isso pode dissolver o revestimento gastro-resistente. Mexa até o comprimido se dispersar e beba o líquido com os grânulos imediatamente ou em 30 minutos. Enxágue o copo enchendo-o até a metade com água e bebendo o conteúdo. Os grânulos não devem ser mastigados ou esmagados.
Para os pacientes que não conseguem engolir, é possível dispersar os comprimidos em água sem gás e administrá-los por sonda gástrica. É importante verificar cuidadosamente a adequação da seringa e do tubo.
Para obter instruções sobre a preparação e administração, consulte a seção 6.6.
Adultos e adolescentes a partir dos 12 anos
Doença do refluxo gastroesofágico (DRGE)
Tratamento de esofagite de refluxo erosiva
40 mg uma vez ao dia durante 4 semanas.
Em caso de esofagite não cicatrizada ou persistência dos sintomas, recomenda-se prolongar o tratamento por mais 4 semanas.
Tratamento de manutenção de longo prazo para a prevenção de recidiva em pacientes com esofagite curada
20 mg uma vez ao dia.
Tratamento sintomático da doença do refluxo gastroesofágico (DRGE)
20 mg uma vez ao dia em pacientes sem esofagite. Se o controle dos sintomas não for alcançado após 4 semanas de terapia, o paciente deve realizar investigações clínicas adicionais. Uma vez que os sintomas tenham desaparecido, o controle subsequente dos sintomas pode ser alcançado tomando 20 mg uma vez ao dia. Em adultos, um regime de 20 mg uma vez ao dia pode ser usado conforme necessário, quando necessário. Em pacientes tratados com AINEs com risco de desenvolver úlceras gástricas e duodenais, o controle subsequente dos sintomas por meio da adoção de um regime sob demanda não é recomendado.
Adultos
Em combinação com antibacterianos em um regime terapêutico apropriado para a "erradicação de"Helicobacter pylori E
Cura da úlcera duodenal associada a Helicobacter pylori
P. Revisão de recidivas de úlceras pépticas em pacientes com úlceras associadas Helicobacter pylori.
20 mg de Esopral com 1 g de amoxicilina e 500 mg de claritromicina, 2 vezes ao dia durante 7 dias.
Pacientes que requerem tratamento contínuo com AINE
Cura de úlceras gástricas associadas à terapia com AINE: a dose usual é de 20 mg uma vez ao dia por 4-8 semanas.
Prevenção de úlceras gástricas e duodenais associadas à terapia com AINE em pacientes de risco: 20 mg uma vez ao dia.
Tratamento prolongado de ressangramento de úlceras pépticas, após prevenção induzida por administração intravenosa
40 mg uma vez ao dia por 4 semanas após a prevenção induzida por administração IV ressangramento de úlceras pépticas.
Tratamento da síndrome de Zollinger Ellison
A posologia inicial recomendada é de 40 mg de Esopral duas vezes ao dia.
A posologia deve ser ajustada individualmente e o tratamento continuado enquanto for clinicamente indicado. Com base nos dados clínicos disponíveis, a maioria dos pacientes pode ser controlada com doses de 80 a 160 mg de esomeprazol por dia. Doses superiores a 80 mg / dia devem ser divididas em duas administrações diárias.
Crianças menores de 12 anos
Esopral não deve ser utilizado em crianças com menos de 12 anos de idade porque não existem dados disponíveis.
Pacientes com função renal prejudicada
Não são necessários ajustes de dose em pacientes com insuficiência renal. Tendo em conta a experiência clínica limitada, os doentes com compromisso renal grave devem ser tratados com precaução (ver secção 5.2).
Pacientes com função hepática comprometida
Não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência hepática leve ou moderada. Em doentes com compromisso hepático grave, a dose máxima de 20 mg de Esopral não deve ser excedida (ver secção 5.2).
Cidadãos idosos
Não são necessários ajustes de dose em idosos.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade conhecida ao esomeprazol, a substitutos do benzimidazol ou a qualquer outro componente da formulação.
Esomeprazol não deve ser usado concomitantemente com nelfinavir (ver secção 4.5).
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Na presença de quaisquer sintomas alarmantes (por exemplo, perda significativa de peso não intencional, vômitos recorrentes, disfagia, hematêmese ou melena) e quando há suspeita ou presença de úlcera gástrica, a natureza maligna da úlcera deve ser descartada em quanto a terapia com Esopral pode aliviar os sintomas e atraso no diagnóstico.
Pacientes que foram tratados por um longo tempo (especialmente aqueles que foram tratados por mais de um ano) devem ser monitorados regularmente.
Os pacientes em regime sob demanda devem ser instruídos a entrar em contato com seu médico se os sintomas experimentados assumirem um caráter diferente. Em doentes a seguir este regime, devem ser tidas em consideração as implicações da flutuação das concentrações plasmáticas de esomeprazol nas interacções com outros medicamentos (ver secção 4.5).
Em pacientes que recebem esomeprazol para a "erradicação de"Helicobacter pylori Devem ser consideradas possíveis interações com todos os componentes da terapia tripla. A claritromicina é um inibidor potente do CYP3A4, portanto, contra-indicações e interações da claritromicina devem ser consideradas se a terapia tripla for iniciada em pacientes que já estão sendo tratados com outros medicamentos metabolizados via CYP3A4, como a cisaprida.
Este medicamento contém sacarose. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose, má absorção de glucose-galactose ou insuficiência de sacarase-isomaltase não devem tomar este medicamento.
O tratamento com inibidores da bomba de prótons pode levar a um risco ligeiramente aumentado de infecções gastrointestinais, como as de Salmonella E Campylobacter (consulte a seção 5.1).
A co-administração de esomeprazol e atazanavir não é recomendada (ver secção 4.5). Se a combinação de atazanavir com um inibidor da bomba de protões for inevitável, recomenda-se monitorização clínica rigorosa em combinação com um aumento da dose de atazanavir para 400 mg com 100 mg de ritonavir; a dose de esomeprazol não deve exceder 20 mg.
O esomeprazol, como todos os medicamentos bloqueadores de ácido, pode reduzir a absorção de vitamina B12 (cianocobalamina) devido à hipocloridria ou acloridria, risco de absorção reduzida de vitamina B12.
O esomeprazol é um inibidor do CYP2C19. A interação potencial com fármacos metabolizados pelo CYP2C19 deve ser considerada no início ou no final do tratamento com esomeprazol. Foi observada uma interação entre o clopidogrel e o esomeprazol (ver secção 4.5). A relevância clínica desta interação é incerta. Como precaução, o uso concomitante de esomeprazol e clopidogrel deve ser desencorajado.
Os inibidores da bomba de prótons (IBP), como o esomeprazol, mostraram causar hipomagnesemia grave em pacientes tratados por pelo menos três meses e, em muitos casos, por um ano. Os sintomas graves de hipomagnesemia incluem fadiga, tetania, delírio, convulsões, tonturas e arritmia ventricular. Eles podem inicialmente se manifestar insidiosamente e ser negligenciados. A hipomagnesemia na maioria dos pacientes melhora após tomar magnésio e descontinuar o inibidor da bomba de prótons.Os profissionais de saúde devem considerar a medição dos níveis de magnésio antes de iniciar o tratamento com IBP e periodicamente durante o tratamento em pacientes em terapia prolongada ou em terapia com digoxina ou medicamentos que podem causar hipomagnesemia (por exemplo, diuréticos).
Os inibidores da bomba de prótons, especialmente quando usados em altas doses e por períodos prolongados (> 1 ano), podem causar um risco ligeiramente aumentado de fraturas de quadril, punho e coluna, especialmente em pacientes idosos ou na presença de outros fatores de risco conhecidos. sugerem que os inibidores da bomba de prótons podem aumentar o risco geral de fratura em 10% a 40%. Esse aumento pode ser parcialmente devido a outros fatores de risco. Pacientes com risco de osteoporose devem receber tratamento de acordo com as diretrizes de prática clínica atuais e devem tomar um "adequado quantidade de vitamina D e cálcio.
Interferência com testes de laboratório
Um nível elevado de cromogranina A (CgA) pode interferir nas investigações de tumores neuroendócrinos. Para evitar esta interferência, o tratamento com esomeprazol deve ser interrompido durante pelo menos 5 dias antes da determinação de CgA (ver secção 5.1).
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Influência do esomeprazol na farmacocinética de outros medicamentos
Medicamentos com absorção dependente do pH
A supressão da acidez gástrica relacionada ao tratamento com esomeprazol e outros inibidores da bomba de prótons pode diminuir ou aumentar a absorção de medicamentos com absorção gástrica dependente do pH. Conforme observado com outros medicamentos que reduzem a acidez intragástrica, absorção de medicamentos como cetoconazol, itraconazol e erlotinib pode diminuir e a absorção de digoxina pode aumentar durante o tratamento com esomeprazol. O tratamento concomitante com omeprazol (20 mg por dia) e digoxina em indivíduos saudáveis aumentou a biodisponibilidade da digoxina em 10% (até 30% em dois de dez indivíduos). raramente foi relatado.No entanto, deve-se ter cautela quando esomeprazol é administrado em altas doses em pacientes idosos. O monitoramento do uso terapêutico da digoxina, portanto, precisa ser reforçado.
Foram relatadas interações entre o omeprazol e alguns inibidores da protease. A relevância clínica e os mecanismos dessas interações nem sempre são conhecidos. Um aumento do pH gástrico durante o tratamento com omeprazol pode modificar a absorção dos inibidores da protease. Outros mecanismos possíveis de interação ocorrem através da inibição do CYP2C19. Níveis séricos diminuídos de atazanavir e nelfinavir foram relatados quando administrados com omeprazol e, portanto, a administração concomitante não é recomendada .
A administração concomitante de omeprazol (40 mg / dia) com atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg em voluntários saudáveis resulta numa redução substancial da exposição ao atazanavir (redução de aproximadamente 75% na AUC, Cmax e Cmin). O aumento da dose de atazanavir para 400 mg não compensou o impacto do omeprazol na exposição ao atazanavir. A co-administração de omeprazol (20 mg / dia) com atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg em voluntários saudáveis resultou em uma redução de aproximadamente 30% no atazanavir exposição em comparação com a exposição observada com atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg / dia sem omeprazol 20 mg / dia. A co-administração de omeprazol (40 mg / dia) diminuiu a AUC, a Cmax e a Cmin médias do nelfinavir em 36-39% e a média AUC, Cmax e Cmin do metabolito farmacologicamente ativo M8 em 75-92%. Níveis séricos aumentados (80-100%) de saquinavir (coadministrado com ritonavir) durante o tratamento concomitante com omeprazol (40 mg / dia). Tratamento com omeprazol 20 mg / dia não teve efeito sobre a exposição de darunavir (coadministrado com ritonavir) e amprenavir (coadministrado com ritonavir). -Administração com ritonavir). O tratamento com esomeprazol 20 mg / dia não teve efeito sobre a exposição ao amprenavir (com e sem co-administração com ritonavir). O tratamento com omeprazol 40 mg / dia não teve efeito sobre a exposição do lopinavir (quando co-administrado com ritonavir). A co-administração de esomeprazol e atazanavir não é recomendada e a co-administração de esomeprazol e nelfinavir está contra-indicada devido aos efeitos farmacodinâmicos e propriedades farmacocinéticas semelhantes de omeprazol e esomeprazol.
Drogas metabolizadas pelo CYP2C19
O esomeprazol inibe sua principal enzima metabolizadora, CYP2C19. Quando o esomeprazol é combinado com outros medicamentos metabolizados via CYP2C19, como diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, etc., as concentrações plasmáticas desses medicamentos podem ser aumentadas e as doses podem ser reduzidas . Isso deve ser levado em consideração principalmente quando esomeprazol é prescrito conforme necessário. A administração concomitante de 30 mg de esomeprazol promove uma redução de 45% na depuração do substrato do CYP2C19 diazepam. A administração concomitante de 40 mg de esomeprazol promove uma melhor elevação dos níveis plasmáticos mínimos de fenitoína em 13 Recomenda-se a monitorização das concentrações plasmáticas de fenitoína ao iniciar ou interromper o tratamento com esomeprazol. Omeprazol (40 mg / dia) aumenta a Cmax e AUC do voriconazol (substrato do CYP2C19) em 15% e 41%, respetivamente.
A administração concomitante de 40 mg de esomeprazol a pacientes recebendo varfarina mostrou que o tempo de coagulação permaneceu dentro dos limites normais em um estudo clínico. No entanto, alguns casos isolados de aumento do INR de relevância clínica foram notificados após a comercialização durante o tratamento concomitante.
A monitoração é recomendada no início e término do tratamento concomitante com esomeprazol durante a terapia com varfarina ou outros derivados cumarínicos.
O omeprazol, assim como o esomeprazol, agem como inibidores do CYP2C19. O omeprazol, administrado em doses de 40 mg a indivíduos saudáveis em um estudo cruzado, aumentou a Cmax e AUC do cilostazol em 18% e 26%, respectivamente, e de um dos seus metabólitos ativos em 29% e 69%, respectivamente.
Em voluntários saudáveis, a administração concomitante de esomeprazol 40 mg e cisaprida promove um aumento de 32% na área sob a curva concentração plasmática / tempo (AUC) e um prolongamento de 31% da meia-vida de eliminação (t ½), mas não significativo aumento nas concentrações plasmáticas máximas de cisaprida. O ligeiro prolongamento do intervalo QTc observado após a administração de cisaprida isoladamente não é mais prolongado após a associação de cisaprida e esomeprazol (ver secção 4.4).
Esomeprazol demonstrou não ter efeito clinicamente relevante na farmacocinética da amoxicilina e quinidina.
Não foram encontradas interações farmacocinéticas clinicamente relevantes em estudos de curto prazo que avaliaram a administração concomitante de esomeprazol com naproxeno ou rofecoxib.
Os resultados de estudos em indivíduos saudáveis mostraram uma "interação farmacocinética (PK) / farmacodinâmica (PD) entre clopidogrel (dose de carga 300 mg / dose de manutenção 75 mg por dia) e esomeprazol (40 mg po por dia), resultando em uma diminuição média de 40% na exposição ao metabólito ativo do clopidogrel e uma diminuição média de 14% na inibição máxima (induzida pelo ADP) da agregação plaquetária.
Um estudo em indivíduos saudáveis mostrou que a exposição ao metabólito ativo do clopidogrel diminuiu em quase 40% quando o clopidogrel é coadministrado com uma dose fixa da combinação de esomeprazol 20 mg + AAS 81 mg em comparação com quando administrado isoladamente. , o nível máximo de inibição (induzido por ADP) da agregação plaquetária foi o mesmo nos grupos clopidogrel e clopidogrel + combinação (esomeprazol + AAS).
Dados divergentes de estudos observacionais e clínicos foram relatados sobre as implicações clínicas de uma interação PK / PD do esomeprazol em termos de eventos cardiovasculares maiores. Como precaução, o uso concomitante de clopidogrel deve ser desencorajado.
Mecanismo desconhecido
Foi relatado que os níveis séricos de tacrolimus aumentam quando administrado junto com esomeprazol.
Foi relatado que os níveis de metotrexato aumentam em alguns pacientes quando administrados em conjunto com inibidores da bomba de prótons. Na presença de altas doses de metotrexato, pode ser necessário considerar a suspensão temporária de esomeprazol.
Influência de outras drogas na farmacocinética do esomeprazol
O esomeprazol é metabolizado via CYP2C19 e CYP3A4. O tratamento concomitante com esomeprazol e um inibidor do CYP3A4, claritromicina (500 mg duas vezes ao dia) resulta na duplicação da exposição (AUC) do esomeprazol. A administração concomitante de esomeprazol e um inibidor do CYP3A4, a claritromicina (500 mg duas vezes ao dia) resulta em uma duplicação da exposição (AUC) do esomeprazol. mais do que o dobro da exposição ao esomeprazol. O voriconazol, inibidor do CYP2C19 e CYP3A4, aumenta a AUC do omeprazol em 280%. Um ajuste da dose de esomeprazol não é necessário rotineiramente em nenhuma das situações acima, no entanto, deve ser considerado em pacientes com insuficiência hepática grave e nos casos em que o tratamento de longo prazo é indicado.
Os medicamentos que induzem o CYP2C19 ou CYP3A4 ou ambos (como a rifampicina e a erva de São João) podem levar à diminuição dos níveis séricos de esomeprazol devido ao aumento do metabolismo do esomeprazol.
04.6 Gravidez e lactação
Para o Esopral, os dados clínicos sobre a exposição na gravidez são insuficientes. Não foram observadas malformações ou efeitos fetotóxicos com omeprazol, mistura racêmica em estudos epidemiológicos envolvendo um grande número de mulheres grávidas. Os estudos em animais com esomeprazol não indicam efeitos prejudiciais. Efeitos diretos ou indiretos sobre o desenvolvimento embriofetal Os estudos conduzidos em animais com a mistura racêmica não indicam efeitos prejudiciais diretos ou indiretos na gravidez, parto ou desenvolvimento pós-natal. A prescrição do medicamento a mulheres grávidas deve ser feita com cautela.
Não se sabe se o esomeprazol é excretado no leite materno. Não foram realizados estudos em mulheres a amamentar, pelo que Esopral não deve ser utilizado durante a amamentação.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Nenhum efeito foi observado.
04.8 Efeitos indesejáveis
As seguintes reações adversas foram identificadas ou suspeitas durante os ensaios clínicos com esomeprazol e pós-comercialização. Nenhum deles estava relacionado à dose. As reações foram classificadas de acordo com a frequência: Muito frequentes ≥ 1/10; Comum ≥1 / 100,
Doenças do sistema sanguíneo e linfático
Raros: leucopenia, trombocitopenia
Muito raro: agranulocitose, pancitopenia
Distúrbios do sistema imunológico
Raros: reações de hipersensibilidade, como febre, angioedema e reação / choque anafilático
Doenças do metabolismo e nutrição
Incomum: edema periférico
Raro: hiponatremia
Desconhecido: hipomagnesemia (ver secção 4.4.); a hipomagnesemia grave pode estar relacionada à hipocalcemia. A hipomagnesemia também pode estar associada à hipocalemia.
Distúrbios psiquiátricos
Incomum: insônia
Raros: agitação, confusão, depressão
Muito raro: agressão, alucinações
Doenças do sistema nervoso
Comum: dor de cabeça
Pouco frequentes: tonturas, parestesia, sonolência
Raros: distúrbios do paladar
Desordens oculares
Raro: visão turva
Doenças do ouvido e do labirinto
Incomum: tontura
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Raro: broncoespasmo
Problemas gastrointestinais
Comum: dor abdominal, constipação, diarreia, flatulência, náuseas / vômitos
Incomum: boca seca
Raros: estomatite, candidíase gastrointestinal
Desconhecido: colite microscópica
Doenças hepatobiliares
Incomum: valores elevados de enzimas hepáticas
Raros: hepatite com ou sem icterícia
Muito raros: insuficiência hepática, encefalopatia em pacientes com doença hepática pré-existente
Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo
Pouco frequentes: dermatite, prurido, erupção cutânea, urticária
Raros: alopecia, fotossensibilidade
Muito raro: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica (NET)
Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Pouco frequentes: fractura da anca, punho ou coluna (ver secção 4.4. Advertências e precauções especiais de utilização).
Raros: artralgia, mialgia
Muito raro: fraqueza muscular
Doenças renais e urinárias
Muito raro: nefrite intersticial; insuficiência renal foi relatada concomitantemente em alguns pacientes.
Doenças do aparelho reprodutor e da mama
Muito raro: ginecomastia
Perturbações gerais e condições no local de administração
Raros: mal-estar, aumento da sudorese
04.9 Overdose
A experiência com sobredosagem intencional é atualmente muito limitada.Sintomas gastrointestinais e fraqueza foram descritos em conexão com a ingestão de 280 mg. Doses únicas de 80 mg de esomeprazol não causaram consequências. Um antídoto específico não é conhecido. O esomeprazol liga-se extensivamente às proteínas plasmáticas e, portanto, não é prontamente dialisável.Como em todos os casos de sobredosagem, o tratamento deve ser sintomático com medidas gerais de suporte.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: inibidores da bomba de prótons.
Código ATC: A02BC05.
O esomeprazol é o isômero S do omeprazol e reduz a secreção de ácido gástrico por um mecanismo de ação específico e seletivo.O esomeprazol é um inibidor específico da bomba de ácido na célula parietal. Ambos os isômeros de omeprazol, R e S, têm atividade farmacodinâmica semelhante.
Site e mecanismo de ação
Esomeprazol é uma base fraca e é concentrado e convertido na forma ativa no ambiente fortemente ácido dos canalículos intracelulares da célula parietal, onde inibe a enzima H + K + -ATPase - bomba de ácido promovendo uma inibição do basal e estimulado secreção de ácido.
Efeitos na secreção de ácido gástrico
Após administração oral de esomeprazol 20 mg e 40 mg, o efeito na secreção de ácido ocorre em 1 hora. Após administração repetida de esomeprazol 20 mg uma vez ao dia por 5 dias, o pico médio de secreção ácida após estimulação com pentagastrina é reduzido. 90% quando avaliado 6- 7 horas após a dose do quinto dia.
Após 5 dias de administração oral com esomeprazol 20 mg e 40 mg, o pH intragástrico é mantido em valores acima de 4 por um tempo médio de 13 e 17 horas em 24, respectivamente, em pacientes com doença de refluxo gastroesofágico sintomático.
A proporção de pacientes que mantêm o pH intragástrico acima de 4 por pelo menos 8, 12 e 16 horas é de 76%, 54% e 24% para o esomeprazol 20 mg e 97%, 92% e 56% para o esomeprazol, respectivamente. 40 mg.
Uma correlação entre a exposição ao fármaco e a inibição da secreção de ácido foi demonstrada usando AUC como um parâmetro substituto para a concentração plasmática.
Efeitos terapêuticos na inibição de ácido
Esomeprazol 40 mg promove a cura da esofagite de refluxo em aproximadamente 78% dos pacientes após 4 semanas e em 93% após 8 semanas.
Uma semana de tratamento com esomeprazol 20 mg b.i.d. em associação com antibióticos apropriados promove a "erradicação de"Helicobacter pylori em cerca de 90% dos pacientes.
Depois de realizar o tratamento de erradicação por 1 semana, não é necessário continuar a monoterapia com medicamentos antissecretores para a cura da úlcera e resolução dos sintomas em pacientes com úlcera duodenal não complicada.
Em um ensaio clínico duplo-cego randomizado, controlado por placebo, pacientes com úlcera péptica hemorrágica confirmada por endoscopia, classificados como Forrest Ia, Ib, IIa ou IIb (9%, 43%, 38% e 10%, respectivamente) foram randomizados. Para ser tratado com solução para perfusão de Esopral (n = 375) ou placebo (n = 389). Após a hemostasia endoscópica, os pacientes foram tratados com 80 mg de esomeprazol como uma infusão intravenosa em bolus por 30 minutos, seguida por infusão contínua de 8 mg / hora de esomeprazol ou placebo por 72 horas. Após o período inicial de 72 horas. Horas, todos os pacientes estavam tratado aberto com Esopral 40 mg por via oral por 27 dias para supressão ácida. Ressangramento em 3 dias foi observado em 5,9% dos pacientes no grupo de Esopral em comparação com 10,3% no grupo de placebo 30 dias após o tratamento, ressangramento ocorreu em 7,7% dos pacientes no grupo Esopral versus 13,6% dos pacientes no grupo placebo.
Outros efeitos relacionados à inibição de ácido
Durante o tratamento com medicamentos anti-secretores, observou-se um aumento dos níveis de gastrina sérica em resposta à diminuição da secreção de ácido. O CgA também aumenta devido à diminuição da acidez gástrica. O aumento do nível de CgA pode interferir nas investigações de tumores neuroendócrinos.Relatos da literatura indicam que o tratamento com o inibidor da bomba de prótons deve ser interrompido pelo menos 5 dias antes do início das medições de CgA.Se os níveis de CgA e gastrina não normalizarem após 5 dias, as medições devem ser repetidas 14 dias após a interrupção do tratamento com esomeprazol.
Um aumento no número de células ECL, possivelmente relacionado a níveis aumentados de gastrina, foi observado em crianças e adultos durante o tratamento de longo prazo com esomeprazol. Os resultados são considerados sem relevância clínica.
Durante o tratamento a longo prazo com medicamentos anti-secretores, observou-se um aumento na frequência de aparecimento de cistos glandulares gástricos, que representam a consequência fisiológica da inibição pronunciada da secreção ácida. Essas formações são de natureza benigna e parecem reversíveis.
A redução da acidez gástrica por qualquer motivo, incluindo inibidores da bomba de prótons, aumenta a carga bacteriana gástrica de bactérias normalmente encontradas no trato gastrointestinal. O tratamento com inibidores da bomba de prótons pode levar a um risco ligeiramente aumentado de infecções gastrointestinais, como as de Salmonella E Campylobacter e possivelmente também de Clostridium difficile em pacientes hospitalizados.
Em dois estudos com ranitidina, usado como comparador, Esopral demonstrou um melhor efeito na cicatrização de úlceras gástricas em pacientes que tomam anti-inflamatórios não esteroides, incluindo COX-2 seletivo.
Em dois estudos com placebo, usados como comparação, o Esopral demonstrou um melhor efeito na prevenção de úlceras gástricas e duodenais em pacientes que tomam anti-inflamatórios não esteroides (com mais de 60 anos de idade e / ou com histórico de úlcera), incluindo COX -2 seletivo.
População pediátrica
Em um estudo em pacientes pediátricos com doença do refluxo gastroesofágico (DRGE) (de hiperplasia de células ECL sem significado clínico conhecido e sem desenvolvimento de gastrite atrófica ou tumores carcinóides.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Absorção e distribuição
O esomeprazol é sensível ao ambiente ácido e é administrado por via oral na forma de grânulos gastrorresistentes. Na Vivo a conversão para o isômero R é irrelevante. A absorção de esomeprazol é rápida, com os níveis plasmáticos máximos ocorrendo aproximadamente 1-2 horas após a administração. A biodisponibilidade total é de 64% após uma administração única de 40 mg e atinge 89% após a administração diária repetida. Para a dosagem de 20 mg de esomeprazol, os valores correspondentes são 50% e 68%, respectivamente. A distribuição aparente no estado estacionário em indivíduos saudáveis é aproximadamente 0,22 l / kg de peso corporal 97% do esomeprazol liga-se às proteínas plasmáticas.
A ingestão de alimentos retarda e diminui a absorção de esomeprazol, embora isso não tenha influência significativa sobre o efeito de esomeprazol sobre a acidez intragástrica.
Metabolismo e eliminação
O esomeprazol é completamente metabolizado pelo sistema do citocromo P450 (CYP) .A maior parte do metabolismo do esomeprazol é dependente do CYP2C19 expresso polimorficamente, responsável pela formação dos metabólitos hidroxi e desmetil do esomeprazol. Outra isoforma específica, CYP3A4, responsável pelo formação de sulfonato de esomeprazol, que é o principal metabólito plasmático.
Os parâmetros abaixo refletem principalmente a farmacocinética em indivíduos que são metabolizadores rápidos equipados com uma enzima CYP2C19 funcional.
A depuração plasmática total é de aproximadamente 17 l / h após uma dose única e aproximadamente 9 l / h após a administração repetida. A semivida de eliminação plasmática do esomeprazol é de aproximadamente 1,3 horas após a administração diária repetida. A farmacocinética do esomeprazol foi estudada em doses de até 40 mg b.i.d.
A área sob a curva concentração plasmática / tempo aumenta com a administração repetida de esomeprazol.Este aumento é dependente da dose e leva a um aumento da AUC mais do que proporcional à dose após administração repetida. Esta dependência da dose e do tempo são devidas à diminuição no metabolismo de primeira passagem e depuração sistêmica, possivelmente devido à inibição da enzima CYP2C19 causada por "esomeprazol e / ou seu metabólito sulfonato. Doses, o esomeprazol é completamente eliminado do plasma e tem nenhuma tendência para se acumular quando administrado uma vez ao dia.
Os principais metabólitos do esomeprazol não têm efeito na secreção de ácido. Quase 80% de uma dose oral de esomeprazol é excretada como metabólitos na urina, o restante nas fezes. Menos de 1% do medicamento original é encontrado na urina.
População especial de pacientes
Aproximadamente 2,9 ± 1,5% da população tem função insuficiente da enzima CYP2C19 e são chamados de metabolizadores fracos.Nesses indivíduos, o metabolismo do esomeprazol é provavelmente catalisado principalmente pelo CYP3A4. Após administração diária repetida de 40 mg de esomeprazol, a área média sob a curva concentração plasmática / tempo foi aproximadamente 100% maior em metabolizadores fracos do que em indivíduos com enzima CYP2C19 funcional (metabolizadores extensos). A concentração plasmática máxima média aumentou em aproximadamente 60%.
Estas observações não têm implicações para a posologia do esomeprazol.
O metabolismo do esomeprazol não é alterado significativamente em indivíduos idosos (71-80 anos).
Após uma única administração de 40 mg de esomeprazol, a área média sob a curva de concentração plasmática / tempo é aproximadamente 30% maior nas mulheres do que nos homens. Após a administração diária repetida, não foi observada diferença de gênero. Estas não foram observadas. As observações não têm implicações para a posologia de esomeprazol.
Pacientes com disfunção orgânica
O metabolismo do esomeprazol em pacientes com disfunção hepática leve a moderada pode estar comprometido. A taxa metabólica está diminuída em pacientes com disfunção hepática grave, resultando em uma duplicação da área sob a curva de concentração plasmática / tempo para o esomeprazol. Portanto, em pacientes com disfunção grave, a dose máxima de 20 mg não deve ser excedida. O esomeprazol e seus metabólitos principais não apresentam tendência a se acumular quando administrados uma vez ao dia.
Não foram realizados estudos em pacientes com insuficiência renal. Uma vez que o rim é responsável pela excreção dos metabólitos do esomeprazol, mas não pela eliminação do composto original, não se prevê que o metabolismo do esomeprazol seja afetado em pacientes com insuficiência renal.
População pediátrica
Adolescentes de 12 a 18 anos
Após administração repetida de 20 mg e 40 mg de esomeprazol, a exposição total (AUC) e o tempo para atingir a concentração plasmática máxima do fármaco (tmax) em indivíduos de 12-18 anos de idade foram semelhantes aos observados em adultos para ambas as doses de esomeprazol.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Os estudos pré-clínicos convencionais de toxicidade, genotoxicidade e toxicidade reprodutiva com administração repetida não revelaram quaisquer riscos particulares para o ser humano.Os estudos de carcinogenicidade em ratos tratados com a mistura racémica revelaram hiperplasia de células ECL gástricas e carcinoides. Estas alterações observadas em ratos são o resultado de "hipergastrinemia elevada e pronunciada secundária a" inibição ácida e foram observadas em ratos após tratamento prolongado com inibidores da secreção de ácido gástrico.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Monoestearato de glicerol 40-55,
hiprolose,
hipromelose,
óxido de ferro (comprimidos de 20 mg e 40 mg: vermelho-castanho; comprimidos de 20 mg: amarelo) (E 172),
estearato de magnesio,
dispersão de etil acrilato de ácido metacrílico copolimerizado (1: 1) a 30%,
celulose microcristalina,
parafina sintética,
macrogula,
polissorbato 80,
crospovidona,
estearil fumarato de sódio,
açúcar granular (sacarose e amido de milho),
talco,
dióxido de titânio (E 171),
citrato de trietila.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
3 anos.
Nas zonas climáticas III e IV: 2 anos para comprimidos de 40 mg e 18 meses para comprimidos de 20 mg.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Não armazene acima de 30 ° C.
Mantenha o frasco bem fechado para proteger o medicamento da umidade.
Conservar no blister original para proteger da humidade.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Frasco de polietileno inviolável com tampa de rosca de polipropileno fornecido com tampa dessecante.
Bolha de alumínio.
20 mg, 40 mg: frascos de: 2, 5, 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 100, 140 (5x28) comprimidos.
20 mg, 40 mg: embalagens blister e / ou carteira de: 3, 7, 7x1, 14, 15, 25x1, 28, 30, 50x1, 56, 60, 90, 98, 100x1, 140 comprimidos
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados
06.6 Instruções de uso e manuseio
Administração por sonda gástrica
1) Colocar o comprimido em uma seringa apropriada e encher a seringa com aproximadamente 25 mL de água e aproximadamente 5 mL de ar.Em alguns tubos, para evitar o bloqueio pelos grânulos, é necessária uma dispersão em 50 mL de água.
2) Dispersar o comprimido agitando a seringa imediatamente por cerca de 2 minutos.
3) Segure a seringa apontando para cima e verifique se o cone está obstruído.
4) Insira o tubo na seringa mantendo a posição descrita acima.
5) Agite a seringa e coloque-a com o cone voltado para baixo. Injetar imediatamente 5-10 mL no tubo. Inverta a posição da seringa após a injeção e agite (a seringa deve ser segurada com o cone para cima para evitar entupimento).
6) Vire o cone da seringa para baixo e injete imediatamente mais 5-10 ml no tubo. O procedimento deve ser repetido até que a seringa esteja vazia.
7) Se for necessário enxaguar o sedimento restante na seringa, encha a seringa com 25 ml de água e 5 ml de ar e repita as operações a partir do passo 5. Para alguns tubos é necessário usar 50 ml.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Bracco S.p.A. - Via E. Folli, 50 - 20134 Milão.
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
AIC 035433263 - "comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 2 comprimidos em frasco
AIC 035433275 - "comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 5 comprimidos em frasco
AIC 035433287 - "comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 7 comprimidos em frasco
AIC 035433299 - "comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 14 comprimidos em frasco
AIC 035433301 - "comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 15 comprimidos em frasco
AIC 035433313 - "comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 28 comprimidos em frasco
AIC 035433325 - "comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 30 comprimidos em frasco
AIC 035433337 - "comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 56 comprimidos em frasco
AIC 035433349 - "comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 60 comprimidos em frasco
AIC 035433352 - "comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 100 comprimidos em frasco
AIC 035433477 - "comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 140 (28x5) comprimidos em frasco
AIC 035433489 - "comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 3 comprimidos em blister AL / AL
AIC 035433491 - "comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 7 comprimidos em blister AL / AL
AIC 035433010 - "comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" comprimidos 7x1 em blister AL / AL
AIC 035433022 - "comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 14 comprimidos em blister AL / AL
AIC 035433034 - "comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 15 comprimidos em blister AL / AL
AIC 035433046 - "comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" comprimidos de 25x1 em blister AL / AL
AIC 035433059 - "comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 28 comprimidos em blister AL / AL
AIC 035433061 - "comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 30 comprimidos em blister AL / AL
AIC 035433073 - "comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" comprimidos 50x1 em blister AL / AL
AIC 035433085 - "comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 56 comprimidos em blister AL / AL
AIC 035433097 - "comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 60 comprimidos em blister AL / AL
AIC 035433109 - "comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 90 comprimidos em blister AL / AL
AIC 035433111 - "comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 98 comprimidos em blister AL / AL
AIC 035433123 - "comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" comprimidos 100x1 em blister AL / AL
AIC 035433135 - "comprimidos gastrorresistentes de 20 mg" 140 comprimidos em blister AL / AL
AIC 035433364 - "comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 2 comprimidos em frasco
AIC 035433376 - "comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 5 comprimidos em frasco
AIC 035433388 - "comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 7 comprimidos em frasco
AIC 035433390 - "comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 14 comprimidos em frasco
AIC 035433402 - "comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 15 comprimidos em frasco
AIC 035433414 - "comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 28 comprimidos em frasco
AIC 035433426 - "comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 30 comprimidos em frasco
AIC 035433438 - "comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 56 comprimidos em frasco
AIC 035433440 - "comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 60 comprimidos em frasco
AIC 035433453 - "comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 100 comprimidos em frasco
AIC 035433465 - "comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 140 (28x5) comprimidos em frasco
AIC 035433147 - "comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 3 comprimidos em blister AL / AL
AIC 035433150 - "comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 7 comprimidos em blister AL / AL
AIC 035433162 - "comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" comprimidos 7x1 em blister AL / AL
035433174 - "comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 14 comprimidos em blister AL / AL
AIC 035433186 - "comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 15 comprimidos em blister AL / AL
AIC 035433198 - "comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" comprimidos de 25x1 em blister AL / AL
AIC 035433200 - "comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 28 comprimidos em blister AL / AL
AIC 035433212 - "comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 30 comprimidos em blister AL / AL
AIC 035433224 - "comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" comprimidos 50x1 em blister AL / AL
AIC 035433236 - "comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 56 comprimidos em blister AL / AL
AIC 035433248 - "comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 60 comprimidos em blister AL / AL
AIC 035433251 - "comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 90 comprimidos em blister AL / AL
AIC 035433503 - "comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 98 comprimidos em blister AL / AL
AIC 035433515 - "comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" comprimidos de 100x1 em blister AL / AL
AIC 035433527 - "comprimidos gastrorresistentes de 40 mg" 140 comprimidos em blister AL / AL
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Data da primeira autorização: 5 de fevereiro de 2002.
Data da última renovação: março de 2011.
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Maio de 2014
